Byetta
„Byeta“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Byetta
ATX kodas: A10BX04
Veiklioji medžiaga: eksenatidas (eksenatidas)
Gamintojas: „Baxter Pharmaceutical Solutions“(JAV)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30
Kainos vaistinėse: nuo 4979 rublių.
Pirkite
Byetta yra į gliukagoną panašus polipeptido receptoriaus agonistas, hipoglikeminis agentas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - tirpalas švirkšti po oda (-omis): skaidrus, bespalvis (1,2 arba 2,4 ml švirkštimo priemonės švirkštiklyje įmontuotoje užtaise, kartoninėje dėžutėje 1 švirkšto švirkštiklis ir „Byeta“naudojimo instrukcija).
1 ml tirpalo sudėtis:
- veiklioji medžiaga: eksenatidas - 250 mcg;
- pagalbiniai komponentai: metakrezolis, manitolis, acto rūgštis, natrio acetato trihidratas, injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji Byeta medžiaga yra eksenatidas, 39 aminorūgščių aminopeptidas, imituojantis į gliukagoną panašius polipeptidinius receptorius.
Tai yra stiprus inkretinų, tokių kaip į gliukagoną panašus peptidas-1 (GLP-1), agonistas, kurie pagerina β ląstelių funkciją, padidina nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją, slopina nepakankamai padidėjusią gliukagono sekreciją, sulėtina skrandžio ištuštinimą (patekus į bendrą kraują iš žarnyno) ir turi kitą hipoglikeminį poveikį. Taigi, Exenatidas gali pagerinti glikemijos kontrolę sergant 2 tipo cukriniu diabetu.
Exenatido aminorūgščių seka glaudžiai sutampa su žmogaus GLP-1 seka, dėl kurios vaistas prisijungia prie žmogaus GLP-1 receptorių ir juos aktyvina. Dėl to sustiprėja nuo gliukozės priklausoma insulino sintezė ir sekrecija iš kasos β ląstelių, dalyvaujant cikliniams adenozino monofosfatams (AMP) ir (arba) kitiems viduląsteliniams signaliniams keliams. Padidėjus gliukozės koncentracijai, eksenatidas skatina insulino išsiskyrimą iš β ląstelių.
Pagal cheminę struktūrą ir farmakologinį poveikį Exenatidas skiriasi nuo alfa-gliukozidazės inhibitorių, sulfonilkarbamido darinių, insulino, biguanidų, meglitinidų, tiazolidindionų ir D-fenilalanino darinių.
Glikemijos kontrolė sergant 2 tipo cukriniu diabetu pagerinama šiais mechanizmais:
- nuo gliukozės priklausomas insulino išsiskyrimas: pacientams, sergantiems hiperglikemija, eksenatidas sustiprina nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją iš kasos β ląstelių. Mažėjant gliukozės kiekiui kraujyje, insulino sekrecija mažėja, artėjant prie normos, ji sustoja, taip sumažinant galimą hipoglikemijos riziką;
- pirmoji insulino reakcijos fazė: sergant 2 tipo cukriniu diabetu, insulino sekrecijos per pirmąsias 10 minučių nėra. Be to, šios fazės praradimas yra ankstyva β ląstelių disfunkcija. Exenatido vartojimas atkuria arba žymiai sustiprina pirmąją ir antrąją insulino reakcijos fazes;
- Gliukagono sekrecija: hiperglikemijos atveju egzenatidas slopina perteklinį gliukagono sekreciją, netrukdydamas normaliam gliukagono atsakui į hipoglikemiją;
- maisto suvartojimas: egzenatidas sumažina apetitą ir dėl to suvartojamo maisto kiekį;
- skrandžio ištuštinimas: slopindamas skrandžio judrumą, eksenatidas sulėtina skrandžio ištuštinimą.
Taikant 2 tipo cukrinio eksenatido kartu su tiazolidindionų, metformino ir / arba sulfonilkarbamido prisideda prie sumažinti gliukozės kiekį kraujyje nevalgius ir po valgio gliukozės kiekis kraujyje, ir hemoglobino A1c (Hb A1 c), nei pagerina gliukozės kiekio kraujyje kontrolę.
Farmakokinetika
Sušvirkštus po oda, eksenatidas greitai absorbuojamas. Vidutinė didžiausia koncentracija (Cmax) pasiekiama per 2,1 valandą ir yra 211 pg / ml.
Plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) po eksenatido suleidimo po 10 μg - 1036 pg × h / ml dozės, šis skaičius didėja proporcingai dozės padidėjimui, tačiau neturi įtakos C max. Tas pats poveikis pastebėtas ir po peties, pilvo ar šlaunų įvedus Byeta po oda.
Pasiskirstymo tūris (V d) yra maždaug 28,3 litro. Jis išsiskiria daugiausia glomerulų filtracijos metu, vėliau skaidant proteolitiškai. Prošvaisa yra apie 9,1 l / h. Galutinis pusinės eliminacijos laikas (T ½) yra 2,4 valandos. Nurodyti vaisto farmakokinetiniai parametrai nepriklauso nuo dozės.
Išmatuota koncentracija nustatoma praėjus maždaug 10 valandų po eksenatido dozės vartojimo.
Farmakokinetika ypatingais atvejais:
- sutrikusi inkstų funkcija: esant lengviems ir vidutinio sunkumo funkciniams sutrikimams [kreatinino klirensas (KK) 30–80 ml / min.), reikšmingų eksenatido farmakokinetikos skirtumų nenustatoma, todėl dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems atliekama dializė galutiniame inkstų nepakankamumo etape, vaisto klirensas sumažėja iki maždaug 0,9 l / h (sveikiems pacientams - 9,1 l / h);
- sutrikusi kepenų funkcija: reikšmingų eksenatido koncentracijos plazmoje skirtumų nenustatyta, nes vaistas daugiausia išsiskiria per inkstus;
- amžius: vaikų eksenatido farmakokinetika netirta; 12-16 metų paaugliams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, vartojant 5 μg Exenatide dozę, farmakokinetikos parametrai buvo panašūs į suaugusiųjų pacientų farmakokinetikos parametrus; pagyvenusiems žmonėms farmakokinetikos ypatybės nesikeičia, todėl dozės koreguoti nereikia;
- lytis ir rasė: reikšmingų moterų ir vyrų eksenatido farmakokinetikos skirtumų nepastebėta, rasė taip pat reikšmingai neveikia šio parametro;
- kūno masė: reikšmingos koreliacijos tarp kūno masės indekso ir eksenatido farmakokinetikos nenustatyta.
Vartojimo indikacijos
Kaip monoterapija sergant 2 tipo cukriniu diabetu, Byetu vartojamas kartu su dietos terapija ir mankšta, kad būtų galima tinkamai kontroliuoti glikemiją.
Kaip kompleksinio 2 tipo cukrinio diabeto terapijos dalį, Byetu yra naudojamas glikemijos kontrolei pagerinti šiais atvejais:
- be metformino / sulfonilkarbamido darinio / tiazolidinediono / metformino + sulfonilkarbamido darinių derinio / metformino + tiazolidinediono derinio;
- be bazinio insulino + metformino derinio.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- 1 tipo cukrinis diabetas;
- diabetinė ketoacidozė;
- sunkios virškinamojo trakto ligos ir gretutinė skrandžio parezė;
- ūminis pankreatitas;
- sunkus inkstų nepakankamumas (CC <30 ml / min);
- amžius iki 18 metų;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.
Vaistą „Byeta“reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems anksčiau yra buvęs pankreatitas.
Byetta, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Byetos tirpalas švirkščiamas po oda į pilvo, šlaunų ar pečių sritį.
Gydymo pradžioje vaistas skiriamas 5 mcg 2 kartus per dieną prieš valgį (bet kuriuo metu per 60 minučių prieš pusryčius ir vakarienę; po valgio neįeiti). Jei praleidote kitą dozę, neturėtumėte jos padvigubinti, turite laikytis įprasto grafiko.
Jei glikemijos kontrolė nepakankama, po mėnesio Byeta dozė gali būti padidinta iki 10 μg 2 kartus per dieną.
Vykdant kombinuotą terapiją, metformino, tiazolidinediono ar jų derinio dozė gali būti nekeičiama. Skiriant sulfonilkarbamido darinį ar insulino darinius, gali tekti sumažinti jų dozę.
Šalutiniai poveikiai
Šalutinis „Byetta“poveikis, apie kurį pranešta dažniau nei pavieniais atvejais, klasifikuojamas taip: labai dažnai - ≥ 10%, dažnai - nuo ≥ 1% iki 0,1% iki 0,01% iki <0,1%, labai retai - <0,01%.
Monoterapija
- labai dažni: niežėjimas injekcijos vietoje;
- dažnai: sumažėjęs apetitas, dispepsija, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, hipoglikemija;
- retai: odos reakcijos injekcijos vietoje (bėrimas, paraudimas).
Kombinuota terapija
- labai dažnai: hipoglikemija (kartu vartojant sulfonilkarbamido darinius), viduriavimas, pykinimas, vėmimas, niežėjimas injekcijos vietoje;
- dažnai: sumažėjęs apetitas, dispepsija, gastroezofaginis refliuksas, galvos skausmas, drebulys, silpnumas, galvos svaigimas;
- retai: skonio pažeidimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas, meteorizmas, raugėjimas, vidurių užkietėjimas;
- retai: išbėrimas ir paraudimas injekcijos vietoje, dehidracija (dažnai susijusi su pykinimu, vėmimu ir (arba) viduriavimu), mieguistumas, ūminis pankreatitas, sutrikusi inkstų funkcija (įskaitant padidėjusią kreatinino koncentraciją serume, ūminį inkstų nepakankamumą ar pablogėjusį kursą). lėtinis inkstų nepakankamumas), angioneurozinė edema;
- labai reti: anafilaksinė reakcija, ilgesnis kraujo krešėjimo laikas, kartais kartu su kraujavimu (vartojant varfariną).
Apskritai nepageidaujamos reakcijos buvo lengvos ar vidutinio sunkumo ir nereikalavo nutraukti gydymo. Nurodytas pykinimas dažniausiai priklausė nuo dozės, sumažėjo tęsiant gydymą ir netrukdė kasdienei veiklai.
Paskyrus bendrai sulfonilkarbamido darinius, padidėja hipoglikemijos dažnis, todėl gali tekti sumažinti jų dozę. Dauguma hipoglikemijos epizodų yra lengvo ar vidutinio sunkumo ir yra kontroliuojami nurijus angliavandenių.
Žinutės po rinkodaros
- iš virškinimo sistemos: vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, raugėjimas; retai - ūminis pankreatitas; labai retai - hemoraginis ar nekrotizuojantis pankreatitas;
- nuo nervų sistemos: mieguistumas, disgeuzija;
- iš šlapimo sistemos pusės: inkstų funkcijos pokyčiai (įskaitant kreatinino koncentracijos padidėjimą serume, ūminį inkstų nepakankamumą arba lėtinio inkstų nepakankamumo eigos pablogėjimą);
- mitybos ir medžiagų apykaitos srityje: dehidracija (dažniausiai dėl pykinimo, vėmimo ir (arba) viduriavimo), svorio kritimas;
- nuo imuninės sistemos: labai retai - anafilaksinė reakcija;
- odos ir poodinio audinio dalis: niežėjimas, dilgėlinė, papuliniai ar geltonosios dėmės odos bėrimai, alopecija, angioneurozinė edema;
- laboratoriniai duomenys: vartojant kartu su varfarinu - padidėja INR (tarptautinis normalizuotas santykis), kai kuriais atvejais susijęs su kraujavimo išsivystymu.
Perdozavimas
Jei vartojama 10 kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę, galimi tokie sutrikimai kaip stiprus pykinimas, vėmimas, sunki hipoglikemija.
Perdozavus gydymas yra simptominis. Esant sunkiai hipoglikemijai, dekstrozės tirpalas leidžiamas į veną.
Specialios instrukcijos
Byeto tirpalo negalima vartoti į veną ar į raumenis. Po valgio įeiti draudžiama.
Vaisto negalima vartoti pasikeitus tirpalo išvaizdai: drumstumas, dažymasis, krituliai.
Prieš pradėdami gydymą, turėtumėte atidžiai išnagrinėti pridedamą „Švirkštimo priemonės švirkštimo priemonės naudojimo instrukciją“.
Atsižvelgiant į galimą vaistų, kurių sudėtyje yra peptidų ir baltymų, imunogeniškumą, gydant Byetta gali atsirasti antikūnų prieš eksenatidą. Daugumai šių pacientų antikūnų titras sumažėjo vartojant vaistą ir išliko žemas 82 savaites. Antikūnų buvimas neturi įtakos praneštų šalutinių reiškinių tipams ir jų dažniui.
Pacientus reikia įspėti, kad Byetta gali sumažinti apetitą ir (arba) skatinti svorio netekimą, tačiau šis reiškinys nėra priežastis keisti dozavimo režimą.
Retai pasitaiko funkcinio inkstų funkcijos sutrikimo (padidėjęs kreatinino kiekis serume, išsivystęs inkstų nepakankamumas, įskaitant ūminį, arba pasunkėjęs lėtinis inkstų nepakankamumas), kai kuriems pacientams prireikė hemodializės. Kai kurie sutrikimai atsirado pacientams, kurie tuo pačiu metu vartojo vieną ar kelis vaistus, turinčius įtakos inkstų funkcijai ir (arba) vandens apykaitai, taip pat kartu esant hidratacijos sutrikimams, tokiems kaip viduriavimas, pykinimas ir (arba) vėmimas. Kartu vartojami vaistai buvo nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitoriai ir diuretikai. Nutraukus vaisto vartojimą, kuris, tikėtina, sukelia patologinius pokyčius, ir simptominę terapiją, sutriko inkstų funkcija. Ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų metu tiesioginio nefrotoksinio eksenatido toksiškumo nenustatyta.
Retais atvejais buvo pranešimų apie ūminio pankreatito atvejus, kai buvo vartojamas Byeta. Pacientus reikia įspėti, kad reikia skubios medicininės pagalbos, jei atsiranda stiprus nuolatinis pilvo skausmas. Reikalinga simptominė terapija.
Ikiklinikinių graužikų tyrimų metu kancerogeninis eksenatido poveikis nebuvo nustatytas. Kai žiurkėms buvo vartojama 128 kartus didesnė dozė nei žmonėms, pastebėtas kiekybinis skydliaukės C ląstelių adenomų padidėjimas be jokių piktybinių navikų požymių, kuris buvo susijęs su eksenatidu gydomų gyvūnų gyvenimo trukmės pailgėjimu.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Byetta draudžiama vartoti nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims.
Vaikų vartojimas
Byeta nevartojamas vaikams ir paaugliams (iki 18 metų).
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant lengvam ir vidutiniam inkstų funkcijos sutrikimui (CC 30–80 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC <30 ml / min.), Byetta vartoti draudžiama.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant funkciniams kepenų sutrikimams, gydymo režimas nėra koreguojamas.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams Byetu skiriama tokiomis pačiomis dozėmis kaip ir jaunesniems pacientams.
Vaistų sąveika
Atsargiai Byetu reikia vartoti kartu su kitais geriamaisiais vaistais, kuriuos reikia greitai absorbuoti iš virškinimo trakto, nes Exenatidas gali atitolinti skrandžio ištuštinimą. Vaistus, kurių veikimas priklauso nuo jų ribinės koncentracijos (pavyzdžiui, antibiotikus), reikia vartoti likus bent valandai iki „Byeta“vartojimo. Jei šiuos vaistus reikia vartoti valgio metu, tai turėtų būti daroma valgio metu, prieš kurį Exenatide nevartojamas.
Eksenatidas didina C max digoksino (taikoma 0,25 mg kartą per dieną) 17%, ir laiko, kad pasiektų C max 2,5 val. AUC nekeičia pusiausvyrą.
Su bendro naudojimo kartu varfarino 35 minučių po Byeta, laikas iki C maks 2 val yra padidėjęs. Kliniškai reikšmingas didžiausią leistiną koncentraciją, ir ploto po koncentracijos ir laiko kreive nepastebėta.
Lisinoprilis (paros dozėmis nuo 5 iki 20 mg), vartojamas pacientams, sergantiems lengva ir vidutine arterine hipertenzija, kartu vartojant Byeta, C max ir AUC nesikeičia, tačiau esant pusiausvyros būsenai, laikas pasiekti C max pailgėja 2 valandomis. vidutinio dienos diastolinio ir sistolinio kraujospūdžio laiko indeksai nesikeičia.
Byetta sumažina lovastatino C max ir AUC atitinkamai 28 ir 40%, padidina laiką, kol pasiekia C max maždaug 4 valandomis. Tuo pačiu metu vartojant HMG-CoA reduktazės inhibitorius, kraujo lipidų sudėtis (bendras cholesterolis, mažo ir didelio tankio lipoproteinai, tiroglobulinas) nesikeičia.).
Byetta vartojimas kartu su alfa-gliukozidazės inhibitoriais, meglitinidais ir D-fenilalanino dariniais nebuvo tirtas.
Analogai
Byetos analogai yra: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti 2–8 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos. Venkite užšalimo.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Panaudotą švirkšto švirkštimo priemonę reikia laikyti ne ilgiau kaip 30 dienų temperatūroje iki 25 ° C.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Baet
Atsiliepimai apie „Bayt“dažniausiai yra teigiami: vaistas leidžia efektyviai kontroliuoti cukraus kiekį kraujyje. Papildoma nauda yra apetito sumažėjimas ir svorio kritimas. Daugelis mano, kad trūksta kasdienių injekcijų, todėl jie labiau mėgsta tabletinius hipoglikeminius vaistus.
Byetos kaina paprastai yra didelė.
„Byetu“kaina vaistinėse
Apytikslės „Byetu“kainos: 1 švirkštimo priemonė su 1,2 ml užtaisu - 4660–5479 rubliai, 1 švirkštimo priemonė su 2,4 ml užtaisu - 7200–8790 rubliai.
Byeta: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Byetta 250 mcg / ml 5 mcg tirpalas švirkšti po oda 1,2 ml 1 vnt. 4979 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Byetta 250 mcg / ml 10 mcg tirpalas švirkšti po oda 2,4 ml 1 vnt. 7615 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Byetta Long 2 mg milteliai suspensijai, skirti vartoti po oda pailginto veikimo 4 vnt. 10959 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
