Zinforo
Zinforo: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Zinforo
ATX kodas: J01DI02
Veiklioji medžiaga: ceftarolino fosamilis (ceftarolino fosamilis)
Gamintojas: ASTRAZENECA UK Limited (Didžioji Britanija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-04-07
Zinforo yra cefalosporinų grupės antibiotikas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - milteliai koncentrato, skirto infuziniam tirpalui ruošti, paruošimui: nuo gelsvai baltos iki šviesiai geltonos (po 600 mg permatomuose stikliniuose buteliukuose, kurių tūris yra 20 ml, 1 arba 10 buteliukų supakuoti į kartoninę dėžę su pirmuoju atidarymo valdymu).
Veiklioji medžiaga: ceftarolino fosamilis (acetato monohidrato pavidalu) - 600 mg.
L-argininas naudojamas kaip pagalbinis komponentas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Ceftarolino fosamilio provaistas, suleistas į veną (iv), greitai virsta aktyviuoju ceftarolinu, kuris yra cefalosporinų grupės antibiotikas, veikiantis gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus. Remiantis in vitro tyrimais, baktericidinį medžiagos poveikį lemia bakterijų ląstelių sienelės biosintezės slopinimas dėl prisijungimo prie peniciliną surišančių baltymų (PSP).
Baktericidinis ceftarolino aktyvumas pastebėtas prieš penicilinui nejautrų Streptococcus pneumoniae (PNSP) ir meticilinui atsparų Staphylococcus aureus (MRSA), kuris susijęs su dideliu afinitetu pakitusiam šių padermių PSP.
Veikliosios medžiagos „Zinforo“antimikrobinė savybė geriausiai koreliuoja su laikotarpiu, per kurį ceftarolino koncentracija išlieka didesnė už mažiausią infekcinių bakterijų slopinamąją koncentraciją.
Ceftarolinas nėra aktyvus prieš Enterobacteriaceae, kurios gamina išplėstinio spektro TEM, SHV ar CTX-M šeimų beta-laktamazes (ESBL), B ir C klasių metallo-beta-laktamazes (cefalosporinazės AmpC) ir serino karbapenemazes (pvz., Galvijus). Atsparumą gali sukelti bakterinės ląstelės sienelės pralaidumo pažeidimas arba nutekėjimas (aktyvus antibiotiko pašalinimas). Mikroorganizmas gali turėti vieną ar kelis atsparumo mechanizmus.
Nepaisant kryžminio atsparumo, kai kurie kamienai, atsparūs kitiems cefalosporinams, gali būti jautrūs ceftarolinui.
Mikroorganizmai, pasižymintys natūraliu atsparumu: Mycoplasma spp., Proteus spp., Legionella spp., Chlamydophila spp. ir Pseudomonas aeruginosa.
Tyrimai in vitro neatskleidė antagonizmo vartojant ceftaroliną kartu su kitais dažniausiai skirtais antimikrobiniais vaistais, tokiais kaip levofloksacinas, aztreonamas, meropenemas, azitromicinas, amikacinas, vankomicinas, linezolidas, daptomicinas, tigeciklinas.
Ceftarolino, kaip ir kitų antibiotikų, jautrumas in vitro laikui bėgant gali keistis ir priklauso nuo geografinio regiono, todėl renkantis optimalią antibiotikų terapiją reikėtų atsižvelgti į vietinį atsparumą.
Tais atvejais, kai, atsižvelgiant į vietinį atsparumą, Zinforo veiksmingumas prieš kai kuriuos mikroorganizmus vertinamas kaip abejotinas, būtina pasitarti su atitinkamu specialistu. Ceftarolino jautrumas nustatomas taikant standartinius metodus, o rezultatai interpretuojami pagal vietines rekomendacijas.
Klinikinių tyrimų metu nustatytas ceftarolino veiksmingumas prieš šias patogenines bakterijas: Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (įskaitant atsparias meticilinui padermes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus grupę (taip pat apima Streptococcus aginosus) (taip pat Streptococcus aginosus) Streptococcus pneumoniae (įskaitant infekcijas, kurias lydi bakteremija), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Morganella morganii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, mikroorganizmai gramteigiami, gramteigiami mikroorganizmai, gramteigiami mikroorganizmai, gramteigiami mikroorganizmai ir minkštieji audiniai.
Kalbant apie šiuos patogeninius mikroorganizmus, veikliosios medžiagos Zinforo klinikinis veiksmingumas nebuvo nustatytas, tačiau, remiantis in vitro tyrimų rezultatais, nustatyta, kad jie neturi įgytų atsparumo mechanizmų, todėl yra pagrindo manyti, kad jie yra jautrūs ceftarolinui: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Gramteigiami ir gramneigiamų anaerobų.
Farmakokinetika
Pavartojus vieną kartą Zinforo dozėmis nuo 50 iki 1000 mg, maksimali vaisto koncentracija (Cmax) ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) didėja beveik proporcingai dozei. Po pakartotinio į veną suleisto sveikų savanorių, kurių inkstų funkcija normali, veikliosios medžiagos kumuliacija nebuvo pastebėta, 600 mg dozę 60 minučių vartojant 12 valandų intervalais 14 dienų.
Vaisto prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra maždaug 20%, ceftarolinas neprasiskverbia į eritrocitus. Sveikiems suaugusiesiems žmonėms po vienos intraveninės 600 mg izotopu pažymėto ceftarolino fosamilio injekcijos pusiausvyros būsenos pasiskirstymo tūris buvo vidutiniškai 20,3 litro, beveik toks pat kaip tarpląstelinio skysčio tūris.
Ceftarolino fosamilio provaistas greitai virsta aktyviuoju ceftarolinu veikiant fosfatazėms kraujo plazmoje. Ceftarolino fosamilio koncentraciją plazmoje galima išmatuoti pirmiausia vartojant į veną.
Ceftarolino beta laktamo žiedo hidrolizės metu gaunamas ceftarolinas M-1, mikrobiologiškai neaktyvus metabolitas. Sveikiems savanoriams po vienos intraveninės ceftarolino fosamilio injekcijos po 600 mg dozės kraujo plazmoje ceftarolino M-1 ir ceftarolino vidutinių AUC reikšmių santykis yra apie 20-30%.
Ceftarolinas metabolizuojamas nedalyvaujant citochromo P 450 izofermentams.
Medžiaga daugiausia išsiskiria per inkstus. Jo inkstų klirensas yra lygus arba šiek tiek mažesnis už glomerulų filtracijos greitį inkstuose. Remiantis transporterių in vitro tyrimais, aktyvi sekrecija nepadidina ceftarolino išsiskyrimo per inkstus.
Medžiagos pusinės eliminacijos laikas sveikiems suaugusiesiems yra vidutiniškai 2,5 valandos. Suaugusiems vyrams po vienos intraveninės izotopu pažymėto ceftarolino fosamilio injekcijos po 600 mg dozės apie 88% radioaktyvumo randama šlapime, apie 6% - išmatose.
Specialios pacientų grupės
Po to, kai vienos intraveninės injekcijos vaisto, esant 600 mg dozę 60 minučių pacientams, turintiems normalią inkstų funkciją, lengvas inkstų funkcijos nepakankamumo ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu C maxCeftarolinas plazmoje pasiekiamas praėjus maždaug 60 minučių nuo infuzijos pradžios ir yra atitinkamai 28,4 ± 6,9 μg / ml, 28,2 ± 5,4 μg / ml ir 30,8 ± 4,9 μg / ml. AUC didėja proporcingai inkstų nepakankamumo laipsniui ir yra atitinkamai 75,6 ± 9,7 μg * h / ml, 92,3 ± 25,3 μg * h / ml ir 114,8 ± 14,1 μg * h / ml. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas [kreatinino klirensas (KK) 30-50 ml / min.], Reikia koreguoti Zinforo dozę. Duomenų apie dozavimo režimo koregavimą esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC <30 ml / min.) Ir galutinės stadijos inkstų nepakankamumui, įskaitant hemodializę, nėra.
Farmakokinetiniai ceftarolino tyrimai pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, nebuvo atlikti. Atsižvelgiant į tai, kad medžiaga nėra metabolizuojama kepenyse, daroma prielaida, kad kepenų funkcijos sutrikimas reikšmingai neveikia sisteminio ceftarolino klirenso. Atsižvelgiant į tai, šios kategorijos pacientams dozės koreguoti nereikia.
Farmakokinetiniai vaisto parametrai po vienos intraveninės 600 mg dozės injekcijos sveikiems pagyvenusiems žmonėms (vyresniems kaip 65 metų) ir sveikiems jauniems žmonėms (18–45 metų) yra panašūs. Pagyvenusiems pacientams šiek tiek (33%) padidėja AUC o -∞, pirmiausia dėl amžiaus pokyčių inkstuose. Pacientams, kurių CC> 50 ml / min., Dozės koreguoti nereikia.
Farmakokinetiniai ceftarolino parametrai moterims ir vyrams yra panašūs, taip pat nėra reikšmingų skirtumų pacientams, priklausantiems skirtingoms etninėms grupėms. Šiuo atžvilgiu dozės koreguoti, atsižvelgiant į lytį ir rasę, nereikia.
Vartojimo indikacijos
- komplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos, kurias sukelia jautrios gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų padermės, tokios kaip Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Streptococcus anginosus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus dysgalactia;
- bendruomenės įgyta pneumonija, kurią sukelia jautrios gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų padermės, tokios kaip Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, meticilinui jautrios Staphylococcus aureus padermės, Streptococcus pneumoniae (įskaitant infekcijas,
Kontraindikacijos
- sunkus inkstų nepakankamumas (CC <30 ml / min.), galutinės stadijos inkstų nepakankamumas; taip pat vaistas yra draudžiamas pacientams, kuriems atliekama hemodializė;
- sunkios betarpiškos padidėjusio jautrumo reakcijos (pavyzdžiui, anafilaksija) bet kuriam kitam beta-laktamo struktūros antibiotikui (pavyzdžiui, karbapenemams, penicilinams);
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas ceftarolino fosamiliui, L-argininui ar kitiems cefalosporinams.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo traukulių sindromas, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Zinforo vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Remiantis instrukcijomis, Zinforo į veną leidžiama po 600 mg ilgos (60 minučių) infuzijos būdu 2 kartus per dieną 12 valandų intervalais.
Gydymo trukmė nustatoma individualiai, atsižvelgiant į indikacijas, infekcijos eigos sunkumą ir paciento atsaką į gydymą. Paprastai komplikuotų odos ir minkštųjų audinių infekcijų gydymas trunka 5–14 dienų, bendruomenėje įgytos pneumonijos atveju - 5–7 dienas.
Kai CC yra 30-50 ml / min., Zinforo vartojamas po 400 mg IV į veną kaip 60 minučių trukmės infuzija kas 12 valandų.
Infuzinio tirpalo paruošimas
Kiekvienas Zinforo buteliukas turi būti naudojamas tik vienkartiniam vartojimui.
Ruošiant ir skiriant tirpalą, laikomasi standartinių aseptikos taisyklių.
Koncentratui gauti milteliai ištirpinami 20 ml sterilaus injekcinio vandens. Išoriškai koncentratas yra tirpalas be matomų dalelių, šviesiai geltonos spalvos. 1 ml gauto koncentrato yra 30 mg ceftarolino fosamilio. Jo negalima laikyti ir jis turi būti sunaudotas nedelsiant: laikas nuo miltelių ištirpimo pradžios iki visiško infuzinio tirpalo paruošimo neturėtų viršyti 30 minučių. Norint paruošti infuzinį tirpalą, gautą koncentratą reikia sukratyti ir perpilti į infuzinį butelį su vienu iš šių skysčių: Ringerio laktato tirpalas, 5% dekstrozės tirpalas, 0,9% natrio chlorido tirpalas, 0,45% natrio chlorido tirpalas su 2,5% dekstrozės tirpalu. … Infuzinio tirpalo tūris yra 50 ml, 100 ml arba 250 ml.
Skiriant 600 mg ceftarolino dozę, visas koncentratas (20 ml) perkeliamas į buteliuką, paskiriant 400 mg dozę - 14 ml koncentrato.
Paruoštą vartoti infuzinį tirpalą reikia paruošti per 6 valandas. Jis turi būti laikomas 24 valandas šaldytuve (temperatūra - 2-8 ° C). Išėmus iš šaldytuvo, tirpalą galima sunaudoti per 6 valandas, jei jis laikomas kambario temperatūroje.
Nepanaudotas produktas ar jo likučiai turi būti sunaikinti pagal vietinius įstatymus.
Šalutiniai poveikiai
Šalutinis poveikis pateikiamas tokiu laipsniu: labai dažnai -> 1/10, dažnai - nuo> 1/100 iki <1/10, retai - nuo> 1/1000 iki 1/10 000 iki <1/1000.
Galimos nepageidaujamos reakcijos:
- laboratoriniai rodikliai: labai dažnai - teigiamas tiesioginis Kumbso testas; retai - padidėja tarptautinis normalizuotas santykis, pailgėja aktyvuoto dalinio tromboplastino laikas, pailgėja protrombino laikas;
- virškinimo traktas: dažnai - pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas;
- nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - traukuliai;
- širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - bradikardija, flebitas; retai - širdies plakimas;
- kepenys ir tulžies takai: dažnai - padidėjęs transaminazių aktyvumas; retai - hepatitas;
- kraujas ir limfinė sistema: retai - leukopenija, anemija, trombocitopenija; retai - eozinofilija, neutropenija;
- oda ir poodiniai audiniai: dažnai - bėrimas, niežėjimas; retai - dilgėlinė;
- inkstai ir šlapimo takai: retai - padidėjusi kreatinino koncentracija kraujyje;
- medžiagų apykaita ir mityba: dažnai - hipokalemija, hiperglikemija; retai - hiperkalemija;
- imuninė sistema: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, anafilaksija;
- infekcijos ir užkrėtimai: retai - kolitas, kurį sukelia Clostridium difficile.
Perdozavimas
Duomenų apie ceftarolino perdozavimo atvejus yra nedaug. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, perdozavimo tikimybė yra didesnė. Tuo pačiu metu, vartojant Zinforo dozėmis, viršijančiomis rekomenduojamas dozes, pastebėta panašių nepageidaujamų reakcijų, kaip ir vartojant vaistą rekomenduojamomis dozėmis. Perdozavus gydymas yra simptominis. Ceftaroliną galima iš dalies pašalinti atliekant hemodializę.
Specialios instrukcijos
Kaip ir kiti beta laktaminiai antibiotikai, ceftarolinas gali sukelti sunkias, kartais mirtinas padidėjusio jautrumo reakcijas. Pacientams, kuriems anksčiau buvo padidėjęs jautrumas penicilinams, cefalosporinams ar kitiems beta laktaminiams antibiotikams, gali išsivystyti alerginė reakcija į ceftarolino fosamilą. Dėl šios priežasties, prieš skiriant Zinforo, būtina atidžiai ištirti paciento istoriją, kad būtų galima nustatyti nepageidaujamas padidėjusio jautrumo reakcijas, jei tokių yra, vartoti vaistą draudžiama. Be to, šio vaisto negalima skirti pacientams, kuriems pasireiškė bet kokios rūšies sunkios alerginės reakcijos (pvz., Anafilaksinės) bet kuriam kitam beta laktamo struktūros antibiotikui (pavyzdžiui, penicilino ar karbapenemo grupės vaistui).
Infuzijos metu pasireiškus sunkioms alerginėms reakcijoms, reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą ir imtis atitinkamų priemonių.
Zinforo, kaip ir beveik visi antibakteriniai vaistai, gali sukelti pseudomembraninį kolitą ir kolitą, susijusį su antibiotikų terapija, kuris gali būti sunkus - nuo lengvos iki gyvybei pavojingos formos. Jei vartojant vaistą atsiranda viduriavimas, reikia atsižvelgti į kolito išsivystymo tikimybę. Tokiu atveju būtina nutraukti vaisto vartojimą, paskirti specifinį Clostridium difficile gydymą ir atlikti palaikomąsias priemones.
Cefalosporinų vartojimo fone galima gauti teigiamą tiesioginį antiglobulino testą (PAT). Pacientams, vartojantiems ceftarolino, teigiamo PAT dažnis buvo 10,7%, tačiau nė vienam pacientui nebuvo hemolizės požymių.
Naudojant Zinforo, galima sukurti superinfekciją.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Ceftarolino fosamilio poveikio gebėjimui susikaupti ir reakcijos greičiui tyrimai nebuvo atlikti. Atsižvelgiant į galvos svaigimo tikimybę terapijos metu, rekomenduojama būti atsargiems vairuojant ir užsiimant bet kokia kita veikla, kuriai reikalingas psichofizinių reakcijų greitis ir didesnis dėmesys. Jei pasireiškia šis šalutinis poveikis, turite susilaikyti nuo šios veiklos.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Klinikinių duomenų apie ceftarolino vartojimą nėščioms moterims nėra. Tyrimai su gyvūnais parodė neigiamą vaisto poveikį vaisingumui, nėštumui, gimdymui ir po gimdymo. Šiuo požiūriu Zinforo nėštumo metu vartoti draudžiama, išskyrus skubius atvejus, kai nauda moteriai žymiai viršija galimą riziką vaisiui.
Nežinoma, ar ceftarolinas patenka į motinos pieną, tačiau nustatyta, kad daugelis kitų beta laktaminių antibiotikų išsiskiria į pieną. Dėl šios priežasties, jei reikia atlikti terapiją žindymo laikotarpiu, rekomenduojama nutraukti maitinimą krūtimi.
Vaikų vartojimas
Atsižvelgiant į tai, kad Zinforo veiksmingumas ir saugumas vaikams ir paaugliams iki 18 metų nebuvo nustatytas, vaistas nėra skiriamas šiai amžiaus kategorijai.
Sutrikus inkstų funkcijai
Šio vaisto vartoti draudžiama asmenims, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (CC ≤ 30 ml / min.), Pacientams, kuriems yra galutinės stadijos inkstų nepakankamumas, ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė.
Pacientams, kurių CC yra 30-50 ml / min, Zinforo dozė sumažinama iki 400 mg, vaistas vartojamas 60 minučių kas 12 valandų.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Kepenų nepakankamumui dozės koreguoti nereikia.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyvi žmonės (vyresni nei 65 metų), jei CC> 50 ml / min., Dozės nekoreguoja.
Vaistų sąveika
Klinikiniai tyrimai, skirti tirti ceftarolino sąveiką su kitais vaistais, nebuvo atlikti.
Remiantis in vitro tyrimais, ceftarolinas neslopina citochromo P450 izofermentų CYP3A4, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1, CYP1A2, CYP1A1, CYP2D6, nesukelia CYPC8 izofermentų, CYP2B3, CYP2D2 Dėl šios priežasties Zinforo sąveikos su vaistais, kurie metabolizuojami dalyvaujant citochromo P 450 sistemos izofermentams, tikimybė yra maža.
Panašu, kad tuo pačiu metu vartojamų citochromo P 450 izofermentų induktorių ar inhibitorių poveikis ceftarolino farmakokinetikos parametrams yra mažai tikėtinas, nes ceftarolinas metabolizuojamas jų veikiant in vitro.
Ceftarolinas yra silpnas BCRP inhibitorius, tačiau šis poveikis nėra kliniškai reikšmingas.
In vitro nustatyta, kad ceftarolinas nėra pernešamas ištekėjusiais transporteriais P-gp ar BCRP. Jis neslopina P-gp, todėl jo sąveika su substratais, tokiais kaip digoksinas, nėra tikėtina.
Remiantis in vitro tyrimais, ceftarolinas nėra substratas, jis neslopina organinių katijonų (OCT2) ir anijonų (OAT1, OATZ) pernešėjų inkstuose. Šiuo požiūriu Zinforo sąveika su vaistais, slopinančiais aktyvią inkstų sekreciją (pavyzdžiui, probenecidu), arba vaistais, kurie yra šių transporterių substratai, atrodo mažai tikėtina.
Tyrimai in vitro neatskleidė antagonizmo vartojant ceftaroliną kartu su kitais dažniausiai vartojamais antibakteriniais vaistais, tokiais kaip aztreonamas, levofloksacinas, amikacinas, daptomicinas, meropenemas, vankomicinas, tigeciklinas, linezolidas, azitromicinas.
Analogai
Nėra informacijos apie „Zinforo“analogus.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Zinforo
Kol kas nėra atsiliepimų apie Zinforo.
Zinforo kaina vaistinėse
„Zinforo“kaina svyruoja nuo 27 640 iki 31 000 rublių už 10 butelių pakuotę.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
