Lovastatinas - Tablečių Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Analogai, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Lovastatinas

Lovastatinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vaistų sąveika
14. 14. Analogai
15. 15. Laikymo sąlygos
16. 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
17. 17. Apžvalgos
18. 18. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Lovastatinas

ATX kodas: C10AA02

Veiklioji medžiaga: lovastatinas (lovastatinas)

Gamintojas: „Replekpharm AD“(Makedonijos Respublika), „Lekpharm“(Baltarusijos Respublika), „MAKIZ-PHARMA“(Rusija), „Kievmedpreparat“(Ukraina)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-25

Lovastatinas yra vaistas, turintis hipocholesteroleminį, hipolipideminį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Lovastatino dozavimo forma - tabletės: plokščios, cilindro formos, apvalios, baltos su gelsvu atspalviu, su nuožulna (kartoninėje dėžutėje po 1–3 lizdines plokšteles po 10, 15 arba 20 tablečių).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: lovastatinas - 20 arba 40 mg (skaičiuojant 100% sausosios medžiagos);
• pagalbiniai komponentai: koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, butilhidroksianizolis, mikrokristalinė celiuliozė, pieno cukrus.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Lovastatinas yra endogeninio cholesterolio sintezės kepenyse inhibitorius. Organizme esanti medžiaga neaktyvaus laktono pavidalu tiesiogiai hidrolizuojama į atitinkamą terapiškai aktyvią formą, kuri veikia kaip konkurencinis 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzimo-A reduktazės (HMG-CoA reduktazės) inhibitorius. Tai fermentas, kuris katalizuoja HMG-CoA virsmą mevalonatu, kuris yra pradinis cholesterolio biosintezės etapas.

Pagrindinis lovastatino poveikis:

• bendro cholesterolio ir cholesterolio kiekio kraujyje sumažėjimas MTL ir VLDL sudėtyje (mažo tankio lipoproteinai ir labai mažo tankio lipoproteinai);
• silpninantis apolipoproteino B kiekio sumažėjimą, trigliceridų koncentraciją kraujo plazmoje ir vidutinį DTL (didelio tankio lipoproteinų) koncentracijos padidėjimą;
• plokštelių stabilizavimas, endotelio funkcijos pagerinimas, antitrombogeninis ir priešuždegiminis poveikis (prisideda prie antiaterosklerozinio poveikio).

Ryškus lovastatino terapinis poveikis pasireiškia per 14 dienų, o maksimalus - po 1–1,5 mėnesio sistemingo vartojimo. Tuo pačiu laikotarpiu nutraukus gydymą, poveikis išlieka. Ilgai vartojant (iki 5 metų), lovastatino veiksmingumas nesumažėja.

Farmakokinetika

Lovastatinas virškinamajame trakte (virškinimo trakte) absorbuojamas lėtai ir ne visiškai - apie 30% dozės. Vartojant nevalgius, absorbcija sumažėja 1/3, palyginti su vartojimu su maistu.

Tmax (laikas iki didžiausios koncentracijos pasiekimo) svyruoja nuo 2 iki 4 valandų, Cmax (didžiausia koncentracija) yra 7,8 ir 11,9 ng / ml (lovastatino ir beta-hidroksi rūgšties atveju), tada koncentracija plazmoje greitai mažėja. Po 24 valandų jis yra 10% didžiausio. Ryšys su kraujo plazmos baltymais - 95%. Vartojant vieną dozę naktį, lovastatino ir jo aktyvių metabolitų klirensas pasiekiamas po 48–72 valandų.

Prasiskverbia per kraujo ir smegenų bei placentos barjerą.

Pirmojo praėjimo per kepenis metu lovastatinas intensyviai metabolizuojamas, oksiduojasi į beta-hidroksi rūgštį, jos 6-hidroksi darinį ir kitus metabolitus, kai kurie iš jų pasižymi farmakologiniu aktyvumu (blokuoja HMG-CoA reduktazę). Izofermentai CYP3A4, CYP3A7 ir CYP3A5 dalyvauja lovastatino metabolizme.

T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra 3 valandos. 83% dozės išsiskiria per žarnyną, 10% - per inkstus.

Vartojimo indikacijos

• padidėjusi bendro cholesterolio, MTL cholesterolio ir trigliceridų koncentracija kraujo serume pacientams, kuriems yra pirminė hipercholesterolemija (pagal Fredricksono IIa ir IIb tipus), įskaitant šeiminę mišrią hiperlipidemiją, poligeninę hipercholesterolemiją ir heterozigotinę hipercholesterolemiją: Lovastatinas skiriamas siekiant sumažinti jų veiksmingumą dietinio gydymo metu. kita su narkotikais nesusijusi veikla;
• koronarinė aterosklerozė pacientams, sergantiems išemine širdies liga (išemine širdies liga): gydymas atliekamas siekiant sulėtinti jos progresavimą.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• kepenų liga aktyvioje fazėje arba nuolat didėjantis nežinomos kilmės kepenų transaminazių aktyvumas;
• laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija ar laktazės trūkumas;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• amžius iki 18 metų;
• individualus bet kurio vaisto komponento netoleravimas.

Giminaitis (Lovastatinas skiriamas prižiūrint gydytojui):

• buvusi kepenų liga;
• lėtinis alkoholizmas;
• kartu vartojama imunosupresinė terapija;
• organų transplantacija;
• CRF (lėtinis inkstų nepakankamumas);
• kombinuotas gydymas gemfibroziliu, fenofibratu ir kitais fibratais, nikotino rūgštimi (nuo 1000 mg per parą), ciklosporinu, nefazodonu, makrolidais (eritromicinu, klaritromicinu), ŽIV proteazės inhibitoriais (ritonaviru), priešgrybeliniais vaistais iš azolų grupės (itrakokonazolu);
• skubios chirurginės procedūros, įskaitant dantų procedūras.

Lovastatino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Lovastatinas vartojamas per burną, geriausia su maistu.

Prieš skiriant terapiją, taip pat vartojant vaistą, pacientas turi laikytis standartinės dietos, mažinančios cholesterolio kiekį.

Hiperlipidemija

Rekomenduojama paros dozė yra 10–80 mg vieną kartą per parą.

Pacientams, sergantiems vidutine hipercholesterolemija, pradinė dozė paprastai yra 20 mg vieną kartą per parą vakare su ryškia ligos eiga (bendras cholesterolio kiekis kraujyje kraujyje - nuo 7,8 mmol / l) - 40 mg. Norint pasiekti tikslinį cholesterolio kiekį, dozę galima padidinti iki 80 mg (didžiausia) per vieną ar kelias dozes (ryte ir vakare).

Dozę reikia keisti ne rečiau kaip kas 4 savaites. Jei bendro cholesterolio koncentracija kraujo plazmoje sumažėjo iki 140 mg / 100 ml arba MTL-cholesterolio iki 75 mg / 100 ml, Lovastatino dozę galima sumažinti. Kartu su ciklosporinu, fibratais ar nikotino rūgštimi (nuo 1000 mg per parą) vaisto dozė neturi viršyti 20 mg per parą. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min., Vaistas skiriamas prižiūrint gydytojui (didžiausia dozė - 20 mg per parą).

Koronarinė aterosklerozė

Lovastatinas skiriamas po 20-80 mg per parą po 1-2 dozes. Terapijos trukmę nustato gydytojas individualiai.

Šalutiniai poveikiai

Paprastai pacientai gerai toleruoja lovastatiną.

Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01%, įskaitant atskirus pranešimus - labai retos):

• raumenų ir kaulų sistema: dažnai - raumenų mėšlungis, mialgija; retai - miopatija, dermatomiozitas, miozitas; labai retai - rabdomiolizė (vartojama kartu su ciklosporinu, gemfibroziliu ar nikotino rūgštimi);
• nervų sistema: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; labai retai - miego sutrikimai, įskaitant nemigą, periferinę neuropatiją, parestezijas, bendrą silpnumą, psichikos sutrikimus (įskaitant nerimą);
• virškinimo sistema: dažnai - rėmuo, pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas / viduriavimas, dispepsiniai sutrikimai, meteorizmas; labai retai - hepatitas, kserostomija, skonio iškrypimas, cholestazinė gelta, tulžies cholestazė, gastralgija, hepatitas, kepenų funkcijos sutrikimas, pankreatitas esant ūmiam kursui;
• jutimo organai: labai retai - regos nervo atrofija, rūkas prieš akis, katarakta, lęšiuko apniukimas;
• kraujodaros organai: leukopenija, hemolizinė anemija, trombocitopenija;
• alerginės reakcijos: labai retai - padidėjusio jautrumo sindromas (dilgėlinė, angioneurozinė edema, anafilaksija, artralgija, į vilkligę panašus sindromas, daugiaformė eritema, įskaitant Stevenso-Johnsono sindromą), toksinis odos bėrimas, epidermio nekrolizė (Lyello sindromas), niežėjimas;
• laboratoriniai parametrai: vidutiniškai padidėjęs ALT (alanino aminotransferazės) ir AST (asparagino aminotransferazės) aktyvumas; retai - CPK (kreatino fosfokinazės) aktyvumo padidėjimas; labai retai - šarminio bilirubino ir fosfatazės kiekio padidėjimas;
• kitos reakcijos: labai retai - sumažėjęs potencija, ūminis inkstų nepakankamumas, skausmas krūtinėje, širdies plakimas, alopecija.

Perdozavimas

Specifinių Lovastatin perdozavimo simptomų nėra.

Terapija: vaisto nutraukimas, bendros priemonės, skirtos palaikyti ir stebėti gyvybines funkcijas, kepenų funkciją ir CPK aktyvumą, užkirsti kelią tolesniam vaisto įsisavinimui (vidurių laisvinamųjų / aktyvintosios anglies vartojimas, skrandžio plovimas).

Specifinio priešnuodžio nėra, hemodializė nėra veiksminga.

Specialios instrukcijos

Fermento koncentracija turi būti kontroliuojama prieš pradedant gydymą ir reguliariais intervalais gydymo metu (12 mėnesių, tada bent kartą per 6 mėnesius).

Lovastatino vartojimą reikia nutraukti, jei ACT ir (arba) ALT aktyvumas serume padidėja 3 kartus, palyginti su VGN (viršutinė normos riba). Taip pat terapija nutraukiama nuolat didėjant CPK aktyvumui (į tai reikia atsižvelgti atliekant diferencinę krūtinės skausmo diagnostiką).

Lovastatino vartojimas gali sukelti miopatiją, kuri savo ruožtu gali sukelti rabdomiolizę ir inkstų nepakankamumą. Šios patologijos rizika yra didesnė, vartojant kartu su vienu ar keliais iš šių vaistų: nefazodonu, ciklosporinu, fibratais (gemfibroziliu, fenofibratu), makrolidais (eritromicinu, klaritromicinu), priešgrybeliniais azolais (ketokonazolu, itrakonazolu) ir proteazių inhibitoriais. ŽIV (ritonaviras). Miopatijos išsivystymo tikimybė padidėja ir esant sunkiam inkstų nepakankamumui.

Jei atsiranda nepaaiškinamas raumenų skausmas, reikia informuoti gydytoją, ypač jei jį lydi karščiavimas ar negalavimas.

Pacientams, kuriems yra reta homozigotinė šeiminė hipercholesterolemija, Lovastatinas yra mažiau veiksmingas, o tai gali būti dėl to, kad šios grupės pacientams nėra veikiančių MTL receptorių. Taip pat daroma prielaida, kad jų kepenų transaminazių aktyvumas didėja greičiau.

Lovastatinas neskiriamas tais atvejais, kai pagrindinė patologija yra hipertrigliceridemija (t. Y., Pasak Fredricksono, I, IV ir V tipų hiperlipidemija), nes vaistas turi tik vidutinį poveikį mažinant trigliceridų kiekį.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pagal instrukcijas, Lovastatinas nėra skiriamas moterims nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Reprodukcinio amžiaus moterys, vartodamos šį vaistą, turėtų naudoti patikimas kontracepcijos priemones.

Vaikų vartojimas

Pacientams iki 18 metų gydymas yra draudžiamas.

Sutrikus inkstų funkcijai

Lėtiniu inkstų nepakankamumu Lovastatin skiriamas atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

• kepenų liga aktyvioje fazėje arba nuolat didėjantis nežinomos kilmės kepenų transaminazių aktyvumas: gydyti draudžiama;
• buvusi kepenų liga: Lovastatinas skiriamas atsargiai.

Vaistų sąveika

• kolestipolis, cholestiraminas: sumažėjęs biologinis prieinamumas (lovastatiną galite vartoti praėjus 2–4 valandoms po šių vaistų vartojimo, tuo tarpu pastebimas papildomas poveikis);
• varfarinas: padidėja jo poveikis kraujo krešėjimo rodikliams, o tai gali padidinti kraujavimo riziką (kol bus pasiekti stabilūs rodikliai, reikalinga protrombino laiko kontrolė);
• nikotino rūgštis (skiriant 1000 mg per parą), ciklosporinas, makrolidų grupės antibiotikai (eritromicinas, klaritromicinas), priešgrybeliniai azolo vaistai (ketokonazolas, itrakonazolas), ŽIV proteazės inhibitoriai (ritonaviras), nefazodonas: padidėjusi lovastatino koncentracija kraujyje kas gali sukelti miopatijos su rabdomiolize ir inkstų nepakankamumu vystymąsi;
• skaidulų rūgšties dariniai (fibratai): miopatijų vystymasis (mechanizmas neaiškus);
• greipfrutų sultys (nuo 1000 ml per dieną): padidėja lovastatino Cmax ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) ir išsivysto miopatijos.

Analogai

Lovastatino analogai yra: Holetar, Medostatinas, Kardiostatinas ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo drėgmės apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Lovastatin

Remiantis apžvalgomis, Lovastatinas yra saugus ir veiksmingas vaistas, vartojamas kompleksiniam gydymui ir aterosklerozės bei jos komplikacijų profilaktikai. Paprastai jis yra gerai toleruojamas net ir ilgą kursą. Retai pasireiškia šalutinis poveikis (meteorizmas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, nemiga, raumenų skausmas).

Lovastatino kaina vaistinėse

Lovastatino kaina nežinoma, nes jo nėra vaistinėse. Apytikslė analogų kaina: Kardiostatinas (30 tablečių po 20 mg) - 121-280 rublių, Holetar (20 tablečių po 20 mg) - 258-342 rubliai.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!