Varfarinas
Varfarinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: varfarinas
ATX kodas: B01AA03
Veiklioji medžiaga: varfarinas (varfarinas)
Gamintojas: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmacijos įmonė (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-07-08
Kainos vaistinėse: nuo 52 rublių.
Pirkite
Varfarinas yra netiesioginis antikoaguliantas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Varfarinas gaminamas tablečių pavidalu, 5, 10, 14, 20, 25 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 50, 100, 250 vnt. Skardinėse.
1 tabletės sudėtyje yra veikliosios medžiagos - varfarino natrio druska 2,5 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Varfarinas yra netiesioginis antikoaguliantas ir kumarino darinys. Jis slopina nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX ir X) ir antikoaguliantų baltymų S ir C gamybą kepenyse. Antikoaguliacinis poveikis pasireiškia praėjus 36–72 valandoms nuo vaisto vartojimo pradžios. Maksimalus terapinis poveikis pasiekiamas per 5-7 dienas nuo vartojimo pradžios. Atšaukus vaistą, kraujo krešėjimas nuo vitamino K priklauso nuo 4-5 dienų.
Farmakokinetika
Išgertas varfarinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis taip pat būdingas absorbcijai per odą. Junginys labai prisijungia prie plazmos baltymų, praeina placentos barjerą ir mažomis koncentracijomis išsiskiria su motinos pienu.
Varfarinas yra raceminis kepenyse metabolizuojamų izomerų mišinys. S izomeras yra aktyvesnis ir metabolizuojamas per trumpesnį laiką nei R izomeras. Metabolizmas atliekamas dalyvaujant citochromo P450 sistemos izofermentams - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 40 valandų. Terminalo fazėje šis skaičius padidėja maždaug iki 1 savaitės. R izomero klirensas paprastai yra pusė S izomero klirenso. Esant panašioms V d vertėms, R-izomero pusinės eliminacijos laikas yra 37–89 valandos ir viršija S-izomero (21–43 valandos).
Laboratoriniai tyrimai naudojant radioaktyvią etiketę parodė, kad išgėrus vieną dozę, maždaug 92% varfarino išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu ir tik nedidelis jų kiekis nepakitęs.
Vartojimo indikacijos
Varfarinas skiriamas trombozės ir embolijos kraujagyslėse gydymui ir profilaktikai. Naudojimo indikacijos yra šios ligos / būklės:
- Plaučių embolija ir ūminė venų trombozė;
- Pakartotinė plaučių embolija;
- Pasikartojantis miokardo infarktas;
- Pooperacinė ar pasikartojanti venų trombozė;
- Širdies ir kraujagyslių vožtuvų protezavimas (galbūt kartu su acetilsalicilo rūgštimi);
- Smegenų, vainikinių ir periferinių arterijų trombozė;
- Antrinė tromboembolijos ir trombozės prevencija prieširdžių virpėjimo metu ir po miokardo infarkto.
Varfarinas taip pat vartojamas kaip papildomas medikamentinis ar chirurginis trombozės gydymas ir prieširdžių virpėjimo elektrinė kardioversija.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos vartoti varfariną yra:
- Patologiniai pokyčiai kraujyje;
- Ligos ir būklės, susijusios su didele kraujavimo rizika;
- Neseniai atliktos kaukolės ir smegenų operacijos;
- Oftalmologinės operacijos;
- Virškinimo trakto opinių pažeidimų, urogenitalinės ir kvėpavimo sistemos ligų kraujavimo tendencijos;
- Chirurginės intervencijos dėl traumos su plačiu operacijos lauku;
- Aneurizmos;
- Smegenų kraujagyslių kraujosruvos;
- Sunki inkstų ar kepenų liga;
- Perikardo efuzija, bakterinis endokarditas, perikarditas;
- Sunki arterinė hipertenzija;
- Ūminis diseminuotas intravaskulinis koaguliacijos sindromas;
- Stuburo punkcija ar kitos diagnostinės procedūros, kartu su galimu nekontroliuojamo kraujavimo grėsme;
- Piktybinė arterinė hipertenzija;
- Blokada, plati regioninė anestezija;
- Senyvų pacientų stebėjimo stoka;
- Nepakankamos laboratorinės sąlygos pacientui stebėti;
- Neorganizuotas pacientas;
- Psichozės;
- Alkoholizmas;
- Nėštumas;
- Grėsė abortas.
Neaktyvus varfarinas išsiskiria į motinos pieną. Vaikams, kurių motinos vartojo vaistą žindymo laikotarpiu, protrombino laiko pokyčių nerasta. Vaisto poveikis neišnešiotiems kūdikiams nebuvo tirtas.
Varfarino veiksmingumas ir saugumas vaikams iki 18 metų nebuvo nustatytas.
Varfarino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletes geriama po 2-10 mg per parą. Dienos dozę lemia kraujo krešėjimo parametrai, paciento reakcija į gydymą ir klinikinė situacija.
Šalutiniai poveikiai
Naudojant varfariną, gali atsirasti pažeidimų iš įvairių sistemų ir organų:
- Virškinimo sistema: cholestazė, pykinimas, hepatitas, viduriavimas, vėmimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, pilvo skausmas, gelta;
- Kraujo krešėjimo sistema: hematomos, kraujavimas, anemija; retai - odos ir kitų audinių nekrozė dėl vietinės trombozės;
- Centrinė nervų sistema: galvos skausmas, mieguistumas, nuovargis, astenija, skonio sutrikimai, galvos svaigimas;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: vaskulitas, violetinė pirštų spalvos pakitimas, šaltkrėtis, šalčio pojūtis, parestezija;
- Kvėpavimo sistema: retai - tracheo-bronchų ar trachėjos kalcifikacija ilgalaikio gydymo metu (klinikinė reikšmė nenustatyta);
- Alerginės reakcijos: niežėjimas, patinimas, odos bėrimas, dilgėlinė, karščiavimas;
- Dermatologinės reakcijos: pūslinis bėrimas, dermatitas, alopecija.
Perdozavimas
Perdozavus varfarino, lėtinio apsinuodijimo simptomai yra kraujo juostelės šlapime ir išmatose, kraujavimas iš nosies ar dantenų, kraujavimas iš odos, per didelis kraujavimas menstruacijų metu, gausus ir ilgalaikis kraujavimas su nedideliu epidermio pažeidimu.
Jei protrombino laikas viršija 5% ir nėra kitų galimų kraujavimo šaltinių (nefrourolitiazė ir kt.), Dozavimo režimo koreguoti nereikia. Esant nedideliam kraujavimui, varfarino dozė sumažinama arba vaistas trumpam atšaukiamas. Jei pacientui prasideda stiprus kraujavimas, vitaminas K skiriamas tol, kol koagulianto veikla bus visiškai atkurta. Grėsmingas kraujavimas yra šviežios šaldytos plazmos, šviežio kraujo ar protrombino kompleksinių veiksnių koncentratų perpylimo indikacija.
Specialios instrukcijos
Kraujavimo rizika padidėja ilgai ir intensyviai gydant antikoaguliantais.
Gydymo metu būtina kontroliuoti dozę ir periodiškai nustatyti protrombino laiką ir kitus krešėjimo parametrus.
Varfariną vartojant kartu su kitais vaistais, būtina atsižvelgti į didelę vaistų sąveikos tikimybę.
Terapija gali padidinti aterosklerozinių plokštelių dalelių embolijos riziką.
Varfarinas turėtų būti vartojamas labai atsargiai ir tik atidžiai išanalizavus naudos ir rizikos santykį, turėtų būti naudojamas šiais atvejais:
- Sužalojimas, galintis sukelti vidinį kraujavimą
- Infekcinės ligos (įskaitant sprue) arba disbiozė, susijusios su antibiotikų vartojimu;
- Gyvenamieji kateteriai;
- Trauma su plačiu kraujavimo paviršiumi ar operacija;
- Numatomas ar žinomas baltymo C trūkumas;
- Vidutinė ar sunki arterinė hipertenzija;
- Anafilaksinės reakcijos, sunkios ir vidutinio sunkumo alerginės reakcijos;
- Vaskulitas, policitemija, sunkus diabetas.
Pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu, reikia koreguoti dozę ir dažniau stebėti laboratoriją.
Varfarino nerekomenduojama vartoti kartu su streptokinaze ir urokinaze.
Terapijos metu reikia ypatingos priežiūros senyviems pacientams, taip pat žmonėms, turintiems psichikos negalią.
Manoma, kad inkstų klirensas neturi reikšmingos įtakos varfarino veikimo intensyvumui.
Sutrikus kepenų funkcijai, galima pastebėti varfarino metabolizmo sumažėjimą ir jo poveikio sustiprėjimą, kuris yra susijęs su krešėjimo faktorių sintezės pažeidimu.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas, nėščioms moterims varfarinas neskiriamas dėl atskleisto teratogeninio poveikio ir didelės kraujavimo iš vaisiaus bei jo mirties rizikos.
Nedidelis vaisto kiekis prasiskverbia į motinos pieną ir praktiškai neveikia vaiko kraujo krešėjimo, todėl žindymo laikotarpiu Warfarin galima skirti, tačiau per pirmąsias 3 dienas nuo gydymo pradžios rekomenduojama susilaikyti nuo žindymo.
Vaistų sąveika
Varfarino vartojimas kartu su kitais vaistais:
- Anticholinerginiai vaistai - pagyvenusių pacientų dėmesio ir atminties sutrikimas galimas;
- Antitrombocitinio aktyvumo vaistai ir antikoaguliantai - padidėja kraujavimo rizika;
- Hipoglikeminiai agentai sulfonilkarbamido dariniai - gali sustiprėti jų hipoglikeminis poveikis;
- Kepenų mikrosomų fermentų inhibitoriai - padidėja kraujavimo rizika ir padidėja antikoaguliacinis varfarino poveikis;
- Ciklosporinas - abipusiai sumažėja poveikis;
- Tiklopidinas - aprašytas kepenų pažeidimo atvejis (varfarino poveikis nesikeičia);
- Etakrino rūgštis - gali padidėti hipokalemija, diuretikas;
- Cholestiraminas - sumažina varfarino biologinį prieinamumą ir absorbciją;
- Fenitoinas - yra pranešimų apie pradinį antikoaguliantų aktyvumo padidėjimą, po kurio sumažėjo;
- Fenazonas - varfarino koncentracija kraujo plazmoje sumažėja;
- Enoksacinas - R-izomero (ne S-izomero) klirensas mažėja išlaikant protrombino laiką;
- Trazodonas, fluoksetinas, vitaminas E - yra įrodymų, kad padidėja varfarino veikimas.
Antikoaguliacinį varfarino poveikį sumažina: mianserinas, acitretinas, kofermentas Q10, mikrosominių kepenų fermentų (įskaitant fenitoiną, barbitūratus, karbamazepiną) induktoriai, gliukagonas, rifampicinas, paracetamolis, glutetimidas, vitaminai, griseofulkravinas, diklofaksililas, aminoglutetimidas, glutetimidas, cholestiraminas, diuretikai (spironolaktonas ir chlortalidonas), mitotanas, merkaptopurinas, ženšenio preparatai, cisapridas.
Padidėjus antikoaguliaciniam varfarino poveikiui ir padidėjus kraujavimo rizikai, galima jį vartoti kartu su: pirazolono dariniais (įskaitant sulfinpirazoną, fenilbutazoną), heparinu, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (įskaitant acetilsalicilo rūgštį), paracetamoliu, jų deriniu. kodeinas, dekstropropoksifenas, antiaritminiai vaistai (įskaitant su chinidinu, amiodaronu, moracizinu, propafenonu), priešgrybeliniai ir antimikrobiniai vaistai (įskaitant metronidazolą, klaritromiciną, chloramfenikolį, cefmetazolą, cefamiconą, tssefromazolą) roksitromicinas, azitromicinas, kotrimoksazolas, mikonazolas, ketokonazolas, itrakonazolas, ofloksacinas, flukonazolas, nalidikso rūgštis, norfloksacinas, doksiciklinas, ciprofloksacinas,aminosalicilo rūgštis, tetraciklinai, izoniazidas, neomicinas, benzilpenicilinas, aztreonamas), chininas, glibenklamidas, valproinė rūgštis, ciklofosfamidas, proguanilas, fluorouracilas, metotreksatas su vindesosfino ar simfenomido ir etoposfino deriniais. sergant lėtiniu hepatitu C), sakvinaviras, beta interferonas, gemfibrozilas, klofibratas, fenofibratas, danazolis, ciprofibratas, cimetidinas, fluvastatinas, lovastatinas, piracetamas, tramadolis.alfa interferonas (sergant lėtiniu hepatitu C), sakvinaviras, beta interferonas, gemfibrozilas, klofibratas, fenofibratas, danazolis, ciprofibratas, cimetidinas, fluvastatinas, lovastatinas, piracetamas, tramadolis.alfa interferonas (nuo lėtinio hepatito C), sakvinaviras, beta interferonas, gemfibrozilas, klofibratas, fenofibratas, danazolis, ciprofibratas, cimetidinas, fluvastatinas, lovastatinas, piracetamas, tramadolis.
Varfariną vartojant kartu su tokoferolu, disopiramidu, tricikliais antidepresantais, felbamatu, alopurinoliu, terbinafinu, chloralhidratu, dipiridamoliu, askorbo rūgštimi, ranitidinu, duomenys apie vaistų sąveiką yra dviprasmiški.
Disulfiramą vartojantiems pacientams, sergantiems lėtiniu alkoholizmu, padidėja varfarino poveikis.
Atsitiktinai vartojant didelius alkoholio kiekius, taip pat galima pastebėti varfarino poveikio sustiprėjimą.
Reguliariai vartojant alkoholį, gali sumažėti vaisto poveikis, kuris gali būti susijęs su kepenų fermentų indukcija. Esant kepenų pažeidimui, varfarino poveikis gali sustiprėti.
Analogai
Varfarino analogai yra: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje iki 25 ° C temperatūros.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Varfariną
Atsiliepimai apie varfariną labai skiriasi. Daugelis žmonių ilgesnį laiką vartoja vaistą kaip veiksmingą kraują skystinantį vaistą. Tačiau kai kurie pacientai atkreipia dėmesį į nepageidaujamas reakcijas, susijusias su gydymu varfarinu: periodiški pykinimo priepuoliai, galvos svaigimas, padidėjęs kraujavimas. Šiuo atveju gydymas duoda gerų rezultatų tik tuo atveju, jei laikomasi gydymo režimo ir nuolat stebima kūno būklė.
Varfarino kaina vaistinėse
Vidutinė 2,5 mg dozės varfarino kaina yra 115–130 rublių už 50 tablečių pakuotę ir 170–190 rublių už 100 tablečių pakuotę.
Varfarinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Varfarino 2,5 mg tabletės 50 vnt. 52 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Varfarino 2,5 mg tabletės 50 vnt. 52 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Varfarino 2,5 mg tabletės 50 vnt. 52 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Varfarino 2,5 mg tabletės 100 vnt. 63 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Varfarino 2,5 mg tabletės 100 vnt. 73 rbl. Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Varfarin Nycomed 2,5 mg tabletės 50 vnt. 90 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Atsiliepimai Warfarin Nycomed 90 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Varfarino tabletės 2,5mg 100 vnt. 102 RUB Pirkite |
|
Varfarin Nycomed 2,5 mg tabletės 100 vnt. 143 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Atsiliepimai Warfarin Nycomed 143 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Varfarin Nycomed tabletės 2,5mg 100 vnt. 147 RUB Pirkite |
| Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
