Katadolon Forte

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

„Katadolon forte“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Atsiliepimai
19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Katadolon forte

ATX kodas: N02BG07

Veiklioji medžiaga: flupirtinas (flupirtinas)

Gamintojas: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Lenkija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 22

Pailginto atpalaidavimo tabletės „Katadolon forte“

„Katadolon forte“yra skausmą malšinantis, neopioidinis vaistas, skirtas centriniam veikimui.

Išleidimo forma ir kompozicija

Katadolon forte gaminamas pailginto veikimo tablečių pavidalu: abipus išgaubtos, pailgos, vienoje pusėje padengta skiriamąja linija, tablečių spalva yra nuo šviesiai geltonos iki geltonos, yra šviesių ir tamsių intarpų (7 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1 lizdinė plokštelė; 10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 2 lizdinės plokštelės; 14 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 3 arba 6 lizdinėse plokštelėse).

1 tabletės sudėtis:

veiklioji medžiaga: flupirtino maleatas - 400 mg;
pagalbiniai ingredientai: etilakrilato ir metilmetakrilato kopolimeras (1: 2) - 22,5 mg; kalcio vandenilio fosfato dihidratas - 38 mg; talkas - 22,5 mg; kroskarmeliozės natris - 34,95 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 59,74 mg; hipromeliozė - 8 mg; dažiklis geltonasis geležies oksidas (E172) - 6,25 mg; bevandenis koloidinis silicio dioksidas - 2,06 mg; magnio stearatas - 6 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji Catadolon forte medžiaga - flupirtinas yra selektyvus neuronų kalio kanalų aktyvatorius (selektyvus neuronų kalio kanalų atidarytuvas - SNEPCO). Dėl savo farmakologinių savybių jis priklauso ne narkotiniams centrinio veikimo analgetikams, kurie nesukelia priklausomybės ir priklausomybės.

Suaktyvindamas su G baltymu susijusius vidinio rektifikavimo neuronų kalio kanalus, flupirtinas dėl K ⁺ jonų išsiskyrimo stabilizuoja ramybės potencialą ir slopina neuronų membranų jaudrumą. Tai lemia netiesioginį NMDA receptorių slopinimą, nes Mg ^{2+ jonai} blokuoja juos iki ląstelės membranos depoliarizacijos (netiesioginis antagonistinis poveikis NMDA receptoriams).

Iš flupirtinas terapiškai didelių koncentracijų naudojimas neturi sukelti jo jungimosi su 5HT ₁ (5-hidroksitriptofano) ir 5HT ₂ -serotonin receptorių, α ₁ - ir α ₂ -adrenerginis receptorių, dopamino, opioidų, benzodiazepino, centriniai muskarino ir nikotino-jautri cholinerginių receptorių. Šis pagrindinis flupirtino poveikis sukelia tris pagrindinius vaisto poveikius:

nuskausminamasis poveikis: dėl selektyvaus nuo kalio įtampos priklausančių neuronų kanalų atidarymo kartu su K ⁺ jonų išsiskyrimu ramybės būsenos neuronų potencialas stabilizuojasi, neuronas tampa mažiau sužadinamas. Dėl netiesioginio antagonizmo NMDA receptorių atžvilgiu flupirtinas apsaugo neuronus nuo Ca ^{2+ jonų} patekimo, o tai sušvelnina Ca ^{2+ jonų} tarpląstelinio lygio augimo jautrinamąjį poveikį. Dėl to, sužadinus neuroną, slopinamas kylančių nociceptinių signalų perdavimas;
raumenis atpalaiduojantis poveikis: analgezinį farmacinį poveikį funkciškai sustiprina padidėjęs Ca ^{2+ jonų} absorbavimas mitochondrijose, nes vartojamos terapiškai reikšmingos flupirtino dozės. Raumenis atpalaiduojantis poveikis pasireiškia kartu slopinant impulsų perdavimą į motorinius neuronus, taip pat atitinkamą tarpląstelinių neuronų įtaką. Jis pirmiausia veikia vietinius raumenų mėšlungius, o ne visą raumenį kaip visumą;
chroniškumo procesų poveikis (neuronų laidumas dėl neuronų funkcijų plastiškumo): neuronų funkcijų elastingumas indukuojant ląstelės viduje vykstančius procesus sukuria sąlygas įgyvendinti tokius mechanizmus kaip infliacija, kurie sustiprina atsaką į kiekvieną paskesnį impulsą. Šiuos pokyčius daugeliu atvejų sukelia NMDA receptoriai (genų ekspresija). Veikiami flupirtino, šie receptoriai yra netiesiogiai blokuojami, todėl jų veiksmingumas slopinamas. Kliniškai reikšmingam lėtiniam skausmui susidaro nepalankios sąlygos, o jei jis buvo anksčiau, skausmo atmintis ištrinama dėl membranos potencialo stabilizavimo, dėl kurio sumažėja jautrumas.

Farmakokinetika

Vienoje „Katadolon Forte“tabletėje yra greitai atpalaiduojanti flupirtino frakcija (100 mg) ir lėtai išsiskirianti flupirtino (300 mg) frakcija, kuri papildomai veikia flupirtino farmakokinetines savybes:

absorbcija: vartojant per burną, apie 90% flupirtino absorbuojama iš virškinimo trakto (GIT). 50–300 mg dozių intervale medžiagos koncentracija plazmoje priklauso nuo dozės;
pasiskirstymas: didžiausia flupirtino koncentracija plazmoje (_Cmax), vartojant vieną kartą, yra 0,8 μg / ml (nuo 0,4 iki 1,5 μg / ml) ir pasiekiama po 2,4 valandos, vartojant pakartotinai (400 mg per parą). per 1 savaitę) - 1 μg / ml (nuo 0,6 iki 2,4 μg / ml), laikas pasiekti - 1,9 valandos. Vienu metu vartojamas maistas šiek tiek padidina absorbciją [AUC _{0 - ∞} (plotas po kreive) ") 14,1 μg / ml × h, palyginti su 10,7 μg / ml × h] ir padidina C _max (iki 1 μg / ml nuo 0,8 μg / ml). Šiuo atveju laikas pasiekti _Cmax padidėjo nuo 2,4 val. Iki 3,2 val.;
metabolizmas: apie ³ / ₄ iš kepenyse dozės yra padalinti, kad sudarytų du metabolitus: aktyvus metabolitas M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin], analgetikas veiksmų iš kurių yra ¹ / ₄ nuo flupirtinas veiksmų, dėl kurio jis dalyvauja terapiniame vaisto ir neaktyvaus metabolito M2 efekte. Tyrimai, skirti nustatyti izofermentą, atsakingą už mažiau reikšmingą metabolizmo kelią (oksidacinį), dar nebuvo atlikti. Visuotinai pripažįstama, kad flupirtino sąveikos su vaistais galimybė yra nereikšminga;
išsiskyrimas: iki 69% išsiskiria per inkstus, įskaitant 27% - nepakitusį, 28% - acetilo metabolito (metabolito M1) pavidalu, 12% - para-fluoro-hipuro rūgšties (metabolito M2) pavidalu; likusi ¹ / ₃ susideda iš kelių metabolitų struktūros neištyrinėta šiandien. Didžiausias flupirtino kiekis išsiskiria su išmatomis ir šlapimu, jo pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) ~ 15 valandų; maisto suvartojimas sumažina rodiklį. M1 rodomas šiek tiek lėčiau, T _1/2 reikšmė yra atitinkamai 20 ir 16 valandų.

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas „Katadolon Forte“rekomenduojama gydyti ūminį lengvą ar vidutinio sunkumo skausmą suaugusiems pacientams.

Kontraindikacijos

kepenų encefalopatijos ir cholestazės išsivystymo rizika (galbūt encefalopatijos išsivystymas arba esamos encefalopatijos / ataksijos pasunkėjimas);
myasthenia gravis (dėl galimo raumenis atpalaiduojančio flupirtino poveikio);
gretutinė kepenų liga, alkoholizmas;
vartojimas kartu su kitais vaistais, turinčiais hepatotoksinį poveikį;
Neseniai išgydytas arba esantis ausų spengimas (didelė kepenų fermentų aktyvumo padidėjimo rizika)
vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.

Atsargiai Katadolon Forte vartojamas su inkstų nepakankamumu ir vyresniems nei 65 metų žmonėms.

Hipoalbuminemija sergantiems pacientams, kadangi nėra duomenų apie ilgalaikio veikimo Katadolon forte 400 mg tablečių veiksmingumą ir saugumą, rekomenduojama vartoti Katadolon kapsules (100 mg).

„Katadolon forte“naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Tabletės geriamos nekramtant ir negeriant pakankamu kiekiu skysčio (geriausia vandens).

Katadolon forte dozė parenkama atsižvelgiant į individualų vaisto toleravimą ir skausmo intensyvumą. Jis turėtų būti minimaliai efektyvus ir pritaikytas kuo trumpesnį laiką.

Siekiant sumažinti skausmą, rekomenduojama kuo trumpiau išgerti po 1 tabletę (400 mg) per parą. Tai yra bendra dienos dozė, jei jos nepakanka, tada reikia vartoti didesnę paros dozę kapsulių pavidalu.

Bendra gydymo kurso trukmė neturėtų viršyti dviejų savaičių.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinių poveikių dažnis (labai dažnai -> 0,1; dažnai -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; nežinomo dažnio - negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):

kepenų ir tulžies sistema: labai dažnai - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas; nežinomas dažnis - kepenų nepakankamumas, hepatitas;
virškinimo sistema: dažnai - dispepsija, pykinimas / vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, burnos gleivinės sausumas, vidurių pūtimas, viduriavimas;
imuninė sistema: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, kai kuriais atvejais lydi karščiavimas, dilgėlinė, odos bėrimas ir niežėjimas;
medžiagų apykaita: dažnai - apetito praradimas;
nervų sistema: dažnai - depresija, nervingumas, nerimas, miego sutrikimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, drebulys; retai - sąmonės sumišimas;
regos organas: retai - sutrinka regėjimo suvokimas;
oda ir poodiniai audiniai: dažnai - hiperhidrozė;
kiti: labai dažnai - nuovargis ir (arba) silpnumas (15% pacientų), ypač gydymo pradžioje.

Nepageidaujamos reakcijos daugiausia priklauso nuo dozės (išskyrus alergines reakcijas). Daugeliu atvejų jie pereina patys, kai kursas eina arba jį baigia.

Perdozavimas

Flupirtino perdozavimo (5 g dozės) simptomai yra: tachikardija, pykinimas, nusilenkimo būsena, sumišimas / kurtumas, ašarojimas, burnos gleivinės sausumas. Esant tokiai būklei ir esant intoksikacijos požymiams, būtina atsižvelgti į centrinės nervų sistemos sutrikimų riziką, taip pat į hepatotoksiškumą pagal padidėjusias kepenų metabolines patologijas.

Užregistruoti pavieniai perdozavimo atvejai, pasireiškiantys savižudybės ketinimais.

Rekomenduojama paskatinti pacientą vemti arba taikyti priverstinę diurezę, naudoti aktyvintąją anglį ir įvesti elektrolitus. Po šių priemonių paciento sveikatos būklė buvo atstatyta per 6–12 valandų, nebuvo pranešimų apie gyvybei pavojingas sąlygas. Jei reikia, atliekama simptominė terapija. Specifinis priešnuodis flupirtinui nežinomas.

Specialios instrukcijos

Catadolon forte vartojamas tik tada, kai draudžiama gydyti kitais analgetikais (lengvaisiais opioidais ar nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo).

Gydymo metu kepenų funkcija tikrinama kartą per savaitę, nes flupirtinas gali padidinti kepenų transaminazių aktyvumą, pasunkinti hepatito ir kepenų nepakankamumo vystymąsi. Jei šie tyrimai skiriasi nuo normos ar klinikinių simptomų, rodančių kepenų pažeidimą, pasireiškimo, Katadolon forte vartojimą reikia nutraukti.

Pacientus reikia patarti stebėti, ar neatsiranda simptomų, rodančių kepenų pažeidimą (apetito stoka, pykinimas / vėmimas, nuovargis, skrandžio skausmas, tamsus šlapimas, niežulys, gelta). Kai jie pasirodys, reikia nutraukti „Katadolon Forte“tablečių vartojimą ir skubiai kreiptis į specialistą.

Flupirtinas gali sukelti klaidingą teigiamą poveikį, kai naudojamas šlapimo baltymų, bilirubino ar urobilinogeno diagnostinis juostelių testas. Panašiai vaistas gali veikti kiekybiškai nustatant bilirubino kiekį kraujo plazmoje.

Kai kuriais atvejais didelės flupirtino dozės gali padėti dažyti šlapimą žalia spalva, tai nėra klinikinis jokios patologijos požymis.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Dėl galvos svaigimo ir mieguistumo tikimybės neturėtumėte vairuoti transporto priemonių ir valdyti kitų potencialiai pavojingų mašinų. Vartojant Katadolon Forte kartu su alkoholiu, ypač svarbu laikytis šio reikalavimo.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Klinikinių tyrimų apie flupirtino vartojimą nėštumo metu duomenų nepakanka. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad jis yra toksiškas reprodukcijai, bet nėra teratogeniškas. Žmonėms galimas vaisto pavojus nežinomas. Todėl nėštumo metu vartoti Katadolon forte leidžiama tik tuo atveju, jei nauda motinai viršija galimą riziką vaisiui.

Buvo nustatytas nedidelis flupirtino išsiskyrimas motinos piene, todėl žindymą reikia nutraukti vartojant Katadolon forte žindymo laikotarpiu.

Vaikų vartojimas

Katadolon forte nevartojamas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia stebėti kreatinino koncentraciją kraujo plazmoje.

Pacientų, kuriems yra inkstų nepakankamumas, Katadolon forte dozavimo režimo koregavimas:

lengvas ar vidutinio sunkumo: korekcijos nereikia;
sunkus laipsnis: pradinė dozė - ¹ / ₂ tabletės (200 mg), 1 kartą per dieną. Geros tolerancijos atveju paros dozę galima padidinti iki 1 tabletės (400 mg) vienai dozei. Didesnėms dozėms vartoti reikia gydytojo priežiūros.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Šis vaistas draudžiamas pacientams, sergantiems kepenų ligomis, ypač tiems, kuriems yra cholestazė ir padidėjusi kepenų encefalopatijos rizika.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Katadolon forte draudžiama vartoti vyresniems nei 65 metų pacientams. Atsižvelgiant į gydymo pagyvenusių pacientų poreikio atveju rekomenduojama šią korekciją dozavimo: Pradinė dozė - ¹ / ₂ tabletės (200 mg), 1 kartą per dieną į gerą toleravimą atveju paros dozė gali būti padidinta iki 1 tabletę (400 mg) 1 registratūroje; didžiausia paros dozė yra 400 mg.

Vaistų sąveika

etanolis, raminamieji, raumenis atpalaiduojantys vaistai: flupirtinas padidina jų veiksmingumą;
varfarinas, diazepamas, acetilsalicilo rūgštis, benzilpenicilinas, digoksinas, glibenklamidas, propranololis, klonidinas (pagal in vitro tyrimus): sąveikaujant su flupirtinu nustatyta, kad jis iš jungties su plazmos baltymais išstumia tik diazepamą ir verapamilį, dėl ko tai įmanoma … Dėl didelio flupirtino prisijungimo prie baltymų laipsnio jis taip pat gali paveikti šį rodiklį kitose vienu metu vartojamose medžiagose / vaistuose;
netiesioginiai antikoaguliantai, kumarino dariniai (varfarinas): rekomenduojama reguliariai stebėti protrombino laiką, kad būtų galima laiku pakoreguoti netiesioginių antikoaguliantų dozavimo režimą (nėra informacijos apie sąveiką su kitais antikoaguliantais / antitrombocitiniais vaistais, įskaitant acetilsalicilo rūgštį);
vaistai, metabolizuojami kepenyse: vartojant kartu su flupirtinu, reikia reguliariai stebėti kepenų fermentų aktyvumą;
paracetamolis, karbamazepinas: reikia vengti vartoti kartu su flupirtinu.

Analogai

„Katadolon forte“analogai yra: „Katadolon“, „Neurodolon“, „Nolodatak“, „Flugesik“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje, laikymo temperatūra - ne aukštesnė kaip 25 ° C. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Katadolono forto apžvalgos

Keletas atsiliepimų apie „Katadolon forte“yra labai prieštaringi, todėl gana sunku padaryti išvadą apie vaisto veiksmingumą. Tačiau visi pacientai, nepaisant to, ar jie padeda, ar ne, sutaria dėl tablečių kainos, apibrėždami, kad tai labai didelė.

„Katadolon forte“kaina vaistinėse

Apytikslė „Catadolon forte“400 mg kaina yra 885–940 rublių (pakuotėje po 7 pailginto atpalaidavimo tabletes) arba 1310–1570 rublių (pakuotėje po 14 pailginto atpalaidavimo tablečių).

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!