Azaleptolis - Naudojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Azaleptolis

Azaleptolis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Azaleptolis

ATX kodas: N05AN02

Veiklioji medžiaga: klozapinas (klozapinas)

Gamintojas: UAB "Technologas" (Ukraina)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-07

Azaleptolis yra antipsichozinis vaistas, turintis neuroleptinį, raumenis atpalaiduojantį ir raminantį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas yra tablečių pavidalu: apvalus, viensluoksnis, plokščiu paviršiumi ir nuožulniais kraštais, šviesiai geltonas su žaliu atspalviu arba šviesiai geltonas, leidžiamas paviršiaus marmuravimas, šerdis turi vienalytę struktūrą, tabletėms, kurių dozė yra 100 mg, vienoje pusėje dedamas skiriamasis agentas. rizika (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 5 lizdinės plokštelės; 50 vnt. talpykloje, kartoninėje dėžutėje 1 talpykla; kiekvienoje pakuotėje taip pat yra azaleptolio vartojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: klozapinas - 25 arba 100 mg;
• pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, bulvių krakmolas, magnio stearatas, povidonas 25.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Azaleptolis yra vaistas nuo psichozės, kurio veiklioji medžiaga yra klozapinas.

Klozapino veikimo mechanizmas yra susijęs su centrinės nervų sistemos (CNS) dopamino receptorių blokavimu, tuo tarpu jis pasižymi dideliu blokavimo efektyvumu, palyginti su dopamino D ₄ receptoriais, ir silpnai veikia D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - ir D ₅ receptorius. … Kartu su antidopaminu jis turi anti-alfa-adrenerginį, anticholinerginį, antihistamininį poveikį, slopina aktyvinimo reakciją ir pasižymi antiserotonerginėmis savybėmis.

Klozapinas neturi kataleptogeninio poveikio.

Azaleptolis pasižymi greitu ir kliniškai ryškiu raminamuoju poveikiu, turi stiprų antipsichozinį poveikį, įskaitant pacientus, kuriems yra produktyvių ir neigiamų šizofrenijos simptomų, atsparių kitiems antipsichoziniams vaistams. Tęsiant gydymą 12 mėnesių, kliniškai reikšmingas pagerėjimas pastebimas maždaug 60% pacientų.

Be to, pagerėjo kai kurie kognityvinės disfunkcijos aspektai. Skirtingai nuo įprastų antipsichozinių vaistų, klozapino vartojimas žymiai sumažina savižudiško elgesio riziką sergant šizofrenija ar šizoafektiniais sutrikimais. Retai pasireiškia sunkios ekstrapiramidinės reakcijos, įskaitant ūminę distoniją, akatiziją ir į parkinsoną panašius šalutinius poveikius. Vaistas praktiškai nesukelia prolaktino kiekio padidėjimo, taip išvengiama ginekomastijos, amenorėjos, galaktorėjos ir impotencijos išsivystymo. Reikėtų pažymėti, kad šie nepageidaujami reiškiniai dažnai pasireiškia vartojant standartinius antipsichozinius vaistus.

Farmakokinetika

Išgertas klozapinas beveik visiškai absorbuojamas (90–95%). Vienu metu vartojamas maistas neturi įtakos vaistų absorbcijos greičiui ir laipsniui. Pirmo pravažiavimo metu klozapinas metabolizuojamas vidutiniškai, jo biologinis prieinamumas yra 50-60%.

Didžiausia klozapino koncentracija (C _max) kraujyje pasiekiama maždaug po 2,1 valandos. Su plazmos baltymais jungiasi iki 95%, pasiskirstymo tūris - 1,6 l / kg. Jis patenka į motinos pieną.

Klozapinas yra beveik visiškai biotransformuojamas, jo pagrindinio metabolito desmetilklozapino farmakologinis aktyvumas yra mažiau ryškus ir trumpesnis.

Klozapino išsiskyrimas yra dvifazis. Pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) po vienos azaleptolio 75 mg dozės vartojimo yra maždaug 8 valandos. T _1/2, vartojant 75 mg paros dozę 7 dienas, padidėja iki 14,2 valandos. Jis daugiausia išsiskiria metabolitų pavidalu: per inkstus - apie 50% suvartotos dozės, per žarnyną - 30%.

Klozapino farmakokinetika yra tiesinė, didinant dozę du kartus per parą nuo 37,5 mg iki 75 mg ir 150 mg, atsižvelgiant į pusiausvyros koncentraciją kraujyje, priklausomai nuo dozės padidėjusį AUC (plotą po koncentracijos plazmoje laiko kreive) ir C _max …

Klozapino farmakokinetika sutrikus inkstų ir kepenų funkcijai, tulžies takų ligoms nenustatyta, todėl pacientai, turintys šių patologijų, turėtų būti atsargūs. Esant sunkioms inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimams, tulžies takų ligoms, vaistas yra draudžiamas.

Vartojimo indikacijos

• šizofrenijos gydymas, atsparus gydymui standartiniais antipsichoziniais vaistais (atsparumas ar tolerancija) arba individualus netoleravimas standartinių antipsichotikų, susijusių su tokiais sunkiais nekontroliuojamais neurologiniais šalutiniais poveikiais kaip vėlyvoji diskinezija ar ekstrapiramidinių simptomų atsiradimas;
• pacientų, sergančių šizofrenija ar šizoafektiniu sutrikimu, savižudiško elgesio terapija - siekiant ilgalaikio bandymų nusižudyti pasikartojimo rizikos mažinimo;
• psichozinių sutrikimų gydymas pacientams, sergantiems Parkinsono liga - tais atvejais, kai anticholinerginių vaistų (įskaitant triciklius antidepresantus) atsisakymas arba dopaminerginių antiparkinsoninių vaistų dozės sumažinimas neleidžia suvaldyti psichozės simptomų ir (arba) funkciškai nepriimtino motorinių simptomų sunkumo padidėjimo.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• anamnezėje klozapino sukelta agranulocitozė;
• buvusi idiosinkratiška ar toksinė granulocitopenija ar agranulocitozė (išskyrus atvejus, kai granulocitopenija ar agranulocitozė išsivysto dėl ankstesnės chemoterapijos)
• kaulų čiulpų disfunkcija;
• apsinuodijimas narkotinėmis medžiagomis, toksinės psichozės (įskaitant alkoholinę psichozę), koma;
• nekontroliuojama epilepsija;
• kraujagyslių žlugimas ir (arba) bet kokios etiologijos centrinės nervų sistemos depresija;
• miokarditas ir kiti sunkūs širdies sutrikimai;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
• paralyžinis žarnų nepraeinamumas;
• progresuojanti kepenų liga;
• kepenų nepakankamumas;
• ūminis kepenų ligos laikotarpis, kurį lydi pykinimas, sumažėjęs apetitas ar gelta;
• kartu vartojama neuroleptikų depo formos, vaistai, galintys prisidėti prie agranulocitozės atsiradimo;
• galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• žindymas;
• vaikyste;
• padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Be to, azaleptolio vartoti draudžiama, jei neįmanoma reguliariai stebėti paciento kraujo kiekio.

Azaleptolio nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus ypatingos būtinybės atvejus, kai laukiamas motinos terapijos poveikis žymiai viršija galimą grėsmę vaisiui.

Azaleptolis, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Azaleptolio tabletės vartojamos per burną.

Reikia naudoti mažiausią veiksmingą dozę, kurią gydytojas kiekvienam pacientui parenka individualiai.

Būtina sąlyga pradėti gydymą azaleptoliu yra ta, kad bendro leukocitų skaičiaus ir absoliutaus neutrofilų skaičiaus rodikliai atitiktų standartizuotą normalų verčių diapazoną. Bendras leukocitų skaičius paciento kraujyje turėtų būti 3500 už 1 mm ³ ir daugiau (arba 3,5 x 10 ⁹ / l), absoliutus neutrofilų skaičius - 2000 už 1 mm ³ ir didesnis (arba 2 x 10 ⁹ / l).

Azaleptolio dozę reikia koreguoti, kai pacientas tuo pačiu metu gydosi benzodiazepinais, selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais ar kitais vaistais, kurie sąveikauja su klozapinu.

Rekomenduojama azaleptolio dozė:

• šizofrenija, atspari gydymui įprastais antipsichotikais, bandymų nusižudyti pasikartojimo rizika: pradinė dozė - 12,5 mg (1/2 tabletės 25 mg dozėje) 1-2 kartus per dieną, antrą dieną - 25 mg 1-2 kartus per dieną. diena. Jei tolerancija gera, dozė palaipsniui (per 14–21 dieną) didinama 25–50 mg per parą, kol bus pasiekta 300 mg paros dozė. Jei reikia, pasiektą dozę galima padidinti 50-100 mg kas 7 dienas. Terapinių dozių diapazonas svyruoja, antipsichozinis poveikis daugumai pacientų pasireiškia vartojant 300–450 mg paros dozę, kai kuriais atvejais gali būti pakankama mažesnė paros dozė, o kitiems pacientams reikia didesnės (iki 600 mg per parą). Dienos dozė yra padalinta į keletą dozių nevienodomis dozėmis, iš kurių didžiausia yra suvartojama prieš miegą. Didžiausia paros dozė yra 900 mg. Reikėtų nepamiršti, kad vartojant didesnes kaip 450 mg paros dozes, nepageidaujamų reakcijų gali padaugėti. Gydymas tęsiamas tol, kol pasiekiamas maksimalus terapinis poveikis, tada pacientas perkeliamas į palaikomąją dozę, palaipsniui mažinant ankstesnę dozę iki mažiausios veiksmingos azaleptolio dozės. Jei palaikomoji dozė yra ne didesnė kaip 200 mg, patartina ją vartoti kartą per dieną, vakare. Gydymo kursas trunka mažiausiai 180 dienų. Planuojant nutraukti gydymą, dienos dozę rekomenduojama palaipsniui mažinti per 7–14 dienų. Jei reikia staigiai atšaukti vaistą (įskaitant tuos, kurie susiję su leukopenijos išsivystymu), pacientą reikia atidžiai stebėti dėl padidėjusios psichozės simptomų paūmėjimo rizikos. Be to,aštraus pasitraukimo fone gali atsirasti galvos skausmas, padidėjęs prakaitavimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir kiti simptomai, kuriuos sukelia cholinerginis rikošeto efektas. Jei Azaleptolio vartojimo pertrauka buvo ilgesnė nei dvi dienos, gydymą reikia atnaujinti 12,5 mg doze 1-2 kartus per dieną. Dozę padidinti iki terapiškai efektyvios dozės atkuriant gydymą pacientams, kurių tolerancija gera, galima greičiau nei pradinį Azaleptolio vartojimą. Pacientus, kuriems, prieš nutraukiant gydymą, vartojant vaistą sustojo kvėpavimas arba sustojo širdis, reikia būti atsargiems. Pirmąją klozapino dozę galite vartoti tik dieną po to, kai visiškai nutraukiama ankstesnė terapija geriamaisiais antipsichoziniais vaistais;viduriavimas ir kiti simptomai, atsirandantys dėl cholinerginio atšokimo efekto. Jei Azaleptolio vartojimo pertrauka buvo ilgesnė nei dvi dienos, gydymą reikia atnaujinti 12,5 mg doze 1-2 kartus per dieną. Dozę padidinti iki terapiškai efektyvios dozės atkuriant gydymą pacientams, kurių tolerancija gera, galima greičiau nei pradinį Azaleptolio vartojimą. Pacientus, kuriems, prieš nutraukiant gydymą, vartojant vaistą sustojo kvėpavimas arba sustojo širdis, reikia būti atsargiems. Pirmąją klozapino dozę galima vartoti tik vieną dieną po to, kai visiškai nutraukiama ankstesnė terapija geriamaisiais antipsichotikais;viduriavimas ir kiti simptomai, atsirandantys dėl cholinerginio atšokimo efekto. Jei Azaleptolio vartojimo pertrauka buvo ilgesnė nei dvi dienos, gydymą reikia atnaujinti 12,5 mg doze 1-2 kartus per dieną. Dozę padidinti iki terapiškai efektyvios dozės atkuriant gydymą pacientams, kurių tolerancija gera, galima greičiau nei pradinį Azaleptolio vartojimą. Pacientus, kuriems, prieš nutraukiant gydymą, vartojant vaistą sustojo kvėpavimas arba sustojo širdis, reikia būti atsargiems. Pirmąją klozapino dozę galite vartoti tik dieną po to, kai visiškai nutraukiama ankstesnė terapija geriamaisiais antipsichoziniais vaistais;Dozę padidinti iki terapiškai efektyvios dozės atkuriant gydymą pacientams, kurių tolerancija gera, galima greičiau nei pradinį Azaleptolio vartojimą. Pacientus, kuriems, prieš nutraukiant gydymą, vartojant vaistą sustojo kvėpavimas arba sustojo širdis, reikia būti atsargiems. Pirmąją klozapino dozę galite vartoti tik dieną po to, kai visiškai nutraukiama ankstesnė terapija geriamaisiais antipsichoziniais vaistais;Dozę padidinti iki terapiškai efektyvios dozės atkuriant gydymą pacientams, kurių tolerancija gera, galima greičiau nei pradinį Azaleptolio vartojimą. Pacientus, kuriems, prieš nutraukiant gydymą, vartojant vaistą sustojo kvėpavimas arba sustojo širdis, reikia būti atsargiems. Pirmąją klozapino dozę galite vartoti tik praėjus dienai po to, kai visiškai nutraukiama ankstesnė terapija geriamaisiais antipsichoziniais vaistais;Pirmąją klozapino dozę galite vartoti tik praėjus dienai po to, kai visiškai nutraukiama ankstesnė terapija geriamaisiais antipsichoziniais vaistais;Pirmąją klozapino dozę galite vartoti tik dieną po to, kai visiškai nutraukiama ankstesnė terapija geriamaisiais antipsichotikais;
• psichoziniai sutrikimai pacientams, sergantiems Parkinsono liga: pradinė dozė yra 12,5 mg per parą, vieną kartą vakare. Tada dozę galima padidinti 12,5 mg kas 3-4 dienas, maksimaliai leistiną 2 kartus per 7 dienas padidinti iki 50 mg. Įprastinė efektyvi dozė yra nuo 25 iki 37,5 mg per parą. Jei 7 dienas vartojant 50 mg azaleptolio per parą, paros dozė nepasiekia norimo klinikinio atsako, dozę galite atsargiai padidinti po 12,5 mg kartą per 7 dienas. Dozės didinimo laikotarpiu (7–14 dienų) reikia atidžiai stebėti kraujospūdį. Jei pacientui būdinga per didelė sedacija, ortostatinė hipotenzija ar sumišimas, būtina riboti dozės didinimą arba jį nutraukti. Azaleptolį reikia vartoti vieną kartą vakare.50 mg dienos dozės viršijimas nurodomas tik išimtiniais atvejais. Didžiausia dozė yra 100 mg per parą. Ne mažiau kaip 14 dienų visiškai pašalinus psichozės simptomus, neuroleptiko dozę galima padidinti, jei padidėjimas priklauso nuo motorinės būklės. Jei dėl to atsinaujina psichozės simptomai, Azaleptolio dozę galima padidinti po 12,5 mg kas 7 dienas iki didžiausios dozės ir gerti 1 arba 2 kartus per dieną. Rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą palaipsniui mažinant dozę 12,5 mg 14 dienų. Nustačius pacientui neutropeniją ar agranulocitozę, reikia nedelsiant nutraukti gydymą. Tokiu atveju būtina atidžiai stebėti paciento psichinę būklę. Ne mažiau kaip 14 dienų visiškai pašalinus psichozės simptomus, neuroleptiko dozę galima padidinti, jei padidėjimas priklauso nuo motorinės būklės. Jei dėl to atsinaujina psichozės simptomai, Azaleptolio dozę galima padidinti po 12,5 mg kas 7 dienas iki didžiausios dozės ir gerti 1 arba 2 kartus per dieną. Rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą palaipsniui mažinant dozę 12,5 mg 14 dienų. Nustačius pacientui neutropeniją ar agranulocitozę, reikia nedelsiant nutraukti gydymą. Tokiu atveju būtina atidžiai stebėti paciento psichinę būklę. Ne mažiau kaip 14 dienų visiškai pašalinus psichozės simptomus, neuroleptiko dozę galima padidinti, jei padidėjimas priklauso nuo motorinės būklės. Jei dėl to atsinaujina psichozės simptomai, Azaleptolio dozę galima padidinti po 12,5 mg kas 7 dienas iki didžiausios dozės ir gerti 1 arba 2 kartus per dieną. Rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą palaipsniui mažinant dozę 12,5 mg 14 dienų. Nustačius pacientui neutropeniją ar agranulocitozę, reikia nedelsiant nutraukti gydymą. Tokiu atveju būtina atidžiai stebėti paciento psichinę būklę.5 mg kas 7 dienas iki didžiausios dozės ir vartokite 1 arba 2 kartus per dieną. Rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą palaipsniui mažinant dozę 12,5 mg 14 dienų. Nustačius pacientui neutropeniją ar agranulocitozę, reikia nedelsiant nutraukti gydymą. Tokiu atveju būtina atidžiai stebėti paciento psichinę būklę.5 mg kas 7 dienas iki didžiausios dozės ir vartokite 1 arba 2 kartus per dieną. Rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą palaipsniui mažinant dozę 12,5 mg 14 dienų. Nustačius pacientui neutropeniją ar agranulocitozę, reikia nedelsiant nutraukti gydymą. Tokiu atveju būtina atidžiai stebėti paciento psichinę būklę.

Gydyti senyvus pacientus, pacientus, kuriems yra buvę traukulių, širdies ir kraujagyslių sutrikimų ar inkstų nepakankamumą, rekomenduojama pradėti vartoti vieną 12,5 mg dozę - pirmąją dieną, o vėliau dozę didinti lėtai ir šiek tiek, vyresniame amžiuje - ne daugiau kaip 25 mg per parą.

Pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas, azaleptolio reikia reguliariai tikrinti kepenų funkcijos rodiklius.

Šalutiniai poveikiai

Azaleptolio šalutinis poveikis klasifikuojamas taip: labai dažnas -> 10%; dažnai -> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1%; labai retai - <0,01%, įskaitant pavienius atvejus; dažnis nenustatytas - remiantis turimais duomenimis nėra galimybės nustatyti nepageidaujamų reakcijų dažnio:

• iš limfinės sistemos ir kraujo sistemos: dažnai - bendro leukocitų skaičiaus sumažėjimas, leukopenija, neutropenija; retai - agranulocitozė; retai - limfopenija; labai retai - anemija, trombocitopenija, trombocitozė;
• iš metabolizmo pusės: labai dažnai - kūno masės padidėjimas iki 31%; retai - sutrikusi gliukozės tolerancija, cukrinis diabetas; labai retai - sunki hiperglikemija, ketoacidozė, hiperosmolinė koma, hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija; dažnis nenustatytas - pseudopheochromocitoma;
• iš psichikos pusės: dažnai - dizartrija; retai - disfemija; retai - susijaudinusi būsena, nerimas; labai retai - obsesinis-kompulsinis sutrikimas;
• nuo nervų sistemos: labai dažnai - mieguistumas, galvos svaigimas; dažnai - ekstrapiramidiniai simptomai, galvos skausmas, epilepsijos priepuoliai, akatizija, traukuliai, raumenų sustingimas, miokloninis trūkčiojimas, drebulys; retai - piktybinis neurolepsinis sindromas (įskaitant vartojant ličio preparatus ar kitus centrinio veikimo vaistus); retai - kliedesys, sumišimas; labai retai - vėlyvoji diskinezija kartu gydant kitus neuroleptikus; dažnis nenustatytas - pleurotonusas, elektroencefalografijos pokyčių cholinerginis sindromas;
• iš regėjimo organo pusės: dažnai - neryškus matymas;
• iš širdies: labai dažnai - tachikardija (dažniau gydymo pradžioje); dažnai - elektrokardiogramos pokytis (laidumo sutrikimas, ST segmento sumažėjimas, T bangos inversija ir išlyginimas); retai - aritmijos, perikarditas (įskaitant perikardo efuziją), miokarditas (įskaitant su eozinofilija), kai kuriais atvejais mirtinas; labai retai - kardiomiopatija, širdies sustojimas; dažnis nenustatytas - krūtinės angina, miokardo infarktas (įskaitant mirtiną);
• iš kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - sinkopė, ortostatinė hipotenzija, arterinė hipertenzija; retai - tromboembolija (įskaitant mirtiną), organų nekrozė (įskaitant žarnas), arterinė hipotenzija, kraujotakos kolapsas, širdies ar kvėpavimo sustojimas;
• iš kvėpavimo sistemos: retai - maisto aspiracija ryjant; labai retai - kvėpavimo slopinimas ar kvėpavimo sustojimas; dažnis nenustatytas - nosies užgulimas, bronchų spazmas, plaučių uždegimas, apatinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant mirtinas);
• iš šlapimo sistemos: dažnai - šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas; labai retai - sutrikusi inkstų funkcija, intersticinis nefritas, inkstų nepakankamumas; dažnis nenustatytas - naktinė enurezė;
• iš virškinamojo trakto: labai dažnai - vidurių užkietėjimas, padidėjęs seilėtekis; dažnai - burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, anoreksija; retai - disfagija; labai retai - išmatų susilaikymas, žarnų nepraeinamumas, padidėjusi seilių liauka, paralyžinis žarnų nepraeinamumas; dažnis nenustatytas - diskomfortas pilve, dispepsija, viduriavimas, rėmuo, kolitas;
• iš kepenų ir tulžies sistemos ir kasos: dažnai - padidėjęs kepenų fermentų kiekis; retai - pankreatitas, cholestazinė gelta, hepatitas; labai retai - išsiplėtusi kepenų nekrozė; dažnis nenustatytas - toksinis poveikis kepenims, hepatofibrozė, kepenų steatozė, kepenų nekrozė, sutrikusi kepenų funkcija, kepenų nepakankamumas (įskaitant mirtiną), kepenų cirozė;
• iš reprodukcinės sistemos: labai retai - dismenorėja, ejakuliacijos pokyčiai, impotencija, priapizmas; dažnis nenustatytas - retrogradinė ejakuliacija;
• iš imuninės sistemos: dažnis nenustatytas - leukocitoklastinis vaskulitas, Quincke edema;
• iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnis nebuvo nustatytas - silpnumas ir (arba) raumenų spazmai, mialgija, sisteminė raudonoji vilkligė;
• dermatologinės reakcijos: labai retai - odos reakcijos; dažnis nenustatytas - pigmentacijos sutrikimas;
• laboratoriniai rodikliai: retai - CPK (kreatino fosfokinazės) lygio padidėjimas; labai retai - hiponatremija, piruetinio tipo skilvelinė tachikardija, QT intervalo pailgėjimas;
• bendri sutrikimai: dažnai - nuovargis, sutrikusi kūno temperatūros reguliacija ir prakaitavimas, padidėjusi kūno temperatūra.

Perdozavimas

Simptomai

Azaleptolio perdozavimo simptomai yra: vyzdžio išsiplėtimas, dusulys, mieguistumas, padidėjęs seilėtekis, kūno temperatūros svyravimai, depresija ar kvėpavimo sutrikimas, sujaudinimas, arefleksija, haliucinacijos, sumišimas, kliedesys, padidėję refleksai, ekstrapiramidiniai simptomai, traukuliai, kvėpavimo nepakankamumas, aspiracinė pneumonija. tachikardija, arterinė hipotenzija, aritmija, letargija, koma, kolapsas.

Reikėtų nepamiršti, kad vartojant 400 mg klozapino suaugusiesiems, kurie anksčiau nevartojo šio vaisto, gali būti pavojinga gyvybei. Mažiems vaikams 50–200 mg dozė gali sukelti rimtą sedaciją, komą, tačiau be mirties.

Gydymas

Per šešias valandas po azaleptolio vartojimo būtina kelis kartus plauti skrandį, po to suvartoti aktyvintos anglies, atlikti elektrokardiografiją. Ateityje rodoma intensyvios kardiorespiracinės terapijos paskyrimas, nuolatinis paciento būklės stebėjimas, rūgščių ir šarmų pusiausvyros bei elektrolitų kontrolė.

Esant oligurijai ar anurijai, atliekama hemodializė arba peritoninė dializė, tačiau didelis klozapino prisijungimo prie baltymų laipsnis nepadidins vaisto vartojimo greičio. Specifinio priešnuodžio nėra.

Esant anticholinerginiam poveikiui, fizostigminas, neostigminas, piridostigminas, traukuliams palengvinti, į veną lėtai švirkščiamas diazepamas ar fenitoinas, aritmijai gydyti, priklausomai nuo simptomų, skiriami kalio preparatai ar kalio bikarbonatas. Nenaudokite chinidino ar prokainamido. Arterinės hipotenzijos atveju nurodoma albumino ar plazmos pakaitalų infuzija. Veiksmingiausi stimuliatoriai yra dopaminas arba angiotenzinas.

Draudžiama vartoti ilgai veikiančius barbitūratus, epinefriną ir kitus beta simpatomimetikus, kurie gali padidinti kraujagyslių išsiplėtimą.

Paciento būklę reikia stebėti 5 dienas dėl galimo reakcijų išsivystymo vėlavimo.

Specialios instrukcijos

Atsižvelgiant į tai, kad agranulocitozė ir granulocitopenija yra vieni pavojingiausių ir sunkiausių azaleptolio šalutinių poveikių ir gali kelti grėsmę paciento gyvybei, vaistą reikia išrašyti griežtai laikantis klinikinių vartojimo indikacijų.

Norint sumažinti agranulocitozės dažnį ir su jos vystymusi susijusį mirtingumą, gydymą reikia stebėti kartu su leukocitų skaičiumi ir absoliučiu neutrofilų skaičiumi, kuris prasideda 1,5 savaitės iki gydymo pradžios.

Rekomenduojama suskaičiuoti bendrą leukocitų skaičių ir absoliutų neutrofilų skaičių per pirmąsias 18 gydymo savaičių kartą per savaitę, po to kartą per 4 savaites per visą gydymo laikotarpį. Šiuos kraujo rodiklius reikia stebėti dar 4 savaites po visiško vaisto panaikinimo.

Skiriant azaleptolį, gydytojas turėtų informuoti pacientą ir jį slaugančius asmenis apie būtinybę nedelsiant kreiptis į medicinos įstaigą, jei išsivysto bet kokia infekcinė liga, kad būtų atliktas kraujo tyrimas, skaičiuojant leukocitų skaičių. Turėtumėte žinoti, kad į gripą panašios būklės, įskaitant karščiavimą ir gerklės skausmą, gali būti neutropenijos požymiai.

Nutraukus daugiau nei 18 savaičių trukmės gydymo kursą nuo 1/2 iki 4 savaičių dėl priežasčių, nesusijusių su hematologiniais parametrais, nurodoma papildomai kas savaitę kontroliuoti leukocitų skaičių. Jei nėra nukrypimų nuo normos, tada kraujo tyrimas gali būti atliekamas 1 kartą per 4 savaites. Jei gydymas buvo nutrauktas 4 ar daugiau savaičių, tada per 18 savaičių po tablečių vartojimo atnaujinimo būtina kas savaitę atlikti kraujo tyrimą ir pakartotinai titruoti Azaleptolio dozę.

Jei per pirmąsias 18 gydymo savaičių sumažėja leukocitų skaičius ir absoliutus neutrofilų skaičius, palyginti su standartizuotu normaliu verčių diapazonu, hematologiniai tyrimai turėtų būti atliekami bent 2 kartus per savaitę.

Pakartotinis leukocitų skaičiaus ir leukocitų formulės nustatymas turėtų būti atliekamas tuo atveju, jei leukocitų skaičius žymiai sumažėja, palyginti su pradiniu lygiu.

Gydymą Azaleptol reikia nedelsiant nutraukti, jei leukocitų kiekis kraujyje yra mažesnis nei 3000/1 mm ³, o absoliutus neutrofilų skaičius yra mažesnis nei 1500/1 mm ³ po 18 gydymo savaičių. Pacientui turėtų būti atliekama kasdieninė leukocitų skaičiaus ir leukocitų kraujo kiekio kontrolė, atidžiai stebint, ar nėra simptomų, rodančių infekcijos vystymąsi, įskaitant į gripą panašius simptomus. Hematologinių parametrų analizė turėtų būti tęsiama tol, kol jie bus visiškai atkurti. Atnaujinti vaisto vartojimą šios kategorijos pacientams yra draudžiama.

Jei, nutraukus gydymą Azaleptol, leukocitų skaičiaus ar absoliutaus neutrofilų skaičiaus mažėjimas nesibaigia, būtina konsultuotis su patyrusiu hematologu.

Galimi nepageidaujami reiškiniai yra leukocitozė ir (arba) nežinomos etiologijos eozinofilija, ypač pirmosiomis gydymo savaitėmis.

Jei eozinofilų skaičius viršija 3000 mm ³ (arba 3 x 10 ⁹ / l), gydymas turi būti sustabdytas arba atšauktas, atnaujinti Azaleptol vartojimą nurodoma tik tuo atveju, jei eozinofilų skaičius yra mažesnis nei 1000 mm ³ (arba 1 x 10 ⁹ / l).

Išsivysčius infekcijai, būtina nedelsiant skirti antibiotikų terapiją dėl didelės septinio šoko rizikos.

Pacientų, kuriems anksčiau buvo širdies patologijų ar širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, nustatytų medicininės apžiūros metu, gydymas turėtų būti pradėtas pasikonsultavus su specialistu ir atlikus elektrokardiografiją. Skirti azaleptolį šios kategorijos pacientams įmanoma, jei tikėtina nauda iš vaisto vartojimo žymiai viršija esamą nepageidaujamų reiškinių atsiradimo riziką.

Ortostatinės hipotenzijos (įskaitant sinkopę), žlugimo, širdies sustojimo ir (arba) kvėpavimo sustojimo (įskaitant mirtį) tikimybė didėja greitai titruojant azaleptolio dozę ir kartu su benzodiazepinu ar kitais psichotropiniais vaistais. Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, pirmosiomis gydymo savaitėmis būtina stebėti kraujospūdį gulint ir stovint.

Jei atsiranda dusulys, tachikardija, lydima aritmijos, širdies nepakankamumo, miokardo infarkto ar gripo simptomų, ypač dozės parinkimo laikotarpiu, reikia nedelsiant diagnozuoti miokarditą. Įtarus miokarditą ar kardiomiopatiją, reikia nedelsiant nutraukti Azaleptolio vartojimą ir konsultuotis su kardiologu. Ateityje nerekomenduojama atnaujinti vaisto vartojimo pacientams, kuriems buvo klozapino sukeltas miokarditas ar kardiomiopatija.

Per pirmąsias tris gydymo savaites galimas laikinas kūno temperatūros padidėjimas virš 38 ° C, daugeliu atvejų tai yra gerybinis, tačiau kartais dėl leukocitų skaičiaus pokyčio. Todėl pakilus kūno temperatūrai pacientą reikia atidžiai ištirti, kad būtų išvengta galimos infekcijos, agranulocitozės ar piktybinio neurolepsinio sindromo vystymosi. Jei aukštos temperatūros priežastis yra piktybinis neurolepsinis sindromas, azaleptolis nedelsiant nutraukiamas.

Siekiant sumažinti tromboembolijos riziką, pacientams rekomenduojama palaikyti fizinį aktyvumą.

Pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma ir padidėjusia prostatos liauka, reikia atidžiai stebėti būklę.

Anticholinerginės azaleptolio savybės gali sukelti įvairaus sunkumo žarnyno motorikos sutrikimus. Todėl pacientams, kuriems anksčiau buvo storosios žarnos ligos ar apatinės pilvo dalies operacijos, reikia skirti ypatingą dėmesį. Reikia atsižvelgti į kartu vartojamų vaistų (įskaitant antidepresantus, antipsichotikus, vaistus nuo parkinsonizmo) poveikį vidurių užkietėjimui ir galimam būklės pablogėjimui.

Azaleptolis gali prisidėti prie medžiagų apykaitos sutrikimų, didinančių širdies ir kraujagyslių bei smegenų kraujagyslių patologijų, hiperglikemijos, dislipidemijos ir svorio padidėjimo riziką. Esant sunkiai hiperglikemijai dėl netipinio antipsichozinio vaisto vartojimo, būtina apsvarstyti galimo vaisto atsisakymo klausimą.

Azaleptolio vartojimo pradžioje ir periodiškai gydymo laikotarpiu rekomenduojama kliniškai stebėti paciento kūno svorio pokyčius, įskaitant ir lipidų vertinimą.

Jei kliniškai reikšmingai padidėja funkcinių kepenų funkcijos tyrimų rodikliai pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, arba yra gelta simptomų, tablečių vartojimą reikia laikinai nutraukti. Atstačius kepenų funkciją, gydymą galima atnaujinti.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Azaleptolio vartojimo laikotarpiu pacientams draudžiama verstis potencialiai pavojinga veikla, įskaitant vairavimą.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Žindymo laikotarpiu azaleptolio vartoti draudžiama.

Nėštumo metu vartoti vaistą leidžiama tik tais atvejais, kai, gydytojo nuomone, numatomas klinikinis poveikis motinai viršija galimą grėsmę vaisiui.

Jei nėštumo metu būtina nutraukti tablečių vartojimą, Azaleptolio dozę reikia mažinti labai lėtai.

Reprodukcinio amžiaus moterims rekomenduojama naudoti patikimą kontracepciją.

Vaikų vartojimas

Dėl to, kad trūksta informacijos apie azaleptolio saugumą ir veiksmingumą gydant vaikus, vaisto paskyrimas šios kategorijos pacientams yra draudžiamas.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, gydyti Azaleptol tabletes vartoti draudžiama.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kepenų ligos paūmėjimo metu kartu su sumažėjusiu apetitu, pykinimu ar gelta negalima skirti azaleptolio vartoti kepenų nepakankamumui, esant progresuojančiai kepenų ligai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Reikia nepamiršti, kad vartojant klozapiną vyresniems nei 60 metų pacientams, ypač esant susilpnėjusiai širdies ir kraujagyslių sistemai, padidėja ortostatinės hipotenzijos ir tachikardijos tikimybė. Be to, jie dažniau turi anticholinerginį poveikį, pavyzdžiui, šlapimo susilaikymą ar vidurių užkietėjimą.

Vaistų sąveika

• monoaminooksidazės inhibitoriai, metadonas, narkotiniai vaistai, antihistamininiai vaistai, benzodiazepinai, etanolis: jie gali žymiai sustiprinti jų poveikį, kai kuriais atvejais jų derinys su klozapinu gali būti mirtinas;
• psichotropiniai vaistai, įskaitant benzodiazepinus: reikia ypač atsargiai, nes padidėja kraujagyslių žlugimo rizika, kartais sukelianti širdies ar kvėpavimo sustojimą;
• ličio preparatai ir kiti centrinę nervų sistemą veikiantys vaistai: padidina piktybinio neurolepsinio sindromo riziką;
• vaistai, turintys slopinantį poveikį kvėpavimui arba turintys anticholinerginį ir antihipertenzinį poveikį: gali pasireikšti papildomas poveikis;
• noradrenalinas ir kiti vaistai, turintys vyraujantį alfa-adrenerginį poveikį: galbūt silpnėja jų spaudimo efektas;
• adrenalinas: klozapinas pašalina adrenalino spaudimo efektą;
• vaistai nuo epilepsijos, įskaitant valproinę rūgštį: dėl to, kad klozapinui būdingas priepuolių slenksčio sumažėjimas, gali tekti skirti vaistų nuo epilepsijos (ypač pacientams, kuriems anksčiau buvo epilepsija) arba koreguoti Azaleptolio dozę;
• varfarinas, digoksinas ir kitos medžiagos, kurios daug jungiasi su plazmos baltymais: jų koncentracija plazmoje gali padidėti dėl jų išsiskyrimo iš baltymų kompleksų kraujo plazmoje (reikia koreguoti aktyviai prie baltymų jungiančių medžiagų dozę);
• tricikliai antidepresantai, fenotiazinai, 1c klasės antiaritmikai: jų koncentraciją kraujo plazmoje galima padidinti (reikia sumažinti jų dozę);
• cimetidinas, eritromicinas, azitromicinas, fluvoksaminas, venlafaksinas ir kiti selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, ciprofloksacinas, perazinas, geriamieji kontraceptikai: padidina klozapino kiekį kraujo plazmoje ir nepageidaujamo poveikio pasireiškimą;
• kofeinas, ciprofloksacinas: klozapino ir jo pagrindinio metabolito kiekis kraujo plazmoje gali žymiai padidėti kasdien vartojant kavą ir arbatą arba vartojant ciprofloksaciną 500 mg paros dozėje;
• karbamazepinas, rifampicinas ir kiti vaistai, kurie sukelia P450 CYP3A4: gali sumažinti klozapino kiekį plazmoje. Į tai reikėtų atsižvelgti juos atšaukus po bendros terapijos;
• fenitoinas: gali sumažėti klozapino koncentracija plazmoje ir sumažėti anksčiau veiksmingos dozės veiksmingumas.

Gydant azaleptolį, negalima vartoti derinių su vaistais, kurie reikšmingai slopina kaulų čiulpų funkciją, depo neuroleptikais, turinčiais ilgo veikimo mielosupresinį potencialą. Rekomenduojama skirti atsargiai kartu su vaistais, kurie padidina QTc intervalą arba prisideda prie elektrolitų pusiausvyros sutrikimo.

Pacientams, kurie tuo pačiu metu vartoja kitus vaistus, turinčius afinitetą citochromo P450 izofermentams, įskaitant CYP3A4, CYP1A2 ar CYP2D6, būtina atidžiai stebėti klozapino koncentraciją kraujo plazmoje.

Reikėtų nepamiršti, kad klozapino derinys su proteazės inhibitoriais ir azolo antimikotikais gali sukelti kliniškai reikšmingą sąveiką. Be to, staigus rūkymo nutraukimas patyrusiems rūkaliams gali sustiprinti klozapino koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje ir sukelti nepageidaujamų reiškinių dažnumą.

Analogai

Azaleptolio analogai yra: azaleptinas, azapinas, hedoninas, klozapinas, klozastenas, kvetiksolis, ketileptas, nantaridas, seroquelis, leponeksas ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Azaleptol

Kelios apžvalgos apie azaleptolį dažniausiai yra teigiamos. Dažniausiai juos palieka globėjai, jie praneša apie vaisto veiksmingumą. Daugumoje apžvalgų įspūdingas šalutinių poveikių sąrašas laikomas minusu vaistu.

Azaleptolio kaina vaistinėse

Dėl vaistinio preparato trūkumo vaistinių tinkle Azaleptolio kaina nebuvo nustatyta. Azaleptino analogą galima įsigyti už 425–510 rublių. (pakuotėje po 50 tablečių po 25 mg) arba 1169-1335 rubliai. (pakuotėje po 50 tablečių po 100 mg).

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!