Tamoksifenas
Tamoksifenas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Vaistų sąveika
- 12. Analogai
- 13. Sandėliavimo sąlygos
- 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 15. Atsiliepimai
- 16. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Tamoxifenum
ATX kodas: L02BA01
Veiklioji medžiaga: tamoksifeno citratas (tamoksifeno citratas)
Gamintojas: „Shreya Life Science Pvt. Ltd“(Indija), UAB „Severnaja zvezda“, UAB „Obolenskoye“farmacijos įmonė, „OZON“farmacijos įmonė (Rusija), „Orion Corporation“(Suomija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 12 08
Kainos vaistinėse: nuo 30 rublių.
Pirkite
Tamoksifenas yra nesteroidinis vaistas nuo estrogeno, turintis priešnavikinį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Tamoksifeno dozavimo forma yra tabletės: nuo baltos iki baltos su kreminiu arba pilkšvu atspalviu, plokščios cilindro formos; Po 10 mg - nuožulna; Po 20 mg - su virvute ir nuožulna (30, 50, 100 vnt. Buteliuose, 1 butelis kartoninėje dėžutėje; 10 arba 30 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1–6 arba 10 pakuočių kartoninėje dėžutėje; 10, 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt. Polimerinėse talpyklėse 1 talpykla kartoninėje dėžutėje).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: tamoksifenas - 10 arba 20 mg (tamoksifeno citratas - 15,2 mg arba 30,4 mg);
- pagalbiniai komponentai (atitinkamai 10/20 mg): magnio stearatas - 1,8 / 3,6 mg; laktozės monohidratas - 117,2 / 234,4 mg; povidonas - 6,1 / 12,2 mg; bulvių krakmolas - 39,7 / 79,4 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Tamoksifenas yra nesteroidinis vaistas nuo estrogeno, kuris taip pat turi silpną estrogeninį aktyvumą. Jo veikimo mechanizmas yra dėl gebėjimo blokuoti estrogeno receptorius. Metabolitai vaisto ir pats tamoksifenas yra estradiolio konkurentai, jungiantis prie citoplazminių estrogenų receptorių, esančių hipofizės, gimdos, makšties, krūties priekinės skilties audiniuose, taip pat naviko audiniuose. Tamoksifeno receptorių kompleksas, skirtingai nuo estrogenų receptorių komplekso, nestimuliuoja DNR susidarymo branduolyje. Jis slopina ląstelių dalijimąsi, todėl naviko ląstelės žūva.
Farmakokinetika
Vartojant per os, tamoksifenas gerai absorbuojamas. Didžiausia jo koncentracija serume pasiekiama per 4-7 valandas po vienos dozės išgėrimo. Pusiausvyrinė vaisto koncentracija serume pastebima maždaug po 3-4 savaičių gydymo. 99% tamoksifeno prisijungia prie plazmos baltymų.
Vaisto metabolizmas atliekamas kepenyse, dalyvaujant izofermentui CYP2C9. Dėl to susidaro keli metabolitai.
Tamoksifenas išsiskiria dviem fazėmis: pradinis pusinės eliminacijos laikas yra 7–14 valandų, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 7 dienos. Vaistas išsiskiria daugiausia metabolitų pavidalu ir daugiausia per žarnyną. Tik nedidelė tamoksifeno dalis išsiskiria per inkstus.
Vartojimo indikacijos
- ankstyvas krūties vėžys, turintis estrogeno teigiamų receptorių (pagalbinė terapija);
- lokaliai išplitęs arba metastazavęs krūties vėžys, turintis estrogeno teigiamų receptorių (gydymas);
- krūties vėžys, įskaitant pacientus vyrus po kastracijos.
Esant pernelyg dideliems estrogeno receptorių ekspresijoms, tamoksifenas taip pat gali būti naudojamas kitų solidinių navikų, atsparių standartinei terapijai, gydymui.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- amžius iki 18 metų (šios kategorijos pacientams saugumo pobūdis nebuvo tirtas);
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.
Giminaitis (tamoksifenas skiriamas atsargiai, jei yra šios ligos / būklės):
- akių ligos, įskaitant kataraktą;
- hiperlipidemija;
- hiperkalcemija;
- trombocitopenija;
- sunkus tromboflebitas;
- kepenų liga;
- tromboembolinė liga, įskaitant anamnezės duomenų buvimą;
- leukopenija;
- paveldimas laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba galaktozės / gliukozės absorbcijos sutrikimas (laktozė yra tamoksifeno dalis).
Tamoksifeno vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tamoksifenas vartojamas per burną, užgeriant nedideliu kiekiu skysčio. Kramtyti tablečių negalima.
Paros dozė geriama 1 kartą per dieną (ryte) arba padalijama į 2 dozes (ryte ir vakare).
Paprastai gydytojas dozavimo režimą nustato individualiai.
Paros dozė gali svyruoti nuo 20 iki 40 mg.
Kaip standartinę dozę, rekomenduojama vartoti ilgą laiką 20 mg paros dozę.
Jei pasireiškia ligos progresavimo simptomai, tamoksifeno vartojimas nutraukiamas.
Šalutiniai poveikiai
Dažniausi tamoksifeno šalutiniai poveikiai yra susiję su jo antiestrogeniniu poveikiu, jie pasireiškia karščio bangos (karščio bangos), kraujavimas iš makšties ar išskyros iš makšties, niežėjimas lytinių organų srityje, alopecija, skausmas pažeidimo srityje, ossalgija, svorio padidėjimas.
Rečiau pastebimi šie sutrikimai: alerginės reakcijos (įskaitant angioedemą), karščiavimas, anoreksija, skysčių susilaikymas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, sumišimas, depresija, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, odos bėrimas (įskaitant pavienius atvejus) daugialypė eritema, Stevenso ir Džonsono sindromas ir buliozinis pemfigoidas), regos sutrikimas (įskaitant retinopatiją, kataraktą, ragenos pokyčius), retrobulbarinis neuritas, vyrų libido sumažėjimas, impotencija.
Labai retais atvejais, vartojant tamoksifeną, pastebimas intersticinio pneumonito vystymasis.
Kurso pradžioje gali pasireikšti vietinis ligos paūmėjimas (padidėjus minkštųjų audinių darinių dydžiui), kai kuriais atvejais tai lydi ryški paveiktų ir gretimų sričių eritema. Paprastai šie pažeidimai yra laikino pobūdžio ir išnyksta per 14 dienų.
Kiti galimi sutrikimai: dažnai - kojų mėšlungis; retai - laikina trombocitopenija / leukopenija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (labai retais atvejais tai lydi sunkesni kepenų funkciniai sutrikimai - riebi kepenų infiltracija, hepatitas, cholestazė); retai - padidėja trigliceridų koncentracija serume (kartais būna kartu su pankreatitu).
Kai kuriems pacientams, kuriems kurso pradžioje buvo metastazių kauluose, pastebėta hiperkalcemijos išsivystymas. Tamoksifeno vartojimo laikotarpiu gali padidėti tromboembolijos ir tromboflebito tikimybė.
Galimas tamoksifeno šalutinis poveikis moterims: amenorėja arba nereguliarios mėnesinės (priešmenopauziniu laikotarpiu), grįžtami kiaušidžių cistiniai navikai; ilgai vartojant vaistą - endometriumo pokyčiai, įskaitant gimdos miomą, polipus, hiperplaziją, retais atvejais - gimdos sarkomą ir endometriumo vėžį.
Perdozavimas
Ūminio perdozavimo atvejų neregistruota. Vartojant ypač dideles vaisto dozes, gali išsivystyti neurotoksiškumo simptomai: galvos svaigimas, hiperrefleksija, drebulys, netolygus eisena.
Tamoksifenui nėra specifinio priešnuodžio. Perdozavus, skiriamas simptominis gydymas.
Specialios instrukcijos
Tamoksifeno vartojimo laikotarpiu moterys reguliariai (1 kartą per 3 mėnesius) atlieka ginekologinius tyrimus. Kraujavimo iš makšties ar kraujavimo iš makšties atvejais terapija atšaukiama.
Tamoksifenas gali sukelti ovuliaciją, o tai padidina nėštumo galimybę. Vaisto vartojimo laikotarpiu ir 3 mėnesius po kurso pabaigos reprodukcinio amžiaus moterims rekomenduojama naudoti patikimus nehormoninius kontracepcijos metodus.
Esant kaulų metastazėms, periodiškai per pradinį gydymo laikotarpį būtina nustatyti kalcio koncentraciją serume kraujyje. Esant sunkiems sutrikimams (hiperkalcemijai), tamoksifenas laikinai nutraukiamas.
Hiperlipidemijos fone būtina kontroliuoti cholesterolio ir trigliceridų koncentraciją serume kraujyje.
Esant apatinių galūnių venų trombozės požymiams (pasireiškiant kojų skausmui ar jų patinimui), plaučių embolijai (dusuliui), terapija atšaukiama.
Gydymo metu reikia periodiškai tikrinti šiuos rodiklius: kraujo krešėjimą, kepenų funkciją, kalcio kiekį kraujyje, kraujo vaizdą (leukocitus, trombocitus). Taip pat būtina stebėti kraujospūdį ir kas 3 mėnesius pasitikrinti akis.
Tamoksifeno vartojimo laikotarpiu rekomenduojama būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas tamoksifeną draudžiama vartoti nėštumo metu. Jei žindymo metu reikia vartoti vaistą, žindymą reikia nutraukti.
Eksperimentiniai tyrimai parodė, kad tamoksifenas turi teratogeninį poveikį vaisiui.
Vaikų vartojimas
Vaistą draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes nėra duomenų apie tamoksifeno vartojimo vaikams saugumą ir veiksmingumą.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant tamoksifeną su tam tikrais vaistais / medžiagomis, gali pasireikšti šis poveikis:
- netiesioginiai antikoaguliantai - kumarino dariniai (pavyzdžiui, varfarinas): sustiprėjęs antikoaguliantinis poveikis;
- citostatikai: padidėja trombų susidarymo tikimybė;
- tegafuras: padidėja kepenų cirozės ir aktyvaus lėtinio hepatito išsivystymo tikimybė;
- vaistai, mažinantys kalcio išsiskyrimą (pavyzdžiui, tiazidiniai diuretikai): padidėja hiperkalcemijos tikimybė;
- bromokriptinas: tamoksifeno ir N-desmetiltamoksifeno koncentracijos plazmoje padidėjimas kraujyje;
- kiti hormoniniai vaistai (ypač kontraceptikai, kurių sudėtyje yra estrogenų): silpnina abiejų vaistų poveikį.
Analogai
Tamoksifeno analogai yra: Tamoksifenas Hexal, Tamoksifenas-Fereinas, Vero-Tamoksifenas, Tamoksifenas Lahema, Tamoksifenas-Ebeve, Farestonas, Fazlodeksas.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Tamoksifeną
Šis vaistas vartojamas sunkioms ligoms, įskaitant hormoninius sutrikimus ir vėžį, gydyti. Tamoksifeno apžvalgos paprastai yra teigiamos, nes vaistas yra tikrai veiksminga priemonė. Tačiau tamoksifeno vertinimas, pagrįstas apžvalgomis, nėra visiškai teisingas dėl individualaus vaisto poveikio kiekvienam pacientui.
Pagrindinis vaisto trūkumas yra šalutinis poveikis ir kitų, ne mažiau rimtų patologijų, pavyzdžiui, endometriumo vėžio, atsiradimas gydymo metu. Tačiau ši liga išsivysto tik ilgai gydant (daugiau nei 10 metų) ir jos pasireiškimo dažnis neviršija 3% (moterims, vartojusioms Tamoxifen 5 metus - ne daugiau kaip 1,6%).
Tyrimų rezultatai parodė, kad taikant ilgalaikį gydymą tamoksifenu, krūties vėžiu sergančių moterų išgyvenamumas padidėja pagal dydį, todėl klausimą dėl vaisto veiksmingumo ir jo paskyrimo tikslingumo sprendžia išimtinai gydantis gydytojas, nepaisant teigiamų ar neigiamų atsiliepimų apie vaistą.
Tamoksifeno kaina vaistinėse
Tamoksifeno kainos priklauso nuo dozės, pakuotės ir kilmės šalies. Taigi, tabletes, kurių dozė yra 10 mg, pagaminta Rusijoje (30 vnt. Pakuotėje), galima nusipirkti 40-50 rublių, Suomijoje pagamintų - 100-125 rublių. 20 mg (30 vnt. Vienoje pakuotėje) tabletės „Tamoksifenas“, pagamintos Rusijoje, kainuoja 50–135 rublių, o gaminamos Suomijoje - 130–215 rublių. Suomijoje pagamintos tabletės, kurių dozė yra 20 mg (100 vienetų vienoje pakuotėje), parduodamos vaistinėse 600–700 rublių kaina.
Tamoksifenas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Tamoksifeno 10 mg tabletės 30 vnt. 30 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tamoksifeno 20 mg tabletės 30 vnt. 49 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tamoksifeno tabletės 10mg Nr. 30 Ozonas 50 RUB Pirkite |
|
Tamoksifeno 20 mg tabletės 30 vnt. 80 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tamoksifeno 10 mg tabletės 30 vnt. 95 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tamoksifeno tabletės 20mg 30 vnt. Ozonas 118 RUB Pirkite |
|
Tamoksifeno tabletės 10mg 30 vnt. 118 RUB Pirkite |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 130 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tamoksifeno tabletės pp. 20mg 30 vnt. 180 RUB Pirkite |
|
Tamoksifeno tabletės 20mg 30 vnt. 209 RUB Pirkite |
|
Tamoksifeno 20 mg tabletės 100 vnt. 399 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tamoksifeno tabletės 20mg 100 vnt. 555 RUB Pirkite |
| Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
