„Avodart“
„Avodart“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Avodart
ATX kodas: G04CB02
Veiklioji medžiaga: dutasteridas (dutasteridas)
Gamintojas: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Lenkija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 14
Kainos vaistinėse: nuo 1300 rublių.
Pirk
Avodart yra vaistas, skirtas gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti.
Išleidimo forma ir kompozicija
„Avodart“gaminamas minkštos, geltonos, pailgos kapsulės, pažymėtos „GX CE2“, pavidalu, kuriose yra 0,5 mg dutasterido ir pagalbinių komponentų: kaprilo rūgšties monodigliceridų ir butilhidroksitolueno. Lizdinėse plokštelėse po 10 kapsulių, po 3 arba 9 lizdines plokšteles kartoninėje dėžutėje.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Dutasteridas yra dvigubas 5-alfa reduktazės inhibitorius, slopinantis 1 ir 2 tipo 5-alfa reduktazės izoformų, atsakingų už testosterono pavertimą stipresniu androgenu, dihidrotestosteronu (DHT), aktyvumą. Ši biologiškai aktyvi testosterono forma veikia prostatos liaukos liaukų audinių hiperplaziją.
Didžiausias dutasterido poveikis mažinant DHT kiekį pastebimas praėjus 7-14 dienų nuo gydymo pradžios. Šis procesas priklauso nuo dozės. Po 1 savaitės dutasterido vartojimo po 0,5 mg paros dozės, vidutinė medžiagos koncentracijos vertė kraujo serume sumažėja 85%, po 2 savaičių - 90%.
Farmakokinetika
- absorbcija: išgėrus vienkartinę 0,5 mg dutasterido dozę, laikas iki didžiausio medžiagos kiekio kraujo serume pasiekia 1–3 valandas. Vyrams absoliutus dutasterido biologinis prieinamumas yra maždaug 60%, palyginti su dviejų valandų intravenine infuzija. Maisto vartojimas neturi įtakos biologiniam prieinamumui;
- pasiskirstymas: gautas vartojant kartotines ir vienkartines dutasterido dozes, farmakokinetikos duomenys rodo, kad pasiskirstymo tūris yra 300–500 litrų. Daugiau nei 99,5% dutasterido prisijungia prie plazmos baltymų. Vartojant per parą, medžiagos koncentracija kraujo serume po 1 mėnesio yra maždaug 65% stabilaus lygio, po 3 mėnesių - apie 90%. Išgėrus vieną kartą po 0,5 mg Avodart per parą, po 6 mėnesių dutasterido (C ss) koncentracija serume pasiekiama 40 ng / ml. Panašus laikotarpis būdingas norint pasiekti stabilią dutasterido koncentraciją spermoje. Po 52 gydymo savaičių vidutinė dutasterido spermos koncentracija buvo apie 3,4 ng / ml (0,4–14 ng / ml). Apie 11,5% medžiagos patenka į spermą iš kraujo serumo;
- metabolizmas: dutasteridas in vitro metabolizuojamas žmogaus citochromo P 450 šeimos izofermento CYP3A4, susidarant 2 mažiems monohidroksilintiems metabolitams. Šios sistemos izofermentai CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 neveikia dutasterido. Atliekant masių spektrometrijos tyrimus, nepakitęs dutasteridas, 2 maži metabolitai (15-hidroksidutasteridas ir 6,4’-dihidroksidutasteridas) ir 3 dideli metabolitai (1,2-dihidroduktasteridas, 4’-hidroksidutasteridas). 6-hidroksidutasteridas);
- išsiskyrimas: dutasteridas žmogaus organizme intensyviai metabolizuojamas. Išgėrus 0,5 mg per parą dutasterido dozę per parą, kad būtų pasiekta stabili koncentracija, vidutiniškai apie 5,4% suvartotos dozės (1-15,4%) išsiskiria nepakitusi per žarnyną. Likusi dalis išsiskiria per žarnyną 6 mažų metabolitų pavidalu (mažiau nei 5% kiekvienai daliai) ir 4 dideliais metabolitais (kurių dalis yra atitinkamai 7%, 7%, 21% ir 39%). Žmonėms pėdsakai dutasterido (iki 0,1% dozės) nepakitę išsiskiria per inkstus. Vartojant terapines dozes, galutinis dutasterido pusinės eliminacijos laikas yra nuo 3 iki 5 savaičių. Per 4–6 mėnesius po Avodart vartojimo nutraukimo nustatomas 0,1 ng / ml dutasterido kiekis serume.
Dutasterido farmakokinetika apibūdinama kaip pirmosios eilės absorbcijos procesas, taip pat lygiagrečiai pasisotinantys (nuo koncentracijos priklausantys) ir nesotieji (nuo koncentracijos nepriklausomi) eliminacijos procesai. Esant žemai koncentracijai serume (iki 3 ng / ml), medžiaga greitai pašalinama abiejų šalinimo procesų metu. Vienkartinė 5 mg (ar mažiau) dutasterido dozė greitai išsiskiria iš organizmo (pusinės eliminacijos laikas yra nuo 3 iki 9 dienų).
Kai dutasterido koncentracija serume yra didesnė kaip 3 ng / ml, eliminacijos greitis yra nuo 0,35 iki 0,58 l / h, daugiausia linijinio neprisotinto šalinimo proceso metu (galutinis pusinės eliminacijos laikas yra nuo 3 iki 5 savaičių).
Galutinis pusinės eliminacijos laikas, esant terapinei koncentracijai, svyruoja nuo 3 iki 5 savaičių, o vartojant Avodart po 0,5 mg paros dozę, vyrauja lėtesnis dutasterido klirensas. Bendras klirensas nepriklauso nuo koncentracijos ir yra tiesinis. 4-6 mėnesius po dutasterido vartojimo nutraukimo kraujo serume nustatoma daugiau kaip 0,1 ng / ml veikliosios medžiagos.
Dutasterido farmakokinetika ir farmakodinamika buvo tiriama naudojant 36 sveikus 24–87 metų savanorius vyrus po vienkartinės 5 mg dutasterido dozės. Tyrimo metu nebuvo nustatyta statistiškai reikšmingų skirtumų tarp skirtingų amžiaus grupių pagrindinių farmakokinetikos parametrų (didžiausios koncentracijos plazmoje ir ploto po „koncentracijos-laiko“kreive). Tarp sveikų savanorių amžiaus grupių nuo 50 iki 69 metų ir vyresnių nei 70 metų (į šį amžiaus intervalą įeina dauguma pacientų, sergančių gerybine prostatos hiperplazija), statistiškai reikšmingų skirtumų tarp dutasterido pusinės eliminacijos periodų nenustatyta.
Skirtingose amžiaus grupėse reikšmingų skirtumų tarp dihidrotestosterono lygio sumažėjimo nebuvo. Šie rezultatai rodo, kad senyviems pacientams nereikia mažinti dutasterido dozės.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas „Avodart“yra skirtas gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti ir užkirsti kelią.
Kontraindikacijos
Avodart vartoti draudžiama:
- Moterys ir vaikai;
- Padidėjęs jautrumas Avodart komponentams ir kitiems vaistams, susijusiems su 5α-reduktazės inhibitoriais.
Kadangi kepenyse dutasteridas intensyviai metabolizuojamas, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Avodart vartoti reikia atsargiai.
„Avodart“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Avodart galima skirti kartu su tamsulozinu arba monoterapija. Vaistas vartojamas neatsižvelgiant į maisto suvartojimą. Nors teigiamas gydymo poveikis gali pasireikšti gana greitai, jį reikia tęsti mažiausiai 6 mėnesius.
Suaugusiems vyrams, vadovaujantis „Avodart“instrukcijomis, rekomenduojama dozė yra 0,5 mg (1 kapsulė) per parą. Kad būtų išvengta galimo burnos ir ryklės gleivinės dirginimo, kapsulė nuryjama visa, nekramtant ir neatidarant. Pagyvenusių vyrų ir pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozė yra panaši į suaugusių vyrų dozę ir jos koreguoti nereikia.
Šalutiniai poveikiai
Remiantis klinikiniais tyrimais, Avodart vartojimas kaip monoterapijos agentas gali sukelti daug neigiamų pasekmių, pasireiškiančių:
- Sumažėjęs libido
- Impotencija,
- Ejakuliacijos sutrikimai
- Ginekomastija (krūtų padidėjimas ir jautrumas).
Taikant kombinuotą gydymą Avodart ir tamsulozinu, be to paties šalutinio poveikio, kaip ir monoterapijos, tikimybės, galimas galvos svaigimas.
Klinikinės praktikos stebėjimai leidžia atskirti tokias organizmo reakcijas į Avodart, kaip niežulys, bėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema ir ribota edema.
Perdozavimas
Vartojant vienkartinę iki 40 mg dutasterido paros dozę 7 dienas (80 kartų didesnė už terapinę dozę), reikšmingas šalutinis poveikis nebuvo užregistruotas.
Klinikinių tyrimų metu pacientams 6 mėnesius buvo skiriama 5 mg dutasterido paros dozė. Šiuo atveju nebuvo pastebėta jokio papildomo šalutinio poveikio, išskyrus tuos, kurie buvo skirti 0,5 mg dutasterido. Specifinio priešnuodžio nėra, todėl perdozavus Avodart, rekomenduojamas simptominis ir palaikomasis gydymas.
Specialios instrukcijos
Moterys ir vaikai turėtų vengti kontakto su pažeistomis Avodart kapsulėmis, nes aktyvus vaisto komponentas gali absorbuotis per odą. Susilietus su dutasteridu, pažeistą odos vietą reikia nuplauti muilu ir vandeniu.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Moterims draudžiama vartoti Avodart. Specialūs tyrimai šiuo klausimu nebuvo atlikti, tačiau, remiantis ikiklinikiniais duomenimis, dihidrotestosterono lygio slopinimas gali slopinti išorinių lytinių organų vystymąsi vyro vaisiuje.
Duomenų apie dutasterido išsiskyrimą su motinos pienu nėra.
Vaikų vartojimas
Vaikams gydyti draudžiama vartoti Avodart.
Sutrikus inkstų funkcijai
Sutrikus inkstų funkcijai, dozės koreguoti nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Jei kepenų funkcija sutrikusi, Avodart reikia vartoti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Gydant pagyvenusius pacientus, dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
In vitro žmogaus citochromo P 450 sistemos izofermentas CYP3A4 yra atsakingas už dutasterido apykaitą, todėl esant CYP3A4 inhibitoriams, dutasterido koncentracija kraujyje gali padidėti.
Jei kartu su dutasteridu vartojami CYP3A4 inhibitoriai diltiazemas ir verapamilis, pastebimas pastarojo klirenso sumažėjimas. Tuo pačiu metu kartu vartojant kalcio kanalų blokatorius (pvz., Amlodipiną) su dutasteridu, pastarojo klirensas nesumažėja. Dutasterido klirenso sumažėjimas vartojant CYP3A4 inhibitorius su vėlesniu jo kiekio padidėjimu kraujyje neturi klinikinės reikšmės, nes dutasterido saugumo ribos yra labai įvairios. Štai kodėl nereikia koreguoti jo dozės.
Šie žmogaus citochromo P 450 sistemos izofermentai neturi įtakos dutasterido metabolizmui in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro dutasteridas neslopina žmogaus citochromo P 450 fermentų, kurie yra atsakingi už vaistų metabolizmą.
Dutasteridas in vitro neišstumia acenokumarolio, varfarino, diazepamo, fenitoino ir fenprokumono iš šių vaistų prisijungimo prie plazmos baltymų vietų. Savo ruožtu šie vaistai neišstumia dutasterido.
Dutasterido ir terazosino, tamsulozino, digoksino, cholestiramino ir varfarino sąveikos procesų su žmonėmis tyrimų metu kliniškai reikšmingos farmakodinaminės ir farmakokinetinės sąveikos nerasta.
Kartu vartojant dutasteridą ir lipidų kiekį mažinančius vaistus, beta adrenoblokatorius, AKF inhibitorius, kalcio kanalų blokatorius, diuretikus, kortikosteroidus, V tipo fosfodiesterazės inhibitorius, nesteroidinius priešuždegiminius vaistus, chinolonų grupės antibiotikus, reikšminga nepageidaujama vaistų sąveika nebuvo užfiksuota.
Analogai
Pagal veikimo mechanizmą „Avodart“analogai yra vaistai: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.
Laikymo sąlygos
Tinkamumo laikas yra 4 metai.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Avodart
Atsiliepimai apie „Avodart“yra nevienodi. Taigi, kai kurie pacientai teigia, kad metus pavartojus vaisto, prostatos liauka susitraukė, tačiau nutraukus gydymą jos dydis vėl šiek tiek padidėjo.
Daugelis vartotojų nurodo dideles išlaidas kaip įrankio trūkumą. Be to, kai kuriose apžvalgose yra informacijos, kad pirmaisiais Avodart vartojimo mėnesiais gali pasireikšti erekcijos sutrikimai ir sumažėti lytinis potraukis (šis poveikis paprastai išnyksta po 3-4 mėnesių gydymo). Informacija apie nepageidaujamų reakcijų pasireiškimą yra gana reta, yra duomenų apie atskirus plaukų slinkimo ir ūmaus vaistų netoleravimo atvejus.
„Avodart“kaina vaistinėse
Apytikslė „Avodart“kaina yra: 30 kapsulių - 2000 rublių, 90 kapsulių - 3950 rublių.
„Avodart“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Avodart 0,5 mg kapsulės 30 vnt. 1300 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Avodart kapsulės 0,5mg 30 vnt. 1684 RUB Pirk |
|
Avodart 0,5 mg kapsulės 90 vnt. 3517 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Avodart kapsulės 0,5mg 90 vnt. 3620 RUB Pirk |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
