Estrolet

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Estrolet: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Atsiliepimai
19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Estrolet

ATX kodas: L02BG04

Veiklioji medžiaga: letrozolas (letozolas)

Gamintojas: LLC "Nativa" (Rusija); „Pharmstandard-UfaVITA“(Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-07

Kainos vaistinėse: nuo 901 rublių.

Pirkite

Estrolet yra antineoplastinis vaistas, estrogenų sintezės inhibitorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas yra plėvele dengtų tablečių pavidalu: geltona, apvali, abipus išgaubta, balta šerdis (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 3, 6, 9 arba 10 kartoninėse dėžutėse, 10, 30, 60., 90 arba 100 vnt. Polimeriniuose buteliuose, kartoninėje dėžutėje, 1 butelis; kiekvienoje pakuotėje taip pat yra „Estrolet“naudojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

veiklioji medžiaga: letrozolas - 2,5 mg;
pagalbiniai komponentai: magnio aliuminometasilikatas, natrio kroskarmeliozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, ludipresas (laktozės monohidratas, povidonas, krospovidonas);
plėvelės apvalkalo sudėtis: Opadray II geltona 85F32733 (polivinilo alkoholis, makrogolis 3350, titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas, talkas).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Estrolet yra vaistas nuo vėžio, slopinantis estrogenų sintezę, kurio veikimo mechanizmas yra dėl jo veikliosios medžiagos letrozolo savybės.

Letrozolas selektyviai slopina estrogeno sintezės fermentą aromatazę, labai specifiškai konkuruojančiai prisijungdamas prie citochromo P ₄₅₀, kuris yra aromatazės subvienetas, hemo. Dėl antiestrogeninio letrozolo poveikio estrogeno sintezės blokavimas pastebimas tiek periferiniuose, tiek naviko audiniuose.

Pomenopauziniu laikotarpiu estrogenai susidaro daugiausia dalyvaujant aromatazės fermentui, kuris paverčia androstenedioną, testosteroną ir kitus antinksčiuose sintezuojamus androgenus estronu ir estradioliu. Reguliariai vartojant letrozolą iki 5 mg doze, estradiolio, estrono ir estrono sulfato koncentracija plazmoje sumažėja 75–95% pradinio lygio. Estrogeno sintezės slopinimas išlieka visą gydymo laikotarpį.

Estrolet vartojimas terapinių dozių diapazone nesutrikdo steroidinių hormonų sintezės antinksčiuose. Tyrimo su adrenokortikotropiniu hormonu (AKTH) metu aldosterono ar kortizolio sintezės pažeidimų nebuvo. Mineralokortikoidų ir gliukokortikoidų papildomai išrašyti nereikia.

Estrogeno biosintezės blokada nesukelia androgenų, kurie yra estrogeno pirmtakai, kaupimosi. Be to, nepasikeitė skydliaukės veikla ir lipidų profilis, nebuvo pažeisti liuteinizuojančių ir folikulus stimuliuojančių hormonų kiekiai kraujo plazmoje, padidėjo insultų ir miokardo infarktų dažnis.

Estrolet neturi didelės įtakos didinant osteoporozės dažnį, tačiau kaulų lūžių dažnis yra panašus į sveikų to paties amžiaus žmonių.

Letrozolo vartojimas kaip pagalbinė terapija ankstyvosioms krūties vėžio stadijoms sumažina pasikartojimo riziką, sumažina antrinių navikų išsivystymo tikimybę ir padidina išgyvenamumą be ligų 5 metus. Taikant ilgalaikį adjuvantinį gydymą letrozolu, pasikartojimo rizika sumažėja 42%.

Farmakokinetika

Išgertas letrozolas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vidutinis jo biologinis prieinamumas yra 99,9%. Vienu metu vartojant maistą, absorbcijos greitis šiek tiek sumažėja. Didžiausia letrozolo koncentracija (C _max) kraujyje, vartojant tabletes tuščiu skrandžiu, pasiekiama po 1 valandos ir vidutiniškai 129 nmol / l, vartojant su maistu - po 2 valandų (vidutiniškai 98,7 nmol / l). Reikėtų pažymėti, kad letrozolo absorbcijos laipsnis nesikeičia.

Estrolet galima vartoti neatsižvelgiant į maisto suvartojimą, nes nedidelis absorbcijos greičio pokytis neturi klinikinės reikšmės.

Maždaug 60% jungiasi su plazmos baltymais (daugiausia albuminu). Letrozolo kiekis eritrocituose siekia 80% koncentracijos kraujo plazmoje. Tariamasis letrozolo pasiskirstymo tūris pusiausvyros metu yra maždaug 1,87 l / kg. Pusiausvyros koncentracija pasiekiama per 14–42 dienas, suvartojant per parą 2,5 mg.

Veikliosios medžiagos Estrolet farmakokinetika yra netiesinė, ilgai vartojant, kumuliacija nepastebėta.

Letrozolas metabolizuojamas daugiausia veikiant citochromo P ₄₅₀ izofermentams CYP3A4 ir CYP2A6, susidarant neaktyviam karbinolio junginiui.

Metabolitų pavidalu išsiskiria daugiausia per inkstus ir nedaug - per žarnyną. Galutinis pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra 48 valandos.

Letrozolo farmakokinetiniai parametrai skirtingų amžiaus grupių pacientams ar inkstų nepakankamumui nesikeičia.

Esant vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui (B sunkumas pagal Child-Pugh skalę), vidutinės bendrosios koncentracijos (AUC) vertės šiek tiek padidėja ir lieka priimtinoje riboje. Esant sunkiai kepenų disfunkcijai (C sunkumas pagal Child-Pugh skalę), AUC padidėja 95%, o T _1/2 - 187%. Tačiau dėl gerų didelių Estrolet dozių (iki 10 mg per parą) tolerancijos šiais atvejais nereikia keisti terapinės letrozolo dozės.

Vartojimo indikacijos

ankstyvoji invazinio krūties vėžio stadija (su sąlyga, kad ląstelės turi hormonų receptorių) moterims po menopauzės - kaip pagalbinė terapija;
ankstyvos stadijos invazinis krūties vėžys moterims po menopauzės baigus 5 metų standartinę adjuvantinę tamoksifeno terapiją;
moterų nuo menopauzės paplitusios nuo hormonų priklausomos krūties vėžio formos - kaip pirmos eilės terapija;
paplitusios nuo hormonų priklausomos krūties vėžio formos su ligos progresavimu arba recidyvo atsiradimu po ankstesnio antiestrogeninio gydymo moterims po menopauzės, įskaitant tas, kurios sukeltos dirbtinai.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

reprodukciniam laikotarpiui būdinga endokrininė būklė;
nėštumo laikotarpis;
žindymas;
amžius iki 18 metų;
padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Atsargiai Estrolet tabletes reikia vartoti esant inkstų nepakankamumui, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 10 ml / min., Sunkus kepenų nepakankamumas (C sunkumas pagal Child-Pugh skalę), laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, kartu vartojami vaistai. agentai, turintys žemą terapinį indeksą.

Estrolet, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Estrolet tabletės vartojamos per burną, neatsižvelgiant į valgį.

Rekomenduojama dozė: 1 vnt. (Vartojant 2,5 mg) vieną kartą per parą ilgesnį laiką. Kurso trukmė, kai vaistas skiriamas kaip išplėstinė pagalbinė terapija, yra iki 5 metų.

Pasireiškus ligos progresavimo požymiams, Estrolet vartojimą reikia nutraukti.

Gydant senyvo amžiaus pacientus, kurių kepenų nepakankamumas ar inkstų nepakankamumas yra didesnis nei 10 ml / min., Dozės koreguoti nereikia. Skiriant Estrolet pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (C laipsnis pagal Child-Pugh skalę), reikia nuolat stebėti moters būklę.

Šalutiniai poveikiai

iš raumenų ir kaulų sistemos: labai dažnai - artralgija; dažnai - kaulų lūžiai, osteoporozė, mialgija, kaulų skausmai; retai - artritas; dažnis nenustatytas - spragsančių pirštų sindromas;
iš virškinimo sistemos: dažnai - dispepsija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas; retai - burnos džiūvimas, stomatitas, pilvo skausmas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas: alanino aminotransferazė (ALT) ir aspartato aminotransferazė (ACT); labai retai - hepatitas;
dermatologinės reakcijos: dažnai - padidėjęs prakaitavimas, alopecija, į psoriazę panašus bėrimas, eriteminis, makulopapulinis ir (arba) vezikulinis odos bėrimas; retai - dilgėlinė, niežulys, sausa oda; labai retai - angioneurozinė edema, toksinė epidermio nekrolizė (Lyello sindromas), Stivenso-Johnsono sindromas, anafilaksinės reakcijos;
nuo nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas, depresija; retai - sutrikęs skonis, mieguistumas, dirglumas, atminties sutrikimas, nerimas, nervingumas, nemiga, disestezija, hipestezija, parestezija, riešo kanalo sindromas, smegenų kraujotakos sutrikimo epizodai;
iš limfinės sistemos ir kraujo: retai - leukopenija;
iš širdies ir kraujagyslių sistemos: retai - padidėjęs kraujospūdis (BP), tachikardija, širdies plakimas, išeminė širdies liga (širdies nepakankamumas, krūtinės angina, miokardo infarktas), tromboembolija, tiek paviršinių, tiek giliųjų venų tromboflebitas; retai - arterijų trombozė, plaučių embolija, insultas;
iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: retai - kosulys, dusulys;
iš šlapimo sistemos: retai - šlapimo takų infekcijos, padidėjęs šlapinimasis;
iš lytinių organų ir pieno liaukos: retai - makšties sausumas, išskyros iš makšties, kraujavimas iš makšties, skausmas pieno liaukose;
iš regėjimo organo pusės: retai - akių dirginimas, katarakta, neryškus matymas;
kiti: labai dažnai - veido ir (arba) kūno paraudimas, karščio bangos; dažnai - astenija, padidėjęs nuovargis, anoreksija, periferinė edema, negalavimas, padidėjęs apetitas, svorio padidėjimas, hipercholesterolemija; retai - troškulys, gleivinės sausumas, kūno svorio sumažėjimas, hipertermija (pireksija), naviko židinių skausmas, generalizuota edema.

Perdozavimas

Estrolet perdozavimo simptomai nenustatyti.

Gydymas: nėra specialių perdozavimo gydymo metodų. Rekomenduojama skirti simptominį ir palaikomąjį gydymą. Parodytas hemodializės naudojimas letrozolo pašalinimui iš plazmos.

Specialios instrukcijos

Šalutinis Estrolet poveikis paprastai susijęs su estrogenų sintezės slopinimu ir yra lengvas ar vidutinio sunkumo.

Gydant letrozolu, reikia stebėti kaulų tankį ir esant sunkiam kepenų nepakankamumui (C sunkumas pagal Child-Pugh skalę) - reguliariai nustatyti cholesterolio koncentraciją kraujyje.

Estrolet vartojimo laikotarpiu negalima leisti pastoti, todėl moterys perimenopauziniu ir ankstyvuoju po menopauzės laikotarpiu turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus, kol bus nustatytas stabilus hormoninis lygis po menopauzės.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Dėl egzistuojančio galvos svaigimo ir bendro silpnumo pavojaus gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems ir, pasirodžius nepageidaujamiems reiškiniams, susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didelės dėmesio koncentracijos ir greitos reakcijos, įskaitant transporto priemonių vairavimą ir mechanizmus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti Estrolet draudžiama.

Vaikų vartojimas

Estrolet vartoti draudžiama pacientams iki 18 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Skiriant Estrolet pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 10 ml / min.), Reikia būti atsargiems.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Skiriant Estrolet pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C sunkumas pagal Child-Pugh skalę), reikia būti atsargiems.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

Klinikinės Estrolet vartojimo kartu su kitais antineoplastiniais vaistais patirties nėra.

Estrolet derinys su cimetidinu ar varfarinu nesukelia kliniškai reikšmingos sąveikos.

Remiantis tyrimų rezultatais, letrozolas turi slopinamąjį poveikį citochromo P ₄₅₀ izofermentui CYP2A6, kuris neturi reikšmingo vaidmens vaistų metabolizme.

Eksperimentiškai nustatyta, kad letrozolas, vartojamas kartu su diazepamu (CYP2C19 substratu), sukeliantis šimtą kartų didesnę pusiausvyros koncentraciją plazmoje, reikšmingai neslopina jo metabolizmo. Todėl manoma, kad kliniškai reikšminga Estrolet sąveika su izofermentu CYP2C19 yra mažai tikėtina.

Rekomenduojama atsargiai vartoti vaistus, kurių metabolizmas daugiausia susijęs su izofermentų CYP2A6 ir CYP2C19 dalyvavimu ir siauru terapiniu indeksu, kartu su letrozolu.

Analogai

„Estrolet“analogai yra šie: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūros.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Estrolet

Priešvėžinis vaistas „Estrolete“buvo sukurtas ir gaminamas pagal Federalinę tikslinę programą (FTP) „Rusijos Federacijos farmacijos pramonės plėtros strategija laikotarpiui iki 2020 m.“, Orientuotą į populiarių vaistų pakeitimą importu. Kadangi generinis preparatas buvo išleistas ne taip seniai ir jo vartojimo patirtis vis dar yra menka, šiuo metu pacientų ir gydytojų atsiliepimų apie Estrolet praktiškai nėra.

Tikriausiai, kadangi vaistas gaminamas Rusijoje, jis pirmiausia bus skiriamas lengvatinėms ir nemokamoms atostogoms.

„Estrolet“kaina vaistinėse

Pakuotės, kurioje yra 30 tablečių, „Estrolet“kaina gali svyruoti nuo 1065 rublių.

„Estrolet“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas

Kaina

Vaistinė

Estrolet 2,5 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt.

901 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!