Rezoliucorius
Resolor: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: „Resolor“
ATX kodas: A06AX05
Veiklioji medžiaga: prukalopridas (prukalopridas)
Gamintojas: Janssen-Silag S.p. A. (Italija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-24
Kainos vaistinėse: nuo 1272 rublių.
Pirkite
Resolor yra vidurių laisvinamoji priemonė, skirta simptominiam lėtinio vidurių užkietėjimo gydymui.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma Resolor - plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos; su baltu arba beveik baltu apvalkalu ir vienoje iš šonų išgraviruotu užrašu PRU 1 - 1 mg doze, rausvu apvalkalu ir vienoje iš šonų išgraviruotu užrašu PRU 2 - 2 mg doze; šerdis yra beveik baltos arba baltos skerspjūvio (aliuminio lizdinėse plokštelėse 7 vnt., kartoninėje dėžutėje 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 arba 8 lizdinės plokštelės).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: prukaloprido sukcinatas - 1,321 arba 2,642 mg, kuris atitinka atitinkamai 1 arba 2 mg prukaloprido kiekį;
- pagalbiniai ingredientai (šerdis): laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas;
- plėvelės sluoksnis: hipromeliozė 6 cP, titano dioksidas, makrogolis 3000, laktozės monohidratas, triacetinas; rausvos spalvos apvalkalui - dažykite raudoną geležies oksidą (E172), dažykite geltoną geležies oksidą (E172), indigokarminą (E132).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
„Resolor“veiklioji medžiaga „Prukaloprid“yra dihidrobenzofurankarboksamidas, kuris sustiprina žarnyno judrumą, stimuliuodamas vieną iš serotonino receptorių potipių. Prukalopridas yra selektyvus, aukšto afiniškumo 5-HT 4 receptoriaus agonistas. Poveikis kitiems receptorių tipams in vitro eksperimentų metu buvo pastebėtas tik esant labai didelei prukaloprido koncentracijai (ne mažiau kaip 150 kartų didesnei nei jo afinitetas HT 4 receptoriams).
Farmakokinetika
- absorbcija: prukalopridas greitai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto; didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje pastebima praėjus 2–3 valandoms po vienos geriamos 2 mg dozės. Absoliutus prukaloprido sukcinato biologinis prieinamumas yra didesnis nei 90%, o maisto suvartojimas neturi įtakos biologinio prieinamumo lygiui;
- pasiskirstymas: veiklioji medžiaga pasiskirsto po visus kūno audinius; jo pasiskirstymo pusiausvyroje tūris (Vd ss) yra 567 litrai. Maždaug 30% prisijungia prie kraujo plazmos baltymų;
- metabolizmas: žmogaus organizme kepenyse prukalopridas metabolizuojamas gana ilgai, susidaro tik nedidelis metabolitų kiekis. Išgėrus šlapime ir išmatose 14 C žymėto prukaloprido, šlapime ir išmatose nedideli kiekiai randami aštuoni metabolitai. Pagrindinis metabolitas yra R107504, kuris susidaro veikliosios medžiagos O-demetilinimo ir susidariusio alkoholio oksidacijos metu iki karboksirūgšties. Tai yra mažiau nei 4% suvartotos dozės. Atlikus tyrimus su radioaktyvia etikete nustatyta, kad apie 85% prukaloprido lieka nepakitusi, metabolito R107504 kraujo plazmoje yra nedidelis kiekis;
- išskyrimas: vaistas išsiskiria daugiausia nepakitęs, maždaug 60% - su šlapimu, 6% - su išmatomis. Nepakitusio prukaloprido išsiskiriant pro inkstus, vyksta pasyviosios filtracijos ir aktyvios sekrecijos procesai. Vidutinė veikliosios medžiagos klirensas plazmoje yra 317 ml / min., Galutinis pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra maždaug 1 diena. Pusiausvyrinė vaisto koncentracija atsiranda 3-4-ą vartojimo dieną, mažiausia ir didžiausia koncentracija plazmoje pusiausvyros būsenoje, kai geriama po 2 mg prukaloprido kartą per parą, yra atitinkamai 2,5 ir 7 ng / ml. Vaisto k koeficientas yra 1,9–2,3 (skiriamas gerti kartą per dieną).
Farmakokinetiniai prukaloprido parametrai tiesiškai priklauso nuo dozės, kuri yra iki 20 mg per parą. Ilgai vartojant vaistą kartą per parą, farmakokinetikos procesų rodikliai nepriklauso nuo gydymo trukmės.
Tyrimai farmakokinetinių procesų senyvo amžiaus 4-12 metų po vienos dozės prucaloprid esant 0,03 dozės pacientams mg / kg, parodė: maksimali koncentracija kraujo plazmoje (C max) yra tas pats kaip po suaugusiųjų 2 mg dozę, ir pagal farmakokinetinių plotas nesurištos prukaloprido frakcijos kreivė (AUC) yra 30–40% mažesnė nei suaugusiųjų ir nepriklauso nuo vaiko amžiaus. Vidutinis T 1/2 fazės laikotarpis vaikams yra maždaug 19 valandų.
Pacientams, kurių inkstų funkcija yra vidutinio sunkumo (CC 25–49 ml / min.) Ir silpna (CC 50–79 ml / min.), Po vienkartinės 2 mg prukaloprido dozės jo koncentracija plazmoje padidėja atitinkamai 51 ir 25%. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 24 ml / min.), Veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje yra 2,3 karto didesnė nei sveikų žmonių.
Kepenų funkcijos sutrikimas, greičiausiai, neturi klinikinio poveikio farmakokinetiniams prukaloprido parametrams.
Eksperimentai parodė, kad senyviems pacientams geriant prukalopridą po 1 mg per parą, jo C max ir AUC yra didesni nei jauniems pacientams atitinkamai 26 ir 28%. Tai gali būti dėl vyresnio amžiaus žmonių sumažėjusios inkstų funkcijos.
Atlikus populiacijos analizę nustatyta, kad bendras prukaloprido sukcinato klirensas yra susijęs su kreatinino klirensu (CC) ir nepriklauso nuo paciento kūno svorio, lyties, amžiaus, rasės.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas „Resolor“yra skirtas simptominiam lėtinio vidurių užkietėjimo gydymui, daugiausia moterims, kai kitų vidurių laisvinamųjų vaistų vartojimas nebuvo pakankamai veiksmingas pašalinant simptomus.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- žarnų nepraeinamumas ar perforacija dėl funkcinių ir (arba) anatominių žarnyno sienelių pažeidimų, visiško ar dalinio žarnų nepraeinamumo, sunkių uždegiminių žarnyno ligų, pavyzdžiui, opinis kolitas, Krono liga, toksinės kilmės megakolonas / megarektumas;
- inkstų funkcijos sutrikimas, reikalaujantis dializės;
- laktozės netoleravimas (hipolaktazija), įgimtas laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- amžius iki 18 metų;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- individualus padidėjęs jautrumas prukalopridui ar bet kuriam pagalbiniam Resolor komponentui.
Kadangi Resolor vartojimas pacientams, sergantiems kliniškai nestabiliomis ir sunkiomis gretutinių ligų formomis, nebuvo tirtas, reikia atsargiai skirti vaistą pacientams, sergantiems plaučių, kepenų, neurologinėmis, širdies ir kraujagyslių ligomis (visų pirma, sergantiems išemine širdies liga, širdies ritmo sutrikimais), endokrininės ligos, psichikos sutrikimai, įgyto imunodeficito sindromas, onkologinės ligos.
Naudojimo instrukcijos „Resolor“: metodas ir dozės
Resolor tabletės geriamos bet kuriuo paros metu, neatsižvelgiant į valgio laiką.
Rekomenduojamas dozavimo režimas kai kurioms pacientų kategorijoms:
- amžius nuo 18 iki 65 metų, kai nėra sunkių gretutinių ligų: 2 mg vieną kartą per parą;
- senatvė (vyresnė nei 65 metų): pradėkite vartoti 1 mg kartą per parą, jei reikia, dozę padidinkite iki 2 mg vieną kartą per parą;
- sutrikus inkstų funkcijai: esant sunkiam inkstų nepakankamumui [glomerulų filtracijos greitis (GFG) mažesnis nei 30 ml / min / 1,73 m 2] - 1 mg vieną kartą per parą; esant vidutiniam ir lengvam inkstų funkcijos sutrikimui - 2 mg vieną kartą per parą;
- sutrikus kepenų funkcijai: esant sunkiam kepenų nepakankamumui (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją) - 1 mg vieną kartą per parą; už vidutinio ir lengvo laipsnio kepenų funkcijos pažeidimus - 2 mg 1 kartą per dieną.
Kadangi žarnyno judrumą skatinantis prukaloprido veikimo mechanizmas yra specifinis, didesnė nei 2 mg per parą dozė, greičiausiai, reikšmingai nepadidins poveikio.
Jei per 4 savaites „Resolor“vartojimas kartą per dieną neduoda norimo rezultato, būtina dar kartą apžiūrėti pacientą ir nustatyti, ar tikslinga tęsti gydymą.
Šalutiniai poveikiai
Vartojant Resolor, dažniausiai (apie 20% pacientų, vartojusių vaistą), buvo pastebėtos šios šalutinės reakcijos: galvos skausmas, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas. Nepageidaujamas poveikis paprastai pasireiškė pirmosiomis gydymo dienomis ir po kelių dienų paprastai išnyko nereikalaujant nutraukti vaisto vartojimą. Kitos nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos atsitiktinai ir buvo vidutinio sunkumo ar lengvos.
Praneštų nepageidaujamų reakcijų dažnis vartojant rekomenduojamą 2 mg prukaloprido paros dozę per parą pagal specialią skalę (labai dažnai - daugiau kaip 1/10; dažnai - 1 / 100-1 / 10; retai - 1 / 1000-1 / 100; retai - 1/10 000–1 / 1000; ypač retai - mažiau nei 1/10 000):
- iš virškinamojo trakto: labai dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas; dažnai - meteorizmas, vėmimas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, dispepsija, patologinio pobūdžio žarnyno garsai; retai - anoreksija;
- iš centrinės nervų sistemos (CNS): labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - galvos svaigimas; retai - galūnių drebulys;
- iš urogenitalinės sistemos pusės: dažnai - dažnas šlapinimasis;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - širdies plakimas;
- kūnas kaip visuma: dažnai - silpnumas; retai - bloga savijauta, karščiavimas.
Perdozavimas
Atlikus prukaloprido vartojimo su sveikais savanoriais tyrimų rezultatus nustatyta, kad vaistas yra gerai toleruojamas, kai dozė padidinama iki 20 mg per parą, o tai rekomenduojamą terapinę dozę viršija 10 kartų.
Perdozavus Resolor, simptomų gali sukelti padidėjęs išvardytas nepageidaujamas poveikis, įskaitant pykinimą, galvos, viduriavimą ir pilvo skausmus.
Gydymą perdozavus vaistą sudaro palaikomasis ir simptominis gydymas, nes nėra specifinio priešnuodžio. Jei dėl vėmimo / viduriavimo labai prarandama skysčių, gali tekti koreguoti kūno skysčių ir elektrolitų pusiausvyrą.
Specialios instrukcijos
Išsivysčius sunkiam viduriavimui, geriamųjų kontraceptikų veiksmingumas gali sumažėti, todėl šiuo laikotarpiu rekomenduojama vartoti papildomus kontraceptikus.
Nebuvo nustatyta Resolor priklausomybės ar abstinencijos sindromo raida.
Tyrimai parodė, kad Resolor vartojimas gydomosiomis (2 mg) ir virš terapinėmis (10 mg) dozėmis neturi įtakos QT intervalui (širdies elektrinei sistolei), o su QT susijusių neigiamų įvykių ir skilvelių aritmijų dažnis yra gana mažas ir palyginamas su tuo. vartojant placebą.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Prukaloprido poveikis gebėjimui kontroliuoti transportą ir mechanizmus nebuvo tirtas. Tačiau dėl to, kad „Resolor“vartojimas kai kuriais atvejais gali sukelti galvos svaigimą ir silpnumą (ypač gydymo pradžioje), atliekant darbus, susijusius su padidėjusia nelaimingų atsitikimų rizika, įskaitant vairavimą transporto priemonėmis, reikia būti atsargiems.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Resolor vartojimo nėščioms moterims saugumas nebuvo tirtas. Ryšys tarp prukaloprido vartojimo ir persileidimo atvejų, užregistruotų klinikiniuose tyrimuose, nebuvo įrodytas (atsižvelgiant į kitų rizikos veiksnių buvimą). Tyrimų su gyvūnais rezultatas nenustatė jokio tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio nėštumo eigai, embriono vystymuisi ir gimdymo eigai.
Prukalopridas gali patekti į motinos pieną, tačiau greičiausiai jo vartojimas terapinėmis dozėmis neturi jokios įtakos naujagimiui.
Dėl nepakankamų eksperimentinių duomenų Resolor vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojama.
Vaikų vartojimas
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų Resolor vartoti nerekomenduojama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, Resolor dozę reikia sumažinti perpus (1 mg vieną kartą per parą). Vidutinio ir silpno inkstų funkcijos sutrikimo dozės koreguoti nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, turėtų sumažinti Resolor dozę iki 1 mg per parą. Esant vidutinio sunkumo ir lengviems kepenų funkcijos sutrikimams, dozės koreguoti nereikia.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Vyresniems kaip 65 metų pacientams rekomenduojama pradėti vartoti Resolor po 1 mg paros dozę, prireikus ją didinant iki 2 mg per parą.
Vaistų sąveika
Terapinėmis dozėmis vartojamas prukalopridas turi silpną farmakokinetinės sąveikos gebėjimą, todėl mažai tikėtina, kad jis paveiks vienu metu vartojamų vaistų metabolizmą. Nepaisant to, kad prukalopridas menkai jungiasi su P-glikoproteinu (Pgp), kliniškai reikšmingomis koncentracijomis jis neturi įtakos Pgp aktyvumui.
Prukaloprido vartojimas kartu su kai kuriomis medžiagomis gali sukelti tokį poveikį:
- ketokonazolas, verapamilis, ciklosporinas A, chinidinas ir kiti aktyvūs Pgp inhibitoriai: prukaloprido AUC padidėja maždaug 40%. Šis poveikis nėra kliniškai reikšmingas ir greičiausiai susijęs su aktyvios Pgp medžiagos sekrecijos slopinimu inkstuose. Prukalopridą galima pernešti inkstuose ir kituose vektoriuose. Teoriškai, jei bus slopinamas visų vežėjų, dalyvaujančių perduodant medžiagas inkstuose, įskaitant Pgp, aktyvumas, sisteminės prukaloprido ekspozicijos lygis gali padidėti 75%;
- varfarinas, digoksinas, etilo alkoholis, paroksetinas: kliniškai reikšmingo prukaloprido poveikio jų farmakokinetikai nėra;
- eritromicinas: jo koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje 30%, greičiausiai tai yra didelio eritromicino farmakokinetikos kintamumo pasekmė, o ne prukaloprido veikimo rezultatas;
- cimetidinas, probenecidas, paroksetinas, eritromicinas: terapinėmis dozėmis jie neturi įtakos prukaloprido farmakokinetikai;
- į atropiną panašios medžiagos: prukaloprido poveikio susilpnėjimas, tarpininkaujant per HT 4 receptorius.
Tuo pačiu metu „Resolor“vartojant kartu su vaistais, kurie gali padidinti QTc intervalą, reikia būti atsargiems.
Prukaloprido sąveika su maistu nebuvo nustatyta.
Analogai
„Vegaprat“yra „Resolor“analogas.
Laikymo sąlygos
Laikyti originalioje pakuotėje, kad būtų apsaugota nuo drėgmės, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Resolor
Atsiliepimai apie „Resolor“yra labai įvairūs. Nemaža dalis vartotojų pastebi didelį vidurių laisvinamąjį poveikį ir nesiskundžia šalutiniais poveikiais. Tačiau daugeliui pacientų šis vaistas sukelia nepageidaujamą įvairaus intensyvumo ir skirtingų derinių poveikį, pavyzdžiui, pilvo pūtimą ir pilvo skausmus, pykinimą, galvos svaigimą, o kai kurie vartotojai nejautė jokio vidurius laisvinančio ar šalutinio vaisto poveikio.
„Resolor“kaina vaistinėse
Vidutinė „Resolor“kaina (už 28 tablečių pakuotę) yra maždaug: vartojant 1 mg - 1500 rublių, 2 mg - 2300 rublių.
„Resolor“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Resolor 1 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 1272 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Resolor 2 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 2089 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Resolor“tabletės p.o. 2mg 28 vnt. 2404 RUB Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
