Bromokriptinas
Bromokriptinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: bromokriptinas
ATX kodas: N.04. BC01
Veiklioji medžiaga: bromokriptinas (bromokriptinas)
Gamintojas: Gedeonas Richteris (Vengrija), Kijevo vitaminų gamykla (Ukraina), „Ozon LLC“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 13
Kainos vaistinėse: nuo 194 rublių.
Pirkite
Bromokriptinas priklauso prolaktino sekrecijos inhibitorių grupei, yra vaistas nuo parkinsonizmo.
Išleidimo forma ir kompozicija
Bromokriptinas yra 2,5 mg tablečių pavidalu (10, 20, 30, 40, 50, 60 arba 100 vienetų lizdinėse plokštelėse arba polimerinėse talpyklėse).
Veiklioji vaisto medžiaga yra bromokriptinas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Bromokriptinas yra skalsių darinys ir dopamino receptorių agonistas (D 2). Junginys slopina prolaktino gamybą hipofizės priekinėje dalyje ir neveikia kitų hipofizės hormonų sintezės ir išsiskyrimo (išskyrus pacientus, sergančius akromegalija, kuriems bromokriptinas mažina augimo hormono kiekį). Pogimdyminiu laikotarpiu prolaktinas reikalingas laktacijai pradėti ir toliau palaikyti. Kitais gyvenimo laikotarpiais padidėjęs prolaktino kiekis sukelia menstruacijų sutrikimus ir ovuliaciją ir (arba) patologinę laktaciją (galaktorėją).
Bromokriptinas, priklausantis specifiniams prolaktino sintezės inhibitoriams, gali būti naudojamas fiziologinės laktacijos prevencijai ar slopinimui, taip pat gydant patologines būkles, kurias sukelia prolaktino hipersekrecija.
Vykdant anovuliacinius menstruacinius ciklus, kartu su galaktorėja ir (arba) kartu su amenorėja, bromokriptinas padeda normalizuoti kiaušidžių funkciją ir atkurti endokrininę reguliaciją kiaušidžių-hipofizės lygiu.
Bromokriptino vartojimas nesutrikdo gimdos invazijos po gimdymo ir nepadidina tromboembolijos pavojaus, taip pat sumažina policistinių kiaušidžių sindromo klinikinių simptomų sunkumą.
Vaistas slopina prolaktinomų (prolaktiną išskiriančių adenomų) augimą arba sumažina jų dydį.
Pacientams, sergantiems akromegalija, bromokriptinas ne tik sumažina prolaktino ir augimo hormono kiekį kraujo plazmoje, bet ir teigiamai veikia klinikines ligos apraiškas bei gliukozės toleranciją.
Sergant Parkinsono liga, kartu su dopamino trūkumu tam tikrose smegenų struktūrose, vaistas vartojamas didesnėmis dozėmis nei gydant endokrinines ligas. Bromokriptinas aktyvina dopamino receptorius, užtikrindamas šių struktūrų neurocheminės pusiausvyros atstatymą. Skiriant vaistą, sumažėja depresijos simptomų, kurie dažnai pastebimi pacientams, sergantiems parkinsonizmu (eisenos sutrikimas, drebulys, akinezija ir rigidiškumas visose ligos stadijose), sunkumas.
Vaistas gali sumažinti kraujospūdį, tačiau šio veiksmo mechanizmas tebėra menkai suprantamas. Yra siūlymų, kad šį poveikį lemia agonistinis poveikis centriniams dopamino receptoriams. Dėl to sumažėja kraujagyslių tonusas, taip pat sumažėja katecholaminų koncentracija kraujo plazmoje. Taigi vaistas veikia kaip vazodilatatorius.
Farmakokinetika
Išgertas bromokriptinas absorbuojamas iš virškinimo trakto 25–30%. Didžiausias jo kiekis kraujo plazmoje pasiekiamas per 1-3 valandas. Išgėrus vaisto 5 mg dozę, jo didžiausia koncentracija kraujo plazmoje yra 0,465 ng / ml. Prolaktino redukcijos poveikis pastebimas praėjus 1–2 valandoms po geriamojo vaisto vartojimo, o aukščiausią tašką pasiekia po 5–10 valandų - prolaktino koncentracija sumažėja apie 80%, po to ji lieka nepakitusi 8–12 valandų.
Bromokriptinas prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 96%. „Pirminio praėjimo“metu jis intensyviai metabolizuojamas kepenyse, susidarant daugeliui metabolitų. Šio junginio biologinis prieinamumas yra maždaug 6%. Tyrimai in vitro parodė, kad bromokriptinas turi didelį afinitetą CYP3A fermentui. Konkuruojantis substratas ir (arba) CYP3A4 inhibitoriai gali slopinti metabolinius procesus, kuriuose dalyvauja bromokriptinas, ir padidinti jo kiekį plazmoje. Mikrosomų kepenų oksidacijos fermentų (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) poveikis vaisto metabolizmui nėra gerai suprantamas. Bromokriptinas yra CYP3A4 inhibitorius.
Nepakitęs vaistas iš kraujo plazmos išsiskiria dvifaziu būdu. Galutinis pusinės eliminacijos laikas vidutiniškai siekia 15 valandų (intervalas yra 8-20 valandų). Bromokriptinas ir jo metabolitai beveik visiškai išsiskiria su išmatomis, tik 6% - su šlapimu.
Pacientams, turintiems kepenų veiklos sutrikimų, bromokriptino išsiskyrimo greitis gali sumažėti, jo kiekis kraujo plazmoje gali padidėti, todėl reikia koreguoti dozę. Pacientų lyties, rasės ir amžiaus įtaka aktyvaus vaisto komponento ir jo metabolitų farmakokinetikos parametrams nebuvo pakankamai ištirta.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas, bromokriptiną patartina vartoti esant moterų nevaisingumui ir menstruacijų sutrikimams:
- Nuo prolaktino priklausomos būklės ir ligos, kurias lydi hiperprolaktinemija arba jos nėra (oligomenorėja; antrinė hiperprolaktinemija, kurią sukelia vaistai; amenorėja, kartu su galaktorėja ir be jos; geltonosios fazės nepakankamumas);
- Moterų nevaisingumas nuo prolaktino (policistinių kiaušidžių sindromas, anovuliacijos ciklai - kaip papildomas antiestrogenų gydymas).
Taip pat vaisto skyrimo indikacijos yra:
- Vyrų hiperprolaktinemija: nuo prolaktino priklausomas hipogonadizmas (libido praradimas, oligospermija, impotencija);
- Gerybinės krūties ligos: gerybiniai cistiniai ir (arba) mazginiai pokyčiai, ypač fibrocistinė krūties liga; mastalgija atskirai arba kartu su gerybiniais cistiniais ar mazginiais pakitimais arba su priešmenstruaciniu sindromu;
- Premenstruacinis sindromas: edema, susijusi su ciklo faze; pieno liaukų skausmas; vidurių pūtimas; nuotaikos sutrikimai;
- Prolaktinomos: kaip konservatyvus gydymas prolaktiną išskiriančioms hipofizio mikro- ir makroadenomoms; siekiant sumažinti naviko dydį ir palengvinti jo pašalinimą (priešoperaciniu gydymo laikotarpiu); kaip pooperacinę terapiją, jei prolaktino lygis išlieka padidėjęs;
- Parkinsono liga, parkinsonizmo sindromas, įskaitant po encefalito (kaip monoterapiją arba kaip kombinuoto gydymo su kitais antiparkinsoniniais vaistais dalį).
Taip pat bromokriptinas skiriamas norint sustabdyti laktaciją arba užkirsti kelią jai po gimdymo, jei yra medicininė indikacija (pieno liaukų užaugimas po gimdymo, laktacijos prevencija po aborto, prasidėjęs pogimdyminis mastitas).
Kontraindikacijos
- Huntingtono chorėja;
- Arterinė hipotenzija / hipertenzija;
- Esminis ir šeiminis drebulys;
- Sunkios širdies ir kraujagyslių ligų formos;
- Endogeninės psichozės;
- Nėštumo toksikozė;
- Padidėjęs paciento jautrumas skalsių alkaloidams.
Bromokriptino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tiksli dozė ir gydymo trukmė nustatomi individualiai.
Tabletės geriamos po 1,25–2,5 mg 2–3 kartus per dieną.
Vaisto dienos dozė gali būti palaipsniui didinama:
- Su prolaktinoma, vyrų hipogonadizmu, akromegalija, gerybinėmis pieno liaukų ligomis - iki 5-20 mg;
- Su parkinsonizmu - iki 10-40 mg.
Jei pasirenkant dozę atsiranda šalutinių reakcijų, būtina sumažinti paros dozę ir palaikyti tokią lygį savaitę. Kai šalutinis poveikis išnyks, dozę galite vėl padidinti.
Šalutiniai poveikiai
Kai kuriais atvejais bromokriptino vartojimas gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:
- Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas (dažniausiai pasireiškia pirmąją gydymo savaitę), psichomotorinis sujaudinimas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, mieguistumas, diskinezija, haliucinacijos;
- Virškinimo sistemos dalis: viduriavimas, pykinimas ir vėmimas, vidurių užkietėjimas, kepenų funkcijos sutrikimas, burnos džiūvimas;
- Širdies ir kraujagyslių sistemos dalis: aritmija, ortostatinė hipotenzija; ilgai vartojant, kai kuriais atvejais - Raynaud sindromas (ypač pacientams, turintiems polinkį);
- Alerginės reakcijos: odos bėrimas;
- Kiti: blauzdos raumenų mėšlungis, nosies užgulimas.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai yra haliucinacijos, neryški sąmonė, galvos skausmas, mieguistumas, pykinimas, vėmimas, krūtinės skausmas, peršalimo galūnės, širdies plakimas, silpnas pulsas, kraujospūdžio pokyčiai (dažniausiai sumažėjimas).
Tokiu atveju rekomenduojama simptominė terapija. Per pirmąsias 3 valandas po bromokriptino vartojimo būtina praplauti skrandį ir paimti aktyvintos anglies, kad sumažėtų vaisto absorbcija iš virškinimo trakto.
Specialios instrukcijos
Bromokriptinas skiriamas atsargiai kartu su antihipertenziniu gydymu, taip pat jei pacientas:
- Parkinsonizmas su demencijos požymiais;
- Kraujavimo iš virškinimo trakto istorija;
- Eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai.
Terapijos metu būtina reguliariai stebėti paciento būklę ir kraujospūdį dėl hipotenzinių reakcijų atsiradimo galimybės (ypač pirmosiomis gydymo dienomis).
Sumažinus dozę, dažniausiai sumažėja bromokriptino šalutinis poveikis. Pradiniame gydymo etape rekomenduojama skirti vaistą nuo vėmimo prieš valandą prieš vaisto vartojimą.
Ilgai vartojant bromokriptiną moterims, kurioms būdingas reguliarus mėnesio ciklas, kartą per metus būtina atlikti ginekologinį tyrimą, pageidautina atliekant citologinį gimdos kaklelio ir endometriumo audinių tyrimą. Kai menopauzė įvyksta per šešis mėnesius, diagnostika atliekama kiekvieną mėnesį.
Terapija bromokriptinu gali normalizuoti reprodukcinę funkciją. Norėdami išvengti nepageidaujamo nėštumo, turėtumėte naudoti patikimą kontracepciją (išskyrus hormoninius kontraceptikus).
Su hipofizio adenoma, kartu žymiai padidėjus turcica sella dydžiui ir sutrikus regos laukams, paskirti vaistą galima tik esant neefektyviam chirurginio gydymo ir radioterapijos atvejams.
Paskyrus bromokriptiną dėl mastopatijos, reikia visiškai atmesti piktybinio naviko buvimą.
Kombinuotas gydymas bromokriptinu ir levodopa sergant Parkinsono liga ir parkinsono sindromu gali sustiprinti klinikinį efektą, kuris leidžia sumažinti levodopos dozę arba ją visiškai atšaukti. Tai ypač svarbu gydant pacientus, kuriems levodopos terapija nesukelia stabilaus terapinio poveikio arba sukelia motorikos sutrikimus.
Bromokriptiną vartojantiems pacientams patariama susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikalingas psichomotorinis greitis ir padidinta koncentracija.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu bromokriptino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, nebent galima nauda motinai reikšmingai nusveria galimą riziką vaisiui (esant dideliems hipofizės navikams, linkusiems augti). Vaisto vartojimas per pirmąsias 8 nėštumo savaites neturi neigiamos įtakos nėštumo eigai ir rezultatams. Panaikinus bromokriptiną, savaiminio persileidimo rizika nepadidėja.
Vaistas sumažina motinos pieno gamybą, todėl jo negalima vartoti laktacijos metu.
Jei norite nutraukti laktaciją, bromokriptinas gali būti skiriamas, jei yra medicininių indikacijų.
Vaistų sąveika
Vienu metu vartojant bromokriptiną su geriamaisiais kontraceptikais, padidėja prolaktino kiekis kraujo plazmoje. Šio vaisto negalima vartoti kartu su kitais skalsių alkaloidais.
Bromokriptinas sustiprina antihipertenzinių vaistų ir levodopos poveikį. Jų gydymo efektyvumas gali sumažėti derinant su tricikliais antidepresantais (amitriptilinu, imipraminu) ar dopamino agonistais (butirofenonais, fenotiazinais).
Fenotiazinai, monoaminooksidazės inhibitoriai, tioksantinai, furazolidonas, reserpinas, loksapinas, metoklopramidas, metildopa padidina bromokriptino kiekį kraujo plazmoje ir padidina šalutinio poveikio riziką.
Derinant bromokriptiną su ritonaviru, pirmojo dozę rekomenduojama sumažinti 50%. Vaisto derinys su simpatomimetikais gali išprovokuoti stipraus galvos skausmo ir padidėjusio kraujospūdžio priepuolius. Kartu vartojant bromokriptiną ir sumatriptaną, dėl šių junginių adityvaus poveikio padidėja vazospastinės reakcijos rizika.
Didžiausia bromokriptino koncentracija kraujo plazmoje ir jo biologinis prieinamumas padidėja, kai vaistas derinamas su oktreotidu, eritromicinu, klaritromicinu ir josamicinu.
Bromokriptinas padidina vaistų, kuriuos metabolizuoja izofermentas CYP3A4, koncentraciją kraujyje. Bromokriptiną reikia derinti atsargiai, vartojant siaurus terapinius rodiklius turinčius vaistus, ypač tuos, kurie sukelia QT intervalo pailgėjimą (pavyzdžiui, terbinafiną, imipraminą, amiodaroną).
Derinant etanolį su bromokriptinu, gali išsivystyti į disulfiramą panašios reakcijos, kurios pasireiškia traukuliais, traukuliais, silpnumu, krūtinės skausmu, sumažėjusiu regėjimo aštrumu, hiperemija, pulsuojančiu galvos skausmu, refleksiniu kosuliu, pykinimu, vėmimu.
Analogai
Bromokriptino analogai yra: Aberginas, Parlodelis, Bromergonas, Bromokriptinas-KB, Bromokriptinas-Richteris.
Laikymo sąlygos
Tinkamumo laikas - 3 metai, laikyti sausoje, tamsioje vietoje, 2-8 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Bromokriptiną
Daugybė bromokriptino apžvalgų įrodo vaisto veiksmingumą. Pacientai teigia, kad sumažėja prolaktino kiekis, greitai nutraukiama laktacija ir išnyksta krūtų gabalėliai. Šis vaistas padėjo sustabdyti motinos pieno gamybą daugeliui krūtimi maitinančių moterų, tačiau yra pranešimų, kad ne visiems pacientams padėta. Kai kurie pacientai neigiamai kalba apie bromokriptiną dėl dažnų ir sunkių šalutinių reiškinių.
Bromokriptino kaina vaistinėse
Apytikslė bromokriptino kaina vaistinėse yra 188‒287 rubliai (pakuotėje yra 30 tablečių).
Bromokriptinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Bromokriptino 2,5 mg tabletės 30 vnt. 194 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Bromokriptino“skirtukas. 2,5 mg gali būti Nr. 30 300 RUB Pirkite |
|
Bromocriptine Richter 2,5 mg tabletės 30 vnt. 346 r Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
