Cikloserinas - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Analogai, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Cikloserinas

Cikloserinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: cikloserinas

ATX kodas: J04AB01

Veiklioji medžiaga: cikloserinas (cikloserinas)

Gamintojai: „Biocom CJSC“(Rusija), „Valenta Pharmaceuticals OJSC“(Rusija), „Promed Exports Pvt. Ltd“(Indija), „Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.“(Pietų Korėja) ir kt.

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018.07.10

Cikloserinas yra plataus spektro antibakterinis vaistas nuo tuberkuliozės.

Išleidimo forma ir kompozicija

Cikloserinas išsiskiria kapsulių pavidalu:

• dozė 125 mg - Nr. 2, kieta želatina, nepermatoma, su dangteliu ir baltu korpusu (5, 7 arba 10 vnt. lizdinėse plokštelėse; 10, 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt. polimerinėse skardinėse, kartoninėje dėžutėje 1–6, 8, 10 pakuočių arba 1 skardinė);
• dozė 250 mg - želatinos kieta medžiaga; priklausomai nuo gamintojo: Nr. 1, tamsiai ruda su raudonu atspalviu arba su raudonu nepermatomu dangteliu ir beveik baltos arba baltos spalvos korpusu; Nr. 0, nepermatomas baltas arba su šviesiai rudos arba oranžinės spalvos dangteliu ir baltu korpusu (7 arba 10 vnt. Ne ląstelių kontūro formos pakuotėse, 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 pakuotėse. 10 arba 30 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėse dėžutėse po 1–6, 8, 10 pakuočių; 100 vnt. Polietileno buteliuke, 10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėse dėžutėse po 1 buteliukus arba 1, 5, 10 lizdinės plokštelės; 4 arba 10 vnt. aliuminio juostoje, kartoninėje dėžutėje 1, 5, 10 juostelių po 10 vnt., 1 arba 10 juostelių po 4 vnt.; 30, 50 arba 100 vnt. mažo tankio polietileno maišelyje 1 polimerinėje skardinėje; 10, 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt.polimerinėje skardinėje, kartoninėje dėžutėje 1 skardinėje);
• dozė 500 mg - Nr. 00, želatina, nepermatoma, su dangteliu ir geltonu korpusu (5, 7 arba 10 vnt. lizdinėse plokštelėse; 10, 20, 30, 40, 50, 100 vnt. polimerinėje skardinėje, kartoninėje dėžutėje 1–6, 8, 10 pakuočių arba 1 skardinė).

Kapsulės turinys: milteliai arba granulių ir miltelių mišinys nuo beveik baltos arba baltos iki šviesiai geltonos spalvos; gali būti, kad kapsulės turinys yra sutankintas pagal savo formą, kuri paspaudus suyra.

1 kapsulėje yra:

• veiklioji medžiaga: cikloserinas - 125, 250 arba 500 mg;
• papildomi komponentai: 125 ir 500 mg - magnio stearatas, laktozė, koloidinis silicio dioksidas; 250 mg - sudėtis priklauso nuo gamintojo;
• kapsulės apvalkalas; 125 mg - želatina, titano dioksidas; 500 mg - želatina, titano dioksidas, chinolino geltona ir saulėlydžio geltona dažikliai; 250 mg - sudėtis priklauso nuo gamintojo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Cikloserinas priklauso plataus spektro antibiotikų grupei. Priklausomai nuo mikroorganizmų jautrumo ir vaisto koncentracijos uždegimo židinyje, jis pasižymi bakteriostatinėmis ar baktericidinėmis savybėmis. Sutrikusi ląstelės membranos sintezė, veiklioji medžiaga pasireiškia kaip konkuruojantis D-alanino antagonistas. Vaistas slopina fermentų, užtikrinančių ląstelių sienelių sintezę, aktyvumą.

Cikloserinas yra aktyvus prieš gramneigiamus mikroorganizmus, esant 10-100 mg / l koncentracijai - prieš Treponema spp. ir Rickettsia spp. Mažiausia slopinamoji koncentracija (MIC), palyginti su Mycobacterium tuberculosis, yra 10–20 mg / l ir didesnė kietoje medžiagoje, o 3–25 mg / l skystoje maistinėje terpėje. Mikroorganizmų atsparumas vystosi praėjus 6 mėnesiams nuo gydymo pradžios, 20–80% atvejų.

Farmakokinetika

Išgėrus cikloserino absorbcija yra 70–90%, jis beveik nesijungia su plazmos baltymais. Didžiausia vaisto koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje yra proporcinga gautai 250, 500 ir 1000 mg dozei - atitinkamai 6, 24 ir 30 μg / l. Laikas jį pasiekti (T _Cmax) - 3-4 valandos. Vartojant 250 mg cikloserino kas 12 valandų, Cmax gali svyruoti nuo 25 iki 30 μg / ml.

Medžiaga gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius, tokius kaip motinos pienas, smegenų skystis, limfinis audinys, skrepliai, tulžis, plaučiai, pleuros ertmė, ascitiniai ir sinoviniai skysčiai. Praeina placentos barjeras. Pleuros ir pilvo ertmėse gali būti 50–100% agento koncentracijos serume.

Metabolinės transformacijos procesas patiria ne daugiau kaip 35% suvartotos dozės, pusinės eliminacijos laikas normalios inkstų funkcijos fone yra 10 valandų. Agentas pašalinamas nepakitęs filtruojant glomerulus: 50% - po 12 valandų, 65-70% per 24-72 valandas; nedidelis kiekis išsiskiria su išmatomis.

Esant lėtiniam inkstų nepakankamumui (CRF), kumuliacija gali įvykti po 2–3 dienų.

Vartojimo indikacijos

• tuberkuliozė: lėtinės formos, aktyvi plaučių tuberkuliozė, ekstrapulmoninė tuberkuliozė (įskaitant inkstų pažeidimus) - su patogenų jautrumu vaistui ir po neveiksmingos terapijos būtiniausiais vaistais (kaip kompleksinio gydymo dalis);
• šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia jautrios gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų padermės (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
• netipinės mikobakterinės infekcijos, įskaitant Mycobacterium avium sukeltas (kaip kompleksinio gydymo dalis).

Kontraindikacijos

• lėtinis širdies nepakankamumas;
• epilepsijos priepuoliai (įskaitant istoriją);
• epilepsija;
• organinės centrinės nervų sistemos (CNS) ligos;
• CRF, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 25 arba mažesnis nei 50 ml / min (priklausomai nuo gamintojo);
• alkoholizmas;
• psichikos sutrikimai (nerimas, depresija, psichozė, įskaitant istoriją);
• padidėjęs jautrumas cikloserino sudedamosioms dalims.

Papildomos kontraindikacijos, priklausomai nuo gamintojo:

• porfirija;
• priklausomybė;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• amžius iki 3 arba iki 12 metų;
• gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas (jei laktozės yra kapsulėse).

Pagal instrukcijas Cycloserine vaikams reikia vartoti labai atsargiai.

Cikloserino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Cikloserinas vartojamas per burną, prieš pat valgį, dirginant virškinamojo trakto gleivinę - po valgio.

Pradinė dozė suaugusiems žmonėms paprastai yra 250 mg, vartojama 2 kartus per dieną (kas 12 valandų) pirmąsias dvi savaites. Ateityje, jei tikslinga, atsižvelgiant į toleranciją, dozė atsargiai padidinama iki 250 mg 3-4 kartus per dieną (kas 6–8 valandas), stebint medžiagos koncentraciją kraujo serume.

Didžiausia cikloserino paros dozė yra 1000 mg, esant funkciniams inkstų sutrikimams, dozę reikia mažinti.

Pacientai, kurių kūno svoris yra mažesnis nei 50 kg, taip pat vyresni nei 60 metų, turėtų vartoti vaistą 2 kartus per dieną po 250 mg.

Šlapimo takų infekcijų gydymo trukmė yra 7-10 dienų, mikobakterinių infekcijų - nuo 6 mėnesių ar daugiau.

Vaikams, vyresniems nei 3 metų (arba po 12 metų - priklausomai nuo gamintojo), rekomenduojama vartoti 10–20 mg / kg kūno svorio paros dozę 2-3 dozėmis, bet neviršyti 750 mg per parą. Didelių cikloserino dozių priėmimas leidžiamas tik gydant ūminę tuberkuliozės proceso fazę arba esant nepakankamam minėtų dozių poveikiui.

Šalutiniai poveikiai

• širdies ir kraujagyslių sistema ir kraujodaros organai: stazinio širdies nepakankamumo atsiradimas (vartojant 1000-1500 mg dienos dozes);
• nervų sistema: galvos svaigimas, galvos skausmas, košmarai, nemiga / mieguistumas, padidėjęs dirglumas, nerimas, agresyvumas, atminties sutrikimas, periferinis neuritas, drebulys, parestezija, raumenų trūkčiojimas, dizartrija, depresija, euforija, dezorientacija su atminties praradimu, psichinė sumišimas, psichozė, sumišimas, charakterio pasikeitimas, epileptiforminiai priepuoliai, parezė, stuporas, polinkis į savižudybę, dideli ir nedideli kloninių priepuolių priepuoliai, hiperrefleksija, bandymai nusižudyti, koma;
• alerginės reakcijos: niežėjimas, odos bėrimas;
• virškinimo sistema: rėmuo, pykinimas, viduriavimas, padidėjęs kepenų aminotransferazių aktyvumas (daugiausia senyviems pacientams, kuriems jau yra kepenų liga);
• kiti: padidėjęs kosulys, karščiavimas, megaloblastinė / sideroblastinė anemija, folio rūgšties ir cianokobalamino trūkumas.

Perdozavimas

Perdozavimą galima pastebėti, kai cikloserino koncentracija plazmoje yra 25-30 mg / ml, atsirandanti dėl sutrikusio inkstų klirenso arba vartojant dideles vaisto dozes. Išgėrus daugiau kaip 1000 mg paros dozės, padidėja ūmaus apsinuodijimo tikimybė. Lėtinio apsinuodijimo simptomai, ilgalaikiai vartojant 500 mg per parą, yra šie sutrikimai: galvos svaigimas, galvos skausmas, dirglumas, sumišimas, psichozė, dizartrija, parestezija, traukuliai, parezė, koma.

Esant tokiai būklei, rekomenduojamas simptominis ir palaikomasis gydymas. Aktyvintos anglies vartojimas efektyviau mažina absorbciją nei plaunant skrandį ir sukeliant vėmimą. Traukuliams skiriami vaistai nuo epilepsijos, siekiant išvengti neurotoksinių reakcijų, piridoksinas skiriamas 200-300 mg per parą, taip pat raminamieji ir prieštraukuliniai vaistai. Hemodializė užtikrina cikloserino pašalinimą iš kraujo, tačiau negali atmesti gyvybei pavojingo apsinuodijimo.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą, reikia išskirti mikroorganizmų kultūras ir nustatyti padermių jautrumą vaistui. Nustačius tuberkuliozės infekciją, reikia nustatyti padermės jautrumą kitiems vaistams nuo tuberkuliozės.

Jei vaistų terapijos fone pastebimas alerginio dermatito ar apsinuodijimo CNS simptomų (galvos svaigimas, drebulys, galvos skausmas, mieguistumas, traukuliai, depresija / sumišimas, parezė / dizartrija, hiperrefleksija) atsiradimas, jo vartojimą reikia nutraukti arba sumažinti dozę. Pacientams, sergantiems lėtiniu alkoholizmu, dėl mažo terapinio cikloserino indekso padidėja traukulių rizika.

Gydymo metu būtina stebėti inkstų funkciją (kreatinino ir karbamido azoto kiekį kraujyje), hematologinius parametrus, kepenų veiklą ir vaisto koncentraciją kraujyje.

Prieštraukuliniai ar raminamieji vaistai gali būti naudojami siekiant užkirsti kelią CNS simptomų, tokių kaip drebulys, sujaudinimas ar traukuliai, vystymuisi. Pacientai, vartojantys cikloserino didesnę kaip 500 mg paros dozę, turėtų būti tiesiogiai prižiūrimi gydytojo dėl tokio nepageidaujamo poveikio pavojaus.

Norint sumažinti ar užkirsti kelią toksiniam cikloserino poveikiui, kurso metu rekomenduojama gerti 3–4 kartus per dieną (prieš valgį) 500 mg glutamo rūgšties ir į raumenis įšvirkšti 1 ml 1% tirpalo ATP (adenozino trifosfato) natrio druskos (adenozino trifosfato) ir 200–300 mg piridoksino. dieną.

Siekiant užkirsti kelią neurotoksinių sutrikimų vystymuisi, naudojami benzodiazepinų grupės psichotropiniai vaistai - fenazepamas (1 mg doze) arba diazepamas (5 mg doze) naktį, taip pat piracetamas 2 kartus per dieną 800 mg doze.

Kartais vartojant cikloseriną ir kitus vaistus nuo tuberkuliozės, organizme gali atsirasti folio rūgšties ir cianokobalamino (vitamino B ₁₂) trūkumas, taip pat išsivystyti sideroblastinė ir megaloblastinė anemija. Jei anemija pasireiškia vaistų terapijos fone, būtina skirti tinkamą tyrimą ir gydymą.

Priemonės taikymo laikotarpiu rekomenduojama apriboti neuropsichinį pacientų stresą ir neįtraukti tokių galimų perkaitimo veiksnių kaip karštas dušas ir saulės spinduliai neuždengta galva.

Atsižvelgiant į greitą atsparumo vystymąsi naudojant cikloseriną kaip monoterapinį vaistą, jis turėtų būti derinamas su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Cikloserino įtaka gebėjimui vairuoti automobilį ir kitą sudėtingą įrangą nenustatyta, tačiau dėl galimo nepageidaujamų centrinės nervų sistemos reakcijų išsivystymo pacientai turėtų susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia skirti dėmesio ir reakcijos greitį.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Cikloserino koncentracija vaisiaus kraujyje ir motinos piene yra artima koncentracijai, kuri nustatyta nėščios arba krūtimi maitinančios moters serume (atitinkamai). Duomenų, patvirtinančių neigiamą vaisto poveikį vaisiui, vartojant nėštumo metu, nėra.

Cikloserino naudojimas:

• nėštumas: leidžiama tik labai retais atvejais, esant gyvybiškai svarbiam poreikiui;
• žindymo laikotarpis: turėtumėte nutraukti žindymą.

Kai kurie cikloserino gamintojai nurodo nėštumą absoliučių kontraindikacijų vartoti vaistą sąraše, todėl turėtumėte atidžiai išnagrinėti pridedamas instrukcijas.

Vaikų vartojimas

Vaisto vartoti draudžiama vaikams iki 3 ar 12 metų (priklausomai nuo gamintojo). Vaikystėje cikloserino vartoti reikia labai atsargiai.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant lėtiniam inkstų nepakankamumui (CC mažesnis nei 25 arba 50 ml / min. - priklausomai nuo gamintojo), gydymas yra draudžiamas. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vartojantiems didesnę nei 500 mg paros dozę, atsižvelgiant į galimus perdozavimo simptomus ir požymius, cikloserino kiekį kraujyje reikia stebėti bent kartą per savaitę. Dozė šiuo atveju turėtų būti parinkta taip, kad vaisto koncentracija kraujyje būtų mažesnė nei 30 mg / l.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kepenų funkciniai sutrikimai neturi įtakos cikloserino kinetikai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenusiems pacientams (vyresniems nei 60 metų) rekomenduojama vartoti vaistą 2 kartus per dieną po 250 mg.

Vaistų sąveika

• piridoksinas: padidėja šio vaisto išsiskyrimo per inkstus greitis (galimas periferinio neurito ir anemijos išsivystymas, reikia padidinti piridoksino dozę);
• izoniazidas: padidėja mieguistumas, galvos svaigimas (pacientus reikia atidžiai stebėti);
• etionamidas: padidėja vaisto neurotoksinio poveikio atsiradimo grėsmė, padidėja konvulsinio sindromo tikimybė;
• streptomicinas, izoniazidas, paraaminosalicilo rūgštis (PASK): sumažėja atsparumas šiems vaistams;
• etanolis: padidėja epilepsijos priepuolių atsiradimo rizika (ypač pacientams, sergantiems lėtiniu alkoholizmu).

Analogai

Cikloserino analogai yra: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo drėgmės ir šviesos apsaugotoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie cikloseriną

Remiantis apžvalgomis, cikloserinas rodo gerus tuberkuliozės gydymo rezultatus, daugiausia kaip kompleksinės terapijos dalis. Tačiau nurodoma, kad ilgai vartojant, trūksta vitamino B ₁₂ ir folio rūgšties. Taip pat pacientai atkreipia dėmesį į vaisto neurotoksiškumą.

Cikloserino kaina vaistinėse

Cikloserino kaina yra maždaug 4900–5800 rublių už pakuotę, kurioje yra 100 kapsulių.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!