Glivek - Vaisto Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Gleevec

Gleevec: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakodinamika ir farmakokinetika
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Glivec

ATX kodas: L01XE01

Veiklioji medžiaga: Imatinibas

Gamintojas: „Novartis Pharma“(Šveicarija)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 07 30

Kainos vaistinėse: nuo 63 000 rublių.

Pirkite

Glivec yra baltymų tirozino kinazės inhibitorius, priešnavikinis agentas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo formos:

• Nepermatomos kapsulės: dydis Nr. 3 - pažymėtas raudonu rašalu „NVR SH“, nuo oranžinės geltonos iki šviesiai geltonos, arba dydis Nr. 1 - pažymėtas „NVR SI“, nuo oranžinės su pilku atspalviu iki oranžinės spalvos; kapsulių turinys - milteliai, balti, geltonos spalvos (dydis Nr. 3: 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 3 lizdinės plokštelės; dydis Nr. 1: 12 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 2, 3, 4, 8, 10 arba 15 pūslelių);
• Dengtos tabletės: nuo rusvai oranžinės iki tamsiai geltonos, abipus išgaubtos, su vagelėmis: apvalios - iš vienos pusės pažymėta „NVR“, kita - „S“ir „A“iš abiejų skiriamųjų ženklų pusių arba ovalios - vienoje pusėje žymėjimas „400“, kitoje - „SL“ir „SL“iš abiejų rizikų pusių (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje: 100 mg - 2 arba 6 lizdinės plokštelės, 400 mg - 1 arba 3 lizdinė plokštelė).

Veiklioji medžiaga yra imatinibo mezilatas:

• 1 kapsulė (dydis Nr. 3 / dydis Nr. 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, tai atitinka 50 mg / 100 mg imatinibo;
• 1 tabletė (apvali / ovali) - 119,5 mg / 478 mg, tai atitinka 100 mg / 400 mg imatinibo.

Pagalbiniai komponentai:

• Kapsulės: titano dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, krospovidonas, magnio stearatas, geležies dažų geltonasis oksidas, želatina;
• Tabletės: krospovidonas, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, makrogolis 4000, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas, talkas.

Be to, „Glivec“kapsulių sudėtyje yra rašalo - sojos lecitino, geležies dažų raudonojo oksido (E172), šelako.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Imatinibas turi tokį selektyvų poveikį organizmui:

• ląstelių lygiu slopina fermentą Bcr-Abl-tirozino kinazę, kuri susidaro susiliejus protoonkogenui Abeliui (Abelsonui) ir Bcr geno regionui (lūžio taško klasterio sritis);
• slopina Bsr-Abbl-tirozino kinazę ekspresuojančių ląstelių linijų (įskaitant nesubrendusias leukemijos ląsteles, kurios susidaro pacientams, sergantiems Philadelphia chromosomos teigiama ūmine limfoblastine leukemija ir lėtine mieloidine leukemija), proliferaciją ir sukelia apoptozę;
• slopina Bcr-Abl teigiamas kolonijas, kurios buvo gautos iš pacientų, sergančių lėtine mieloidine leukemija, kraujo ląstelės;
• slopina virškinimo trakto stromos neoplazmų ląstelių, kurios ekspresuoja tirozino kinazę su c-Kit receptoriaus mutacija, proliferaciją ir sukelia apoptozę.

Imatinibas vartojamas gydant pacientus, kuriems buvo metastazavusių ir (arba) neveikiančių piktybinių virškinamojo trakto stromos navikų, žymiai padidino išgyvenamumą be ligų (21 mėn.) Ir bendrą pacientų išgyvenamumą (48,8 mėn.). Taikant adjuvantinį virškinamojo trakto stromos navikų gydymą per vienerius metus, atkryčio rizika sumažėjo 89%, o išgyvenamumas be ligų padidėjo (placebas - 20 mėnesių, imatinibas - 38 mėnesiai). Tokios terapijos rezultatas 3 metus buvo reikšmingai padidėjęs bendras išgyvenamumas ir išgyvenamumas be ligos progresavimo požymių (palyginti su 1 metus trukusiu gydymu).

Gleevec farmakokinetikos parametrų diapazonas yra nuo 25 iki 1000 mg. Farmakokinetinių savybių analizė buvo atlikta 1 dieną ir tada, kai pusiausvyrinė imatinibo koncentracija plazmoje buvo pasiekta 7 ar 28 dieną.

Geriamojo vaisto biologinis prieinamumas yra apie 98%, AUC svyruoja nuo 40 iki 60%. 25–1000 mg dozių intervale yra tiesioginė linijinė AUC priklausomybė nuo dozės.

Palyginus vaisto suvartojimą nevalgius ir su riebiu maistu, nustatyta, kad pastaruoju atveju šie rodikliai šiek tiek sumažėja:

• absorbcijos laipsnis (didžiausia imatinibo koncentracija plazmoje sumažėja 11%, AUC - 7,4%);
• absorbcijos greitis (laikas, kol pasiekiama maksimali imatinibo koncentracija plazmoje, pailgėja 1,5 val.).

Plazmos baltymai (daugiausia albuminas ir rūgštiniai alfa-glikoproteinai, nedaug - lipoproteinai) suriša apie 95% vaisto.

Imatinibas metabolizuojamas daugiausia kepenyse. Gautas pagrindinis metabolitas (N-demetilinto piperazino darinys) cirkuliuoja kraujotakoje. In vitro šio metabolito farmakologinis aktyvumas yra panašus į pirminės medžiagos. Metabolito AUC yra 16% imatinibo AUC. Plazmos baltymai suriša metabolitą kaip imatinibas.

Vienos Glivec dozės pašalinimas iš organizmo yra 7 dienos, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 18 valandų. Vaistas išsiskiria daugiausia metabolitų pavidalu (13% inkstai ir 68% žarnynas). Maždaug 25% dozės išsiskiria nepakitusi (5% - inkstai ir 20% - žarnynas).

Kartotinis vaisto vartojimas kartą per dieną nesukelia farmakokinetikos parametrų pokyčių, o pusiausvyrinė imatinibo koncentracija yra 1,5–2,5 karto didesnė nei pradinė.

Vaikams ir paaugliams iki 18 metų, vartojamas per burną, vaistas greitai absorbuojamas per burną. Šiai pacientų grupei AUC rodiklis, esant 260–340 mg / m2 dozių intervalui, yra panašus kaip suaugusiųjų, vartojant 400–600 mg dozes. Palyginus vaikų ir paauglių AUC vertes 1 ir 8 dienomis po kartotinės vienos Gleevec dozės 340 mg / m2 per parą dozės, šis rodiklis padidėja 1,7 karto (imatinibo kumuliacijos įrodymai).

Kai Gleevec vartoja vyresni nei 65 metų pacientai, pasiskirstymo tūris šiek tiek padidėja (12%). Pacientų, kurių kūno svoris yra 100 kg, vidutinis imatinibo klirensas yra 11,8 l / h, o kūno svoris - 50 kg - 8,5 l / h. Šie skirtumai yra nereikšmingi, todėl nereikia koreguoti dozės, atsižvelgiant į kūno svorį.

Lyties skirtumai neturi įtakos imatinibo farmakokinetikai. Kartu vartojant Gleevec ir kitus vaistus, imatinibo pasiskirstymo tūris ir klirensas keičiasi nežymiai, todėl dozės keisti nereikia.

Apibendrinta populiacijos farmakokinetikos analizė, atlikta tarp vaikų, sergančių hematologinėmis ligomis (LML, Ph + ALL ir kt.), Parodė, kad imatinibo klirensas yra tiesiogiai proporcingas kūno paviršiaus plotui, tačiau kiti demografiniai parametrai (KMI, kūno svoris) neturi kliniškai reikšmingo poveikio jo ekspozicijai., amžius). Yra patvirtintų įrodymų, kad imatinibo poveikis vaikams, kurių dozė yra 260 arba 340 mg / m2 (atitinkamai, ne didesnė kaip 400 ir 600 mg), vartojant vieną kartą per parą, yra panašus į poveikį suaugusiems pacientams, kurie imatinibą vartojo po 400 arba 600 mg 1. kartą per dieną. Pacientams, kuriems yra įvairaus laipsnio kepenų funkcijos patologija, vidutinės AUC vertės nedidėja.

Gleevec vartojant pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (CC> 30 ml / min.), Imatinibo ekspozicija plazmoje padidėja 1,5–2 kartus, o tai reiškia rūgščių alfa-glikoproteinų koncentracijos padidėjimą. Kadangi vaistas mažai išsiskiria per inkstus, laisvo imatinibo klirensas sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems inkstų funkcijos patologijomis, yra toks pats. Ryšio tarp inkstų funkcijos sutrikimo sunkumo ir vaisto poveikio nenustatyta.

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Gleevec vartojamas suaugusių pacientų vėžio patologijoms gydyti:

• Monoterapija pasikartojančiai ar atspariai PH teigiamai ūminei limfoblastinei leukemijai (ALL);
• Kartu su chemoterapija naujai diagnozuotai Filadelfijos chromosomai (Ph +) ALL;
• Mieloproliferacinės ar mielodisplastinės ligos, kurias sukelia trombocitų augimo faktoriaus receptoriaus genų persitvarkymas;
• Sisteminė mastocitozė be D816V c-Kit mutacijos ar nežinomos c-Kit mutacijos būsenos;
• Lėtinė eozinofilinė leukemija ir (arba) hipereozinofilinis sindromas su teigiama arba neigiama nenormalia FIP1L1-PDGRF alfa tirozino kinaze;
• Virškinimo trakto stromos piktybiniai navikai, teigiami c-Kit (CD 117) metastazės ar neveikimo fazėje;
• Išsipūtusi dermatofibrosarkoma metastazavusiame, pasikartojančiame ir (arba) neveikiančiame etape;
• Virškinimo trakto stromos navikai, turintys teigiamą poveikį c-Kit (CD 117) gydymui pagalbine terapija

Be to, Gleevec skiriamas suaugusiesiems ir vaikams:

• Naujai diagnozuota Filadelfijos chromosomos (Ph +) teigiama lėtinė mieloidinė leukemija (LML);
• PH teigiama mieloidinė leukemija lėtinėje stadijoje, nesant ankstesnio gydymo alfa interferonu poveikio, taip pat sprogimo krizės ar pagreičio fazėje.

Kontraindikacijos

• Nėštumo ir žindymo laikotarpis;
• Amžius iki 2 metų;
• Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.

Glivec rekomenduojama vartoti atsargiai, jei yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reguliari hemodializė, sunkus kepenų nepakankamumas, širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos ar širdies nepakankamumo išsivystymo rizikos veiksniai.

Glivek vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Gleevec vartojamas per burną valgio metu, gausiai (bent po 1 stiklinę) užgeriant vandeniu.

Jei reikia, kapsulių ar tablečių turinį galima iš anksto ištirpinti vandenyje arba obuolių sultyse, kad susidarytų suspensija. Suspensija ruošiama prieš pat vartojimą, sudarant 100 mg Gleevec / 50 ml skysčio arba 400 mg / 100 ml.

Gydytojas, remdamasis klinikinėmis indikacijomis, nustato dozę ir gydymo laikotarpį.

400 ir 600 mg dozės vaistas vartojamas kartą per dieną, 800 mg padalijamas į 2 dozes (ryte ir vakare) po 400 mg.

Rekomenduojama dozė:

• Lėtinė mieloidinė leukemija: lėtinė fazė - 400 mg per parą, pagreičio ir sprogimo krizės fazėje - 600 mg per parą. Gerai toleruojant ir nesant neutropenijos, trombocitopenijos ar kitų nepageidaujamų reiškinių, dozės padidėjimas iki 800 mg pasireiškia progresuojant bet kuriai LML stadijai, nebūna patenkinamo hematologinio atsako po 3 mėnesių gydymo ar 12 mėnesių citogenetinio atsako ir prarandant anksčiau pasiektą hematologinį ir (arba) citogenetiniai rodikliai. Vaikams (vyresniems nei 2 metų) dozė nustatoma atsižvelgiant į kūno paviršiaus plotą - 340 mg 1 m ², bet ne daugiau kaip 600 mg per parą. Apskaičiuotą dozę vaikas gali vartoti vieną kartą arba lygiomis dalimis 2 kartus per dieną;
• PH teigiama ūminė limfoblastinė leukemija: 600 mg per parą;
• Mieloproliferacinės ar mielodisplastinės ligos: 400 mg per parą;
• Metastazavusios ir (arba) neveikiančios piktybinės virškinamojo trakto stromos neoplazmos (GIT): 400 mg per parą, esant nepakankamam klinikiniam poveikiui ir nepageidaujamų reakcijų nebuvimui, dozę galima padidinti iki 600 arba 800 mg. Pacientams, kuriems yra ligos progresavimo požymių, Gleevec vartojimą reikia nutraukti;
• Virškinamojo trakto stromos navikų pagalbinė terapija: 400 mg per parą 36 ar daugiau mėnesių;
• Išsipūtusi dermatofibrosarkoma (neveikianti, pasikartojanti ir (arba) metastazavusi): 800 mg per parą;
• Sisteminė mastocitozė, kai nėra D816V c-Kit mutacijos: 400 mg per parą. Pacientams, kurių mutacinė būklė nežinoma ir kurių ankstesnio gydymo poveikis nepakankamas - 400 mg per parą;
• Sisteminė mastocitozė dėl nenormalios FIP1L1-PDGFR alfa-tirozino kinazės Fip like1 ir PDGFR genų susiliejimo fone: pradinė dozė - 100 mg per parą, galimas padidėjimas iki 400 mg per parą;
• Hipereozinofilinis sindromas ir (arba) lėtinė eozinofilinė leukemija (HES / CEL): suaugę pacientai - 400 mg per parą. Esant HES / CEL, esant nenormaliai FIP1L1-PDGFR alfa-tirozino kinazei - pradinė Glivec dozė turėtų būti 100 mg per parą, siekiant padidinti veiksmingumą, o jei nėra sunkių šalutinių reiškinių, dozę galima padidinti iki 400 mg per parą.

Gleevec vartojamas iki klinikinio poveikio pabaigos.

Pacientams, kuriems yra lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Glivec skiriama ne didesne kaip 400 mg paros doze. Atsiradus toksiniam šalutiniam poveikiui, dozę reikia mažinti. Ypač atsargiai reikia skirti Glivek pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Sutrikus inkstų funkcijai, įskaitant sunkias formas, arba atliekant sisteminę hemodializę, pradinė Glivec dozė yra 400 mg 1 kartą per parą.

Pacientams, kurių imatinibas netoleruoja blogai, pradinę dozę galima sumažinti, esant mažam veiksmingumui, ją padidinti.

Senyviems pacientams dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Jei vartojant Glivek pasireiškia rimtas nehematologinis šalutinis poveikis, gydymą rekomenduojama nutraukti tol, kol paciento būklės simptomai išnyks.

Vaistas atšaukiamas, kai bilirubino koncentracija padidėja 3 kartus, kepenų transaminazių aktyvumas kraujo serume yra 5 kartus didesnis nei įgimto antinksčių hiperplazijos (ANH) rodikliai. Atkūrus bilirubino koncentraciją (mažiau nei 1,5 × VGN) ir kepenų transaminazių aktyvumą (mažiau nei 2,5 × VGN), vaistas atnaujinamas. Gydymas tęsiamas, sumažinant pradinę paros dozę: nuo 800 mg iki 600 mg, nuo 600 mg iki 400 mg, nuo 400 mg iki 300 mg; vaikams - nuo 340 iki 260 mg 1 m ².

Pasireiškus neutropenijai ir trombocitopenijai, reikia laikinai nutraukti gydymą arba sumažinti Glivec dozę.

Sisteminei mastocitozei ir HES / CEL (dėl nenormalios FIP1L1-PDGFR alfa tirozino kinazės), lėtinei LML fazei (suaugusiesiems ir vaikams), piktybinėms virškinamojo trakto stromos navikoms, mielodisplazinėms ar mieloproliferacinėms patologijoms, sisteminei absoliučiai mastocitozei ir pasiekus HES / HEL kiekį 1500 / μl, o trombocitų - daugiau kaip 75 000 / μl - rodo, kad gydymas atnaujinamas pradine doze. Jei pakartotinai sumažėja neutrofilų ir trombocitų skaičius, po kito atšaukimo gydymą reikia pradėti nuo dozės: suaugusiesiems - 300 mg, vaikams - 260 mg / 1 m ².

Jei absoliutus neutrofilų skaičius yra mažesnis nei 500 / μl ir (arba) trombocitų skaičius yra mažesnis nei 10 000 / μl pacientams, sergantiems PH teigiama ūmine limfoblastine leukemija ir LML akceleracijos ir sprogimo fazės metu (vaikams ir suaugusiems) po vieno ar kelių mėnesių gydymo, būtina įsitikinti, kad kad citopenija nėra susijusi su leukemija. Jei citopenija nėra leukemijos pasekmė, Gleevec dozė sumažėja iki 400 mg suaugusiesiems ir iki 260 mg 1 m ² vaikams; jei citopenija tęsiasi po 2 gydymo savaičių, dozę reikia vėl sumažinti iki 300 mg ir 200 mg 1 m ². Jei po 4 savaičių vaisto vartojimo jokio poveikio nėra, terapija nutraukiama, kol absoliutus neutrofilų skaičius bus atstatytas daugiau kaip 1000 / μl, o trombocitų skaičius bus didesnis nei 20 000 / μl. Suaugusieji pradeda vartoti 300 mg dozę, vaikai - 260 mg 1 m ²…

Nutraukus Glivec nutraukimą, išsikišusi dermatofibrosarkoma yra neveikianti, pasikartojanti ir (arba) metastazavusi, gydymas atnaujinamas 600 mg doze, pakartotinai sumažinus neutrofilų ir (arba) trombocitų skaičių - po 400 mg dozės pasveikus.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių Glivek vartojimo tyrimų metu pacientams, kuriems neveikia ir (arba) metastazavusios piktybinės stromos navikos virškinimo trakto ir LML navikos, pastebėtas šis šalutinis poveikis:

• Infekcinės patologijos: retai - sinusitas, herpes zoster, nazofaringitas, herpes simplex, pneumonija, poodinio audinio uždegimas, gripas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, gastroenteritas, sepsis, šlapimo takų infekcijos; retai - mikozės;
• Piktybiniai, gerybiniai ir nepatikslinti navikai, įskaitant polipus ir cistas: retai - naviko lizės sidras;
• Hematopoetinė sistema: labai dažnai - trombocitopenija, neutropenija, anemija; dažnai - karštinė neutropenija, pancitopenija; retai - limfopenija, trombocitemija, kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas, limfadenopatija, eozinofilija; retai - hemolizinė anemija;
• Metabolizmas: dažnai - anoreksija; retai - sutrikęs apetitas, hipokalemija, hipofosfatemija, hiperurikemija, hiponatremija, dehidracija, podagra, hiperglikemija, hiperkalcemija; retai - hipomagnezemija, hiperkalemija;
• Nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - skonio sutrikimas, nemiga, galvos svaigimas, hipestezija, parestezija; retai - hemoraginis insultas, periferinė neuropatija, alpimas, mieguistumas, atminties sutrikimas, migrena, išialgija, drebulys, neramių kojų sindromas, depresija, sumažėjęs libido, nerimas; retai - padidėjęs intrakranijinis slėgis, regos nervo uždegimas, traukuliai, sumišimas;
• Jausmai: dažnai - padidėjęs ašarojimas, akių vokų edema, konjunktyvinės kraujosruvos, sausų akių sindromas, neryškus matymas, konjunktyvitas; retai - akių skausmas, akių dirginimas, orbitos edema, geltonosios dėmės edema, tinklainės kraujosruvos, kraujavimas akies skleroje, blefaritas, spengimas ausyse, galvos svaigimas, klausos praradimas; retai - regos nervo galvos edema, katarakta, glaukoma;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: retai - karščio bangos, širdies plakimas, tachikardija, stazinis širdies nepakankamumas, kraujavimas, plaučių edema; retai - krūtinės angina, aritmijos, sumažėjęs kraujospūdis, perikardo efuzija, prieširdžių virpėjimas, miokardo infarktas, staigus širdies sustojimas, arterinė hipertenzija, peršalimo galūnės, hematomos, Raynaud sindromas, arterinė hipotenzija;
• Kvėpavimo sistema: dažnai - dusulys, kraujavimas iš nosies, kosulys; retai - ryklės ar gerklų skausmas, pleuros ertmė, faringitas; retai - plaučių fibrozė, pleuros skausmas, kraujavimas iš plaučių, plaučių hipertenzija;
• Virškinimo sistema: labai dažnai - dispepsija, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas; dažnai - burnos džiūvimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, gastroezofaginis refliuksas, gastritas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas; retai - raugėjimas, stomatitas, kraujavimas iš virškinimo trakto, burnos gleivinės išopėjimas, melena, ascitas, ezofagitas, skrandžio opa, cheilitas, kraujo vėmimas, pankreatitas, disfagija, hiperbilirubinemija, hepatitas, gelta; retai - paralyžinis ar obstrukcinis žarnų nepraeinamumas, kolitas, žarnyno uždegimas, kepenų nekrozė, kepenų nepakankamumas;
• Dermatologinės reakcijos: labai dažnai - odos bėrimas, dermatitas, periorbitinė edema, egzema; dažnai - sausa oda, niežėjimas, veido patinimas, eritema, naktinis prakaitavimas, jautrumo šviesai reakcijos, alopecija; retai - mėlynės, pustulinis bėrimas, padidėjęs prakaitavimas, ekchimozė, dilgėlinė, padidėjęs jautrumas mėlynėms, odos hiperpigmentacija ar hipopigmentacija, eksfoliacinis dermatitas, hipotrichozė, nagų pažeidimas, petechijos, folikulitas, psoriazė, buliozinis bėrimas, purpurinis; retai - ūmi karštinė neutrofilinė dermatozė (Sweeto sindromas), nagų spalvos pakitimas, angioneurozinė edema, leukoklastinis vaskulitas, Stevenso-Johnsono sindromas, daugiaformė eritema, ūminė apibendrinta pustulinė egzantema;
• Raumenų ir kaulų sistema: labai dažnai - mialgija, artralgija, raumenų mėšlungis ir spazmai, kaulų ir kiti raumenų ir kaulų skausmai; dažnai - sąnario patinimas; retai - sąnarių ir raumenų standumas; retai - artritas, raumenų silpnumas; dažnis nežinomas - vaikų augimo sulėtėjimas;
• Šlapimo sistema: retai - dažnas šlapinimasis, hematurija, inkstų skausmas, ūminis inkstų nepakankamumas;
• Lytinė sistema: retai - erekcijos disfunkcija, ginekomastija, menoragija, seksualinė disfunkcija, menstruacijų sutrikimai, spenelių skausmas, kapšelio edema, krūtų padidėjimas;
• Bendros reakcijos: labai dažnai - edema, skysčių susilaikymas, svorio padidėjimas, padidėjęs nuovargis; dažnai - karščiavimas, silpnumas, anasarca, drebulys, šaltkrėtis, svorio kritimas; retai - bendras negalavimas, krūtinės skausmas;
• Laboratoriniai rodikliai: retai - padidėjęs šarminės fosfatazės, kreatino fosfokinazės, laktato dehidrogenazės ir serumo kreatinino aktyvumas; retai - padidėja amilazės aktyvumas kraujo plazmoje.

Be to, papildomų klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtos nepageidaujamos reakcijos, kurių išvaizda nebuvo nustatyta vartojant Gleevec:

• Širdies ir kraujagyslių sistema: retai - trombozė ar embolija; retai - širdies tamponada, perikarditas; labai retai - anafilaksinis šokas;
• Virškinimo sistema: retai - paralyžinis ar obstrukcinis žarnyno obstrukcija, virškinamojo trakto naviko nekrozė, kraujavimas iš virškinamojo trakto naviko, virškinamojo trakto perforacija; retai - divertikulitas;
• Kvėpavimo sistema: retai - intersticinė pneumonija, ūmus kvėpavimo nepakankamumas;
• Regėjimo organas: retai - stiklakūnio kraujavimas;
• Nervų sistema: retai - smegenų edema;
• Raumenų ir kaulų sistema: retai - avaskulinė nekrozė, šlaunikaulio galvos nekrozė, miopatija ar rabdomiolizė;
• Lytinė sistema: labai retai - kraujavimas iš geltonkūnio ar kiaušidės cistos (moterims);
• Alerginės reakcijos: labai retai - anafilaksinis šokas;
• Dermatologinės reakcijos: retai - delno-pado eritrodizestezija; retai - planinė kerpė, kerpių keratozė, toksinė epidermio nekrolizė.

Perdozavimas

Viršijus terapinių dozių vartojimo Glivec patirtis yra ribota. Klinikinėje praktikoje buvo narkotikų perdozavimo atvejų. Apskritai perdozavimo atvejai buvo palankūs (pacientų būklė pagerėjo).

Perdozavimo simptomai suaugusiesiems:

• vartojant nuo 1200 iki 1600 mg dozę: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, patinimas (daugiausia veido), edema, eritema, bėrimas, padidėjęs nuovargis, pancitopenija, raumenų spazmai, trombocitopenija, galvos skausmas, pilvo skausmas, apetito praradimas 1– 10 dienų;
• skiriant 1800 - 3200 mg dozę (didžiausia paros dozė 6 dienas yra 3200 mg): mialgija, silpnumas, virškinimo trakto skausmas, padidėjęs bilirubino ir CPK kiekis kraujyje;
• vartojant vieną 6400 mg dozę (pagal paskelbtą šaltinį): veido edema, pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, hipertermija, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, sumažėjęs neutrofilų skaičius;
• skiriant nuo 8000 iki 10000 mg dozę: vienas virškinimo trakto skausmas ir vėmimas.

Perdozavimo simptomai vaikams ir paaugliams:

• vienu atveju anoreksija, viduriavimas, vėmimas pastebėtas 3 metų vaikui, vartojant vieną 400 mg Glivec dozę;
• kitu atveju 3 metų vaikas, vartodamas vieną 980 mg Glivec dozę, viduriavo ir sumažėjo leukocitų skaičius.

Priešnuodis Gleevecui nežinomas. Perdozavus, rekomenduojama gydytojo priežiūra ir simptominis gydymas.

Specialios instrukcijos

Venkite Gleevec miltelių patekimo ant odos, kvėpavimo takų, akių.

Gydymas atliekamas tik prižiūrint onkologui.

Vartojant Glivec, rekomenduojama reguliariai atlikti klinikinius periferinio kraujo, inkstų ir kepenų funkcijos tyrimus, atidžiai stebėti pacientus, kuriems yra širdies patologija.

Dėl stipraus skysčių susilaikymo rizikos būtina kontroliuoti pacientų kūno svorį, ypač senyviems pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis. Jei reikia, rekomenduojama laikinai nutraukti vaisto vartojimą.

Kadangi Glivec vartojimo metu pacientams po skydliaukės pašalinimo gali išsivystyti hipotirozė ir jie gydomi pakaitine levotiroksino terapija, šios kategorijos pacientams reikia stebėti skydliaukę stimuliuojančio hormono koncentraciją.

Pacientams, sergantiems mielodisplaziniu sindromu ar mieloproliferacine liga ir esant dideliam eozinofilų kiekiui, tiriamas kardiospecifinis troponino kiekis serume ir elektrokardiografija. Jei nukrypstama nuo normos, per pirmąsias 1-2 gydymo savaites pacientui kartu su imatinibu skiriami sisteminiai gliukokortikoidai.

Glivek vartojimo pradžioje reikia atidžiai stebėti virškinamąjį traktą, jei metastazavęs piktybinis virškinamojo trakto stromos navikas.

Gydymo laikotarpiu ir mažiausiai 3 mėnesius po jo nutraukimo pacientams rekomenduojama naudoti patikimas kontracepcijos priemones.

Siekiant sumažinti naviko lizės sindromo išsivystymo riziką, prieš vartojant vaistą, pacientams reikia pakoreguoti padidėjusį šlapimo rūgšties kiekį ir kliniškai ryškią dehidraciją.

Naudojant imatinibą pediatrijoje, reikia reguliariai stebėti vaiko augimą.

Kadangi vaistas gali sukelti šalutinį poveikį, kuris neigiamai veikia gebėjimą susikaupti ir psichomotorinių reakcijų greitį, pacientas turi būti ypač atsargus vairuodamas transporto priemones ir mechanizmus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Glivec vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.

Vaisingo amžiaus moterys turėtų vartoti patikimus kontraceptikus vartodamos vaistą ir mažiausiai 3 mėnesius po jo nutraukimo.

Vaikų vartojimas

Lėtinės mieloidinės leukemijos gydymo vaikams iki 3 metų patirtis yra ribota.

Glivec neskiriamas vaikams iki 2 metų.

Rekomenduojama dozė vyresniems nei 2 metų vaikams priklauso nuo kūno paviršiaus ploto. Vaistas, kurio paros dozė yra 340 mg / m2, vartojamas gydant vaikus, sergančius lėtine lėtinės mieloidinės leukemijos faze ir pagreičio faze. Didžiausia paros dozė vaikams yra 600 mg.

Sutrikus inkstų funkcijai

Inkstai neturi reikšmingo poveikio imatinibo ir jo metabolitų pašalinimui. Ligonių, sergančių lengva ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos patologija, gydymą reikia pradėti nuo mažiausios veiksmingos paros dozės - 400 mg vieną kartą. Gleevec vartojimo patirtis atliekant įprastą hemodializės procedūrą ar gydant pacientus, kuriems yra sunkių inkstų funkcijos patologijų, yra ribota, tačiau šios kategorijos pacientams vaistai taip pat turėtų prasidėti nuo 400 mg vaisto kartą per dieną.

Pacientams, sergantiems sunkiomis inkstų funkcijos patologijomis, vaistas skiriamas atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kadangi imatinibas metabolizuojamas daugiausia kepenyse, pacientams, kuriems yra bet kokio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimų, rekomenduojama skirti mažiausią - 400 mg Gleevec paros dozę. Jei pasireiškia nepageidaujamas toksinis poveikis, vaisto dozę reikia sumažinti.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vaistas skiriamas atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Gydant šios kategorijos pacientus, dozės koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

Galimybę kartu vartoti kitus vaistus gydymo Glivec metu gali nustatyti tik onkologas individualiai.

Analogai

Vaisto „Gleevec“analogai yra: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Taiverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimatyeva, Tarlenibieva Medak, Gemfatinibas, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Laikymo sąlygos

Laikyti iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Gleevec

Kelios apžvalgos apie „Gleevec“paprastai yra teigiamos. Pasak vaistą vartojančių pacientų ar tokių pacientų artimųjų, gydymas gali žymiai palengvinti pastebimus ligos simptomus.

Tačiau reikia pažymėti, kad beveik visi pacientai, gydomi vaistais, patyrė bet kokį šalutinį poveikį, kuris kai kuriais atvejais tapo dozės sumažinimo ar visiško gydymo nutraukimo priežastimi.

Gleevec kaina vaistinėse

Gleevec 100 mg (60 tablečių vienoje pakuotėje) kaina yra apie 35 000 rublių, Glivec 400 mg (30 tablečių vienoje pakuotėje) - apie 56 000 rublių, Glivec 100 mg (120 kapsulių vienoje pakuotėje) - apie 74 000 rublių.

Gleevec: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Glivec 100 mg kapsulė 120 vnt. 63 000 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!