Xenical - Kapsulių Vartojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Analogai, Kaina

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Xenical

„Xenical“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Vaistų sąveika
11. 11. Analogai
12. 12. Laikymo sąlygos
13. 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
14. 14. Apžvalgos
15. 15. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Xenical

ATX kodas: A08AB01

Veiklioji medžiaga: Orlistatas (Orlistatas)

Gamintojas: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Šveicarija

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 12 08

Kainos vaistinėse: nuo 919 rublių.

Pirkite

Xenical yra virškinimo trakto lipazių inhibitorius, nutukimui gydyti skirtas vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - kapsulės: Nr. 1, želatinos, turkio spalvos, vientisos nepermatomos struktūros ir juodos spalvos užrašas: ant dėžutės „XENICAL 120“, ant „ROCHE“dangtelio; kapsulių viduje - beveik baltos arba baltos granulės (21 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 4 lizdinėse plokštelėse).

Veiklioji Xenical medžiaga yra orlistatas, vienoje kapsulėje - 120 mg.

Pagalbinės medžiagos: talkas.

Pagalbiniai granulių komponentai: natrio karboksimetilkrakmolas (primogelis), mikrokristalinė celiuliozė, natrio laurilsulfatas, povidonas K-30.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: indigokarminas, želatina, titano dioksidas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Xenical yra specifinis, stiprus ir grįžtamasis virškinimo trakto lipazių inhibitorius, turintis ilgalaikį poveikį. Jo terapinis poveikis atliekamas plonosios žarnos ir skrandžio spindyje ir susidaro kovalentinis ryšys su aktyvia kasos ir skrandžio lipazių serino vieta. Tokiu atveju inaktyvuotas fermentas praranda galimybę skaidyti riebalus, tiekiamus su maistu trigliceridų pavidalu, į monogliceridus ir absorbuojamas laisvas riebalų rūgštis. Kadangi organizme nesunaikinti trigliceridai nėra absorbuojami, į organizmą patenka mažiau kalorijų, dėl to sumažėja kūno svoris. Be to, gydomasis „Xenical“poveikis realizuojamas be jo komponentų patekimo į sisteminę kraujotaką.

Išmatų riebalų duomenys rodo, kad orlistatas pradeda veikti praėjus 24–48 valandoms po nurijimo. Atšaukus vaistą, riebalų koncentracija išmatose sumažėja iki lygio, užregistruoto prieš pradedant gydymą, po 48–72 valandų.

Klinikiniai pacientų, vartojančių „Xenical“, tyrimai įrodo, kad jų kūno svoris yra žymiai sumažėjęs, palyginti su pacientais, kuriems paskirta dietinė terapija. Kūno svorio sumažėjimas pastebėtas jau per pirmąsias 2 savaites nuo gydymo pradžios ir truko 6–12 mėnesių net ir tiems pacientams, kuriems dietinis gydymas buvo neigiamas. Per dvejus metus buvo užfiksuotas statistiškai reikšmingas metabolinių rizikos veiksnių, susijusių su nutukimu, profilio pagerėjimas. Be to, palyginti su placebu, pastebimai sumažėjo kūno riebalų.

Orlistato naudojimas neleidžia vėl priaugti kūno svorio. Svorio padidėjimas, kuris sudarė ne daugiau kaip 25% prarasto svorio, buvo pastebėtas maždaug 50% pacientų, o likusieji išlaikė kūno svorį, kurį jie pasiekė terapijos pabaigoje (kartais buvo nustatytas dar didesnis sumažėjimas).

Klinikiniai tyrimai, trunkantys nuo 6 mėnesių iki 1 metų, įtikinamai įrodė, kad Xenical vartojusiems pacientams, turintiems padidėjusį kūno svorį ar nutukimą ir 2 tipo cukrinį diabetą, kūno svoris žymiai sumažėja, palyginti su pacientais, kuriems gydymas buvo skirtas tik dietine terapija. … Svorį daugiausia lėmė kūno riebalų sumažėjimas. Prieš pradedant tyrimą, net pacientams, vartojantiems hipoglikeminius vaistus, glikemijos kontrolė buvo nepakankama. Tačiau gydant orlistatu, kliniškai ir statistiškai reikšmingai pagerėjo glikemijos kontrolė. Be to, dėl terapijos sumažėjo insulino koncentracija, sumažėjo hipoglikeminių vaistų dozės ir sumažėjo atsparumas insulinui.

Per 4 metus atliktų tyrimų rezultatai patvirtina, kad orlistatas žymiai sumažina 2 tipo cukrinio diabeto išsivystymo riziką (maždaug 37%, palyginti su placebu). Ligos atsiradimo tikimybės sumažėjimo laipsnis buvo dar reikšmingesnis pacientams, kurių pradinis gliukozės tolerancijos sutrikimas (maždaug 45%).

Vienerių metų klinikinis tyrimas su nutukusių brendimo pacientų grupe aiškiai parodė kūno masės indekso sumažėjimą paaugliams, vartojusiems orlistatą, palyginti su tais, kurie vartojo tik placebą. Be to, pacientams, vartojantiems „Xenical“, sumažėjo riebalų masė, klubų ir juosmens apimtis bei reikšmingai sumažėjo diastolinis kraujospūdis, palyginti su placebo grupe.

Farmakokinetika

Pacientams, turintiems nutukimą ir normalų kūno svorį, sisteminis Xenical poveikis yra sumažintas iki minimumo. Išgėrus vieną kartą 360 mg vaisto, plazmoje nepasireiškia nepakitęs orlistatas, o tai rodo, kad jo koncentracija nepasiekia 5 ng / ml lygio.

Orlistato pasiskirstymo tūrio beveik neįmanoma nustatyti dėl blogos absorbcijos. In vitro junginys daugiau nei 99% jungiasi su plazmos baltymais (daugiausia albuminu ir lipoproteinais). Mažas orlistato kiekis gali prasiskverbti į eritrocitų membraną.

Orlistato apykaita vyksta daugiausia žarnyno sienelėje. Eksperimentai parodė, kad maždaug 42% mažiausios sisteminės absorbcijos Xenical frakcijos sudaro du pagrindiniai metabolitai: M1 (keturių narių hidrolizuotas laktono žiedas) ir M3 (M1 su atskeltu N-formilleucino segmentu).

M1 ir M3 molekulėse yra atviras β-laktono žiedas; jos taip pat labai šiek tiek slopina lipazę (atitinkamai 1000 ir 2500 kartų silpnesnės nei orlistatas). Šie metabolitai laikomi farmakologiškai neaktyviais dėl mažo slopinančio aktyvumo ir minimalios koncentracijos plazmoje (atitinkamai maždaug 26 ng / ml ir 108 ng / ml), kai Xenical vartojama mažomis dozėmis.

Pagrindinis pašalinimo būdas yra neįsisavinto orlistato išsiskyrimas su išmatomis. Su išmatomis maždaug 97% suvartotos Xenical dozės išsiskiria, o apie 83% nepakinta. Visos medžiagos, kurių struktūra susijusi su orlistatu, išskiria per inkstus mažiau nei 2% peroralinės dozės. Visiškas vaisto pašalinimo iš organizmo (su šlapimu ir išmatomis) laikotarpis yra 3-5 dienos. Aktyvaus Xenical komponento išsiskyrimo būdų santykis žmonėms su normaliu kūno svoriu ir nutukusiems pacientams buvo toks pat. Orlistatas ir jo metabolitai M1 ir M3 taip pat gali išsiskirti su tulžimi. Jų koncentracija plazmoje gydant vaikus nesiskiria nuo suaugusių pacientų, vartojančių tas pačias vaisto dozes. Kasdien vartojant vaistą su maistu, riebalų ir išmatų išsiskyrimas buvo 27%, o vartojant placebą - 7%.

Ikiklinikiniai duomenys ir tyrimai su gyvūnais nenustatė papildomos rizikos pacientams, kalbant apie saugumo pobūdį, toksiškumą, toksinį poveikį reprodukcijai, genotoksiškumą ir kancerogeniškumą. Taip pat neįrodyta, kad gyvūnams būdingas teratogeninis poveikis, todėl žmonėms tai mažai tikėtina.

Vartojimo indikacijos

Ilgalaikiam nutukimo ar antsvorio gydymui, įskaitant pacientus, kuriems yra rizikos veiksnių, panašių į nutukimą, Xenical vartoti kartu su vidutiniškai mažai kalorijų turinčia dieta.

Šis vaistas skiriamas pacientams, turintiems antsvorio ar nutukusiems, gydant 2 tipo cukrinį diabetą kartu su hipoglikeminiais vaistais: insulinu, metforminu, sulfonilkarbamido dariniais arba vidutiniškai mažai kaloringomis dietomis.

Kontraindikacijos

• Cholestazė;
• Lėtinio malabsorbcijos sindromas;
• Nėštumo ir žindymo laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.

Vaisto vartojimo saugumas ir veiksmingumas pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, senyviems pacientams ir vaikams iki 12 metų, netirtas.

Xenical vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Kapsulės vartojamos per burną, valgio metu arba iškart (per 1 valandą) po valgio.

Rekomenduojama dozė: 1 kapsulė 3 kartus per dieną, kiekvieno pagrindinio valgio metu.

Jei maiste nėra riebalų arba pacientas praleidžia pusryčius, vakarienę ar pietus, tada paros vaisto dozė sumažinama praleistų valgių skaičiumi.

Paciento subalansuotoje, vidutiniškai nekaloringoje dietoje riebalų turėtų būti iki 30%. Dienos kalorijų, sudarytų iš riebalų, baltymų ir angliavandenių, suvartojimas turėtų būti padalytas į tris pagrindines dozes.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių Xenical vartojimo tyrimų metu pasireiškė šios nepageidaujamos reakcijos:

• Iš virškinimo trakto: labai dažnai - stiprus noras tuštintis, išsiskyrimas iš riebios struktūros tiesiosios žarnos, steatorėja, mažai išsiskiriančios dujos, dažnesnis tuštinimasis, purios išmatos, diskomfortas ar pilvo skausmas, meteorizmas (dažnis didėja didėjant riebalų kiekiui) maiste); dažnai - pilvo pūtimas, minkštos išmatos, išmatų nelaikymas, skausmas ar diskomfortas tiesiojoje žarnoje, dantų ir (arba) dantenų pažeidimas;
• Kiti: labai dažnai - galvos skausmas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, gripas; dažnai - silpnumas, dismenorėja, nerimas, šlapimo ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos, 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams - hipoglikeminės būklės.

Po pateikimo į rinką stebimi galimi šalutinio poveikio atvejai:

• Alerginės reakcijos: retai - niežulys, odos bėrimas, bronchų spazmas, dilgėlinė, anafilaksija, angioedema; labai retai - pūslinis bėrimas;
• Kiti: labai retai - padidėjęs šarminės fosfatazės ir transaminazių aktyvumas, hepatitas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, divertikulitas, pankreatitas, cholelitiazė ir oksalato nefropatija (pasireiškimo dažnis nežinomas).

Perdozavimas

Klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo normalaus kūno svorio asmenys ir nutukę pacientai, kurie vieną 800 mg dozę vartojo arba 15 dienų vartojo Xenical terapiją ir vartojo po 400 mg 3 kartus per parą, nepatvirtina reikšmingų nepageidaujamų reiškinių. Be to, pacientai, kurie 6 mėnesius 3 kartus per parą vartojo 240 mg orlistato, neturėjo didelių sveikatos problemų.

Taigi, perdozavus Xenical, nepageidaujamo poveikio nėra arba jis yra panašus į tą, kuris užregistruotas vartojant vaistą terapinėmis dozėmis. Sunkiai perdozavus vaisto, rekomenduojama 24 valandas stebėti paciento būklę. Remiantis tyrimų su gyvūnais ir žmonėmis duomenimis, visas sisteminis poveikis, susijęs su orlistato lipazę slopinančiomis savybėmis, greitai grįžta.

Specialios instrukcijos

Pagal instrukcijas, „Xenical“, ilgai vartojant, leidžia kontroliuoti kūno svorio mažinimą ir palaikymą naujame lygmenyje, užkertant kelią papildomų kilogramų padidėjimui.

Viršijus rekomenduojamą orlistato dozę, jo terapinis poveikis nepadidėja.

Klinikinis vaisto poveikis sumažina visceralinių riebalų kiekį ir pagerina rizikos veiksnių ir patologijų, susijusių su nutukimu, profilį, įskaitant gliukozės tolerancijos sutrikimą, 2 tipo cukrinį diabetą, hiperinsulinemiją, hipercholesterolemiją, arterinę hipertenziją.

Kartu vartojant vaistą su hipoglikeminiais vaistais (sulfonilkarbamido dariniais, metforminu, insulinu) ir laikantis vidutiniškai hipokalorinės dietos, 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams, turintiems nutukimą ar antsvorį, galima dar labiau pagerinti angliavandenių apykaitos kompensavimą.

Daugumai pacientų po ketverių metų orlistato vartojimo klinikiniai tyrimai patvirtina beta karotino ir vitaminų A, D, E, K. normalią ribą. Norint, kad organizmas gautų pakankamai maistinių medžiagų, nurodoma skirti multivitaminus.

Vidutiniškai hipokalorinė dieta turėtų būti subalansuota, joje būtų daug vaisių ir daržovių, o riebaluose - 30% ar mažiau kalorijų. Kasdienį angliavandenių, riebalų ir baltymų kiekį reikia valgyti tris pagrindinius valgius.

Vaisto šalutinio poveikio iš virškinimo trakto tikimybė padidėja, kai yra daug riebalų turinčio maisto.

Xenical vartojimas sergant 2 tipo cukriniu diabetu pagerina angliavandenių apykaitos kompensaciją ir gali sukelti poreikį mažinti hipoglikeminių vaistų dozes.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Su gyvūnais atlikti toksiškumo reprodukcijai tyrimai neparodė Xenical teratogeninio ir embriotoksinio poveikio. Manoma, kad vaistas yra saugus nėščioms moterims, tačiau dėl kliniškai patvirtintų duomenų stokos šiuo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama. Tikrai nėra žinoma, ar orlistatas patenka į motinos pieną, todėl gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Vaistų sąveika

Nebuvo klinikinės Xenical sąveikos su tuo pačiu metu vartojamu amitriptilinu, atorvastatinu, biguanidais, digoksinu, fibratais, fluoksetinu, losartanu, fenitoinu, geriamaisiais kontraceptikais, fenterminu, pravastatinu, varfarinu, nifedipinu virškinimo trakto sistemoje, vartojant vaistus ir vaistus, taip pat vaistus vartojant vaistus, taip pat nifedipino atpalaiduojančius vaistus ir vaistus, išleidžiančius nifedipiną. Tačiau kartu su geriamaisiais antikoaguliantais, įskaitant varfariną, rekomenduojama stebėti tarptautinį normalizuotą santykį (INR).

Sumažėja beta-karotino ir vitaminų D, E absorbcija, todėl multivitaminus reikia vartoti prieš miegą arba 2 valandas po vaisto vartojimo.

Derinys su ciklosporinu gali sumažinti jo koncentraciją kraujo plazmoje, todėl kartu su orlistatu būtina reguliariai nustatyti ciklosporino kiekį plazmoje.

Kadangi nėra farmakokinetikos tyrimų rezultatų, tuo pačiu metu vartoti akarbozę draudžiama.

Vienu metu vartojant Xenical ir antiepilepsinius vaistus, užfiksuoti paciento priepuolių išsivystymo atvejai. Kadangi šios sąveikos priežastinis ryšys nebuvo nustatytas, šios kategorijos pacientams reikia stebėti traukulių sindromo dažnį ir (arba) sunkumą.

Analogai

„Xenical“analogai yra: „Xenalten“, „Orsoten“, „Orsoten Slim“, „Orlistat Canon“, „Alli“, „Orlimax“.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, iki 25 ° C temperatūros.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Xenical

Remiantis apžvalgomis, „Xenical“sukelia prieštaravimų pacientams. Dauguma jų teigia, kad jo naudojimas bus veiksmingas tik visapusiškos kovos su antsvorio problema atveju.

Daugelis gydytojų mano, kad vaistas yra gera pagalbinė priemonė nutukimui gydyti, tačiau jis turi būti vartojamas kartu su mažai riebalų turinčia dieta. Per 1 mėnesį po gydymo Xenical, net ir be didelių jėgų ir fizinio krūvio, galite numesti svorį 1,5–2 kg. Dar geresni rezultatai pasiekiami derinant tokią vaistų terapiją su sportu.

Atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir kruopštumą laikantis gydytojo nurodymų, per 3 mėnesius galima sumažinti kūno svorį 10-15 kg, o per 6 mėnesius - 30 kg.

„Xenical“kaina vaistinėse

„Xenical“kaina už pakuotę, į kurią įeina 21 kapsulė, yra 1140–1270 rublių. Vaisto pakuotę, kurioje yra 42 kapsulės, galima įsigyti už 2 070–2 300 rublių, o pakuotę, kurioje yra 84 kapsulės, už 3800–4200 rublių.

„Xenical“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Xenical 120 mg kapsulės 21 vnt. 919 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Xenical 120 mg kapsulės 42 vnt. 1728 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Xenical 120 mg kapsulės 84 vnt. 3029 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!