Pentilinas
Pentilinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Pentilinas
ATX kodas: C04AD03
Veiklioji medžiaga: pentoksifilinas (pentoksifilinas)
Gamintojas: KRKA (Slovėnija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-25
Pentilinas yra vazodilatatorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
- tirpalas švirkšti į veną ir į arteriją: skaidrus, bespalvis arba šiek tiek gelsvas (5 ml ampulėse, 5 ampulės lizdinėje plokštelėje arba plastikiniame padėkle, 1 lizdinė plokštelė arba padėklas kartoninėje dėžutėje);
- pailginto veikimo tabletės, plėvele dengtos: ovalios, abipus išgaubtos, baltos (10 vnt. lizdinėje plokštelėje, 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje).
1 ampulės pentilino tirpalo (5 ml) sudėtis:
- veiklioji medžiaga: pentoksifilinas - 100 mg;
- papildomi komponentai: natrio vandenilio fosfato dihidratas, natrio divandenilio fosfato dihidratas, natrio chloridas, dinatrio edetatas, injekcinis vanduo.
1 tabletės „Pentilin“sudėtis:
- veiklioji medžiaga: pentoksifilinas - 400 mg;
- papildomi komponentai: magnio stearatas, hipromeliozė, makrogolis 6000, koloidinis bevandenis silicio dioksidas;
- apvalkalas: hipromeliozė, makrogolis 6000, talkas, titano dioksidas E171.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Pentoksifilinas - veiklioji Pentilino medžiaga yra antispazminis agentas iš purinų grupės, gerinantis reologines savybes (skystumą) ir kraujo mikrocirkuliaciją. Vaisto veikimo mechanizmas yra dėl jo gebėjimo slopinti fosfodiesterazę ir padidinti ciklinio AMP koncentraciją trombocituose ir ATP eritrocituose, tuo pačiu prisotinant energijos potencialą, dėl kurio vystosi kraujagyslių išsiplėtimas, sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, padidėja insultas ir minutės kraujo tūris, o širdies susitraukimų dažnis nėra reikšmingas. pokyčiai.
Pentoksifilinas praplečia vainikines arterijas, tuo padidindamas deguonies patekimą į miokardą (antianginalinį poveikį) ir plaučių indus, taip pagerindamas kraujo prisotinimą deguonimi.
Vaistas padidina kvėpavimo raumenų, ypač diafragmos ir tarpšonkaulinių raumenų, tonusą.
Pagerina kraujo mikrocirkuliaciją sutrikusios kraujotakos vietose, padidina eritrocitų membranos elastingumą, sumažina kraujo klampumą.
Esant okliuziniam periferinių arterijų pažeidimui (protarpinis šlubavimas) Pentilinas pailgina pėsčiųjų atstumą, pašalina naktinius blauzdos raumenų mėšlungius ir skausmą ramybės būsenoje.
Farmakokinetika
Pentoksifilinas intensyviai metabolizuojamas eritrocituose ir kepenyse. Išgėrus, jis beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Pailginta tablečių forma užtikrina nuolatinį aktyvaus vaisto komponento išsiskyrimą ir vienodą jo absorbciją.
Pentoksifilinas pirmiausia praeina per kepenis, todėl susidaro du pagrindiniai farmakologiškai aktyvūs metabolitai: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantinas (metabolitas V) ir 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantinas (I metabolitas), plazma. kurio koncentracija yra atitinkamai 8 ir 5 kartus didesnė nei pentoksifilino.
Pentoksifilinas ir jo metabolitai nesijungia su kraujo plazmos baltymais.
Ilgalaikio vaisto didžiausia koncentracija pasiekiama per 2–4 valandas. Pasiskirsto tolygiai. Pusinės eliminacijos laikas yra 0,5–1,5 valandos.
Po intraveninės 100 mg dozės pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,1 val. Jo pasiskirstymo tūris yra didelis (po 30 minučių trukmės 200 mg - 168 l infuzijos), taip pat didelis klirensas (4500–5100 ml / min.).
94% gautos dozės išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu (daugiausia V metabolitų), apie 4% - žarnyne. Tokiu atveju iki 90% dozės išsiskiria per pirmąsias 4 valandas. Metabolitų išsiskyrimas sulėtėja pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas. Sutrikus kepenų funkcijai, pailgėja pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas ir padidėja jo biologinis prieinamumas.
Pentoksifilinas išsiskiria su motinos pienu.
Vartojimo indikacijos
- kraujagyslių kilmės klausos sutrikimas;
- lėtinis, poūmis ir ūminis kraujotakos sutrikimas tinklainėje ir gyslainėje;
- lėtiniai išeminės genezės smegenų kraujotakos sutrikimai;
- sunaikinti endarteritą;
- periferinės kraujotakos sutrikimai dėl aterosklerozės, cukrinis diabetas (diabetinė angiopatija);
- angiopatija (parestezija, Raynaud liga);
- trofiniai audinių pažeidimai dėl sutrikusios venų ar arterijų mikrocirkuliacijos (nušalimas, posttromboflebitinis sindromas, trofinės opos, gangrena);
- diskirculiacinė ir aterosklerozinė encefalopatija.
Kontraindikacijos
- kraujavimas į smegenis;
- kraujavimas tinklainėje;
- masyvus kraujavimas;
- ūminis hemoraginis insultas;
- sunkios aritmijos;
- nekontroliuojama arterinė hipotenzija;
- ūminis miokardo infarktas;
- sunkūs vainikinių ar smegenų arterijų ateroskleroziniai pažeidimai;
- porfirija;
- nėštumas, žindymo laikotarpis;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas pentilino ar kitų metilksantinų komponentams.
Atsargiai:
- arterinė hipotenzija;
- lėtinis širdies nepakankamumas;
- inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.);
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- padidėjęs polinkis į kraujavimą, įskaitant antikoaguliantų vartojimą, kraujo krešėjimo sistemos sutrikimai po neseniai atliktos operacijos;
- pepsinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa - tabletėms.
Pentilino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Injekcija
Tirpalo pavidalu Pentilinas leidžiamas į veną arba intraarteriškai.
Gydytojas nustato vartojimo būdą ir optimalią vaisto dozę kiekvienam pacientui, atsižvelgdamas į kraujotakos sutrikimų sunkumą ir individualų pentoksifilino toleravimą. Infuzijos į veną atliekamos pacientui gulint.
Paprastai suaugusiems pacientams vaistas skiriamas į veną 2 kartus per dieną (ryte ir po pietų), 200 mg (2 ampulės po 5 ml) arba 300 mg (3 ampulės po 5 ml) 250 arba 500 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo. arba Ringerio tirpalas. Suderinamumą su kitais infuziniais tirpalais reikia tikrinti atskirai, tačiau naudoti tik aiškius tirpalus.
100 mg pentoksifilino dozės infuzijos trukmė yra mažiausiai 60 minučių. Vartojamas kiekis gali sumažėti esant gretutinėms ligoms, pavyzdžiui, širdies nepakankamumui. Tokiais atvejais infuzijai kontroliuoti verta naudoti specialų infuzorių.
Po kasdienės infuzijos, jei reikia, papildomai skiriamos 400 mg Pentylin tabletės - 2 vnt. Jei du kartus užpilama ilgesniais intervalais, 1 tabletę galima išgerti anksčiau (apie 12 val.).
Tais atvejais, kai intraveninė infuzija dėl klinikinių būklių gali būti atliekama tik vieną kartą per dieną, papildomai galima skirti Pentylin tabletėmis po 3 vnt. (2 tabletės vidurdienį, 1 vakare).
Sunkiais atvejais, pavyzdžiui, sergant gangrena, III-IV stadijos trofinės opos pagal Fontaine-Leriche-Pokrovsky klasifikaciją, nurodomas stiprus skausmas ramybės būsenoje, ilgalaikis vaisto vartojimas į veną - per 24 valandas.
Rekomenduojamos dozės intraarteriniam vartojimui: gydymo pradžioje - 100 mg pentoksifilino 50–100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, kitomis dienomis - 100–400 mg 50–100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo. Vartojimo greitis yra 10 mg / min., Vartojimo trukmė - 10-30 minučių.
Dienos metu galite įvesti vaisto dozę iki 1200 mg. Tokiu atveju individualią dozę galima apskaičiuoti pagal šią formulę: 0,6 mg pentoksifilino 1 kg kūno svorio per valandą. Taigi paciento, kurio kūno svoris yra 70 kg, dienos dozė bus 1000 mg, 80 kg kūno svorio - 1150 mg.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, atsižvelgiant į individualų vaisto toleravimą, dozė sumažinama 30-50%.
Dozę reikia mažinti ir pacientams, kurių kepenų funkcija yra labai sutrikusi, tačiau reikia atsižvelgti į individualų Pentylin toleravimą.
Gydymą rekomenduojama pradėti nuo mažesnių dozių, palaipsniui jas didinant pacientams, kuriems yra žemas kraujospūdis, taip pat pacientams, linkusiems į žemesnį kraujospūdį (pavyzdžiui, sergantiems sunkia koronarine širdies liga, hemodinamiškai reikšminga smegenų kraujagyslių stenoze).
Tabletes
Pentylin 400 mg tabletes reikia vartoti per burną, po valgio: nurykite sveiką ir gerkite daug vandens.
Rekomenduojama dozė yra 1 tabletė 2 arba 3 kartus per dieną. Neviršykite 1200 mg paros dozės.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas <10 ml / min.), Dozė perpus mažesnė.
Hemodializuojamiems pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 400 mg (1 tabletė) per parą. Be to, jei kyla poreikis, jis palaipsniui didinamas.
Gydytojas nustato gydymo trukmę individualiai, atsižvelgdamas į klinikinį ligos vaizdą ir terapinio poveikio sunkumą. Būklės pagerėjimas paprastai pastebimas po 2–4 savaičių, tačiau gydymą rekomenduojama atlikti mažiausiai 8 savaites - tiek reikia norint tinkamai įvertinti gydymo efektyvumą.
Šalutiniai poveikiai
- alerginės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, odos paraudimas, anafilaksinis šokas, angioneurozinė edema;
- iš hemostatinės sistemos ir kraujodaros organų pusės: hipofibrinogenemija, pancitopenija, trombocitopenija, leukopenija, kraujavimas iš odos / žarnyno / skrandžio gleivinės indų;
- iš virškinimo sistemos: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, žarnyno atonija, anoreksija, pykinimas, kserostomija, viduriavimas, vėmimas, cholestazinis hepatitas, padidėjusi šarminės fosfatazės koncentracija, paūmėjęs cholecistitas;
- iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: nerimas, galvos svaigimas, miego sutrikimai, galvos skausmas, traukuliai;
- Širdies ir kraujagyslių sistemos dalis: krūtinės anginos progresavimas, kardialgija, kraujospūdžio mažinimas, aritmija, tachikardija;
- iš jutimų: skotoma, regos sutrikimas;
- iš odos ir poodinių riebalų: padidėjęs nagų trapumas, edema, veido ir viršutinės krūtinės odos paraudimas, veido odos hiperemija;
- kiti: hipoglikemija.
Perdozavimas
Simptomai: galvos svaigimas, cianozė, prakaitavimas, silpnumas, pykinimas, kraujavimo iš virškinimo trakto požymiai (vėmimas, pvz., „Kavos tirščiai“), mieguistumas ar sujaudinimas, hipertermija, tachikardija, aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, toniniai-kloniniai traukuliai, sąmonės netekimas, arefleksija, alpsta.
Perdozavus gydymas yra simptominis, ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas kraujospūdžio ir kvėpavimo funkcijos palaikymui, taip pat prireikus skubiems kraujavimo atvejams. Turėtumėte nedelsdami nutraukti vaisto vartojimą, suteikti pacientui horizontalią padėtį su apatine galvos ir viršutinės kūno dalimi. Perdozavus Pentylin tablečių pavidalu, rekomenduojama plauti skrandį ir vartoti aktyvintąją anglį. Traukuliniai traukuliai sustabdomi įvedus diazepamą.
Specialios instrukcijos
Gydymas Pentylin turi būti atliekamas kontroliuojant kraujospūdį.
Pacientai, kuriems netolimoje praeityje buvo atlikta operacija, turi sistemingai stebėti hematokrito ir hemoglobino kiekį.
Jei kartu vartojami antikoaguliantai, būtina stebėti kraujo krešėjimo sistemos rodiklius.
Didelėmis dozėmis Pentilinas gali sukelti sunkią hipoglikemiją pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems hipoglikeminius vaistus, todėl reikia koreguoti pentoksifilino dozę.
Dozę reikia mažinti pacientams, kurių kraujospūdis yra žemas arba nestabilus.
Rūkymas gali sumažinti terapinį pentoksifilino veiksmingumą.
Prieš pradedant gydymą, kiekvienu atveju reikia patikrinti, ar Pentylin tirpalas yra suderinamas su kitais infuziniais tirpalais, ar ne.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Nėra duomenų apie Pentylin poveikį žmogaus gebėjimui vairuoti transporto priemones ir atlikti darbus, galinčius sukelti pavojingas pasekmes (veiklai, kuriai reikalingas reakcijos greitis ir (arba) didesnis dėmesys).
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas Pentylin nėštumo metu vartoti draudžiama.
Jei žindymo laikotarpiu būtina atlikti gydymą, reikia išspręsti žindymo nutraukimo klausimą.
Vaikų vartojimas
Pentylin draudžiama vartoti iki 18 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Jei inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min.), Vaistą reikia vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Pentiliną reikia vartoti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Vyresniame amžiuje gali padidėti biologinis prieinamumas ir sumažėti pentoksifilino išsiskyrimo greitis. Tokiu atveju reikia sumažinti Pentylin dozę.
Vaistų sąveika
- vaistai, mažinantys kraujospūdį (įskaitant nitratus, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius): sustiprėja jų poveikis;
- meloksikamas: padidėja kraujavimo rizika;
- valproinė rūgštis, antibiotikai (įskaitant cefalosporinus - cefoperazoną, cefamandolį, cefotetaną), vaistai, veikiantys kraujo krešėjimo sistemą (įskaitant trombolitikus, tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus): sustiprėja jų poveikis;
- ciprofloksacinas: padidėja pentoksifilino koncentracija plazmoje (rekomenduojama jo dozę sumažinti 2 kartus);
- geriamieji hipoglikeminiai vaistai, insulinas: galima sustiprinti jų veikimą ir padidinti hipoglikemijos riziką (būtina griežtai stebėti pacientus, vartojančius tokius derinius);
- cimetidinas: padidėja pentoksifilino koncentracija plazmoje ir šalutinio poveikio rizika;
- H 2 receptorių blokatoriai (nizatidinas, ranitidinas, famotidinas): galimas per didelis nervinis jaudulys;
- ketorolakas: padidina protrombino laiką ir kraujavimo riziką;
- teofilinas: galimas jo koncentracijos padidėjimas ir dėl to jo šalutinio poveikio padidėjimas / padidėjimas.
Analogai
Pentoksifilinas Pentoksifilinas Pentoksifilinas
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 25 ° C.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Pentiliną
Remiantis apžvalgomis, Pentilinas yra veiksmingas antispazminis agentas, gerinantis kraujotaką ir reologines kraujo savybes, pašalinantis blauzdos raumenų mėšlungį ir skausmo sindromą.
Daugelis vaisto trūkumų apima didelį šalutinių poveikių ir kontraindikacijų sąrašą.
Pentilino kaina vaistinėse
Pentilino kaina nėra žinoma, nes šiandien Rusijos Federacijoje vaistas neregistruotas.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!