Polimiksinas B
Lotyniškas pavadinimas: Polimiksinas B
ATX kodas: J01XB02
Veiklioji medžiaga: polimiksinas B (polimiksinas B)
Gamintojas: UAB "ABOLmed" (Rusija), Jodas Expoim Pvt. (Indija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 07 16
Polimiksinas B yra policiklinis antibiotikas, turintis baktericidinį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Polimiksinas B yra liofilizato pavidalu injekciniam tirpalui paruošti: porėta masė miltelių arba tablečių pavidalu, beveik balta arba balta [25 mg arba 50 mg stikliniuose buteliukuose, kurių tūris 5 ml, 1 kartoninėje dėžutėje, buteliuke su tirpikliu (ampulės po 5 ml arba 10 ml - 1 arba 2 vnt.) arba be jų; kartoninėje dėžutėje 5 buteliai su tirpikliu (5 ml arba 10 ml - 5 vnt. arba be jo).
Viename buteliuke su liofilizatu yra veikliosios medžiagos: polimiksino B sulfato (kalbant apie polimiksino B1, B1-I, B2, B3 kiekį) - 25 mg arba 50 mg.
Tirpiklis: injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Polimiksinas B yra antibakterinis vaistas, turintis baktericidinį poveikį. Veikliąją medžiagą gamina sporas formuojančios bakterijos „Bacillus polymyxa“, 1 mg išgryninto pagrindo polimiksino B atitinka 10 000 V (veikimo vieneto) polimiksino B kiekį. Vaisto veikimo mechanizmas yra dėl jo gebėjimo adsorbuotis ant mikrobinės ląstelės membranos fosfolipidų, dėl kurio padidėja membranos pralaidumas ir sutrinka. sukelianti bakterijų lizę.
Dauguma gramneigiamų bakterijų yra jautrios polimiksinui B, įskaitant Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Rodo vidutinį aktyvumą prieš Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis ir kitas Bacteroides spp.
Polimiksinas B neveikia anaerobinių mikroorganizmų, grybų, kakalinių aerobinių mikroorganizmų (Streptococcus spp., Įskaitant Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), gramteigiamų bakterijų Corynebacterium spp. ir Mycobacterium tuberculosis.
Vaisto desensibilizacija vyksta lėtai. Visiškas kryžminis atsparumas pasireiškia vartojant polimiksiną E ir kolistiną.
Farmakokinetika
Suleidus į raumenis (i / m), maksimali polimiksino B sulfato koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje pasiekiama po 1–2 valandų ir yra 2–7 mg / ml. Vartojant į veną (iv), skiriant 2–4 mg 1 kg paciento svorio, Cmax kraujo plazmoje yra 2–8 mg / ml.
Susijungimas su plazmos baltymais - 50% suvartotos dozės.
Jis blogai prasiskverbia per audinių barjerus, įskaitant placentą, neperžengia kraujo ir smegenų barjero ir patenka į motinos pieną nedideliais kiekiais.
Veiklioji medžiaga nėra metabolizuojama, ji yra linkusi kauptis pakartotinai vartojant.
Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 3-4 valandos.
Jis išsiskiria nepakitęs: per inkstus per 72–96 valandas - 60%, likusi dalis - per žarnyną.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, T 1/2 gali trukti nuo 48 iki 72 valandų.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas, polimiksinas B vartojamas šioms sunkioms infekcinėms ligoms ir būklėms, kurias sukelia jautrūs gramneigiami mikroorganizmai, turintys daug atsparumo kitų antibiotikų poveikiui, gydyti: pneumonija, meningitas, sepsis, bakteremija, generalizuota žaizdų infekcija.
Kontraindikacijos
- myasthenia gravis;
- nėštumo laikotarpis;
- žindymas;
- padidėjęs jautrumas polimiksinams.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, polimiksiną B reikia vartoti atsargiai.
Polimiksino B vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Paruoštas liofilizato tirpalas vartojamas į raumenis, į veną ir intratekaliai.
Į veną lašinamam lašiniui Polymyxin B yra ištirpinamas tokiomis proporcijomis: suaugusiesiems - 50 mg liofilizato norma 300-500 ml 5% dekstrozės tirpalo, vaikams - individuali dozė ištirpinama 30-100 ml 5-10% dekstrozės tirpale. Infuzijos greitis yra 60–80 lašų per minutę.
Vartojant i / m, liofilizatas ištirpinamas 50 mg veikliosios medžiagos greičiu 2 ml injekcinio vandens, 1% prokaino tirpalo arba 0,9% natrio chlorido tirpalo.
Vartojant intratekaliai, į 50 mg vaisto pridedama 10 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, gauto tirpalo koncentracija yra 5 mg / ml.
Rekomenduojama dozė pacientams, kurių inkstų funkcija normali:
- Vartojimas po IV: suaugusiesiems, vyresniems nei 1 metų vaikams - 1,5–2,5 mg 1 kg paciento svorio norma yra didžiausia paros dozė ne didesnė kaip 2,5 mg 1 kg. Vaikams iki 1 metų dienos dozę leidžiama didinti, atsižvelgiant į klinikines indikacijas, iki 4 mg 1 kg kūno svorio. Gauta dozė padalijama į 2 kartus su 12 valandų intervalu;
- injekcija į raumenis (tik tais atvejais, kai neįmanoma švirkšti į veną): suaugusieji, vyresni nei 1 metų vaikai - 2,5-3 mg 1 kg kūno svorio per parą. Gautą dozę reikia padalyti į 3-4 injekcijas, kurių intervalas yra 6-8 valandos. Vaikams iki 1 metų dienos dozę leidžiama didinti, atsižvelgiant į klinikines indikacijas, iki 4 mg 1 kg kūno svorio. Įvedimo dažnis - 4 kartus per dieną su 6 valandų intervalu;
- intratekalinis vartojimas, pasirinktam Pseudomonas aeruginosa sukelto meningito gydymui: suaugusiesiems, vyresniems nei 2 metų vaikams - 5 mg doze vieną kartą per parą. Po 3-4 injekcijų procedūra atliekama kartą per 2 dienas. Gavus neigiamą pasėlio atsaką ir pasiekus normalią gliukozės koncentracijos koncentraciją smegenų skystyje, gydymas turėtų būti tęsiamas 14 dienų. Vaikams iki 2 metų Polymyxin B skiriama po 2 mg dozę kartą per parą 3-4 dienas arba 2,5 mg kartą per 2 dienas. Gavęs neigiamą bakteriologinės kultūros rezultatą ir atstatęs normalią gliukozės koncentraciją smegenų skystyje, pacientui skiriama 2,5 mg dozė 1 kartą per 2 dienas 14 dienų.
Gydant pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozavimo režimą. Jis gaminamas sumažinus įprastą polimiksino B dozę pacientams, kurių inkstų funkcija normali, atsižvelgiant į kreatinino klirensą (CC) tokiu būdu:
- CC 20–50 ml / min.: 75–100%;
- CC 5–20 ml / min.: 50%;
- CC mažiau nei 5 ml / min.: 15%.
Paros dozę reikia padalyti į 2 kartus, kas 12 valandų.
Šalutiniai poveikiai
- nuo nervų sistemos: mieguistumas, galvos svaigimas, parestezija, ataksija, meninginiai simptomai (galvos skausmas, veido paraudimas, standūs kaklo raumenys, karščiavimas, padidėjęs baltymų ir ląstelių kiekis smegenų skystyje), sutrikusi sąmonė, neuromuskulinė blokada;
- iš virškinimo sistemos: sumažėjęs apetitas, pykinimas, skausmas epigastriumo srityje, pseudomembraninis kolitas;
- iš kvėpavimo sistemos: apnėja, kvėpavimo raumenų paralyžius;
- iš šlapimo sistemos: cilindrurija, azotemija, proteinurija, albuminurija, inkstų kanalėlių nekrozė;
- iš jutimų: regos sutrikimas;
- alerginės reakcijos: niežėjimas, bėrimas, eozinofilija;
- vietinės reakcijos: skausmo pojūtis i / m injekcijos vietoje, flebitas, tromboflebitas, periflebitas;
- kiti: kandidozė, superinfekcija.
Perdozavimas
Simptomai: nefrotoksiškumas, ototoksiškumas, kvėpavimo raumenų paralyžius.
Gydymas: palaikomosios ir simptominės terapijos paskyrimas.
Specialios instrukcijos
Parenterinis vaisto vartojimas nurodomas tik ligoninėje.
Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa ir kitoms gramneigiamų mikroorganizmų sukeltoms infekcijoms reikia skirti polimiksiną B tais atvejais, kai ligos sukėlėjas yra atsparus mažesnio toksiškumo antimikrobiniams vaistams.
Ilgalaikis gydymas turi būti reguliariai stebimas inkstų funkcija, kuri atliekama 1 kartą per 2 dienas.
Norint sumažinti skausmo pojūtį vartojant i / m, liofilizatui ištirpinti rekomenduojama naudoti 1% prokaino tirpalą.
Yra rizika susirgti pseudomembraniniu kolitu, kurį sukelia Clostridium difficile. Tai gali pasireikšti tiek ilgai vartojant vaistą, tiek praėjus 14–21 dienai po gydymo nutraukimo. Jos apraiškų simptomai yra: viduriavimas, leukocitozė, karščiavimas, pilvo skausmas, kraujo ir gleivių gamyba su išmatomis. Atsiradus šiems reiškiniams, Polymyxin B. vartojimą reikia nutraukti. Jei diagnozė pasitvirtina, pacientui skiriamos jonų mainų dervos (kolestipolis, kolestiraminas), imamasi priemonių atstatyti vandens ir elektrolitų pusiausvyrą. Nurodytas vankomicino ar metronidazolo vartojimas.
Žarnyno peristaltiką slopinančių vaistų vartoti draudžiama.
Siekiant sumažinti inkstų funkcijos ar nervų sistemos nepageidaujamų reiškinių atsiradimo riziką, rekomenduojama vengti Polymyxin B vartoti kartu su kitais vaistais, turinčiais neurotoksinių ir (arba) nefrotoksinių savybių.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Polimiksino B vartojimas gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ir kitus nepageidaujamus nervų sistemos reiškinius, todėl gydymo laikotarpiu pacientams rekomenduojama būti atsargiems atliekant potencialiai pavojingą veiklą, įskaitant vairavimą ir darbą su sudėtingais mechanizmais.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti polimiksiną B draudžiama.
Jei žindymo laikotarpiu būtina skirti vaistą, žindymą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Rekomenduojama polimiksino B dienos dozė vaikams, kurių inkstų funkcija normali:
- į veną: vyresniems nei 1 metų amžiaus - 1,5–2,5 mg 1 kg vaiko svorio norma, iki 1 metų - iki 4 mg 1 kg svorio, atsižvelgiant į klinikines indikacijas. Gauta dozė padalijama į 2 kartus su 12 valandų intervalu;
- i / m įvadas: vyresniems nei 1 metų amžiaus - 2,5-3 mg 1 kg kūno svorio, padalijant į 3-4 injekcijas su 6-8 valandų intervalu; iki 1 metų amžiaus - iki 4 mg 1 kg kūno svorio, padalintas į 4 injekcijas su 6 valandų intervalu;
- intratekalinis vartojimas, pasirinktam Pseudomonas aeruginosa sukelto meningito gydymui: vyresniems nei 2 metų - 5 mg doze vieną kartą per 3-4 dienas. Tada procedūra atliekama kartą per 2 dienas, gydymą reikia tęsti 14 dienų, gavus neigiamą bakteriologinio pasėlio reakciją ir pasiekus normalią gliukozės koncentracijos koncentraciją smegenų skystyje. Iki 2 metų amžiaus - 2 mg 1 kartą per parą 3-4 dienas arba 2,5 mg 1 kartą per 2 dienas. Gavęs neigiamą bakteriologinės kultūros rezultatą ir atstatęs normalią gliukozės koncentraciją smegenų skystyje, pacientui skiriama 2,5 mg dozė 1 kartą per 2 dienas 14 dienų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gydyti polimiksinu B reikia atsargiai.
Kasdieninė vaisto dozė skiriama atsižvelgiant į CC: su CC 20-50 ml / min. Ji turėtų būti 75-100% dozės pacientams, kurių inkstų funkcija normali, su CC 5-20 ml / min. - 50%, esant CC mažiau nei 5 ml. / min - 15%. Paros dozė yra padalinta į 2 kartus, vartojant 12 valandų pertrauką.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant polimiksiną B:
- nedepoliarizuojantys raumenis atpalaiduojantys vaistai ir kiti neurotoksiniai vaistai: padidina kvėpavimo raumenų paralyžiaus atsiradimo riziką, todėl derėtų vengti jų derinio;
- ampicilinas: sukelia sinergetinį poveikį daugumai gramneigiamų bakterijų;
- tetraciklinas, chloramfenikolis, karbenicilinas, sulfonamidai, trimetoprimas: egzistuoja veikimo sinergizmas prieš Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.
- aminoglikozidai (streptomicinas, kanamicinas, neomicinas, gentamicinas): padidina neuromuskulinės blokados, nefro- ir ototoksiškumo riziką;
- amfotericinas B: sustiprina jo nefrotoksinį poveikį.
Polimiksino B sulfato tirpalas yra farmaciniu požiūriu nesuderinamas su šiais agentais: ampicilino natrio druska, chloramfenikolu, cefalosporino antibiotikais, tetraciklinu, heparinu, aminorūgščių tirpalais. Vartojant parenteraliai, jų maišyti draudžiama.
Analogai
Polimiksino B analogai yra: Vilimiksinas, Polimiksino M sulfatas, Vellobactin-B, Subviksinas.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūros.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Polymyxin B
Nedaug yra praktikuojančių gydytojų atsiliepimų apie polimiksiną B, kurie nurodo didelį vaisto veiksmingumą gydant enterobakterijų, brucelių, E. coli ir Pseudomonas aeruginosa sukeltas infekcines ligas. Tačiau šiuo metu „Polymyxin B“nėra gaminamas šalyje ir jo nėra vaistinių tinkle. Tai daugiausia lemia jo toksiškumas ir didelė tikimybė susirgti sunkiais nepageidaujamais reiškiniais iš kraujo ir inkstų.
Polimiksino B kaina vaistinėse
„Polymyxin B“kaina nežinoma dėl to, kad šiuo metu vaisto nėra vaistinių tinkle.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
