Rezorba
Rezorba: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Rezorba
ATX kodas: M05BA08
Veiklioji medžiaga: triamcinolono acetonidas (triamcinolono acetonidas)
Gamintojas: UAB "Farm-Sintez", UAB "Diamed", UAB "Įmonė" DEKO "(Rusija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 20
Kainos vaistinėse: nuo 4734 rublių.
Pirkite
Resorba yra bisfosfonatas, slopinantis kaulų rezorbciją.
Išleidimo forma ir kompozicija
„Resorba“gaminamas liofilizato pavidalu infuziniam tirpalui ruošti: beveik baltos arba baltos spalvos porėta masė (milteliai) [po 4 mg tamsaus stiklo buteliukuose, kurių talpa 10 ml, lizdinėse plokštelėse. - 5 ml), kartoninėje dėžutėje, 1 pakuotė su 1 indeliu (100 ml) tirpiklio - 0,9% natrio chlorido infuzinio tirpalo arba be jo].
1 buteliuke yra:
- veiklioji medžiaga: zoledrono rūgšties monohidratas - 4,26 mg, tai atitinka 4 mg bevandenės zoledrono rūgšties;
- pagalbiniai komponentai: natrio citrato dihidratas, D-manitolis.
Tirpikliai - bespalviai, bekvapiai skaidrūs skysčiai: ampulėje - injekcinis vanduo (5 ml), indelyje - 0,9% natrio chlorido infuzinis tirpalas (100 ml).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Zoledrono rūgštis yra labai veiksmingas bisfosfonatas, turintis selektyvų poveikį kaulų audiniui, slopinantis jo rezorbciją ir veikiantis osteoklastus. Bisfosfonatų veikimo kauliniame audinyje selektyvumą lemia didelis jų panašumas į mineralizuotą kaulinį audinį. Mechanizmas, užtikrinantis osteoklastų aktyvumo slopinimą molekuliniu lygmeniu, nebuvo nustatytas.
Zoledrono rūgštis neturi nepageidaujamo poveikio kaulų mechaninėms savybėms, mineralizacijai ar formavimuisi.
Resorba turi priešnavikinių savybių, jų efektyvumas naudojamas gydant kaulų metastazes. Tyrimų in vivo rezultatai patvirtina slopinantį vaisto poveikį kaulų rezorbcijai osteoklastais, kaulų čiulpų mikroaplinkos pasikeitimą, naviko ląstelių augimo sumažėjimą ir bisfosfonato antiangiogeninio aktyvumo pasireiškimą. Kaulų rezorbcijos slopinimas lydi ryškų skausmo ir kitų klinikinių požymių sumažėjimą.
In vitro zoledrono rūgštis slopina osteoblastų dauginimąsi, turi tiesioginį proapoptotinį ir citostatinį poveikį, turi antiadhesive ir antiinvazinį poveikį. Priešnavikinio aktyvumo sinergizmas su kitais citostatikais leidžia, kai zoledrono rūgštis derinama su chemoterapija ar hormonine terapija, slopinti proliferaciją ir sukelti apoptozę, priešnavikinį poveikį daryti tiesiogiai prieš krūties vėžį ir žmogaus mielomos ląsteles. Veikliosios medžiagos antimetastazines savybes patvirtina sumažėjęs žmogaus krūties vėžio ląstelių, prasiskverbiančių per tarpląstelinę matricą, skaičius. Zoledrono rūgštis turi antiangiogeninį poveikį, slopina žinduolių endotelio ląstelių dauginimąsi.
Gydant kietus navikus, turinčius metastazavusius kaulų pažeidimus, įskaitant krūties ir prostatos vėžį, zoledrono rūgštis padeda užkirsti kelią patologinių lūžių vystymuisi pacientams, nugaros smegenų suspaudimui, sumažinti naviko hiperkalcemiją ir sumažinti chirurginių intervencijų ir spindulinės terapijos poreikį. Resorba slopina skausmo sindromo progresavimą. Terapinis vaisto poveikis yra ryškesnis pacientams, turintiems osteolitinius židinius, nei osteoblastiniams.
Esant daugybinei mielomai ir krūties vėžiui, kai židinys sutelktas bent į vieną kaulą, zoledrono rūgšties 4 mg dozės vartojimo efektyvumas atitinka pamidrono rūgšties 90 mg dozės poveikį.
Esant naviko hiperkalcemijai, Resorba veikimas skatina kalcio išsiskyrimą per inkstus ir kalcio kiekio sumažėjimą kraujo serume. Kalcio kiekis normalizuojasi vidutiniškai po 4 dienų, 87–88% pacientų - iki 10 dienos. Laikotarpis iki atkryčio (kalcio koncentracija serume, pakoreguota pagal albumino kiekį - ne mažiau kaip 2,9 mmol / l) yra vidutiniškai 30–40 dienų.
Tyrimai parodė, kad gydant kaulų metastazes ir hiperkalcemiją, nepageidaujamų reiškinių, pastebėtų pacientams, vartojusiems zoledrono rūgštį (4 ir 8 mg), pamidrono rūgštį (90 mg) ar placebą, dažnis ir sunkumas yra panašūs.
Farmakokinetika
Resorba absorbcija ir pasiskirstymas nepriklauso nuo dozės. Pradėjus infuziją, serumo zoledrono rūgšties kiekis greitai padidėja ir infuzijos pabaigoje pasiekia didžiausią koncentraciją (Cmax) kraujyje. Tada ateina greito jo koncentracijos mažėjimo laikotarpis. Po 4 valandų lygis sumažėja 10%, po 24 valandų - mažiau nei 1% Cmax, per laikotarpį iki pakartotinės infuzijos koncentracijos lygis neviršija 0,1% Cmax.
Su plazmos baltymais jungiasi apie 56%.
Zoledrono rūgštis nėra metabolizuojama ir išsiskiria nepakitusi per inkstus.
Pašalinimas vyksta 3 etapais. Dvi T1 / 2 fazės (pusinės eliminacijos laikas) iš sisteminės cirkuliacijos yra 0,24 valandos ir 1,87 valandos, trečioji fazė yra 146 valandos. Vartojant pakartotinai kas 28 dienas, vaistas nesikaupė.
Šlapime per pirmąsias 24 valandas randama iki 39% suvartotos dozės, likusi vaisto dalis prisijungia prie kaulinio audinio, po to lėtai išsiskiria į sisteminę kraujotaką. Bendras vaisto klirensas plazmoje nepriklauso nuo dozės, amžiaus, lyties, svorio ar paciento rasės ir yra 5,04–2,5 l / h. Pailgėjus infuzijos trukmei nuo 5 iki 15 minučių, infuzijos pabaigoje zoledrono rūgšties koncentracija sumažėja 30%, tačiau neveikia visos jos koncentracijos kraujo plazmoje (AUC).
Mažiau nei 3% suvartotos Resorba dozės išsiskiria per žarnyną.
Žmonėms zoledrono rūgštis neslopina citochromo P450 izozimų ir nevyksta biotransformacijos. Kadangi pacientų, sergančių kepenų nepakankamumu ir hiperkalcemija, farmakokinetikos tyrimai nebuvo atlikti, prielaida, kad reikšmingas kepenų funkcijos poveikis zoledrono rūgšties farmakokinetikai nėra pagrįstas in vitro rezultatais.
Inkstų zoledrono rūgšties klirensas teigiamai koreliuoja su kreatinino klirensu (CC). Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC mažiau nei 20 ml / min.), Apskaičiuotas zoledrono rūgšties klirensas pagal zoledronato klirenso vertes pacientams, kurių CC yra didesnis nei 84 ml / min, yra 37%, o vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (CC 20-50 ml / min) - 72%. …
Vartojimo indikacijos
- mieloma ir metastaziniai kaulų pažeidimai piktybinių solidinių navikų fone - siekiant sumažinti su navikais susijusios hiperkalcemijos, patologinių lūžių, nugaros smegenų suspaudimo riziką ir sumažinti radioterapijos poreikį;
- hiperkalcemija (kalcio koncentracija serume, pakoreguota pagal albumino kiekį, 3 mmol / l arba 12 mg / dL ir daugiau), kurią sukelia piktybiniai navikai.
Kontraindikacijos
- sunkus inkstų nepakankamumas, CC mažiau nei 30 ml / min;
- nėštumo laikotarpis;
- žindymas;
- vaikai ir paauglystė;
- nustatytas padidėjęs jautrumas kitiems bisfosfonatams;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Skiriant Resorba reikia būti atsargiems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, bronchinė astma (padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai) ir sunkus kepenų nepakankamumas.
„Resorba“naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Paruoštas tirpalas naudojamas lašinant į veną lašiniu būdu.
Infuzinis tirpalas paruošiamas aseptinėmis sąlygomis prieš tiesiogiai vartojant.
Norėdami ištirpinti liofilizatą, į buteliuko turinį (4 mg) reikia įpilti 5 ml injekcinio vandens, tada jį atsargiai sukratyti, kad jis visiškai ištirptų. Gautą tirpalą reikia praskiesti 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% dekstrozės tirpalo.
Nenaudokite kalcio turinčių tirpalų!
Jei reikia, paruoštą tirpalą galima laikyti šaldytuve ne ilgiau kaip 24 valandas 2–8 ° C temperatūroje. Paruoštą infuzijos tirpalą, laikomą šaldytuve, reikia iš anksto pašildyti iki kambario temperatūros.
Infuzijos trukmė turėtų būti bent 15 minučių.
Rekomenduojama Resorba dozė:
- kaulų metastazės, daugybinės mielomos osteolitiniai židiniai: 4 mg su 21–28 dienų intervalu. Gydymas lydimas papildomu 500 mg kalcio ir vitamino D - 400 TV dozės per parą suvartojimu;
- hiperkalcemija, kurią sukelia piktybiniai navikai: vienkartinė 4 mg dozė.
Infuziją galima atlikti tik tuo atveju, jei pacientas yra pakankamai hidratuotas.
Nerekomenduojama vartoti Resorba esant sunkiai sutrikusiai inkstų funkcijai, kai CC yra mažesnė nei 30 ml / min.
Pacientams, kuriems yra piktybinių navikų sukelta hiperkalcemija, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurių kreatinino koncentracija serume yra mažesnė nei 400 μmol / l arba 4,5 mg / dl, dozė nekeičiama. Jei sunkus inkstų funkcijos sutrikimas skiriant vaistą, būtina atidžiai įvertinti siūlomos terapijos rizikos ir naudos santykį.
Resorba dozė bendrų piktybinių navikų ir mielomos kaulų metastazėms skiriama atsižvelgiant į pradinį CC lygį, kuris apskaičiuojamas pagal Cockcroft-Gault formulę.
Rekomenduojamos Resorba dozės pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, atsižvelgiant į pradinę CC vertę:
- daugiau nei 60 ml / min.: 4 mg;
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40–49 ml / min.: 3,3 mg;
- 30–39 ml / min.: 3 mg.
Kreatinino kiekį serume reikia nustatyti prieš kiekvieną kartą skiriant zoledrono rūgštį.
Kitos Resorba dozės įvedimas turi būti atidėtas, jei nustatomi šie inkstų funkcijos sutrikimai:
- pacientai, kurių pradinė kreatinino vertė buvo mažesnė nei 1,4 mg / dl: kreatinino koncentracija serume padidėjo 0,5 mg / dl;
- Pacientai, kurių pradinis kreatinino kiekis yra didesnis nei 1,4 mg / dl: kreatinino koncentracija serume padidėja 1 mg / dl.
„Resora“vartoti tą pačią dozę galima atnaujinti tik tada, kai kreatinino lygis pradinę vertę viršija ne daugiau kaip 10%.
Šalutiniai poveikiai
- iš kraujodaros organų pusės: dažnai - mažakraujystė; kartais - leukopenija, trombocitopenija; retai - pancitopenija;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: kartais - ryškus kraujospūdžio (kraujospūdžio) sumažėjimas arba padidėjimas; retai - bradikardija;
- iš virškinamojo trakto: dažnai - pykinimas, vėmimas, anoreksija; kartais - burnos džiūvimas, pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, stomatitas;
- nuo nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas; kartais - skonio sutrikimai, galvos svaigimas, hipestezija, hiperestezija, parestezija, miego sutrikimai, nerimas, drebulys, retai - sumišimas;
- iš kvėpavimo sistemos: kartais - kosulys, dusulys;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - mialgija, kaulų skausmas, generalizuotas skausmas, artralgija; kartais - raumenų mėšlungis;
- iš šlapimo sistemos: dažnai - inkstų funkcijos sutrikimas; kartais - hematurija, proteinurija, ūminis inkstų nepakankamumas;
- nuo imuninės sistemos: kartais - padidėjusio jautrumo reakcijos; retai - angioneurozinė edema;
- iš regėjimo organų pusės: dažnai - konjunktyvitas; kartais - vizualinio suvokimo „neryškumas“; labai retai - episkleritas, uveitas;
- dermatologinės reakcijos: kartais - padidėjęs prakaitavimas, odos niežėjimas, bėrimas (įskaitant eriteminį, geltonosios dėmės);
- vietinės reakcijos: dirginimas, skausmas, patinimas, infiltracija injekcijos vietoje;
- laboratoriniai parametrai: labai dažnai - hipofosfatemija; dažnai - hipokalcemija, karbamido ir kreatinino koncentracijos padidėjimas kraujo serume; kartais - hipokalemija, hipomagnezemija; retai - hipernatremija, hiperkalemija;
- kiti: dažnai - į gripą panašus sindromas (bendras negalavimas, aukšta kūno temperatūra, šaltkrėtis, skausminga būklė), karščiavimas; kartais - periferinė edema, astenija, krūtinės skausmas, padidėjęs kūno svoris, atsižvelgiant į dantų intervenciją (įskaitant danties ištraukimą) - žandikaulio osteonekrozės vystymasis; labai retai - reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas, sukeliantis alpimą, kraujotakos kolapsą.
Perdozavimas
Simptomai: inkstų funkcijos sutrikimas, įskaitant elektrolitų sutrikimus (įskaitant kalcio, magnio, fosfatų kiekį plazmoje), inkstų nepakankamumas.
Gydymas: nuolat stebint gydytoją, pasireiškiant klinikinėms hipokalcemijos apraiškoms, lašinamas į veną lašinamas kalcio gliukonatas.
Specialios instrukcijos
Resorba turėtų būti lašinamas tik tada, kai pacientas yra pakankamai hidratuotas. Jei organizme trūksta skysčių, fiziologinio tirpalo įvedimas nurodomas prieš infuziją, lygiagrečiai arba po jos. Tuo pačiu metu neturėtų būti leidžiama per daug dehidruoti paciento, nes tai gali padidinti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų atsiradimo riziką.
Paskyrus zoledrono rūgštį, būtina reguliariai stebėti kreatinino, kalcio, magnio ir fosforo koncentraciją serume.
Gydymas turi būti atliekamas atidžiai stebint inkstų funkciją. Inkstų disfunkcijos išsivystymo rizikos veiksniai yra dehidracija, inkstų nepakankamumo buvimas, didelis infuzijos greitis, pakartotinis zoledrono rūgšties ir kitų bisfosfonatų vartojimas arba nefrotoksinių medžiagų vartojimas. Jei per pirmąjį ar vieną kartą vartojant Resorba inkstų funkcija blogėja arba inkstų nepakankamumas progresuoja, reikia apsvarstyti hemodializės poreikį.
Pacientams, sergantiems bronchine astma, kurie yra jautrūs acetilsalicilo rūgščiai, bronchospazmo atvejai nebuvo užfiksuoti vartojant zoledrono rūgštį. Tačiau, kadangi jie atsiranda vartojant kitus bisfosfonatus, reikia būti atsargiems.
Prieš vartodami bisfosfonatus, pacientai turi būti ištirti dantų ir, jei reikia, atlikti visas terapines procedūras burnos ertmėje. Reikėtų nepamiršti, kad vėžiu sergančių pacientų osteonekrozės išsivystymo rizikos veiksniai yra ligos ar bloga burnos higiena, infekcijos, anemija, koagulopatija, gretutinė chemoterapija ar radioterapija ir kortikosteroidų vartojimas. Gydymo laikotarpiu nerekomenduojama atlikti dantų operacijos.
Gydant kaulų metastazes zoledrono rūgštimi, terapinio poveikio galima tikėtis tik po 2-3 mėnesių gydymo.
Pacientams, sergantiems hipokalcemija, hipomagnezemija ar hipofosfatemija, jei reikia, gali būti skiriami trumpalaikiai tinkami vaistai.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Būtina atsižvelgti į nervų sistemos šalutinio poveikio atsiradimo galimybę. Jei pasireiškia diskomforto simptomai, pacientai turėtų nustoti atlikti darbus, kuriems reikalingas didelis reakcijos dažnis ir didesnis dėmesys, įskaitant vairavimą.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas Rezorba draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Vaikų vartojimas
Dėl to, kad trūksta informacijos apie zoledrono rūgšties vartojimo saugumą ir veiksmingumą vaikystėje ir paauglystėje, vaisto paskyrimas šios kategorijos pacientams yra draudžiamas.
Sutrikus inkstų funkcijai
Atsargiai Rezorba reikia skirti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Bifosfonatus rekomenduojama skirti atsargiai esant sunkiam kepenų nepakankamumui, nes nėra klinikinės jo vartojimo patirties.
Vaistų sąveika
Naudojant kartu su „Resorba“:
- antibiotikai, kiti priešnavikiniai vaistai, analgetikai, diuretikai: nesukelia kliniškai reikšmingos sąveikos;
- aminoglikozidai: skatina kalcio koncentracijos serume padidėjimą ir hipokalcemijos, hipomagnezemijos riziką;
- nefrotoksinį poveikį turintys vaistai: reikia vartoti atsargiai;
- talidomidas: padidina inkstų funkcijos sutrikimo riziką pacientams, sergantiems išsėtine mieloma.
Gatavą liofilizato tirpalą draudžiama maišyti su kitais vaistais.
Ringerio tirpalas ir kiti kalcio tirpalai negali būti naudojami kaip tirpikliai.
Analogai
Rezorba analogai yra Zoledronic acid, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zolerix, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti temperatūroje iki 25 ° C, apsaugotoje nuo drėgmės ir šviesos.
Tinkamumo laikas: liofilizatas - 3 metai, tirpiklis - 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Rezorba
Kelios apžvalgos apie Rezorbe leidžia mums įsivaizduoti paciento būklę po pirmosios infuzijos. Jie rodo sunkių į gripą panašių būklių simptomų išsivystymą, reikšmingą kūno temperatūros padidėjimą. Tačiau kartojant infuzijas, sunkių nepageidaujamų reiškinių išsivystymas nepastebimas. Procedūros yra daug geresnės, gali išsivystyti konjunktyvitas. Resorba veiksmingumą patvirtina terapijos rezultatai, kurių metu normalizuojamas kalcio kiekis ir žymiai sumažėja skausmas.
„Rezorba“kaina vaistinėse
„Rezorba“kaina gali būti: už pakuotę, kurioje yra 1 buteliukas liofilizato ir 1 ampulė tirpiklio, - nuo 5974 rublių; rinkiniui, susidedančiam iš 1 buteliuko liofilizato, 1 ampulės tirpiklio ir 100 ml natrio chlorido - nuo 6142 rublių.
Rezorba: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Resorba 4 mg liofilizatas infuziniam tirpalui paruošti 1 vnt. 4734 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Rezorba liofas. prig tirpalas inf. 4mg 5866 RUB Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
