Reminilas
Reminil: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakodinamika ir farmakokinetika
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas vaikystėje
- 10. Sutrikus inkstų funkcijai
- 11. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Reminyl
ATX kodas: N06DA04
Veiklioji medžiaga: galantaminas (galantaminas)
Gamintojas: Janssen-Cilag (Italija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 07 30
Reminilas yra anticholinesterazės vaistas, gerinantis kognityvinę funkciją sergant Alzheimerio tipo demencija.
Išleidimo forma ir kompozicija
Reminil dozavimo formos:
- Plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos, apvalios, išgraviruota vienoje pusėje "JANSSEN": po 4 mg - beveik baltos arba baltos, išgraviruota kitoje pusėje - "G4"; Po 8 mg - rožinė, išgraviruota kitoje pusėje - „G8“; 12 mg - oranžinės-rudos spalvos, kitoje pusėje išgraviruotas - „G12“(14 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 4 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje);
- Pailginto atpalaidavimo kapsulės: kietos želatinos, nepermatomo kūno; kapsulėse yra beveik baltos arba baltos granulės; Po 8 mg - dydis Nr. 4, baltas dangtelis su „G8“simboliu; Po 16 mg - dydis Nr. 2, šviesiai rausvas dangtelis su simboliu "G16"; Po 24 mg - dydis Nr. 1, rausvai rudas dangtelis su simboliu „G24“(300 vnt. Polietileno buteliuose, 1 butelis kartoninėje dėžutėje; 7 vnt. Lizdinėse plokštelėse, po 1 arba 4 lizdines plokšteles po 8 mg).), arba 4, 8 arba 12 lizdinių plokštelių (po 16 mg) arba 2, 4, 8 arba 12 lizdinių plokštelių (po 24 mg) kartoninėje dėžutėje).
1 plėvele dengtos tabletės sudėtis:
- Veiklioji medžiaga: galantaminas - 4, 8 arba 12 mg (galantamino hidrobromidas - 5,127 / 10,254 / 15,38 mg);
- Pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas (premiksas atitinkamai 25% ir 75% santykiu), magnio stearatas, krospovidonas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas;
- Apvalkalas: hipromeliozė 2910 (klampa 5 mPa × s), propilenglikolis, titano dioksidas (E171), talkas; papildomai: po 4 mg - geltonojo geležies oksido (E172); Po 8 mg - raudonasis geležies oksidas (E172); Po 12 mg - raudonasis geležies oksidas (E172), oranžinės geltonos spalvos dažiklis S (E110).
1 ilgalaikio veikimo kapsulės sudėtis:
- Veiklioji medžiaga: galantaminas - 8, 16 arba 24 mg (hidrobromido pavidalu);
- Pagalbiniai komponentai: etilceliuliozė 20 mPa s, makrogolis 400, cukraus sferos (kukurūzų krakmolas, sacharozė), hipromeliozė 2910 5 mPa s, dietilftalatas;
- Korpusas: želatina, titano dioksidas; papildomai: po 16 mg - raudonojo geležies oksido; Po 24 mg - raudonasis ir geltonasis geležies oksidas.
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Galantaminas yra grįžtamasis, selektyvus, konkurencinis fermento acetilcholinesterazės inhibitorius. Tai taip pat sustiprina acetilcholino poveikį nikotino receptoriams. Dėl padidėjusio cholinerginės sistemos aktyvumo galima pagerinti kognityvines funkcijas pacientams, sergantiems Alzheimerio liga.
Galantaminui būdingas vidutinis pasiskirstymo tūris (V d) ir lėtas klirensas. Galantaminas pašalinamas dažnai. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 7-8 valandos. Išgėrus vieną kartą 8 mg Reminil, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia galantamino koncentracija pasiekiama po 1,2 valandos. Absoliutus geriamojo veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra 88,5%. Vaisto vartojimas su maistu sulėtina jo absorbciją, tačiau tai neturi įtakos absorbuoto galantamino kiekiui.
Pagrindiniai Reminilio metabolizmo keliai yra O-demetilinimas, N-demetilinimas, N-oksidacija, epimerizacija ir gliukuroninimas. Lėtai ir greitai metabolizuojamiems pacientams išmatose ir šlapime išsiskiriančių radioaktyviųjų medžiagų kiekis nesiskyrė.
Žmonių, kurių medžiagų apykaita lėta ir greita, plazmoje pagrindinė radioaktyviųjų medžiagų dalis yra nepakitęs galantaminas ir jo gliukuronidas. Žmonėms, kurių metabolizmas greitas, gliukuronido O-desmetilgalantamino taip pat yra plazmoje. Pakartotinai vartojant galantaminą, plazmoje buvo rastas norgalantaminas, tačiau jo kiekis buvo ne didesnis kaip 10% galantamino kiekio.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad žmonėms, sergantiems Alzheimerio liga, galantamino koncentracija plazmoje yra 30–40% didesnė nei sveikų jaunų žmonių.
Pacientų, kuriems yra šiek tiek sutrikusi kepenų funkcija, farmakokinetikos rodikliai yra panašūs į sveikų žmonių. Esant vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui, galantamino pusinės eliminacijos laikas ir AUC padidėja apie 30%.
Kai CC (kreatinino klirensas) mažėja, galantamino išsiskyrimas mažėja. Esant vidutiniam inkstų funkcijos sutrikimui (CC 52–104 ml / min.), Galantamino koncentracija plazmoje padidėja 38%, o esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (CC 9–51 ml / min.) - 67%, palyginti su sveikais asmenimis, turinčiais tą patį svorį ir amžius (esant CC daugiau nei 121 ml / min).
Galantamino prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra apie (17,7 ± 0,8)%. Visame kraujyje jis daugiausia randamas plazmoje (39%) ir korpusuose (52,7%). Tik 8,4% galantamino prisijungia prie plazmos baltymų.
Vartojimo indikacijos
Remiantis instrukcijomis, Reminil vartojamas gydyti vidutinio sunkumo ir lengvą Alzheimerio tipo demenciją, įskaitant būsenas, susijusias su lėtinėmis smegenų kraujagyslių avarijomis.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <9 ml / min);
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (vartojant kapsules) arba sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (> 9 balai pagal Child-Pugh skalę) (tabletėms);
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Santykinis (Reminil kapsulę reikia vartoti atsargiai, jei yra šios ligos / būklės):
- Bronchinė astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
- Bendroji nejautra;
- Laikotarpis po virškinimo trakto ir šlapimo pūslės organų operacijos;
- Nestabili krūtinės angina, bradikardija, sergančio sinuso sindromas, AV blokada;
- Virškinimo trakto obstrukcija, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
- Kombinuotas vartojimas su širdies ritmą lėtinančiais vaistais (beta blokatoriai, digoksinas);
- Šlapimo takų obstrukcija;
- Epilepsija.
Nėštumo metu Reminil skiriamas tik įvertinus naudos ir rizikos santykį motinos ir vaiko sveikatai santykį. Moterims žindymo laikotarpiu, skiriant vaistą, žindymą rekomenduojama nutraukti.
Vaikams nerekomenduojama skirti Reminil (šios amžiaus grupės pacientų saugumo duomenys netirti).
Reminil vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Reminil tabletės vartojamos per burną.
Vartojimo daugybė - 2 kartus per dieną, pageidautina - vienu metu su maistu ryte ir vakare.
Paros dozė yra: pradinė (vartojama 4 savaites) - 8 mg, palaikomoji (vartojama 4 savaites) - 16 mg (atlikus išsamų klinikinės situacijos, ypač tolerancijos ir pasiekto poveikio, įvertinimą, ji gali būti padidinta iki 24 mg).
Jei kreatinino klirensas yra> 9 ml / min., Reminil dozės keisti nereikia.
Pradinė vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo dozė yra 4 mg per 1 dozę (ryte). Po savaitės vartojimo dažnį galima padidinti iki 2 kartų per dieną (trunkantis mažiausiai 4 savaites).
Vartojant kartu su stipriais CYP3A4 arba CYP2D6 izofermentų inhibitoriais, gali tekti sumažinti vaisto dozę.
Reminil kapsulės geriamos kartą per dieną, geriausia ryte, tuo pačiu metu su maistu.
Pradinė paros dozė yra 8 mg.
Pereinant nuo Reminil tablečių vartojimo, kapsulę reikia išgerti kitą rytą. Paros dozės keisti negalima.
Terapijos metu turite vartoti pakankamą kiekį skysčio.
Pradinė palaikomoji paros dozė yra 16 mg. Jis vartojamas mažiausiai 4 savaites. Dozę padidinti iki 24 mg galima visapusiškai įvertinus klinikinį vaizdą, ypač toleranciją ir gydomąjį poveikį.
Po staigaus gydymo nutraukimo simptomai paprastai nepablogėja. Po kelių dienų pertraukos vartojant Reminil, registracija atnaujinama nuo pradinės dozės, po kurios ji padidinama pagal pirmiau pateiktą schemą.
Esant vidutinio ir sunkaus laipsnio kepenų pažeidimams, pradinė 8 mg dozė skiriama kas antrą dieną per savaitę, po to vartojimo dažnumas padidinamas iki 1 karto per dieną mažiausiai 4 savaičių kursu. Tokie pacientai neturėtų viršyti didesnės nei 16 mg dienos dozės.
Vartojant kartu su stipriais CYP3A4 arba CYP2D6 izofermentų inhibitoriais, gali tekti sumažinti vaisto dozę.
Šalutiniai poveikiai
Tabletes
- Centrinė nervų sistema: dažnai - nemiga ar mieguistumas, galvos svaigimas, silpnumas, galvos skausmas, staigus kritimas, sumišimas; retai - alpimas, drebulys;
- Virškinimo sistema: dažnai - vėmimas, anoreksija, pykinimas, pilvo skausmai, dispepsija (anoreksija, pykinimas ir vėmimas dažniau būdavo moterims);
- Kiti: dažnai - šlapimo takų infekcijos, svorio kritimas, rinitas, trauma; retai - sunki bradikardija.
Kapsulės
dažniausiai vartojant Reminil, buvo pastebėtas pykinimas ir vėmimas. Paprastai šie pažeidimai atsiranda parenkant dozę. Jų trukmė buvo mažiausiai 7 dienos, ir jie dažniausiai buvo periodinio pobūdžio. Tokiais atvejais veiksmingiausia skirti antiemetinius vaistus ir užtikrinti pakankamą skysčių kiekį.
Be to, gydymo laikotarpiu gali pasireikšti šios šalutinės reakcijos (> 1/10 - labai dažnai,> 1/100, 1/1000 ir 1/10 000 ir <1/1000 - retai, <1/10 000 - labai retai):
- Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - bradikardija; retai - širdies plakimas, pirmojo laipsnio AV blokada, karščio bangos, supraventrikulinė ekstrasistolė, mažinantis kraujospūdį;
- Nervų sistema: dažnai - alpimas, galvos svaigimas, mieguistumas, drebulys, galvos skausmas, mieguistumas; retai - hipersomnija, skonio iškrypimas, parestezija;
- Imuninė sistema: retai - padidėjęs jautrumas;
- Virškinimo sistema: labai dažnai - vėmimas, pykinimas; dažnai - dispepsija, viduriavimas, diskomfortas virškinimo trakte, pilvo skausmas;
- Raumenų ir kaulų sistema bei jungiamasis audinys: dažnai - raumenų spazmai; retai - raumenų silpnumas;
- Kepenys ir tulžies takai: labai retai - hepatitas;
- Protas: dažnai - haliucinacijos, depresija (labai retai su savižudybe); retai - klausos ir regos haliucinacijos;
- Metabolizmas ir mityba: dažnai - anoreksija, sumažėjęs apetitas; retai - dehidracija (įskaitant, kai kuriais atvejais, rimtą, kuri gali sukelti inkstų nepakankamumą);
- Regos ir klausos organas: retai - neryškus matymas; labai retai - spengimas ausyse;
- Oda ir poodiniai audiniai: dažnai - padidėjęs prakaitavimas;
- Laboratoriniai rodikliai: dažnai - svorio kritimas; labai retai - kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas;
- Bendrieji sutrikimai: dažnai - silpnumas, nuovargis.
Labai retai, placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose pastebėti šie nepageidaujami reiškiniai: rinitas, hematurija, anemija, šlapimo takų infekcijos, padidėjęs kraujospūdis (priežastinis ryšys su terapija neįrodytas).
Perdozavimas
Galimai perdozavus Reminil, subjektyvūs ir objektyvūs simptomai, tikėtina, yra panašūs į kitų cholinomimetikų perdozavimo simptomus. Iš esmės toksinis poveikis pastebimas dėl nervų ir raumenų sinapsių, centrinės nervų sistemos ir parasimpatinės nervų sistemos. Be spontaniško raumenų skaidulų susitraukimo ir raumenų silpnumo, galima pastebėti kai kuriuos arba visus cholinerginės krizės požymius: padidėjęs seilėtekis, vėmimas, ašarojimas, stiprus pykinimas, išmatų ir šlapimo nelaikymas, spazminis pilvo skausmas, stiprus prakaitavimas, sumažėjęs kraujospūdis, traukuliai, bradikardija ir kolapsas. Stiprus raumenų silpnumas ir tuo pačiu metu pasireiškiantis bronchų spazmas su padidėjusia trachėjos gleivinės sekrecija gali blokuoti kvėpavimo takus ir mirtį.
Remiantis po pateikimo į rinką tyrimu, atsitiktinai išgėrus 32 mg Reminil per parą, pailgėjo QT intervalas, išsivystė dvikryptė fusiforminė skilvelinė tachikardija ir skilvelinė tachikardija, trūkstant sąmonės.
Gydant perdozavus Reminil, reikia įgyvendinti standartines palaikomąsias priemones. Sunkiais atvejais atropinas gali būti vartojamas kaip bendras priešnuodis. Jis leidžiamas į veną po 0,5-1 mg dozę, paskesnių dozių dydis ir dažnumas priklauso nuo paciento būklės.
Specialios instrukcijos
Gydymo laikotarpiu būtina stebėti pacientų svorio pokyčius, nes kūno svorio sumažėjimas gali būti Alzheimerio ligos simptomas arba atsirasti dėl Reminil vartojimo.
Dauguma nepageidaujamų reakcijų išsivysto palaipsniui didinant Reminil dozę.
Vaistas nėra skirtas pacientams, turintiems silpną pažinimo sutrikimą, t. pacientams, turintiems izoliuotų atminties sutrikimų, kurie viršija numatomą jų išsilavinimo ir amžiaus lygį, tačiau neatitinka Alzheimerio ligos kriterijų.
Reikėtų nepamiršti, kad Reminil vartojimas gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais.
Vaikų vartojimas
Vaisto nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes nėra duomenų apie Reminil saugumą ir veiksmingumą vaikystėje ir paauglystėje.
Sutrikus inkstų funkcijai
Reminil nevartojamas pacientams, kuriems yra labai sutrikusi inkstų funkcija (CC <9 ml / min.). Kai CC yra didesnis nei 9 ml / min., Vaistą galima vartoti įprastomis dozėmis.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija, vaisto vartoti draudžiama. Esant vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui, pradinė Reminil dozė yra 4 mg vieną kartą per parą (ryte) mažiausiai vieną savaitę. Ateityje vaistą galima vartoti po 4 mg du kartus per dieną mažiausiai 4 savaites.
Vaistų sąveika
Reminil vartojant kartu su tam tikrais vaistais / medžiagomis, gali būti pastebėtas toks poveikis:
- Izofermento CYP2D6 inhibitoriai (fluvoksaminas, amitriptilinas, fluoksetinas, chinidinas, paroksetinas): sumažėjęs galantamino klirensas;
- Anticholinerginiai vaistai: antagonizmo vystymasis;
- Kiti cholinomimetikai: sustiprina jų veikimą (derinys nerekomenduojamas);
- Depoliarizuojančio tipo periferiniai raumenų relaksantai (anestezijos metu): padidėjusi neuromuskulinė blokada;
- Širdies ritmą mažinantys vaistai (pavyzdžiui, beta adrenoblokatoriai ir digoksinas): sustiprina jų veikimą;
- Stiprūs CYP2D6 ir CYP3A4 izofermentų inhibitoriai: padidėja nepageidaujamų reakcijų (daugiausia vėmimo ir pykinimo) dažnis (gali reikėti sumažinti palaikomąją Reminil dozę).
Analogai
Reminil analogai yra: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamine, Galnora SR, Galantamin-Tiera.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje 15–30 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Reminil
Remiantis apžvalgomis, Reminil sulėtina Alzheimerio ligos simptomų vystymąsi ir tam tikru mastu išsaugo žmogaus protinius sugebėjimus, tačiau visiškai išgydyti šią ligą šiuo metu neįmanoma.
Reminil kaina vaistinėse
Vaisto galima nusipirkti vaistinėse, nors kaina yra gana didelė. Reminilo kainų diapazonas:
- pailginto atpalaidavimo kapsulės 8 mg (7 vnt. pakuotėje) - 750-830 rublių;
- pailginto atpalaidavimo kapsulės 16 mg (28 vnt. pakuotėje) - 3400–4650 rublių;
- 24 mg pailginto veikimo kapsulės (28 vnt. vienoje pakuotėje) - 4000–4700 rublių.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
