Stokrinas
Stokrin: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Stocrin
ATX kodas: J05AG03
Veiklioji medžiaga: efavirenzas (efavirenzas)
Gamintojas: Merck Sharp and Dome (Australija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-07-08
Stokrinas yra antivirusinis vaistas, nesukeliantis 1 tipo žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV-1) atvirkštinės transkriptazės inhibitoriaus.
Išleidimo forma ir kompozicija
- kapsulės (30 ir 90 vnt. buteliukuose arba 6 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1 butelis arba 7 pakuotės);
- plėvele dengtos tabletės, 200 mg: apvalios, geltonos, vienoje pusėje išgraviruotas "223"; pertraukoje - balta (30, 60 ir 90 vnt. plastikiniuose buteliuose, 1 butelis kartoninėje dėžutėje);
- plėvele dengtos tabletės, 600 mg: kapsulės formos, geltonos, vienoje pusėje išgraviruotas „225“(30, 60 ir 90 vnt. plastikiniuose buteliuose, 1 butelis kartoninėje dėžutėje).
Veiklioji medžiaga yra efavirenzas.
- 1 kapsulė - 50, 100 arba 200 mg;
- 1 tabletė - 200 arba 600 mg.
Papildomi tablečių komponentai:
- pagalbinės medžiagos: hipoprolozė, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, laktozės monohidratas, natrio laurilsulfatas;
- apvalkalo sudėtis: Opadry geltona (Opadry ® Yellow), į kurią įeina titano dioksidas (E171), hipromeliozė 6cP (HPMC 2910), karnaubo vaškas, makrogolis (PEG400), geležies dažų geltonasis oksidas (E172).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Stokrin antivirusinis poveikis atsiranda dėl efavirenzo gebėjimo selektyviai slopinti ŽIV-1 atvirkštinę transkriptazę. Dominuojantis tipas yra nekonkurencinis slopinimo tipas.
Efavirenzas neslopina ląstelių DNR polimerazių ir ŽIV-2 transkriptazės sintezės žmonėms. ŽIV užsikrėtusių ir sveikų žmonių adsorbcija ir laikas maksimaliai efavirenzo koncentracijai kraujo plazmoje pasiekti yra beveik vienodi. Neinfekuotiems asmenims efavirenzas, kurio koncentracija 1,6–9,1 μM, kraujo plazmoje nustatomas praėjus 5 valandoms po vartojimo, neatsižvelgiant į vartojamą dozę (ji gali skirtis nuo 100 iki 1600 mg) ir gydymo kurso trukmę. Po savaitės kraujo plazmoje fiksuojama stabili šios medžiagos koncentracija. Užkrėstoje didžiausia koncentracija ir laikas jai pasiekti nustatomi pagal paros dozės vertę.
Pažymėta, kad vartojant tabletes su riebiu maistu, efavirenzo koncentracija organizme ilgiau išliko pastovi.
Efavirenzo prisijungimo prie plazmos baltymų, daugiausia albumino, laipsnis yra gana didelis. Susietos medžiagos koncentracija plazmoje yra maždaug 3 kartus didesnė už laisvųjų frakcijų kiekį. Efavirenzas lengvai prasiskverbia į smegenų skystį ir metabolizuojamas kepenyse ir kraujo plazmoje. Pusinės eliminacijos laikas iš kraujo yra 52–76 valandos, vartojant vieną dozę, arba 40–55 valandos, jei gydoma reguliariai. Taip pat pašalinimo iš organizmo laikas pailgėja dėl sunkių kepenų veiklos sutrikimų. Efavirenzas išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.
Vartojimo indikacijos
Stokrin yra vaistas, vartojamas kompleksiniam ŽIV infekcijos gydymui.
Kontraindikacijos
Visoms išleidimo formoms:
- vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų nepakankamumas;
- vienu metu vartojami skalsių alkaloidai (pavyzdžiui, dihidroergotaminas, ergotaminas, ergonovinas, metilergonovinas), triazolamas, pimozidas, midazolamas, bepridilas, cisapridas, astemizolas, terfenadinas;
- kartu vartojami jonažolės preparatai / vaistažolių produktai;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.
Be to, kapsulėms - vaikai iki 3 metų ir kūno svorio mažiau nei 13 kg.
Papildomai tabletėms:
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- vaikai iki 3 metų ir vaikai, sveriantys mažiau nei 13 kg (200 mg tabletėms), vaikai, sveriantys mažiau nei 40 kg (600 mg tabletėms).
Atsargiai:
- pacientų, kuriems gresia rimtų nepageidaujamų psichinių reakcijų rizika, psichikos sutrikimų istorija;
- lengva ar vidutinio sunkumo kepenų liga;
- traukulių istorija;
- kartu vartojami prieštraukuliniai vaistai, metabolizuojami daugiausia kepenyse, tokie kaip fenobarbitalis, fenitoinas ir karbamazepinas.
Stokrin vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Stocrin reikia vartoti per burną, geriausia prieš miegą ir nevalgius (nes šalutinis poveikis gali sustiprėti valgant).
Gydymą turėtų atlikti ŽIV gydymo patirties turintis gydytojas.
Vaistas vartojamas kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais.
Suaugusieji
Vaistas skiriamas po 600 mg vieną kartą per parą kartu su nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais (NRTI), be ŽIV proteazės inhibitoriaus arba su juo. Tačiau turėtumėte apsvarstyti:
- jei Stokrin vartojamas kartu su rifampicinu pacientams, sveriantiems 50 kg ar daugiau, gali tekti padidinti efavirenzo dozę iki 800 mg vieną kartą per parą;
- jei Stokrin vartojamas kartu su vorikonazolu, pastarojo dozę reikia padidinti iki 400 mg 2 kartus per dieną, o efavirenzo dozę reikia sumažinti 50%, t. y., iki 300 mg (tačiau tabletės su tokia doze Rusijos Federacijoje neregistruojamos). Pasibaigus vorikonazolo vartojimo kursui, Stokrin dozė padidinama iki pradinės 600 mg dozės.
Vaikai nuo 3 metų (arba sveriantys daugiau nei 13 kg)
Stocrin skiriamas kartu su ŽIV proteazės inhibitoriumi ir (arba) NRTI.
Rekomenduojamos dozės, atsižvelgiant į vaiko svorį:
- 13-15 kg - 200 mg;
- 15-20 kg - 250 mg;
- 20-25 kg - 300 mg;
- 25-32,5 kg - 350 mg;
- 32,5-40 kg - 400 mg;
- daugiau kaip 40 kg - 600 mg.
Šalutiniai poveikiai
- odos ir poodinių audinių sutrikimai: labai dažnai (≥1 / 10) - odos bėrimai; dažnai (≥1 / 100, <1/10) - odos niežėjimas; retai (≥ 1/1000, <1/100) - eksudacinė daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas; retai (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoalerginis dermatitas *;
- psichikos sutrikimai: dažnai - nemiga, patologiniai sapnai, depresija, nerimas; retai - paranojiškas elgesys, sumišimas, agresyvumas, haliucinacijos, polinkis į euforiją, manija, ketinimai ir bandymai nusižudyti, polinkis paveikti, psichozė *; retai - neurozė *, kliedesys *, mirtis dėl savižudybės *;
- nervų sistemos sutrikimai: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmai, dėmesio sutrikimas, mieguistumas, smegenėlių koordinacijos ir pusiausvyros sutrikimai *; retai - sutrinka judesių koordinacija, ataksija, traukuliai, amnezija, sutrinka mąstymas, nerimas, drebulys *;
- imuninės sistemos sutrikimai: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos;
- kepenų ir tulžies takų sutrikimai: dažnai - padidėjęs gama-glutamiltransferazės (GGT), aspartato aminotransferazės (ACT) ir alanino aminotransferazės (ALT) aktyvumas; retai - ūminis hepatitas; retai - kepenų nepakankamumas *;
- kraujagyslių sutrikimai: retai - kraujo tekėjimas į veido odą *;
- virškinimo trakto sutrikimai: dažnai - pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas; retai - pankreatitas;
- lytinių organų ir pieno liaukos sutrikimai: retai - ginekomastija;
- regėjimo organo, klausos organo ir labirinto sutrikimai: retai - neryškus matymas, vertigo, spengimas ausyse *;
- medžiagų apykaitos ir mitybos sutrikimai: dažnai - hipertrigliceridemija; retai - hipercholesterolemija;
- bendri sutrikimai: dažnai - padidėjęs nuovargis.
* Šie šalutiniai poveikiai buvo užregistruoti stebėjimo po registracijos laikotarpiu.
Perdozavimas
Kai kuriems pacientams, atsitiktinai pavartojusiems efavirenzo po 600 mg 2 kartus per parą, padaugėjo centrinės nervų sistemos šalutinių reiškinių (pavyzdžiui, nevalingi raumenų susitraukimai).
Perdozavus vaisto, atliekamos bendros palaikomosios priemonės, įskaitant paciento klinikinės būklės stebėjimą ir pagrindinių organizmo gyvybinės veiklos rodiklių stebėjimą. Aktyvuota anglis yra paskirta absorbuojamam efavirenzui pašalinti. Specifinio priešnuodžio Stokrin perdozavimo atvejais nėra. Kadangi efavirenzas labai jungiasi su baltymais, mažai tikėtina, kad dializė pašalins didelius šios medžiagos kiekius iš organizmo.
Specialios instrukcijos
„Stokrin“neturėtų būti naudojamas kaip vienintelis vaistas ŽIV infekcijai gydyti, nes gali greitai išsivystyti virusų atsparumas. Be to, nenaudokite efavirenzo kaip vienintelio agento į neveiksmingą režimą.
Renkantis naujus antiretrovirusinius vaistus, vartojamus kartu su efavirenzu, reikia atsižvelgti į kryžminio atsparumo virusams atsiradimo tikimybę.
Gydant antiretrovirusinį gydymą (ART), neatmetama rizika perduoti ŽIV kraujui ar lytiniu keliu, todėl rekomenduojama imtis atitinkamų atsargumo priemonių.
Nerekomenduojama Stocrin skirti kartu su tablečių formomis su fiksuotais emtricitabino, efavirenzo, tenofoviro dizoproksilio fumarato deriniais.
Skiriant bet kurį kitą vaistą kartu, reikia atsižvelgti į medicinines jų vartojimo instrukcijas.
Jei kuris nors antiretrovirusinis agentas, vartojamas kartu su ARVT, yra atšauktas dėl įtarimo dėl netolerancijos, visus antiretrovirusinius vaistus reikia vienu metu atšaukti, jei įmanoma, o išnykus netoleravimo simptomams, tęsti vartojimą. Nerekomenduojama skirti protarpinių monoterapijų ir nuosekliai iš naujo skirti antiretrovirusinius vaistus, nes didelė viruso, atsparaus terapijai, tikimybė.
Pagal instrukcijas Stokrin gali sukelti šalutinį centrinės nervų sistemos poveikį (įskaitant nemigą, sutrikusį dėmesį ir galvos svaigimą). Jei jie atsiranda, rekomenduojama susilaikyti nuo vairavimo ir potencialiai pavojingų darbų atlikimo.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Gydant efavirenzu reikia vengti pastojimo, todėl rekomenduojama naudoti patikimus barjerinės kontracepcijos metodus kartu su kitais metodais (įskaitant geriamuosius ar kitus hormoninius kontraceptikus). Kadangi efavirenzo pusinės eliminacijos iš organizmo laikas yra pakankamai ilgas, patikimą kontracepciją reikia vartoti per 12 savaičių po vaisto vartojimo. Prieš pradedant Stokrin, visoms reprodukcinio amžiaus moterims reikia atlikti nėštumo testą.
Vaisto nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, nebent tikėtina gydymo nauda motinai nusveria galimą riziką vaisiui ir nėra alternatyvių gydymo būdų. Jei pacientas Stocrin vartoja per pirmąjį nėštumo trimestrą arba nėštumas pasireiškia gydant efavirenzu, ją reikia įspėti apie galimas pasekmes vaisiaus sveikatai.
Atitinkami ir gerai kontroliuojami klinikiniai efavirenzo poveikio nėščios moters organizmui tyrimai nebuvo atlikti. Kai kuriais atvejais efavirenzas buvo vartojamas kaip kombinuoto antiretrovirusinio gydymo (ARVT) elementas per pirmąjį nėštumo trimestrą, daugeliu atvejų naujagimių apsigimimų dažnis nepadidėjo, išskyrus pavienius pranešimus apie kūdikių diagnozuotus nervinių vamzdelių defektus (įskaitant meningomyelocelę). Tokie pranešimai buvo retrospektyvūs, todėl priežastinis ryšys nebuvo patikimai nustatytas.
Efavirenzas patenka į motinos pieną, tačiau nėra kliniškai patvirtintų duomenų apie jo poveikį naujagimiams ir kūdikiams. Moterims, kurioms šis vaistas skiriamas žindymo laikotarpiu, patariama nutraukti žindymą. ŽIV užsikrėtusioms motinoms primygtinai rekomenduojama jokiu būdu nežindyti kūdikio, kad būtų išvengta ŽIV infekcijos savo vaikais.
Vaikų vartojimas
Vaikams nuo 3 metų dozės parenkamos atsižvelgiant į kūno svorį. Efavirenzas skiriamas tik vaikams, kurie gali nuryti tabletes. Vaisto vartojimo saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 3 metų ar sveriantiems mažiau nei 13 kg neįrodyta.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, efavirenzo farmakokinetika yra menkai suprantama. Tačiau dėl to, kad mažiau nei 1% priimtos Stokrin dozės išsiskiria per inkstus, inkstų funkcijos sutrikimas neturėtų reikšmingai paveikti efavirenzo išsiskyrimo. Nėra patirties gydant vaistą pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, todėl šiuo atveju reikia atidžiai stebėti Stokrin vartojimo saugumą.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Stokrin paskyrimas draudžiamas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu (C klasė pagal Child-Pugh skalę) ir nerekomenduojama pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų pažeidimas, nes šiandien nėra patikimos informacijos, kurios pagrindu būtų galima priimti sprendimą dėl dozės koregavimo.
Dėl intensyvaus efavirenzo metabolizmo, dalyvaujant citochromo P 450 sistemai, ir patirties, susijusios su vaisto vartojimu pacientams, sergantiems lėtine kepenų liga, yra nedaug, gydant Stokrin nuo lengvos kepenų ligos reikia būti atsargiems. Šiuo atveju pacientai stebimi, norint laiku nustatyti nuo dozės priklausantį nepageidaujamą poveikį, ypač iš centrinės nervų sistemos. Be to, reguliariais intervalais rekomenduojama stebėti laboratorinius parametrus, rodančius kepenų būklę.
Efavirenzo saugumas ir veiksmingumas nebuvo įrodytas pacientams, kuriems anksčiau buvo reikšmingas kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu B ar C, kuriems atliekama kombinuota ARVT, gresia sunkių kepenų komplikacijų, kurios gali sukelti mirtį, rizika.
Pacientams, kuriems anksčiau yra buvę kepenų funkcijos sutrikimų (įskaitant tuos, kurie serga lėtiniu aktyviu hepatitu), kombinuoto ARVT metu dažniau pasireiškia kepenų funkcijos sutrikimai, todėl jie turėtų likti prižiūrimi gydytojo pagal įprastą schemą. Jei pacientui sunkėja lėtinė kepenų liga arba nuolat padidėja transaminazių aktyvumas serume, daugiau nei 5 kartus viršijantis VNR, būtina palyginti gydymo efavirenzu naudą su tikėtina hepatotoksinio poveikio rizika. Tokiu atveju rekomenduojama apsvarstyti galimybę atšaukti ar laikinai nutraukti ART.
Efavirenzą derinant su kitais vaistais, kurių toksinis poveikis hepatotoksinis, reikia stebėti kepenų fermentų aktyvumą. Pacientams, sergantiems hepatitu B ar C, paskirdami kombinuotą antivirusinę terapiją, gydytojai vadovaujasi hepatito gydymui skirtų vaistų vartojimo instrukcijomis.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Į klinikinius efavirenzo poveikio organizmui tyrimus buvo įtraukti pagyvenę pacientai. Jų rezultatai parodė, kad šios kategorijos pacientų efavirenzo poveikis organizmui yra toks pat, kaip ir jaunesnio amžiaus pacientams.
Vaistų sąveika
Stokrin negalima vartoti kartu su šiais vaistais: terfenadinu, cisapridu, astemizolu, midazolamu, bepridilu, pimozidu, skalsių alkaloidais (pavyzdžiui, ergometrinu, metilergometrinu, ergotaminu, dihidroergotaminu). Taip yra dėl to, kad tokie deriniai gali sukelti rimtų ir net gyvybei pavojingų pasekmių išsivystymą.
Jūs neturėtumėte tuo pačiu metu vartoti vaistų ar produktų, kurių sudėtyje yra jonažolės, nes tai gali žymiai sumažinti efavirenzo koncentraciją plazmoje. Reikėtų nepamiršti, kad jonažolės poveikis gali pasireikšti mažiausiai 2 savaites po jos panaikinimo.
Kartu vartojant efavirenzą, kraujo plazmoje gali sumažėti junginių, kurie yra izofermentų CYP3A4, CYP2B6 ir UDP-GT1A1, substratai.
Nerekomenduojama skirti efavirenzo kartu su ritonaviru ir atazanaviru. Jei reikia, reikia apsvarstyti galimybę padidinti ritonaviro dozę iki 200 mg, o atazanaviro - iki 400 mg kartu su efavirenzu. Tokiu atveju gydymas turėtų būti atliekamas atidžiai stebint kliniką.
Venkite vartoti vaistą kartu su fosamprenaviru / sakvinaviru, atovachonu / proguaniliu, posakonazolu.
Darunavirą / ritonavirą vartojant kartu su efavirenzu, darunaviro koncentracija gali sumažėti.
Efavirenzas sumažina indinaviro, bocepreviro, vorikonazolo koncentraciją plazmoje.
Vartojant Stocrin kartu su mažomis ritonaviro dozėmis, gali padidėti su EFV susijusių nepageidaujamų reiškinių dažnis.
Tuo pačiu metu vartojant lopinavirą / ritonavirą minkštųjų kapsulių ar geriamojo tirpalo pavidalu, pastebimas reikšmingas lopinaviro ekspozicijos sumažėjimas.
Jei planuojama rifabutino dozė turėtų būti padidinta 50%.
Jei būtina skirti telaprevirą, jo dozę reikia padidinti iki 1125 mg 3 kartus per dieną.
Efavirenzas sumažina klaritromicino koncentraciją. Nors klinikinė šių pokyčių reikšmė nebuvo nustatyta, rekomenduojamas kitas antibiotikas, pavyzdžiui, azitromicinas.
Rifampicinas sumažina efavirenzo koncentraciją.
Nesant rekomendacijų dėl itrakonazolo ir ketokonazolo dozavimo režimo, reikėtų apsvarstyti galimybę paskirti alternatyvius priešgrybelinius vaistus. Tas pats pasakytina ir apie karbamazepiną - rekomenduojamas kitas prieštraukulinis vaistas.
Kartu vartojant prieštraukulinius vaistus, kurie yra CYP450 izofermentų substratai (pavyzdžiui, fenitoiną, fenobarbitalį), reikia stebėti jų koncentraciją kraujyje.
Efavirenzą reikia vartoti atsargiai kartu su artemeteriu ir lumefantrinu.
Efavirenzo sąveika su varfarinu ir acenokumaroliu netirta. Tikėtina, kad jų koncentraciją galima ir sumažinti, ir padidinti, todėl gali tekti koreguoti dozę.
Jei kartu vartojama valproinė rūgštis, pacientai turi būti prižiūrimi priepuolių.
Stokrin sumažina hormoninių kontraceptikų (geriamųjų, pailginto atpalaidavimo į raumenis ir implantų) veiksmingumą.
Pacientams, kurie gydymo laikotarpiu vartojo atorvastatiną, pravastatiną ar simvastatiną, reikia periodiškai stebėti cholesterolio koncentraciją kraujyje.
Jei būtina vartoti imunosupresantus, jų koncentracija kraujyje turi būti kruopščiai stebima mažiausiai 2 savaites nuo gydymo efavirenzu pradžios arba jo pabaigos (kol bus nustatyta stabili koncentracija). Gali tekti koreguoti imunosupresanto dozę.
Jei kartu vartojamas metadonas, pacientai turėtų būti atidžiai prižiūrimi, kad laiku būtų galima nustatyti abstinencijos simptomus. Norint sumažinti abstinencijos simptomus, gali tekti padidinti metadono dozę.
Analogai
„Stokrin“analogai yra: Arverenz, Effakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 25 ° C.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Stokrin
Daugelis atsiliepimų apie „Stokrin“yra palankūs. Šalutinis poveikis pastebimas nedaugeliui pacientų, gydytų šiuo vaistu. Tačiau registruojami atvejai, kai jį reikėjo pakeisti kitu vaistu. Pažymima, kad terapijos kursas leidžia stabiliai pagerinti sveikatos būklę, kuri trunka kelerius metus.
„Stokrin“kaina vaistinėse
200 mg Stokrin kaina yra vidutiniškai 1060–1200 rublių (90 vnt. Vienoje pakuotėje). Galite nusipirkti vaistą 600 mg doze už 380–430 rublių (30 vnt. Vienoje pakuotėje).
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
