Lyukrino Depas - Naudojimo Instrukcijos, Vaisto Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Lukrino depas

„Lyukrin“sandėlis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
12. 12. Vaistų sąveika
13. 13. Analogai
14. 14. Sandėliavimo sąlygos
15. 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
16. 16. Apžvalgos
17. 17. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: „Lucrin depo“

ATX kodas: L02AE02

Veiklioji medžiaga: leuprorelinas (leuprorelinas)

Gamintojas: „Takeda Pharmaceutical Company, Limited“(Japonija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-10

Kainos vaistinėse: nuo 6799 rublių.

Pirkite

Lukrino depas yra antineoplastinis vaistas, gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) analogas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Lukrin depo dozavimo forma:

• liofilizatas, skirtas paruošti suspensiją, skirtą ilgalaikiam veikimui į raumenis (i / m) ir po oda (s / c): balti milteliai su bespalviu skaidriu tirpikliu. Paruoštoje baltoje suspensijoje, nusistovėjus, susidaro baltos nuosėdos, kurios, suplaktos, lengvai pakartotinai suspenduojamos [1 lizdinės plokštelės pakuotėje, skirtoje vienos dozės įvedimui, įskaitant komponentus, reikalingus vienai IV ar SC injekcijai: 1 skaidraus stiklo butelis, kurio tūris 9 ml sudėtyje yra 44,1 mg liofilizato, 1 permatomos stiklo ampulė, kurioje yra 2 ml tirpiklio, 2 lizdinės plokštelės, kuriose yra po 1 sterilią adatą, 1 tuščias sterilus vienkartinis propileno švirkštas, 1 servetėlė, įmirkyta 70% izopropilo alkoholio, popieriuje, laminuotame polietilenu. Plastikiniame korpuse su pirmąja atidarymo valdymo sistema, 1 rinkinys, skirtas vartoti vienai dozei,įskaitant komponentus, reikalingus vienai i / v arba s / c injekcijai: 1 dvigubos kameros švirkštas (susideda iš piršto atramos, stiklo užtaiso su guminiais kamščiais ir priekinio komplekso, ant kurio pritvirtinta adata, uždaryta plastikiniu dangteliu), kurio pirmoji kamera užpildyta 44, 1 arba 130 mg liofilizato ir antrasis 1 ml tirpiklio, 1 plastikinis stūmoklis, 1 arba 2 servetėlės, įmirkytos 70% izopropilo alkoholio polietilenu laminuotame popieriuje];1 arba 2 servetėlės, įmirkytos 70% izopropilo alkoholio, laminuotame polietileno popieriuje];1 arba 2 servetėlės, įmirkytos 70% izopropilo alkoholiu polietilenu laminuotame popieriuje];
• liofilizatas suspensijai, skirtai ilgai vartoti po oda, paruošti: įtraukti balti milteliai su bespalviu skaidriu tirpikliu. Paruošta suspensija yra balta; kai ji stovi, joje susidaro baltos nuosėdos, kurias suplakus lengvai suspenduojama [plastikiniame dėkle su pirmąja atidarymo valdymo sistema 1, nustatytu vienos dozės įvedimui, įskaitant komponentus, reikalingus vienai poodinei injekcijai: 1 dvigubos kameros švirkštas. (susideda iš piršto atramos, stiklinės užtaiso su guminiais kamščiais ir priekinio komplekso, ant kurio pritvirtinta adata, uždaryta plastikiniu dangteliu), kurios pirmoji kamera užpildyta 352,9 mg liofilizato, o antroji - 1 ml tirpiklio, 1 plastikinis stūmoklis, 1 arba 2 mirkyti 70 % izopropilo alkoholio servetėlių iš laminuoto polietileno popieriaus].

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra „Lucrin Depot“naudojimo instrukcijos.

44,1 mg liofilizato kompozicija, skirta paruošti suspensiją, skirtą ilgalaikiam veikimui į raumenis (i / m) ir po oda (s / c):

• veiklioji medžiaga: leuprorelino acetatas - 3,75 mg;
• pagalbiniai komponentai: manitolis - 6,6 mg; pieno ir glikolio rūgšties kopolimeras - 33,1 mg; želatina - 0,65 mg.

1 ml tirpiklio sudėtis: polisorbatas 80 - 1 mg; manitolis - 50 mg; karmeliozės natris - 5 mg; injekcinis vanduo - iki 1 ml.

130 mg liofilizato kompozicija, skirta suspensijai, skirta ilgai trunkančiam vartojimui į raumenis (i / m) ir po oda (s / c):

• veiklioji medžiaga: leuprorelino acetatas - 11,25 mg;
• pagalbiniai komponentai: manitolis - 19,45 mg; pieno rūgšties polimeras - 99,3 mg.

1 ml tirpiklio sudėtis: polisorbatas 80 - 1 mg; manitolis - 50 mg; karmeliozės natris - 5 mg; injekcinis vanduo - iki 1 ml; acto rūgštis - iki 5–7 pH.

352,9 mg liofilizato kompozicija, skirta paruošti suspensiją ilgalaikiam veikimui.

• veiklioji medžiaga: leuprorelino acetatas - 30 mg;
• pagalbiniai komponentai: manitolis - 52,9 mg; pieno rūgšties polimeras - 270 mg.

1 ml tirpiklio sudėtis: acto rūgštis - nuo 0 iki 0,05 mg; polisorbatas-80 - 1 mg; manitolis - 50 mg; karmeliozės natris - 5 mg; injekcinis vanduo - iki 1 ml.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Leiprorelinas yra GnRH agonistas, kuris ilgą laiką vartojant terapinėmis dozėmis, veiksmingai slopina gonadotropinų sekreciją. Medžiagos vartojimas žmonėms yra pirminis folikulus stimuliuojančio ir liuteinizuojančio hormono koncentracijos padidėjimas, dėl kurio laikinai padidėja lytinių hormonų - moterų estradiolio ir estrono, vyrų - dihidrotestosterono ir testosterono - koncentracijos.

Tačiau ilgalaikis leuprorelino vartojimas sumažina lytinių, liuteinizuojančių ir folikulus stimuliuojančių hormonų koncentraciją. Testosterono lygis vyrams sumažėja iki ikipubertinio ar kastracijos lygio. Moterims, kurios buvo iki menopauzės, estrogeno koncentracija sumažėja iki postmenopauzės. Tokie hormoniniai pokyčiai pasireiškia per mėnesį nuo Lucrin Depot vartojimo pradžios rekomenduojamomis dozėmis.

Steroidogenezės slopinimas sėklidėse ir kiaušidėse yra grįžtamasis procesas, kuris sustoja baigus gydymą.

Farmakokinetika

Leuprorelino biologinis prieinamumas, vartojant po oda ir į raumenis, yra panašus. Kai vaistas skiriamas 7,5 mg doze, absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 90%.

Pacientams, sergantiems prostatos vėžiu, po vienkartinės 3,75 / 7,5 mg Lucrin Depot injekcijos į raumenis ir poodį, jo koncentracija plazmoje iki pirmojo mėnesio pabaigos buvo vidutiniškai 0,7 / 1 ng / 1 ml.

11 pacientų, sergančių priešmenopauziniu krūties vėžiu, 12 mėnesių buvo nustatyta 3,75 mg leuprorelino koncentracija serume. Vidutiniškai medžiagos koncentracija viršijo 0,1 ng / ml po 4 savaičių ir pakartotinai vartojant (8 ir 12 savaičių) išliko stabili.

Vaistas nesikaupė. Vidutinis pusiausvyros pasiskirstymo tūris yra 27 litrai. Su plazmos baltymais jungiasi nuo 43 iki 49%. Sisteminis klirensas yra 7,6 litro per valandą, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos.

Kadangi leuprorelinas yra peptidas, jį daugiausia metabolizuoja peptidazė iki trumpesnių neaktyvių peptidų: metabolitas I - pentapeptidas; II ir III metabolitai - tripeptidai; metabolitas IV yra dipeptidas.

Didžiausia pagrindinio metabolito M1 koncentracija pasiekiama per 2–6 valandas ir atitinka 6% didžiausios leuprorelino koncentracijos. Praėjus 7 dienoms po injekcijos, vidutinė M1 koncentracija plazmoje yra 20% vidutinės medžiagos koncentracijos.

Paskyrus Lukrin Depot 3,75 mg dozę, jo kiekis šlapime, kaip ir M1, buvo mažesnis nei 5% dozės, vartojamos praėjus 27 dienoms po vaisto vartojimo.

Lucrin Depot farmakokinetika pacientams, kurių kepenų / inkstų funkcija sutrikusi, netirta.

Vartojimo indikacijos

Liukilizato pavidalo Lukrino sandėlis, skirtas paruošti suspensiją, skirtą ilgalaikiam veikimui į raumenis ir po oda, naudojamas tokiais atvejais:

• progresuojantis prostatos vėžys, įskaitant atvejus, kai orchiektomija ar estrogenų naudojimas šiam pacientui nenurodomas arba netaikomas (paliatyviajai terapijai);
• endometriozė (kaip pagrindinė terapija arba papildoma chirurginiu gydymu ne ilgiau kaip šešis mėnesius). Kartu su pakaitine hormonų terapija ligai ir jos atkryčiams gydyti;
• gimdos miomos (iki šešių mėnesių laikotarpiui kaip priešoperacinis preparatas miomai / histerektomijai pašalinti arba simptominei terapijai ir menopauzės metu atsisakančių operuoti pacientų būklei pagerinti);
• priešlaikinis centrinės kilmės brendimas vaikams (Lucrin depo 3,75 mg dozė);
• krūties vėžys perimenopauzės laikotarpiu (kartu su hormonų terapija).

Liofilizatas, skirtas paruošti suspensiją ilgalaikiam veikimui po oda, skiriamas pacientams, sergantiems prostatos vėžiu, kuriems reikia sumažinti testosterono kiekį iki kastracijos lygio.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• chirurginė kastracija;
• nuo hormonų nepriklausomas prostatos vėžys;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• amžius iki 18 metų (vaisto, kurio dozė yra 3,75 mg, išimtis yra vaikai, kuriems nustatyta ankstyvos centrinės kilmės brendimo diagnozė);
• individualus netoleravimas vaisto "Lukrin Depot" ir panašių baltymų kilmės vaistų komponentams.

Be to, liofilizato, skirto ilgalaikio veikimo į raumenis ir poodį, suspensijos paruošimui, kontraindikacijos yra nežinomos kilmės ir vyresnių kaip 65 metų moterų kraujavimas iš makšties.

Giminaitis (Lukrino depas skiriamas prižiūrint gydytojui): metastazės stubure, šlapimo takų obstrukcija, hematurija.

Liukrino depas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Liofilizatas, skirtas paruošti suspensiją i / m ir s / c ilgalaikio veikimo tikslais 3,75 mg

Suspensija, paruošta iš Lukrin Depot liofilizato, vartojama i / m arba s / c.

Injekcijos atliekamos kartą per mėnesį. Svarbu periodiškai keisti injekcijos vietą. Prieš pat naudojimą liofilizatas (3,75 mg) sumaišomas su tiekiamu tirpikliu (1 ml).

Vienkartinė dozė pacientams, sergantiems prostatos ar krūties vėžiu, yra 3,75 mg. Terapijos trukmę gydytojas nustato individualiai.

Gimdos miomos ir endometriozės Lukrin Depot dozė yra 3,75 mg. Pirmoji reprodukcinio amžiaus pacientų injekcija atliekama 3-ąją mėnesinių dieną. Gydymo trukmė neturi viršyti šešių mėnesių.

Pradinė dozė vaikams su ankstyvu brendimu yra 0,3 mg 1 kg kūno svorio (mažiausia dozė yra 7,5 mg). Vaistas skiriamas kartą per 28 dienas.

Bendra vaisto dozė / švirkštų ar buteliukų, skirtų švirkšti Lucrin Depot, dozė yra 3,75 mg, atsižvelgiant į vaiko svorį, yra atitinkamai:

• mažiau nei 25 kg: 7,5 mg / 2 vnt.;
• nuo 25 iki 37,5 kg: 11,25 mg / 3 vnt.;
• 37,5 kg: 15 mg / 4 vnt.

Tais atvejais, kai reikalinga bendra dozė apima dviejų ar daugiau injekcijų įvedimą, jos atliekamos vienu metu.

Nesant visiško ankstyvos brendimo progreso slopinimo, vaisto dozė kas 28 dienas didinama 3,75 mg.

Gydymo nutraukimas turėtų būti svarstomas mergaitėms nuo 11 metų ir berniukams nuo 12 metų.

Liofilizatas, skirtas suspensijai, ilgam veikimui skirti į raumenis ir po oda, 11 mg

Iš liofilizato Lukrin depo paruošta suspensija skiriama iškart po praskiestos i / m arba s / c dozės po 11 mg kartą per 3 mėnesius.

Vaistas vartojamas tik prižiūrint gydytojui.

Liofilizatas, skirtas paruošti suspensiją, ilgą laiką veikiantį po oda 30 mg

Suspensija, paruošta iš liofilizato Lukrino depo, švirkščiama po 30 mg kartą per šešis mėnesius iškart po praskiedimo.

Vaistinis preparatas vartojamas tik prižiūrint gydytojui. Svarbu periodiškai keisti injekcijos vietą.

Pakabos paruošimo instrukcijos

Buteliukuose vartojant 3,75 mg Lukrin Depot dozę, pirmiausia adata į švirkštą ištraukiamas ampulės tirpiklis ir jis pridedamas prie vaisto (likęs tirpiklis pašalinamas). Butelis gerai suplakamas, kol susidaro vienalytė pieno suspensija. Iškart po praskiedimo visas buteliuko turinys įtraukiamas į švirkštą (daugiausia - 2 ml) ir atliekama SC arba IM injekcija.

Nepaisant to, kad „Lukrin Depo“suspensija išlieka stabili 24 valandas po paruošimo, ją reikia vartoti iškart po praskiedimo. Būtina sunaikinti vaisto likučius.

Vartojant 3,75, 11 arba 30 mg vaisto dviejų kamerų švirkštuose, pirmiausia baltas stūmoklis įsukamas į galinį vamzdelį, kol kamštis pradės suktis. Švirkštas laikomas vertikaliai. Lėtai, spausdami stūmoklį, pradėkite švirkšti tirpiklį, kol pirmasis kamštis bus švirkšto viduryje ant mėlynos linijos. Švirkštas laikomas vertikaliai.

Tada švelniai siūbuojant, preparatas kruopščiai sumaišomas su tirpikliu, kol susidaro vienalytė pieno spalvos suspensija (suspensija). Toliau laikant švirkštą vertikalioje padėtyje, kita ranka adatos dangtelis nuimamas aukštyn, jo neatsukant, ir stūmoklis stumiamas į priekį (dėl to iš švirkšto pašalinamas oras). Kadangi suspensija nusistovi labai greitai, iškart po jos susidarymo, visas 3,75 arba 11 mg dozės vaisto kiekis suleidžiamas i / m arba s / c, 30 mg - s / c doze.

Šalutiniai poveikiai

• širdies ir kraujagyslių sistema: sutrikusi periferinė kraujotaka, padidėjęs / sumažėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, edema, trombozė, arterinė ir veninė tromboembolija (įskaitant plaučių emboliją), insultas, flebitas, miokardo infarktas, praeinantys išemijos priepuoliai, ortostatinė hipotenzija, vazodilatacijos pokyčiai elektrokardiogramoje - lėtinis širdies nepakankamumas, aritmija, tachikardija, bradikardija, krūtinės angina, staigi širdies mirtis;
• virškinimo sistema: skonio sutrikimas, vidurių pūtimas, pykinimas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas, vėmimas, troškulys, burnos džiūvimas ar hiposalivacija, apetito sumažėjimas / trūkumas, gastritas, disfagija, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, kraujavimas iš virškinimo trakto, sunkus kepenų pažeidimas;
• endokrininė sistema: krūtų jautrumas, cukrinis diabetas, pablogėjusi gliukozės tolerancija, hipofizio apopleksija, padidėjusi skydliaukė, galaktorėja, ginekomastija, panašūs į androgenus (balso pokyčiai, padidėjęs plaukų augimas, seborėja, spuogai, virilizacija);
• kraujodaros organai: padidėjęs protrombino ir aktyvuoto dalinio tromboplastino laikas, neutropenija, leukopenija, padidėjęs leukocitų skaičius, trombocitopenija, anemija;
• raumenų ir kaulų sistema: osteoporozė, kaulų tankio pokyčiai moterų kaulų densitometrijos fone dėl sumažėjusio estrogeno kiekio, padidėjusio raumenų tonuso, mialgijos, artralgijos, kaulų skausmo;
• centrinė ir periferinė nervų sistema: haliucinacijos, galvos svaigimas, miego sutrikimas (padidėjęs mieguistumas, nemiga), galvos skausmas, atminties sutrikimas, depresija, padidėjęs dirglumas, alpimas, sumišimas, hiperestezija, parestezija, mintys apie savižudybę ir bandymai nusižudyti, raumenų silpnumas, traukuliai, periferinė neuropatija, nervų ir raumenų sutrikimai, asmenybės pokyčiai, emocinis labilumas, vangumas;
• kvėpavimo sistema: faringitas, kraujavimas iš nosies, kvėpavimo sutrikimas, dusulys, kosulys, intersticinė plaučių liga, infiltratai ar pluoštinės formacijos plaučiuose, pleuros ertmė;
• oda ir jos priedai: jautrumo šviesai reakcijos, nagų pokyčiai, egzema, sausa oda, dermatitas, odos spalvos pasikeitimas, alopecija, dilgėlinė, hiperpigmentacija, ekchimozė, niežulys / bėrimas (įskaitant makulopapulinį); moterims - hirsutizmas, hipertrichozė, spuogai;
• jutimo organai: spengimas ausyse, klausos ir regos sutrikimas, konjunktyvitas;
• Urogenitalinė sistema: erekcijos disfunkcija, sumažėjęs lytinis potraukis, sėklidžių ar prostatos skausmas, sėklidžių atrofija, varpos edema, išskyros iš makšties, vaginitas, makšties gleivinės sausumas, kraujavimas iš makšties, dismenorėja, mėnesinių ciklo pažeidimai, poliurija, hematurija, dizurija;
• laboratoriniai parametrai: padidėjęs prostatos specifinio antigeno, šlapimo rūgšties, šlapalo azoto kiekio kraujyje, bilirubino koncentracija kraujyje, retikulocitų skaičius, baltymų atsiradimas šlapime, aspartato aminotransferazės, laktato dehidrogenazės, šarminės fosfatazės, hiperurikemijos, hipokalemijos, hiperglikemijos, hiperglikemijos (hipoglikemijos padidėjimas, mažo tankio lipoproteinų cholesterolis ir bendrasis cholesterolis), hipoproteinemija, hiperkreatininemija, hiperkalcemija;
• vietinės reakcijos: abscesas, hiperemija, audinių sukietėjimas, dirginimas, patinimas ir skausmas injekcijos vietoje;
• kiti: padidėjęs prakaitavimas, veido ir viršutinės krūtinės odos paraudimas, į gripą panašus sindromas, kūno kvapo pokyčiai, kūno svorio padidėjimas / sumažėjimas, periferinė edema, padidėjęs nuovargis, astenija, alerginės reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką), vaikų augimo sulėtėjimas, antrinių infekcijų atsiradimas, nugaros smegenų suspaudimas ir (arba) ūminis šlapimo susilaikymas vyrams per pirmąsias 14 gydymo dienų, limfmazgių padidėjimas per pirmąsias 7 Lucrin Depot vartojimo dienas, antrinių navikų ligų (pieno liaukų, gimdos kaklelio, odos vėžys) atsiradimas.

Nepageidaujami reiškiniai, susiję su farmakologiniu leuprorelino poveikiu steroidogenezei:

• gerybiniai / piktybiniai / nepatikslinti navikai, įskaitant polipus ir cistas: prostatos vėžio progresavimas;
• medžiagų apykaita: kūno svorio padidėjimas / sumažėjimas;
• nervų sistema: padidėjęs emocinis labilumas, raumenų silpnumas, galvos skausmas;
• kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija, sumažėjęs kraujospūdis, karščio bangos, kraujagyslių išsiplėtimas;
• oda ir poodinis audinys: nagų / plaukų sutrikimai, egzema, hirsutizmas, šaltas prakaitas, pigmentacijos sutrikimai, hipotrichozė, naktinis prakaitavimas, nenormalus plaukų augimas, dilgėlinė, bėrimas, nenormalus odos kvapas, hiperhidrozė, sausa oda, seborėja, spuogai;
• reprodukcinė sistema ir pieno liauka: libido padidėjimas / praradimas / sumažėjimas, sėklidžių skausmas, erekcijos disfunkcija, sėklidžių atrofija, varpos edema, prostatos skausmas, menoragija, vaginitas, dispareunija, menopauzės simptomai, metroragija, galaktorėja, skausmas / perpildymas krūtys, krūtų padidėjimas, išskyros iš makšties, krūtų jautrumas / atrofija, mėnesinių sutrikimai, kraujavimas iš makšties, ginekomastija;
• kiti: padidėja prostatos specifinio antigeno koncentracija, sumažėja kaulų tankis, dirglumas, šilumos pojūtis, gleivinės sausumas.

Ilgai vartojant leuproreliną (nuo 6 iki 12 mėnesių), pastebėta osteoporozė, cukrinis diabetas, padidėjusi trigliceridų, mažo tankio lipoproteinų ir bendro cholesterolio koncentracija bei sutrikusi gliukozės tolerancija.

Lucrin Depot šalutinis poveikis, pastebėtas klinikinių tyrimų ir stebėjimo po rinkodaros metu:

• invazijos ir infekcijos: gripas, sepsis, kandidozė, virusinė infekcija, virimai, pielonefritas, bronchitas, šlapimo pūslės ir šlapimo takų infekcija;
• gerybiniai / piktybiniai / nepatikslinti navikai (įskaitant polipus ir cistas): pseudolimfoma;
• kraujas ir limfinė sistema: eozinofilija, anemija;
• imuninė sistema: padidėjusio jautrumo reakcijos;
• medžiagų apykaita: per didelis svorio kritimas / padidėjimas, hipercholesterolemija, dehidracija, hipoglikemija, hiperglikemija, padidėjęs apetitas, anoreksija;
• nervų sistema: periferinė neuropatija, paprasti daliniai priepuoliai, drebulys, ataksija, hipertoniškumas, migrena, alpimas, mieguistumas, parestezija, galvos skausmas, galvos svaigimas, apatija, priešiškumas, euforija, sumišimas, kliedesys, nerimas, depresija, nemiga, sumažėjęs lytinis potraukis, nervingumas, asmenybės sutrikimai, nuotaikų kaita;
• jutimo organai: vestibuliarinis galvos svaigimas, regos sutrikimas (įskaitant ambliopiją), akių skausmas, akių sausumas, sumažėjęs regėjimo aštrumas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: hematoma, kraujagyslių kolapsas, aneurizma, tromboflebitas, padidėjęs kraujospūdis, limfedema, kraujagyslių išsiplėtimas, karščio bangos, atrioventrikulinė blokada, bradikardija, širdies plakimas, širdies nepakankamumas, tachikardija, krūtinės angina;
• kvėpavimo sistema: lėtinė obstrukcinė plaučių liga, bronchų spazmas, astma, kosulys, emfizema, hemoptizė, dusulys, kraujavimas iš nosies;
• virškinimo sistema: pilvo skausmas, burnos džiūvimas, dantenų kraujavimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, meteorizmas, kraujavimas iš virškinimo trakto, dispepsija, gastritas, kepenų ląstelių pažeidimas, kepenų cholestazė, kepenų jautrumas, disfunkcija kepenys;
• odos ir poodinių riebalų: niežėjimas, plaukų augimo sutrikimai, hirsutizmas, hiperhidrozė, fotosensibilizacijos reakcijos, seborėja, spuogai, sausa oda, makulopapulinis bėrimas, ekchimozė, alopecija;
• raumenų ir kaulų sistema: raumenų spazmai, galūnių ir kaulų skausmas, raumenų silpnumas, standus kaklas, artritas, nugaros skausmai, artralgija, mialgija;
• Urogenitalinė sistema: prostatos skausmas, varpos edema, dubens skausmas, išskyros iš lytinių organų, vaginitas, galaktorėja, pieno liaukų užgulimas / atrofija / padidėjimas, pieno liaukų skausmas, erekcijos disfunkcija, ginekomastija, šlapinimosi sutrikimai, šlapimo susilaikymas / šlapimo nelaikymas, nokturija, hematurija, pollakiurija, dizurija;
• kiti: eisenos sutrikimai, į gripą panaši būklė, negalavimas, troškulys, šaltkrėtis, padidėjęs jautrumas / edema / skausmas / sukietėjimas / reakcija injekcijos vietoje, nuovargis, astenija, sausos gleivinės, apatinių galūnių ir veido edema, gravitacinė ir periferinė edema, krūtinės skausmas;
• laboratoriniai parametrai: padidėjusi bilirubino, testosterono ir trigliceridų koncentracija kraujyje, mažo tankio lipoproteinai ir prostatos specifinis antigenas, širdies ūžesiai, padidėjęs aktyvinto dalinio tromboplastino ir protrombino laikas, sumažėjusi kalio koncentracija kraujyje, nukrypimai nuo elektrokardiogramos, padidėjusios gama-glutamilaktozės aktyvumas, aspartato aminotransferazė ir alanino aminotransferazė, šarminė fosfatazė kraujyje, sumažėjęs trombocitų skaičius, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodikliai, padidėjęs eritrocitų nusėdimo greitis.

Kadangi vaistas turi keletą vartojimo indikacijų, ne visus išvardytus šalutinius poveikius galima priskirti kiekvienam pacientui. Daugelio nepageidaujamų reiškinių priežastinis ryšys su Lukrino depo priėmimu nebuvo nustatytas.

Atlikus tyrimus po pateikimo į rinką, buvo pastebėti šie šalutiniai poveikiai (jų vystymosi dažnis nežinomas):

• invazijos ir infekcijos: pneumonija, faringitas;
• navikai, gerybiniai / piktybiniai / nepatikslinti (įskaitant cistas ir polipus): odos vėžys;
• imuninė sistema: anafilaksinės reakcijos;
• endokrininė sistema: hipofizio apopleksija, gūžys;
• metabolizmas: hipoproteinemija, hiperfosfatemija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas;
• nervų sistema: miego sutrikimai, padidėjęs libido, nuotaikos svyravimai, neuromiopatija, paralyžius, traukuliai, trumpalaikis išeminis priepuolis, sąmonės netekimas, įskaitant alpimą, smegenų kraujagyslių sutrikimai, periferinė hipestezija, neuropatija, disgeuzija, atminties sutrikimai, įskaitant amneziją, letargiją, bandymai nusižudyti;
• jutimo organai: klausos sutrikimas, spengimas ausyse, sausos akys, sumažėjęs regėjimo aštrumas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: venų varikozė, sumažėjęs kraujospūdis, trombozė, flebitas, miokardo infarktas, aritmija, stazinis širdies nepakankamumas, staigi širdies mirtis;
• kvėpavimo sistema: intersticinė plaučių liga, plaučių embolija, sinusų užgulimas, plaučių infiltracija, pleuros ertmė, hemoptizė, plaučių fibrozė, pleuros įtrynimas;
• virškinimo sistema: gelta, sunkus kepenų nepakankamumas, kepenų funkcijos sutrikimas, tiesiosios žarnos polipai, dvylikapirštės žarnos opa, pepsinė opa, disfagija, kraujavimas iš virškinimo trakto;
• odos ir poodinių riebalų: plaukų augimo sutrikimai, odos bėrimai, pigmentacijos sutrikimai, dermatitas, dilgėlinė;
• raumenų ir kaulų sistema: tenosinovitas, ankilozuojantis spondilitas, artropatija, kaulų patinimas;
• Urogenitalinė sistema: skausmas prostatos liaukoje, varpos edema, skausmas sėklidėse, sėklidžių atrofija, metroragija, mėnesinių sutrikimai, kraujavimas iš makšties, krūtų jautrumas, šlapimo takų obstrukcija, šlapimo pūslės spazmas, nuolatinis noras šlapintis;
• kiti: uždegimas, sukietėjimas ar reakcija injekcijos vietoje; intrapelvinė fibrozė, uždegimas, mazgas, hematoma, aseptinis abscesas, karščiavimas, stuburo lūžis;
• laboratorinių parametrų nukrypimai: padidėja kalcio, trigliceridų, bilirubino, karbamido azoto, kreatinino, mažo tankio lipoproteinų koncentracija kraujyje; ūžesys širdies srityje, miokardo išemijos požymiai elektrokardiogramoje, leukocitų skaičiaus sumažėjimas arba padidėjimas, kalio koncentracijos kraujyje sumažėjimas, nukrypimas nuo normos kepenų funkcijos tyrimuose, aktyvinto dalinio tromboplastino ir protrombino laiko padidėjimas, trombocitų skaičiaus sumažėjimas.

Atsižvelgiant į Lucrin Depot vartojimo vyrams atvejus, paaiškėjo rimti arterijų ir venų tromboembolijos atvejai, įskaitant trumpalaikį išemijos priepuolį, insultą, miokardo infarktą, plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozę. Nepaisant to, kad kai kuriais atvejais buvo pastebėti laikini santykiai, daugumoje epizodų buvo kartu vartojami vaistai ar rizikos veiksniai. Nežinoma, ar yra ryšys tarp šių įvykių ir GnRH agonistų vartojimo.

Leuprorelino vartojimas pacientams siejamas su kaulų tankio pokyčiais. Klinikinio tyrimo metu, kuriame dalyvavo moterys, sergančios endometrioze, kurios 6 mėnesius gydė Lukrin Depot 3,75 mg doze, kaulų tankis buvo matuojamas rentgeno absorbcijos metodu. Tyrimo metu tankio lygis sumažėjo vidutiniškai 3,9%, palyginti su reikšmėmis prieš pradedant gydymą. Vidutinis audinio kaulų tankis po 6–12 mėnesių po gydymo nutraukimo buvo pradinis (± 2%).

Lukrino depo injekcijos 3,75 mg dozės 3 mėnesius su gimdos mioma buvo susijusios su stuburo varinių kaulų mineralinio tankio sumažėjimu 2,7%, palyginti su pradinėmis vertėmis, kaip nustatyta kiekybine rentgenografija. Praėjus šešiems mėnesiams po gydymo nutraukimo, atsirado tendencija pasveikti.

Perdozavimas

Duomenų apie Lucrin Depot perdozavimą žmonėms nėra.

Prostatos vėžiu sergantiems pacientams 2 metus vartojant vaistą iki 20 mg per parą, nesukėlė nepageidaujamų reiškinių, kitokių nei vartojant vaistą iki 1 mg per parą.

Perdozavus rekomenduojama taikyti simptominį gydymą.

Specialios instrukcijos

„Lukrin Depot“galima naudoti tik prižiūrint gydytojui.

Atlikus vaisto pateikimą į rinką, užfiksuoti priepuoliai. Jų išvaizda buvo pastebėta vaikams, moterims, pacientams, turintiems smegenų kraujotakos sutrikimų, epilepsiją, priepuolius, raidos sutrikimus ar centrinės nervų sistemos navikus, kartu vartojant vaistus, kurie gali sukelti traukulius (pavyzdžiui, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai ar bupropionas). Traukulių atvejų taip pat pasitaikė pacientams, neturintiems šių sąlygų.

Per 1 gydymo savaitę daugumoje epizodų testosterono koncentracija padidėja, palyginti su pradine. 2 savaičių pabaigoje hormono kiekis sumažėja iki pradinės vertės arba žemiau jos. Postcastration koncentracija pasiekiama per 2-4 savaites ir išlieka reguliariai vartojant leuproreliną.

Pirmųjų „Lucrin Depot“injekcijų savaičių fone gali būti laikinų paciento būklės pablogėjimo požymių arba gali atsirasti papildomų pagrindinės patologijos simptomų ir apraiškų. Nedaugeliu atvejų padidėja kaulų skausmas, kuris palengvinamas taikant simptominę terapiją.

Jei pacientų, sergančių hematurija, šlapimo takų obstrukcija ar metastazėmis stubure, būklė pablogėja per pirmąsias kelias Lucrin Depot vartojimo savaites, gali atsirasti neurologinių problemų - pablogėti urologiniai simptomai, parestezija, laikinas apatinių galūnių silpnumas. Leuprorelino, kaip ir kitų GnRH analogų, vartojimas siejamas su šlapimo takų obstrukcija ir nugaros smegenų suspaudimu, kurį gali komplikuoti paralyžius, galintis baigtis mirtimi arba be jos. Atsižvelgiant į tai, esant pirmosioms gydymo savaitėms, esant stuburo metastazėms ir sunkiam šlapimo takų obstrukcijai, reikia atidžiai stebėti.

GnRH analogų vartojimas vyrams sukėlė hiperglikemiją ir padidino cukrinio diabeto tikimybę. Hiperkalemija gali rodyti tiek cukrinio diabeto išsivystymą, tiek glikemijos kontrolės pablogėjimą pacientams, sergantiems šia liga. Svarbu kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje ir (arba) glikozilinto hemoglobino kiekį kraujyje, taip pat gydyti hiperglikemiją ar cukrinį diabetą.

Yra pranešimų apie padidėjusią insulto, miokardo infarkto ir staigios mirties riziką vyrams, vartojantiems GnRH analogus, o tai rodo, kad ši rizika yra maža. Skiriant Lucrin Depot prostatos vėžiui gydyti, jis turėtų būti įvertintas atsižvelgiant į širdies ir kraujagyslių patologijų vystymosi rizikos veiksnius. Svarbu stebėti, ar nėra požymių ir rodiklių, rodančių širdies ir kraujagyslių patologijų atsiradimą pacientams, vartojantiems GnRH analogus.

Ilgalaikis QT intervalas buvo pastebėtas ilgai gydant androgenų trūkumą. Jei būtina kartu vartoti IA klasės antiaritminius vaistus (pvz., Prokainamidą, chinidiną) arba III klasę (sotalolį, amiodaroną), sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, nenormaliu elektrolitų kiekiu ar įgimtu ilgo QT sindromu, sprendimą dėl Lukrin Depot vartojimo turėtų priimti gydytojas. įvertinus galimą androgenų trūkumo gydymo naudą su suvokiama rizika.

Paprastai pačioje Lukrin Depot vartojimo pradžioje pastebimas laikinas lytinių hormonų koncentracijos padidėjimas, kuris yra susijęs su fiziologinėmis jo veikimo apraiškomis. Tam tikras apraiškų paūmėjimas gydymo pradžioje praeina pakankamai greitai, tęsiant kursą su tinkamai parinktomis vaisto dozėmis. Yra pranešimų apie stipraus kraujavimo iš makšties išsivystymą, kuriam reikalinga chirurginė ar konservatyvi terapija.

Leuprorelino vartojimo laikotarpiu ir iki menstruacijų atkūrimo reikia naudoti nehormoninius kontracepcijos metodus. Vaisingumas, nuslopintas dėl gydymo ar galimybės apvaisinti, atkuriamas per 2 metus po jo atšaukimo.

Moterims, turinčioms kaulų densitometriją, kaulų tankio sumažėjimas dėl estrogeno kiekio sumažėjimo yra grįžtamasis ir atsinaujina nutraukus vaisto vartojimą.

Moterims, vartojančioms Lukrin Depot, hipofizės-gonadotropinės sistemos funkcijos yra slopinamos. Funkcija atkuriama praėjus 3 mėnesiams po terapijos pabaigos. Reikėtų nepamiršti, kad diagnostikos tyrimų, rodančių lytinių liaukų ar hipofizio funkciją, rezultatai, kurie atliekami gydymo laikotarpiu ir 3 mėnesius po jo pabaigos, gali būti iškraipyti.

Kriterijai, pagal kuriuos nustatoma, ar vaistą galima vartoti priešlaikiniam brendimui gydyti, yra šie:

• klinikinė idiopatinio ar neurogeninio ankstyvo brendimo diagnozė su antrinių lytinių požymių atsiradimu mergaitėms iki 8 metų ir berniukams iki 9 metų;
• diagnozės patvirtinimas GnRH stimuliacijos testu. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad kaulų amžius 1 metus lenkia biologinį amžių.

Pirminis tyrimas apima vaiko kūno svorio ir ūgio matavimą, lytinių hormonų, antinksčių steroidų koncentracijos nustatymą (siekiant pašalinti įgimtą antinksčių hiperplaziją), žmogaus chorioninį gonadotropiną (norint pašalinti hormonus išskiriantį naviką). Taip pat atliekami antinksčių ir dubens organų ultragarsiniai tyrimai (siekiant pašalinti steroidus gaminantį naviką) ir kompiuterinė galvos tomografija (kad būtų išvengta intrakranijinio naviko buvimo).

Vaikų depo suspensijoms paruošti leuprorelino dozė turėtų būti individuali. Jo apskaičiavimas pagrįstas vaisto kiekio (mg) ir kūno svorio (kg) santykiu. Mažiems vaikams reikalingos didesnės vaisto dozės, išreikštos mg 1 kg kūno svorio. Praėjus 1 ar 2 mėnesiams nuo „Lucrin Depot“vartojimo pradžios arba jo dozės pakeitimo naudojant bet kokios formos dozes, siekiant patvirtinti slopinimą, atliekamas kontrolinis vaikų tyrimas, atliekant GnRH, lytinių hormonų stimuliacijos testą ir inscenizaciją pagal Tammer.

Kaulų amžiaus pažanga turėtų būti matuojama kas šešis mėnesius per metus. Remiantis laboratoriniais ir (arba) klinikiniais tyrimais, gydytojas dozę turi titruoti tol, kol patologija neprogresuos. Daugumai vaikų pirmoji dozė, kurios pakanka palaikyti pakankamą slopinimą, gali būti palaikoma viso gydymo metu. Tačiau nepakanka duomenų apie koreguotos dozės nustatymą, kai pacientai, pradėję vartoti Lucrin Depot labai jauname amžiuje ir vartodami mažas dozes, pereina prie didesnių svorio kategorijų. Pacientams, kurių kūno svoris terapijos metu labai padidėjo, reikia patvirtinti, ar tinkamai slopinama.

Mergaitėms / berniukams, sulaukusiems atitinkamai 11/12 metų, reikia apsvarstyti, ar reikia atsisakyti narkotikų. Neteisingai parinkta dozė, taip pat liofilizato režimo pažeidimas gali sukelti netinkamą brendimo proceso kontrolę. Nepakankamos kontrolės pasekmės yra brendimo apraiškų atnaujinimas (sėklidžių augimas, pieno liaukų vystymasis, menstruacijos). Ilgalaikės nepakankamos lytinių liaukų steroidų sekrecijos kontrolės pasekmės nežinomos. Tikriausiai tai gali apimti vėlesnį augimo sutrikimą suaugus.

Praėjus 1–2 mėnesiams nuo Lucrin Depot injekcijų pradžios, reikia stebėti atsaką į gydymą. Tam naudojamas GnRH stimuliacijos testas ir lytinių hormonų kiekio nustatymas. Tai, kad pacientui buvo paskirta neadekvati leuprorelino dozė, parodys lytinių hormonų koncentracija, viršijanti brendimo ribas. Nustačius terapinę dozę, lytinių hormonų ir gonadotropinų koncentracija sumažės iki ikipubertinio lygio.

Prieš pradedant vaiką, vaiko tėvams ar globėjams reikia pranešti apie nuolatinio gydymo būtinybę. Mergaitėms per pirmuosius du vaisto vartojimo mėnesius gali atsirasti kruvinų išskyrų ar mėnesinių. Tais atvejais, kai kraujavimas trunka ilgiau nei 2 mėnesius, turėtumėte kreiptis į gydytoją. Svarbu nedelsiant pasakyti gydytojui, jei injekcijos vietoje atsiranda dirginimas ir yra kokių nors neįprastų simptomų ar apraiškų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Kadangi vartojant „Lyukrin Depot“gali pasireikšti galvos svaigimas, mieguistumas ir kiti nepageidaujami reiškiniai, pacientams gydymo laikotarpiu patariama susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai įgyvendinti reikia psichomotorinių reakcijų greičio ir padidėjusios dėmesio koncentracijos.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Lucrin depo neskiriama. Prieš vartojant vaistą, svarbu neįtraukti nėštumo.

Vaikų vartojimas

Jaunesniems nei 18 metų pacientams Lucrin Depot nevartojamas. Išimtis yra vaikai su ankstyvu brendimu, kuriems gydyti naudojamas liofilizatas, kurio dozė yra 3,75 mg.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pacientams, vyresniems nei 65 metų, liofilizato, skirto suspensijai, skirtai ilgalaikio veikimo į raumenis ir poodį (3,75 ir 11 mg), paruošti, draudžiama.

Vaistų sąveika

Duomenų apie Lucrin Depot sąveiką su kitais vaistais nėra, nes farmakokinetikos tyrimai nebuvo atlikti.

Kadangi leuprorelinas yra peptidinio pobūdžio ir veikiamas peptidazės, o ne citochromo P450 fermentų, jis pirminiai skaidosi ir maždaug 46% jo dozės prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, vaisto sąveika nėra tikėtina.

Analogai

„Lukrin“sandėlio analogai yra „Eligard“, „Leiprorelin Sandoz“, „Buserin depo“, „Buserin“, „Suprefakt“sandėlis.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje 15–25 ° C temperatūroje. Negalima užšaldyti, laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Lukrino depą

Remiantis apžvalgomis, „Lukrin Depot“yra saugus ir efektyvus vaistas, vartojamas gydant onkologiją, endometriozę, gimdos miomas ir priešlaikinį vaikų brendimą.

Tarp trūkumų dažniausiai nurodomas platus galimų injekcijų sukeliamų šalutinių reiškinių sąrašas, didelės vaisto kainos ir ilgas gydymo laikotarpis.

Lukrino sandėlio kaina vaistinėse

Apytikslė „Lyukrin“sandėlio, liofilizato, skirto suspensijos paruošimui į raumenis ir poodį, ilgalaikio atpalaidavimo (kartoninėje dėžutėje, 1 butelis po 3,75 mg), kaina yra nuo 7050 iki 8735 rublių.

Lukrino depas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Lukrino depas 3,75 mg liofilizato, skirto suspensijai, ilgam veikimui skirti į raumenis ir po oda, 1 vnt. 6799 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Liukrino sandėlis liofas. d / pakaba. i / m ir p / c tarpt. pratęsti. 3,75 mg n1 (buteliukas 9 ml) 7039 RUB Pirkite

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!