Kanalazinas
Kansalazinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Kansalazin
ATX kodas: A07EC02
Veiklioji medžiaga: mesalazinas (mesalazinas)
Gamintojas: pailginto atpalaidavimo tabletės - UAB "Kanonfarma production" (Rusija); tiesiosios žarnos žvakutės - „Altpharm LLC“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-05-07
Kainos vaistinėse: nuo 600 rublių.
Pirkite
Kanalazinas yra priešuždegiminis ir antibakterinis vaistas, vartojamas opiniam kolitui ir Krono ligai gydyti.
Išleidimo forma ir kompozicija
- pailginto atpalaidavimo tabletės: abipus išgaubtos, apvalios, baltos su pilkos spalvos atspalviu arba beveik baltos, galimi nedideli intarpai (10 arba 15 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1, 3, 5, 6, 9 arba 10 kartoninėse dėžutėse po 10). arba 2, 4 arba 6 pakuotės po 15 vnt.);
- tiesiosios žarnos žvakidės: torpedos formos, nuo šviesiai pilkos iki beveik baltos, su galimai šviesiai rausvu atspalviu (5 vnt. lizdinėse plokštelėse, 2 arba 6 pakuotėse kartoninėje dėžutėje).
Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Kansalazino vartojimo instrukcijos.
Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: mesalazinas - 500 mg;
- papildomi komponentai: koloidinis silicio dioksidas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, natrio alginatas, kopovidonas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė.
1 tiesiosios žarnos žvakidėje yra:
- veiklioji medžiaga: mesalazinas - 500 mg;
- papildomi komponentai: natrio dokusatas, Witepsol N-15 kietieji riebalai, cetilo alkoholis.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Mesalazinas, veiklioji Kansalazino medžiaga, turi priešuždegiminį poveikį. Slopina arachidono rūgšties metabolitų - leukotrienų ir prostaglandinų - gamybą, slopina neutrofilinės lipoksigenazės aktyvumą, apsaugo nuo leukocitų chemotaksės. Medžiaga padeda sulėtinti neutrofilų migraciją, degranuliaciją ir fagocitozę, taip pat limfocitų gaminamą imunoglobuliną. Kanalazinas pasižymi antibakteriniu poveikiu kai kuriems kokcams ir Escherichia coli (pasireiškiantiems storojoje žarnoje).
Mesalazinas pasižymi antioksidacinėmis savybėmis, jungdamasis prie laisvųjų deguonies radikalų ir juos sunaikindamas. Vaisto poveikis išgėrus arba vartojant tiesiosios žarnos, daugiausia yra susijęs su vietiniu poveikiu sąlyčiui su uždegimu žarnyno audinyje.
Kanalazinas yra gerai toleruojamas. Pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalo vaistas sumažina Krono ligos atkryčio riziką, ypač pacientams, sergantiems ileitu ir ilgą ligos trukmę.
Farmakokinetika
Maždaug 30–50% geriamos mesalazino dozės absorbuojama daugiausia plonojoje žarnoje. Vartojant tiesiosios žarnos, veiklioji medžiaga išsiskiria storojoje ir tiesiojoje žarnose. Metabolinė transformacija žarnyno gleivinėje ir kepenyse vyksta acetilinant ir nedideliu mastu enterobakterijų pagalba, susidarant pagrindiniam metabolitui N-acetil-5-aminosalicilo rūgščiai. Dėl to vaisto kiekis plazmoje yra santykinai žemas. Mesalazinas prie plazmos baltymų prisijungia 43 proc., O pagrindinis metabolitas - 73–83 proc.
Mesalazinas, kaip ir jo metabolitai, nepraeina per kraujo ir smegenų barjerą, tačiau metabolito pavidalu prasiskverbia į motinos pieną (0,1% dozės). Sveikiems savanoriams išgėrus 1500 mg paros dozę Kansalazino, paaiškėjo kumuliacinės savybės. Agentas kaupiasi lėtinio inkstų nepakankamumo (CRF) fone. Mesalazinas ir jo metabolitai iš organizmo išsiskiria per inkstus ir žarnas.
Vartojimo indikacijos
Kanalazino pailginto atpalaidavimo tabletės rekomenduojamos opinio kolito ir Krono ligos paūmėjimų profilaktikai ir gydymui.
Tiesiosios žarnos žvakutės Kansalazinas skirtas opinio kolito (distalinės gaubtinės žarnos) gydymui paūmėjimo fazėje, taip pat palaikomajai terapijai remisijos metu.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (paūmėjimo laikotarpiu - žvakučių atveju);
- sunkūs kepenų ir (arba) inkstų pažeidimai;
- hemoraginė diatezė (su polinkiu į kraujavimą - žvakutėms);
- kraujo ligos - tabletėms;
- amžius iki 18 metų - žvakučių; amžius iki 12 metų, taip pat kūno svoris mažesnis nei 50 kg - tabletėms;
- laktacijos laikotarpis - tabletėms;
- paskutinės 2-4 nėštumo savaitės - tabletėms;
- padidėjęs jautrumas bet kuriai iš vaisto sudedamųjų dalių ir kitiems salicilo rūgšties dariniams.
Giminaitis (Kansalaziną reikia gydyti atsargiai):
- gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;
- sutrikus kepenų ir (arba) inkstų funkcijai;
- I nėštumo trimestras - tabletėms;
- kvėpavimo funkcijos sutrikimas (ypač esant bronchinei astmai) - žvakučių.
Kansalazinas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Pailginto atpalaidavimo tabletės
Kansalazin tabletės geriamos po valgio, nesulaužant ir nekramtant, nuryjant sveiką ir negeriant daug skysčių. Paros vaisto dozė parenkama atskirai ir padalijama į kelias dozes.
Rekomenduojamos Kansalazino paros dozės, atsižvelgiant į pacientų indikacijas ir amžių:
- opinis kolitas (paūmėjimo laikotarpis), Krono liga (paūmėjimo stadija ir palaikomasis gydymas): suaugusiesiems - iki 4000 mg (iki 8 tablečių), vyresniems nei 12 metų paaugliams, kurių kūno svoris ne mažesnis kaip 50 kg - 20-30 mg / kg;
- opinis kolitas (palaikomoji terapija): suaugusiesiems - 2000 mg (4 tabletės), vyresniems nei 12 metų paaugliams, kurių kūno svoris ne mažesnis kaip 50 kg - 20-30 mg / kg.
Rektalinės žvakutės
Kanalazino žvakučių švirkščiama tiesiai (į tiesiąją žarną) po tuštinimosi. Gydant opinį kolitą ūminėje fazėje, vaistas skiriamas 3 kartus per dieną po 500 mg (1 žvakutė), dienos dozė yra 1500 mg (3 žvakutės).
Šalutiniai poveikiai
Pailginto atpalaidavimo tabletės
- širdies ir kraujagyslių sistema: krūtinės skausmas, širdies plakimas, dusulys, kraujospūdžio padidėjimas / sumažėjimas, tachikardija;
- virškinimo sistema: sumažėjęs apetitas, pykinimas, rėmuo, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, pankreatitas, hepatitas;
- nervų sistema: galvos svaigimas, spengimas ausyse, galvos skausmas, drebulys, polineuropatija, depresija;
- šlapimo sistema: anurija, proteinurija, kristalurija, oligurija, hematurija, nefrozinis sindromas;
- kraujodaros organai: hipoprotrombinemija, mažakraujystė (megaloblastinė, aplastinė, hemolizinė), leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė;
- alerginės reakcijos: niežėjimas, odos bėrimas, dermatozės, bronchų spazmai;
- kiti: silpnumas, sumažėjusi ašarų skysčio gamyba, į vilkligę panašus sindromas, fotosensibilizacija, alopecija, parotitas, oligospermija.
Rektalinės žvakutės
- kraujas ir limfinė sistema: itin reti (<0,01%, įskaitant pavienius atvejus) - patologiniai kraujo parametrai (aplastinė anemija, leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, trombocitopenija, pancitopenija);
- nervų sistema: retai (> 0,01% ir <0,1%) - galvos svaigimas, galvos skausmas; itin retai - periferinė neuropatija;
- širdies ir kraujagyslių sistema: retai - miokarditas, perikarditas;
- kvėpavimo organai: itin retai - alerginės ir fibrozinės plaučių reakcijos (dusulys, kosulys, alveolitas, plaučių eozinofilija, infiltracija į plaučius, pneumonitas, bronchų spazmas);
- virškinimo sistema: retai - pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo pūtimas; ypač retai - ūminis pankreatitas, kepenų funkcijos pokyčiai (padidėję cholestazės parametrai ir transaminazių aktyvumas), cholestazinis hepatitas;
- šlapimo sistema: ypač retai - sutrikusi inkstų funkcija, įskaitant intersticinį nefritą, inkstų nepakankamumą;
- oda ir poodinis audinys: itin reti - alopecija;
- raumenų ir kaulų sistema: itin reti - mialgija, artralgija;
- imuninė sistema: ypač retai - padidėjusio jautrumo reakcijos [pvz., alerginė egzantema, vaistų karščiavimas, raudonosios vilkligės sindromas (SLE), pankolitas];
- reprodukcinė sistema: ypač reta - oligospermija (grįžtama).
Perdozavimas
Pailginto atpalaidavimo tabletės
Vartojant vieną dozę, mažesnę nei 150 mg / kg, pastebimas lengvas sunkumo perdozavimas, 150-300 mg / kg - vidutinio sunkumo, daugiau nei 300 mg / kg - sunkus.
Lengvo ar vidutinio sunkumo Kansalazin perdozavimo požymiai gali būti salicilizmo simptomai: bendras negalavimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, stiprus galvos skausmas, neryškus matymas, pykinimas, vėmimas, karščiavimas (blogas suaugusiųjų prognostinis ženklas). Sunkios intoksikacijos fone gali pasireikšti šie simptomai: mieguistumas, anurija, traukuliai, kraujavimas, sumišimas, kolapsas, centrinės kilmės plaučių hiperventiliacija, kvėpavimo alkalozė, metabolinė acidozė. Iš pradžių dėl centrinės plaučių hiperventiliacijos išsivysto kvėpavimo alkalozė, pasireiškianti šaltu lipniu prakaitu, dusuliu, uždusimu, cianoze; padidėjus intoksikacijai, pasunkėja kvėpavimo paralyžius ir oksidacinio fosforilinimo atjungimas, dėl kurio atsiranda kvėpavimo organų acidozė.
Lėtinio perdozavimo atveju plazmoje nustatytas mesalazino kiekis blogai koreliuoja su intoksikacijos sunkumu. Vyresnio amžiaus pacientams, vartojantiems Kansalazin daugiau nei 100 mg / kg paros doze, padidėja lėtinio apsinuodijimo grėsmė. Pagyvenusiems žmonėms ir vaikams ne visada pasireiškia pradiniai salicilizmo simptomai, todėl rekomenduojama periodiškai nustatyti salicilatų kiekį kraujyje. Vidutinio / sunkaus apsinuodijimo atveju salicilatų kiekis yra didesnis nei 70 mg%, ypač sunkių, prognoziškai nepalankių - daugiau kaip 100 mg%. Jei nustatomas vidutinis apsinuodijimas, pacientui 24 valandas reikia hospitalizuoti. Esant tokiai būklei, išprovokuojamas vėmimas, skiriama aktyvintoji anglis ir vidurius paleidžiantys vaistai,nuolat stebi rūgščių ir šarmų kiekį kraujyje (CBS) ir elektrolitų pusiausvyrą. Pridedama natrio bikarbonato, natrio citrato arba natrio laktato tirpalo, atsižvelgiant į metabolizmo būseną.
Padidėjus atsarginiam šarmingumui, padidėja mesalazino pašalinimas dėl šlapimo šarminimo. Kai salicilato kiekis yra didesnis nei 40 mg%, šlapimo rūgštingumo sumažėjimas parodo šarminimą, atliekamą į veną infuzuojant natrio bikarbonatą - 88 mEq 1 litre 5% dekstrozės tirpalo, kurio greitis yra 10-15 ml / h / kg. Norint atkurti cirkuliuojančio kraujo tūrį (BCC) ir sukelti diurezę tomis pačiomis dozėmis ir skiedimu, natrio bikarbonatas įšvirkščiamas 2–3 kartus. Pagyvenusiems pacientams reikia būti atsargiems, nes intensyviai skystinant skysčius jiems gali pasireikšti plaučių edema. Šlapimui šarminėti nerekomenduojama vartoti acetazolamido, nes tai gali sukelti acidemiją ir sustiprinti toksinį salicilatų poveikį.
Hemodializė rekomenduojama, kai salicilatų kiekis yra didesnis nei 100-130 mg%, o lėtinio apsinuodijimo fone - 40 mg% ar mažiau, esant tokioms indikacijoms kaip laipsniškas būklės pablogėjimas, refrakterinė acidozė, sunkus centrinės nervų sistemos pažeidimas, inkstų nepakankamumas ir edema. plaučius. Jei išsivysto plaučių edema, skiriama dirbtinė plaučių ventiliacija (IVL) su deguonimi praturtintu mišiniu.
Rektalinės žvakutės
Kanalazino, vartojamo tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu, perdozavimo atvejai yra reti. Esant tokiai būklei, nefrotoksiškumo / hepatotoksiškumo simptomų nėra, tačiau gali būti apsinuodijimo salicilatu požymių (pykinimas, silpnumas, vėmimas, mieguistumas, plaučių edema, hiperventiliacija). Specifinio priešnuodžio nėra, atliekamas simptominis ir palaikomasis gydymas.
Specialios instrukcijos
Prieš pradedant kursą, gydymo Kansalazin metu ir jį atšaukus, patartina atlikti bendrą kraujo tyrimą ir šlapimo analizę, stebėti inkstų ekskrecijos funkciją ir kepenų funkcinės būklės rodiklius - alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartato aminotransferazės (ACT) aktyvumą, taip pat kreatinino kiekį kraujyje. Kontrolinius tyrimus paprastai rekomenduojama atlikti praėjus 14 dienų nuo gydymo pradžios, po to 2–3 kartus po 4 savaičių pertrauką. Jei bandymo rezultatai yra normos ribose, tyrimo duomenis galima atlikti kas 3 mėnesius. Jei atsiranda papildomų simptomų, skubiai reikalingi tolesni tyrimai.
Pacientams, priklausantiems lėtiems acetilintojams, padidėja nepageidaujamų reakcijų rizika; šlapimas ir ašaros gali tapti geltonai oranžinės, nudažytos minkštais kontaktiniais lęšiais.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nerekomenduojama vartoti tiesiosios žarnos žvakučių. Jei gydymo metu nustatomas inkstų veiklos pablogėjimas, reikia apsvarstyti galimą nefrotoksinį mezalazino poveikį.
Pacientus, kurių plaučių funkcija sutrikusi (ypač tuos, kurie serga bronchine astma), vartojant žvakes, reikia atidžiai stebėti.
Asmenys, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas vaistams, kurių sudėtyje yra sulfasalazino, gali pradėti gydyti Kansalazine tik griežtai prižiūrint gydytojui. Atsiradus ūmaus netoleravimo požymių, tarp kurių gali būti ūminis pilvo skausmas ir mėšlungis, stiprus galvos skausmas, karščiavimas ir odos bėrimas, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Jei pacientas praleido kitą tablečių dozę, praleistą dozę reikia vartoti bet kuriuo metu arba kartu su kita doze. Praleidus kelias dozes, būtina nenutraukti gydymo, kreiptis į specialistus.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Pacientams, vairuojantiems transporto priemones ar aptarnaujantiems kitus sudėtingus ir judančius mechanizmus, patariama gydymo Kansalazin metu susilaikyti nuo tokio pobūdžio veiksmų dėl galimo nepageidaujamų reakcijų (galvos svaigimo ir kitų).
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nustatyta, kad mezalazinas prasiskverbia per placentos barjerą, tačiau kadangi jo vartojimo nėščioms moterims patirtis yra ribota, neįmanoma įvertinti galimų nepageidaujamų reiškinių rizikos gydant vaistus nėštumo metu. Tyrimų su gyvūnais, kurių metu vaistas buvo vartojamas per burną, neigiamas poveikis nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi ir gimdymui nenustatytas.
Nėščių moterų terapija yra įmanoma tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai žymiai viršija galimą grėsmę vaisiaus sveikatai. Paskutines 2–4 nėštumo savaites Kansalazin tablečių vartoti draudžiama.
Mesalazinas išsiskiria su motinos pienu žymiai mažesne koncentracija, nei moters kraujo plazmoje, tačiau acetil-mesalazinas (pagrindinis jo metabolitas) išsiskiria panašiomis ar didesnėmis koncentracijomis. Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti Kansalazin, būtina nutraukti žindymą.
Vaikų vartojimas
Kanalazino tiesiosios žarnos žvakučių draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams, pailginto atpalaidavimo tablečių - jaunesniems nei 12 metų pacientams, taip pat tiems, kurių kūno svoris yra mažesnis nei 50 kg.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant sunkiam inkstų nepakankamumo laipsniui, Kansalazin vartoti draudžiama, esant lengvam ar vidutiniam laipsniui, vaistą rekomenduojama vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Kansalazin vartoti draudžiama, lengvo ir vidutinio laipsnio vaistą reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
- sulfonilkarbamido dariniai: sustiprėja jų hipoglikeminis poveikis;
- sulfonamidai, furosemidas, rifampicinas, spironolaktonas: sumažėja jų aktyvumas;
- urikozuriniai vaistai (kanalėlių sekrecijos blokatoriai): padidėja jų efektyvumas;
- metotreksatas: padidėja jo toksinio poveikio rizika;
- gliukokortikosteroidai: padidėja jų opinis poveikis;
- antikoaguliantai: sustiprėja jų terapinis poveikis;
- tioguaninas, azatioprinas, 6-merkaptopurinas: gali pastebėti šių medžiagų mielosupresinį poveikį;
- varfarinas (netiesioginis antikoaguliantas): jo antikoaguliacinis poveikis gali susilpnėti (vartojant šį derinį reikia stebėti protrombino laiką);
- cianokobalaminas: sulėtėja jo absorbcija.
Analogai
Kanalazino analogai yra: „Mezavant“, „Asakol“, „Mesakol“, „Salofalk“, „Pentasa“, „Ulcolfri“.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir šviesos (tabletėms), ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Kansalazin
Kanalazino apžvalgos medicinos svetainėse yra gana retos ir daugiausia susijusios su pailginto atpalaidavimo tabletėmis. Pacientai paprastai atkreipia dėmesį į vaisto veiksmingumą gydant opinio kolito paūmėjimą ir Krono ligą. Kansalaziną rekomenduojama vartoti tik gydytojo nurodymu ir jo paskirtomis dozėmis.
Fondų trūkumai yra didelės išlaidos ir kartais rodo, kad jų nėra vaistinių tinkle.
Kanalazino kaina vaistinėse
Kanalazino pailginto atpalaidavimo tablečių (500 mg) kaina gali būti vidutiniškai 1 300 rublių vienoje pakuotėje, kurioje yra 50 tablečių.
Nėra patikimos informacijos apie tiesiosios žarnos žvakučių kainą, nes šiuo metu vaistinių preparatų forma neparduodama.
Kanalazinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
„Kansalazin“skirtukas. žarnyno. p / o nelaisvė. 500mg 50 vnt. 600 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
