Avandia
„Avandia“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Avandia
ATX kodas: A10BG
Veiklioji medžiaga: rosiglitazonas (rosiglitazonas)
Gamintojas: „SmithKline Beecham Pharmaceuticals“(Prancūzija); „Glaxo Wellcome Production“(Prancūzija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2020 04 29
Avandia yra geriamasis hipoglikeminis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas dengtų tablečių pavidalu: penkiakampės, plėvele dengtos tabletės, kurių dozė yra 2 mg - rožinė, 4 mg - oranžinė, 8 mg - raudonai ruda; vienoje pusėje yra užrašas - „2“, „4“arba „8“(pagal dozę), kitoje - „SB“(2 mg tabletės, 14 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 2, 4 arba 8 pakuotės, 4 mg ir 8 mg tabletės, 14 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėse dėžutėse po 1, 2, 4 arba 8 pakuotes. Kiekvienoje pakuotėje yra ir „Avandia“vartojimo instrukcijos).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: rosiglitazono maleatas - 2, 4 arba 8 mg;
- pagalbiniai komponentai: natrio krakmolo glikolatas, laktozės monohidratas, hidroksipropilmetilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas;
- plėvelės apvalkalas: laktozė, hidroksipropilmetilceliuliozė 6cRb, polietilenglikolis, titano dioksidas, triacetinas, raudonasis geležies oksidas; papildomai tablečių, kurių dozė yra 4 mg, sudėtyje - geltonasis geležies oksidas, išgrynintas talkas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Avandia sumažina gliukozės kiekį kraujyje. Veiklioji vaisto medžiaga rosiglitazonas yra selektyvus branduolinių receptorių PPARγ (peroksisomos proliferatoriumi suaktyvinto gama receptoriaus) antagonistas. Vaisto veikimo mechanizmas yra dėl rosiglitazono maleato savybės padidinti jautrumą insulino receptoriams riebaliniame audinyje, kepenyse ir griaučių raumenyse, pagerinti medžiagų apykaitos procesų eigą, sumažinti gliukozės, insulino ir laisvųjų riebalų rūgščių kiekį kraujyje. Vartojant „Avandia“, beta ląstelių funkcija išsaugoma, tai patvirtina kasos Langerhanso salelių masės ir insulino kiekio padidėjimas.
Rosiglitazonas apsaugo nuo sunkios hiperglikemijos išsivystymo, nesukelia hipoglikemijos, nestiprina kasos insulino sekrecijos.
Tai žymiai sulėtina inkstų disfunkcijos ir sistolinės arterinės hipertenzijos vystymąsi. Hipoglikeminį rosiglitazono poveikį lydi kliniškai reikšmingas cholesterolio ir jo pirmtakų kiekio serume sumažėjimas, o tai gali būti širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksniai.
Pagrindinis „Avandia“veiklos bruožas yra žymiai sumažėjęs laisvųjų riebalų rūgščių kiekis.
Turėdama įvairius papildomus veikimo mechanizmus, „Avandia“kaip kompleksinio gydymo dalis suteikia sinergetinį glikemijos kontrolės pagerėjimą pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu (nuo insulino nepriklausomu).
Farmakokinetika
Išgėrus didžiausią rosiglitazono koncentraciją (Cmax) kraujo plazmoje pasiekiama maždaug per valandą. Absoliutus biologinis prieinamumas pavartojus 4 mg arba 8 mg dozę yra 99%. Skrandžio rūgštingumo padidėjimas netrikdo rosiglitazono absorbcijos. Vienu metu vartojant maistą, C max sumažėja maždaug 20-28%, o jo pasiekimo laikotarpis pailgėja iki 1,75 valandos. Tačiau šie pokyčiai neturi klinikinės reikšmės, todėl nereikia derinti Avandia vartojimo su maisto vartojimu. Terapinių dozių intervale rosiglitazono koncentracija plazmoje yra tiesiogiai proporcinga paimtai dozei.
Maždaug 99,8% jungiasi su plazmos baltymais. Pasiskirstymo tūris yra 14 litrų. Veikliosios medžiagos kaupimasis vartojant vaistą 1-2 kartus per dieną nepastebimas.
Rosiglitazonas metabolizuojamas N-demetilinant ir hidroksilinant, po to jungiantis su sulfatu ir gliukurono rūgštimi, susidarant metabolitams, kurie neturi kliniškai reikšmingo aktyvumo. Biotransformacija daugiausia vyksta dalyvaujant CYP2C8 fermentui ir, kiek mažiau, CYP2C9. In vitro rosiglitazonas vidutiniškai slopina CYP2C8, per pusę didžiausia slopinimo koncentracija (IC50) yra 18 μM ir silpnai - CYP2C9, IC50 yra 50 μM. Varfarino tyrimų in vivo rezultatai rodo, kad rosiglitazonas nesąveikauja su CYP2C9 substratais. In vitro reikšmingas fermentų CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 ir CYP2E1 slopinimas nebuvo nustatytas, todėl rosiglitazono sąveikos su vaistais, kuriuos metabolizuoja šie citochromo P450 izofermentai, tikimybė yra labai maža.
Bendras roziglitazono klirensas plazmoje yra maždaug 3 l / val. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra nuo 3 iki 4 valandų.
Medžiaga išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia (apie 75% suvartotos dozės) per inkstus, per žarnyną - 25% dozės. Rosiglitazonas neišskiriamas nepakitęs. Galutinis metabolitų T 1/2 pasiekia 130 valandų, o tai rodo labai lėtą eliminaciją. Todėl jų kumuliacija įmanoma pakartotinai vartojant vaistą kraujo serume (vyrauja pagrindinio darinio - parahidroksisulfato kaupimasis, tikėtina, kad koncentracija padidėja 5 kartus).
Farmakokinetinės analizės rezultatai rodo, kad nėra jokių skirtumų tarp roziglitazono farmakokinetikos tarp vyrų ir moterų, suaugusiųjų ir senyvų pacientų.
Sergant vidutinio sunkumo ir sunkia kepenų liga, AUC (plotas po koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreive) padidėja 2-3 kartus, o veikliosios medžiagos prisijungimas prie plazmos baltymų ir klirensas sumažėja.
Sutrikus inkstų funkcijai, įskaitant galutinės stadijos inkstų nepakankamumą ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė, kliniškai reikšmingų rosiglitazono farmakokinetikos skirtumų nenustatyta.
Vartojimo indikacijos
Glikemijos kontrolei pagerinti Avandia vartojamas nuo insulino nepriklausomam 2 tipo cukriniam diabetui gydyti monoterapija (jei neveiksminga dieta ir pakankamas fizinis krūvis) arba kartu su metformino ir sulfonilkarbamido dariniais.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- 1 tipo cukrinis diabetas;
- vidutinio sunkumo ir sunkūs kepenų funkcijos sutrikimai (B ir C klasės pagal Child-Pugh klasifikaciją viršija 6 balus);
- nėštumo laikotarpis;
- žindymas;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.
Avandia reikia vartoti atsargiai sergant sunkiu širdies nepakankamumu, sunkiu inkstų nepakankamumu.
„Avandia“, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Avandia tabletės vartojamos per burną, neatsižvelgiant į valgį.
Gydytojas individualiai parenka dozę ir gydymo režimą.
Rekomenduojama dozė: pradinė paros dozė - 4 mg 1-2 dozėmis. Jei reikia, reguliariai vartojant 42–56 dienas, pradinę vaisto dozę galima padidinti iki 8 mg.
Pradinė rosiglitazono paros dozė kartu su insulinu yra 4 mg. Jei pacientui reikalinga intensyvesnė glikemijos kontrolė, paros dozę galima atsargiai padidinti iki 8 mg, tačiau tik atlikus atitinkamą tyrimą, siekiant įvertinti šalutinio poveikio riziką dėl skysčių susilaikymo.
Esant lengvam ar vidutiniam inkstų nepakankamumui, lengvam kepenų funkcijos sutrikimui (A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją, 6 balai ar mažiau) ir senyviems pacientams Avandia dozės koreguoti nereikia.
Gydant pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia atidžiai stebėti.
Šalutiniai poveikiai
Vartojant Avandia, gali išsivystyti šie neigiami šalutiniai poveikiai:
- dažnai (daugiau nei 5%): galvos skausmas, trauma, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
- retai: anemija, hipercholesterolemija, širdies nepakankamumas, lėtinis širdies nepakankamumas, periferinė edema, nuo dozės priklausomas kūno svorio padidėjimas, plaučių edema, kepenų nepakankamumo simptomai (padidėjęs kepenų fermentų kiekis); vartojant kartu su insulinu ar geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais - hipoglikemija;
- labai reti: miokardo išemijos sukeltos komplikacijos (dažniau kombinuoto gydymo fone).
Šalutinis poveikis, dėl kurio reikia nutraukti Avandia vartojimą, pasireiškia maždaug 7,5% pacientų.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai po vienos 20 mg rosiglitazono dozės nenustatyti.
Jei reikia, rekomenduojama skirti simptominę terapiją. Hemodializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Esant menstruacijų sutrikimams premenopauzės laikotarpiu, būtina palyginti numatomą klinikinį poveikį ir galimą gydymo riziką. Reikėtų nepamiršti, kad padidėjus insulino atsparių moterų jautrumui insulinui priešmenopauzinio laikotarpio anovuliaciniame cikle (įskaitant policistinių kiaušidžių sindromą), ovuliacija gali atsinaujinti ir apvaisinimas.
Dėl padidėjusio MTL (mažo tankio lipoproteinų) ir DTL (didelio tankio lipoproteinų) lygio padidėja bendro cholesterolio kiekis, tačiau jo santykis su DTL nesikeičia.
Vartojant kartu 8 mg rosiglitazono ir insulino paros dozę, padidėja edemos dažnis.
Rekomenduojama atidžiai stebėti pacientų, kuriems gresia širdies nepakankamumas, būklę. Pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, rosiglitazoną skirti vartoti tik tada, kai numatomas klinikinis poveikis nusveria galimą riziką.
Rosiglitazonas neturi raminamojo poveikio ir mieguistumo.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Avandia vartojimas neturi įtakos pacientų gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Avandia vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.
Nėščioms moterims, sergančioms 2 tipo cukriniu diabetu, hipoglikemijai kontroliuoti rekomenduojamas insulinas.
Jei reikia, reikia nutraukti Avandia paskyrimą, žindymą.
Vaikų vartojimas
Avandia tablečių vartojimas vaikams ir paaugliams iki 18 metų yra draudžiamas, nes trūksta informacijos apie vaisto veiksmingumą ir saugumą.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, Avandia reikia vartoti atsargiai.
Esant lengvam ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui, dozės koreguoti nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Nerekomenduojama skirti Avandia pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (B ir C klasės pagal Child-Pugh klasifikaciją, daugiau kaip 6 balai).
Esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui (A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją, 6 balai ar mažiau), dozės koreguoti nereikia.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
Vienu metu naudojant „Avandia“:
- metforminas, glibenklamidas, akarbozė ir kiti geriamieji hipoglikeminiai vaistai: jų farmakokinetika ir farmakodinamika nėra sutrikdyta. Sulfonilkarbamido dariniai ir metforminas yra sinergetiniai su rosiglitazonu, siekiant kontroliuoti glikemiją pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, o tai padidina hipoglikemijos tikimybę. Derinys su metforminu padidina lengvos ar vidutinės anemijos riziką, dėl kurios nereikia nutraukti gydymo;
- digoksinas: digoksino farmakokinetiniai parametrai išlieka stabilūs;
- varfarinas: antikoaguliacinis varfarino aktyvumas nesikeičia;
- nifedipinas, geriamieji kontraceptikai (etinilestradiolis ir noretindronas): terapinis šių vaistų poveikis nesikeičia;
- Etanolis: saikingas alkoholio vartojimas neturi įtakos rosiglitazono glikemijos kontrolei.
Analogai
„Avandia“analogai yra Roglit, Rosiglitazone maleatas, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trazhenta, NovoNorm ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Avandia
Atskiros pacientų „Avandia“apžvalgos yra neigiamos.
Ekspertai, analizuodami atsitiktinių imčių klinikinių rosiglitazono (Avandia) vartojimo tyrimų duomenis, padarė išvadą, kad terapija yra reikšmingai susijusi su padidėjusia miokardo infarkto ir mirties dėl širdies nepakankamumo rizika. Jie linkę manyti, kad šio vaisto poveikio priežastis yra skysčių susilaikymas organizme, dėl kurio padidėja apkrova kairiajame prieširdyje ir padidėja plaučių venų slėgis.
„Avandia“kaina vaistinėse
Iki šiol prekybinis vaistas Rusijoje nėra registruotas, todėl dėl vaistinių tinklo trūkumo „Avandia“kaina nežinoma.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
