Brilinta - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, 90 Mg Tabletės, Analogai, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Brilinta

„Brilinta“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Brilinta

ATX kodas: B01AC24

Veiklioji medžiaga: tikagreloras (tikagreloras)

Gamintojas: „AstraZeneca AB“(Švedija); UAB „ZiO-Health“(Rusija)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 08 27

Kainos vaistinėse: nuo 2478 rublių.

Pirkite

„Brilinta“yra vaistas, slopinantis trombocitų agregaciją.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubtas, apvalus, rožinis arba geltonas plėvelės apvalkalas (atitinkamai 60 arba 90 mg), vienoje pusėje išgraviruotas - virš raidės T esantis skaičius „60“arba „90“(14 vnt.). lizdinėse plokštelėse iš Al / PVC / PVDC, kartoninėje dėžutėje su pirmojo atidarymo valdikliu 1, 4 arba 12 lizdinių plokštelių ir „Brilints“naudojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: tikagreloras - 60 arba 90 mg;
• pagalbiniai komponentai: manitolis, kalcio vandenilio fosfatas, natrio karboksimetilkrakmolas, hipoprolozė, magnio stearatas;
• plėvelės apvalkalas: hipromeliozė 2910, titano dioksidas (E171), makrogolis 400; papildomai už 60 mg - geležies dažai juodasis oksidas, geležies dažai raudonasis oksidas; papildomai 90 mg - talkas, geltonojo geležies oksido dažai.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Aktyvus Brilinta komponentas - tikagreloras yra ciklopentiltriazolopirimidinų, selektyvaus ir grįžtamojo tiesioginio veikimo P2Y12 receptorių antagonisto, cheminės klasės atstovas. Medžiaga apsaugo nuo ADP (tarp adenozino difosfato) P2Y12 aktyvacijos ir trombocitų agregacijos. Tikagreloras netrukdo prisijungti prie ADP, tačiau sąveikaujant su trombocitų P2Y12 receptoriumi, ADP sukeltas signalo perdavimas yra išvengiamas. Kadangi trombocitai yra susiję su aterosklerozės trombozinių komplikacijų inicijavimu ir (arba) atsiradimu, buvo įrodyta, kad trombocitų funkcijos slopinimo fone sumažėja širdies ir kraujagyslių reiškinių, tokių kaip insultas, miokardo infarktas ar mirtis, tikimybė.

Tikagreloras turi papildomą veikimo mechanizmą, tuo tarpu vietinė endogeninio adenozino koncentracija padidėja (slopinant endogeninio pusiausvyros 1 tipo nukleozidų transporterį - ENT-1).

Adenozinas susidaro lokaliai hipoksijos ir audinių pažeidimo vietose, kurias užtikrina ATP (adenozino trifosfato) ir ADP išsiskyrimas. Kadangi gamtoje adenozino skilimas apsiriboja tarpląstelinėje erdvėje, medžiagai slopinant ENT-1, padidėja adenozino T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas), taigi padidėja jo vietinė tarpląstelinė koncentracija, padidėjus vietiniam adenozino atsakui. Tikagreloras neturi kliniškai reikšmingo tiesioginio poveikio adenozino receptoriams (A1, A2A, A2B, A3), medžiaga taip pat nėra metabolizuojama į adenoziną.

Pagrindinis adenozino poveikis yra kraujagyslių išsiplėtimas, kardioprotekcija, trombocitų agregacijos slopinimas, uždegimo ir dusulio moduliacija, kurie gali turėti įtakos tikagreloro klinikiniam profiliui.

Tikagreloras sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems AKS (ūminiu koronariniu sindromu), sustiprina adenozino poveikį, pvz., Kraujagyslių išsiplėtimą (įvertinamas pagal vainikinių kraujagyslių padidėjimą), trombocitų funkcijos slopinimą ir dusulį. Nepaisant to, ryšys tarp padidėjusios vietinės adenozino koncentracijos ir klinikinių rezultatų (sergamumas ir mirtingumas) nebuvo įrodytas.

Pacientams, turintiems stabilią vainikinių arterijų ligos (koronarinės širdies ligos) eigą ASA (acetilsalicilo rūgšties) vartojimo fone, tikagreloras pradeda greitai veikti. Tai patvirtina vidutinio IAT (trombocitų agregacijos slopinimo) nustatymo rezultatai.

Planuojant CABG (vainikinių arterijų šuntavimo operaciją), reikia nepamiršti, kad kraujavimo tikimybė padidėja tais atvejais, kai tikagreloras nutraukiamas likus mažiau nei 96 valandoms iki procedūros.

Pereinant nuo klopidogrelio (1 kartą per dieną, 75 mg) prie „Brilinta“(2 kartus per dieną, 90 mg), stebimas absoliučios IAT vertės padidėjimas 26,4%, o pakeitus tikagrelorą į klopidogrelį, absoliuti IAT vertė sumažėja 24, penki%. Terapiją nuo klopidogrelio iki tikagreloro galima keisti nenutraukiant antitrombozinio poveikio.

Klinikinį Brilinta veiksmingumą patvirtino dviejų 3 fazės tyrimų rezultatai: PLATO tyrimas (ūminis koronarinis sindromas), PEGASUS tyrimas (apkrauta miokardo infarkto istorija).

Lyginant tikagreloro veiksmingumą skiriant 90 ir 60 mg dozes, vartojant tikagrelorą 60 mg dozėmis, buvo geriau toleruojama ir saugiau, palyginti su kraujavimo ir dusulio rizika. Šiuo atžvilgiu, siekiant užkirsti kelią aterotrombozinių komplikacijų (širdies ir kraujagyslių ligų mirtis, miokardo infarktas ir insultas) atsiradimui, pacientams, kuriems yra apsunkinta miokardo infarkto anamnezė (miokardo infarktas buvo perkeltas prieš metus ar ilgiau) ir esant didelei aterotrombozinių komplikacijų atsiradimo rizikai, rekomenduojama vartoti 60 mg. „Brilints“2 kartus per dieną kartu su ASA.

Gydant 2 kartus per parą skiriant 60 mg, labai sumažėja pagrindinis bendras širdies ir kraujagyslių sistemos mirties, insulto ir miokardo infarkto rezultatas.

Kartu su ASS pastebimas mirčių dėl širdies ir kraujagyslių ligų bei mirčių dėl kitų priežasčių sumažėjimas (statistinis reikšmingumas nepasiektas).

Tikagrelorą galima tęsti tol, kol pacientui išlieka didelė aterotrombozinių komplikacijų rizika.

Brilinta veiksmingumas vartojant 60 mg 2 kartus per parą, buvo įrodytas įvairiuose pacientų pogrupiuose, nepriklausomai nuo lyties, kūno svorio, regiono ir anamnezės. Tai taip pat nepriklauso nuo kitų kardiovaskulinių vaistų vartojimo, įskaitant lipidų kiekį mažinančius vaistus, beta blokatorius, AKF (angiotenziną konvertuojančio fermento) inhibitorius, angiotenzino II receptorių antagonistus, kalcio kanalų blokatorius, protonų siurblio inhibitorius ir nitratus.

Farmakokinetika

Tikagrelorui būdinga linijinė farmakokinetika; medžiagos ir jos aktyvaus metabolito (AR-C124910XX) poveikis yra maždaug proporcingas iki 1260 mg dozei.

Tikagreloras absorbuojamas greitai, vidutinė T _max vertė (laikas pasiekti didžiausią medžiagos koncentraciją) yra apie 1,5 valandos. Kraujyje cirkuliuojančio pagrindinio (taip pat aktyvaus) metabolito AR-C124910XX susidarymas vyksta greitai, vidutinis T _{max yra} maždaug 2,5 valandos. Išgėrus nevalgius 90 mg C _max (didžiausia medžiagos koncentracija) dozė yra 529 ng / ml, AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) - 3451 ng × h / ml. Metabolito C _max ir AUC santykis su tikagreloru yra atitinkamai 0,28 ir 0,42.

Vidutinis absoliutus medžiagos biologinis prieinamumas yra 36%. Tikagreloro AUC padidėja 21% _{, o} aktyvaus metabolito _Cmax sumažėja 22% dėl vartojamo riebaus maisto. Šie pokyčiai turi minimalią klinikinę reikšmę, todėl Brilinta galima vartoti neatsižvelgiant į režimą ir dietą.

Tikagreloras suspensijos pavidalu, gaunamas ištirpinus susmulkintas tabletes geriamajame vandenyje, vartojamas per burną arba įleidžiamas per nasogastrinį vamzdelį į skrandį, yra biologiškai ekvivalentiškas medžiagai, išgertai tablečių pavidalu (tikagreloro ir jo pagrindinio metabolito AUC ir C _{max yra} 80–125%).). Pradinė ekspozicija vartojant suspensiją (po 30 ir 60 minučių po vartojimo) yra didesnė nei vartojant tikagrelorą „Brilinta“tablečių pavidalu, tačiau vėliau (2–48 valandų intervale) koncentracijos profilis yra praktiškai toks pats.

Tikagreloras ir jo aktyvus metabolitas jungiasi prie plazmos baltymų (> 99%). Tikagreloro V _d (pasiskirstymo tūris) pusiausvyroje yra 87,5 litro.

Pagrindinis izofermentas, atsakingas už tikagreloro metabolizmą ir aktyvaus metabolito susidarymą, yra CYP3A4; jų sąveika su kitais CYP3A substratais gali skirtis nuo aktyvacijos iki slopinimo. Tikagreloras ir jo aktyvus metabolitas yra silpni P-glikoproteino (P-gp) inhibitoriai.

Pagrindinio metabolito aktyvumą patvirtino trombocitų ADP receptoriaus prisijungimo prie P2Y12 vertinimo rezultatai. Sisteminė AR-C124910XX ekspozicija yra apie 30–40% tikagreloro ekspozicijos.

Pagrindinis medžiagos išsiskyrimo būdas yra metabolizmas kepenyse. Išskyrus izotopu pažymėtą tikagrelorą, vidutiniškai išsiskiria apie 84% radioaktyvumo (su išmatomis - 57,8%, su šlapimu - 26,5%). Tikagreloro ir AR-C124910XX išsiskyrimas su šlapimu yra mažesnis nei 1% dozės. Aktyvus metabolitas daugiausia išsiskiria su tulžimi. Tikagreloro ir AR-C124910XX vidutinis T _1/2 yra atitinkamai 7 ir 8,5 valandos.

Senyviems pacientams (75 metų ir vyresniems), sergantiems AKS, tikagreloro (C _max ir AUC vertės yra maždaug 25% didesnės) ir aktyvaus metabolito ekspozicija yra didesnė, palyginti su jaunais pacientais. Šie skirtumai nelaikomi kliniškai reikšmingais.

Nėra informacijos apie tikagreloro vartojimą vaikams.

Tikagreloro ir AR-C124910XX poveikis moterims yra didesnis nei vyrams. Šie skirtumai nelaikomi kliniškai reikšmingais.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <30 ml / min.), Lyginant su pacientais, kuriems nėra inkstų funkcijos sutrikimo, tikagreloro ekspozicija yra maždaug 20% mažesnė, o aktyvaus metabolito - maždaug 17%.

Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, tikagreloro C _max ir AUC vertės padidėja (atitinkamai 12 ir 23%, palyginti su sveikais savanoriais), tuo tarpu Brilinta poveikis IAT yra panašus abiejose grupėse. Šios kategorijos pacientams dozės koreguoti nereikia. Pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vartojimo patirtis yra nepakankama / jos nėra.

Tikagreloro vidutinio biologinio prieinamumo vertė Azijos pacientams yra didesnė nei Kaukazo rasės pacientams - 39%, o Negroido rasės pacientams - 18%. Klinikinės farmakologijos tyrimų metu medžiagos japonų medžiagos C _max ir AUC yra maždaug 40% (po kūno svorio korekcijos - 20%) didesnės nei tarp baltarusių.

Vartojimo indikacijos

Brilinta yra naudojamas kaip kompleksinio gydymo acetilsalicilo rūgštimi dalis aterotrombozinių reiškinių (širdies ir kraujagyslių ligų mirties, miokardo infarkto ar insulto) profilaktikai esant ūminiam koronariniam sindromui (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas su / be ST segmento pakilimo), įskaitant pacientus po vainikinių arterijų šuntavimas (CABG), perkutaninė koronarinė intervencija (PCI) arba farmakoterapija.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• patologinis kraujavimas aktyvioje fazėje;
• smegenų kraujavimas anamnezėje;
• kepenų funkcijos sutrikimas: 60 mg - sunkus; skiriant 90 mg - vidutinio sunkumo ar sunkus;
• hemodializė (nėra duomenų apie Brilinta saugumą ir veiksmingumą);
• kartu vartojamas su stipriais CYP3A4 inhibitoriais (ketokonazolu, klaritromicinu, nefazodonu, ritonaviru, atazanaviru);
• nėštumas ir žindymo laikotarpis (perinatalinių tyrimų duomenų nėra arba jie yra riboti);
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų (duomenų apie Brilinta saugumą ir veiksmingumą šioje amžiaus grupėje nėra);
• padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ar pagalbiniams vaisto komponentams.

Giminaitis („Brilint“tabletes reikia vartoti atsargiai):

• polinkis į kraujavimo išsivystymą (naujausi sužalojimai, neseniai atliktos operacijos, kraujavimo sutrikimai, aktyvus ar neseniai įvykęs kraujavimas iš virškinimo trakto);
• 24 valandas prieš tikagrelorą vartojant kartu su vaistais, kurie padidina kraujavimo riziką [nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), geriamieji antikoaguliantai ir (arba) fibrinolitikai];
• padidėja rizika susirgti bradikardija [sergančio sinusinio sindromo (pacientai be širdies stimuliatoriaus), II ar III laipsnio atrioventrikulinės blokados, alpimas, susijęs su bradikardija], nes klinikinio Brilinta vartojimo patirtis yra nepakankama;
• kartu vartojant vaistus, sukeliančius bradikardiją;
• lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL) ir bronchinė astma (esant užsitęsusiam dusuliui, atsiradus naujam epizodui ar pablogėjus dusuliui, reikalingas tyrimas, jei netoleruojama, tikagreloro vartojimą reikia nutraukti);
• vidutinio sunkumo kepenų funkcijos pažeidimai (skiriant 60 mg);
• hiperurikemija ar podagrinis artritas anamnezėje (hiperurikeminei nefropatijai reikia vengti vartoti tikagrelorą);
• kartu vartoti su digoksinu [jei yra indikacija, rekomenduojama atidžiai kliniškai ir laboratoriškai stebėti širdies ritmą (ŠSD), elektrokardiogramą (EKG) ir digoksino koncentraciją plazmoje];
• kartu su galingais P-glikoproteino inhibitoriais (chinidinu ir verapamiliu), nes nėra klinikinių duomenų.

Tikagreloro nerekomenduojama vartoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi, kai palaikomoji dozė yra ≥ 300 mg.

Vartojant Brilinta, gali padidėti kreatinino kiekis serume, todėl būtina įvertinti inkstų funkciją pagal įprastą klinikinę praktiką, vyresniems nei 75 metų pacientams reikia skirti ypatingą dėmesį, pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas, ir atsargiai. kartu su angiotenzino receptorių antagonistais.

„Brilinta“, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

„Brilint“tabletės geriamos nepriklausomai nuo valgio.

Kai sunkumai rijimo tablečių turėtų būti susmulkinamas iki smulkių miltelių, maišykite ¹ / ₂ puodelio geriamojo vandens ir gautą suspensiją iš karto gerti. Tada į stiklinę supilkite tą patį kiekį geriamojo vandens ir vėl gerkite, kad gautumėte visą vaisto dozę. Suspensiją leidžiama švirkšti per nasogastrinį vamzdelį, pavartojus, ji vėl nuplaunama vandeniu, kad vaisto dozė visiškai patektų į paciento skrandį.

Esant miokardo infarkto anamnezei (perkeltai prieš metus ar daugiau), įsotinamoji dozė nereikalinga, rekomenduojama dozė yra 60 mg 2 kartus per dieną. Gydymą galite pradėti neatsižvelgdami į tai, ar anksčiau buvo naudojami antitrombocitiniai vaistai ir ar gydymas buvo pertrauktas.

Rekomenduojama ilgai vartoti vaistą, išskyrus tuos atvejus, kai reikia klinikinio ankstyvo nutraukimo poreikio. Pacientų, kuriems anksčiau buvo miokardo infarktas, gydymo Brilinta vienkartine 60 mg doze daugiau nei 3 metus patirties nėra.

Gydant ūminį koronarinį sindromą (esant nestabiliai krūtinės anginai, miokardo infarktui be / su ST segmento pakilimu), vartojimo pradžioje skiriama viena įsotinamoji dozė - 180 mg (dvi 90 mg „Brilint“tabletės), po to - du kartus per dieną, 90 mg. Tuo pačiu metu kasdien reikia vartoti acetilsalicilo rūgštį nuo 75 mg iki 150 mg doze (jei nėra specifinių kontraindikacijų).

Rekomenduojama gydymo Brilinta trukmė yra 12 mėnesių, išskyrus atvejus, kai reikia įrodyti, kad reikia anksti nutraukti vaisto vartojimą. Duomenų apie tikagreloro vartojimą per 12 mėnesių yra nedaug.

Pacientai, kurie ūmiu laikotarpiu po vienerių metų pradėjo vartoti po 90 mg Brilinta dozę 2 kartus per parą, po vienerių metų gali pertraukti vieną dozę iki 60 mg.

Patartina vengti gydymo pertraukimų, tačiau praleidžiant kitą dozę reikiamu laiku gerkite tik kitą dozę (1 tabletė 90 mg).

Ūminio koronarinio sindromo atveju ankstyvas bet kokio antitrombocitinio gydymo, įskaitant Brilinto vaistą, nutraukimas gali padidinti miokardo infarkto ar širdies ir kraujagyslių sistemos tikimybę dėl pagrindinės ligos. Todėl reikėtų vengti ankstyvo vaisto vartojimo nutraukimo.

Jei reikia, klopidogrelį vartojančius pacientus galima perduoti tikagrelorui.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos vartojant tikagrelorą yra: mėlynės, kraujavimas iš nosies, dusulys.

Kiti šalutiniai poveikiai Brilintos klasifikuojamos pagal organų sistemą ir dažnį taikant šią klasifikaciją: labai dažnas (≥ 1/10), dažnai (≥ 1/100 - <1/10), retai (≥ 1/1000 - <1/100)), retai (≥ 1/10 000 - <1/1000):

• medžiagų apykaita: retai - hiperurikemija, padidėja šlapimo rūgšties koncentracija plazmoje;
• nervų sistema: retai - smegenų / intrakranijinis kraujavimas, hemoraginis insultas, galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - sumišimas, parestezija;
• regos organas: retai - kraujosruvos (intraokulinės, junginės, tinklainės);
• klausos organas: retai - vertigo, kraujavimas ausyje;
• kvėpavimo sistema: dažnai - kraujavimas iš nosies, dusulys (krūvio metu, poilsio metu, naktį); retai - hemoptizė;
• virškinimo sistema: dažnai - kraujavimas iš virškinimo trakto, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, kraujavimas iš žarnyno, melena, teigiamas slapto kraujo tyrimas; retai - kraujavimas iš opų (virškinamojo trakto, skrandžio, dvylikapirštės žarnos, pepsinės opos), hemoroidinis kraujavimas, gastritas, kraujavimas į burnos ertmę (įskaitant dantenas), vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas, dispepsija; retai - vidurių užkietėjimas, retroperitoninis kraujavimas;
• oda ir poodiniai audiniai: dažnai - poodiniai ar odos kraujavimai (poodinė hematoma, petechijos), mėlynės (mėlynės, hematoma, ekchimozė, padidėjęs polinkis į mėlynes, trauminė hematoma); retai - bėrimas, niežėjimas;
• raumenų ir kaulų sistema: retai - hemartrozė;
• šlapimo sistema: retai - hematurija, kraujavimas iš šlapimo takų;
• reprodukcinė sistema: retai - kraujavimas iš makšties (įskaitant metroragiją);
• laboratoriniai rezultatai: retai - kreatinino kiekio padidėjimas kraujyje;
• kitos reakcijos: retai - trauminis kraujavimas, kraujavimas iš žaizdos.

Perdozavimas

Vieną tikagreloro dozę iki 900 mg paprastai gerai toleruoja.

Pagrindiniai perdozavimo simptomai: neigiamas poveikis virškinimo traktui (ribojanti dozę); skilvelių pauzės ir dusulys. Dėl trombocitų slopinimo tariamas „Brilinta“farmakologinis poveikis yra kraujavimo trukmės pailgėjimas.

Terapija: būklės kontrolė siekiant nustatyti nepageidaujamas reakcijas, galimas EKG stebėjimas; simptominis gydymas pagal vietinius standartus. Jei atsiranda kraujavimas, reikia imtis tinkamų palaikomųjų priemonių.

Priešnuodis nežinomas. Mažai tikėtina, kad tikagreloras pašalinamas hemodializės būdu.

Specialios instrukcijos

Vaistas „Brilinta“skiriamas kruopščiai įvertinus aterotrombozinių reiškinių prevencijos naudos santykį su padidėjusia kraujavimo tikimybe.

Duomenų apie trombocitų perpylimo hemostatinį veiksmingumą vartojant tikagrelorą nėra. Brilinta gali slopinti perpiltas trombocitus kraujyje.

Hemostazę galima sustiprinti gydant antifibrinolitikais (aminokaprono arba traneksamo rūgštimis) ir (arba) rekombinantiniu aktyvintu VIIa faktoriumi. Nustačius kraujavimo priežastį ir ją sustabdžius, leidžiama atnaujinti gydymą „Brilinta“.

Prieš pradedant naujus vaistus ar planuojant operaciją, pacientas privalo informuoti apie tai gydantį gydytoją apie „Brilintos“gydymą.

Vartojant CABG, tikagrelorą vartojant visas dienas po gydymo nutraukimo, didelių kraujavimų dažnis yra toks pats kaip vartojant klopidogrelį, išskyrus pirmąją dieną, kai vartojant Brilinta didesnio kraujavimo tikimybė yra didesnė.

Paskyrus planuojamą operaciją, kai antitrombozinis poveikis yra nepageidaujamas, reikia atšaukti gydymą Brilinta likus 7 dienoms iki operacijos.

Dusulys dėl Brilinta vartojimo paprastai būna lengvas ar vidutinio sunkumo ir dažnai praeina tęsiant gydymą.

Tikagreloro vartojimas gali padidinti kreatinino kiekį; šio poveikio mechanizmas nežinomas. Tačiau šiuo požiūriu reikia įvertinti inkstų funkciją praėjus mėnesiui nuo „Brilinta“vartojimo pradžios ir tada pagal įprastą klinikinę praktiką. Ypatingą dėmesį reikia skirti vyresniems nei 75 metų pacientams, pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas ir kurie gydomi angiotenzino receptorių antagonistais.

Taikant tikagrelorą, hiperurikemijos rizika yra didesnė nei vartojant klopidogrelį.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

„Brilinta“poveikis gebėjimui valdyti sudėtingus mechanizmus ir vairuoti transporto priemones nebuvo tirtas. Tačiau reikia nepamiršti, kad gydant ūminį koronarinį sindromą buvo pastebėtas galvos svaigimas ir sumišimas. Atsiradus tokiam šalutiniam poveikiui, pacientai turi būti atsargūs, atlikdami tokius darbus, kuriems reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Brilinta neskiriama.

Reprodukcinio amžiaus moterys turėtų naudoti tinkamus kontracepcijos metodus, kad gydymo metu išvengtų nėštumo.

Vaikų vartojimas

„Brilinta“neskiriama pacientams iki 18 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Hemodializuojamiems pacientams Brilinta vartoti draudžiama.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

60 mg dozės tabletės:

• sunkus kepenų nepakankamumas: gydyti draudžiama;
• vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas: prižiūrint gydytojui, Brilinta reikia vartoti atsargiai.

90 mg tabletės: esant vidutinio sunkumo ar sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, gydymas yra draudžiamas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Atsižvelgiant į tai, kad kartu su Brilinta terapija gali padidėti kreatinino kiekis serume, vertinant inkstų funkciją pagal įprastą klinikinę praktiką, ypatingą dėmesį reikia skirti vyresniems nei 75 metų pacientams.

Vaistų sąveika

• klaritromicinas, ketokonazolas, nefazodonas, atazanaviras, ritonaviras (stiprūs CYP3A4 inhibitoriai): kartu vartoti draudžiama, nes tai gali žymiai padidinti tikagreloro ekspoziciją;
• rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis (galingi CYP3A4 induktoriai): vartojant kartu, gali sumažėti tikagreloro ekspozicija ir veiksmingumas;
• cisapridas ir skalsių alkaloidai (CYP3A4 substratai, turintys siaurą terapinį indeksą): tikagreloras gali padidinti šių medžiagų poveikį;
• simvastatinas, lovastatinas: nerekomenduojama vartoti didesne kaip 40 mg paros doze kartu su tikagreloru;
• verapamilis, chinidinas (stiprūs P-glikoproteino inhibitoriai): teoriškai gali padidinti tikagreloro ekspoziciją, tačiau nėra patikimų duomenų apie tokią sąveiką; jei reikia, ši kombinuota terapija turėtų būti atliekama atsargiai;
• levonorgestrelis, etinilestradiolis (geriamieji kontraceptikai): tikagreloras padidina etinilestradiolio ekspoziciją 20%, tačiau neveikia levonorgestrelio farmakokinetikos; neturi kliniškai reikšmingo poveikio kontracepcijos veiksmingumui;
• acetilsalicilo rūgštis, protonų siurblio inhibitoriai, statinai, beta adrenoblokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, angiotenzino receptorių antagonistai (vartojant ilgai), heparinas, mažos molekulinės masės heparinai, glikoproteino IIb / IIIa receptorių inhibitoriai (skirti į veną) reikšminga nepageidaujama sąveika, remiantis tyrimų rezultatais;
• enoksaparinas, desmopresinas, heparinas (vaistai, turintys įtakos hemostazei): poveikis aktyvinto dalinio tromboplastino laikui (APTT), aktyvuoto krešėjimo laikui (ABC) ir Xa faktoriaus tyrimams nebuvo užregistruotas, tačiau vartojant tikagrelorą reikia būti atsargiems dėl galimos farmakodinaminės sąveikos;
• sertralinas, paroksetinas, citalopramas (selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai): reikia būti atsargiems pranešant apie poodinius kraujavimus, kai jie vartojami kartu su „Brilinta“;
• greipfrutų sultys: vartojant kasdien dideliais kiekiais (nuo 200 ml 3 kartus per dieną), tikagreloro ekspozicija padidėjo 2 kartus; Manoma, kad šis tikagreloro ekspozicijos padidėjimas daugumai pacientų yra kliniškai nereikšmingas.

Analogai

„Brilinta“analogai yra: „Deplatt-75“, „Agrenox“, „Domenan“, „tromboreduktinas“, „Monafram“, „Kardutol“, „Cardogrel“, „Klapitaks“, „Rutsiromab“, „Zilt“, „Aggregal“, „Detromb“ir kiti.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas: 60 mg tabletės - 2 metai; tabletės 90 mg - 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Brilint

Remiantis apžvalgomis, „Brilinta“yra veiksmingas vaistas, retai sukeliantis šalutinį poveikį. Pagrindinis trūkumas yra didelė vaisto kaina, o paprastai nustatomas ilgas priėmimo kursas, o veikliosios medžiagos analogų nėra.

„Brilinta“kaina vaistinėse

Apytikslė „Brilinta“kaina yra: 60 mg tabletės, 168 vnt. - 8043 rubliai, tabletės 90 mg, 56 vnt. - 4334–4800 rublių, tabletės 90 mg, 168 vnt. - 12 950–14 500 rublių.

„Brilinta“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Brilinta 60 mg plėvele dengtos tabletės 56 vnt. 2478 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Brilinta“tabletės p.o. 60mg 56 vnt. 2848 RUB Pirkite

Brilinta 90 mg plėvele dengtos tabletės 56 vnt. 3905 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Brilinta“tabletės p.o. 90mg 56 vnt. 5004 RUB Pirkite

Brilinta 60 mg plėvele dengtos tabletės 168 vnt. 6993 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Brilinta 90 mg plėvele dengtos tabletės 168 vnt. 12060 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!