Avastinas
„Avastin“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite senatvėje
- 11. Vaistų sąveika
- 12. Analogai
- 13. Sandėliavimo sąlygos
- 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 15. Atsiliepimai
- 16. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Avastin
ATX kodas: L01XC07
Veiklioji medžiaga: bevacizumabas (bevacizumabas)
Gamintojas: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Šveicarija), „Roche Diagnostics“(Vokietija), „Genentech Inc.“(JAV)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 09 16
Kainos vaistinėse: nuo 8755 rublių.
Pirk
Avastin yra antineoplastinis agentas ir priklauso monokloniniams antikūnams. Vaisto vartojimas padeda slopinti metastazinį ligos progresavimą ir sumažinti įvairių tipų navikų (krūties, prostatos, kasos, storosios žarnos vėžio) mikrovaskulinį pralaidumą.
Išleidimo forma ir kompozicija
Avastin yra koncentrato, skirto infuziniam tirpalui ruošti, pavidalu, jis gali būti šviesiai rudos spalvos arba bespalvis.
Veiklioji vaisto medžiaga yra bevacizumabas.
Šis vaistas tiekiamas pakuotėse, kuriose yra 100 mg / 4 ml ir 400 mg / 16 ml bevazumabo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Avastin yra humanizuotas rekombinantinis hiperchimerinis monokloninis antikūnas, selektyviai jungiantis ir neutralizuojantis kraujagyslių endotelio augimo faktorių (VEGF), kuris turi biologinį aktyvumą. Aktyvus vaisto komponentas bevacizumabas slopina kraujagyslių endotelio augimo faktoriaus prisijungimą prie jo 1 ir 2 tipo receptorių (Flt-1, KDR), esančių ant endotelio ląstelių paviršiaus. Tai vaskuliarizacijos sumažėjimą ir naviko augimo slopinimą.
Bevacizumabe yra visiškai žmogaus pagrindo regionai su komplementarumą nustatančiais pelės hiperchimerinio antikūno regionais, kurie jungiasi su VEGF. Šis junginys gaminamas rekombinantinės DNR technologijos būdu Kinijos žiurkėno kiaušidžių ląstelių ekspresijos sistemoje. Bevacizumabo ilgis yra 214 aminorūgščių, jo molekulinė masė yra maždaug 149 000 daltonų.
Įvedus Avastin, slopinamas metastazinis ligos progresavimas ir sumažėja mikrovaskulinis pralaidumas sergant įvairiomis žmogaus vėžio rūšimis, įskaitant prostatos, kasos, krūties ir storosios žarnos vėžį.
Kancerogeninis ir mutageninis bevacizumabo potencialas nėra gerai žinomas. Kai jis buvo skiriamas gyvūnams, buvo užfiksuotas embriotoksinis ir teratogeninis poveikis organizmui. Vaisto vartojimas gyvūnams, kurie pateko į aktyvią augimo stadiją ir turi atviras augimo zonas, dažnai lydėjo kremzlinės plokštelės displazija.
Farmakokinetika
Bevacizumabo farmakokinetiką galima apibūdinti naudojant dviejų kamerų modelį. Medžiagos pasiskirstymui būdingas mažas klirensas, mažas pasiskirstymo tūris centrinėje kameroje ir ilgas pusinės eliminacijos laikas, kuris leidžia palaikyti reikiamą terapinę Avastin koncentraciją plazmoje infuzijos metu kartą per 2-3 savaites.
Bevacizumabo klirensas nėra susijęs su paciento amžiumi. Jis taip pat yra 30% didesnis pacientams, kurių albumino kiekis yra mažas, ir 7% didesnis pacientams, kurių naviko masė yra reikšminga, palyginti su pacientais, kurių vidutinė albumino koncentracija ir naviko masės rodikliai yra dideli.
Pasiskirstymo tūris vyrams ir moterims yra atitinkamai 3,28 litro ir 2,73 litro, o tai atitinka G klasės imunoglobulinų (IgG) ir kitų monokloninių antikūnų pasiskirstymo tūrį. Pasiskirstymo tūris periferinėje kameroje vyrams ir moterims pasiekia atitinkamai 2,35 ir 1,69 litro, kai Avastin vartojamas su kitais vaistais nuo vėžio. Pakoregavus pacientų vyrų kūno masės dozę, pasiskirstymo tūris yra 20% didesnis nei moterų.
Vieną kartą į veną suleidus 125 I-bevacizumabą, jo metabolinės savybės yra identiškos natūralios IgG molekulės, nesijungiančios su VEGF, savybėmis. Aktyvaus Avastin komponento metabolizmas ir išsiskyrimas visiškai atitinka endogeninio IgG metabolizmą ir išsiskyrimą, tai yra, daugiausia jie atliekami proteolitinės katabolizmo būdu visose kūno ląstelėse, įskaitant endotelio ląsteles, o ne per kepenis ir inkstus. IgG prisijungia prie naujagimių receptorių kristalizuojančiam IgG fragmentui (FcRn receptoriai), kuris pašalina jį iš ląstelių metabolizmo procesų ir suteikia ilgą pusinės eliminacijos periodą.
Vartojant 1,5–10 mg / kg per savaitę, bevacizumabo farmakokinetika yra tiesinė. Šio junginio klirensas yra 0,22 l per dieną vyrams ir 0,188 l per dieną moterims. Pakoregavus dozę atsižvelgiant į kūno svorį, vyrų bevacizumabo klirensas padidėja 17%, palyginti su pacientėmis. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas vyrams yra 20 dienų, moterims - 18 dienų.
Bevacizumabo farmakokinetika nepriklauso nuo paciento amžiaus. Duomenys apie medžiagos farmakokinetiką, kai ji naudojama vaikams ir paaugliams, yra ribota. Turimi duomenys įrodo, kad nėra skirtumų tarp bevacizumabo klirenso ir pasiskirstymo tūrio vaikams, paaugliams ir suaugusiesiems, kuriems yra reikšmingas navikas. Avastin veiksmingumas ir saugumas pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu, nebuvo tirtas, nes inkstai ir kepenys nėra pagrindiniai organai, kuriuose vyksta bevacizumabo metabolizmas ir paskesnis išskyrimas.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Avastin skiriamas:
- Metastazavęs ar lokaliai pasikartojantis krūties vėžys;
- Išplėstinis, neveikiantis, metastazavęs ar pasikartojantis ne plokščialąstelinis nesmulkialąstelinis plaučių vėžys;
- Pažengusi ir (arba) metastazavusi inkstų ląstelių karcinoma;
- Metastazinis kolorektalinis vėžys;
- Pasikartojanti glioblastoma.
Avastin vartojimas oftalmologijoje yra dėl to, kad jis veiksmingas gydant su amžiumi susijusią geltonosios dėmės degeneraciją, geltonosios dėmės edemą, navikus perimagulinėje srityje, diabetinę retinopatiją ir kai kurias kitas akių ligas, susijusias su patologiniu kraujagyslių augimu. Injekcijų į stiklakūnį rezultatai įrodo šios procedūros veiksmingumą ir gerą toleravimą pacientams, sergantiems proliferacine diabetine retinopatija. Avastin naudojimas oftalmologijoje yra stabilizuoti subretinalinę neovaskulinę membraną. Šalutinis poveikis, suleidus vaisto į stiklakūnį, yra minimalus.
Kontraindikacijos
Avastin negalima vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, taip pat nėščioms ir žindančioms moterims. Bevacizumabo vartoti draudžiama vaikams ir asmenims, turintiems inkstų ir kepenų nepakankamumą, nes vaisto veiksmingumas ir saugumas tokių pacientų atžvilgiu nėra nustatytas. Visos minėtos kontraindikacijos taip pat yra svarbios, kai vartojate šį vaistą oftalmologijoje.
„Avastin“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Griežtai draudžiama švirkšti vaistą į veną, leidžiama švirkšti Avastin tik į veną. Reikalingas koncentrato kiekis praskiedžiamas iki reikiamo tūrio, naudojant 0,9% natrio chlorido tirpalą, atsižvelgiant į visas sterilumo taisykles. Paruoštoje kompozicijoje bevacizumabo kiekis turėtų būti 1,4-16,5 mg / ml. Pradinė Avastin dozė skiriama po chemoterapijos kaip intraveninė infuzija 90 minučių, kitas dozes galima naudoti ir po chemoterapijos, ir prieš ją. Jei pacientas gerai toleravo pirmąją infuziją, antrosios įvedimo laikas sutrumpėjo iki 60 minučių, o jei teigiamos reakcijos išlieka, vėlesnės Avastin infuzijos atliekamos per 30 minučių. Nepageidaujamų reiškinių atveju Avastin vartojimą reikia visiškai arba laikinai nutraukti.
Standartinė dozė
Dėl metastazavusio kolorektalinio vėžio:
- Kaip pirmos eilės vaistas: 5 mg 1 kg kūno svorio 1 kartą per 2 savaites arba 7,5 mg 1 kg kūno svorio 1 kartą per 3 savaites į veną, lėtai.
- Kaip antros eilės vaistas nuo 5 iki 10 mg kilogramui kūno svorio, kartą per dvi savaites, į veną, lėtai.
Sergant lokaliai pasikartojančiu ar metastazavusiu krūties vėžiu, po 10 mg 1 kilogramui kūno svorio į veną lėtai.
Esant dažnam neveikiančiam, pasikartojančiam ar metastazavusiam ne plokščialąsteliniam plaučių vėžiui, Avastin skiriamas nuo 7,5 iki 15 mg / kg kūno svorio doze kartą per tris savaites, atsižvelgiant į tai, kokia chemoterapija skiriama kartu su vaistu.
Sergant pažengusia ir (arba) metastazavusia inkstų ląstelių karcinoma, vaistas skiriamas 10 mg / kg kūno svorio doze kartą per dvi savaites į veną, lėtai.
Sergant glioblastoma (IV laipsnio glioma), Avastin skiriama po 10 mg 1 kg kūno svorio dozę kartą per dvi savaites į veną, lėtai.
Kiaušidžių, kiaušintakio, taip pat pirminio pilvaplėvės vėžio epitelio vėžio atveju vaistas skiriamas po 15 mg / kg kūno svorio kartą per tris savaites į veną, lėtai.
Kaip pirmos eilės vaistas, Avastin skiriamas kartu su karboplatina ir paklitakseliu, o maksimali chemoterapijos trukmė yra 6 ciklai, po kurių Avastin tęsiamas kaip monoterapija.
Bendra gydymo šiuo vaistu trukmė yra 15 mėnesių. Jei pasireiškia ligos progresavimo simptomai, gydymo Avastin negalima tęsti.
Naviko pasikartojimo atveju Avastin skiriamas kartu su karboplatina ir gemcitabinu (6-10 ciklų eiga), tada vaistas naudojamas kaip monoterapija.
Šalutiniai poveikiai
Apžvalgos apie „Avastin“rodo, kad rimčiausios nepageidaujamos reakcijos pasireiškia virškinamojo trakto perforacija, kraujavimu, įskaitant kraujavimą iš plaučių ar hemopteze, ir arterine tromboembolija. Be to, dažnai galite rasti skundų dėl padidėjusio kraujospūdžio, viduriavimo, pilvo skausmo, silpnumo ar astenijos. Be minėtųjų, „Avastin“instrukcijose nurodomos šios galimos nepageidaujamų reakcijų į vaistus vartojimo apraiškos:
- Padidėjęs kraujospūdis, arterinė tromboembolija, giliųjų venų trombozė, stazinis širdies nepakankamumas, kraujavimas;
- Neutropenija, leukopenija, febrilinė neutropenija, trombocitopenija, anemija;
- Vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vėmimas, pykinimas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, anoreksija, stomatitas;
- Žarnyno obstrukcija, virškinimo trakto sutrikimai, pilvo skausmas, virškinamojo trakto perforacija;
- Rinitas, kraujavimas iš nosies, dusulys, hipoksija, plaučių tromboembolija;
- Sausa oda, spalvos pakitimas, eksfoliacinis dermatitas, delno-pado sindromas;
- Padidėjęs ašarojimas, sutrikusi regėjimo funkcija;
- Artralgija, mialgija, raumenų silpnumas;
- Proteinurija, šlapimo takų infekcija;
- Astenija, karščiavimas, padidėjęs nuovargis, įvairios lokalizacijos skausmas, abscesas, dehidracija, sepsis.
Taip pat galima sumažinti hemoglobino kiekį, hiperglikemijos, leukopenijos, hipokalemijos, trombocitopenijos atsiradimą.
Perdozavimas
Vartojant į veną didžiausią 20 mg / kg kūno svorio Avastin dozę kas 2 savaites, kai kuriais atvejais pastebimas stiprus galvos skausmas (migrena). Perdozavimas taip pat gali sukelti padidėjusį šalutinį poveikį, kuris priklauso nuo dozės. Specifinio priešnuodžio nėra, todėl atliekamas simptominis gydymas.
Specialios instrukcijos
Gydymo Avastin laikotarpiu ir mažiausiai šešis mėnesius po jo vaisingo amžiaus moterys ir vyrai turi naudoti patikimus kontraceptikus. Nepaisant visos būtinos informacijos instrukcijų turinio, skyrimą, tirpalo paruošimą ir jo dozavimą turėtų atlikti tik patyręs specializuotas gydytojas.
Farmacinės bevacizumabo savybės nesuderinamos su dekstrozės tirpalu.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumas ir žindymo laikotarpis yra kontraindikacijos skiriant Avastin. Reprodukcinio amžiaus vyrams ir moterims primygtinai rekomenduojama naudoti patikimus kontracepcijos metodus gydant vaistus ir mažiausiai 6 mėnesius po gydymo pabaigos.
Avastin gali sukelti moterų vaisingumo problemų. Daugumai pacientų vaisingumas atsistato nutraukus vaisto vartojimą. Ilgalaikės gydymo vaistais pasekmės, kalbant apie jo poveikį vaisingumui, lieka nežinomos. Gydant vaistu ir mažiausiai 6 mėnesius po jo pabaigos būtina nutraukti žindymą.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) Avastin skiriamas atsargiai.
Vaistų sąveika
Klinikiniai tyrimai įrodo, kad Avastin derinys su chemoterapijos kursais praktiškai neturi įtakos vaisto farmakokinetikai. Kliniškai ar statistiškai reikšmingi vaistų klirenso skirtumai pacientams, kuriems buvo taikoma monoterapija, ir pacientams, kuriems Avastin buvo vartojamas kartu su alfa-2a interferonu ar kitais chemoterapiniais vaistais (cisplatina / gemcitabinas, FU / LV, IFL, doksorubicinas, kapecitabinas, karboplatina). / paklitakselis) nebuvo nustatyti.
Vaisto vartojimas neturi įtakos irinotekano ir jo aktyvaus metabolito (SN38), cisplatinos, kapecitabino ir jo metabolinių produktų, alfa-2 interferono, oksaliplatinos (nustatomas pagal bendrą ir laisvą platinos kiekį) farmakokinetinėms savybėms. Nėra patikimų duomenų apie Avastin poveikį gemcitabino farmakokinetikai.
Kai vaistas derinamas po 10 mg / kg dozę 1 kartą per 2 savaites ir sunitinibą (50 mg per parą) pacientams, sergantiems metastazavusio tipo inkstų ląstelių karcinoma, kartais pastebimi mikroangiopatinės hemolizinės anemijos atvejai, pasireiškiantys trombocitopenija, anemija ir eritrocitų fragmentacija. Pavieniais atvejais pacientai taip pat serga arterine hipertenzija, įskaitant hipertenzinę krizę, padidėjusį kreatinino kiekį ir neurologinius sutrikimus. Šie simptomai yra grįžtami ir beveik išnyksta nutraukus gydymą sunitinibu ir bevacizumabu.
Kai pacientams, kuriems iš pradžių diagnozuota glioblastoma, Avastin skiriamas kaip papildoma radioterapija ir chemoterapija (temozolomidas), vaisto saugumo profilis nesikeičia.
Avastin, kaip priedo prie radioterapijos, kitų indikacijų veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas. Vaistas pasižymi farmaciniu nesuderinamumu su dekstrozės tirpalais.
Analogai
Veikimo mechanizme artimi „Avastin“analogai, priklausantys vienam farmakologiniam pogrupiui, yra šie: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin liofilizatas, rituksimabas, Acellbia, Mabtera.
Veikliosios medžiagos vaisto analogų nėra.
Laikymo sąlygos
Avastin reikia laikyti tamsioje vietoje, 2-8 ° C temperatūroje. Paruoštas tirpalas laikomas tinkamu naudoti dieną.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Avastin
Remiantis apžvalgomis, Avastin veikia kūną įvairiai. Daugelis pacientų teigia, kad reikšmingai pagerėjo jų būklė ir sumažėjo naviko dydis, tačiau visiškai atsigauti beveik neįmanoma. Taip pat pacientai dažnai skundžiasi šalutiniu vaisto poveikiu: kraujospūdžio padidėjimu, galvos skausmu ir kartais regėjimo sutrikimais iki visiško apakimo. Jų taip pat netraukia didelė vaistų kaina.
Avastin kaina vaistinėse
Apytikslė „Avastin“(1 buteliukas po 16 ml) kaina vidutiniškai siekia 22 050–24 500 rublių.
„Avastin“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Avastin 100 mg / 4 ml koncentratas infuziniam tirpalui paruošti 4 ml 1 vnt. 8755 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Avastin 400 mg / 16 ml koncentratas infuziniam tirpalui paruošti 16 ml 1 vnt. 36 770 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
