Ketofrilas - Naudojimo Instrukcijos, Tabletės, Apžvalgos, Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Ketofrilas

Ketofrilas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Farmakokinetika
4. 4. Vartojimo indikacijos
5. 5. Kontraindikacijos
6. 6. Taikymo būdas ir dozavimas
7. 7. Šalutinis poveikis
8. 8. Perdozavimas
9. 9. Specialios instrukcijos
10. 10. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
11. 11. Naudojimas vaikystėje
12. 12. Sutrikus inkstų funkcijai
13. 13. Už kepenų funkcijos pažeidimus
14. 14. Naudojimas vyresnio amžiaus žmonėms
15. 15. Vaistų sąveika
16. 16. Analogai
17. 17. Laikymo sąlygos
18. 18. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
19. 19. Apžvalgos
20. 20. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Ketofreel

ATX kodas: M01AB15

Veiklioji medžiaga: ketorolakas (ketorolakas)

Gamintojas: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. („Torrent Pharmaceuticals, Ltd.“) (Indija)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30

Kainos vaistinėse: nuo 83 rublių.

Pirkite

Ketofrilas yra nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, turintis ryškų analgetinį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Ketofrilo dozavimo formos:

• plėvele dengtos tabletės: apvalios abipus išgaubtos, baltos arba beveik baltos (kartoninėje dėžutėje 1 arba 2 10 tablečių juostos);
• tirpalas švirkšti į veną ir į raumenis: skaidrus, nuo šviesiai geltonos iki bespalvės (kartoninėje dėžutėje yra 1 arba 2 lizdinės plokštelės, kuriose yra 5 ampulės po 1 ml).

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Ketofril vartojimo instrukcijos.

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: ketorolako trometamolis (ketorolako trometaminas) - 10 mg;
• pagalbiniai komponentai (šerdis): koloidinis silicio dioksidas, MCC (mikrokristalinė celiuliozė), bevandenė laktozė, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas;
• apvalkalas: koloidinis silicio dioksidas makrogolis, titano dioksidas, hipromeliozė, talkas.

1 ml tirpalo sudėtis:

• veiklioji medžiaga: ketorolako trometamolis (ketorolako trometaminas) - 30 mg;
• pagalbiniai komponentai: etanolis, natrio chloridas, natrio hidroksidas, dinatrio edetatas, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Ketorolac trometaminas - veiklioji ketofrilo medžiaga, turi ryškią analgetiką, taip pat turi vidutinį karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį.

Jo poveikio mechanizmas yra susijęs su neselektyviu fermento COX-1 ir -2 (1 ir 2 ciklooksigenazės) aktyvumo slopinimu, daugiausia periferiniuose audiniuose, dėl ko slopinama prostaglandinų, kurie yra termoreguliacijos, skausmo jautrumo ir uždegimo moduliatoriai, biosintezė. Medžiaga yra raceminis [-] S ir [+] R enantiomerų mišinys, analgezinį poveikį lemia [-] S forma.

Ketorolakas neveikia opioidų receptorių, neslopina kvėpavimo, nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, neturi raminančio ir anksiolitinio poveikio.

Pagal nuskausminančio poveikio sunkumą Ketofril yra žymiai pranašesnis už kitus nesteroidinius priešuždegiminius vaistus, jo poveikis yra panašus į morfino.

Išgėrus ir į raumenis, nuskausminamasis poveikis pasireiškia atitinkamai per 30 ir 60 minučių, maksimalus poveikis pasiekiamas per 60–120 minučių.

Farmakokinetika

Plėvele dengtos tabletės

Vartojant per burną, ketorolakas gerai absorbuojamas virškinimo trakte, _Cmax (didžiausia koncentracija) kraujo plazmoje yra 0,7–1,1 μg / ml, laikas, kol pasiekiama ši vertė, išgėrus 10 mg ketorolako tuščiu skrandžiu, yra 40 minučių. Vartojant kartu su daug riebalų turinčiu maistu, C _max kraujyje sumažėja, o laikas jį pasiekti taip pat sulėtėja 60 minučių.

99% medžiagos prisijungia prie plazmos baltymų; hipoalbuminemijos fone pastebimas laisvos medžiagos kiekio padidėjimas kraujyje.

Biologinis ketorolako prieinamumas yra nuo 80 iki 100%. Vartojant per burną 4 kartus per dieną (viršijant subterapinę dozę), laikas, kol pasiekiama C _ss (pusiausvyros koncentracija), yra 24 valandos. Išgėrus 10 mg medžiagos, C _ss rodiklis svyruoja nuo 0,39 iki 0,79 μg / ml.

Ketorolako prasiskverbia į motinos pieną: C _maks pieno, kai padarytas pagal motinos ne mažiau kaip 10 mg dozės pasiekti per 2 valandas, po vienkartinės dozės ir yra 7,3 ng / ml, po to, kai pakartotinai skiriant ketorolaku (kai naudojant Ketofril 4 kartus per dieną) C _max per 2 valandos yra 7,9 ng / ml.

Tirpalas į veną ir į raumenis

Biologinis ketorolako prieinamumas yra nuo 80 iki 100%. Vartojant į raumenis, medžiaga absorbuojama visiškai ir greitai. Su _maks ir laikas iki jį su injekcijoms į raumenis yra (priklausomai nuo dozės): 30 mg - 1,74-3,1 mikrogramai / ml ir 15-73 minučių; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml ir 30-60 minučių. Su _didžiausia infuzija į veną: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69–5,61 μg / ml.

Vartojant parenteraliai 4 kartus per dieną (viršijant subterapinę dozę), laikas pasiekti C _ss yra 24 valandos. Šio rodiklio reikšmė (injekcija į raumenis / į veną) yra: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.

Bendras 30 mg ketorolako injekcijos į raumenis klirensas yra 0,023 l / kg / h; pagyvenusiems pacientams - 0,019 l / kg / h; su inkstų nepakankamumu pacientams, kurių kreatinino koncentracija kraujyje yra nuo 19 iki 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. Bendras klirensas į veną infuzuojant yra 0,03 l / kg / h.

Abi dozavimo formos

50% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, susidarant farmakologiškai neaktyviems metabolitams, kurių pagrindiniai yra gliukuronidai ir p-hidroksiketorolakas. Išskyrimas atliekamas per inkstus - 91%, per žarnyną - 6%.

Pacientams, kurių inkstų funkcija nepažeista, T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra vidutiniškai 5,3 valandos. Senyviems pacientams šio rodiklio vertė didėja, jauniems - mažėja. Kepenų funkcija neturi įtakos T _1/2. Sutrikus inkstų funkcijai, kai kreatinino koncentracija kraujo plazmoje yra 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T _1/2 vertė yra nuo 10,3 iki 10,8 valandos, jei pacientams yra ryškesnis inkstų nepakankamumas. - daugiau nei 13,6 val.

V _d (pasiskirstymo tūris) svyruoja nuo 0,15 iki 0,33 l / kg. Inkstų nepakankamumo fone šio rodiklio vertė gali padidėti 2 kartus, o medžiagos V _d [+] R-enantiomeras - 20%.

Hemodializės metu ketorolakas neišskiriamas.

Vartojimo indikacijos

Ketofrilis skiriamas esant vidutinio sunkumo ar sunkiam įvairių etiologijų skausmo sindromui (įskaitant pooperacinį laikotarpį, sergant onkologinėmis ligomis ir kt.).

Kontraindikacijos

Ketofrilas nėra skirtas skausmui malšinti prieš operaciją / operacijos metu (susijęs su didele kraujavimo rizika), taip pat lėtiniam skausmui gydyti.

Absoliutus:

• rinito priepuolių, bronchų obstrukcijos, dilgėlinės anamnezė po acetilsalicilo rūgšties ar kito nesteroidinio priešuždegiminio vaisto vartojimo (visiškas / dalinis acetilsalicilo rūgšties netoleravimo sindromas, pasireiškiantis rinosinusitu, dilgėline, nosies gleivinės polipais, bronchine astma);
• hipovolemija (ligos priežastis nesvarbi);
• angioneurozinė edema;
• dehidracija;
• uždegiminio pobūdžio žarnyno ligos;
• eroziniai ir opiniai skrandžio ar dvylikapirštės žarnos gleivinės pokyčiai, aktyvus virškinimo trakto kraujavimas;
• hipokoaguliacija (įskaitant hemofiliją);
• aktyvi kepenų liga, sunkus kepenų nepakankamumas;
• progresuojanti inkstų liga, sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino koncentracija plazmoje viršija 50 mg / l);
• patvirtinta hiperkalemija;
• hemoraginė diatezė, hemoraginis insultas (įtariamas ar diagnozuotas);
• kraujodaros pažeidimas, didelė kraujavimo atsiradimo / pasikartojimo rizika (įskaitant po operacijų);
• laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo;
• kombinuota terapija su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo;
• nėštumo ir gimdymo laikotarpis;
• laktacija;
• amžius iki 16 metų;
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Giminaitis (ketofrilo tirpalas ir tabletės skiriami prižiūrint gydytojui):

• inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino koncentracija plazmoje mažesnė nei 50 mg / l);
• aktyvus hepatitas;
• smegenų kraujagyslių ligos, išeminė širdies liga, arterinė hipertenzija;
• bronchų astma;
• lėtinis širdies nepakankamumas;
• cholecistitas;
• hiperlipidemija / dislipidemija;
• diabetas;
• periferinių arterijų liga;
• sisteminė raudonoji vilkligė;
• cholestazė;
• sepsis;
• nosiaryklės ir nosies gleivinės polipai;
• anamneziniai duomenys apie virškinamojo trakto opinių pažeidimų išsivystymą;
• Helicobacter pylori infekcijos buvimas;
• sunkios somatinės ligos;
• kombinuotas gydymas šiais vaistais: selektyviaisiais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (sertralinu, fluoksetinu, citalopramu, paroksetinu), antikoaguliantais (varfarinu), antiagregantais (acetilsalicilo rūgštimi, klopidogreliu), geriamaisiais gliukokortikosteroidais (prednizolonu);
• ilgalaikis gydymas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo;
• rūkymas;
• dažnas alkoholio vartojimas;
• amžius virš 65 metų.

Norint kuo labiau sumažinti virškinamojo trakto šalutinio poveikio riziką, būtina vartoti mažiausią veiksmingą dozę kuo mažesniam kurso laikotarpiui.

Ketofrilas, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Plėvele dengtos tabletės

Ketofril tabletės vartojamos per burną, atsižvelgiant į skausmo sindromo sunkumą - vieną kartą arba pakartotinai.

Vienkartinė dozė - 10 mg.

Maksimalus: vartojimo dažnis - 4 kartus per dieną, paros dozė - 40 mg, terapijos trukmė - 5 dienos.

Tirpalas į veną ir į raumenis

Dozė parenkama atsižvelgiant į skausmo sindromo intensyvumą ir paciento reakciją į vaistą.

Tirpalas mažiausiai 15 sekundžių lėtai švirkščiamas giliai į raumenis (arba į veną).

Jei reikia, opioidinius analgetikus galima papildomai skirti mažesnėmis dozėmis.

Jei ketofrilas vartojamas parenteraliai vieną kartą, parodomos šios dozės: pacientams iki 65 metų - 10-30 mg; vyresniems nei 65 metų pacientams arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi - 10-15 mg.

Vartojant pakartotinai parenteraliai, ketofrilis skiriamas: į raumenis - kas 4–6 valandas, į veną - kas 6 valandas. Pradinė dozė nenutrūkstamai vartojant tirpalą naudojant infuzijos pompą, yra 30 mg, tada infuzijos greitis yra 5 mg / val.

Jaunesniems kaip 65 metų pacientams didžiausia paros dozė yra 90 mg, vyresniems nei 65 metų pacientams ar pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi - 60 mg.

Didžiausia nepertraukiamos intraveninės infuzijos trukmė yra 24 valandos.

Gydymo parenteraliniu būdu trukmė neturėtų viršyti 5 dienų.

Bendra abiejų dozių formų paros dozė pereinant nuo parenteralinio Ketofril vartojimo per burną pervedimo dieną jaunesniems kaip 65 metų pacientams neturėtų viršyti 90 mg; vyresniems nei 65 metų pacientams arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi - 60 mg.

Didžiausia Ketofril dozė tabletėse perėjimo dieną yra 30 mg.

Šalutiniai poveikiai

Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 3% - dažnai; 1% - retai; <1% - retai):

• šlapimo sistema: retai - hemolizinis ureminis sindromas (trombocitopenija, inkstų nepakankamumas, hemolizinė anemija, purpura), ūmus inkstų nepakankamumas, nugaros skausmas su / be azotemijos ir (arba) hematurija, šlapimo kiekio sumažėjimas ar padidėjimas, inkstų edema, nefritas, dažnas šlapinimasis;
• virškinimo sistema: dažnai (ypač dažnai sutrikimai išsivysto vyresniems kaip 65 metų pacientams, kuriems anksčiau yra buvę erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų) - viduriavimas, gastralgija; nedažnai - skrandžio pilnumo jausmas, vidurių užkietėjimas, stomatitas, vėmimas, vidurių pūtimas; retai - pykinimas, eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai (įskaitant kraujavimą / perforaciją - melena, rėmuo, deginimas ar spazmas epigastriumo srityje, pykinimas, vėmimas, pavyzdžiui, kavos tirščiai, pilvo skausmas ir kt.), ūminis pankreatitas, cholestazinė gelta, hepatomegalija, hepatitas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: retai - padidėjęs kraujospūdis; retai - alpimas, plaučių edema;
• nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas; retai - haliucinacijos, psichozė, aseptinis meningitas (traukuliai, stiprus galvos skausmas, karščiavimas, kaklo ir (arba) nugaros raumenų sustingimas), hiperaktyvumas (nerimas, nuotaikos pokyčiai), depresija;
• kvėpavimo sistema: retai - sloga, dusulys ar bronchų spazmas, gerklų edema (pasireiškianti pasunkėjusiu kvėpavimu, dusuliu);
• kraujodaros sistema: retai - anemija, eozinofilija, leukopenija;
• oda: retai - purpura, odos bėrimas (įskaitant makulopapulinį bėrimą); retai - dilgėlinė, eksfoliacinis dermatitas (pasireiškiantis karščiavimu su / be šaltkrėtis, paraudimas, odos lupimasis ar sustorėjimas, tonzilių jautrumas ir (arba) patinimas), Lyell ir Stevens-Johnson sindromai;
• jutimo organai: retai - spengimas ausyse, klausos praradimas, regos sutrikimas (įskaitant neryškų regėjimo suvokimą);
• hemostazės sistema: retai - tiesiosios žarnos ar nosies kraujavimas, kraujavimas iš pooperacinės žaizdos;
• imuninė sistema: retai - anafilaktoidinės ar anafilaksinės reakcijos (pasireiškiančios odos niežėjimu, sunkumu krūtinėje, veido spalvos pokyčiais, odos išbėrimu, dilgėline, dusuliu / tachipnėja, periorbitine edema, vokų edema, dusuliu, dusuliu, švokštimu);
• kiti: dažnai - edema (procesas gali apimti veidą, kojas, kulkšnis, pirštus, kojas; svorio padidėjimas); retai - padidėjęs prakaitavimas; retai - karščiavimas, liežuvio patinimas.

Perdozavimas

Pagrindiniai simptomai: pilvo skausmas, vėmimas, metabolinė acidozė, pykinimas, inkstų funkcijos sutrikimas, erozinio gastrito ar skrandžio opaligės išsivystymas.

Terapija: veikliosios medžiagos pašalinimo priemonės, įskaitant skrandžio plovimą ir adsorbentų (aktyvintos anglies) vartojimą, simptominį gydymą (palaikant gyvybiškai svarbias kūno funkcijas).

Vartojant dializę, ketorolakas nepakankamai išsiskiria.

Specialios instrukcijos

Ketofrilas nustoja veikti trombocitų agregaciją po 24–48 valandų.

Nenaudokite vaisto kartu su paracetamoliu ilgiau nei 5 dienas. Kraujo krešėjimo sutrikimų fone Ketofril reikia skirti tik nuolat stebint trombocitų kiekį (pacientams reikia ypatingo dėmesio pooperaciniu laikotarpiu), todėl reikia atidžiai stebėti hemostazę.

Padidėja inkstų nepageidaujamų reakcijų rizika hipovolemijos fone. Jei reikia, ketofrilą galima skirti kartu su narkotiniais analgetikais.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo Ketofril laikotarpiu, kuris susijęs su didele nervų sistemos šalutinio poveikio rizika (mieguistumu, galvos skausmu, galvos svaigimu), turėtumėte susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Ketofrilis nėra skiriamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Be to, vaistas negali būti naudojamas gimdymo metu ir skausmui malšinti akušerinėje praktikoje.

Vaikų vartojimas

Ketofrilio vartojimo saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 16 metų pacientams nebuvo tirtas, todėl šio vaisto skirti šiai pacientų grupei yra draudžiama.

Sutrikus inkstų funkcijai

• progresuojanti inkstų liga, sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino koncentracija plazmoje viršija 50 mg / l): vaisto vartoti draudžiama;
• inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino koncentracija plazmoje mažesnė nei 50 mg / l): Ketofrilį galima vartoti atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

• aktyvi kepenų liga, sunkus kepenų nepakankamumas: vaisto vartoti draudžiama;
• aktyvus hepatitas: ketofrilį galima vartoti atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Gydymas ketofriliu vyresniems nei 65 metų pacientams turėtų būti atliekamas prižiūrint gydytojui.

Vaistų sąveika

• acetilsalicilo rūgštis ar kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, kalcio preparatai, gliukokortikosteroidai, etanolis, kortikotropinas: atsiranda kraujavimas iš virškinimo trakto ir virškinimo trakto opų susidarymas;
• paracetamolis: kartu vartojant padidėja nefrotoksiškumas;
• metotreksatas: tuo pačiu vartojimo fone padidėja nefro ir hepatotoksiškumas; kombinuotas gydymas gali būti atliekamas tik naudojant mažas metotreksato dozes, kontroliuojant jo koncentraciją kraujo plazmoje;
• vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją: sumažėja ketorolako klirensas ir padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje;
• cefoperazonas, trombolitikai, netiesioginiai antikoaguliantai, heparinas, antiagregantai, pentoksifilinas, cefotetanas: padidėja kraujavimo tikimybė;
• probenecidas: sumažėjęs ketorolako plazmos klirensas ir V _d, padidėjusi jo koncentracija kraujo plazmoje ir T _1/2 vertės;
• metotreksato, ličio preparatai: kartu vartojant sumažėja klirensas ir padidėja jų toksiškumas;
• vaistai, turintys hipotenzinį ir diuretikų poveikį: sumažėja jų veiksmingumas (dėl inkstų prostaglandinų sintezės sumažėjimo);
• opioidiniai analgetikai: galima žymiai sumažinti jų dozę;
• insulinas ir geriamieji hipoglikeminiai vaistai: vienu metu vartojant padidėja jų hipoglikeminis poveikis, todėl reikia perskaičiuoti dozę;
• valproinė rūgštis: yra trombocitų agregacijos pažeidimas;
• verapamilis, nifedipinas: padidėja jų koncentracija kraujo plazmoje;
• kiti nefrotoksiški vaistai (įskaitant auksinius preparatus): tuo pačiu metu vartojant nefrotoksiškumą, padidėja tikimybė.

Analogai

Ketofrilo analogai yra: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas: tabletės - 3 metai; injekcinis tirpalas - 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Ketofril

Ketofrilo apžvalgų yra nedaug. Dažniausiai pažymima, kad jis turi teigiamą gydomąjį poveikį, nors kai kurie pacientai nurodo nepakankamai stiprų poveikį. Manoma, kad vaisto kaina yra prieinama.

Ketofrilo kaina vaistinėse

Apytikslė Ketofril kaina yra:

• plėvele dengtos tabletės (10 mg), 20 vnt. pakuotėje - 82-105 rubliai;
• tirpalas į veną ir į raumenis (30 mg / ml, 1 ml ampulės), 10 vnt. pakuotėje - 101 rublis.

Ketofrilas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Ketofril 10 mg plėvele dengtos tabletės 20 vnt. 83 rbl. Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Ketofril tabletės pp 10mg 20 vnt 99 RUB Pirkite

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!