Circadinas
Circadin: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Circadine
ATX kodas: N05CH01
Veiklioji medžiaga: melatoninas (melatoninas)
Gamintojas: „SwissCo Services“(Šveicarija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-21
Kainos vaistinėse: nuo 696 rublių.
Pirkite
„Circadin“yra migdomoji tabletė.
Išleidimo forma ir kompozicija
Circadin gaminamas pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu: abipus išgaubtos, apvalios, beveik baltos arba baltos (21 vnt. Lizdinėje plokštelėje, 1 pūslelė kartoninėje dėžutėje).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: melatoninas - 2 mg;
- papildomi komponentai: kalcio vandenilio fosfato dihidratas, metilmetakrilato trimetilammonioetilmetakrilato chlorido ir etilakrilato kopolimeras, koloidinis silicio dioksidas, laktozės monohidratas, magnio stearatas, talkas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Melatoninas yra sintetinis kankorėžinės liaukos gaminamo hormono analogas, kurio cheminė struktūra yra artima serotoninui. Melatonino sekrecija fiziologinėmis sąlygomis padidėja praėjus trumpam laiko tarpui po tamsaus paros laikotarpio pradžios, maksimaliai pasiekia maždaug 2–4 valandą ryto ir sumažėja antroje nakties pusėje. Manoma, kad medžiaga dalyvauja reguliuojant paros ritmą ir suvokiant dienos-nakties ciklą. Melatoninas pasižymi stipriu migdomuoju poveikiu ir leidžia greitai užmigti.
Manoma, kad dėl šios medžiagos poveikio MT1, MT2 ir MTZ receptoriams padidėja hipnotizuojantis poveikis, nes šie receptoriai (daugiausia MT1 ir MT2) kontroliuoja paros ritmą ir miegą. Kadangi su amžiumi endogeninio melatonino lygis mažėja, Circadin gali žymiai pagerinti miego kokybę esant pirminiai nemigai, ypač vyresniems nei 55 metų asmenims.
2 mg paros dozė Circadin, išgerta vakare, padeda pailginti miego trukmę ir pagerinti miego kokybę. Tuo pačiu metu pacientai pastebi padidėjusį aktyvumą budrumo metu, jei psichomotorinės reakcijos nepablogėja visą dieną.
Farmakokinetika
Išgėrus suaugusiųjų, veiklioji medžiaga greitai absorbuojama virškinimo trakte (virškinimo trakte); senyviems pacientams absorbcija gali sumažėti 50%. Biologinis melatonino prieinamumas yra 15%. Kai agentas vartojamas 2–8 mg dozių intervale, kinetiniai parametrai išlaiko linijinį dinamikos pobūdį. Pastebimas ryškus pirmojo praėjimo per kepenis poveikis, pirminio metabolizmo vertė pagal tyrimų duomenis yra 85%.
Maksimalios koncentracijos (T max) pasiekimo laikotarpis, kai produktas vartojamas po valgio, yra 3 valandos. Maisto suvartojimas turi įtakos melatonino absorbcijai ir didžiausiai koncentracijai (C max) plazmoje, kai jis vartojamas 2 mg dozėje. Kartu vartojamo maisto fone medžiagos absorbcija mažėja, o tai sukelia vėlesnį T max (3 val., Palyginti su 0,75 val.) Ir mažesnį C max (1020 pg / ml, palyginti su 1176 pg / ml).
Tyrimų in vitro metu nustatyta, kad melatoninas 60% prisijungia prie plazmos baltymų - daugiausia su alfa1-rūgščiuoju glikoproteinu, albuminu ir didelio tankio lipoproteinais. Ilgalaikio gydymo fone jo kumuliacija nebuvo pastebėta.
Remiantis eksperimentinių tyrimų duomenimis, galima daryti prielaidą, kad melatonino apykaita vykdoma dalyvaujant citochromo P450 sistemos izofermentams CYP1A1, CYP1A2 ir, tikriausiai, CYP2C19. Pagrindinis medžiagos metabolitas yra neaktyvus 6-sulfatoksymelatoninas. Ikisisteminis metabolizmas vyksta kepenyse, metabolitas pašalinamas maždaug po 12 valandų po peroralinio vartojimo.
Medžiagos pusinės eliminacijos laikas (T ½) gali būti 3,5–4 valandos. Išskyrimas atliekamas per inkstus, tuo tarpu 89% gautos dozės išsiskiria sulfato ir gliukuronido 6-hidroksimelatonino konjugatų pavidalu ir 2% nepakitę.
Moterų melatonino C max buvo 3-4 kartus didesnis nei vyrų. Skirtingų tos pačios lyties asmenų C max kintamumas taip pat buvo penkis kartus. Tačiau jokių kitų kliniškai reikšmingų moterų ir vyrų farmakodinamikos parametrų skirtumų, išskyrus medžiagos Cmax skirtumus kraujo plazmoje, nenustatyta.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Circadin rekomenduojamas trumpalaikiam pirminės nemigos gydymui, kuriai būdinga prasta miego kokybė vyresniems nei 55 metų pacientams (kaip monoterapinis vaistas).
Kontraindikacijos
- autoimuninės ligos;
- kepenų funkcijos sutrikimas;
- įgimtas laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, įgimtas galaktozės netoleravimas;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas bet kuriai iš Circadine sudedamųjų dalių.
Circadine vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Circadin vartojamas per burną.
Rekomenduojama dozė yra 1 tabletė (2 mg) vieną kartą per parą vakare, po valgio, 1-2 valandas prieš miegą. Norint palaikyti ilgalaikį melatonino išsiskyrimą, tabletę reikia nuryti visą. Nekramtykite ir netraiškykite tablečių, kad būtų lengviau nuryti.
Terapijos trukmė yra ne daugiau kaip 13 savaičių.
Šalutiniai poveikiai
- imuninė sistema: nežinomo dažnio - padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant liežuvio edemą, burnos gleivinės edemą, Quincke edemą);
- kraujodaros sistema: retai - trombocitopenija, leukopenija;
- parazitinės ir infekcinės ligos: retai - herpes zoster;
- medžiagų apykaita: retai - hiponatremija, hipokalemija, hipertrigliceridemija;
- nervų sistema: retai - galvos svaigimas, vangumas, galvos skausmas, migrena, mieguistumas, psichomotorinis hiperaktyvumas; retai - prasta miego kokybė, sutrikusi koncentracija, atminties sutrikimas, svajingas (oneiroidinis) sumišimas, parestezija, neramių kojų sindromas, alpimas;
- psichika: retai - nerimas, neramumas, nervingumas, irzlumas, neįprasti sapnai, nemiga, košmarai; retai - ankstyvas ryto pabudimas, nuotaikos pokyčiai, ašarojimas, prasta nuotaika, streso simptomai, sujaudinimas, agresija, padidėjęs libido, depresija, dezorientacija;
- virškinimo sistema: retai - burnos džiūvimas, opinis stomatitas, pilvo skausmas (įskaitant viršutinę pilvo dalį), pykinimas, dispepsija, hiperbilirubinemija; retai - vidurių pūtimas, blogas kvapas, hipersekrecija seilėse, opinis glositas, pūslelės ant burnos gleivinės, diskomfortas pilve, nenormalūs žarnyno ūžesiai, skrandžio sutrikimai, vėmimas, virškinimo trakto sutrikimas / sutrikimas, gastritas, gastroezofaginio refliukso liga;
- širdies ir kraujagyslių sistema: retai - arterinė hipertenzija; retai - karščio bangos, širdies plakimas, krūvio angina;
- labirinto sutrikimai ir klausos organas: vertigo, padėties vertigo;
- regos organas: retai - padidėjęs ašarojimas, neryškus matymas, sumažėjęs regėjimo aštrumas;
- raumenų ir kaulų sistema: retai - galūnės skausmas; retai - kaklo skausmas, raumenų spazmas, naktiniai spazmai, artritas;
- oda ir poodiniai audiniai: retai - naktinis prakaitavimas, sausa oda, bėrimas, niežėjimas (įskaitant generalizuotą), dermatitas; retai - eritema, nagų pažeidimai, rankų dermatitas, egzema, niežėjimas / generalizuotas bėrimas, psoriazė;
- reprodukcinė sistema: retai - menopauzės simptomai; retai - prostatitas, priapizmas; nežinomu dažniu - galaktorėja;
- bendri sutrikimai: retai - krūtinės skausmas, astenija; retai - troškulys, skausmas, nuovargis;
- šlapimo sistema: retai - proteinurija, gliukozurija; retai - hematurija, poliurija, nokturija;
- laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys: retai - kūno svorio padidėjimas, nukrypimas nuo kepenų funkcijos laboratorinių parametrų normos; retai - elektrolitų kiekio kraujyje nukrypimas nuo normos, nukrypimai nuo šių laboratorinių tyrimų normos, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.
Perdozavimas
Circadine perdozavimo atvejai nebuvo užregistruoti. Klinikinių tyrimų metu, kurie truko ilgiau nei 12 mėnesių, vaistas buvo vartojamas 5 mg per parą doze; reikšmingų registruoto nepageidaujamo poveikio pobūdžio pokyčių nepastebėta.
Literatūroje pateikiama informacija apie melatonino vartojimą paros dozėmis iki 300 mg be kliniškai reikšmingų sutrikimų. Manoma, kad perdozavus vaisto, gali atsirasti mieguistumas. Išgėrus veikliąją medžiagą iš organizmo, greičiausiai, galima tęsti 12 valandų. Specialios terapijos nereikia.
Specialios instrukcijos
Atsižvelgiant į Circadine vartojimą, gali išsivystyti mieguistumas, dėl kurio vaistą reikia vartoti atsargiai tais atvejais, kai šio šalutinio poveikio atsiradimas gali kelti grėsmę paciento saugumui.
Circadine vartojimo pacientams, sergantiems autoimuninėmis ligomis, klinikinių tyrimų rezultatai nepateikti, todėl nerekomenduojama šio vaisto skirti šios rizikos grupės pacientams.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Produkto naudojimo laikotarpiu dėl mieguistumo rizikos reikia susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir kitų potencialiai pavojingų darbų atlikimo.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Ikiklinikinių tyrimų duomenimis, neigiamas melatonino poveikis nėštumui, gimdymui, vaisiaus vystymuisi ar postnataliniam vystymuisi nebuvo nustatytas. Tačiau, kadangi nėra klinikinių duomenų apie Circadine poveikį nėštumui, jo vartoti nėščioms ir planuojančioms pastoti moterims nerekomenduojama.
Kadangi endogeninio melatonino yra žmogaus piene, daroma prielaida, kad egzogeninis melatoninas taip pat gali patekti į motinos pieną. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad melatoninas per placentą ar motinos pieną patenka iš motinos į vaisių. Dėl to nerekomenduojama vartoti Circadin žindymo laikotarpiu.
Vaikų vartojimas
Circadine draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes trūksta informacijos, patvirtinančios jo vartojimo saugumą ir veiksmingumą šios amžiaus grupės pacientams.
Sutrikus inkstų funkcijai
Taikant ilgą terapijos kursą, vaisto susikaupimas nebuvo atskleistas, o tai siejama su trumpu jo pusinės eliminacijos iš organizmo periodu. Kadangi inkstų funkcijos sutrikimo (bet kokio sunkumo) poveikis vaisto farmakokinetikai nebuvo tirtas, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, patariama vartoti Circadin atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Dėl to, kad vaisto apykaita vyksta daugiausia kepenyse, dėl jo ligų padidėja endogeninio melatonino kiekis. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, nustatyta, kad dienos metu reikšmingai padidėjo melatonino koncentracija plazmoje, taip pat, palyginti su kontroline grupe, reikšmingai sumažėjo 6-sulfatoksimelatonino išsiskyrimas.
Circadine negalima vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Nustatyta, kad medžiagos biotransformacijos procesas sulėtėja su amžiumi, todėl vyresnio amžiaus žmonėms C max ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) melatonino yra didesnis nei suaugusių pacientų:
- 18–45 metų pacientai: C max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
- 55–69 metų pacientai: C max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.
Vaistų sąveika
Farmakokinetinė melatonino sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis:
- fluvoksaminas: padidėja melatonino koncentracija (C max padidėja 12, AUC - 17 kartų) dėl jo metabolizmo slopinimo citochromo P450 (CYP) izofermentais CYP2C19 ir CYP1A2 (rekomenduojama vengti kartu naudoti šias lėšas);
- cimetidinas (CYP2D inhibitorius), 5- ir 8-metoksipsoralenas, estrogenai (įskaitant pakaitinę hormonų terapiją ir kontraceptikus): dėl jo metabolizmo slopinimo padidėja melatonino kiekis kraujo plazmoje (vartojant šiuos derinius reikia būti atsargiems);
- chinolonai (CYP1A2 inhibitoriai): padidėjęs melatonino poveikis;
- rifampicinas, karbamazepinas (CYP1A2 induktoriai): sumažėja melatonino koncentracija kraujo plazmoje.
Rūkymas gali sukelti melatonino koncentracijos sumažėjimą (stimuliuojant CYP1A2).
Šiuo metu yra daug paskelbtų duomenų, susijusių su šių medžiagų poveikiu endogeninio melatonino gamybai: opioidų ir adrenerginių receptorių agonistai / antagonistai, prostaglandino inhibitoriai, antidepresantai, benzodiazepinai, triptofanas ir etanolis. Šių medžiagų sąveikos su Circadine kinetika ir dinamika tyrimai nebuvo atlikti.
Farmakodinaminė melatonino sąveika su kitomis medžiagomis:
- benzodiazepino ir ne benzodiazepino migdomieji vaistai (zolpidemas, zaleplonas, zopiklonas): sustiprėja raminamasis šių medžiagų poveikis; vartojant kartu su zolpidemu, gali atsirasti progresuojantis atminties, dėmesio ir koordinacijos sutrikimas (lyginant su monoterapija su šia medžiaga);
- etanolis: susilpnėjęs Circadine poveikis; gydymo laikotarpiu turėtumėte susilaikyti nuo alkoholio vartojimo;
- imipraminas, tioridazinas (centrinę nervų sistemą veikiantys vaistai): kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nenustatyta, tačiau šio derinio fone pastebėtas „apsiniaukimo galvoje“pablogėjimas, palyginti su vien tioridazino poveikiu, taip pat sunkumai atliekant kai kurias užduotis ir padidėjęs ramybės jausmas, palyginti su imipramino monoterapija;
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: šis derinys nerekomenduojamas.
Analogai
Circadino analogai yra: „Melaxen Balance“, „Kakspal Neo“, „Melarithm“, „Melaxen“, „Mellarena“, „Sonnovan“.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Circadine
„Circadine“apžvalgų yra palyginti nedaug, jos dažniausiai yra teigiamos. Vaistą vartoję pacientai (dažniausiai vyresnio amžiaus žmonės, kuriems būdinga pirminė nemiga) apibūdina jį kaip veiksmingą migdomąjį vaistą, turintį silpną poveikį. Remiantis apžvalgomis, vaistas sukelia pamažu didėjantį mieguistumą, pagreitina užmigimą, pagerina miego kokybę, sumažina pabudimų naktį skaičių, o kitą dieną po jo vartojimo padidina nuotaiką ir padidina aktyvumą, nesukeldamas letargo.
Beveik visi pacientai jo didelę kainą sieja su Circadine trūkumais; nėra pranešimų apie nepageidaujamas reakcijas.
Circadin kaina vaistinėse
Vaistinėse Circadin pakuotės, kurioje yra 21 tabletė, kaina gali svyruoti nuo 710 iki 800 rublių.
„Circadin“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Circadin tabletės pailginto veikimo 2mg 21 vnt. 696 r Pirkite |
|
Circadin 2 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 21 vnt. 696 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
