Letizenas
Letizen: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Letizen
ATX kodas: R06AE07
Veiklioji medžiaga: cetirizinas (cetirizinas)
Gamintojas: KRKA, d.d. (KRKA, dd) (Slovėnija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 29
Letizenas yra antialerginis vaistas, H 1 -histamininių receptorių blokatorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo formos:
- geriamasis tirpalas: skaidrus bespalvis skystis su bananų kvapu [po 120 ml tamsaus stiklo buteliukuose (su apsauginiu įdėklu, reguliuojančiu tirpalo srautą), 1 buteliuke su dozavimo švirkštu];
- plėvele dengtos tabletės: baltos, apvalios, šiek tiek abipus išgaubtos, dalijančia linija (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1 arba 2 lizdinėse plokštelėse).
Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Letizen vartojimo instrukcijos.
1 ml tirpalo yra:
- veiklioji medžiaga: cetirizino dihidrochloridas - 1 mg;
- pagalbiniai komponentai: glicerolis, sorbitolis, natrio ciklamatas, citrinos rūgšties monohidratas, natrio benzoatas, natrio citrato dihidratas, bananų skonis, išgrynintas vanduo.
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: cetirizino dihidrochloridas - 10 mg;
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, povidonas, magnio stearatas;
- plėvelės apvalkalo sudėtis: Opadray 33G28707 [laktozės monohidratas, hipromeliozė, makrogolis 3000, triacetinas, titano dioksidas (E171)].
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Letizen yra antialerginis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra cetirizinas, kuris yra hidroksizino metabolitas ir konkuruojantis histamino antagonistas. Cetirizino veikimo mechanizmas yra dėl jo savybės selektyviai blokuoti periferinius H 1 -histamino receptorius. Dėl vaisto poveikio ankstyvoje nuo histamino priklausomoje alerginių reakcijų stadijoje, vėlyvosios alerginės reakcijos stadijos uždegiminių mediatorių išsiskyrimas yra ribotas, sumažėja eozinofilų, bazofilų ir neutrofilų migracija, stabilizuojasi putliųjų ląstelių membranos.
Letizen naudojimas padeda pašalinti odos reakcijas vartojant histaminą, specifinius alergenus, o esant šaltai dilgėlinei - vėsinimui. Pacientams, sergantiems lengva bronchine astma, histamino sukelta bronchų susitraukimas sumažėja.
Kartu su antialerginiu vaistu jis turi niežėjimą ir antieksudacinį poveikį, turi silpną anticholinerginį ir antiserotonino poveikį. Sumažina kapiliarų pralaidumą, apsaugo nuo audinių edemos vystymosi.
Vartojant terapines dozes, sedacija paprastai nevyksta.
Išgėrus vaisto, vaistas pradeda veikti per 1/3 valandą, o maksimalų poveikį pasiekia po valandos. Veiksmas trunka ilgiau nei 24 valandas. Gydymo metu cetirizino antihistamininio poveikio tolerancija nesukelia, išgėrus paskutinę Letizene dozę, poveikis trunka iki 72 valandų.
Farmakokinetika
Išgėrus Letizen viduje, cetirizinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto (GIT), jo biologinis prieinamumas tablečių ar tirpalo pavidalu yra 70%. Didžiausia koncentracija (C max) kraujo plazmoje pasiekiama po 1 valandos, pusiausvyros koncentracija - po 72 valandų gydymo. Vienu metu vartojamas maistas sumažina absorbcijos greitį, tačiau neturi įtakos absorbcijos laipsniui.
Cetirizino, kurio dozė svyruoja nuo 5 iki 60 mg, farmakokinetika yra tiesinė, ilgai vartojant organizme, ji nesikaupia.
Susijungimas su plazmos baltymais (albuminas) - apie 93% suvartotos dozės. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,5 l / kg.
Motinos piene cetirizinas išsiskiria nedideliais kiekiais.
Kepenyse metabolizuojama mažiau nei 14% dozės, todėl O-dealkilinimo metu susidaro farmakologiškai neaktyvus metabolitas.
Medžiagos pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra maždaug 10 valandų. Ji išsiskiria nepakitusi per inkstus - 2/3, per žarnyną metabolito pavidalu - iki 10%.
Vyresniame amžiuje T 1/2 yra maždaug 15 valandų, klirensas sumažėja 40%, daugiausia dėl sutrikusios inkstų funkcijos.
Vaikams cetirizino koncentracija kraujo plazmoje pasiekia aukštesnį lygį, bendras klirensas yra didesnis nei suaugusiųjų, 33%, o tai sukelia greitesnį vaisto pašalinimą iš organizmo. T 1/2 6-12 metų vaikams yra 6 valandos.
Esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui, kai kreatinino klirensas (CC) yra didesnis nei 40 ml / min., Cetirizino farmakokinetika nesikeičia. Esant vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimui ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė (CC mažiau nei 7 ml / min.), Klirensas sumažėja 70%, o T 1/2 padidėja 3 kartus. Todėl pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia koreguoti Letizen dozę. Hemodializės metu iš organizmo išsiskiria 9,4% suvartotos dozės.
Sergant kepenų ciroze, vienos cetirizino 10 mg arba 20 mg dozės fone T 1/2 padidėja 50%, klirensas sumažėja 40%, palyginti su pacientais, kurių kepenys sveikos. Sergant kepenų liga, dozę reikia keisti tik pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas.
Vartojimo indikacijos
- sezoninis ar daugiametis alerginis rinitas ir alerginis konjunktyvitas;
- alerginė dermatozė, kartu su niežuliu;
- pollinozė ar šienligė;
- Quincke edema;
- dilgėlinė, įskaitant lėtinę idiopatinę dilgėlinę.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- galutinės stadijos inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 10 ml / min.), kuriam reikalinga hemodializė;
- gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas;
- nėštumo laikotarpis;
- žindymas;
- amžiaus kontraindikacijos: tirpalas - iki 1 metų; tabletės - iki 6 metų;
- padidėjęs jautrumas hidroksizinui, cetirizinui ar pagalbiniams vaisto komponentams.
Letizen reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (išskyrus galutinę stadiją), lėtine kepenų liga, vyresniame amžiuje.
Letizen, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Geriamasis tirpalas
Letizen tirpalas vartojamas per burną prieš valgį arba po jo, geriant daug skysčių, geriausia vakare.
Norėdami tiksliai dozuoti vaistą, turite naudoti tiekiamą dozavimo švirkštą, kurio tūris atitinka 5 ml.
Buteliuką reikia laikyti sandariai uždarius dangtelį.
Rekomenduojama Letizen dozė (atsižvelgiant į paciento amžių):
- suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams: 10 ml vieną kartą per parą;
- 6–12 metų vaikai: po 5 ml 2 kartus per dieną;
- 2–6 metų vaikai: 5 ml vieną kartą per dieną arba 2,5 ml (1/2 dozavimo švirkšto) 2 kartus per dieną;
- vaikai nuo 1 iki 2 metų: 2,5 ml (1/2 dozavimo švirkšto) 2 kartus per dieną.
Gydymo trukmę nustato gydytojas individualiai.
Jei suaugusių pacientų inkstų funkcija sutrikusi, atsižvelgiant į CC vertę, reikia mažinti Letizen dozę:
- 50–79 ml / min.: 10 mg vieną kartą per parą;
- 30–49 ml / min.: 5 mg vieną kartą per parą;
- 10–30 ml / min.: 5 mg kartą per 2 dienas.
Jei sutrinka vaikų inkstų funkcija, gydytojas turėtų skirti Letizen dozę, atsižvelgdamas į vaiko amžių, kūno svorį ir CC.
Senyviems pacientams ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Letizen dozės keisti nereikia.
Plėvele dengtos tabletės
Letizen tabletės geriamos su pakankamu kiekiu skysčio, reguliariai, pacientui patogiu laiku, geriausia vakare.
Rekomenduojama dozė (atsižvelgiant į paciento amžių):
- suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams: 1 tabletė (10 mg) vieną kartą per parą;
- vaikai nuo 6 iki 12 metų: 1/2 tabletės (5 mg) 2 kartus per dieną.
Gydytojas individualiai nustato gydymo kurso trukmę.
Senyviems pacientams ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Letizen dozės keisti nereikia.
Jei sutrinka suaugusiųjų inkstų funkcija, dozė nustatoma pagal CC rodiklius:
- 50–79 ml / min.: 1 tabletė (10 mg) kartą per parą;
- 30–49 ml / min.: 1/2 tabletės (5 mg) kartą per dieną;
- mažiau nei 30 ml / min (hemodializės nereikia): 5 mg kas 2 dienas.
Esant sutrikusiai vyresnių nei 6 metų vaikų inkstų funkcijai, Letizen rekomenduojama vartoti geriamojo tirpalo pavidalu, dozę koreguojant atsižvelgiant į CC, vaiko amžių ir kūno svorį.
Šalutiniai poveikiai
- iš viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų: dažnai - faringitas, rinitas;
- iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - mieguistumas, migrena; itin retai - skonio pasikeitimas ar praradimas, nemiga, agresyvumas, haliucinacijos, sumišimas, parestezija, diskinezija, traukuliai, alpimas, sujaudinimas, sumišimas, distonija, drebulys, tikas, depresija;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: ypač retai - tachikardija;
- iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, burnos gleivinės sausumas; retai - pilvo skausmas; itin retai - viduriavimas, kepenų funkciniai sutrikimai (padidėjęs transaminazių aktyvumas, gama-glutamiltransferazė, šarminė fosfatazė, bilirubino kiekis);
- iš šlapimo sistemos: ypač retai - dizurija, enurezė;
- iš jutimo organų pusės: ypač retai - neryškus matymas, akomodacijos pažeidimas, nistagmas;
- dermatologinės reakcijos: ypač retai - niežulys, odos bėrimas, dilgėlinė;
- alerginės reakcijos: ypač retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, angioneurozinė edema, anafilaksinis šokas;
- laboratoriniai parametrai: trombocitopenija;
- kiti: dažnai - silpnumas; itin retai - bendras negalavimas, astenija, svorio padidėjimas, apatinių galūnių edema.
Perdozavimas
- simptomai: viduriavimas, bendras negalavimas, mieguistumas, galvos svaigimas, niežėjimas, sumišimas, galvos skausmas, midriazė, nerimas, sumišimas, letargija, šlapimo susilaikymas, tachikardija, drebulys, stuporas;
- gydymas: nėra specifinio priešnuodžio. Reikia nedelsiant plauti skrandį, sukelti vėmimą ir suvartoti aktyvintos anglies. Užtikrinti rūpestingą širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos funkcijos stebėjimą. Simptominės ar palaikomosios terapijos paskyrimas. Hemodializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Netyčia praleistą Letizen dozę galima išgerti vėliau nei nustatytas laikas, jei tai nereiškia, kad reikia vartoti dvigubą dozę.
Rekomendacijos dėl pageidaujamo cetirizino vartojimo vakare yra dėl to, kad kai kuriais atvejais jis gali sukelti mieguistumą.
Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo alkoholinių gėrimų gėrimo.
Didelės Letizen tirpalo dozės gali prisidėti prie galvos skausmo ir virškinimo trakto sutrikimų atsiradimo dėl glicerolio buvimo kompozicijoje.
Sorbito kiekis 1 ml tirpalo yra 450 mg, o laktozės monohidratas 1 tabletėje yra 75 mg.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
„Letizen“vartojimo laikotarpiu nerekomenduojama užsiimti potencialiai pavojingais darbais, kurių atlikimas reikalauja didesnio psichomotorinių reakcijų dėmesio ar greičio dėl to, kad vaistas gali sukelti mieguistumą.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Letizen vartoti draudžiama.
Vaikų vartojimas
Amžiaus kontraindikacijos vartojant Letizen vaikų gydymui: tirpalo pavidalu - iki 1 metų, tablečių pavidalu - iki 6 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Letizen vartoti draudžiama esant paskutinės stadijos inkstų nepakankamumui (CC mažiau nei 10 ml / min.), Kuriems reikalingos hemodializės sesijos.
Atsargiai, tik pasitarus su gydytoju, Letizen reikia vartoti pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu.
Vaisto dozė turėtų būti nustatoma atsižvelgiant į paciento KK.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Lėtine kepenų liga sergantiems pacientams Letizen reikia vartoti atsargiai. Dozės koreguoti nereikia.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems žmonėms Letizen reikia vartoti atsargiai. Dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant mielotoksinius agentus, Letizeno hematotoksiškumo pasireiškimas padidėja.
Vartojant 400 mg paros dozę kartu su teofilinu, bendras cetirizino klirensas sumažėja 16%, teofilino farmakokinetiniai parametrai nesikeičia.
Terapinių cetirizino dozių vartojimas kartu su makrolidais ar ketokonazolu nesukelia jokių elektrokardiogramos pokyčių.
Kliniškai reikšminga vaisto sąveika su etanoliu, cimetidinu, pseudoefedrinu, ketokonazolu, azitromicinu, eritromicinu, diazepamu ar glipizidu nenustatyta.
Analogai
„Letizen“analogai yra: Cetirizinas, Cetirizine Sandoz, Cetirizinas-Akrikhinas, Cetirizinas-Teva, Tsetrinas, Cetirinaxas, Alerza, Zirtekas, Zinsetas, Zodakas, Parlazinas ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti iki 30 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Galima įsigyti be recepto.
Atsiliepimai apie Letizene
„Letizene“apžvalgos yra prieštaringos. Pasak gydytojų, vaisto veiksmingumas ir saugumas yra daug didesnis nei vidutiniškai. Pacientai buvo padalinti. Tarp tų, kurie pastebėjo gerą antialerginį vaisto poveikį, daugiausia atsižvelgiant į jo vartojimą, nepageidaujamo poveikio nebuvo, tačiau kai kurie pacientai nurodė, kad pasireiškė sunkus mieguistumas ir kiti šalutiniai poveikiai.
Kai kuriose apžvalgose buvo pranešta, kad Letizen tablečių vartojimas neturėjo jokio terapinio poveikio.
„Letizen“kaina vaistinėse
Dėl vaisto trūkumo vaistinių tinkle Letizen kaina nežinoma.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
