Zeldoks - Naudojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Zeldoksas

Zeldoks: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Sutrikus kepenų funkcijai
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Zeldox

ATX kodas: N05AE04

Veiklioji medžiaga: ziprasidonas (ziprasidonas)

Gamintojas: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Airija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 10 18

Kainos vaistinėse: nuo 3198 rublių.

Pirkite

Zeldox yra antipsichozinis (neuroleptinis) vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo formos:

• kietos želatinos kapsulės su „užraktu“: dydis Nr. 4 - mėlynas dangtelis, baltas korpusas su užrašu ZDX 20, dydis Nr. 4 - mėlynas dangtelis ir korpusas su užrašu ZDX 40, dydis Nr. 3 - baltas dangtelis ir baltas korpusas su užrašu ZDX 60, 2 dydis - mėlynas dangtelis, baltas korpusas su užrašu ZDX 80, visi dangteliai - „Pfizer“užrašas, užrašai juodu rašalu; vidinės kapsulės - beveik baltos spalvos kristaliniai birūs milteliai su rausvu atspalviu [lizdinėje plokštelėje: 20 mg arba 80 mg - 7 vnt., kartoninėje dėžutėje 2 arba 8 lizdinės plokštelės; 10 vnt., Kartoninėje dėžutėje 2, 3, 5, 6 arba 10 lizdinių plokštelių; 14 vnt., Kartoninėje dėžutėje 1, 2 arba 4 lizdinės plokštelės; 40 mg ir 60 mg - 10 vnt., Kartoninėje dėžutėje 3 lizdinės plokštelės (kartoninės dėžutės su pirmu atidarymo valdymu)];
• liofilizatas tirpalui ruošti į raumenis (i / m): beveik baltas arba baltas, sumaišius su tirpikliu (bespalvis skaidrus skystis) - bespalvis skaidrios struktūros tirpalas (stikliniame bespalviame butelyje, kartoninėje dėžutėje 1 butelis su 1 ampule tirpiklis).

1 kapsulėje yra:

• veiklioji medžiaga: ziprazidono hidrochlorido monohidratas - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) arba 90,6 mg (ZDX 80), kuris atitinka 20 mg, 40 mg, 60 mg arba 80 mg ziprazidono;
• pagalbiniai komponentai: iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, laktozės monohidratas;
• kapsulės korpuso ir dangtelio sudėtis: želatina, titano dioksidas;
• rašalo sudėtis: Tek SW-9008 - etanolis, šelakas, izopropanolis, kalio hidroksidas, propilenglikolis, butanolis, vandeninis amoniakas, vanduo, geležies dažai juodasis oksidas.

Papildomai kaip kapsulių dalis:

• kapsulės korpusas 40 mg: indigokarminas;
• 20 mg, 40 mg ir 80 mg kapsulių dangteliai: indigokarminas.

1 buteliuke liofilizato yra:

• veiklioji medžiaga: ziprazidono mezilato trihidratas - 40,93 mg, kuris atitinka 30 mg ziprasidono kiekį;
• pagalbinis komponentas: natrio sulfobutilato ciklodekstrinas (SBECD).

Tirpiklis: injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Ziprasidonas yra 2A tipo (5-HT _2A) serotonino receptorių ir 2 tipo dopaminerginių receptorių (D ₂) antagonistas, stiprus 5-HT _2c, 5-HT _ID ir galingo 5-HT _1A receptorių agonisto antagonistas, tai lemia jo antipsichozinį poveikį.

Ziprasidonas slopina serotonino ir norepinefrino reabsorbciją neuronuose.

Antidepresinis ziprazidono aktyvumas prisideda prie jo įtakos neurotransmiterių reabsorbcijai neuronuose ir serotoninerginiam aktyvumui.

Anksiolitinis vaisto poveikis yra dėl to, kad yra 5-HT _1A receptorių agonizmas. Antipsichozinis aktyvumas yra susijęs su ryškiu antagonizmu 5-HT _2c receptoriams.

Ziprasidonas slopina atvirkštinį serotonino ir noradrenalino neuronų pasisavinimą, pastebimas jo afinitetas alfa-adrenerginiams ir histamino H ₁ receptoriams. Šių receptorių antagonizmas lemia atitinkamai ortostatinės hipotenzijos ir mieguistumo galimybę.

Ziprasidonas beveik nesąveikauja su m ₁ -cholinoreceptoriais, todėl gali sutrikti atmintis.

Praėjus 12 valandų po vienkartinio 40 mg dozės išgėrimo, aD2 receptorių blokados laipsnis yra 50%, 2 _A tipo serotonino receptorių - 80% (pozitronų emisijos tomografijos duomenys).

Antipsichozinis poveikis, vartojamas į raumenis, pasireiškia po 1/4 valandos ir trunka 1-2 valandas po 10 mg dozės ir nuo 0,5 iki 4 valandų - 20 mg ziprasidono tirpalo.

Farmakokinetika

Ziprasidono kapsulėse farmakokinetika yra tiesinė, kai jis vartojamas po valgio, vartojant 80–160 mg paros dozę.

Kai ziprasidonas vartojamas per burną valgio metu, jo didžiausia koncentracija (C _max) kraujyje pasiekiama per 6–8 valandas. Absoliutus 20 mg vaisto biologinis prieinamumas vartojant po valgio yra 60% tuščiu skrandžiu - absorbcija sumažėja 50%.

Vaisto vartojimas 2 kartus per dieną leidžia pasiekti pusiausvyros būseną per 3 dienas. Pusiausvyros būsenos palaikymo trukmė yra tiesiogiai proporcinga dozei. V _d (pasiskirstymo tūris) esant pusiausvyrai yra 1,5 l / kg.

Vartojant į raumenis, ziprazidono biologinis prieinamumas yra 100%.

Vaisto koncentracija serume, atliekant vieną injekciją į raumenis, didžiausią pasiekia po 1 valandos ir anksčiau, ji didėja proporcingai dozės padidėjimui, po trijų vartojimo dienų vaisto kumuliacija yra nereikšminga.

Ziprasidono pusinės eliminacijos laikas yra 2–5 valandos, sisteminis klirensas vidutiniškai 7,5 ml / min / kg, pasiskirstymo tūris 1,5 l / kg.

Ryšys su plazmos baltymais nepriklauso nuo koncentracijos ir yra 99%.

Išgertas ziprasidono metabolizuojamas daugiausiai, mažiau nei 1% ir 4% vaisto išsiskiria su šlapimu ir nepakitusios. Pusiausvyros būsenoje ziprasidono pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra 6,6 valandos.

Dėl biotransformacijos ziprazidone susidaro 4 pagrindiniai metabolitai: S-metildihidroziprazidonas, benzizotiazolepiperazino (BITP) sulfoksidas, BITP sulfonas, ziprasidono sulfoksidas, iš kurių apie 20% išsiskiria su šlapimu, 66% - su išmatomis. Nepakitusio ziprazidono dalis sudaro apie 44% viso jo kiekio ir metabolitų serume. Ziprasidono oksidacinė konversija katalizuoja CYP3A4. S-metildihidroziprazidonas susidaro dėl reakcijų, kurias katalizuoja aldehido oksidazė ir tiometiltransferazė.

QT intervalo pailgėjimas gali būti dėl ziprazidono, ziprasidono sulfoksido ir S-metildihidroziprasidono savybių panašumo.

S-metildihidroziprazidonas daugiausia išsiskiria su išmatomis, ziprazidono sulfoksido išsiskyrimą vykdo inkstai, be to, abi medžiagos toliau metabolizuojamos dalyvaujant CYP3A4.

Kartu vartojant ketokonazolą (CYP3A4 inhibitorių), vartojant 400 mg paros dozę, ziprazidono koncentracija kraujo serume padidėja maždaug 40%, S-metildihidroziprasidono - 55%. Pailgėja QT _c intervalas.

Amžius, lytis, rūkymas, sunkus ir vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, vartojant per burną ziprazidoną, neturi įtakos vaisto farmakokinetikai.

Ziprasidono koncentracija kraujo serume su lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu (A arba B klasė pagal Child-Pugh skalę) esant cirozei padidėja 30%, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 valandas ilgesnis.

Vartojimo indikacijos

• kapsulės: psichinių sutrikimų prevencija ir gydymas, įskaitant neigiamų ir produktyvių simptomų, afektinių sutrikimų, susijusių su šizofrenija, gydymą;
• liofilizatas: psichomotorinio sujaudinimo palengvinimas sergant šizofrenija.

Kontraindikacijos

• įgimtas ilgo QT intervalo sindromas;
• kartu vartojami IA ir III klasės antiaritminiai vaistai;
• nėštumo laikotarpis;
• žindymas;
• amžius iki 18 metų;
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Zeldox skiriamas atsargiai sergant sunkiu kepenų nepakankamumu. Be to, papildomos kontraindikacijos vartoti kapsules:

• dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• QT intervalo pailgėjimas;
• būklė po neseniai įvykusio ūminio miokardo infarkto.

Papildomos kontraindikacijos skiriant liofilizatą:

• širdies nepakankamumo dekompensacijos stadija;
• QT intervalo pailgėjimas anamnezėje;
• poūmi ir ūminė miokardo infarkto stadija;
• derinys su vaistais, prailginančiais QT intervalą: arseno anhidridas, metadonas, halofantrinas, mezoridazinas, tioridazinas, sparfloksacinas, dolasetronas, gatifloksacinas, pimozidas, moksifloksacinas, sertindolis, meflokvinas ar cisapridas;
• psichozė dėl demencijos;
• amžius virš 65 metų.

Skiriant Zeldox liofilizatą su QT intervalo pailgėjimu, miokardo infarktu, nestabilia krūtinės angina, bradikardija, elektrolitų pusiausvyros sutrikimu kartu su vaistais, prailginančiais QT, reikia būti atsargiems.

„Zeldoks“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Kapsulės

Kapsulės geriamos valgio metu.

Rekomenduojama dozė: pradinė dozė - 40 mg 2 kartus per parą, tada dozė koreguojama atsižvelgiant į klinikinę paciento būklę. Dozė didinama palaipsniui. Per 3 dienas vieną dozę galima padidinti iki 80 mg, vartojant 2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 160 mg.

Sutrikus inkstų funkcijai, senyviems ar rūkantiems pacientams dozės mažinti nereikia.

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, patartina sumažinti vaisto dozę.

Liofilizatas

Negalima leisti į veną!

Paruoštas liofilizato tirpalas naudojamas tik kaip injekcija į raumenis.

Injekcinis tirpalas ruošiamas buteliuko turinį ištirpinant tiekiamame injekciniame vandenyje, po prijungimo buteliukas purtomas, kol liofilizatas visiškai ištirps. Gauto tirpalo koncentracija atitinka ziprasidono kiekį 1 ml - 20 mg.

Nenaudokite vaisto, jei tirpale yra matomų intarpų.

Kiekvienos injekcijos tirpalas paruošiamas prieš tiesiogiai vartojant, likęs buteliuke esantis vaistas išmetamas.

Rekomenduojama dozė: 10 mg kas 2 valandas arba 20 mg kas 4 valandas. Didžiausia paros dozė yra 40 mg. Terapijos kurso trukmė yra ne daugiau kaip 3 dienos.

Vaisto i / m vartojimo efektyvumas ilgiau nei 3 dienas nebuvo nustatytas, todėl, jei reikia ilgiau vartoti Zeldox, pacientas perkeliamas į kapsulių vartojimą.

Sutrikus kepenų funkcijai, dozė mažinama proporcingai ligos sunkumui.

Rūkantiems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

• įmanoma: ilgalaikės terapijos fone - tolimų ekstrapiramidinių sindromų, įskaitant lėtą (arba vėlyvą) diskineziją, išsivystymas;
• retai: galimai mirtina komplikacija - piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS), jo klinikinės apraiškos yra raumenų sustingimas, staigus kūno temperatūros padidėjimas, psichinės būklės pokytis, aritmija, tachikardija, kraujospūdžio pokyčiai, gausus prakaitavimas, širdies ritmo sutrikimai, rabdomiolizė, ūminis inkstų nepakankamumas, padidėjęs kreatino fosfokinazės kiekis kraujyje.

Be to, nepageidaujami reiškiniai vartojant kapsules, užregistruoti klinikinių tyrimų metu (> 1% pacientų):

• nuo nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas, astenija, ekstrapiramidinis sindromas, nemiga, mieguistumas, neryškus matymas, drebulys, psichomotorinis sujaudinimas, distoninės reakcijos, akatizija; labai retai - traukuliai;
• iš virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, padidėjęs seilėtekis;
• kiti: arterinė hipertenzija, padidėjęs prolaktino kiekis (paprastai normalizuojamas nenutraukiant vaisto vartojimo); galbūt - kūno svorio padidėjimas (apie 0,5 kg), kurio kursas trunka 4-6 savaites, arba svorio sumažėjimas 1-3 kg gydymo metu per metus.

Atlikus ziprasidono kapsulių tyrimus po pateikimo į rinką, buvo pastebėti šie nepageidaujami poveikiai: tachikardija (įskaitant piruetų tipo aritmijas), posturalinė hipotenzija, alerginės reakcijos, nemiga, galaktorėja ir odos bėrimas.

Papildomas šalutinis poveikis, kurio pasireiškimas galimas naudojant liofilizatą:

• psichikos sutrikimai: retai - asocialus elgesys, sujaudinimas, psichozės sutrikimas, tikas, nemiga;
• nuo nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas, mieguistumas, akatizija, distopija, galvos svaigimas, sedacija; retai - dizartrija, laikysenos galvos svaigimas, „krumpliaračio“tipo raumenų rigidiškumas, diskinezija, dispraksija, drebulys, parkinsonizmas;
• iš kraujagyslių sistemos: dažnai - arterinė hipertenzija; retai - ortostatinė hipotenzija, hiperemija;
• iš širdies pusės: retai - tachikardija, bradikardija;
• iš klausos ir pusiausvyros organų: retai - galvos svaigimas;
• krūtinės ląstos, tarpuplaučio ir kvėpavimo sistemos sutrikimai: retai - gerklų spazmas;
• iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, vėmimas; retai - burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas;
• iš mitybos ir metabolizmo pusės: retai - anoreksija;
• iš jungiamojo audinio ir raumenų sistemos: dažnai - raumenų sustingimas;
• dermatologinės reakcijos: retai - hiperhidrozė;
• laboratoriniai tyrimai: retai - kraujospūdžio mažinimas, kepenų fermentų aktyvumo didinimas;
• kiti: dažnai - deginimas ir (arba) skausmas injekcijos vietoje, astenija; retai - nuovargis, vaistų atsisakymas, diskomfortas ir (arba) dirginimas injekcijos vietoje, į gripą panašus sindromas.

Perdozavimas

Simptomai: išgėrus maksimalią patvirtintą dozę (12 800 mg), užfiksuotas raminamasis vaisto poveikis, kalbos atsilikimas ir laikina arterinė hipertenzija. Kliniškai reikšmingų širdies ritmo sutrikimų ar funkcinių pokyčių nebuvo.

Gydymas: specifinio priešnuodžio nėra, reikia atsižvelgti į galimą kartu vartojamo gydymo poveikį. Visų pirma pacientas turėtų užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą, pakankamą deguonies kiekį ir plaučių vėdinimą, skrandžio plovimą, aktyvintos anglies įvedimą kartu su vidurius laisvinančiais vaistais. Norint nustatyti galimas aritmijas, būtina stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, įskaitant nuolatinę elektrokardiografiją. Hemodializė, perdozavus ziprasidono, yra neveiksminga.

Specialios instrukcijos

Būtina stebėti pacientų, sergančių bradikardija ir elektrolitų sutrikimais, būklę. Jei QT intervalas viršija 500 msek, rekomenduojama atšaukti Zeldox, nes yra didelė rizika susirgti paroksizmine skilveline tachikardija.

Kapsules reikia vartoti atsargiai gydant pacientus, kuriems anksčiau buvo traukulių.

Skiriant vaistą kartu su centrinio veikimo vaistais, reikia atsižvelgti į pagrindinį ziprazidono poveikį centrinei nervų sistemai (CNS).

Gydymo metu nerekomenduojama vartoti alkoholio.

Liofilizatas naudojamas tik psichomotoriniam sujaudinimui palengvinti, tada pacientą reikia perkelti į kapsulių vartojimą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Kadangi vaisto poveikis gali sukelti paciento mieguistumą, reikia būti atsargiems atliekant darbus, kuriems reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir didelis psichomotorinių reakcijų greitis, įskaitant vairavimą.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pagal instrukcijas Zeldoks draudžiama vartoti nėštumo metu, nebent, gydytojo nuomone, numatoma terapijos nauda motinai yra didesnė už galimą grėsmę vaisiui.

Reprodukcinio amžiaus moterys turi naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti vaistą, žindymą reikia nutraukti.

Vaikų vartojimas

Vaisto skirti jaunesniems kaip 18 metų pacientams yra draudžiama, nes ziprasidono saugumas ir veiksmingumas šios kategorijos pacientams nebuvo nustatytas.

Sutrikus inkstų funkcijai

Sutrikus inkstų funkcijai, kapsulių dozavimo režimo keisti nereikia.

Vartojant vaistą / m, reikia būti atsargiems dėl ciklodekstrino gebėjimo išsiskirti filtruojant glomerulus.

Jei sutrinka kepenų funkcija

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, patartina sumažinti vaisto dozę. Kadangi trūksta ziprazidono vartojimo esant sunkiam kepenų nepakankamumui, šios kategorijos pacientams Zeldox rekomenduojama vartoti atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Vyresni nei 65 metų ziprazidono veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas.

Vaistų sąveika

Vienu metu naudojant „Zeldox“:

• IA ir III klasės antiaritmikai ir kiti vaistai, sukeliantys QT intervalo pailgėjimą, didina QT intervalo pailgėjimo ir paroksizminės skilvelinės tachikardijos riziką;
• centrinę nervų sistemą slopinančiai veikiantys vaistai gali abipusiai sustiprinti veiksmą;
• izofermentais CYP1A2, CYP2C9 ar CYP2C19 metabolizuojami vaistai nesukelia kliniškai reikšmingos sąveikos;
• ličio preparatai, geriamieji hormoniniai (kurių sudėtyje yra estrogeno, etinilestradiolio ar progesterono), kontraceptiniai vaistai reikšmingai nekeičia jų farmakokinetikos;
• varfarinas, propranololis (agentai, turintys didelį prisijungimo prie baltymų laipsnį) nekeičia jų prisijungimo prie plazmos baltymų ir neveikia ziprasidono prisijungimo prie plazmos baltymų;
• CYP3A4 inhibitoriai (įskaitant ketokonazolą, vartojant 400 mg paros dozę) nesukelia kliniškai reikšmingos sąveikos;
• CYP3A4 induktoriai (įskaitant 400 mg karbamazepino paros dozę) nesukelia kliniškai reikšmingos sąveikos;
• nespecifinis izofermentų inhibitorius - cimetidinas - reikšmingo poveikio ziprasidono farmakokinetikai neturi;
• antacidiniai vaistai, kuriuose yra magnio ir aliuminio, neturi įtakos vaisto farmakokinetikai;
• benztropinas, propranololis, lorazepamas neveikia ziprasidono koncentracijos serume ir farmakokinetikos parametrų.

Analogai

„Zeldoks“analogai yra: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti iki 30 ° C temperatūroje, liofilizatą reikia saugoti nuo šviesos.

Tinkamumo laikas: kapsulės - 4 metai, liofilizatas - 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Zeldox

Keletas apžvalgų apie „Zeldoks“rodo vaisto veiksmingumą, taip pat nurodomas dažnas šalutinių reiškinių vystymasis.

Zeldox kaina vaistinėse

Zeldox kaina 40 mg kapsulėse (30 vnt. Pakuotėje) yra nuo 3689 rublių, 60 mg (30 vnt. Pakuotėje) - nuo 4159 rublių.

Liofilizato pavidalu vaisto kaina nežinoma.

„Zeldoks“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Zeldox 40 mg kapsulė 30 vnt. 3198 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Zeldox 60 mg kapsulė 30 vnt. 4699 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Zeldox kapsulės 60mg 30 vnt. 5781 RUB Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!