Abaggio - Tablečių Vartojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Abagio

„Abaggio“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Aubagio

ATX kodas: L04AA31

Veiklioji medžiaga: teriflunomidas (teriflunomidas)

Gamintojas: Sanofi-Winthrop Industry (Prancūzija)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-29

Kainos vaistinėse: nuo 53 500 rublių.

Pirk

Abagio yra imunosupresinis vaistas, vartojamas slopinti nepageidaujamus imuninius atsakus išsėtinės sklerozės atveju.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: penkiakampis, šviesiai mėlynas, vienoje pusėje yra įmonės logotipo graviravimas, kitoje - „14“(14 vnt. Lizdinėse plokštelėse 2 lizdinės plokštelės „rankovės“tipo pakuotėse, 1 arba 3 kartoninės dėžutės pakuotės ir „Abagio“naudojimo instrukcijos).

1 plėvele dengtoje tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: teriflunomidas - 14 mg;
• pagalbiniai komponentai: kukurūzų krakmolas, natrio karboksimetilkrakmolas, laktozės monohidratas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, hidroksipropilceliuliozė;
• plėvelės apvalkalas: makrogolis, hipromeliozė, titano dioksidas (E171), indigokarmino pagrindu pagamintas aliuminio lakas (E132), talkas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

„Abagio“yra imuninę sistemą slopinantis vaistas, skirtas vartoti sergant išsėtine skleroze, siekiant slopinti nepageidaujamas organizmo imunines reakcijas. Jo veiklioji medžiaga teriflunomidas pasižymi imunomoduliuojančiomis ir priešuždegiminėmis savybėmis, kurios realizuojamos selektyviai ir grįžtamai slopinant mitochondrijų fermentą dihidroorotato dehidrogenazę (DHO-DH), kuris yra būtinas de novo pirimidino sintezei. Vadinasi, jis blokuoja stimuliuojamų limfocitų dauginimąsi, todėl reikia de novo pirimidino sintezės. Manoma, kad teriflunomido veikimo mechanizmas išsėtinės sklerozės atveju gali būti dėl cirkuliuojančių limfocitų skaičiaus sumažėjimo.

Teriflunomido vartojimas 14 mg paros doze turi mažai įtakos imuninių ląstelių skaičiaus pokyčiams kraujyje. Per pirmąsias 12 gydymo savaičių limfocitų skaičius sumažėja mažiau nei 0,3 x 10 ⁹ / l, iki gydymo pabaigos išlaikomas pasiektas lygis.

Vidutinė pusiausvyros vaisto koncentracija nesukelia kliniškai reikšmingo QT intervalo pailgėjimo.

Sumažėja šlapimo rūgšties koncentracijos lygis ir fosforo kiekis serume. Galima daryti prielaidą, kad taip nėra dėl glomerulų funkcijų pokyčių, bet tai susiję su padidėjusiu vamzdelių išsiskyrimu.

Klinikinio veiksmingumo ir saugumo vertinimas buvo pagrįstas tyrimo, kurio metu pacientai, sergantys recidyvuojančia išsėtine skleroze (RMS), 108 savaites vartojo 7 arba 14 mg teriflunomido paros dozes. Tyrime pacientai, kuriems nustatyta išsėtinės sklerozės diagnozė, recidyvuojanti eiga, progresuojanti ar be jos, buvo atsitiktinai parinkti. Per metus prieš tyrimą pacientams buvo 1 (ar daugiau) recidyvas. Vidutinis pacientų amžius buvo 37,9 metai; įtraukus į tyrimą, vidutinis išplėstinės negalios skalės (EDSS) balas buvo per 5,5. Dauguma (67,2%) pacientų per dvejus metus iki įtraukimo į tyrimą nevartojo ligos paveikiančių vaistų.

Lyginant teriflunomido (skiriant 14 mg vieną kartą per parą dozę) veiksmingumą su interferono beta-1a (po oda po 0,044 mg tris kartus per savaitę doze) veiksmingumu po 95 gydymo savaičių, pacientų, kuriems patvirtintas gydymas pagal Kaplan-Meier metodą buvo neveiksmingas, skaičius buvo: teriflunomido - 41,1%, interferono beta-1a fone - 44,4%. Remiantis tyrimo rezultatais, 19,8% pacientų visiškai nustojo vartoti vaistą, iš jų 3,6% - dėl nepakankamo poveikio nebuvimo, 10,8% - dėl nepageidaujamų reiškinių išsivystymo.

Jaunesnių nei 18 metų teriflunomido vartojimo efektyvumas ir saugumas nebuvo nustatytas.

Farmakokinetika

Pakartotinai išgėrus, didžiausia teriflunomido koncentracija plazmoje (C _max) vidutiniškai pasiekiama po 1–4 valandų. Abagio biologinis prieinamumas yra maždaug 100%. Vienu metu vartojamas maistas kliniškai reikšmingo poveikio teriflunomido farmakokinetikai neturi.

Pusiausvyros koncentracija (C _ss) plazmoje stebima maždaug po 100 dienų ir maždaug 34 kartus viršija pradinę bendrą teriflunomido koncentraciją.

Su plazmos baltymais jungiasi daugiau nei 99%. Teriflunomidas, greičiausiai, jungiasi su albuminu ir aktyviai pasiskirsto plazmoje.

V _d (pasiskirstymo tūris) yra mažas.

Teriflunomidas metabolizuojamas vidutiniškai, pirmasis biotransformacijos etapas yra hidrolizė, antrasis - oksidacija.

Jis išsiskiria nepakitęs, daugiausia su tulžimi per žarnyną.

T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) po pakartotinio vartojimo yra 19 dienų.

Jei būtina sumažinti teriflunomido koncentraciją plazmoje, jo išsiskyrimą iš kraujotakos galima pagreitinti paskiriant cholestiraminą (4 arba 8 g 3 kartus per dieną, atsižvelgiant į toleranciją) arba aktyvintą anglį (50 g 2 kartus per dieną).

Vartojimo indikacijos

Abagio yra skirtas recidyvuojančiai-remituojančiai išsėtinei sklerozei gydyti suaugusiesiems.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkus kepenų nepakankamumas (C klasė pagal Child-Pugh skalę);
• sunkus imunodeficitas, įskaitant įgytą imunodeficito sindromą (AIDS);
• kliniškai reikšminga anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija ir kiti sunkūs kaulų čiulpų kraujodaros sutrikimai;
• sunki hipoproteinemija;
• sunki inkstų nepakankamumo stadija, kuriai reikalinga hemodializė;
• sunkios aktyvių infekcijų formos;
• galaktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas;
• vaisingas amžius moterims, kurios nenaudoja patikimų kontracepcijos metodų, kai teriflunomido koncentracija plazmoje yra didesnė kaip 0,02 mg / l;
• nėštumo laikotarpis;
• laktacija;
• amžius iki 18 metų;
• padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.

Atsargiai Abagio reikia skirti pacientams, kurie piktnaudžiauja alkoholiu, vyresnio amžiaus pacientams (65 metų ir vyresniems).

Abaggio, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Abagio tabletės geriamos, nuryjamos sveikos ir nuplaunamos pakankamu kiekiu vandens, neatsižvelgiant į valgį.

Rekomenduojama dozė: 1 vnt. Kartą per dieną.

Šalutiniai poveikiai

• nuo imuninės sistemos: dažnai - lengvos alerginės reakcijos;
• psichikos sutrikimai: dažnai - nerimas;
• infekcinės komplikacijos: labai dažnai - laringitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, gripas, pėdų mikozė, šlapimo takų infekcijos; dažnai - periodonto infekcijos, burnos ertmės pūslelinė, sinusitas, faringitas, bronchitas, virusinis gastroenteritas, cistitas;
• iš limfinės sistemos ir kraujodaros sistemos: dažnai - neutropenija; retai - lengva trombocitopenija, anemija;
• iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - hipertenzija;
• nuo nervų sistemos: labai dažnai - parestezija; dažnai - neuralgija, lumbosakralinis radikulitas, hiperestezija, riešo kanalo liga, periferinė neuropatija;
• iš kvėpavimo sistemos: intersticinė plaučių liga;
• iš virškinimo sistemos: labai dažnai - pykinimas, viduriavimas; dažnai - dantų skausmas, vėmimas; labai retai - pankreatitas;
• iš kaulų ir raumenų sistemos bei jungiamojo audinio pusės: dažnai - mialgija, raumenų ir kaulų skausmas;
• iš reprodukcinės sistemos: dažnai - menoragija;
• iš šlapimo sistemos: dažnai - pollakiurija;
• dermatologinės reakcijos: labai dažnai - alopecija [įskaitant plaukų slinkimą, sumažėjusį plaukų tankį, plaukų slinkimą, susijusį ar nesusijusį su plaukų struktūros pokyčiais, difuziniu ar apibendrintu visos galvos odos pažeidimu (be visiško plaukų slinkimo)]; dažnai - spuogai, bėrimas;
• laboratoriniai rodikliai: labai dažnai - alanino aminotransferazės (ALT) lygio padidėjimas; dažnai - padidėja gama-glutamiltransferazės ir aspartato aminotransferazės (AST) lygis, sumažėja neutrofilų ir leukocitų skaičius, sumažėja kūno svoris;
• kiti: dažnai - skausmas, potrauminis skausmas.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai nenustatyti.

Gydymas: jei įtariamas reikšmingas perdozavimas ar toksiškumas, norint pagreitinti teriflunomido pašalinimą, pacientui patariama 11 dienų (jei prasta tolerancija, jį galima sumažinti iki 4 g 3 kartus per dieną), skiriant 8 g cholestiramino 3 kartus per dieną 11 dienų (arba 50 g dozės). 2 kartus per dieną.

Specialios instrukcijos

„Abagio“turėtų gydyti gydytojas, turintis patirties gydant išsėtinę sklerozę. Skiriant vaistą, reikia atsižvelgti į tokius rodiklius kaip kraujospūdis, ALT aktyvumo laipsnis, bendro kraujo tyrimo rezultatai (įskaitant leukocitų formulę, trombocitų kiekį kraujyje). Teriflunomido vartojimo metu reikia reguliariai tikrinti šiuos parametrus.

Yra padidėjusio kepenų fermentų aktyvumo pavojus, ypač per pirmuosius 6 gydymo mėnesius. Todėl paciento kepenų fermentų aktyvumui nustatyti reikia atlikti tyrimus prieš pradedant gydymą, po to 2 kartus per mėnesį per pirmuosius 6 gydymo mėnesius, po to - su 2 mėnesių intervalu. Kepenų funkcijos sutrikimą gali rodyti klinikiniai simptomai, tokie kaip pilvo skausmas, apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, nuovargis, tamsus šlapimas ir (arba) gelta. Norint tęsti gydymą, reguliaraus stebėjimo fone leidžiamas ALT padidėjimas nuo dviejų iki trijų kartų, palyginti su viršutine normos riba. Teriflunomido vartojimą reikia nutraukti, jei įtariamas kepenų pažeidimas, įskaitant patvirtintą kepenų fermentų aktyvumo padidėjimą daugiau nei 3 kartus viršijančio viršutinę normos ribą. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, kuriems yra buvusi kepenų liga. Teriflunomido vartojimas šios kategorijos pacientams turi būti kruopščiai stebimas simptomų, rodančių kepenų pažeidimą.

Padidėjus kraujospūdžiui, skiriamas tinkamas antihipertenzinis gydymas.

Esant ūminėms ir lėtinėms infekcijoms, gydymą šiuo vaistu galima pradėti tik visiškai išgydžius. Jei vartojant Abaggio atsiranda infekcijos simptomų, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją.

Teriflunomido saugumas sergant latentine tuberkulioze nėra nustatytas. Būtina pradėti vartoti „Abaggio“pacientams, kurių patikrinimo metu tuberkuliozės testas yra teigiamas, po tinkamo gydymo kurso.

Intersticinės plaučių ligos išsivystymo rizika padidėja tiems pacientams, kurie gydymo leflunomidu metu sirgo tokiomis ligomis.

Jei atsiranda nuolatinis kosulys ir dusulys, reikėtų apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą ir atlikti išsamų tyrimą.

Reikėtų nepamiršti, kad gydymas teriflunomidu padidina hematologinių ligų riziką pacientams, sergantiems anemija, leukopenija, trombocitopenija, sutrikusia kaulų čiulpų funkcija ir (arba) kaulų čiulpų kraujodaros slopinimo rizika. Todėl, kai šie nepageidaujami reiškiniai pasireiškia gydymo metu, būtina apsvarstyti galimybę nutraukti Abagio vartojimą ir paskirti procedūrą, kaip greičiau pašalinti vaistą, kad greitai sumažėtų teriflunomido koncentracija plazmoje.

Atsiradus opinio stomatito ar simptomų, rodančių generalizuotos odos reakcijos vystymąsi (Stivenso-Džonsono sindromas, Lyello sindromas), reikia nutraukti teriflunomido vartojimą ir nedelsiant pradėti jo spartesnio pašalinimo procedūrą.

Patvirtinta periferinė neuropatija yra pagrindas apsvarstyti galimybę nutraukti „Abagio“ir atlikti pagreitintą šalinimo procedūrą.

Dėl padidėjusios infekcijos rizikos reikėtų vengti naudoti gyvas susilpnintas vakcinas. Gydant sezoninėmis gripo vakcinomis, imuninis atsakas atitinka normalų atsaką į revakcinaciją, antikūnų titro pakanka seroprotekcijai. Pirminės vakcinacijos nuo neopatogenų veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas.

Teriflunomido kartu su leflunomidu vartoti nerekomenduojama.

Tyrimo, kai 12 mėnesių teriflunomidas buvo vartojamas kartu su glatiramero acetatu arba interferonu beta, rezultatai nerodo jokių problemų dėl tokių derinių saugumo, tačiau šalutinis poveikis yra dažnesnis nei vartojant monoterapiją teriflunomidu. Ilgesni tyrimai dėl šio derinio saugumo išsėtinei sklerozei gydyti nebuvo atlikti.

Klinikiniai duomenys, susiję su teriflunomido vartojimu kartu su glatiramero acetatu ar beta interferonu, rodo, kad nereikia laukimo laikotarpio pradedant gydymą vaistais po glatiramero acetato ar beta interferono arba, priešingai, pradedant gydymą glatiramero acetatu ar beta interferonu po gydymo Abagio.

Reikia imtis atsargumo priemonių pereinant nuo gydymo natalizumabu prie teriflunomido. Būtina atsižvelgti į natalizumabo pusinės eliminacijos periodą ir nepradėti gydymo Abagio du ar tris mėnesius, nes galimas didesnis poveikis paciento imuninei sistemai.

Norint išvengti bendro poveikio imuninei sistemai, reikia atsargiai pereiti nuo gydymo fingolimodu. Reikėtų nepamiršti, kad cirkuliuojančiam fingolimodui pašalinti iš organizmo reikia 1,5 mėnesio be gydymo, norint grįžti prie normalaus limfocitų skaičiaus - nuo 1 iki 2 mėnesių.

Abagio vartojimo fone žmogaus embriono ir vaisiaus toksiškumo tikimybė laikoma maža.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

„Abagio“vartojimo laikotarpiu pacientai, kurių veikla susijusi su transporto priemonių vairavimu ir kitais potencialiai pavojingais darbais, turėtų atsižvelgti į galimą neigiamą nervų sistemos reakciją, pasireiškiančią galvos svaigimu.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Abadzhio vartoti draudžiama.

Teriflunomidas turi toksinį poveikį reprodukcijai, todėl Abagio vartoti galima pradėti tik neįtraukus nėštumo.

Vaisingo amžiaus moterys visą gydymo laikotarpį turėtų naudoti veiksmingas kontracepcijos priemones. Jie turėtų būti informuoti apie galimą riziką vaisiui, jei pastos gydymo laikotarpiu. Jei vartojant teriflunomidą vėluoja mėnesinės, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydytoją.

Nutraukus gydymą, pastojimą galima planuoti tik tada, kai teriflunomido koncentracija plazmoje pasiekia 0,02 mg / l arba mažiau. Paprastai po Abaggio panaikinimo tam reikia mažiausiai 8 mėnesių, tačiau atsižvelgiant į individualius vaistų klirenso nukrypimus, gali tekti dvejus metus kontroliuoti teriflunomido koncentraciją plazmoje.

Norint greičiau sumažinti teriflunomido koncentraciją plazmoje, moterims gali būti rekomenduojama pagreitinto Abagio pašalinimo procedūra, kai reikia gerti cholestiraminą po 8 g (blogai toleruojant - 4 g) 3 kartus per dieną 11 dienų. Arba galima paskirti aktyvuotą anglį po 50 g dozę 2 kartus per dieną.

Skiriant vaistą žindymo laikotarpiu, sprendimas nutraukti žindymą turėtų būti priimtas atsižvelgiant į vaisto poreikio motinai laipsnį.

Abagio poveikis vyrų ir moterų vaisingumui yra mažai tikėtinas.

Vaikų vartojimas

Abagio vartojimo saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams nebuvo nustatytas, todėl draudžiama skirti vaistą iki 18 metų amžiaus.

Sutrikus inkstų funkcijai

Abagio vartoti draudžiama gydyti pacientus, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, dėl kurio reikia naudoti hemodializę.

Esant lengvam, vidutiniam ar sunkiam (be hemodializės) inkstų nepakankamumui dozės koreguoti nereikia.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Abagio vartoti draudžiama gydyti pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh skalę).

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, dozės koreguoti nereikia.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Atsargiai būtina skirti „Abagio“tabletes 65 metų ir vyresniems pacientams dėl ribotos informacijos apie vaisto saugumą ir veiksmingumą šios kategorijos pacientams.

Vaistų sąveika

• rifampiciną, fenobarbitalį, karbamazepiną, fenitoiną, jonažolę ir kitus citochromo P ₄₅₀ bei baltymų nešiklių induktorius: reikia skirti atsargiai, nes jų vartojimas sukelia kliniškai reikšmingą teriflunomido poveikio sumažėjimą;
• cholestiraminas, aktyvuota anglis: prisideda prie greito ir reikšmingo teriflunomido koncentracijos plazmoje sumažėjimo;
• repaglinidas, pioglitazonas, paklitakselis, rosiglitazonas: vaistus, kuriuos metabolizuoja CYP2C8 izofermentas, rekomenduojama skirti atsargiai (kadangi teriflunomidas veikia kaip CYP2C8 izofermento inhibitorius in vivo);
• geriamieji kontraceptikai: etinilestradiolis ir levonorgestrelis kartu su teriflunomidu padidina vidutinį C _max, tai neturi neigiamos įtakos jų veiksmingumui. Renkantis geriamuosius kontraceptikus, reikia atsižvelgti į jų sąveiką su teriflunomidu;
• kofeinas, duloksetinas, alosetronas, tizanidinas, teofilinas: šie ir kiti vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP1A2 izofermentas, gali sumažinti jų veiksmingumą;
• Varfarinas: S-varfarino farmakokinetika nesutrinka, tačiau didžiausias tarptautinis normalizuotas santykis (MHO), palyginti su varfarino monoterapija, sumažėja 25%. MHO turėtų būti atidžiai stebimas;
• cefakloras, benzilpenicilinas, indometacinas, ciprofloksacinas, furosemidas, cimetidinas, ketoprofenas, metotreksatas, zidovudinas [3 organinio anijono nešiklio (POA3) nešiklio substratai]: patariama atsargiai, nes teriflunomidas yra POA3 inhibitorius;
• rosuvastatinas: žymiai padidėja rosuvastatino C _max ir AUC vertės, todėl jo dozę reikia sumažinti 50%, jei reikia kartu su teriflunomidu;
• metotreksatas, sulfasalazinas, daunorubicinas, topotekanas, doksorubicinas, simvastatinas, atorvastatinas, pravastatinas, nateglinidas, repaglinidas, rifampicinas: reikia skirti atsargiai, kartu atidžiai stebint jų padidėjusio poveikio organizmui požymius ir simptomus. Jei reikia, nurodoma sumažinti šių lėšų dozę.

Analogai

Abagio analogai yra: Femorix, Leflunomid, Elafra, Ralef, Arava, Leflunomid Canon ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti 2-30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Abagio

Atsiliepimai apie „Abagio“dažniausiai yra teigiami. Pacientai teigia, kad vartojant vaistą 14 mėnesių, ligos atkryčių nepastebėta.

Abagio kaina vaistinėse

Pakuotės, kurioje yra 28 tabletės, „Abagio“kaina gali svyruoti nuo 51 748 rublių.

Abagio: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Abagio 14 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 53 500 rublių Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!