Khairabezolas
Khairabezol: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Khairabezolio vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Hayrabezole apžvalgos
- 19. Khairabezolio kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Hirabezol
ATX kodas: A02BC04
Veiklioji medžiaga: rabeprazolas (rabeprazolas)
Gamintojas: HiGlance Laboratories Pvt. UAB (Indija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-23
Khairabezol - protonų siurblio inhibitorius; vaistas, skirtas skrandžio liaukų sekrecijai mažinti.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaisto Khairabezol dozavimo forma - tabletės, padengtos enterine plėvele dengta plėvele: apvalios, abipus išgaubtos, pertraukoje išsiskiria balta arba balta šerdis su gelsvu atspalviu, apvalkalo spalva priklauso nuo dozės: 10 mg - nuo šviesiai rausvos iki rausvai rausvos; 20 mg - nuo šviesiai geltonos iki geltonos (10, 14 arba 15 vnt. Juostelėmis / pūslelėmis; kartoninėje dėžutėje 1 arba 10 juostelių / pūslelių po 10 vnt., 1, 2 arba 10 juostelių / pūslelių po 14 arba 15 vnt..; kartoninėje dėžutėje, viduje, apsaugotoje PVC plėvele, su perforacijomis ir vožtuvu 1 juosta / lizdinė plokštelė, 14 arba 15 vnt.; 100, 500 arba 1000 vnt. polietileno maišeliuose, didelio tankio polietileno indelyje 1 maišelis - skirtas ligoninės).
Khairabezol tablečių sudėtis:
- veiklioji medžiaga: natrio rabeprazolas - 10 arba 20 mg;
- pagalbinės medžiagos: manitolis, magnio oksidas, kukurūzų krakmolas, mažai pakeista hipoprolozė, povidonas-K30, natrio stearilfumaratas;
- žarnyno plėvelės apvalkalas: celacefatas, titano dioksidas; 10 mg dozei - raudonasis geležies oksidas, 20 mg - geltonasis geležies oksidas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Khairabezolis yra vaistas, turintis priešuždegiminį poveikį. Veiklioji Khairabezolio medžiaga - rabeprazolas priklauso protonų siurblio inhibitorių grupei [vandenilio-kalio adenozino trifosfatazė (H + / K + -ATPazė)]. Jo metabolizmas vyksta parietinėse skrandžio ląstelėse, rabeprazolas suskaidomas į aktyvius sulfonamido darinius, inaktyvuojančius H + / K + -ATPazių sulfhidrilines grupes. Galutinė druskos rūgšties sekrecijos stadija blokuojama dėl sumažėjusio bazinės ir stimuliuojamos sekrecijos kiekio, neatsižvelgiant į dirgiklio etiologiją.
Turėdamas didelį lipofiliškumą, rabeprazolas lengvai prasiskverbia į skrandžio ląsteles, išskiriančias druskos rūgštį ir vidinį Castle faktorių, o susikaupimas jose turi citoprotekcinį poveikį.
Išgėrus 20 mg dozę, antisekrecinis poveikis pasireiškia per 1 valandą, maksimaliai pasiekia po 2–4 valandų. Rūgščių sekrecijos slopinimas praėjus 23 valandoms po pirmosios dozės yra: bazinis - 62%, stimuliuojamas maistas - 82%. Vaisto veikimo trukmė yra 48 valandos. Sekrecijos aktyvumas normalizuojamas pasibaigus suvartojimui 2-3 dienas.
Gydymo pradžioje nuo 2 iki 8 savaičių gastrino koncentracija serume padidėja, jo pradinis lygis grįžta praėjus 1-2 savaitėms po Hayrabesol vartojimo nutraukimo. Vaistas neveikia širdies ir kraujagyslių, centrinės nervų ir kvėpavimo sistemos.
Farmakokinetika
Khairabezolis absorbuojamas plonojoje žarnoje (dėl to, kad tabletėse yra rūgščiai atsparios žarnos dangos). Rabeprazolo absorbcija yra didelė, laikas, kol pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje (C max), yra apie 3,5 val. C max ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) yra tiesiniai. Medžiagos biologinis prieinamumas pakartotinai vartojant nepadidėja ir yra lygus 52%, iki 97% rabeprazolo prisijungia prie plazmos baltymų.
Vaisto metabolizmas atliekamas kepenyse, dalyvaujant citochromui P 450 (izofermentai CYP 2C19 ir CYP 3A4).
Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra nuo 0,7 iki 1,5 valandos, klirenso vertė - 283 ± 98 ml / min. Pagrindinė rabeprazolo dalis, iki 90%, pašalinama per šlapimą per inkstus dviejų metabolitų pavidalu [karboksirūgštis (M6) ir merkapturo rūgšties konjugatas (M5)], likę 10% išsiskiria su išmatomis.
Farmakokinetinės savybės ypatingomis klinikinėmis situacijomis:
- silpnas ar vidutinio laipsnio lėtinis kepenų nepakankamumas: dėl vienos dozės rodikliai padidėja: AUC - 2 kartus, T 1/2 - 2-3 kartus; vartojant 20 mg 7 dienas, rodiklių augimas yra toks: AUC - 1,5 karto, T 1/2 - 1,2 karto;
- inkstų nepakankamumas, kai kreatinino klirensas (CC) yra <5 ml / min / 1,73 m 2, esant stabiliai galinei stadijai, reikalaujančiai hemodializės: rabeprazolo pasiskirstymas praktiškai atitinka sveikų žmonių pasiskirstymą;
- senatvė: vartojant rabeprazolą 7 dienas, AUC rodiklis padvigubėja, C max - 60%, palyginti su jaunais pacientais;
- lėtas citochromo P 450 CYP2C19 metabolizmas: vartojant rabeprazolą 7 dienas, vartojant 20 mg per parą, padidėja šie rodikliai: AUC - 1,9 karto, T 1/2 - 1,6 karto, palyginti su panašiais greitų metabolizatorių parametrais., C max šiuo atveju padidėja 40%.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Khairabezol rekomenduojama vartoti šioms ligoms gydyti:
- dvylikapirštės žarnos ir skrandžio pepsinė opa ūminėje stadijoje;
- virškinamojo trakto (virškinamojo trakto) stresinės opos;
- GERL (gastroezofaginio refliukso liga);
- patologinės hipersekrecinės būklės, įskaitant Zollingerio-Ellisono sindromą.
Be to, Khairabezol vartojamas kaip kompleksinio skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos ar lėtinio gastrito gydymo dalis Helicobacter pylori likvidavimui, taip pat peptinės opos, susijusios su šia bakterija, pasikartojimo gydymui ir prevencijai.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- nėštumo ir žindymo laikotarpis (žindymas);
- vaikai iki 12 metų;
- padidėjęs jautrumas pakeistiems benzimidazolams, rabeprazolui ir (arba) pagalbinėms vaisto medžiagoms.
Giminaitis (Khairabezol vartojamas atsargiai):
- sunkus inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
- amžius nuo 12 iki 18 metų (trumpalaikiam GERL gydymui, kitoms indikacijoms vaisto veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).
Khairabezolio vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Khairabezol tabletės vartojamos per burną, nesutraiškant ir nekramtant, nuryjant sveikas, kad nebūtų pažeistas plėvelės apvalkalo vientisumas. Rabeprazolo aktyvumas nepriklauso nuo dienos laiko ir suvartojamo maisto.
Rekomenduojamas dozavimo režimas pagal indikacijas:
- pepsinė opa 12 dvylikapirštės žarnos opa / skrandis ūminėje stadijoje: 20 mg 1 kartą per dieną, terapijos kursas - nuo 4 iki 6 savaičių;
- GERL: gydymas - 20 mg vieną kartą per parą, terapijos kursas - nuo 4 iki 8 savaičių; palaikomasis gydymas - 10 arba 20 mg vieną kartą per parą, atsižvelgiant į paciento atsaką; simptominis gydymas pacientams, kuriems nėra ezofagito: 10 mg vieną kartą per parą 4 savaites.
Zollingerio - Ellisono sindromui ir kitoms būklėms, kurioms būdingas patologinis skrandžio sulčių išsiskyrimas, gydyti gydantis gydytojas dozę parenka individualiai.
Lėtinį gastritą, kurį sukelia infekcija Helicobacter pylori arba dvylikapirštės žarnos / skrandžio opinė opa, gydyti rekomenduojama 1 savaitę, naudojant vieną iš šių derinių:
- I - 2 kartus per dieną: 20 mg Khairabezol + 500 mg klaritromicino + 1000 mg amoksicilino;
- II - 2 kartus per dieną: 20 mg Hayrabesol + 500 mg klaritromicino + 400 mg metronidazolo.
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, viduriavimas; retai - pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, meteorizmas; retai - raugėjimas, burnos džiūvimas, dispepsija; itin reti - stomatitas, disgeuzija, anoreksija, gastritas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas;
- nervų sistema ir jutimo organai: dažnai - galvos skausmas; retai - astenija, galvos svaigimas, nemiga; itin retai - mieguistumas, nervingumas, depresija, skonio sutrikimas, regos sutrikimas;
- raumenų ir kaulų sistema: retai - mialgija; itin reti - blauzdos raumenų mėšlungis, artralgija;
- kvėpavimo sistema: retai - viršutinių kvėpavimo takų uždegimas ar infekcija, stiprus kosulys; itin reti - bronchitas, sinusitas;
- kraujodaros organai ir hemostazės sistema: retai - leukopenija, trombocitopenija; itin retas - leukocitozė;
- alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas, odos niežėjimas;
- kitos reakcijos: retai - krūtinės, nugaros, galūnių skausmas, šlapimo takų infekcija, edema, šaltkrėtis, karščiavimas, į gripą panašus sindromas; itin reti - hiperhidrozė, svorio padidėjimas.
Perdozavimas
Khairabezol perdozavimo simptomai nebuvo tiriami, nes nepakanka duomenų apie tyčinį ar atsitiktinį rekomenduojamos dozės perteklių. 60 mg rabeprazolo du kartus per parą arba 160 mg vieną kartą sukėlė minimalų grįžtamąjį šalutinį poveikį.
Rabeprazolas neturi specifinio priešnuodžio. Dializė yra neveiksminga, nes vaistas gerai jungiasi su plazmos baltymais, o tai žymiai sumažina jo išsiskyrimą. Rekomenduojamas simptominis ir palaikomasis gydymas.
Specialios instrukcijos
Prieš pradedant vartoti Khairabezol ir pasibaigus gydymo kursui, būtina atlikti endoskopinę kontrolę, kad būtų išvengta piktybinių navikų, nes gydymas gali užmaskuoti ligos simptomus ir atitolinti teisingą diagnozę.
Pacientai, sergantys sunkia kepenų liga, pirmą kartą vartodami rabeprazolą turėtų būti atsargūs.
Khairabezolis neveikia angliavandenių apykaitos, skydliaukės funkcijos, taip pat kortizolio, estrogeno, prieskydinės liaukos hormono, testosterono, prolaktino, sekretino, gliukagono, cholecistokinino, liuteinizuojančio hormono, folikulus stimuliuojančio hormono, renino, somatotropinio hormono kiekio kraujyje.
Nutraukus vaisto vartojimą, abstinencijos sindromas nesukelia, sekrecinis aktyvumas atsinaujina dėl naujų fermentų molekulių sintezės per 2-3 dienas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Jei terapijos metu atsiranda mieguistumas, reikia atsisakyti vairavimo ir kitų darbų, kuriems reikalinga didelė dėmesio koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Duomenų apie rabeprazolo veiksmingumą ir saugumą nėščioms ir žindančioms moterims nepakanka, todėl Khairabezole nėštumo metu vartoti negalima, o gydymo metu žindymas turi būti nutrauktas.
Vaikų vartojimas
Vaikų praktikoje rabeprazolas vartojamas trumpalaikiam (ne daugiau kaip 8 savaičių) GERL gydymui vaikams ir vyresniems nei 12 metų paaugliams.
Rabeprazolo veiksmingumas ir saugumas, vartojamas pacientams iki 18 metų, esant kitoms indikacijoms, nebuvo nustatytas.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, Khairabezol dozės koreguoti nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas gali padidinti rabeprazolo koncentraciją plazmoje, palyginti su sveikų pacientų.
Gydant Hayrabesol, sunkus kepenų funkcijos sutrikimas reikalauja atsargumo.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams nereikia koreguoti Khairabezol dozės.
Vaistų sąveika
- fenitoinas, diazepamas, netiesioginiai antikoaguliantai, kai kurie kiti vaistai, metabolizuojami kepenyse mikrosomų oksidacijos būdu: rabeprazolas sulėtina jų išsiskyrimą;
- ketokonazolas, digoksinas: rabeprazolas sumažina jų koncentraciją atitinkamai 33% ir 22%;
- skysti antacidiniai vaistai: vaisto sąveikos su rabeprazolu nepastebėta;
- teofilinas, varfarinas, fenitoinas, diazepamas (vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP 450 sistema): suderinamas su Khairabezol.
Analogai
Khairabezolio analogai yra: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, sausoje vietoje, esant temperatūrai iki 25 ° C.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Hayrabesol
Daugumoje atsiliepimų apie Khairabezolą kalbama apie greitą vaisto veikimą, jo sveikatos būklė geriant pagerėja beveik antrą gydymo dieną, išnyksta diskomfortas ir skausmas skrandyje. Daugelis pacientų mano, kad efektyvumo ir kainos santykis yra optimalus, o tai rodo, kad nėra jokio reikšmingo skirtumo tarp Khairabezol vartojimo ir gydymo brangesniais vaistais poveikio.
Nepageidaujamos reakcijos buvo nedideli galvos skausmai ir vidurių užkietėjimas.
Khairabezolio kaina vaistinėse
Numatoma Khairabezolio kaina:
- 10 mg tabletės: 15 vnt. pakuotėje - 364 rubliai, už 30 vnt. pakuotėje - 584 rubliai;
- 20 mg tabletės: 15 vnt. pakuotėje - 529 rubliai, už 30 vnt. pakuotėje - 769 rubliai.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
