Heptrazanas
Heptrazanas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Heptrasan
ATX kodas: A16AA02
Veiklioji medžiaga: ademetioninas (ademetioninas)
Gamintojas: Rusijos Federacijos Sveikatos apsaugos ministerijos federalinės valstybės biudžetinės įstaigos nacionalinis medicinos tyrimų centras (Rusija), UAB „ZiO-Zdorovie“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 11 07
Heptrazanas yra hepatoprotektyvus vaistas, turintis antidepresantą, antioksidantą, hepatoprotekcinį, detoksikuojantį, neuroprotekcinį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Heptrazano dozavimo formos:
- liofilizatas tirpalui ruošti į veną (i / v) ir į raumenis (i / m): liofilizuota masė nuo beveik baltos iki baltos; tirpiklis - bespalvis skystis, skaidrus arba šviesiai geltonas, atsigavus susidaro skaidrus tirpalas nuo bespalvio iki gelsvo ampulės be spalvos su pertraukos tašku arba be jo), kartoninės dėžutės 1 pakuotėje arba kartoninėje dėžutėje 6 ar 10 pakuočių (ligoninėms); 5 buteliukai lizdinėse plokštelėse ir 5 ampulės su tirpikliu lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje, 1 pakuotė su buteliukais ir ampulėmis,ligoninėms - kartoninėje dėžutėje po 6 arba 10 pakuočių su buteliais ir ampulėmis su tirpikliu];
- enterinės tabletės: plėvele dengtos baltos arba beveik baltos, ovalios, abipus išgaubtos, šerdis - nuo beveik baltos iki baltos (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1 arba 2 pakuotės; 20, 40 arba 50 vnt. polipropileno arba polietileno skardinėse, 1 dėžutė kartoninėje dėžutėje).
Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Heptrazan vartojimo instrukcijos.
Viename buteliuke su liofilizatu yra veikliosios medžiagos - ademetionino 1,4-butandisulfonato - 760 mg, ty 400 mg ademetionino jono.
Tirpiklio sudėtis: L-lizino monohidratas, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: ademetionino 1,4-butandisulfonatas - 760 mg, tai atitinka 400 mg ademetionino jono;
- pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas;
- plėvelės apvalkalo sudėtis: metakrilo rūgšties ir etilakrilato (1: 1) kopolimeras, koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilsulfatas, natrio bikarbonatas, makrogolis, simetikono emulsija 30%, talkas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Heptrazanas yra hepatoprotekcinis vaistas, turintis antidepresantų, turintis cholekinetinį ir choleretinį poveikį. Jo veiklioji medžiaga - ademetioninas - pasižymi detoksikuojančiomis, antioksidacinėmis, antifibrosuojančiomis, regeneruojančiomis ir neuroprotekcinėmis savybėmis.
Heptrazano vartojimas padeda pašalinti trūkumą ir paskatina ademetionino gamybą organizme, pirmiausia smegenyse ir kepenyse. Ademetioninas (S-adenosil-L-metionino molekulė) yra metilo grupės donoras ląstelių membranos fosfolipidų, baltymų, hormonų, neuromediatorių metilinimo reakcijose. Kartu su biologinėmis transmetilinimo reakcijomis ademetioninas, būdamas cisteino, taurino, glutationo, acetilinimo kofermento pirmtakas, dalyvauja transsulfatacijos reakcijose. Skatina padidinti cisteino ir taurino kiekį plazmoje, glutaminą - kepenyse. Normalizuoja metabolines reakcijas kepenyse, sumažindamas metionino kiekį serume.
Po dekarboksilinimo, kaip poliaminų pirmtakas, jis dalyvauja putrescino (hepatocitų proliferacijos ir ląstelių regeneracijos stimuliatorius), spermidino ir spermino aminopropilinimo procesuose, kurie yra ribosomų struktūros dalis.
Choleretinis Heptrazano poveikis yra fosfatidilcholino sintezės stimuliavimo hepatocituose pasekmė, kuri prisideda prie hepatocitų mobilumo padidėjimo ir jų membranų poliarizacijos. Pagerėja tulžies rūgščių transportavimo sistemų funkcija, kuri skatina tulžies rūgščių patekimą į tulžies šalinimo sistemą. Veiksminga esant tulžies sintezės ir tekėjimo intralobuliniams sutrikimams. Tai sustiprina tulžies rūgščių detoksikaciją, padidina konjuguotų ir sulfatinių tulžies rūgščių kiekį hepatocituose. Ademetionino konjugacijos su taurinu fone padidėja tulžies rūgščių tirpumas ir jų išsiskyrimas iš hepatocitų. Tulžies rūgščių sulfatavimas leidžia jas pašalinti per inkstus, palengvina hepatocitų membranos įveikimą ir išsiskyrimą su tulžimi. Kartu su,sulfatinės tulžies rūgštys apsaugo kepenų ląstelių membraną nuo toksinio nepersulfatuotų tulžies rūgščių poveikio. Esant intrahepatinei cholestazei, nesulfatuotų tulžies rūgščių hepatocituose yra didelė koncentracija.
Pacientams, sergantiems intrahepatinės cholestazės sindromu pacientams, sergantiems kepenų ciroze ar hepatitu, ademetioninas padeda sumažinti niežėjimo sunkumą ir biocheminių parametrų pokyčius, tokius kaip tiesioginis bilirubino kiekis, šarminės fosfatazės aktyvumas, aminotransferazės.
Patvirtintas veiksmingumas hepatopatijose, kurias sukelia įvairių hepatotoksinių vaistų vartojimas.
Heptrazano kepenų apsauginis ir choleretinis poveikis išlieka tris mėnesius po jo vartojimo nutraukimo.
Farmakokinetika
Parenteriniu būdu pavartojus Heptrazan, didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama per 3/4 valandas, biologinis prieinamumas yra 96%.
Išgėrus žarnyno tabletę, dvylikapirštėje žarnoje atsiranda ademetionino išsiskyrimas dėl plėvelės dangos. Išgėrus vienkartines 400–1000 mg C dozes, maksimali ademetionino koncentracija plazmoje pasiekiama po 3–5 valandų ir 0,5–1 ml / l. Plazmos koncentracija priklauso nuo dozės. Biologinis prieinamumas - 5%, vartojant nevalgius, padidėja. Per 24 valandas C max ademetionino plazma pasiekia pradinį lygį.
Su plazmos baltymais jungiasi mažiau nei 5%.
Jis įveikia kraujo ir smegenų barjerą, pastebimai padidėja koncentracija smegenų skystyje.
Vaistas metabolizuojamas kepenyse. Ademetionino ciklas apima šiuos tris etapus: ademetionino susidarymas, vartojimas ir pakartotinis susidarymas. Pirmajame etape jį naudoja nuo ademetionino priklausančios metilazės kaip substratą S-adenosilo homocisteino sintezei, kuris vėliau hidrolizuojamas iki homocisteino ir adenozino, naudojant S-adenosilo homocisteino hidralazę. Atvirkštinė homocisteino biotransformacija į metioniną atsiranda dėl metilo grupės perkėlimo iš 5-metiltetrahidrofolato. Ciklas baigiamas konvertuojant metioniną į ademetioniną.
Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 1,5 valandos. Jis išsiskiria per inkstus.
Sergant lėtinėmis kepenų ligomis, Heptrazan farmakokinetiniai parametrai nepažeidžiami.
Vartojimo indikacijos
Heptrazano vartojimas skirtas cirozės ir priešcirozės būklėms gydyti intrahepatinę cholestazę, pastebėtą tokiose ligose kaip:
- lėtinis hepatitas;
- riebalų kepenų degeneracija;
- kepenų cirozė;
- įvairių etiologijų toksinis kepenų pažeidimas, įskaitant alkoholinius, virusinius, vaistus (vartojant antivirusinius, antineoplastinius ir (arba) vaistus nuo tuberkuliozės, triciklinius antidepresantus, antibiotikus, geriamuosius kontraceptikus);
- cholangitas;
- encefalopatija, įskaitant susijusias su kepenų nepakankamumu (įskaitant alkoholinius);
- lėtinis akalculinis cholecistitas.
Be to, Heptrazan skiriamas simptominiam depresijos ir intrahepatinės cholestazės gydymui nėščioms moterims.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- bipolinis sutrikimas;
- genetinių anomalijų, turinčių įtakos metionino ciklui, buvimas, sukeliantis homocistinuriją ir (arba) hiperhomocisteinemiją (įskaitant sutrikusį cianokobalamino metabolizmą, cistationino beta-sintazės trūkumą);
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Atsargiai Heptrazan reikia skirti sergant inkstų nepakankamumu, kartu vartojant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius, triciklius antidepresantus (įskaitant klomipraminą), vaistažoles ar triptofano turinčius vaistus vyresniame amžiuje.
Heptrazaną vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpio I – II trimestrais leidžiama tik išimtiniais atvejais, kai galima gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.
Heptrazanas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Liofilizatas tirpalui ruošti į veną ir į raumenis
Paruoštas liofilizato tirpalas skirtas vartoti į raumenis ir į veną.
Liofilizatas turi būti ištirpinamas prieš pat vartojimą naudojant specialų rinkinyje esantį tirpiklį. Likusią vaisto dalį reikia išmesti.
Nemaišykite Heptrazan su kalcio jonais ir šarminiais tirpalais!
Nerekomenduojama vartoti vaisto, jei, apžiūrėjus buteliuko turinį, nustatoma, kad liofilizato spalva neatitinka tos, kurią gamintojas nurodė instrukcijose.
IV heptrazaną reikia vartoti labai lėtai.
Pradinės terapijos dozė nustatoma 5–12 mg 1 kg paciento kūno svorio per parą.
Rekomenduojama dienos dozė:
- intrahepatinė cholestazė: nuo 400 iki 800 mg (1-2 buteliukai) per dieną. Gydymo trukmė yra 14 dienų;
- depresija: nuo 400 iki 800 mg per parą 15–20 dienų.
Jei reikia, palaikomąjį gydymą rekomenduojama tęsti Heptrazan tablečių vartojimą po 2–4 vienetų dozę. per parą 14–28 dienas.
Senyviems pacientams liofilizato tirpalą reikia pradėti nuo mažiausios rekomenduojamos 5 mg / kg dozės.
Enterinės tabletės
Heptrazan tabletės vartojamos per burną, nuryjamos sveikos (nepažeidžiant plėvelės apvalkalo vientisumo), prieš išgeriant jas tiesiogiai iš lizdinės plokštelės, geriausia per pertrauką tarp valgių ryte.
Jei tabletės spalva skiriasi nuo aprašytos instrukcijose (nuo baltos iki baltos su geltonu atspalviu), jos negalima vartoti.
Pradinės terapijos dozė nustatoma 10-25 mg 1 kg paciento kūno svorio per parą.
Intrahepatinei cholestazei ir depresijai gydyti rekomenduojama paros dozė yra nuo 800 iki 1600 mg. Gydytojas individualiai nurodo gydymo kurso trukmę.
Senyviems pacientams Heptrazan reikia pradėti vartoti nuo 10 mg / kg paros dozės. Būtina atsižvelgti į didelę tikimybę, kad šios kategorijos pacientai gali turėti gretutinių patologijų, įskaitant su amžiumi susijusius inkstų, kepenų ar širdies funkcijos sutrikimus, taip pat kartu vartoti kitus vaistus.
Šalutiniai poveikiai
Heptrazano nepageidaujami reiškiniai (klasifikuojami taip: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - ≥ 1/100 ir <1/10, retai - ≥ 1/1000 ir <1/100, retai - ≥ 1/10 000 ir <1 / 1000, labai retai - <1/10 000, įskaitant pavienius atvejus):
- iš virškinamojo trakto: dažnai - burnos džiūvimas, pilvo skausmai, pykinimas, viduriavimas; retai - vėmimas, dispepsija, virškinimo trakto sutrikimas, vidurių pūtimas, virškinimo trakto skausmas ir (arba) kraujavimas; retai - ezofagitas, pilvo pūtimas;
- nuo nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas; retai - parestezija, galvos svaigimas;
- iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, dusulys, odos paraudimas, bronchų spazmas ir kiti anafilaksinių ar anafilaktoidinių reakcijų simptomai, įskaitant nugaros skausmą, diskomfortą krūtinėje, arterinę hipotenziją, arterinę hipertenziją, pulso pokyčius (tachikardija, bradikardija);
- iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: retai - gerklų edema;
- iš indų pusės: retai - arterinė hipotenzija, karščio bangos, flebitas;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - raumenų spazmai, artralgija;
- iš odos ir poodinių audinių: dažnai - odos niežėjimas; retai - alerginės reakcijos (įskaitant niežėjimą, bėrimą, eritemą, dilgėlinę), angioneurozinė edema, padidėjęs prakaitavimas;
- psichikos sutrikimai: dažnai - nemiga, nerimas; retai - sumišimas, sujaudinimas;
- infekcinės ir parazitinės patologijos: retai - šlapimo takų infekcijos;
- bendri sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: retai - karščiavimas, šaltkrėtis, astenija, reakcijos injekcijos vietoje, edema, odos nekrozė injekcijos vietoje; retai - negalavimas.
Perdozavimas
Heptrazano perdozavimo simptomai nebuvo nustatyti.
Gydymas: kruopštus paciento būklės stebėjimas, jei reikia, simptominės terapijos paskyrimas.
Specialios instrukcijos
Nerekomenduojama vartoti Heptrazan prieš miegą.
Vartojant vaistą nuo kepenų cirozės hiperazotemijos fone, reikia reguliariai tikrinti azoto kiekį paciento kraujyje, ilgai gydant - stebint kreatinino ir karbamido kiekį kraujo serume.
Gydymas ademetioninu padidina savižudybės ir kitų rimtų nepageidaujamų reiškinių riziką pacientams, sergantiems depresija, todėl tokie pacientai turėtų būti prižiūrimi gydytojo, kad būtų galima įvertinti simptomus ir gydyti depresiją.
Kai atsiranda ar auga nerimas, pacientas turi apie tai informuoti gydytoją, paprastai sumažinus ademetionino dozę, galima sustabdyti nepageidaujamą reiškinį, kitaip Heptrazan reikia atšaukti.
Cianokobalamino ir folio rūgšties trūkumas kraujo plazmoje prisideda prie ademetionino kiekio sumažėjimo nėštumo metu, pacientams, sergantiems mažakraujyste, sutrikusia kepenų funkcija ir kitomis ligomis, arba laikantis dietos (pavyzdžiui, vegetarams). Būtina kontroliuoti vitaminų kiekį, jei jo trūksta, imtis priemonių jam atkurti.
Reikėtų nepamiršti, kad imunologinis tyrimas gali parodyti klaidingą homocisteino kiekio kraujyje rodiklį, todėl Heptrazan vartojimo laikotarpiu homocisteino kiekiui nustatyti rekomenduojama naudoti kitus analizės metodus.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gydymo Heptrazan laikotarpiu pacientams rekomenduojama būti ypač atsargiems atliekant potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikalingas didelis psichomotorinių reakcijų greitis ir didesnis dėmesys. Vairuoti transporto priemones ir mechanizmus galima tuo atveju, jei vaistas nesukelia pacientui galvos svaigimo ir kitų šalutinių poveikių.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Heptrazaną vartoti I-II nėštumo trimestrais ir žindymo laikotarpiu galima tik tais atvejais, kai galima gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.
Vaikų vartojimas
Ademetionino vartojimo vaikams ir paaugliams veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas, todėl Heptrazan vartoti draudžiama pacientams iki 18 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas, Heptrazan turėtų vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Sergant lėtine kepenų liga dozės koreguoti nereikia.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams Heptrazan rekomenduojama skirti atsargiai.
Renkantis dozę, reikia atsižvelgti į didelę tikimybę, kad pacientas turės gretutinių patologijų, taip pat į poreikį reguliariai vartoti kitus vaistus. Todėl pradinė Heptrazan dozė neturi viršyti apatinės dozių ribos: vartojant enterinių tablečių pavidalu, dienos dozė yra 10 mg / kg, vartojant liofilizato tirpalą, mažiausia rekomenduojama dozė yra 5 mg / kg.
Vaistų sąveika
Yra kliniškai reikšmingos sąveikos rizika, kai ademetioninas vartojamas kartu su selektyviaisiais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, klomipraminu ir panašiais tricikliais antidepresantais, fitopreparatais, vaistais, kurių sudėtyje yra triptofano.
Analogai
Heptrazano analogai yra: Ademetioninas, Ademetionino buteliukas, „Heparetta“, „Heptor“, „Heptral“, „Samelix“ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Heptrazan
Šiuo metu socialiniuose tinkluose nėra apžvalgų apie „Heptrazan“.
Heptrazano kaina vaistinėse
„Heptrazan“kaina už pakuotę, kurioje yra 20 tablečių, gali būti nuo 880 rublių, 5 buteliukai su liofilizatu (kartu su 5 ampulėmis tirpiklio) - nuo 1122 rublių.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
