Moksonidinas
Moksonidinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: moksonidinas
ATX kodas: C02AC05
Veiklioji medžiaga: moksonidinas (moksonidinas)
Gamintojas: „Atoll“, LLC (Rusija), „Farmzashchita“, NPC (Rusija), „Severnaja zvezda“, CJSC (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-25
Kainos vaistinėse: nuo 83 rublių.
Pirkite
Moksonidinas yra centralizuotai veikiantis antihipertenzinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, nuo rausvos iki šviesiai rausvos; Skerspjūvyje matomi 2 sluoksniai - plėvelės apvalkalas ir beveik balta šerdis (7, 10 ir 14 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 arba 10 kartoninėse dėžutėse. pakuotės; 10, 20, 30, 40, 50, 60 ir 100 vnt. skardinėse, pagamintose iš polietileno tereftalato arba polimero, 1 kartoninėje dėžutėje).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: moksonidinas - 0,2 arba 0,4 mg;
- pagalbinės medžiagos (šerdis): magnio stearatas, kroskarmeliozės natris, povidonas-K25, laktozės monohidratas (pieno cukrus);
- pagalbinės medžiagos (apvalkalas): titano dioksidas, makrogolis-4000, hipromeliozė, geležies dažai raudonasis oksidas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Moksonidinas - veiklioji vaisto medžiaga - selektyvus imidazolino receptorių agonistas, mažinantis simpatinį aktyvumą, selektyviai sąveikauja su imidazolino I 1 receptoriais, esančiais smegenų kamiene.
Diastolinio ir sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas vartojant moksonidiną (vienkartinį ar ilgalaikį) yra dėl to, kad jis gali sumažinti simpatinės sistemos spaudimo poveikį periferiniams indams ir sumažinti periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, neturėdamas reikšmingos įtakos širdies tūriui ir širdies ritmui.
Didžiausias antihipertenzinis poveikis pasiekiamas praėjus 2,5-7 valandoms po geriamojo vaisto vartojimo.
Moksonidinas turi didelį afinitetą imidazolino I 1 receptoriams. Jis prie centrinių alfa 2 -adrenerginių receptorių prisijungia tik šiek tiek, o tai paaiškina burnos gleivinės raminamąjį poveikį ir sausumą.
Vaistas stimuliuoja augimo hormono išsiskyrimą, sumažina audinių atsparumą insulinui.
Farmakokinetika
Moksonidino absorbcija yra 90%. Didžiausia koncentracija plazmoje, išgėrus 0,2 mg vaisto, pasiekiama po 30–180 minučių ir yra 1,4–3 ng / ml.
Biologinis medžiagos prieinamumas yra 88%. Maisto vartojimas neturi įtakos jo farmakokinetikai.
Pasiskirstymo tūris yra 1,8 ± 0,4 l / kg. Apie 10% jis prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.
Prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
Jis metabolizuojamas, kad susidarytų metabolitai, daugiausia guanidino ir 4,5-dihidromoksonidino dariniai. Pastarojo farmakodinaminis aktyvumas yra apie 10%, palyginti su moksonidinu.
Moksonidino pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 2,5 val., Metabolitų - 5 val.
Vidutinis galutinis moksonidino T 1/2 kiekis kraujo plazmoje yra 2,2–2,3 valandos, vidutinis galutinis inkstų T 1/2 yra 2,6–2,8 valandos.
Moksonidinas išsiskiria daugiausia per inkstus: per parą po vartojimo - daugiau kaip 90%, iš jų 50-75% - nepakitęs, 13% - dehidrinto darinio pavidalu. Nedidelis kiekis (ne daugiau kaip 1%) išsiskiria per žarnyną.
Ilgai vartojant moksonidinas nesikaupia.
Skirtingo amžiaus pacientams pastebimi farmakokinetikos parametrų pokyčiai, kurie, tikėtina, yra susiję su didesniu moksonidino biologiniu prieinamumu ir (arba) sumažėjusiu metaboliniu aktyvumu. Tačiau šie pokyčiai neturi klinikinės reikšmės.
Moksonidino išsiskyrimas labai susijęs su kreatinino klirensu (CC).
Esant vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui (CC 30-60 ml / min.), Pusiausvyros koncentracija plazmoje ir galutinė T 1/2 yra atitinkamai maždaug 2 ir 1,5 karto didesnė, o esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC 90 ml / min.).
Ilgai vartojant moksonidinas nesikaupia pacientų, sergančių vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, organizme.
Esant hemodializuojamiems pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų nepakankamumu (CC <10 ml / min.), Pusiausvyros koncentracija plazmoje ir galutinė T 1/2 yra atitinkamai 6 ir 4 kartus didesnė nei pacientams, kurių naktinė funkcija normali.
Hemodializės metu moksonidinas išsiskiria nedideliais kiekiais.
Vartojimo indikacijos
Vaistas vartojamas sergant arterine hipertenzija.
Kontraindikacijos
- sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min., kreatinino kiekis plazmoje didesnis nei 160 μmol / l);
- hemodinamiškai reikšmingi širdies ritmo sutrikimai;
- sunkus lėtinis širdies nepakankamumas III - IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją;
- sunki bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę);
- sunki bradiaritmija, įskaitant sergančio sinuso sindromą, II ir III laipsnio atrioventrikulinę blokadą;
- laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- amžius iki 18 metų ir vyresnis nei 75 metų;
- vienu metu vartojami tricikliai antidepresantai;
- padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Dėl nepakankamos moksonidino vartojimo patirties nerekomenduojama skirti šių ligų: Parkinsono liga, depresija, glaukoma, epilepsija, Raynaud liga, protarpinis šlubavimas.
Vaistas turėtų būti vartojamas atsargiai šiais atvejais:
- angioneurozinės edemos istorija;
- sunki išeminė širdies liga;
- bradikardija;
- nestabili krūtinės angina;
- sunki vainikinių arterijų liga;
- lėtinis širdies nepakankamumas I - II funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją;
- I laipsnio atrioventrikulinė blokada;
- lėtinis inkstų nepakankamumas (CC 30-60 ml / min);
- vyresnio amžiaus (nuo 60 iki 75 metų).
Moksonidino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Moksonidinas vartojamas per burną su pakankamu kiekiu skysčio. Valgymo laikas nesvarbu.
Pradinė dozė paprastai yra 0,2 mg ryte. Jei terapinis poveikis po 3 savaičių nėra pakankamai ryškus, paros dozę galite padidinti iki 0,4 mg 1 arba 2 dozėmis. Jei terapinis poveikis po 3 savaičių yra nepatenkinamas, paros dozę galite padidinti iki 0,6 mg per 2 dalis - ryte ir vakare.
Didžiausios leistinos dozės: vienkartinės - 0,4 mg, per parą - 0,6 mg.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CC 30–60 ml / min.), Gydymo pradžioje skiriama 0,2 mg. Jei poveikis nepakankamas, dozę galite padidinti iki 0,4 mg per dieną (tik tuo atveju, jei vaistas gerai toleruojamas).
Šalutiniai poveikiai
- iš virškinimo sistemos: labai dažnai (≥ 1/10) - burnos gleivinės sausumas; dažnai (nuo ≥ 1/100 iki <1/10) - viduriavimas, pykinimas, vėmimas, dispepsija; retai (nuo ≥ 1/1000 iki <1/100) - anoreksija;
- iš regėjimo organo pusės: retai - deginimo pojūtis akyse, sausos akys;
- iš klausos organo pusės: retai - spengimas ausyse;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - kraujagyslių išsiplėtimas; retai - sutrikusi periferinė kraujotaka, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (įskaitant ortostatinę hipotenziją);
- iš urogenitalinės sistemos: retai - sumažėjęs libido ir (arba) impotencija;
- iš endokrininės sistemos: retai - ginekomastija;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - nugaros skausmai; retai - kaklo skausmas;
- iš centrinės nervų sistemos: dažnai - miego sutrikimas, mieguistumas, galvos skausmas, vertigo, padidėjęs nuovargis; retai - parestezija, alpimas;
- psichikos sutrikimai: dažnai - sutrikusios kognityvinės funkcijos, nemiga; retai - nerimas, nervingumas;
- alerginės reakcijos: dažnai - niežulys, odos bėrimas; retai - angioneurozinė edema;
- kiti: dažnai - astenija; retai - parotidinių liaukų skausmas, kojų silpnumas, periferinė edema.
Perdozavimas
Simptomai: burnos gleivinės sausumas, nuovargis, mieguistumas, galvos skausmas, padidėjusi astenija, sedacija, galvos svaigimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija; retai - viršutinės pilvo dalies skausmas, vėmimas. Taip pat, tikėtina, hiperglikemija, tachikardija, paradoksali arterinė hipertenzija.
Specifinio moksonidino priešnuodžio nėra. Gydant perdozavimu siekiama pašalinti atsiradusius simptomus. Jei po vaisto vartojimo praėjo šiek tiek laiko, rekomenduojama skalauti skrandį, vartoti aktyvintą anglį ir vidurius laisvinantį vaistą, siekiant sumažinti vaisto absorbciją. Sergant bradikardija, nurodomas atropino įvedimas su ryškiu kraujospūdžio sumažėjimu - cirkuliuojančio kraujo kiekio atstatymas įvedant skysčio ir dopamino. Α-adrenerginių receptorių antagonistai padeda pašalinti ar sumažinti paradoksalų antihipertenzinį poveikį.
Specialios instrukcijos
Gydymo metu reikia reguliariai tikrinti kraujospūdį, širdies ritmą ir elektrokardiogramą.
Moksonidino vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, dozę sumažinant per 2 savaites.
Kartu vartojant beta adrenoblokatorius, jei būtina atšaukti abu vaistus, pirmiausia reikia panaikinti beta adrenoblokatorius, o po kelių dienų - moksonidiną.
Terapijos laikotarpiu turite susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Dėl mieguistumo ir galvos svaigimo pavojaus vartojant vaistą, rekomenduojama susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia greitos reakcijos ir padidinto dėmesio, įskaitant vairavimą.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėra nėštumo metu vartojamos moksonidino patirties, todėl vaistą galima vartoti tik išimtiniais atvejais, kai laukiama nauda viršija galimą riziką.
Moksonidinas išsiskiria į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu jis neskiriamas arba žindymą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Farmakokinetiniai šio vaisto vartojimo pacientams iki 18 metų tyrimai nebuvo atlikti, todėl pediatrijoje jis netaikomas.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pagal instrukcijas moksonidinas draudžiamas esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC mažiau nei 30 ml / min., Kreatinino kiekis plazmoje didesnis nei 160 μmol / l).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto dozę reikia pasirinkti individualiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Gydant pagyvenusius pacientus moksonidiną reikia vartoti atsargiai. Dozavimo rekomendacijos yra panašios kaip ir suaugusiems pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Gydymas turėtų būti pradėtas nuo minimalios dozės, vėliau padidinimas turėtų būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.
Šio vaisto draudžiama vartoti vyresnio amžiaus žmonėms - vyresniems nei 75 metų.
Vaistų sąveika
- tricikliai antidepresantai: galimas moksonidino hipotenzinio poveikio sumažėjimas;
- antihipertenziniai vaistai: antihipertenzinis poveikis yra abipusiai sustiprintas;
- anksiolitikai, barbitūratai, etanolis: sustiprėja slopinantis jų poveikis centrinei nervų sistemai;
- beta adrenoblokatoriai: padidėjusi bradikardija, neigiamas moksonidino dromo- ir inotropinis poveikis;
- benzodiazepino dariniai: galima sustiprinti jų raminamąjį poveikį;
- tolazolinas: moksonidino antihipertenzinis poveikis sumažėja (sumažėjimo laipsnis priklauso nuo tolazolino dozės);
- lorazepamas: vidutiniškai sustiprėjęs pacientų kognityvinis nuosmukis.
Farmakokinetinės moksonidino sąveikos su hidrochlorotiazidu, digoksinu ir glibenklamidu nėra.
Analogai
Moksonidino analogai yra: Moksarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Laikymo sąlygos
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Laikymo sąlygos: nepasiekiamos vaikams, apsaugotos nuo šviesos, temperatūra - iki 25 ° C.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie moksonidiną
Remiantis apžvalgomis, moksonidinas yra veiksmingas antihipertenzinis preparatas, mažinantis aukštą kraujospūdį tiek vartojant vieną dozę, tiek ilgai vartojant.
Moksonidino kaina vaistinėse
Vidutinės moksonidino kainos, priklausomai nuo dozavimo ir pakuotės:
- tabletės 0,2 mg, 14 vnt. pakuotėje - 100 rublių;
- tabletės 0,2 mg, 20 vnt. pakuotėje - 141 rubliai;
- tabletės 0,2 mg, 28 vnt. pakuotėje - 183 rubliai;
- tabletės 0,4 mg, 14 vnt. pakuotėje - 161 rublis;
- tabletės 0,4 mg, 28 vnt. pakuotėje - 225 rubliai;
- tabletės 0,4 mg, 30 vnt. pakuotėje - 234 rubliai.
Moksonidinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Moxonidine 0,2 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 83 rbl. Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Moxonidine 200 mcg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 99 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 103 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 108 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Atsiliepimai Moxonidine Canon 108 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Moksonidino tabletės p.o. 200μg 14 vnt. 117 RUB Pirkite |
|
„Moxonidine Canon“tabletės p.o. 0,2mg 28 vnt. 117 RUB Pirkite |
|
Moxonidine 0,4 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 117 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Moxonidine 200 mcg plėvele dengtos tabletės 20 vnt. 124 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Skirtukas „Moksonidinas“. p / o 200mkg Nr. 20 135 RUB Pirkite |
|
„Moxonidine Canon“tabletės p.o. 0,4mg 14 vnt. 139 RUB Pirkite |
|
Moxonidine Canon 0,4 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 139 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Moxonidine 200 mcg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 160 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 171 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Moksonidino tabletės p.o. 0,4mg 14 vnt. 172 r Pirkite |
|
Moxonidine 400 mcg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 178 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Moxonidine Canon“tabletės p.o. 0,4mg 28 vnt. 180 RUB Pirkite |
|
Moxonidin Avexima tabletės 0,2 mg 30 vnt 183 r Pirkite |
|
Moxonidine 400 mcg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 199 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Moxonidin Canon“tabletės 0,2 mg 60 vnt 200 RUB Pirkite |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg plėvele dengtos tabletės 60 vnt. 200 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Moksonidino tabletės p.o. 400μg 30 vnt. 241 RUB Pirkite |
|
Moxonidin Avexima tabletės p.p. 0,4mg 30 vnt 268 r Pirkite |
|
Moksonidino tabletės, pp. 400 mcg 28 vnt. 300 RUB Pirkite |
|
Moxonidin Avexima tabletės pp. 0,2mg 60 vnt 303 RUB Pirkite |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg plėvele dengtos tabletės 60 vnt. 313 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Moxonidin Canon“tabletės 0,4 mg 60 vnt 316 RUB Pirkite |
|
Moxonidine Avexima tabletės 0,4 mg 60 vnt 409 r Pirkite |
|
Moxonidine 400 mcg tabletės 90 vnt. 549 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
| Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
