Tizanilas
Tizanil: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Tizanil
ATX kodas: M03BX02
Veiklioji medžiaga: tizanidinas (tizanidinas)
Gamintojas: Simpex Pharma Pvt. Ltd („Simpex Pharma Pvt Ltd“) (Indija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 20
Kainos vaistinėse: nuo 126 rublių.
Pirkite
Tizanilis yra centrinį raumenis atpalaiduojančio poveikio vaistas, mažinantis raumenų audinio įtampą.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma Tizanil - tabletės: plokščios, cilindro formos, su dvipusiu kampu, nuo baltos iki beveik baltos:
- 2 mg dozė: vienoje rizikos pusėje, kitoje - skaičius 2 (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 3 lizdinės plokštelės);
- 4 mg dozė: vienoje pusėje yra kryžiaus pavojus, kitoje - skaičius 4 (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1 arba 3 lizdinės plokštelės);
- dozė 6 mg: vienoje pusėje yra kryžiaus pavojus, kitoje - skaičius 6 (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 3 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje).
Sudėtis:
- veiklioji medžiaga: tizanidinas - 2, 4 arba 6 mg (tizanidino hidrochlorido pavidalu - 2,288; 4,576 arba 6,864 mg);
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, stearino rūgštis, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Aktyvus Tizanil komponentas tizanidinas yra centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantis vaistas, mažinantis griaučių raumenų tonusą, mažinantis spazmo sunkumą, padidinantis valingų susitraukimų stiprumą ir mažinantis raumenų sistemos standumą pasyvių judesių metu.
Veikdamas tiesiai į nugaros smegenis, tizanidinas stimuliuoja presinapsinius α1-adrenerginius receptorius, slopindamas aminorūgščių, sužadinančių N-metil-D-aspartato (NMDA receptorių) receptorius, išsiskyrimą. Nuslopinus šį mechanizmą, kuris yra atsakingas už perteklinį raumenų tonusą, maksimaliai sumažėja minimali raumenų įtampa, kuri lieka ramybės būsenoje ir atsipalaidavusi.
Farmakokinetika
- absorbcija: išgėrus tizanidino gerai absorbuojamas; per valandą pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje (Cmax); biologinis prieinamumas ~ 34%. Dieta (valgymo laikas) neturi įtakos medžiagos farmakokinetikai;
- pasiskirstymas: pusiausvyroje Vd (pasiskirstymo tūris) - 160 l; tizanidinas prisijungia prie plazmos baltymų 30%. Farmakokinetika rekomenduojamų 4–20 mg paros dozių intervale yra tiesinė;
- metabolizmas: Tizanilis greitai ir daugiausia metabolizuojamas CYP1A2 izofermento kepenyse (iki 95%), susidarant neaktyviems metabolitams;
- išskyrimas: tizanidinas išsiskiria daugiausia per inkstus, iki 70% metabolitų pavidalu, 2,7% - nepakitęs. Išsiskyrimas vyksta dviem etapais: pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) pirmajame etape - 2,5 valandos; galutinis T1 / 2 - 22 valandos. Vidutinis nepakitusios medžiagos T1 / 2 yra nuo 2 iki 4 valandų.
Esant inkstų nepakankamumui, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 25 ml / min., Cmax vertė padvigubėja, vidutinė T1 / 2 padidėja iki 14 valandų, o AUC (plotas po koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreive) padidėja 6 kartus.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukciją Tizanil rekomenduojamas esant skausmingiems įvairių etiologijų raumenų spazmams, taip pat malšinant spazmus išsėtinės sklerozės, nugaros smegenų ir trauminių smegenų pažeidimų atvejais.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- vartoti kartu su stipriais CYP1A2 izofermentų inhibitoriais (įskaitant ciprofloksaciną, fluvoksaminą);
- laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
- individualus padidėjęs jautrumas tizanidinui ir (arba) bet kuriai iš vaisto sudedamųjų dalių.
Santykinės kontraindikacijos, kurioms Tizanil reikia vartoti atsargiai: arterinė hipotenzija, inkstų nepakankamumas, bradikardija, vartojamos kartu su geriamaisiais kontraceptikais, vyresnio amžiaus žmonės nuo 65 metų.
Negalite staiga nutraukti Tizanil vartojimo, vaisto dozė turi būti mažinama palaipsniui.
Tizanil vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tizanil tabletės vartojamos per burną.
Rekomenduojama dozė:
- skausmingas raumenų spazmas (palengvėjimui): 2–4 mg tris kartus per dieną; sunkiu kursu - papildomai 2-4 mg prieš einant miegoti naktį;
- griaučių raumenų spastiškumas dėl neurologinių ligų (terapija): pradinė dozė yra 2 mg tris kartus per dieną, vėliau dozė palaipsniui didinama 2–4 mg su 3–7 dienų intervalu. Optimali paros dozė yra 12-24 mg, padalyta į 3-4 dozes, didžiausia leistina paros dozė yra 36 mg.
Šalutiniai poveikiai
- centrinė nervų sistema: galvos svaigimas, nemiga, mieguistumas, miego sutrikimas, haliucinacijos;
- širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, kraujospūdžio (kraujospūdžio) sumažėjimas, kai kuriais atvejais ryškus, iki sąmonės netekimo ir žlugimo;
- virškinimo sistema: pykinimas, burnos džiūvimas, dispepsija, kepenų nepakankamumas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hepatitas;
- raumenų ir kaulų sistema: raumenų silpnumas;
- kitos reakcijos: hiperkreatininemija, padidėjęs nuovargis.
Dėl staigaus Tizanil atšaukimo po ilgalaikio gydymo ir (arba) tizanidino vartojimo didelėmis dozėmis, taip pat po vartojimo kartu su antihipertenziniais vaistais, galima: padidinti kraujospūdį, tachikardiją, ūminę smegenų kraujotakos sutrikimą.
Perdozavimas
Tizanil perdozavimo simptomai yra pykinimas, vėmimas, sumažėjęs kraujospūdis, sujaudinimas, nerimas, miozė, galvos svaigimas, mieguistumas, QT intervalo pailgėjimas, kvėpavimo nepakankamumas, koma.
Būklei gydyti rekomenduojama plauti skrandį, duoti pacientui aktyvintos anglies, atlikti priverstinę diurezę ir, jei reikia, simptominį gydymą.
Specialios instrukcijos
Yra įrodymų apie kepenų veiklos sutrikimus, susijusius su tizanidino vartojimu, tačiau, jei buvo laikomasi dozavimo režimo reikalavimų ir paros dozių, vartojamų iki 12 mg, vartojimo, tokie atvejai buvo reti. Siekiant išvengti kepenų ligų, rekomenduojama stebėti kepenų funkcijos tyrimus kartą per mėnesį per pirmuosius 4 gydymo mėnesius, kai tizanidino buvo vartojama 12 mg ar didesnė paros dozė, taip pat pacientams, turintiems klinikinių požymių, rodančių kepenų funkcijos sutrikimą: nepaaiškinamas pykinimas, anoreksija. jaučiantis lėtinį nuovargį. Jei AST (aspartato aminotransferazės) ir ALT (alanino aminotransferazės) aktyvumas serume nuolat viršija tris ar daugiau kartų viršutinę normos ribą, Tizanyl reikia atšaukti.
Buvo atlikti ikiklinikiniai lėtinio vaisto toksiškumo gyvūnams (šunims) tyrimai, kurių metu buvo pastebėtas QT intervalo padidėjimas, jei tizanidinas buvo vartojamas didžiausiomis dozėmis žmonėms. Todėl esant įgimtam QT intervalo pailgėjimo sindromui Tizanil reikia vartoti atsargiai.
Pacientus, sergančius vainikinių arterijų liga (išemine širdies liga) ir (arba) širdies nepakankamumu, reikia reguliariai stebėti elektrokardiogramoje (EKG).
Esant sunkiajai miastenijai, vaistas skiriamas labai atsargiai, kruopščiai įvertinus terapijos tikėtinos naudos santykį, įvertinant galimą nepageidaujamų reakcijų riziką.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Dėl Tizanil vartojimo gali išsivystyti galvos svaigimas, mieguistumas ir kraujospūdžio sumažėjimas, todėl reikia susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, įskaitant transporto priemonių vairavimą ar darbą su sudėtingais mechanizmais.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Kadangi kontroliuojamų tizanidino vartojimo nėščioms moterims tyrimų neatlikta, nėštumo metu jo vartoti negalima, nebent laukiama nauda motinai nusveria galimą riziką vaisiui.
Tizanilis šiek tiek prasiskverbia į motinos pieną; žindymo laikotarpiu vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų gydyti Tizanil vartoti draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, Tizanil reikia vartoti atsargiai.
Kai CC yra <25 ml / min., Gydymas pradedamas 2 mg doze kartą per parą. Jei reikia, jis palaipsniui didinamas atsižvelgiant į perkeliamumą. Kai reikalingas ryškesnis terapinis poveikis, pirmiausia rekomenduojama vieną kartą per parą didinti paskirtą dozę, po to galima padidinti jos vartojimo dažnumą.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Tizanilis neskiriamas esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Vyresniems nei 65 metų pacientams Tizanil reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
- fluvoksaminas, ciprofloksacinas (izofermento CYP1A2 inhibitoriai): gali 33 kartus padidinti tizanidino AUC, o tai gali sukelti ilgalaikį ir kliniškai reikšmingą kraujospūdžio sumažėjimą, dėl kurio gali atsirasti silpnumas, mieguistumas ir sulėtėti psichomotorinės reakcijos iki sąmonės netekimo, taip pat pailgėti QT intervalas;
- kiti CYP1A2 izofermento inhibitoriai - antiaritmikai (amiodaronas, propafenonas, meksiletinas), cimetidinas, fluorochinolonai (enoksacinas, norfloksacinas, pefloksacinas), rofekoksibas, geriamieji kontraceptikai, tiklopidinas: vartojamas kartu su tizanidinu;
- antihipertenziniai vaistai: padidėja ryškiai sumažėjusio kraujospūdžio ir bradikardijos rizika;
- centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus, etanolį: galima sustiprinti tizanidino raminamąjį poveikį, tuo pačiu metu vartoti nerekomenduojama.
Analogai
„Tizanil“analogai yra „Sirdalud“, „Tizanidin“, „Tizalud“, „Tizanidin-Teva“ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje ir tamsioje vietoje iki 30 ° C temperatūros. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Tizanil
Iš nedaugelio atsiliepimų apie Tizanil sunku suprasti, koks veiksmingas šis vaistas ir ar jis yra tinkama alternatyva brangesniems analogams.
Kartu su rekomendacija dėl vaisto vartojimo efektyviam raumenų spazmų pašalinimui yra nuomonių apie absoliutų vaisto neveiksmingumą, kurį sustiprina stiprus hipnotizuojantis poveikis, sukeliantis apatiją visam aplinkui.
„Tizanil“kaina vaistinėse
Numatoma Tizanil tablečių kaina, 30 vnt. pakuotėje: 2 mg dozėje - 165 rubliai; 4 mg dozėje - 277 rubliai.
Tizanil: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Tizanil tabletės 2mg 20 vnt. 126 RUB Pirkite |
|
Tizanil 2 mg tabletės 20 vnt. 126 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tizanyl 2mg tabletės 30 vnt. 139 RUB Pirkite |
|
Tizanil 2 mg tabletės 30 vnt. 139 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tizanil 4 mg tabletės 30 vnt. 199 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tizanil 4 mg tabletės 20 vnt. 213 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tizanil tabletės 4mg 30 vnt. 227 r Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
