Clozasten
Klosasten: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Clozasten
ATX kodas: N05AH02
Veiklioji medžiaga: klozapinas (klozapinas)
Gamintojas: PAO Valenta Pharm (Rusija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-29
Klozastenas yra antipsichozinis agentas (neuroleptikas).
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - tabletės: apvalios, plokščios, cilindro formos, žalsvai geltonos spalvos, su nuožulniu (tabletės, kurių dozė yra 25 mg) arba su nuožulniu ir vagele vienoje pusėje (tabletės, kurių dozė yra 100 mg) (10 ir 25 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 5 pakuotės po 10 tablečių arba 2 pakuotės po 25 tabletes su Clozasten vartojimo instrukcijomis).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: klozapinas - 25 arba 100 mg;
- pagalbiniai komponentai: magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, koloidinis silicio dioksidas (aerozilis), kroskarmeliozės natris.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji Clozastena medžiaga - klozapinas yra dibenzodiazepino darinys, turi raminamąjį ir ryškų antipsichozinį poveikį. Jis beveik nesukelia ekstrapiramidinių sutrikimų, todėl jis priklauso vadinamųjų netipinių antipsichozinių vaistų grupei.
Antipsichozinį klozapino poveikį lemia jo gebėjimas blokuoti dopamino D2 receptorius smegenų mezolimbinėse ir mezokortikinėse struktūrose. Neuroleptinis poveikis yra artimas alifatinių fenotiazinų poveikiui, tačiau be nemalonių subjektyvių pojūčių ir „submelancholiško atspalvio“. Vaistas nemažina traukulių pasirengimo slenksčio, neturi kataleptogeninio poveikio.
Raminamasis poveikis paaiškinamas tokia savybe kaip smegenų kamieno retikulinio formavimosi α-adrenerginių receptorių blokada.
Hipoterminis poveikis vystosi dėl hipotalamino dopamino receptorių blokavimo, antiemetikas - dėl dopamino D2 receptorių blokavimo vėmimo centro trigerinėje zonoje.
Klozastenas turi α-adrenerginį blokatorių, periferinį ir centrinį m-anticholinerginį poveikį. Neturi įtakos aukštesnėms intelektinėms funkcijoms ir prolaktino koncentracijai kraujyje.
Terapinis vaisto poveikis pasireiškia keliais etapais:
- Raminamasis ir migdomasis poveikis greitai vystosi;
- Nutraukiamas nerimas;
- Pašalinamas agresyvumas ir jaudulys (po 3–6 dienų);
- Atsiranda antipsichozinis poveikis (po 7-14 dienų);
- Pažymimas poveikis negatyvizmo simptomams (po 20–40 dienų).
Farmakokinetika
Vartojamas per burną, klozapinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jam būdingas kintamas biologinis prieinamumas - nuo 27 iki 60%.
Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) nustatoma po 1-6 valandų (vidutiniškai 2,5 valandos). Stabili pusiausvyros koncentracija plazmoje (Css) pasiekiama per 8-10 dienų ir yra 102-771 ng / ml (vidutiniškai 319 ng / ml).
95% klozapino prisijungia prie plazmos baltymų. Medžiaga greitai pasiskirsto organizme, kaupiasi parenchimos organuose (inkstuose, kepenyse, plaučiuose).
Jis metabolizuojamas kepenyse. Jis biotransformuojamas dalyvaujant CYP1A2 fermentų sistemai, kad susidarytų metabolitai, kurie neturi arba turi silpną farmakologinį aktyvumą. Vaistas išsiskiria per inkstus (50%) ir su tulžimi (35%).
Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra labai įvairus. Po vienos Clozasten dozės 75 mg dozės vartojimas yra 4-12 valandų, kai vartojama 100 mg dozė 2 kartus per dieną - 4-66 valandos.
Vartojimo indikacijos
- miego sutrikimas;
- emociniai ir elgesio sutrikimai (įskaitant vaikus);
- psichomotorinis sujaudinimas su psichopatijomis;
- afektinis pamišimas;
- maniakinės būsenos;
- ūminės ir lėtinės šizofrenijos formos (įskaitant ligą, atsparią kitiems antipsichoziniams vaistams, taip pat netoleruojant antipsichotikų).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- toksinė psichozė (įskaitant alkoholiką);
- koma;
- kaulų čiulpų kraujodaros priespauda;
- agranulocitozė ar granulocitopenija anamnezėje (išskyrus jų vystymosi atvejus dėl ankstesnės chemoterapijos);
- myasthenia gravis;
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ir gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- vaikai iki 16 metų;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.
Giminaitis (Clozasten reikia vartoti atsargiai):
- epilepsija;
- uždaro kampo glaukoma;
- dekompensuotos širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
- tarpusavyje susijusios ligos su karščiavimo sindromu;
- žarnyno atonija;
- sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas;
- prostatos hiperplazija.
Clozasten, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Clozasten tabletes reikia gerti po valgio. Gydytojo paskirta paros dozė padalijama į 2 arba 3 dozes.
Gydantis gydytojas optimaliai parenka dozę individualiai. Gydymas pradedamas nuo minimalios dozės (25 mg) ir palaipsniui (po 25–50 mg per parą) didinamas, kol pasiekiamas norimas terapinis poveikis, visada atsižvelgiant į jo pasireiškimo stadijas.
Viena dozė gali skirtis nuo 50-200 mg, pradinė paros dozė yra 150-300 mg. Vidutinė paros dozė yra 200-400 mg, didžiausia leistina dozė yra 600 mg per parą.
Lengvesnės formos palaikomajai terapijai, taip pat pacientams, turintiems smegenų kraujagyslių sutrikimų, lėtinį širdies nepakankamumą, inkstų ar kepenų nepakankamumą, Clozasten skiriamas mažesnėmis dozėmis - 25-200 mg per parą.
Šalutiniai poveikiai
- iš centrinės nervų sistemos: padidėjusi kūno temperatūra, galvos skausmas, sujaudinimas, galvos svaigimas, akatizija, alpimas, mieguistumas, sumišimas; retai - miego sutrikimai, nemiga, depresija, vėlyvoji diskinezija, epilepsijos priepuoliai, ekstrapiramidiniai sutrikimai (drebulys, raumenų rigidiškumas, hipokinezija ar akinezija), piktybinis neurolepsinis sindromas (odos blyškumas, silpnumas, per didelis nuovargis, karščiavimas, sunkus raumenų sustingimas, šlapinimasis, pasunkėjęs kvėpavimas ar tachipnėja, nestabilus kraujospūdis, aritmija, tachikardija, traukuliai);
- iš kraujodaros organų: trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija iki agranulocitozės, kurių pirmieji požymiai gali būti į gripą panašūs simptomai, tokie kaip karščiavimas, šaltkrėtis, dantenų ir burnos gleivinės uždegimas, gerklės skausmas, furunkuliozė, vangios gydomosios žaizdos arba lėtinių ligų paūmėjimas. latentiniai infekcijos židiniai - periostitas, tonzilitas, pioderma;
- iš virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, rėmuo, padidėjęs seilėtekis, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas;
- iš urogenitalinės sistemos: šlapimo susilaikymas, sumažėjusi potencija;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos: kraujospūdžio mažinimas (įskaitant ortostatinę hipotenziją); rečiau - tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, T bangos išlyginimas elektrokardiogramoje;
- iš raumenų ir kaulų sistemos pusės: myasthenia gravis;
- iš metabolizmo pusės: padidėjęs kūno svoris;
- iš jutimų: apgyvendinimo pažeidimas.
Perdozavimas
Simptomai: mieguistumas, kliedesiniai sutrikimai, apsvaigimas, sujaudinimas, nerimas, soporozė, didelių epilepsijos priepuolių išsivystymas, koma, kūno temperatūros nestabilumas, širdies ritmo sutrikimai, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija, kolapsas, kvėpavimo slopinimas, žarnyno atonija.
Gydymas: skrandžio plovimas, sorbento vartojimas, elektrolitų pusiausvyros ir rūgščių-šarmų būklės kontrolė, kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijų palaikymas, simptominė terapija. Per 4 dienas po perdozavimo požymių išnykimo pacientas turi būti atidžiai prižiūrimas gydytojo, kad laiku būtų galima nustatyti galimas vėlyvas komplikacijas. Hemodializė ir peritoninė dializė yra neveiksmingos.
Specialios instrukcijos
Terapijos laikotarpiu alkoholinių gėrimų vartoti nerekomenduojama.
Kiekvieną dieną gydymo pradžioje, tada kas 3-4 mėnesius, reikia stebėti kraujo vaizdą. Jei išsivysto granulocitopenija, Clozasten nedelsiant atšaukiamas.
Išsivysčius arterinei hipotenzijai antipsichozinio gydymo fone, skiriami angiotenzino ar norepinefrino dariniai.
Clozasten priklauso stiprių medžiagų sąrašui ir dalykinės-kiekybinės apskaitos vaistinėse sąrašui.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Dėl rizikos, kad vartojant Clozasten gali atsirasti nepageidaujamų reakcijų iš centrinės nervų sistemos, motorinių transporto priemonių vairuotojai ir pacientai, atliekantys potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikalingas greitas psichomotorinių reakcijų ir didesnis dėmesys, turėtų būti atsargūs.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu Clozasten vartoti draudžiama.
Jei žindymo metu reikia vartoti vaistą, žindymą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Clozasten tabletės nėra naudojamos vaikams iki 16 metų gydyti.
Sutrikus inkstų funkcijai
Inkstų nepakankamumas yra santykinė kontraindikacija vartoti Clozasten, todėl vaistus reikia gydyti atsargiai.
Reikia koreguoti dozę.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Kepenų nepakankamumas yra santykinė kontraindikacija vartoti Clozasten, todėl vaistus reikia gydyti atsargiai.
Reikia koreguoti dozę.
Vaistų sąveika
Klozastenas slopina levodopos ir kitų dopaminostimuliatorių veikimą. Stiprina vaistų nuo bendrosios anestezijos, antihipertenzinių vaistų, narkotinių analgetikų, migdomųjų ir raminamųjų vaistų, monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių, etanolio poveikį.
Gelio rūgštingumą mažinantys vaistai ir cholestiraminas blogina klozapino absorbciją.
Ličio preparatai padidina Clozasten neurotoksiškumą (ekstrapiramidiniai sutrikimai, kliedesiai, traukuliai), mielotoksinius vaistus - jo hematotoksiškumo apraiškas.
Pentetrazolas padidina traukulių tikimybę.
Vienu metu vartojant benzodiazepinus, gali pernelyg sumažėti slėgis, sutrikti sąmonė, atsirasti depresija ir sustoti kvėpavimas.
Atsargumo priemonių reikia, jei kartu reikia vartoti antikoaguliantų, antiepilepsinių, antimikrobinių ar hipoglikeminių (sulfonilkarbamido darinių) medžiagų.
Clozasten negalima vartoti kartu su šiais vaistais: antipsichoziniais ir antimaliariniais vaistais, antidepresantais (įskaitant triciklius), tirostatikais, aukso preparatais, karbamazepinu, taip pat vaistais, kurie pažeidžia kraujo ląsteles (pirazolono turinčiais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo).
Analogai
Clozasten analogai yra Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fis, Etperazinas ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 25 ° C, apsaugotoje nuo šviesos.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Klosasten
Specializuotose medicinos svetainėse ir forumuose apie „Klosasten“atsiliepimų praktiškai nėra. Yra retų pranešimų, tiek teigiamų, tiek neigiamų. Pirma, pacientai apibūdina neuroleptiko veiksmingumą, antra - vaisto vartojimo nebuvimą ar nepakankamumą.
„Klosasten“kaina vaistinėse
Apytikslė Clozasten dozė 100 mg (50 tablečių vienoje pakuotėje) yra 1332-1385 rubliai.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
