Ftizopiramas
Phthisopyram: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Sutrikus inkstų funkcijai
- 11. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Phtizopyramum
ATX kodas: J04AC51
Veiklioji medžiaga: pirazinamidas (pirazinamidas), izoniazidas (izoniazidas)
Gamintojas: Akrikhin, UAB (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 28
Ftizopiramas yra kombinuotas vaistas nuo tuberkuliozės.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas yra tablečių pavidalu: beveik baltos arba baltos, plokščio cilindro formos, su skiriamąja linija ir nuožulna (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse: 5 ar 10 pakuočių kartoninėje dėžutėje ir Phthisopyram vartojimo instrukcijos, ligoninėms - 100 kartoninių dėžių; 50 arba 100 vnt. Polipropileno arba polietileno skardinėse, 1 kartono pakuotėje; ligoninėms: 500 arba 1000 vnt. Polietileno maišeliuose, 1 maišelyje polimerinėje talpykloje; 100 vnt. Skardinėse, 25 skardinėse - kartoninėje dėžutėje.).
1 tabletėje yra:
- veikliosios medžiagos: pirazinamidas - 500 mg, izoniazidas - 150 mg;
- pagalbiniai komponentai: stearino rūgštis, natrio karboksimetilkrakmolas, koloidinis silicio dioksidas, bulvių krakmolas, talkas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Ftizopiramas yra kombinuotas preparatas, kuriame yra dvi veikliosios medžiagos, turinčios anti-tuberkuliozės poveikį. Izoniazido veikimo mechanizmas yra dėl jo gebėjimo slopinti mikolio rūgšties sintezę, kuri yra būtina mikobakterijų ląstelių sienelei formuotis. Jis turi ryškų baktericidinį poveikį greitai plintančioms Mycobacterium tuberculosis populiacijoms. Pirazinamidas yra nikotinamido darinys. Priklausomai nuo jo koncentracijos ir mikroorganizmų jautrumo, jis turi baktericidinį arba bakteriostatinį poveikį.
Farmakokinetika
Išgėrus izoniazido ir pirazinamido, virškinimo trakte absorbuojama greitai. Kartu vartojamas maistas sumažina izoniazido absorbciją ir biologinį prieinamumą. Išgėrus vienkartinę 300 mg izoniazido dozę, didžiausia jo koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama po 1–2 valandų. Norint pasiekti C max plazmoje pirazinamide, reikia tiek pat laiko, pirazino rūgščiai (aktyviam pirazinamido metabolitui) - 4-5 valandas.
Susijungimas su plazmos baltymais: izoniazidas - ne daugiau kaip 10%, pirazinamidas - 10–20%, pirazino rūgštis - 31%.
Pirazinamidas ir izoniazidas gerai prasiskverbia į įvairius kūno skysčius ir audinius. Smegenų skystyje pirazinamido kiekis gali būti 87–100% koncentracijos plazmoje. Abu komponentai išsiskiria į motinos pieną.
Pagrindinis izoniazido metabolizmo kelias - acetilinimas - vyksta kepenyse. Jo greitis priklauso nuo paciento individualių savybių („greitieji acetilintojai“ir „lėtieji acetiliatoriai“). Izoniazido metabolitai neturi antimikrobinio poveikio.
Biotransformuojama pirazinamidas kepenyse hidrolizės būdu. Dėl mikrosomų fermentų veikimo susidaro aktyvus metabolitas - pirazino rūgštis, kuri vėliau virsta 5-hidroksipirazino rūgštimi.
Izoniazido pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) „greituosiuose acetilintuvuose“yra 0,5–1,6 valandos, „ltuose acetilintuvuose“- nuo 2 iki 5 valandų.
T 1/2 pirazinamido yra maždaug 9,5 valandos, pirazino rūgštis - 12 valandų.
Izoniazidas išsiskiria daugiausia per inkstus (per 24 valandas po vartojimo): metabolitų pavidalu (N-acetilisoniazidas) - nuo 75 iki 95% suvartotos dozės, nepakitęs - iki 12% („greitųjų acetiliatorių“) ir iki 27% ("lėtiems acetilintojams").
Pirazinamidas daugiausia su šlapimu išsiskiria per 72 valandas: nepakitęs - apie 3%, pirazino rūgšties pavidalu - 33%, kitų metabolitų pavidalu - 36%.
Sutrikus kepenų funkcijai, pailgėja T 1/2 aktyviųjų komponentų. Pirazinamido atveju jis padidėja iki 26 valandų, o pirazino rūgšties - iki 22 valandų.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui pacientams, kurių acetilinimo greitis yra mažas, izoniazidas gali kauptis.
Vartojimo indikacijos
Phthisopyram vartojimas skirtas gydyti visų formų ir lokalizacijos tuberkuliozę, kurią sukelia mikobakterijos, jautrios izoniazidui ir pirazinamidui.
Kontraindikacijos
- sunkus koronarinis nepakankamumas;
- nekontroliuojama arterinė hipertenzija;
- epilepsija ir kitos ligos, kurias lydi polinkis į traukulius;
- ūminis hepatitas;
- kepenų cirozė;
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa;
- miksedema;
- podagra;
- bronchų astma;
- hiperurikemija;
- psoriazė;
- nėštumo laikotarpis;
- žindymas;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, sutrikusia kepenų funkcija, nepakankama mityba, lėtine priklausomybe nuo alkoholio, reikia atsargiai skirti Phthisopyram tabletes.
Phthisopyram, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Fizopiramo dozės skyrimas atliekamas 5-10 mg izoniazido 1 kg paciento svorio.
Tabletės geriamos po valgio, kartą per dieną, intensyvios terapijos laikotarpiu (per 90–120 dienų) - kasdien, vėliau kas antrą dieną. Bendrojo gydymo kurso trukmė priklauso nuo ligos pobūdžio, gydymo toleravimo ir individualaus terapinio poveikio.
Šalutiniai poveikiai
- iš kepenų ir tulžies sistemos: senyvo amžiaus pacientų kepenų funkcijos sutrikimas (įskaitant gelta), dažniau sergant hipotrofija, buvusios kepenų ligos;
- iš virškinimo sistemos: metalo skonis burnoje, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, viduriavimas, pepsinių opų paūmėjimas;
- nuo nervų sistemos: per didelis jaudrumas, galvos skausmas, miego sutrikimai, galvos svaigimas, depresija; retai - nemiga, dirglumas, psichozė, euforija; kartais - periferinė neuropatija (dažniau vyresniame amžiuje, nėštumo metu, nepakankama mityba, cukrinis diabetas, lėtinės kepenų ligos, alkoholizmas); kai kuriais atvejais - traukuliai, haliucinacijos, sumišimas; pacientams, sergantiems epilepsija - padidėjęs priepuolių dažnis;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: padidėjęs kraujospūdis (širdies plakimas), širdies plakimas, krūtinės angina;
- iš hemostazės sistemos ir kraujodaros organų pusės: padidėjęs kraujo krešėjimas, trombocitopenija, porfirija, sideroblastinė anemija, splenomegalija, eritrocitų vakuolizacija;
- iš šlapimo sistemos: intersticinis nefritas, dizurija;
- iš raumenų ir kaulų sistemos pusės: mialgija, artralgija;
- alerginės reakcijos: odos niežėjimas, bėrimas, dilgėlinė, jautrumas šviesai;
- kiti: hipertermija, hiperurikemija, spuogai, padidėjęs geležies kiekis serume, podagrinis artritas; labai retai - ginekomastija, menoragija.
Perdozavimas
Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, kvėpavimo nepakankamumas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, gelta, traukuliai, sutrikusi sąmonė, ūminė plaučių edema, hiperglikemija, metabolinė ketoacidozė, koma.
Gydymas: skubus skrandžio plovimas, aktyvintos anglies vartojimas, priverstinės diurezės skyrimas, hemodializė, bendrų priemonių palaikymas gyvybinėms kūno funkcijoms palaikyti.
Specialios instrukcijos
Alkoholio ir etanolio turinčių vaistų vartoti draudžiama per visą gydymo vaistais kursą.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkcijos rodiklius ir išsamų kraujo tyrimą arba, jei reikia, ilgalaikį gydymą. Reikia periodiškai stebėti šlapimo rūgšties kiekį serume, ypač jei anksčiau buvo podagros priepuolių.
Gydant izoniazidais, yra rizika susirgti periferine neuropatija, todėl jo profilaktikai ir gydymui rekomenduojama kartu vartoti piridoksiną (vitaminą B 6).
Skiriant Phthisopyram pacientams, sergantiems hipoplastine anemija, reikia atsižvelgti į pirazinamido poveikį kraujo krešėjimo laikui.
Rekomenduojama kas mėnesį įvertinti kepenų funkciją ir stebėti alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartato aminotransferazės (AST) aktyvumą plazmoje.
Asimptomiškai laikinai padidėjus kepenų fermentų kiekiui, neturėtumėte nutraukti Phthisopyram vartojimo. Jei ALT ar AST lygis viršija viršutinę normos ribą daugiau nei 3 kartus, izoniazido reikia nutraukti. Be to, vaistas turėtų būti atšauktas išsivysčius ūminei ar lėtinei hepatito formai, pastaruoju atveju neįmanoma atnaujinti gydymo izoniazidu.
Reikėtų nepamiršti, kad izoniazidas gali padidinti cinko jonų išsiskyrimą, sumažindamas jų koncentraciją kraujyje.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Vartojant dideles Phthisopyram dozes, gali išsivystyti periferinė neuropatija ir kiti nepageidaujami nervų sistemos reiškiniai, kurie neigiamai veikia paciento gebėjimą vairuoti transporto priemones ar dirbti su sudėtingais mechanizmais.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Phthisopyram tablečių vartoti draudžiama.
Vaistus skirti nėščioms moterims leidžiama tik ypatingais atvejais dėl sveikatos.
Jei reikia, žindymo laikotarpiu vartojant izoniazidą ir pirazinamidą, žindymą reikia nutraukti.
Sutrikus inkstų funkcijai
Lėtiniu inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams Phthisopyram rekomenduojama vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Ūminio hepatito ir kepenų cirozės atveju Phisopyram vartoti draudžiama.
Vaistas gali turėti hepatotoksinį poveikį, todėl jį reikia skirti atsargiai, jei sutrinka kepenų veikla, lėtinis alkoholizmas.
Vaistų sąveika
Galima vaistų sąveika vartojant phthisopyram:
- fenitoinas, karbamazepinas, valproatas: šie vaistai, veikiami izoniazido, sulėtina medžiagų apykaitą, todėl kartu su vaistu rekomenduojama sumažinti jų dozes; izoniazidas padidina karbamazepino ir fenitoino koncentraciją serume, sustiprina pastarojo šalutinį poveikį;
- disulfiramas: vartojant kartu su izoniazidu prisidedama prie psichinių sutrikimų vystymosi, todėl šio derinio reikėtų vengti;
- ketokonazolas, ciklosporinas: gali sumažinti jo koncentraciją kraujyje ir sumažinti jo veiksmingumą;
- antacidiniai vaistai: padeda sumažinti izoniazido absorbciją;
- glipizidas, tolbutamidas, geriamieji kontraceptikai, teofilinas, tolazamidas: kartu su izoniazidu jie sumažina terapinį veiksmingumą;
- fenitoinas: vartojant kartu su izoniazidu, padidėja fenitoino šalutinis poveikis;
- triazolamas: izoniazidas slopina triazolamo išsiskyrimą;
- etanolis: vartojant kartu su izoniazidu, padidėja hepatito išsivystymo rizika;
- alopurinolis, kolchicinas, sulfinpirazonas, probenecidas: vartojami kartu su pirazinamidu, jie sumažina jų veiksmingumą, nes tai padidina šlapimo rūgšties koncentraciją kraujo serume (šioje situacijoje turėtumėte apsvarstyti galimybę padidinti vaistų nuo podagros dozę);
- vitaminas B 1: izoniazidas padidina vitamino B 1 išsiskyrimą, sumažindamas jo veiksmingumą.
Analogai
Ftizopiramo analogai yra šie: Phthisopyram B 6, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Izosid Comp., Isoniazid ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti temperatūroje iki 25 ° C, apsaugotoje nuo drėgmės ir šviesos.
Tinkamumo laikas yra 2,5 metų.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Phthisopyram
Šiuo metu socialiniuose tinkluose nėra pacientų apžvalgų apie Phthisopyram.
Phthisopyram kaina vaistinėse
Phthisopyram kaina už pakuotę, kurioje yra 50 tablečių polimeriniame indelyje, gali būti nuo 152 rublių, 100 tablečių - nuo 218 rublių.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
