Azurix - Vaisto Vartojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Azurix

Azurix: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Azurix

ATX kodas: M04AA03

Veiklioji medžiaga: febuksostatas (febuksostatas)

Gamintojas: UAB „FP Obolenskoye“(Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 28

Kainos vaistinėse: nuo 1604 rublių.

Pirk

Azurix yra vaistas nuo podagros; ksantino oksidazės inhibitorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubta, pailga, suapvalintais galais, geltona, skerspjūviu - beveik baltos arba baltos spalvos šerdis (10, 14, 15 arba 30 vnt. Lizdinėse plokštelėse; kartoninėje dėžutėje. 1, 2, 3, 4 arba 5 pakuotės ir „Azurix“naudojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: febuksostatas - 80 arba 120 mg;
• papildomi komponentai: natrio kroskarmeliozė, manitolis, natrio bikarbonatas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio laurilsulfatas, koloidinis silicio dioksidas (aerozilis), talkas;
• plėvelės apvalkalas: makrogolis 6000 (polietilenglikolis 6000), hipromeliozė (hidroksipropilmetilceliuliozė), talkas, titano dioksidas, geltoni geležies oksido dažai.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Azurix yra vaistas, veikiantis šlapimo rūgšties apykaitą, vartojamas podagrai gydyti. Šlapimo rūgštis yra galutinis purino apykaitos produktas žmogaus organizme, kuris susidaro iš eilės tokių biotransformacijų: hipoksantinas - ksantinas - šlapimo rūgštis. Veiklioji Azurix medžiaga febuksostatas yra 2-ariltiazolo darinys ir priklauso stipriems selektyviems ne purino ksantino oksidazės inhibitoriams - in vitro slopinimo konstanta yra mažesnė nei 1 nM. Ksantino oksidazė yra fermentas, kuris katalizuoja abu purino metabolizmo etapus: hipoksantino oksidaciją iki ksantino ir tolesnį ksantino oksidavimąsi į šlapimo rūgštį.

Febuksostatas, selektyviai slopinantis ksantino oksidazę, slopinantis tiek oksiduotas, tiek redukuotas formas, sumažina šlapimo rūgšties kiekį kraujo serume. Veiklioji medžiaga terapinėse koncentracijose neslopina kitų fermentų, dalyvaujančių keičiantis purinais ar pirimidinais, tokių kaip guanino deaminazė, orotato fosforibosiltransferazė, hipoksantino guanino fosforibosiltransferazė, purino nukleozido fosforililė arba orotinė dinaminoboksilaminoboksilė.

Farmakokinetika

Išgertas febuksostatas greitai ir reikšmingai (daugiau kaip 84% suvartotos dozės) absorbuojamas iš virškinimo trakto (GIT). Vartojant vieną kartą 120 mg dozę arba kartotines 80 mg dozes kartu su maistu, kuriame yra daug riebalų, didžiausia jos koncentracija (C _max) kraujo plazmoje sumažėjo atitinkamai 38 ir 49%, o plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) - 16 ir 18%. Tačiau tai reikšmingai nepakeitė šlapimo rūgšties koncentracijos serume mažinimo klinikinio veiksmingumo (pakartotinai vartojant 80 mg febuksostato dozę). Taigi Azurix galima vartoti neatsižvelgiant į suvartojamo maisto kiekį.

Išgėrus veikliosios medžiagos _Cmax pastebimas po 1–1,5 valandos. Šis skaičius yra 2,8-3,2 μg / ml, vartojant vieną 80 mg dozę, ir 5-5,3 μg / ml, vartojant vieną 120 mg dozę. Absoliutus febuksostato biologinis prieinamumas tablečių pavidalu nebuvo tirtas. Pakartotinai geriant vaistą 10–240 mg dozėmis, veikliosios medžiagos kaupimasis nebuvo pastebėtas.

Išgėrus 10–300 mg febuksostato, tariamasis pasiskirstymo tūris (Vd) esant pusiausvyrinei būsenai gali svyruoti nuo 29 iki 75 litrų. Medžiaga prisijungia prie kraujo plazmos baltymų (visų pirma albumino) 99,2%, tuo tarpu jungimosi laipsnis nesikeičia, jei dozė padidinama nuo 80 iki 120 mg. Aktyvių febuksostato metabolitų ir plazmos baltymų ryšys gali svyruoti nuo 82 iki 91%.

Metabolinė vaisto transformacija atliekama konjugacijos būdu, dalyvaujant uridino difosfato gliukuroniltransferazei (UDFGT) ir oksidacijai, kurią sukelia citochromo P450 sistemos (CUR) fermentai. Iš viso buvo išskirti 4 farmakologiškai aktyvūs febuksostato hidroksilo metabolitai, iš kurių 3 buvo rasti žmogaus kraujo plazmoje. Atliekant in vitro žmogaus kepenų mikrosomų tyrimus, buvo įrodyta, kad oksiduoti metabolitai susidaro daugiausia veikiant izofermentams CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 ar CYP1A1. Savo ruožtu febuksostato gliukuronidas susidaro daugiausia dalyvaujant izofermentams, tokiems kaip UGT 1A9, UGT 1A8 ir UGT 1A1.

Veiklioji medžiaga ir jos metabolitai išsiskiria iš organizmo per žarnyną ir inkstus. Išgėrus febuksostato, pažymėto ¹⁴ C radioizotopu, 80 mg doze, maždaug 49% išsiskiria per inkstus: 3% - nepakitę, 30% - acilgliukuronido pavidalu, 13% - oksiduotų metabolitų ir jų konjugatų pavidalu ir 3% - kitų metabolitų forma. Apie 45% febuksostato išsiskiria per žarnyną: 12% - nepakitusi, 25% - oksiduotų metabolitų ir jų konjugatų pavidalu, 1% - acilgliukuronido pavidalu ir 7% kitų metabolitų pavidalu. Febuksostato tariamasis pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) gali būti 5–8 valandos.

Vartojant pakartotinai, febuksostato AUC ir _Cmax moterims buvo atitinkamai 12 ir 24% didesnės nei vyrams. Bet šie rodikliai, pakoreguoti pagal paciento kūno svorį, abiejose grupėse išliko panašūs. Todėl dozės keisti pagal lytį nereikia.

Vartojimo indikacijos

• lėtinės hiperurikemijos terapija būklių, lydinčių uratų kristalų nusėdimą, fone, taip pat esant podagriniam artritui ir (arba) tofui, įskaitant duomenis apie anamnezę;
• hiperurikemijos gydymas ir profilaktika, atliekant citostatinį hemoblastozės gydymą, esant vidutinei ar didelei naviko dezintegracijos sindromo atsiradimo rizikai - tik skiriant 120 mg dozę.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• amžius iki 18 metų;
• padidėjęs jautrumas bet kuriai iš podagros agento sudedamųjų dalių.

Giminaitis (Azurix tabletes reikia vartoti atsargiai):

• buvusios alerginės reakcijos;
• kepenų pažeidimai;
• sunkus inkstų nepakankamumas, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 30 ml / min.
• stazinis širdies nepakankamumas;
• išeminė širdies liga (CHD);
• Lescho-Nyheno sindromas;
• skydliaukės ligos (ilgai vartojant febuksostatą, susijusį su galimu skydliaukę stimuliuojančio hormono koncentracijos padidėjimu);
• būklės po organų transplantacijos (dėl nepakankamos naudojimo patirties);
• vartojimas kartu su merkaptopurinu / azatioprinu.

Azuriks, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Azurix tabletės geriamos 1 kartą per dieną, neatsižvelgiant į maisto suvartojimą.

Gydant podagra, vaistą rekomenduojama vartoti pradine 80 mg paros doze. Praėjus 2–4 savaitėms nuo kurso pradžios, reikia stebėti šlapimo rūgšties kiekį kraujo serume. Jei pastarojo koncentracija yra didesnė nei 6 mg / dL (357 μmol / L), Azurix paros dozę galima padidinti iki 120 mg. Kadangi vartojant febuksostatą, šlapimo rūgšties kiekis serume sumažėja gana greitai, jo koncentraciją reikia stebėti praėjus dviem savaitėms nuo vartojimo pradžios. Terapijos tikslas yra sumažinti šlapimo rūgšties kiekį ir išlaikyti jį mažesnį nei 6 mg / dL (357 μmol / L).

Rekomenduojama vartoti Azurix, kad bent 6 mėnesius būtų išvengta ūmių podagros priepuolių.

Naviko dezintegracijos sindromo atveju vaistas skiriamas 120 mg paros doze. Vaistą rekomenduojama pradėti vartoti likus 2 dienoms iki citotoksinės terapijos pradžios. Azurix vartojimo trukmė turėtų būti mažiausiai 7 dienos ir gali būti 9 dienos, atsižvelgiant į chemoterapijos eigą ir klinikinį veiksmingumo įvertinimą.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamas poveikis, pastebėtas pacientams, sergantiems podagra, gydant febuksostatu klinikinių tyrimų metu ir stebint vaistą į rinką:

• endokrininė sistema: retai - skydliaukę stimuliuojančio hormono koncentracijos plazmoje padidėjimas kraujyje;
• nervų sistema: dažnai - galvos skausmas; retai - hipostezija, hemiparezė, parestezija, galvos svaigimas, mieguistumas, hiposmija (uoslės susilpnėjimas), sutrikęs skonio suvokimas;
• imuninė sistema: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, anafilaksinės reakcijos;
• kraujas ir limfinė sistema: retai - trombocitopenija, pancitopenija;
• medžiagų apykaitos ir mitybos sutrikimai: dažnai - podagros priepuoliai (dažniausiai jie buvo pastebėti netrukus po kurso pradžios, taip pat pirmaisiais gydymo mėnesiais, vėliau vystymosi dažnis sumažėjo); retai - svorio padidėjimas, sumažėjęs apetitas, hiperlipidemija, cukrinis diabetas; retai - padidėjęs apetitas, svorio kritimas, anoreksija;
• jutimo organai: retai - spengimas ausyse, neryškus matymas;
• psichikos sutrikimai: retai - nemiga, sumažėjęs libido; retai - nervingumas;
• kvėpavimo sistema, krūtinės ir tarpuplaučio organai: retai - diskomforto jausmas krūtinės srityje, kosulys, dusulys, krūtinės skausmas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, bronchitas;
• širdies ir kraujagyslių sistema (CVS): nedažnai - šilumos pojūtis, veido paraudimas, širdies plakimo pojūtis, padidėjęs kraujospūdis (BP), elektrokardiogramos (EKG) pokyčiai, prieširdžių virpėjimas; skiriant 120 mg dozę - sinusinė tachikardija, kairiojo ryšulio šakos blokada, kraujosruvos;
• virškinimo sistema: dažnai - viduriavimas, nenormali kepenų funkcija (šie III fazės tyrimuose užfiksuoti sutrikimai dažniausiai pastebėti derinant su kolchicinu), pykinimas; retai - burnos gleivinės sausumas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, diskomfortas pilve / skausmas pilve, dažni išmatos, dispepsiniai simptomai, meteorizmas, gastroezofaginio refliukso liga, cholelitiazė; retai - opinis stomatitas, pankreatitas, gelta, hepatitas, kepenų pažeidimas;
• raumenų ir kaulų sistema: retai - raumenų silpnumas, raumenų įtempimas, raumenų spazmai, raumenų ir kaulų sistemos skausmai, mialgija, artralgija, artritas, bursitas; retai - raumenų / sąnarių standumas, rabdomiolizė;
• oda ir poodinis audinys: dažnai - odos bėrimas (įskaitant įvairius žemiau išvardytus bėrimus, kurių vystymosi dažnis yra mažesnis); retai - petechijos, odos spalvos pasikeitimas, niežėjimas, odos pažeidimai, dilgėlinė, dermatitas, papulinis bėrimas, makulopapulinis bėrimas, geltonosios dėmės bėrimas; retai - hiperhidrozė, alopecija, į tymus panašus bėrimas, eriteminis bėrimas, niežtintis bėrimas, pustulinis bėrimas, vezikulinis bėrimas, folikulinis bėrimas, eksfoliacinis bėrimas, vaistų reakcija su eozinofilija ir sisteminiai simptomai, eritemos sindromas, sunkios Janeviruso ligos formos toksikoderminė nekrolizė;
• reprodukcinė sistema: retai - erekcijos disfunkcija;
• bendri sutrikimai: dažnai - edema; retai - padidėjęs nuovargis; retai - troškulys;
• inkstai ir šlapimo takai: retai - proteinurija, pollakiurija, hematurija, nefrolitiazė, inkstų nepakankamumas; retai - noras šlapintis, tubulointersticinis nefritas;
• tyrimų rezultatai: retai - padidėja amilazės aktyvumas plazmoje, sumažėja leukocitų ir (arba) trombocitų / limfocitų, padidėja kreatinino ir kreatino kiekis kraujo plazmoje, padidėja karbamido / trigliceridų / cholesterolio koncentracija kraujo plazmoje; hematokrito / hemoglobino kiekio sumažėjimas, padidėjęs laktato dehidrogenazės aktyvumas plazmoje, padidėjęs kalio kiekis; retai - šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas plazmoje, gliukozės koncentracijos padidėjimas, eritrocitų skaičiaus sumažėjimas, aktyvuoto dalinio tromboplastino laiko pailgėjimas.

Stebint vaisto patekimą į rinką, buvo retų pranešimų apie sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas (alergines reakcijas) febuksostatui, įskaitant toksikoderminę nekrolizę, Stevenso-Johnsono sindromą, anafilaksines reakcijas ir šoką. Toksikoderminei nekrolizei ir Stivenso ir Džonsono sindromui būdingas progresuojantis odos bėrimas kartu su bulioziniais odos ar gleivinės pažeidimais, įskaitant akių gleivinės dirginimą. Padidėjusio jautrumo Azurix reakcijos simptomai taip pat gali būti odos reakcijos, kurioms būdingas infiltruotas makulopapulinis bėrimas, generalizuotas / eksfoliacinis bėrimas, karščiavimas, veido edema, trombocitopenija ir eozinofilija bei atskirų ar daugelio organų (kepenų, inkstų, įskaitant pradinį vamzdinį intersticinį vamzdelį) pažeidimas.

Daugeliu atvejų šis šalutinis poveikis pasireiškė per pirmąjį Azurix vartojimo mėnesį. Kai kuriais atvejais pacientams, patyrusiems šias komplikacijas, vartojant alopurinolį, buvo padidėjusio jautrumo reakcijų ir (arba) inkstų nepakankamumo požymių. Gydymo laikotarpiu pacientus reikia atidžiai stebėti dėl alerginių reakcijų ir padidėjusio jautrumo reakcijų požymių / simptomų, taip pat pacientus reikia informuoti apie galimus šių sutrikimų simptomus. Atsiradus pirmiau išvardytoms sąlygoms, reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą (kadangi ankstyvas febuksostato nutraukimas susijęs su geresne prognoze), pakartotinai vartoti Azurix draudžiama.

Dvigubame pagrindiniame III fazės FLORENCE tyrime, kuriame buvo lyginamas febuksostato ir alopurinolio poveikis pacientams, gydomiems chemoterapija nuo piktybinių hematologinių navikų, esant vidutinei / didelei naviko žlugimo sindromo rizikai, nepageidaujamos reakcijos pastebėtos tik 6,4% pacientų iš kiekvieno grupė. Apskritai jokių papildomų įtarimų dėl febuksostato saugumo pacientams, sergantiems podagra, tyrimo metu nekilo. Vienintelės išimtys buvo šios nepageidaujamos CVS reakcijos: retai - skilvelinė tachikardija, kairiojo ryšulio šakos blokada; kartais kraujuoja.

Perdozavimas

Azurix perdozavimo požymis gali būti padidėjęs jo šalutinis poveikis.

Įtariant perdozavimą, skiriamas simptominis ir palaikomasis gydymas.

Specialios instrukcijos

Azurix vartoti galima pradėti tik palengvėjus ūmiam podagros priepuoliui. Terapijos kurso pradžioje dėl uratų išsiskyrimo iš audinių sandėlių ir dėl to padidėjusio šlapimo rūgšties koncentracijos serume kraujyje padidėja rizika susirgti ūmiu priepuoliu. Norint išvengti ligos paūmėjimo, nesant kontraindikacijų, rekomenduojama kartu su vaistu bent 6 mėnesius vartoti nesteroidinius priešuždegiminius vaistus (NVNU) arba kolchiciną. Jei priepuolis atsirado gydant narkotikais, būtina tęsti gydymą ir tuo pačiu metu atlikti tinkamą terapiją podagros paūmėjimui. Ilgai vartojant febuksostatą, šios ligos priepuolių dažnis ir sunkumas sumažėja.

Esant pagreitintam uratų susidarymui (pavyzdžiui, sergant Lescho-Nyheno sindromu arba esant piktybiniams navikams), padidėja rizika, kad žymiai padidės absoliuti ksantinų koncentracija šlapime, o po to pastarieji nusėds šlapimo takuose. Tačiau FLORENCE tyrime šis reiškinys nebuvo pastebėtas vartojant febuksostatą pacientams, turintiems naviko skilimo sindromą. Dėl ribotų stebėjimo duomenų nerekomenduojama vartoti Azurix pacientams, sergantiems Lescho-Nyheno sindromu.

APEX ir FACT tyrimuose, atliekant bendrą febuksostatų grupę, palyginti su alopurinolio grupe (priešingai nei CONFIRMS tyrime), buvo užfiksuotas ŠKL sutrikimų skaičiaus padidėjimas - kraujagyslių ligos, insultas be mirtino rezultato, nemirtinas miokardo infarktas] - 1,3%, palyginti su 0,3% per metus.

CV komplikacijų dažnis, remiantis bendrais III fazės klinikinių tyrimų duomenimis (FACT, APEX ir CONFIRMS tyrimai), buvo 0,7%, palyginti su 0,6% per metus. Ilgalaikių, didelio masto tyrimų metu pranešta, kad širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų dažnis GSAAT buvo atitinkamai 1,2% ir 0,6% per metus febuksostato ir alopurinolio. Skirtumai nebuvo statistiškai reikšmingi, o priežastinis ryšys tarp šių sutrikimų ir febuksostato nebuvo nustatytas. Šios ligos istorijoje buvo priskirtos šių įvykių rizikos veiksniams: stazinis širdies nepakankamumas, miokardo infarktas ir (arba) aterosklerozė.

Nerekomenduojama vartoti Azurix pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga ar staziniu širdies nepakankamumu.

Pacientams, kuriems taikoma citostatinė hemoblastozės terapija, esant vidutinei ar didelei naviko dezintegracijos sindromo atsiradimo grėsmei, esant klinikinėms indikacijoms, reikia stebėti prižiūrint kardiologui.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Pacientai, vairuojantys transporto priemones ar dirbantys su bet kokia kita sudėtinga ir potencialiai pavojinga įranga, turėtų būti atsargūs gydydami Azurix, nes vaistas gali sukelti galvos svaigimą, paresteziją, mieguistumą ir neryškų matymą.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Azurix vartoti nėštumo metu draudžiama, nes nepakanka duomenų, patvirtinančių gydymo febuksostatu veiksmingumą ir saugumą šiuo laikotarpiu.

Remiantis ribota vaisto vartojimo nėštumo metu patirtimi, neigiamas jo poveikis jo eigai ir vaisiaus / naujagimio sveikatai nebuvo užfiksuotas. Tyrimų su gyvūnais metu tiesioginio / netiesioginio neigiamo Azurix poveikio embriono / vaisiaus vystymuisi, nėštumo eigai ir gimdymui nepastebėta.

Ar febuksostatas išsiskiria su motinos pienu, nenustatyta. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad medžiaga išsiskiria į motinos pieną ir neigiamai veikia slaugomų jaunuolių vystymąsi, todėl negalima atmesti galimos grėsmės kūdikiams. Azurix vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama.

Vaisto poveikis žmogaus reprodukcinei funkcijai nežinomas.

Vaikų vartojimas

Azurix nėra skirtas vartoti vaikams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Jei yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, Azurix dozės koreguoti nereikia.

Pacientai, sergantys sunkiu inkstų nepakankamumu (kai CC yra mažesnis nei 30 ml / min.), Vaistus nuo podagros turėtų vartoti atsargiai, nes jo veiksmingumas ir saugumas šios grupės pacientams nebuvo pakankamai ištirtas.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Azurix reikia vartoti atsargiai.

Pakartotinai vartojant 80 mg febuksostato paros dozę, reikšmingų šios veikliosios medžiagos ir jos metabolitų C _max ir AUC vertės pokyčių pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (A ir B klasės pagal Child-Pugh skalę), palyginti su savanoriais, nebuvo. esant normaliai inkstų funkcijai. Farmakokinetiniai febuksostato tyrimai pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (C klasė pagal Child-Pugh skalę), nebuvo atlikti.

Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, podagrai gydyti rekomenduojama gerti 80 mg Azurix paros dozę. Šio vaisto vartojimo vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo atveju patirtis yra ribota.

Kombinuotų III fazės klinikinių tyrimų su febuksostatu metu 5% pacientų buvo pranešta apie lengvus kepenų veiklos sutrikimus. Funkcinius kepenų parametrus rekomenduojama įvertinti prieš priėmimo pradžią, taip pat kurso metu, jei tai yra nurodyta.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pakartotinai vartojant Azurix senyviems pacientams, reikšmingų veikliosios medžiagos ir jos metabolitų AUC pokyčių, palyginti su jaunais sveikais savanoriais, nebuvo. Šios amžiaus grupės pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

• citostatikai: šių vaistų sąveika su febuksostatu nebuvo tirta; FLORENCE tyrimo metu febuksostatas, vartojant 120 mg dozę, buvo naudojamas naviko dezintegracijos sindromui gydyti pacientams, gydomiems įvairių rūšių citostatine terapija (įskaitant monokloninius antikūnus), tačiau negalima atmesti galimos febuksostato sąveikos su bet kokiais citotoksiniais vaistais;
• merkaptopurinas / azatioprinas: šis derinys nerekomenduojamas, nes febuksostatas slopindamas ksantino oksidazę gali padidinti merkaptopurino / azatioprino koncentraciją kraujo plazmoje ir dėl to sustiprinti jų toksinį poveikį; febuksostato ir ksantino oksidazės metabolizuojamų vaistų sąveika netirta; jei būtina derinti febuksostato vartojimą su merkaptopurinu / azatioprinu, būtina sumažinti pastarojo dozę, siekiant sumažinti toksinį poveikį kraujodaros sistemai ir atidžiai stebėti paciento būklę;
• gliukuronidacijos inhibitoriai - naproksenas ir kiti NVNU / ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitoriai; probenecidas: vaistai, slopinantys gliukuronidacijos procesą, teoriškai gali paveikti febuksostato išsiskyrimą, nes jo metabolizmas priklauso nuo UDPGT aktyvumo; atliekant klinikinius tyrimus febuksostato kartu vartojant naprokseną ar kitus NVNU / COX-2 inhibitorius, kliniškai reikšmingai nepadidėjo šalutinių poveikių dažnis; nereikia keisti febuksostato ar naprokseno dozių;
• gliukuronidacijos induktoriai: stiprūs UDPGT induktoriai gali suaktyvinti febuksostato metabolizmą ir sumažinti jo veiksmingumą; vartojant šį derinį, praėjus 1-2 savaitėms nuo jo pradžios, rekomenduojama kontroliuoti šlapimo rūgšties kiekį kraujo plazmoje; atšaukus gliukuronidacijos induktorių, galima pastebėti febuksostato koncentracijos plazmoje padidėjimą;
• teofilinas: padidėjus šios medžiagos koncentracijai kraujo plazmoje, kai ji buvo naudojama kartu su kitais ksantino oksidazės inhibitoriais; sveikiems savanoriams vartojant febuksostato 80 mg paros dozę ir vienkartinę 400 mg teofilino dozę, teofilino farmakokinetika ar tolerancija nepasikeitė, todėl šis derinys nekelia grėsmės šios medžiagos koncentracijos padidėjimui kraujo plazmoje; nėra informacijos apie 120 mg febuksostato vartojimą kartu su teofilinu;
• rosiglitazono / CYP2C8 izofermento substratai: abiejų vaistų dozės koreguoti nereikia; remiantis tyrimų rezultatais, vartojant febuksostatą po 120 mg dozę ir rosiglitazoną vartojant vieną 4 mg dozę, rosiglitazono ir jo metabolito N-dismetilo rosiglitazono farmakokinetika nepakito;
• desipramino / CYP2D6 izofermento substratai: dozės keisti nereikia, nes tyrimų metu nustatyta, kad in vivo febuksostatas silpnai slopina CYP2D6 izofermentą;
• kolchicinas / indometacinas / hidrochlorotiazidas / varfarinas: vartojant kartu su kolchicinu, indometacinu ar hidrochlorotiazidu, febuksostato dozės keisti negalima; kai febuksostatas, kurio paros dozė buvo 80/120 mg, buvo derinamas su varfarinu, jo poveikis pastarojo farmakokinetinėms savybėms, tarptautiniam normalizuotam santykiui (INR) ir VII faktoriaus aktyvumui nebuvo pastebėtas, todėl varfarino dozės koreguoti nereikia;
• antacidiniai vaistai (kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio hidroksido): vartojant kartu su antacidiniais vaistais, febuksostato absorbcija sulėtėja (maždaug 1 valanda) ir sumažėja 32% Cmax, tačiau jo AUC reikšmingai nesikeičia, todėl febuksostatą galima derinti su antacidiniais vaistais.

Analogai

„Azuriks“analogai yra „Adenurik“, „Allopurinol“, „Kolhikum Dispert“, „Allopurinol-Egis“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Azurix

Specializuotose medicinos svetainėse ir forumuose azurikų apžvalgos praktiškai nėra, nes vaistas valstybinę registraciją patvirtino tik balandžio mėnesį, o 2018 m. Liepos mėn. Jis buvo pristatytas Rusijos farmacijos rinkoje.

Ekspertai pažymi šio vaisto veiksmingumą ir mano, kad jis yra tinkamas alopurinolio pakaitalas gydant podagrą, nes „Azurix“yra pirmasis Rusijos generinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra febuksostatas. Jie taip pat atkreipia dėmesį į gerą febuksostato toleravimą, kurį jis įrodė per visus klinikinius tyrimus, ir į mažą šalutinių poveikių dažnį.

Pacientai daugiausia skundžiasi, kad vaistinėse nėra „Azurix“.

„Azurix“kaina vaistinėse

30 tablečių pakuotės „Azurix“kaina gali būti:

• dozė 80 mg - 1700-1900 rublių;
• dozė 120 mg - 2200-2500 rublių.

„Azurix“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

„Azurix“tabletės p.p. nelaisvė. 80mg 30 vnt. 1604 RUB Pirk

Azuriks 80 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 1604 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Azurix 120 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 2099 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Azurix“tabletės p.p. nelaisvė. 120mg 30 vnt. 2111 RUB Pirk

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!