Tizanidinas - Tablečių Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Tizanidinas

Tizanidinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Tizanidinas

ATX kodas: M03BX02

Veiklioji medžiaga: Tizanidinas (Tizanidinas)

Gamintojas: „Teva Pharmaceutical Works Private Co.“(Vengrija), Berezovsky farmacijos gamykla (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-22

Kainos vaistinėse: nuo 119 rublių.

Pirkite

Tizanidinas yra vaistas, turintis centrinį raumenis atpalaiduojantį poveikį, vartojamas esant skausmingam raumenų spazmui.

Išleidimo forma ir kompozicija

Tizanidino dozavimo forma - tabletės: abipus išgaubtos, apvalios, beveik baltos su gelsvu atspalviu arba baltos (10 vnt. Lizdinių plokštelių, 3 arba 6 pakuotėse; 15 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 2 arba 4 kartoninėse dėžutėse). pakuotė; 20 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje pakuotėje 3 pakuotėse; 30 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartono pakuotėje 1 arba 2 pakuotėse; 30, 60 arba 100 vnt. skardinėse, 1 kartono pakuotėje.).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: tizanidinas - 2 arba 4 mg (tizanidino hidrochloridas - 2,288 arba 4,576 mg);
• pagalbiniai komponentai (2/4 mg): magnio stearatas - 1,1 / 2,2 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 50,512 / 101,024 mg; koloidinis silicio dioksidas - 1,1 / 2,2 mg; bevandenė laktozė - 55/110 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Tizanidinas yra vienas iš centrinio veikimo raumenis atpalaiduojančių vaistų.

Pagrindinis veikliosios medžiagos poveikis:

• nugaros smegenų presinapsinių alfa-2-adrenerginių receptorių stimuliavimas;
• neuromediatorių amino rūgščių, stimuliuojančių N-metil-D-aspartato receptorius (NMDA receptorius), slopinimas, kuris yra nugaros smegenų sužadinimo polisinapsinio perdavimo slopinimo priežastis. Kadangi šis mechanizmas yra atsakingas už raumenų tonuso perteklių, jį nuslopinus, tonusas sumažėja;
• raumenų tvirtumo sumažėjimas pasyvių judesių metu, dėl kurio sumažėja pasipriešinimas pasyviems judesiams ir padidėja aktyvių judesių apimtis;
• padidėjęs savavališko griaučių raumenų pobūdžio susitraukimų stiprumas;
• kloninių priepuolių ir spazmų sumažėjimas.

Farmakokinetika

Absorbcija: medžiaga absorbuojama beveik visiškai ir greitai. Didžiausia koncentracija plazmoje - 12,3 ir 15,6 ng / ml po vienkartinės ir daugkartinės 4 mg dozės, pasiekiama maždaug po 1 valandos. Vidutinis biologinis prieinamumas yra maždaug 34% (susijęs su ryškiu metabolizmu).

Pasiskirstymas: prisijungimas prie plazmos baltymų - 30%; vidutinė pasiskirstymo tūrio vertė yra 2,6 l / kg. Farmakokinetika, vartojant dozę nuo 4 iki 20 mg, yra tiesinė. Vartojamas per burną, tizanidinas gali patikimai numatyti jo koncentracijos kraujo plazmoje vertes.

Metabolizmas: vyksta greitai, apie 95% - kepenyse, vėliau susidaro neaktyvūs metabolitai. Iš esmės tizanidiną metabolizuoja citochromo P450 sistemos izofermentas 1A2.

Išskyrimas: medžiagos pusinės eliminacijos laikas iš kraujotakos svyruoja nuo 2 iki 4 valandų. Metabolitų pavidalu išsiskiria daugiausia per inkstus (maždaug 70% dozės); nepakitusios medžiagos - apie 4,5%.

Vidutinė didžiausia vaisto koncentracija plazmoje esant inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas ≤ 25 ml / min.) Padidėja 2 kartus, palyginti su sveikų savanorių, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 14 valandų, o tai reiškia, kad reikšmingai padidėja sisteminis medžiagos biologinis prieinamumas.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo gali padidėti sisteminė tizanidino ekspozicija.

Vartojimo indikacijos

• skausmingi raumenų spazmai;
• griaučių raumenų spastiškumas, susijęs su ligomis ir nugaros smegenų pažeidimais, išsėtine skleroze.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• kartu vartojant alfa-2-adrenerginius agonistus, fluvoksaminą, ciprofloksaciną ir kitus stiprius CYP1A2 izofermento inhibitorius;
• galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• vaikai iki 18 metų;
• individualus netoleravimas komponentų, kurie sudaro vaistą.

Santykinis (ligos / būklės, kurioms esant tizanidinas skiriamas atsargiai, kai kuriais atvejais - kontroliuojant širdies funkcinės būklės laboratorinius parametrus ir stebint EKG rodiklius):

• arterinė hipotenzija;
• vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas;
• įgimtas QT intervalo pailgėjimas;
• bradikardija;
• inkstų nepakankamumas;
• kartu vartojamas su norfloksacinu, tiklopidinu, beta adrenoblokatoriais, diuretikais, etanoliu, geriamaisiais kontraceptikais, antihipertenziniais, antiaritminiais ir raminamaisiais vaistais, digoksinu, cimetidinu, rofekoksibu;
• amžius nuo 65 metų.

Tizanidino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Tizanidinas vartojamas per burną.

Gydytojas dozę parenka individualiai, nes vaistas turi siaurą terapinį indeksą ir labai kinta plazmos koncentracija kraujyje.

Mažiausias nepageidaujamų reakcijų išsivystymo pavojus pastebimas vartojant vaistą 3 kartus per dieną, po 2 mg. Esant skausmingam raumenų spazmui, vieną dozę galima padidinti iki 4 mg. Sunkiais atvejais prieš miegą gydytojas gali skirti papildomai 2 arba 4 mg.

Speletuojant griaučių raumenis, susijusius su neurologinėmis ligomis, dozavimo režimas nustatomas individualiai.

Didžiausia paros dozė gydymo pradžioje yra 6 mg, padalyta į 3 dalis. Ateityje, 3–7 dienų intervalu, jis gali padidėti 2–4 mg.

Optimalus gydomasis poveikis paprastai pasiekiamas vartojant 12–24 mg paros dozę per 3–4 dalimis, laikantis vienodų laiko intervalų. Didžiausia dozė yra 36 mg per parą.

Vyresniems nei 65 metų pacientams patariama pradėti vartoti Tizanidine nuo minimalios dozės. Ateityje dozavimo režimas nustatomas atsižvelgiant į optimalų veiksmingumo ir tolerancijos santykį.

Rekomenduojama pradinė kreatinino klirenso ≤ 25 ml / min dozė yra 2 mg vieną kartą per parą. Dozės didinimas turėtų būti atliekamas lėtai, palaipsniui, atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą. Jei reikalingas ryškesnis poveikis, rekomenduojama pirmiausia padidinti vienkartinę dozę, tada vartojimo dažnumą.

Tizanidino atšaukimas turėtų būti atliekamas palaipsniui, o tai sumažins pakartotinio kraujospūdžio ir tachikardijos padidėjimo tikimybę. Tai ypač pasakytina apie ilgalaikį vaisto vartojimą ar didelių dozių terapiją.

Šalutiniai poveikiai

Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01% - labai retos, atsižvelgiant į atskirų atvejų ataskaitas):

• virškinimo sistema: labai dažnai - virškinimo trakto sutrikimai, kserostomija; dažnai - pykinimas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - kraujospūdžio mažinimas (kai kuriais atvejais jis yra ryškus, iki sąmonės netekimo ir žlugimo); retai - bradikardija;
• nervų sistema: labai dažnai - galvos svaigimas, mieguistumas;
• raumenų ir kaulų sistema: labai dažnai - raumenų silpnumas;
• poodinis audinys / oda: alerginės reakcijos (ypač bėrimas);
• psichika: dažnai - haliucinacijos, nemiga, miego sutrikimai;
• laboratoriniai parametrai: dažnai - padidėjęs kepenų mikrosomų fermentų aktyvumas;
• bendri sutrikimai: labai dažnai - padidėjęs nuovargis, abstinencijos sindromas.

Staigiai nutraukus tizanidino vartojimą ilgai vartojant ar vartojant dideles dozes, taip pat kartu vartojant vaistus, turinčius antihipertenzinį poveikį, pastebėta tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis. Kai kuriais atvejais tai sukėlė ūminius smegenų kraujotakos sutrikimus. Atsižvelgiant į tai, kas pasakyta, gydymas turėtų būti atšauktas palaipsniui.

Yra pranešimų apie tokius pažeidimus (priežastinis ryšys nenustatytas, negalima nustatyti šių šalutinių poveikių pasireiškimo dažnio):

• nervų sistema: galvos sukimasis;
• psichika: nerimo sutrikimai, haliucinacijos, sumišimas;
• tulžies takai, kepenys: kepenų nepakankamumas, ūminis hepatitas;
• regos organas: neryškus matymas;
• bendri sutrikimai: astenija, abstinencijos sindromas.

Perdozavimas

Pagrindiniai simptomai: vėmimas, pykinimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, QTc intervalo pailgėjimas, mieguistumas, galvos svaigimas, nerimas, miozė, koma, kvėpavimo nepakankamumas.

Terapija: norint pašalinti tizanidiną iš organizmo, rekomenduojama plauti skrandį, vartoti daug skysčių, pakartotinai vartoti aktyvintos anglies. Taip pat pagreitintą medžiagos išsiskyrimą palengvina priverstinė diurezė. Ateityje atliekama simptominė terapija.

Visais perdozavimo atvejais, įskaitant 400 mg Tizanidino, atsigavimas vyko be įvykių.

Specialios instrukcijos

Vartojant Tizanidine, gali išsivystyti hipotenzija. Ryškiai sumažėjus kraujospūdžiui, gali žlugti ir prarasti sąmonę.

Gydymo metu turite susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Yra informacijos apie kepenų funkcijos pažeidimų išsivystymo atvejus, tačiau vartojant 12 mg paros dozę, tai atsitinka retai. Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, pacientams, vartojantiems 12 mg per parą Tizanidine dozę, pirmuosius 4 gydymo mėnesius rekomenduojama kartą per mėnesį stebėti funkcinius kepenų funkcijos tyrimus. Taip pat reikia stebėti kepenų funkciją, kai atsiranda klinikinių požymių, rodančių kepenų funkcijos sutrikimą, įskaitant nepaaiškinamą pykinimą, anoreksiją ir nuovargį. Nuolat padidėjus alanino aminotransferazės ir aspartato aminotransferazės koncentracijai serume 3 kartus, palyginti su viršutine normos riba, vaistas atšaukiamas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Atsižvelgiant į nepageidaujamų reakcijų pobūdį, gydymo laikotarpiu rekomenduojama atsisakyti vairuoti.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pagal instrukcijas Tizanidine Accord vartoti draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu (nėra klinikinių duomenų, patvirtinančių vaisto saugumą / veiksmingumą šios grupės pacientams).

Vaikų vartojimas

Tizanidinas nėra skiriamas vaikams iki 18 metų, nes trūksta veiksmingumo / saugumo įrodymų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant inkstų nepakankamumui, kai kreatinino klirensas yra ≤ 25 ml / min., Gydymas turi būti atliekamas atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant sunkiems kepenų sutrikimams, Tizanidinas nėra skiriamas, vidutinio sunkumo - vaistą reikia vartoti atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Vyresniems nei 65 metų pacientams Tizanidinas skiriamas atsargiai; gydymo pradžioje nurodomos mažiausios dozės. Ateityje dozavimo režimas nustatomas atsižvelgiant į optimalų veiksmingumo ir tolerancijos santykį.

Vaistų sąveika

Tizanidino kartu su izofermento CYP1A2 induktoriais / inhibitoriais ypatumai:

• inhibitoriai: tizanidino koncentracijos plazmoje padidėjimas kraujyje, kuris gali sukelti perdozavimo simptomus, įskaitant QTc intervalo pailgėjimą; vartoti kartu su fluvoksaminu ir ciprofloksacinu draudžiama, nes tai gali sukelti ilgalaikį kraujospūdžio sumažėjimą kartu su galvos svaigimu, mieguistumu, psichomotorinių reakcijų greičio sumažėjimu (kai kuriais atvejais iki sąmonės praradimo ir žlugimo); nerekomenduojama derinti su kitais CYP1A2 izofermento inhibitoriais, įskaitant antiaritminius vaistus, cimetidiną, kai kuriuos fluorochinolonus, rofekoksibą, geriamuosius kontraceptikus ir tiklopidiną;
• induktoriai: tizanidino koncentracijos plazmoje sumažėjimas, dėl kurio gali sumažėti vaisto veiksmingumas.

Deriniai, kuriuos skiriant reikia atsargiai:

• vaistai, prailginantys QT intervalą, įskaitant amitriptiliną, cisapridą, azitromiciną;
• rifampicinas: gali žymiai sumažėti tizanidino koncentracija kraujo plazmoje. Tais atvejais, kai reikia vartoti kartu, rekomenduojama didinti Tizanidino dozę;
• kiti alfa-2-adrenerginiai agonistai (įskaitant klonidiną): šis derinys gali sustiprinti hipotenzinį poveikį (rekomenduojama vengti šio derinio);
• vaistai, turintys antihipertenzinį poveikį, įskaitant diuretikus: galimas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (kai kuriais atvejais iki sąmonės netekimo ir žlugimo) ir bradikardija. Staigiai nutraukus tizanidino vartojimą po kombinuoto gydymo, pastebėta tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis, o tai kai kuriais atvejais gali sukelti ūminį smegenų kraujotakos sutrikimą;
• vaistai, turintys raminamąjį ir migdomąjį poveikį (benzodiazepinas, baklofenas) ir kai kurie kiti vaistai, pvz., antihistamininiai vaistai: tizanidino raminamasis poveikis gali sustiprėti;
• etanolis: padidėja nepageidaujamų reakcijų atsiradimo tikimybė;
• rūkymas: sisteminis tizanidino biologinis prieinamumas rūkantiems vyrams yra žymiai sumažėjęs; ilgai gydant gali prireikti didesnių vaisto dozių.

Analogai

Tizanidino analogai yra Sirdalud, Tizalud, Tizanil.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Tizanidine

Remiantis apžvalgomis, Tizanidinas yra veiksmingas vaistas, tačiau dažnas reikšmingas šalutinis poveikis. Tai apima mieguistumą, silpnumą, stiprų galvos svaigimą ir norą vemti, o tai gali sukelti vaistų atsisakymą.

Tizanidino kaina vaistinėse

Apytikslė Tizanidino kaina (30 tablečių vienoje pakuotėje) yra 110–160 rublių.

Tizanidinas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Tizanidino 2 mg tabletės 30 vnt. 119 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Tizanidino 2 mg tabletės 30 vnt. 129 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Tizanidino 4 mg tabletės 30 vnt. 130 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Tizanidino 2mg tabletės 30 vnt. 133 rbl. Pirkite

Tizanidino tabletės 4mg 30 vnt. 152 RUB Pirkite

Tizanidino 4 mg tabletės 30 vnt. 185 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!