Pravastatinas
Pravastatinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Pravastatinas
ATX kodas: C10AA03
Veiklioji medžiaga: pravastatinas (pravastatinas)
Gamintojas: UAB "Valenta Pharmaceuticals" (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-11-28
Pravastatinas yra hipolipideminis agentas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas tablečių pavidalu: plokščio cilindro formos, su nusklemba, beveik baltos arba baltos spalvos (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 2, 3, 5 arba 10 pakuočių kartoninėje dėžutėje ir Pravastatino vartojimo instrukcijos).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: natrio pravastatinas - 10 arba 20 mg;
- papildomi komponentai: pieno cukrus, bulvių krakmolas, kalcio stearatas, magnio oksidas, aerozilas, Kollidon CL-M arba Kollidon CL.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Pravastatinas priklauso statinų klasei - 3-hidroksi-3-metilglutaril-kofermento A-reduktazės (HMG-CoA reduktazės), kurie yra pagrindinis endogeninės cholesterolio biosintezės (Chs) fermentas, kurio grįžtamasis veiklos slopinimas sukelia Chs gamybos slopinimą mevalono rūgšties stadijoje, inhibitoriai. vidutinis jo viduląstelinio lygio sumažėjimas.
Pravastatinas kompensuoja mažo tankio lipoproteinų (MTL) receptorių skaičiaus padidėjimą ląstelės paviršiuje, MTL-C katabolizmo padidėjimą, atsirandantį per receptorius, ir palaiko MTL išsiskyrimą, esantį kraujyje. Tai apsaugo nuo labai mažo tankio lipoproteinų (VLDL), kurie yra MTL pirmtakai, sintezės iš kepenų. Šiek tiek padidina didelio tankio lipoproteinų (DTL), pasižyminčių antiaterogeninėmis savybėmis, koncentraciją plazmoje, sumažina bendro cholesterolio ir trigliceridų (TG) kiekį.
Slopinamasis aktyvumas yra reikšmingiausias tuose audiniuose, kur Xc gaminamas didžiausiu greičiu, pavyzdžiui, kepenyse ir klubinėje žarnoje, nes audinių selektyvumas yra būdingas pravastatinui. Dėl to, skirtingai nuo kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių, šis lipidus mažinantis agentas turi mažesnį poveikį Xc gamybai kituose audiniuose.
Farmakokinetika
Greita absorbcija būdinga pravastatinui (30–54% suvartotos dozės). Jo biologinis prieinamumas yra 15–20% (dėl pirmojo praėjimo per kepenis poveikio). Išgėrus 1 valandą prieš valgį arba tuo pačiu metu su maistu, sumažėja specifinis vaisto aktyvumas ir sisteminis biologinis prieinamumas. Kraujo plazmos lygis yra tiesiogiai proporcingas skiriamai dozei. Didžiausia koncentracija (C max) plazmoje stebima praėjus 1–1,5 valandos po vartojimo. Medžiaga 50% prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, ji aptinkama motinos piene.
Pravastatinas metabolizuojamas keliais būdais: izomerizacija į 6-epipravastatino ir 3-hidroksi izomerą; fermentinis žiedo hidroksilinimas ir tolesnė oksidacija iki ketono; grandinės eterio arba karboksilo galų oksidacija; konjugacija. Pagrindiniai medžiagų apykaitos produktai yra 3-hidroksi izomerai, kurie skiriasi specifiniu aktyvumu, kuris gali svyruoti nuo 1/14 iki 1/10 pradinio. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) svyruoja nuo 1,3 iki 2,7 valandos, vaistas išsiskiria per žarnyną - 70%, o per inkstus - 20%.
Iki 47% viso klirenso išsiskiria pro inkstus, o likusius 53% - per kitus ekstrarenalinius šlapimo takus, su tulžimi ir biotransformaciją. Dėl dviejų pašalinimo būdų kompensuojamas ekskrecijos padidėjimas palei vieną iš jų yra įmanomas, jei sutrinka kitas. Tuo pačiu metu, esant inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumui, yra pagrindinės medžiagos ir jos metabolitų kaupimosi rizika.
Vartojimo indikacijos
- hipercholesterolemija - pirminė IIa ir IIb tipų hiperlipidemija, išskyrus šeimos homozigotą (esant padidėjusiai koronarinės aterosklerozės išsivystymo rizikai neveiksmingos dietos terapijos atveju);
- pirminė hipercholesterolemija kartu su hipertrigliceridemija.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- ūminės ligos ar lėtinio kepenų pažeidimo paūmėjimai;
- nuolatinis nežinomos kilmės kepenų funkcijos tyrimų pokytis;
- kepenų nepakankamumas;
- amžius iki 18 metų;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas bet kuriai iš Pravastatin sudėtinių dalių.
Giminaitis (vaistą vartokite atsargiai):
- buvusi kepenų liga;
- laikotarpis po organų transplantacijos;
- imunosupresinė terapija ir inkstų nepakankamumas;
- alkoholizmas.
Pravastatinas, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Pravastatino tabletės yra skirtos vartoti per burną. Vaistas vartojamas kartą per dieną prieš miegą, neatsižvelgiant į dietą.
Rekomenduojama dozė: Pradinė dozė yra 10–20 mg. Žymiai padidėjus Xc koncentracijai plazmoje kraujyje (daugiau nei 300 mg / dl), pradinė dozė padidinama iki 40 mg.
Maksimalaus terapinio efekto raida fiksuojama per 4 savaites nuo kurso pradžios. Šiuo laikotarpiu, atsižvelgiant į plazmos lipidų dinamiką, galima koreguoti dozę.
Pacientams, kurie tuo pačiu metu vartoja ciklosporiną kartu su kitais imunosupresantais, gydymo kursą reikia pradėti nuo 10 mg dozės, po to palaipsniui didinti. Didžiausia paros dozė yra 20 mg.
Prieš pradedant gydymą ir jo metu, norint sumažinti cholesterolio kiekį plazmoje, reikia laikytis standartinės dietos.
Šalutiniai poveikiai
- imuninė sistema: niežulys, odos bėrimas, į vilkligę panašus sindromas, vaskulitas, purpura, dermatomiozitas, angioneurozinė edema, anafilaksinis šokas, eksudacinė daugiaformė eritema (Stevenso-Johnsono sindromas), toksinė epidermio nekrolizė (Lyello sindromas);
- nervų sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas; nevalingi akių judesiai, sutrikęs veido nervo skonis ir parezė dėl kaukolės nervų funkcijos sutrikimo; nerimas, drebulys, nemiga (retai), parestezija, periferinė polineuropatija, amnezija, depresija;
- kraujodaros organai: eozinofilija, trombocitopenija, hemolizinė anemija, leukopenija;
- jutimo organai: kataraktos progresavimas, oftalmoplegija;
- oda ir poodiniai audiniai: sausa oda ir gleivinės, odos depigmentacija, alopecija, jautrumas šviesai;
- virškinimo sistema: sumažėjęs apetitas, pykinimas, gastralgija, vidurių pūtimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, hiperbilirubinemija, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas (2-3 kartus didesnis už normą) ir šarminės fosfatazės (ALP) aktyvumas, hiperkreatininemija 3 kartus didesnė už viršutinę normos ribą (UHN)); pavieniais atvejais - hepatitas (įskaitant lėtinį cholestazinį ir aktyvųjį), riebiosios kepenys, hepatoma, cirozė ar kepenų nekrozė, ūminis pankreatitas;
- laboratoriniai parametrai: kreatino fosfokinazės (CPK) aktyvumo padidėjimas, mioglobinurija;
- Urogenitalinė sistema: retai - sumažėjęs libido ir potencija;
- raumenų ir kaulų sistema: miozitas, mialgija, miopatija, rabdomiolizė;
- kitos reakcijos: širdies plakimas, ginekomastija, kvėpavimo nepakankamumas, inkstų nepakankamumas (dėl rabdomiolizės).
Perdozavimas
Pravastatino perdozavimo simptomai gali būti biocheminio kraujo tyrimo pokyčiai. Tokiu atveju rekomenduojama paliatyvi terapija.
Specialios instrukcijos
Prieš pradedant gydymą, būtina atmesti antrinę hipercholesterolemiją, ypač kompensuojamo cukrinio diabeto, disproteinemijos, hipotirozės ir nefrozinio sindromo fone.
Gydymo metu reikia stebėti transaminazių kiekį kraujo serume. Jei užfiksuotas stabilus kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas 3 kartus didesnis nei VGN, Pravastatin Actavis vartojimą reikia nutraukti.
Jei gydymo metu atsiranda mialgija, raumenų silpnumas ir (arba) ryškus KFK padidėjimas, reikia atsižvelgti į miopatijos galimybę. Patvirtinus diagnozę, būtina atšaukti terapiją.
Asmenims, gydomiems imunosupresiniais vaistais (ciklosporinu), reikia privalomai stebėti CPK koncentraciją plazmoje ir rabdomiolizės simptomus.
Jei netyčia praleidote dabartinę Pravastatin Accord dozę, turite ją išgerti kuo greičiau. Jei laikas vartoti kitą dozę, neturėtumėte dvigubinti dozės, kad kompensuotumėte praleistą dozę.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu vartoti Pravastatin Accord draudžiama.
Jei žindymo laikotarpiu būtina gydyti vaistais, reikia išspręsti vaiko perkėlimo į dirbtinį maitinimą klausimą.
Vaikų vartojimas
Atsižvelgiant į tai, kad vaikams ir paaugliams gydymo vaistais saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas, jo vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams yra draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, pradinė Pravastatin Accord dozė neturi būti didesnė kaip 10 mg.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant kepenų ligai ūminėje fazėje arba paūmėjus lėtiniam kepenų pažeidimui, nuolatinis nežinomos kilmės kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, kepenų nepakankamumas, gydyti Pravastatinu draudžiama.
Pacientai, kuriems anksčiau buvo kepenų liga, vaistą turėtų vartoti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams rekomenduojama pradėti vartoti lipidų kiekį mažinantį vaistą 10 mg paros doze, palaipsniui ją didinant iki efektyviausios 20 mg dozės.
Vaistų sąveika
- netiesioginiai antikoaguliantai: padidėja šių lėšų poveikis ir padidėja kraujavimo grėsmė;
- antihipertenziniai vaistai, diuretikai, skaitmeninio poveikio vaistai, lėtųjų kalcio kanalų blokatoriai, angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitoriai (AKF inhibitoriai), β blokatoriai, nitratai: leidžiama kartu vartoti šiuos vaistus su pravastatinu;
- acetilsalicilo rūgštis, probukolis, antacidiniai vaistai, gemfibrozilas, cimetidinas, nikotino rūgštis: šių medžiagų biologinis prieinamumas nekinta;
- anijonų mainų dervos (kolestipolis, kolestiraminas): sumažėja šių medžiagų plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC); pravastatiną rekomenduojama vartoti 1 valandą prieš arba praėjus 4 valandoms po šių vaistų vartojimo;
- gemfibrozilas: užfiksuojamas CPK koncentracijos padidėjimas plazmoje ir padidėja nepageidaujamų judėjimo sistemos reakcijų grėsmė;
- eritromicinas, ciklosporinas, fibratai, nikotino rūgštis: didėja miopatijos grėsmė.
Analogai
Pravastatino analogai yra Lipostatas, Pravapresas, Simvastatinas, Vasilipas, Rosufastas, Atoris, Liprimaras, Rosuvastatinas, Atorvastatinas ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Pravastatin
Šiuo metu specializuotuose forumuose nėra pacientų ir specialistų paliktų apžvalgų apie Pravastatiną, pagal kurias būtų galima objektyviai įvertinti šio lipidų kiekį mažinančio vaisto veiksmingumą ir trūkumus.
Pravastatino kaina vaistinėse
Tikslių duomenų apie Pravastatino kainą nėra, nes šiuo metu vaisto nėra vaistinių tinkle.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
