Levitra
„Levitra“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Vaistų sąveika
- 10. Analogai
- 11. Sandėliavimo sąlygos
- 12. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 13. Apžvalgos
- 14. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Levitra
ATX kodas: G04BE09
Veiklioji medžiaga: vardenafilis (vardenafilis)
Gamintojas: „Bayer Schering Pharma AG“, Vokietija
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 13
Kainos vaistinėse: nuo 941 rublio.
Pirkite
Levitra yra vaistas erekcijos funkcijai atstatyti, PDE5 inhibitorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Levitra dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, šiek tiek šiurkščiu paviršiumi, nuo pilkai oranžinės iki šviesiai oranžinės, vienoje pusėje išgraviruotas „5“, „10“arba „20“, kitoje - firminis. „Bayer“kryžius (1 arba 4 vnt lizdinėje plokštelėje, 1 lizdinė plokštelė kartoninėje dėžutėje).
Veiklioji Levitra medžiaga yra vardenafilio hidrochlorido trihidratas 1 tabletėje:
- 5,926 mg, kuris atitinka 5 mg vardenafilio;
- 11,852 mg, kuris atitinka 10 mg vardenafilio;
- 23,705 mg, kuris atitinka 20 mg vardenafilio.
Pagalbiniai komponentai: magnio stearatas, krospovidonas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė.
Be to, apvalkale yra: hipromeliozė, makrogolis 400, titano dioksidas, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Varpos erekcija yra hemodinaminis procesas, kurio metu atsipalaiduoja lygieji geltonkūnio raumenys ir jame esančios arteriolės.
Seksualinė stimuliacija lemia azoto oksido (NO) išsiskyrimą iš kaverninių kūnų nervinių galūnių, kuris aktyvina fermentą guanilato ciklazę. Tai lemia cGMP - ciklinio guanozino monofosfato - koncentracijos padidėjimą kaverniniuose kūnuose. Dėl to atsipalaiduoja lygieji corpus cavernosum raumenys, todėl padidėja varpos kraujotaka. CGMP kiekis reguliuojamas tiek sintezuojant guanilato ciklazę, tiek ir skaidant cGMP hidrolizuojant fosfodiesterazėmis (PDE). Garsiausias PDE yra 5 tipo fosfodiesterazė (PDE5), pasižyminti specifinėmis cGMP savybėmis.
Vardenafilis blokuoja PDE5, kuris yra atsakingas už cGMP skilimą, taip sustiprindamas vietinį endogeninio azoto oksido poveikį corpora cavernosa seksualinės stimuliacijos metu. CGMP lygio padidėjimas, kurį sukelia PDE5 slopinimas, sukelia kaverninių kūnų lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir padidina jų kraujotaką. Taigi Levitra sugeba sustiprinti natūralų atsaką į seksualinę stimuliaciją.
Vardenafilis yra stiprus PDE5 inhibitorius, pasižymintis aukštu selektyvumo lygiu (inhibitoriška koncentracija, palyginti su PDE5, yra vidutiniškai 0,7 nM). Medžiaga labiau nei kiti žinomi PDE slopina PDE5 savybes (1000 kartų daugiau nei PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 kartų daugiau nei PDE11, 130 kartų daugiau nei PDE1 ir 15 kartų daugiau nei PDE6).
Vartojant Levitra 20 mg doze, po 15 minučių gali sukelti erekcijos būseną (pakankamą įsiskverbimui užtikrinti). Reakcija į vaistą pilniausiai pasireiškia po 25 minučių.
Farmakokinetika
Išgertas vardenafilis absorbuojamas greitai. Vartojant prieš valgį, pirmoji didžiausios didžiausios medžiagos koncentracijos smailė kartais pasiekiama po 15 minučių, tačiau 90% pacientų didžiausias kiekis užfiksuojamas vidutiniškai po 60 minučių (intervalas yra nuo 30 iki 120 minučių).
Pirmo praėjimo per kepenis poveikis yra reikšmingas, todėl absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 15%. Vartojant vaistą terapinėmis dozėmis (5–20 mg), plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir didžiausia koncentracija didėja proporcingai išgertai dozei.
Kartu su maistu vartojant vardenafilį, kuriame yra didelis riebalų kiekis (57% ir daugiau), absorbcijos greitis mažėja, o didžiausias medžiagos kiekis kraujyje pasiekiamas praėjus mažiausiai 60 minučių. Šiuo atveju pati didžiausia koncentracija vidutiniškai sumažėja maždaug 20%, reikšmingai nesikeičiant AUC rodikliui. Vartojant su įprastu maistu, kuriame yra ne daugiau kaip 30% riebalų, vardenafilio farmakokinetiniai parametrai (didžiausia koncentracija ir laikas jį pasiekti, AUC) nesikeičia. Iš to išplaukia, kad Levitra galima skirti nepriklausomai nuo suvartojamo maisto kiekio.
Vidutiniškai vardenafilio pasiskirstymo tūris esant stabiliai farmakokinetinių parametrų būsenai yra 208 litrai, o tai rodo gerą medžiagos pasiskirstymą audiniuose. Vardenafilis ir jo pagrindinis metabolitas (M1) daugiausiai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (apie 95%), ir ši savybė priklauso grįžtamojo poveikio kategorijai ir nėra nustatoma pagal bendrą vaisto koncentraciją.
Praėjus 90 minučių po Levitra pavartojimo, sveikų pacientų spermoje nustatoma ne daugiau kaip 0,00012% išgertos vardenafilio dozės.
Vardenafilį daugiausia metabolizuoja kepenų fermentai, dalyvaujant citochromo CYP3A4 sistemai, taip pat CYP2C9 ir CYP3A5 izoformoms. Vidutiniškai aktyvaus Levitra komponento pusinės eliminacijos laikas yra 4-5 valandos, o pagrindinis metabolitas M1, susidarantis desetilinant molekulės piperazino dalį, yra apie 4 valandas. Kraujyje gliukuronidas nustatomas konjugato (gliukurono rūgšties) pavidalu, kuris yra M1 metabolito dalis. Likusioje (negliukuroninėje) M1 metabolito dalyje yra 26% viso vardenafilio kiekio. Fosfodiesterazės selektyvumo profilis vardenafilyje yra panašus į M1. Metabolito gebėjimas slopinti PDE5 in vitro yra 28%, palyginti su aktyviu Levitra komponentu, o tai atitinka 7% vaisto veiksmingumo.
Bendras vardenafilio klirensas yra 56 l / h, o galutinis pusinės eliminacijos laikas siekia 4-5 valandas. Išgėrus, metabolitų pavidalu medžiaga daugiausia išsiskiria per virškinamąjį traktą (91–95%), kiek mažiau - per inkstus (2–6% suvartotos dozės).
Sveikų senyvų vyrų (vyresnių nei 65 metų), palyginti su jaunesniais pacientais (iki 45 metų), vardenafilio kepenų klirensas sumažėja. Vidutiniškai senyvų pacientų, gydytų Levitra, AUC padidėja 52%. Tačiau jauniems ir seniems pacientams vaisto saugumo ir veiksmingumo skirtumai nebuvo užfiksuoti.
Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (CC daugiau nei 50–80 ml / min.) Ir vidutinio sunkumo (CC daugiau nei 30–50 ml / min.), Vardenafilio farmakokinetiniai parametrai yra praktiškai panašūs į sveikų vyrų. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (CC mažiau nei 30 ml / min.), Vidutinis AUC padidėja 21%, o didžiausia vardenafilio koncentracija kraujyje sumažėja 23%. Nebuvo jokių reikšmingo ryšio tarp aktyvaus Levitra komponento kiekio plazmoje ir kreatinino klirenso požymių. Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, vardenafilio farmakokinetika nėra gerai suprantama.
Pacientams, kuriems yra lengvi ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimai, vardenafilio klirensas mažėja tiesiogiai proporcingai kepenų funkcijos sutrikimo laipsniui. Esant lengvam kepenų nepakankamumui (A klasė pagal Child-Pugh skalę), AUC ir didžiausia koncentracija padidėja 1,2 karto (AUC - 17%, didžiausia - 22%) ir vidutinio laipsnio (B stadija). pagal Child-Pugh skalę) - atitinkamai 2,6 (160%) ir 2,3 (130%) kartus. Pacientams, kuriems yra sunkių kepenų funkcijos sutrikimų (C klasė pagal Child-Pugh skalę), vardenafilio farmakokinetika nebuvo tinkamai ištirta.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Levitra vartojamas erekcijos disfunkcijai, vyro nesugebėjimui pasiekti ir palaikyti erekciją, reikalingą lytiniams santykiams.
Kontraindikacijos
- Derinys su indinaviru, ritonaviru ir kitais ŽIV proteazės inhibitoriais;
- Vienu metu vartojami azoto oksido ar nitrato donorai;
- Amžius iki 16 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Levitra nėra skirtas vartoti moterims.
Rekomenduojama atsargiai vartoti pacientus, kuriems yra anatomiškai deformuota varpa (Peyronie liga, kaverninė fibrozė, kreivumas), įgimtas QT intervalo pailgėjimas, priapizmui linkusios patologijos (išsėtinė mieloma, pjautuvinė anemija, leukemija), sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, paskutinės stadijos inkstų liga., arterinė hipotenzija (sistolinis slėgis ramybės būsenoje mažesnis nei 90 mm Hg), neseniai įvykęs miokardo infarktas ar insultas, nestabili krūtinės angina, degeneracinės paveldimos tinklainės ligos (įskaitant pigmentinį retinitą), pepsinės opos ligos paūmėjimas, polinkis į kraujavimą, idiopatinė hipertrofinė ar subaortinė stenozė.
Levitra vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
„Levitra“tabletės geriamos valgio metu arba nevalgius.
Pakankamas seksualinės stimuliacijos lygis pasiekiamas pakankamu vaisto veiksmingumu.
Rekomenduojama dozė: 10 mg vieną kartą per parą, ne daugiau kaip 5 valandas prieš lytinį aktą, paprastai 0,5-1 valandą prieš lytinį aktą. Dozę galima sumažinti iki 5 mg arba padidinti, bet ne daugiau kaip 20 mg, atsižvelgiant į individualų vaisto toleravimą ir veiksmingumą.
Dozavimo režimo koreguoti nereikia dėl vidutinio sunkumo ar lengvai sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo, senyvų pacientų vartojamų vaistų, nedidelio kepenų nepakankamumo.
Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, turėtų pradėti vartoti Levitra tabletes 5 mg per parą doze, tada palaipsniui didinti dozę iki 10 ir 20 mg, atsižvelgiant į vaisto veiksmingumą ir toleravimą.
Šalutiniai poveikiai
Galimo šalutinio poveikio tikimybė: ≥10% - dažnai, ≥1% - retai, ≥0,1% - <1% - kartais:
- Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - karščio bangos (karščio pojūtis, staigus periodiškas veido paraudimas); kartais - padidėjęs kraujospūdis (BP), ortostatinė hipotenzija, sumažėjęs kraujospūdis, miokardo išemija, krūtinės angina;
- Nervų sistema: dažnai - galvos skausmas; retai - galvos svaigimas; kartais - nerimas, mieguistumas, alpimas;
- Virškinimo sistema: kartais - pykinimas, dispepsija, sutrinka kepenų funkcijos tyrimai (padidėja alanino aminotransferazės (ALT), aspartato aminotransferazės (AST), gama-glutamiltranspeptidazės (GGTP));
- Lytinė sistema: kartais - skausminga erekcija, erekcijos pailgėjimas, priapizmas;
- Kvėpavimo sistema: kartais - dusulys, stazinė nosies gleivinės hiperemija (sloga, gleivinės edema, rinorėja), kraujavimas iš nosies, gerklų edema;
- Raumenų ir kaulų sistema: kartais - nugaros skausmas, mialgija, padidėjęs kreatino fosfokinazės (CPK) kiekis, padidėjęs raumenų tonusas;
- Regos organas: kartais - regėjimo ryškumo pažeidimas, padidėjęs ašarojimas, akispūdžio padidėjimas;
- Dermatologinės reakcijos: kartais - veido edema, jautrumas šviesai;
- Kiti: kartais - padidėjusio jautrumo reakcijos.
Be to, po pateikimo į rinką tyrimai rodo retus regėjimo sutrikimo atvejus dėl regos nervo priekinės išeminės neuropatijos iki nuolatinio regėjimo praradimo. Dažniausiai šios būklės atsiranda, kai pacientai turi gretutinių rizikos veiksnių, tokių kaip rūkymas, amžius virš 50 metų, regos nervo galvos anatominis defektas, cukrinis diabetas, išemine širdies liga, arterinė hipertenzija, hiperlipidemija. Ryšys tarp regos nervo priekinės išeminės neuropatijos išsivystymo ir Levitra vartojimo nėra galutinai nustatytas.
Perdozavimas
Tyrimai, atlikti pacientams, kuriems Levitra buvo paskirta 40 mg 1 kartą per parą ir 80 mg 1 kartą per parą 4 savaites, parodė, kad gydymo metu reikšmingų nepageidaujamų reakcijų nebuvo. Tačiau vartojant vaistą po 40 mg 2 kartus per parą, pacientams pasireiškia stiprus juosmens stuburo skausmas, kuris nėra susijęs su toksiniu poveikiu nervų ir raumenų sistemoms.
Kaip gydymas skiriamas palaikomasis ir simptominis gydymas. Kadangi vardenafilis daugiausia susijęs su plazmos baltymais ir tik nedidelis medžiagos kiekis išsiskiria per inkstus, hemodializės veiksmingumas yra nereikšmingas.
Specialios instrukcijos
Paskirti Levitra turėtų paskirti gydytojas, įvertinęs paciento širdies ir kraujagyslių sistemos būklę, nes seksualinės veiklos metu padidėja širdies komplikacijų rizika.
Levitra negalima skirti vyrams, kuriems gretutinės širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos yra kontraindikuotinos.
Vardenafilio vartojimas turi kraujagysles plečiantį poveikį ir gali šiek tiek ar vidutiniškai sumažinti kraujospūdį.
Užblokavus kairiojo skilvelio ištekėjimo traktą (įskaitant aortos stenozę, idiopatinę hipertrofinę subaortinę stenozę), pacientas gali būti jautrus PDE5 inhibitoriaus veikimui.
Pacientams, kuriems įgimtas QT intervalo pailgėjimas, arba vartojant chinidiną, prokainamidą, amiodaroną, sotalolį ir kitus IA bei III klasės antiaritminius vaistus, šio vaisto skirti negalima, nes net 10 mg vaisto vartojimas pailgina QT intervalą.
Dėl informacijos apie terapijos pasekmes trūkumo Levitra nerekomenduojama vartoti esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, paskutinės stadijos inkstų ligai (reikalaujančiai hemodializės), arterinei hipotenzijai, miokardo infarktui ar insultui, nestabiliai krūtinės anginai, paveldimai degeneracinei tinklainės patologijai (pigmentuota) retinitas).
Staiga praradus regėjimą, turėtumėte nutraukti Levitra vartojimą ir skubiai kreiptis į gydytoją.
Kartu su alfa adrenoblokatoriais gali išsivystyti arterinė hipotenzija, nes abu vaistai turi vazodilatacinį poveikį. Šis derinys leidžiamas tik esant stabiliam kraujospūdžiui vartojant alfa adrenoblokatorius ir vartojant Levitra ne didesne kaip 5 mg doze.
Vardenafilio vartojimas gali sutapti su tamsulozino vartojimu, kitų alfa adrenoblokatorių negalima vartoti kartu su vaistu.
Vartojant Levitra pasirinkta doze, gydymą alfa adrenoblokatoriais reikia pradėti nuo mažiausios dozės. Palaipsniui didinant alfa blokatorių dozę gydymo PDE5 inhibitoriais metu, kraujospūdis gali dar labiau sumažėti.
Jei reikia, kartu vartojant itrakonazolą, ketokonazolą, eritromiciną, vardenafilio dozė neturi viršyti 5 mg, itrakonazolo ir ketokonazolo - 200 mg.
Esant polinkiui į kraujavimą ir paūmėjus pepsinei opaligei, vaistą rekomenduojama vartoti įvertinus laukiamos terapijos naudos ir galimos rizikos santykį.
Levitra neturi įtakos kraujavimo trukmei tiek monoterapijoje, tiek kartu su acetilsalicilo rūgštimi.
Vaistas nedidina trombocitų agregacijos, kuri išsivystė vartojant kitus vaistus.
Viršijus terapinę vardenafilio dozę, šiek tiek padidėja natrio nitroprusido, kuris yra azoto oksido donoras, antitrombocitinis poveikis.
Pacientams, kurių veikla yra susijusi su tiesioginiu transporto priemonių ir mechanizmų valdymu, prieš vartojant Levitra, būtina nustatyti individualios reakcijos į vaisto poveikį laipsnį.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Prieš pradėdami vairuoti transporto priemones ar dirbti su judančiais mechanizmais, pacientai turėtų sužinoti individualią savo kūno reakciją į Levitra vartojimą.
Vaistų sąveika
Citochromo P 450 sistemos kepenų fermentai (izofermentai CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) dalyvauja metabolizuojant vardenafilį, kurio inhibitoriai daugiau ar mažiau gali sumažinti vardenafilio klirensą. Todėl kartu su galingais CYP3A4 inhibitoriais (itrakonazolu, ketokonazolu, indinaviru, ritonaviru) galima žymiai padidinti vardenafilio koncentraciją kraujo plazmoje.
Vienu metu naudojant Levitra:
- Cimetidinas (nespecifinis citochromo P 450 sistemos izofermentų inhibitorius), vartojant po 400 mg 2 kartus per parą, neveikia vardenafilio (20 mg) didžiausios koncentracijos kraujyje (C max) ir AUC;
- Eritromicinas (500 mg 3 kartus per dieną) 4 kartus padidina vardenafilio AUC, vartojant 5 mg dozę, ir 3 kartus padidina vardenafilio C max;
- Ketokonazolas (200 mg) padidina vardenafilio AUC (vartojant 5 mg dozę) 10 kartų, o vardenafilio C max - 4 kartus;
- Indinaviras (ŽIV proteazės inhibitorius), vartojant 800 mg 3 kartus per parą, vardenafilio (10 mg) AUC padidina 16 kartų, o vardenafilio C max - 7 kartus (vardenafilio koncentracija plazmoje 24 valandas po vartojimo sumažėja iki 4% jo C max);
- Ritonaviras, vartojant 600 mg 2 kartus per parą terapinę dozę, pailgina T 1/2 vardenafilio (5 mg) iki 25,7 valandos, padidina vardenafilio C max 13 kartų, o jo bendras dienos AUC - 49 kartus;
- 0,4 mg nitroglicerinas, suvartotas po liežuviu per 24–1 valandas po Levitra (10 mg) vartojimo, nepadidina jo hipotenzinio poveikio;
- Maalox (antacidiniai vaistai, magnio hidroksidas arba aliuminio hidroksidas) neveikia vardenafilio AUC ir C max;
- Ranitidinas (300 mg per parą) ir cimetidinas (800 mg per parą) neturi įtakos biologiniam vaisto prieinamumui.
20 mg vardenafilio ir 3,5 mg gliburido derinys neturi abipusio poveikio AUC ir C max.
Farmakodinaminės ar farmakokinetinės sąveikos su 20 mg vardenafilio ir 25 mg varfarino deriniu nebuvo.
Kartu vartojant 20 mg Levitra ir 60 arba 30 mg nifedipino, reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nesukelia.
Hipotenzinis etanolio, vartojamo 500 mg 1 kg paciento svorio, poveikis nepadidėja vartojant 20 mg vardenafilio.
Vartojant Levitra kartu su digoksinu, vaistų sąveikos nėra.
Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, acetilsalicilo rūgštis, beta adrenoblokatoriai, hipoglikeminiai vaistai (sulfonilkarbamidas, metforminas), diuretikai, silpni CYP3A4 inhibitoriai neveikia vardenafilio farmakokinetikos.
Analogai
„Levitra“analogai yra: „Levitra ODT“, „Adamax“, „Viagra“, „Jenagra“.
Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, iki 30 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Levitra
Remiantis apžvalgomis, Levitra pasirodė esąs veiksmingas vaistas erekcijos sutrikimams gydyti. Pacientai teigiamai reaguoja į šį vaistą ir jį giria, pažymėdami galimybę vartoti vaistą kartu su alkoholiniais gėrimais ir vartoti 18–75 metų vyrams, taip pat tiems, kurie serga širdies ir kraujagyslių ligomis.
Gydytojai mano, kad Levitra yra intensyvus potencijos reguliatorius, galintis sustiprinti natūralų atsaką į seksualinę stimuliaciją tiek, kiek tai leidžia visaverčius lytinius santykius su įsiskverbimu.
Levitra kaina vaistinėse
Apytikslė 5 mg dozės Levitra kaina yra 935-1064 rubliai (už 1 tabletę). Galite nusipirkti 10 mg dozę už 1477–1507 rublius (už 2 tabletes) arba 2788–2798 rublius (už 4 tabletes). Levitra 20 mg dozėje yra 1013-1154 rublių (už 1 tabletę) arba 3257-3521 rublių (už 4 tabletes) kaina.
„Levitra“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Levitra 20 mg plėvele dengtos tabletės 1 vnt. 941 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Levitra 20 mg plėvele dengtos tabletės 4 vnt. 3561 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
