Tamsulozinas
Tamsulozinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Tamsulosinas
ATX kodas: G04CA02
Veiklioji medžiaga: tamsulozinas (tamsulozinas)
Gamintojas: farmacijos įmonė VERTEX, CJSC (Rusija); Borisovo medicinos gamykla, UAB (Baltarusijos Respublika); „Synthon Hispania SL“(Ispanija), skirtas „Moskhimpharm“. N. A. Semaško (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-26
Kainos vaistinėse: nuo 244 rublių.
Pirkite
Tamsulozinas yra α1-adrenerginis blokatorius, skirtas šlapimo takų sutrikimams gydyti esant gerybinei prostatos hipertrofijai.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo formos:
- pailginto atpalaidavimo kapsulės: Nr. 3, žalios, kietos želatinos; užpildas - nuo beveik baltų iki baltų granulių (10, 15, 18 arba 20 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1, 3 arba 6 pakuotės po 10 vnt., arba 2, 4 arba 6 pakuotės po 15 vnt. arba 5 pakuotės po 18 vnt., arba 3 pakuotės po 20 vnt.; 30, 60 arba 90 vnt. didelio tankio polietileno skardinėse, 1 kartoninėje dėžutėje);
- ilgo veikimo enterinės kapsulės: Nr. 2, želatinos kietos medžiagos; šviesiai oranžinis korpusas ir alyvuogių spalvos dangtelis viršuje pažymėti juoda juostele, dangtis užrašytas juodu rašalu „TSL 0,4“; užpildas - nuo beveik baltų iki baltų granulių (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1, 2, 3, 5, 6, 9 arba 10 pūslelių);
- pailginto atpalaidavimo tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, vienoje pusėje yra užrašas „T9SL“, kitoje - „0,4“(10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 3 pakuotės kartoninėje dėžutėje).
Sudėtis 1 kapsulei su pailgintu atpalaidavimu:
- veiklioji medžiaga (medžiaga-granulės): tamsulozino hidrochloridas - 0,4 mg;
- pagalbinės medžiagos (medžiagos-granulės): cukraus sferos (sacharozė - 99%, hipromeliozė - 1%), metakrilo rūgšties kopolimeras, polietilenglikolis, etilceliuliozė;
- kapsulė: titano dioksidas, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas), patentuotas mėlynas dažiklis, želatina.
1 ilgos veikimo enterinės kapsulės sudėtis:
- veiklioji medžiaga (granulių šerdis): tamsulozino hidrochloridas - 0,4 mg;
- pagalbinės medžiagos (granulių šerdis): mikrokristalinė celiuliozė, metakrilo rūgšties ir etilakrilato kopolimeras (1: 1), trietilo citratas, talkas, išgrynintas vanduo;
- pagalbinės medžiagos (granulių apvalkalas): metakrilo rūgšties ir etilakrilato kopolimeras (1: 1), talkas, trietilcitratas, išgrynintas vanduo;
- kapsulės korpusas: titano dioksidas, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, želatina;
- dažai: farmacinė glazūra [45% šelako tirpalas etanolyje (20% esterifikuotas)], juodieji geležies oksido dažai, n-butilo alkoholis, propilenglikolis, izopropanolis, 28% amonio hidroksidas, etanolis, išgrynintas vanduo.
1 ilgalaikio veikimo tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: tamsulozino hidrochloridas - 0,4 mg;
- pagalbinės medžiagos: hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, karbomeras, raudonasis geležies oksidas (E172), magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Aktyvus vaisto komponentas yra tamsulozinas, specifinis postsinapsinių α 1 adrenerginių receptorių blokatorius, esantis šlapimo pūslės kaklo, prostatos ir prostatos šlaplės lygiuosiuose raumenyse. Ši blokada padeda sumažinti lygiųjų raumenų tonusą ir pagerinti šlapimo nutekėjimą, kartu sumažindama užpildymo / ištuštinimo simptomų sunkumą dėl padidėjusio lygiųjų raumenų tonuso ir detrusoriaus hiperaktyvumo esant gerybinei prostatos hiperplazijai. Tamsulozino veiksmingumas prieš adrenerginių receptorių α 1A potipį yra 20 kartų didesnis nei jo gebėjimas paveikti α 1Badrenerginių receptorių potipis, esantis kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse. Tamsulozinas dėl tokio didelio selektyvumo nesukelia kliniškai reikšmingo sisteminio kraujospūdžio (kraujospūdžio) sumažėjimo tiek esant hipertenzijai, tiek esant normaliam pradiniam kraujospūdžiui.
Farmakokinetika
- absorbcija: tamsulozinas gerai absorbuoja žarnyną ir beveik 100% biologiškai prieinamas; pavalgius absorbcija šiek tiek sulėtėja. Tokį pat absorbcijos lygį galima pasiekti vartojant kasdien vaistus, pavyzdžiui, po pirmųjų pusryčių. Tamsulozinas turi linijinę kinetiką. Išgėrus vieną 0,4 mg dozę, didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 6 valandų. Kartojamas įsiurbimo paros dozė yra 0,4 mg gali pasiekti pusiausvyros koncentracija 5 dienos, o jo vertė 2 / 3 viršija indeksą kaip vienkartinės dozės rezultatas;
- pasiskirstymas: tamsulozinas prisijungia prie kraujo plazmos baltymų 99%, V d (pasiskirstymo tūris) yra nereikšmingas, apie 0,2 l / kg;
- metabolizmas: tamsulozinas metabolizuojamas kepenyse lėtai, todėl susidaro mažiau aktyvūs metabolitai. Dauguma medžiagos kraujo plazmoje yra nepakitusi. Pagal eksperimentinius tyrimus nustatyta, kad tamsulozinas sugeba nežymiai sukelti mikrosominių kepenų fermentų aktyvumą, todėl pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozavimo režimo koreguoti nereikia;
- išskyrimas: medžiaga ir jos metabolitai daugiausia išsiskiria pro inkstus, iki 9%, o nepakitę. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) išgėrus vienkartinę 0,4 mg tamsulozino dozę po valgio yra 10 valandų, po daugkartinės dozės - 13 valandų.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas, Tamsulosin rekomenduojamas gydyti dizurinius sutrikimus, kuriuos sukelia BPH (gerybinė prostatos hiperplazija).
Kontraindikacijos
Absoliučios kontraindikacijos visoms vaistų formoms:
- ortostatinė hipotenzija (įskaitant anamnezės duomenis);
- dekompensuotas kepenų nepakankamumas;
- priklausymas moteriai lyčiai;
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
- gliukozės-galaktozės malabsorbcija, sacharozės-izomaltazės nepakankamumas, fruktozės netoleravimas (ilgalaikio atpalaidavimo kapsulėms);
- padidėjęs individualus jautrumas tamsulozinui, kitiems vaisto komponentams.
Santykinės kontraindikacijos kapsulėms:
- arterinė hipotenzija;
- sunkus inkstų nepakankamumas, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 10 ml / min.
Naudojimo instrukcijos Tamsulozinas: metodas ir dozavimas
Tamsulozino kapsulės ir tabletės yra skirtos vartoti per burną.
Rekomenduojama dozė: suaugę pacientai, vyresni nei 18 metų, vartoja po 1 kapsulę ar tabletę per parą.
Vaisto vartojimas:
- kapsulės: ryte po pusryčių, užgeriant dideliu kiekiu vandens. Kapsulių negalima kramtyti ar graužti, nes tai gali turėti įtakos veikliosios medžiagos išsiskyrimo greičiui;
- tabletės: neatsižvelgiant į valgio laiką, ryti visą, nekramtant ir nesulaužant, kad nebūtų sutrikdytas veikliosios medžiagos išsiskyrimas.
Šalutiniai poveikiai
Nepageidaujamų reakcijų iš sistemų ir organų dažnis, atsižvelgiant į Pasaulio sveikatos organizacijos rekomendacijas (skalėje: labai dažnai - ˃ 10%; dažnai - nuo 1/100 iki 1/10; retai - nuo 1/1000 iki 1/100; retai - nuo 1/10 000 iki 1/1000; ypač retas - ˂ 1/10 000, įskaitant atskirus įvykius; nežinomo dažnio - pagal turimus duomenis neįmanoma nustatyti šalutinio poveikio dažnio):
- širdies ir kraujagyslių sistema: retai - ortostatinė hipotenzija, širdies plakimas; nežinomu dažniu - aritmija, tachikardija, prieširdžių virpėjimas, dusulys;
- virškinimo traktas: retai - pykinimas / vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas;
- centrinė ir periferinė nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas; retai - galvos skausmas; retai - alpsta;
- reprodukcinė sistema: dažnai - ejakuliacijos sutrikimai; itin retas - priapizmas;
- kvėpavimo organai, krūtinė ir vidurinės žarnos: retai - sloga;
- oda ir poodinis audinys: retai - bėrimas, dilgėlinė, niežėjimas; retai - angioneurozinė edema; itin retas - Stivenso-Džonsono sindromas; nežinomu dažniu - daugiaformė eritema, eksfoliacinė edema;
- kitos reakcijos: retai - astenija; nežinomu dažniu - kraujavimas iš nosies, intraoperacinis rainelės nestabilumas, vadinamasis. susiaurėjusio vyzdžio sindromas (IRIS) kataraktos / glaukomos operacijos metu.
Perdozavimas
Informacija apie ūmaus tamsulozino perdozavimo atvejus nebuvo užregistruota.
Labiausiai tikėtini perdozavimo simptomai gali būti ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, kompensacinė tachikardija. Tokiu atveju rekomenduojama simptominė terapija.
Atkurti širdies ritmą ir normalizuoti kraujospūdį galima priimant Trendelenburgo padėtį (gulint ant nugaros 45 ° kampu, dubenį pakėlus galvos atžvilgiu). Nesant procedūros rezultato, rekomenduojama vartoti vaistus, didinančius cirkuliuojančio kraujo tūrį, ir, jei reikia, vazokonstrikcinius vaistus. Būtina stebėti inkstų funkciją. Hemodializė yra netinkama dėl to, kad tamsulozinas daugiausia jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Norint išvengti tolesnės medžiagos absorbcijos, patartina plauti skrandį, paimti aktyvintos anglies ar osmosinį vidurius laisvinantį vaistą, pvz., Natrio sulfatą.
Specialios instrukcijos
Tamsulozinas, kaip ir kiti α1 blokatoriai, kai kuriais epizodais gali sukelti reikšmingą kraujospūdžio sumažėjimą, dėl kurio pacientas gali alpti. Pirmieji ortostatinės hipotenzijos požymiai yra galvos svaigimas ir silpnumas. Kai jie pasirodo, būtina sėdėti arba paguldyti pacientą ir laikyti jį tokioje padėtyje, kol simptomai išnyks.
Prieš skiriant Tamsulosin, būtina įsitikinti, kad pacientas neturi kitų patologijų, galinčių sukelti simptomų, panašių į BPH.
Prieš pradedant vartoti vaistą ir reguliariai gydymo metu, būtina atlikti skaitmeninį tiesiosios žarnos tyrimą ir, jei reikia, nustatyti prostatos specifinį antigeną (PSA).
Vykdant chirurgines kataraktos / glaukomos intervencijas, kai kuriems tamsuloziną vartojusiems ar anksčiau vartojusiems pacientams gali pasireikšti intraoperacinis akies rainelės nestabilumas (vadinamasis susiaurėjusio vyzdžio sindromas), dėl kurio operacijos metu ar pooperaciniu laikotarpiu gali išsivystyti komplikacijos. Nebuvo įrodytas gydymo Tamsulosin nutraukimas likus 1-2 savaitėms iki kataraktos / glaukomos operacijos, nes pacientams, kurie nutraukė vaisto vartojimą ir anksčiau priešoperaciniu laikotarpiu, buvo susiaurėjusio vyzdžio sindromo atvejų. Nerekomenduojama pradėti vartoti vaisto pacientams, kuriems numatyta kataraktos / glaukomos operacija. Atliekant priešoperacinį tyrimą, chirurgas ir oftalmologas turėtų atsižvelgti į tai, ar tamsulozinas yra priešoperacinis. Tai leis jiems pasirengti galimam intraoperacinio rainelės nestabilumo vystymuisi operacijos metu.
Norint išsivystyti angioneurozinei edemai, reikia nedelsiant nutraukti gydymą. Tamsulozino paskyrimas tokiems pacientams vėl yra draudžiamas.
Sutrikus inkstų funkcijai, taip pat esant lengvam ir vidutiniam kepenų nepakankamumui, dozavimo režimo koreguoti nereikia.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Tyrimai apie vaisto poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitus sudėtingus mechanizmus nebuvo atlikti. Tačiau atsižvelgiant į šalutinį poveikį, pvz., Galvos svaigimą, svarbu būti atsargiems atliekant potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinio greičio.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Tamsulozinas skirtas vartoti tik vyrams.
Vaikų vartojimas
Pediatrijoje Tamsulosin vartoti draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC <10 ml / min.), Tamsulozino kapsules reikia vartoti atsargiai. Sumažinti vaisto dozę nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Tamsulozino tablečių negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams vaisto dozavimo koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
- atenololis, enalaprilis, nifedipinas ir teofilinas: vaistų sąveikos su tamsulozinu nerasta;
- cimetidinas: gali padidinti tamsulozino koncentraciją plazmoje;
- furosemidas: sumažina tamsulozino koncentraciją, tačiau nereikia koreguoti dozės, nes jis išlieka terapiniame intervale;
- propranololis, diazepamas, chlormadinonas, trichlormetiazidas, diklofenakas, varfarinas, amitriptilinas, simvastatinas, glibenklamidas: in vitro nekeičia laisvos tamsulozino dalies kraujo plazmoje, o tai savo ruožtu taip pat nekeičia laisvųjų propranololio, trichloromethiazepamo frakcijų; diklofenakas, varfarinas gali padidinti tamsulozino šalinimo greitį;
- amitriptilinas, salbutamolis, glibenklamidas ir finasteridas: sąveika su glibenklamidu in vitro nebuvo nustatyta metabolizmo kepenyse lygiu;
- stiprūs izofermento CYP3A4 inhibitoriai: tamsulozino koncentracija plazmoje gali padidėti. Pavyzdžiui, ketokonazolą (stiprus inhibitorius izofermento CYP3A4), su tuo pat metu naudoti, padidėjo AUC (plotą po koncentracijos-laiko kreive farmakokinetinių) ir C max (maksimali koncentracija) tamsulozino 2,8 ir 2,2 karto, atitinkamai. Pacientams, kurių CYP2D6 izofermento metabolizmas sutrikęs, tamsulozino negalima skirti kartu su stipriais CYP3A4 izofermento inhibitoriais. Kartu su stipriais ir vidutinio stiprumo izofermento CYP3A4 inhibitoriais vaistas turi būti vartojamas atsargiai;
- paroksetinas (stiprus izofermento CYP2D6 inhibitorius): vartojamas kartu su tamsulozinu, jo C max ir AUC padidėjo atitinkamai 1,3 ir 1,6 karto, tačiau toks padidėjimas buvo pripažintas kliniškai nereikšmingu;
- kiti α1 blokatoriai: galimas kraujospūdžio sumažėjimas.
Analogai
Tamsulozino analogai yra: Glansinas, „Hyperprost“, „Miktosin“, „Omsulozinas“, „Omnik“, „Omnik Okas“, „Sonizin“, „Proflosinas“, „Tamzelinas“, „Tamsulozin Canon“, „Tamsulozin Bakter“, „Tamsulozin retard“, „Tamsulozin-Teva“, „Tamsulozin-OBL“, „Tamsulozin-TBL“.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Tamsulosin
Tamsulosino apžvalgų yra nedaug, galbūt taip yra dėl ligos specifikos, nes ji veikia intymią sritį. Gydytojai sutinka, kad vaistas yra veiksmingas, saugus ir palyginti nebrangus.
Pacientų nuomonės išsiskyrė, vienas vaistas padėjo po pirmojo priėmimo kurso, tačiau yra skundų dėl netoleruotino ir nenuspėjamo skausmo, kai nenaudingi net stiprūs skausmą malšinantys vaistai. Teigiama yra tai, kad skausmo sindromas yra trumpalaikis ir praeina šiek tiek laiko po to, kai nustoja vartoti vaistą.
Tamsulosino kaina vaistinėse
Numatoma Tamsulosin kapsulių su pailginto atpalaidavimo kaina: už 90 vnt. pakuotėje - 733 rubliai, už 30 vnt. pakuotėje - 479 rubliai.
Tamsulozinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Tamsulosin Bakter 0,4 mg plėvele dengtos tabletės su pailginto atpalaidavimo 30 vnt. 244 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tamsulosin retard 0,4 mg pailginto veikimo plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 301 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Atsiliepimai Tamsulosin retard 301 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tamsulosin Bakter 0,4 mg pailginto atpalaidavimo enterinės kapsulės 30 vnt. 382 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tamsulosin Canon 0,4 mg enterinės kapsulės su pailginto atpalaidavimo 30 vnt. 393 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tamsulosin bakter tab. su pailgėjimu. buv. p / pl.ob. 0,4 mg Nr. 30 431 r Pirkite |
|
Tamsulosin Retard tabletės p.p. pailginto veikimo 0,4mg 30 vnt. 520 RUB Pirkite |
|
Tamsulosin -vertex kapsulės prailgina išsiskyrimą 0,4 mg 30 vnt. 530 RUB Pirkite |
|
Tamsulozino pailgintos tabletės. paleisti pp 0,4mg 30 vnt. 639 RUB Pirkite |
| Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
