Zemplar - Naudojimo Instrukcijos, Kapsulės, Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Žemplar

„Zemplar“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Zemplar

ATX kodas: H05BX02

Veiklioji medžiaga: parikalcitolis (parikalcitolis)

Gamintojas: AbbVi LLC (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018.07.10

Kainos vaistinėse: nuo 5300 rublių.

Pirkite

„Zemplar“yra vaistas, reguliuojantis kalcio-fosforo apykaitą.

Išleidimo forma ir kompozicija

• kapsulės: minkštos želatinos, ovalo formos, užpildytos bespalviu ar gelsvu skysčiu be matomų intarpų; 1 mcg dozė - pilka, su ZA įspaudu ir gamintojo logotipu; 2 μg dozė - šviesiai ruda, su ZF įspaudu ir gamintojo logotipu; 4 mcg dozėje - šviesiai geltona, su ZK įspaudu ir gamintojo logotipu (7 arba 14 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 4 lizdinėse plokštelėse);
• tirpalas švirkšti į veną (i / v): skaidrus, bespalvis skystis be matomų intarpų (skiriant 5 μg, 1 arba 2 ml dozę po 2 μg, po 1 ml - bespalvio stiklo ampulėse su lūžio tašku; 5 ampulės plastikiniame dėkle, 1 padėklas kartoninėje dėžutėje arba 5 ampulės kartoninėje dėžutėje su pertvaromis).

1 kapsulės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: parikalcitolis - 1, 2 arba 4 mkg;
• pagalbiniai ingredientai: želatina, butilhidroksitoluenas, glicerolis, etanolis, titano dioksidas, vidutinės grandinės trigliceridai, išgrynintas vanduo; 1 mcg dozei - juodojo geležies oksido; 2 μg dozei - geležies dažai geltonasis oksidas, geležies dažai raudonasis oksidas; 4 mcg dozei - geltonasis geležies oksidas;
• juodas rašalas „Opakod WB“: izopropanolis, polivinilacetato ftalatas, propilenglikolis, makrogolis 400, geležies dažiklis juodasis oksidas, amonio hidroksidas (28%), etanolis, vanduo.

1 ml tirpalo sudėtis:

• veiklioji medžiaga: parikalcitolis - 2 arba 5 mcg;
• pagalbiniai ingredientai: etanolis (95%), propilenglikolis, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Parikalcitolis yra sintetinis kalcitriolio (biologiškai aktyvaus vitamino D) analogas. Jo struktūroje yra žiedo A (19-nor) ir šoninės grandinės (D2) modifikacijos, kurios lemia parikalcitolio audinių ir organų selektyvumą. Dėl šios priežasties parikalcitolis selektyviai suaktyvina vitamino D receptorius (PBD) prieskydinėse liaukose, nedidindamas jų aktyvumo žarnyne, ir silpniau veikia kaulų rezorbciją.

Suaktyvindamas kalciui jautrius prieskydinių liaukų receptorius, parikalcitolis sumažina parathormono (PTH) lygį, slopina prieskydinės liaukos proliferaciją ir slopina PTH sintezę ir sekreciją. Vaistas turi minimalų poveikį fosforo ir kalcio kiekiui, gali tiesiogiai veikti kaulų ląsteles. Patologinio PTH lygio koregavimas ir fosforo bei kalcio homeostazės normalizavimas dėl parikalcitolio vartojimo prisideda prie kaulų audinio ligų, susijusių su medžiagų apykaitos sutrikimais dėl lėtinės inkstų ligos (ŠKL), terapijos ir prevencijos.

Antriniam hiperparatiroidizmui būdingas PTH kiekio padidėjimas dėl nepakankamo odoje sintetinto aktyvaus vitamino D lygio padidėjimo, taip pat patekimo į organizmą su maistu. Vitaminas D, nuosekliai hidroksilinant kepenyse ir inkstuose, virsta aktyvia forma, sąveikaujančia su vitamino D receptoriais. Aktyvus vitaminas D stimuliuoja vitamino D receptorių darbą žarnyne, prieskydinių liaukų liaukose, inkstuose ir kaulų audinyje (taip palaikydamas prieskydinių liaukų ir fosforo homeostazės funkciją). ir kalcis) daugelyje kitų audinių, įskaitant imunines ląsteles, prostatą ir endotelį. Norint adekvačios osteogenezės, reikia suaktyvinti receptorius. Inkstų nepakankamumo atveju vitamino D aktyvacija yra slopinama, dėl ko padidėja PTH lygis,antrinės hiperparatiroidizmo ir sutrikusios fosforo bei kalcio homeostazės išsivystymas. Aktyvios vitamino D formos sumažėjimas, pastebėtas ankstyvose ŠKL stadijose, kartu su PTH aktyvumo padidėjimu, dažnai prieš fosforo ir kalcio kiekio serume pokyčius, gali sukelti kaulų apykaitos greičio pokyčius, vėliau vystantis inkstų osteodistrofijai.

ŠKL sumažėjęs PTH lygis teigiamai veikia kaulų apykaitą, kaulų šarminės fosfatazės (ALP) aktyvumą ir kaulų fibrozę. Kartu vartojant aktyvaus vitamino D, gali padidėti fosforo ir kalcio kiekis. Dėl selektyvaus poveikio vitamino D receptoriams parikalcitolis veiksmingai sumažina PTH lygį, normalizuoja medžiagų apykaitą kauliniame audinyje, užkerta kelią ir pašalina vitamino D receptorių aktyvacijos trūkumo pasekmes, reikšmingai nepaveikdamas fosforo ir kalcio kiekio.

Farmakokinetika

„Zemplar“kapsulės gerai absorbuojamos virškinamajame trakte. Vartojant per burną 0,24 μg / kg dozę sveikiems savanoriams, absoliutus parikalcitolio biologinis prieinamumas yra ~ 72%, didžiausia koncentracija plazmoje (C _max) yra 0,63 ng / ml, laikas, kol pasiekiama maksimali koncentracija (T _max), yra 3 valandos., plotas po farmakokinetikos kreive „koncentracijos laikas“AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Pacientams, kuriems atliekama hemodializė ir peritoninė dializė, vidutinis absoliutus parikalcitolio biologinis prieinamumas yra atitinkamai 79 ir 86%. Pagal tyrimo rezultatus nustatyta, kad rodikliai C _max ir AUC (0 → ∞) vartojant parikalcitolio su riebiu maistu, palyginti su tuščiu skrandžiu, nepakinta, todėl „Zemplar“kapsules galima vartoti neatsižvelgiant į dietą.

C _maks ir AUC (0 → ∞) sveikų savanorių proporcingai padidinti, jei vaistas yra naudojamas dozes nuo 0,06 iki 0,48 g / kg. Kartojant „Zemplar“kasdien arba 3 kartus per savaitę 7 dienas, pasiekiama pastovi parikalcitolio koncentracija ir ateityje ji nesikeičia. Pakartotinai parikalcitolio vartojant kasdien pacientams, sergantiems 4 stadijos ŠKL, AUC lygis (0 → ∞) taip pat buvo šiek tiek mažesnis nei pavartojus vieną jo dozę.

Per 2 valandas po to, kai į veną suleistas „Zemplar“tirpalas boliuso pavidalu, kai dozės yra nuo 0,04 iki 0,24 μg / kg, veikliosios medžiagos koncentracija greitai mažėja, toliau jos sumažėjimas vyksta tiesiškai, vidutinis pusinės eliminacijos laikas (T½) 15 valandų. Pakartotinių infuzijų atveju parikalcitolio kaupimosi požymių nėra.

Pagrindinės vaisto „Zemplar“farmakokinetinės savybės:

• pasiskirstymas:> 99% parikalcitolio prisijungia prie plazmos baltymų. Vidutinis parikalcitolio pasiskirstymo tūris, vartojamas per burną: sveikiems savanoriams - 0,24 μg / kg dozė - 34 litrai; išgėrus 4 mcg pacientams, sergantiems 3 stadijos ŠKL, ir 3 mkg pacientams, kuriems yra 4 stadijos ŠKL, ~ 44–46 litrai. Parikalcitolio pasiskirstymo tūris, suleidus į veną boliusą, pusiausvyros būsenoje sveikiems žmonėms yra ~ 23,8 litro. Pacientams, sergantiems 5 stadijos ŠKL, kuriems atliekama hemodializė ar peritoninė dializė, parikalcitolio pasiskirstymo tūris, vartojant 0,24 mkg / kg dozę, vidutiniškai siekia 31–35 litrus;
• metabolizmas: vartojant per burną (dozė 0,48 μg / kg), parikalcitolis daugiausia metabolizuojamas, tik 2% suvartotos dozės nepakitusi išsiskiria per žarnyną, pirminio vaisto buvimas šlapime nenustatytas. Vartojant į veną, parikalcitolis metabolizuojamas veikiant įvairiems kepenų ir ekstrahepatiniams fermentams; šlapime ir išmatose yra keli pradinio vaisto metabolitai; nepakitęs parikalcitolis šlapime neaptinkamas;
• išskyrimas: parikalcitolis išsiskiria daugiausia dėl kepenų ir tulžies sistemos išsiskyrimo, sveikiems savanoriams T½ vidutiniškai yra 5–7 valandos; peroralinis vartojimas - iki 70% metabolitų išsiskiria su išmatomis ir 18% su šlapimu; boliusinė intraveninė injekcija - ~ 63% vaisto išsiskiria su išmatomis ir 19% su šlapimu.

Vartojimo indikacijos

• kapsulės: antrinio hiperparatiroidizmo, išsivystančio 3–4 KŠL stadijoje, taip pat 5 stadijos ŠKL sergantiems pacientams, kuriems atliekama hemodializė ar peritoninė dializė, profilaktika ir terapija;
• tirpalas vartoti į veną: antrinės hiperparatiroidizmo, kuris išsivysto 5 stadijos ŠKL, profilaktika ir terapija.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• hiperkalcemija;
• hipervitaminozė D;
• kompleksinis naudojimas su vitamino D ir (arba) fosfatų dariniais;
• žindymo laikotarpis (laktacija);
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• padidėjęs individualus jautrumas bet kuriam komponentui.

Atsargiai „Zemplar“rekomenduojama vartoti kartu su širdies glikozidais.

„Zemplar“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Kapsulės

„Zemplar“vartojamas per burną, vaistų suvartojimas nepriklauso nuo dietos.

Gydant 3-4 stadijos ŠKL, parikalcitolio kapsulės geriamos kartą per dieną, kasdien arba 3 kartus per savaitę (ne daugiau kaip kas antrą dieną). Tuo pačiu metu vidutinės savaitės dozės abiem gydymo režimais yra vienodos. Nepaisant panašių dozavimo režimų, geriau vartoti vaistą kasdien, nes tai sumažina netyčinio vaisto vartojimo sutrikimo riziką ir skatina pacientą labiau laikytis terapijos.

Pradinė „Zemplar“dozė esant pradinei PTH koncentracijai:

• ≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): vartojant per parą - 1 μg, vartojant 3 kartus per savaitę - 2 μg;
• > 500 pg / ml (56 pmol / l): suvartojant per parą - 2 μg, vartojant 3 kartus per savaitę - 4 μg.

Dozės titravimas atliekamas individualiai ir priklauso nuo pradinės PTH koncentracijos plazmoje / serume ir fosforo bei kalcio kiekio serume stebėjimo duomenų.

Fosforo ir kalcio koncentracija serume turi būti atidžiai stebima pradėjus vartoti parikalcitolio kapsules, titruojant dozę ir tuo atveju, jei vartojama kartu su stipriais P450 3A inhibitoriais. Jei nustatoma hiperkalcemija arba stabiliai padidėja Ca (kalcio) × P (fosforo) produktas, būtina sumažinti kalcio turinčių fosfatus surišančių vaistų dozę arba nutraukti jų vartojimą. Arba leidžiama sumažinti parikalcitolio dozę kapsulėse arba laikinai nutraukti gydymo kursą. Pertraukos pabaigoje vaistas atnaujinamas mažesne doze, pasiekus tikslinį fosforo ir kalcio, taip pat Ca × P produkto, kiekį serume.

Esant CKD 5 stadijai, „Zemplar“kapsulės geriamos 3 kartus per savaitę, bet ne dažniau kaip po 1 dienos. Pradinė parikalcitolio dozė kapsulėse nustatoma pagal formulę: parikalcitolis (μg) = IPTH (pradinis parathormono lygis) (pg / ml) / 60 arba IPTH (pmol / L) / 7.

Parikalcitolio dozės titravimas kapsulėse atliekamas atskirai ir priklauso nuo iPTH lygio, taip pat nuo fosforo ir kalcio koncentracijos serume. Dozę rekomenduojama pasirinkti pagal šią formulę: titruota dozė (μg) = IPTH pagal paskutinį matavimą (pg / ml) / 60.

Pradėjus gydymą, titruojant dozę ir vartojant kartu su stipriais P450 3A inhibitoriais, reikia atidžiai stebėti fosforo ir kalcio kiekį serume. Padidėjus kalcio ar Ca × P koncentracijai serume kartu gaunant kalcio turinčius fosfatų rišiklius, pastarųjų dozę reikia sumažinti arba nutraukti. Leidžiama naudoti fosfatus surišančius vaistus, kuriuose nėra kalcio. Jei kalcio kiekis serume yra> 11 mg / dl arba produkto Ca × P> 70 mg / dl, vaisto dozė turėtų būti sumažinta 2–4 mcg nuo paskutinės apskaičiuotos formulės IPTH / 60. Jei reikia papildomai koreguoti parikalcitolio dozę kapsulėse, rodiklių normalizavimo laikotarpiu leidžiama ją sumažinti arba nutraukti vaisto vartojimą. Kai PTH lygis artėja prie reikiamo lygio, norint pasiekti stabilų PTH lygį, gali prireikti nedidelio individualaus dozės koregavimo. Jei PTH, fosforo ar kalcio koncentracija stebima rečiau nei kartą per savaitę, titruojant mažesnė pradinė dozė ir mažesnis dozės pokytis yra priimtinas.

Klinikinių tyrimų duomenimis, vartojant „Zemplar“3 kartus per savaitę, vidutinė dozė buvo: 1-ąją savaitę - 11,2 μg; vidutinis valiutos kursas - 6,3 mcg; maksimalus saugumas - 32 mcg.

Sprendimas

Žemplar tirpalas paprastai įšvirkščiamas į veną per hemodializės kateterį. Jei pacientas neturi hemodializės kateterio, tirpalą galima švirkšti į veną, lėtai (mažiausiai 30 sekundžių), kad sumažėtų infuzijos skausmas.

Prieš įvedant ampulę su vaistu "Zemplar", reikia patikrinti, ar nėra pašalinių intarpų ir spalvos. Galite naudoti tik skaidrų, bespalvį tirpalą be matomų priemaišų. Nepanaudotas vaisto likučius reikia sunaikinti.

Pradinė dozė, skaičiavimo galimybės (vartojama kaip boliusas dializės metu, bet ne dažniau kaip kartą per 2 dienas):

• pagal kūno svorį: 0,04–0,1 μg / kg, o tai atitinka vienos dozės vertę nuo 2,8–7 μg;
• pagal iPTH (antros kartos metodas naudojamas pacientams, sergantiems 5 stadijos ŠKL): pagal formulę - iPTG (pg / ml) / 80.

Klinikinių tyrimų duomenimis, didžiausia saugi dozė siekė 40 μg.

Dializuojamų pacientų, sergančių galutinės stadijos inkstų nepakankamumu, visuotinai pripažintos tikslinės PTH vertės viršija viršutinę normos ribą (VNR) pacientams, neturintiems uremijos, ne daugiau kaip 1,5–3 kartus (150–300 pg / ml). Norint pasiekti tokius rodiklius, būtina atidžiai stebėti PTH lygį ir individualiai titruoti dozes.

Bet kokiems dozės pokyčiams reikia dažnai nustatyti fosforo ir kalcio koncentraciją serume (pakoreguota pagal hipoalbuminemiją). Jei fosforo koncentracija nuolat didėja (> 6,5 mg / dl) arba padidėja koreguotas kalcio kiekis (> 11,2 mg / dl), vaisto dozę reikia mažinti, kol šie rodikliai normalizuosis. Esant nuolatiniam Ca × P padidėjimui (> 75) ar hiperkalcemijai, vaisto dozę reikia sumažinti arba nutraukti, kol šie parametrai nebus normalizuoti; rekomenduojama atnaujinti gydymą parikalcitolu mažesne doze. Jei pacientas gauna kalcio turinčių vaistų, kurie suriša fosfatus, patartina sumažinti jų dozę, laikinai atšaukti arba pereiti prie analogų, kuriuose nėra kalcio. Kadangi atsakas į gydymą PTH lygis mažėja, gali prireikti sumažinti parikalcitolio dozę.

Kai nepavyksta pasiekti tinkamo atsako, „Zemplar“dozę kas 2–4 savaites galima padidinti po 2–4 mikrogramus. Jei PTH lygis sumažėja <150 pg / ml, reikia sumažinti dozę.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamų reakcijų pasireiškimo dažnio skalė: labai dažnai - ≥ 0,1; dažnai - 0,01-0,1; retai - 0,001–0,01; retai - 0,0001-0,001; labai retas - <0,00001, įskaitant atskirus pranešimus.

Kapsulės

Remiantis klinikiniais tyrimais, pacientų, sergančių 3-4 laipsnio ŠKL, organų ir sistemų nepageidaujamos reakcijos:

• imuninė sistema: retai - padidėjęs jautrumas;
• nervų sistema: retai - galvos svaigimas, iškreiptas skonis (disgeuzija);
• virškinimo traktas (GIT): dažnai - diskomfortas epigastriumo srityje; retai - burnos gleivinės sausumas, vidurių užkietėjimas;
• oda ir poodinis audinys: dažnai - bėrimas; retai - dilgėlinė, odos niežėjimas;
• raumenų ir kaulų sistema: retai - raumenų spazmas;
• laboratorinių ir instrumentinių tyrimų duomenys: retai - nukrypimas nuo kepenų fermentų aktyvumo rodiklių normos.

Remiantis klinikiniais tyrimais pacientų, sergančių 5 stadijos ŠKL, organų ir sistemų nepageidaujamos reakcijos:

• medžiagų apykaita: dažnai - hipokalcemija, hiperkalcemija;
• nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas;
• Virškinimo traktas: dažnai - sumažėjęs apetitas, GERL (gastroezofaginio refliukso liga), viduriavimas;
• oda ir poodinis audinys: dažnai - spuogai;
• pieno liauka ir lytiniai organai: dažnai - krūtų jautrumas.

Sprendimas

Organų ir sistemų nepageidaujamos reakcijos, galbūt susijusios su „Zemplar“tirpalo vartojimu:

• infekcijos: retai - nazofaringitas, gripas, pneumonija, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, makšties infekcijos, sepsis;
• kraujodaros sistema: retai - anemija, limfadenopatija, leukopenija;
• imuninė sistema: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos; dažnis nežinomas - dilgėlinė, gerklų edema, angioedema;
• širdies ir kraujagyslių sistema: retai - širdies plakimo jausmas, prieširdžių virpėjimas, kraujospūdžio padidėjimas / sumažėjimas, aritmija, širdies sustojimas;
• endokrininė sistema: dažnai - hipoparatiroidizmas; retai - hiperparatiroidizmas;
• medžiagų apykaita: dažnai - hiperfosfatemija, hiperkalcemija; retai - hiperkalemija, hipokalcemija;
• navikai: retai - krūties vėžys;
• nervų sistema: dažnai - galvos skausmas, skonio iškraipymas (disgeuzija); retai - galvos svaigimas, ūminiai smegenų kraujotakos sutrikimai, hipestezija, parestezija, mioklonusas, alpimas, sumišimas, sujaudinimas, nervingumas, neramumas, nemiga, trumpalaikis išemijos priepuolis, kliedesys; dažnis nežinomas - atsako į dirgiklius trūkumas;
• jutimo organai: retai - diskomfortas ausyse, glaukoma, konjunktyvitas; dažnis nežinomas - akių paraudimas;
• Virškinimo traktas: dažnai - vidurių užkietėjimas, viduriavimas, kraujavimas iš virškinimo trakto; retai - burnos džiūvimas, pykinimas / vėmimas, kolitas, diskomfortas epigastrijoje, gastritas, žarnyno išemija, disfagija, kraujavimas iš tiesiosios žarnos;
• oda ir poodinis audinys: dažnai - niežėjimas; retai - bėrimas, pūslės, hirsutizmas, alopecija, prakaitavimas naktį, bėrimas niežtintis, odos deginimo pojūtis;
• raumenų ir kaulų sistema: retai - sąnarių sustingimas, mialgija, artralgija, raumenų trūkčiojimas;
• pieno liauka ir lytiniai organai: retai - erekcijos disfunkcija, krūtų jautrumas;
• laboratoriniai duomenys: retai - alanino aminotransferazės (ACT) aktyvumo padidėjimas, laboratorinių parametrų nukrypimas nuo normos, kraujavimo laiko pailgėjimas, kūno svorio sumažėjimas;
• kitos reakcijos: dažnai - skausmas injekcijos vietoje, šaltkrėtis, karščiavimas; retai - nuovargis, astenija, bloga savijauta, troškulys, edema (įskaitant periferinę), eisenos sutrikimas, diskomfortas / skausmas krūtinėje, mėlynės injekcijos vietoje, skausmas.

Perdozavimas

Parikalcitolio perdozavimo parenteraliniu būdu atvejų nėra.

Parikalcitolio perdozavimo simptomai, vartojami per burną (kapsulės), yra šie: hiperkalcemija, hiperkalciurija, hiperfosfatemija ir per didelis PTH sekrecijos slopinimas. Simptomai pasireiškia panašiai kaip perdozavus vitamino D: silpnumas, galvos skausmas, mieguistumas, pykinimas / vėmimas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, raumenų skausmas, kaulų ir pilvo skausmas, metalo skonis burnoje, anoreksija, diskomfortas epigastrijoje.

Perdozavus būtina stebėti hiperkalcemijos požymių ir simptomų pasireiškimą stebint kalcio koncentraciją kraujyje. Ir tik prireikus, esant kliniškai reikšmingai hiperkalcemijai, reikia pradėti gydymą.

Būklės gydymui rekomenduojama nedelsiant:

• sumažinti dozę arba nutraukti parikalcitolio vartojimą;
• laikytis dietos, kurioje yra mažai kalcio;
• nustokite vartoti maisto papildus, kuriuose yra kalcio;
• padidinti fizinį aktyvumą;
• stebėti vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei elektrokardiogramą (EKG), o tai ypač svarbu pacientams, vartojantiems širdies glikozidus;
• atlikti hemodializę ar peritoninę dializę, naudojant dializatą be kalcio kiekio (jei nurodyta). Hemodializės metu išsiskiria nedaug parikalcitolio.

Normalizavus kalcio koncentraciją serume, gydymą „Zemplar“kapsulėse galima atnaujinti, tačiau vartojant mažesnę dozę. Nuolatiniam ar stipriam kalcio kiekio serume padidėjimui rekomenduojamos kelios alternatyvios gydymo galimybės, įskaitant fosfatus, gliukokortikosteroidus (GCS) ir diurezės stimuliatorius.

Pagal instrukcijas „Zemplar“į veną vartojamo tirpalo pavidalu yra pagalbinė medžiaga - propilenglikolis (30 tūrio proc.). Įvedus tirpalą didelėmis dozėmis, pastebėti pavieniai centrinės nervų sistemos slopinimo, pieno rūgšties acidozės ir hemolizės atvejai. Šių šalutinių poveikių, atsižvelgiant į dozavimo režimą, nesitikima, nes dializės metu propilenglikolis išsiskiria, tačiau perdozavus „Zemplar“tirpalą, reikia atsižvelgti į tokių nepageidaujamų reakcijų riziką.

Specialios instrukcijos

Dėl per didelio PTH sekrecijos slopinimo gali padidėti kalcio kiekis serume ir sumažėti medžiagų apykaitos procesai kauliniame audinyje. Todėl, norint pasiekti fiziologinius rodiklius, būtina nuolat stebėti paciento būklę ir individualiai parinkti bei titruoti dozes.

Jei dėl kalcio turinčių fosfatus surišančių vaistų vartojimo pacientui pasireiškia kliniškai reikšminga hiperkalcemija, pastarųjų dozę reikia sumažinti arba nutraukti.

Pradiniam „Zemplar“dozės pasirinkimui kapsulėse, taip pat bet kokiems jos pokyčiams, būtina nustatyti fosforo, kalcio, serumo ar plazmos iPTH koncentraciją serume bent kartą per 2 savaites 3 mėnesius nuo gydymo pradžios. Toliau tokia kontrolė atliekama kas mėnesį dar 3 mėnesius. Jei reikia tolesnio gydymo, laboratoriniai parametrai stebimi kas 3 mėnesius.

Jei titruojant parikalcitolio dozę, „Zemplar“vartojant į veną leidžiamo tirpalo pavidalu, gali tekti atlikti laboratorinius tyrimus. Kai dozė bus pakoreguota, kalcio ir fosforo kiekį serume rekomenduojama matuoti bent kartą per mėnesį, o PTH koncentraciją serume / plazmoje reikia stebėti kas 3 mėnesius.

Norint gauti patikimesnių duomenų apie biologiškai aktyvaus PTH analizę pacientams, sergantiems 5 stadijos ŠKL, pageidautina naudoti antrosios ar vėlesnių kartų metodą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Parikalcitolio poveikio pacientų gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su sudėtingais mechanizmais tyrimas nebuvo atliktas. Atsižvelgiant į tokių šalutinių reiškinių, kaip galvos svaigimas ir alpulys, galimybę, gydant „Zemplar“rekomenduojama susilaikyti nuo veiklos, kuriai reikia daugiau dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Atsižvelgiant į tai, kad parikalcitolio poveikis nėščioms moterims nebuvo atliktas, „Zemplar“rekomenduojama vartoti tik pagal indikacijas, jei galima nauda motinai viršija galimą riziką vaisiui.

Nėra informacijos apie parikalcitolio išsiskyrimą į motinos pieną žindymo laikotarpiu. Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Vaikų vartojimas

Vaikystėje ir paauglystėje (iki 18 metų) Zemplar vartoti draudžiama, nes klinikiniai vaistinių preparatų veiksmingumo ir saugumo tyrimai šioje amžiaus grupėje nebuvo atlikti.

Sutrikus inkstų funkcijai

Sutrikus inkstų funkcijai, Zemplar vartojamas pagal indikacijas.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (pagal Child-Pugh klasifikaciją), dozės koreguoti nereikia.

Kadangi pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija, parikalcitolio farmakokinetika netirta, jiems vartoti Zemplar draudžiama.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Vyresniems nei 65 metų žmonėms, vartojantiems parikalcitolio, veiksmingumas ir saugumas nesiskyrė.

Vaistų sąveika

Atskirai „Zemplar“injekcinio tirpalo pavidalu sąveika su kitais vaistais nebuvo specialiai ištirta.

Parikalcitolio sąveika su vaistais:

• ketokonazolas: sukelia parikalcitolio AUC (0 → ∞) padidėjimą geriant pastarąjį maždaug 2 kartus, parikalcitolio T½ padidėja nuo 9,8 iki 17 valandų; kadangi parikalcitolį iš dalies metabolizuoja CYP3A izofermentas, o ketokonazolas yra stiprus šio izofermento inhibitorius, reikia būti atsargiems vartojant parikalcitolį ir ketokonazolą, taip pat kitus stiprius CYP3A inhibitorius;
• fosfatai ar vaistai, kurių sudėtyje yra vitamino D: jų vartoti su parikalcitolu draudžiama dėl padidėjusios hiperkalcemijos rizikos ir padidėjusios Ca × P produkto vertės;
• kalcio turinčių vaistų didelėmis dozėmis, tiazidinių diuretikų: gali padidėti hiperkalcemijos rizika; draudžiama vartoti „Zemplar“kartu su tiazidiniais diuretikais;
• preparatai, kurių sudėtyje yra magnio (antacidinių vaistų): vartoti kartu su parikalcitoliu ir vitamino D analogais draudžiama dėl hipermagnezemijos pavojaus;
• preparatai, kurių sudėtyje yra aliuminio (kai kurie antacidiniai vaistai ir fosfatus surišantys vaistai): ilgalaikio kartu vartojamo parikalcitolio ir vitamino D analogų vartoti draudžiama, nes padidėja aliuminio koncentracija serume ir toksinis jo poveikis kaulams;
• vaistinės medžiagos, metabolizuojamos izofermentų CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: parikalcitolis neturėtų slopinti jų klirenso (in vitro tyrimų duomenys);
• vaistinės medžiagos, biotransformuotos veikiant izofermentams CYP2B6, CYP2C9, CYP3A: parikalcitolis neturėtų sukelti jų klirenso (in vitro tyrimų duomenys);
• širdies glikozidai: kadangi bet kokios etiologijos hiperkalcemija apsunkina apsinuodijimą, juos reikia vartoti kartu su parikalcitolu.

Analogai

„Zemplar“neturi struktūrinių analogų, panašų poveikį turi ir vaistas „Mimpara“.

Laikymo sąlygos

Laikyti 15–25 ° C temperatūroje, neužšaldyti. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Zemplar

Remiantis keletu apžvalgų, „Zemplar“yra veiksmingas vaistas, nors ir gana brangus, ypač su sąlyga, kad kai kuriomis ligos formomis jį reikėtų vartoti visą gyvenimą.

„Zemplar“kaina vaistinėse

„Zemplar“kaina:

• tirpalas į veną (5 μg / ml, 1 ml ampulėse, 5 ampulės kartoninėje dėžutėje) ~ 8000 rublių;
• kapsulės (1 μg, 7 vnt. pakuotėje, 4 pakuotės kartoninėje dėžutėje) ~ 6500 rublių

„Zemplar“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

„Zemplar“5 μg / ml tirpalas į veną 1 ml 5 vnt. 5300 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!