Izosorbido mononitratas
Izosorbido mononitratas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Vaistinių išdavimo sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: izosorbido mononitratas
ATX kodas: C01DA14
Veiklioji medžiaga: izosorbido mononitratas (izosorbido mononitratas)
Gamintojas: Unitarinė įmonė „Minskinterkaps“(Baltarusijos Respublika); UAB „Biocom“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 11 07
Kainos vaistinėse: nuo 55 rublių.
Pirkite
Izosorbido mononitratas yra kraujagysles plečiantis nitratų grupės vaistas, turintis antianginalinį ir kraujagysles plečiantį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo formos:
- kapsulės: želatinos, kietos, Nr. 1, baltos apvalkalo, viduje užpildytos baltais arba beveik baltais bekvapiais milteliais (kartoninėje dėžutėje 3 lizdinės plokštelės, kuriose yra 10 kapsulių);
- tabletės: plokščios, cilindro formos, apvalios, nuo baltos iki baltos, pilkšvai atspalvio; Po 20 mg - su nuožulna, po 40 mg - su virvute ir nuožulna (kartoninėje dėžutėje po 1, 2, 3 arba 5 lizdines plokšteles, kuriose yra 10 tablečių).
Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra izosorbido mononitrato naudojimo instrukcijos.
1 tabletės (20/40 mg) sudėtis:
- veiklioji medžiaga: izosorbido mononitratas 60%, atskiestas laktozėje - 33,33 / 66,67 mg (atitinka izosorbido mononitrato kiekį - 20/40 mg);
- pagalbiniai komponentai: magnio stearatas - 1,6 / 3,4 mg; talkas - 3,2 / 6,8 mg; primelozė (kroskarmeliozės natrio druska) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 16 / 47,6 mg; laktozės monohidratas - 105,07 / 205,33 mg.
1 kapsulės (20/40 mg) sudėtis:
- veiklioji medžiaga: izosorbido mononitratas - 20/40 mg (atitinka izosorbido mononitrato kiekį 40%, atskiestą laktoze - 50/100 mg);
- pagalbiniai komponentai: bulvių krakmolas - 40 mg; magnio stearatas - 2 mg; laktozė - kiekiu, pakankamu 200 mg svorio kapsulės turiniui gauti;
- apvalkalas: titano dioksidas - 0,873 mg; natrio laurilsulfatas - 0,044 mg; išgrynintas vanduo - 10,585 mg; glicerinas - 0,095 mg; želatina - 61,404 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Izosorbido mononitratas priklauso periferiniams kraujagysles plečiantiems vaistams, daugiausia veikiantis venų indus. Vaistas turi antianginalinių ir kraujagysles plečiančių savybių. Jo farmakologiniai veiksmai apima:
- slėgio sumažėjimas plaučių kraujotakoje;
- miokardo deguonies poreikio sumažėjimas;
- vainikinių kraujotakos persiskirstymas išeminėse srityse;
- vainikinių arterijų išsiplėtimas ir vainikinių kraujotakos pagerėjimas;
- sumažėja išankstinė apkrova (plečiantis periferinėms venoms) ir antrinė apkrova (sumažėjus visam periferinių kraujagyslių pasipriešinimui);
- padidėjusi išeminės širdies ligos (CHD) fizinio krūvio tolerancija;
- kairiojo skilvelio galutinio diastolinio tūrio sumažėjimas ir jo sienelių sistolinės įtampos sumažėjimas;
- storosios ir plonosios žarnos raumenų, įskaitant sfinkterius, stemplę, tulžies takus, tulžies pūslės raumenis, šlapimo takus ir bronchus, atsipalaidavimas;
- skatinantis plaučių edemos apraiškų regresiją.
Izosorbido mononitratas veikia molekuliniu lygiu, mažindamas kalcio kiekį lygiųjų raumenų ląstelėse, susidaro ciklinis guanozino monofosfatas (cGMP) ir azoto oksidas (NO). Geriant, jo antianginalinis poveikis pasireiškia po 30 minučių ir trunka nuo 2 iki 6 valandų.
Farmakokinetika
- absorbcija: išgėrus izosorbido, mononitratas absorbuojamas greitai ir visiškai. Jo biologinis prieinamumas svyruoja nuo 90 iki 100%. Maždaug po 1–1,5 valandos pasiekiama didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje. Po 30 minučių jo terapinė koncentracija pasiekiama ir yra 250 ng / 1 ml, per 4 valandą jos vertė padidėja iki 414 ng / 1 ml, o per 12 valandų ji nukrinta iki 199 ng / 1 ml;
- metabolizmas: medžiaga visiškai metabolizuojama kepenyse, nesukeliant pirminės kilmės poveikio per kepenis. Jo metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo;
- išskyrimas: beveik visiškai metabolitų pavidalu išsiskiria per inkstus ir nepakitęs yra tik apie 2%. Izosorbido mononitrato pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 4 iki 5 valandų, o inkstų klirensas yra 1,8 litro per minutę;
- tolerancija: net ir nepakitus izosorbido mononitrato dozėms ir esant pastoviam nitratų kiekiui kraujyje, pastebimas jo efektyvumo sumažėjimas. Per 24 valandas nuo gydymo tęsimo pastebėta tolerancija sumažėja. Vartojant vaistą su pertraukomis, tolerancijos vystymasis nepastebimas.
Inkstų ar kepenų nepakankamumas izosorbido mononitrato farmakokinetikai įtakos neturi. Jo veiksmingumo kintamumas priklauso nuo individualaus paciento jautrumo.
Ilgai gydant didelėmis dozėmis, pastebėta izosorbido mononitrato ir kitų nitro junginių tolerancijos ir kryžminės tolerancijos raida. Norint išvengti veiksmingumo praradimo ar sumažėjimo, rekomenduojama vengti nuolat vartoti dideles vaisto dozes.
Vartojimo indikacijos
Kapsulės:
- krūtinės angina - profilaktikai ir ilgalaikiam gydymui;
- lėtinis širdies nepakankamumas (CHF) - kaip kompleksinio gydymo dalis;
- plaučių hipertenzija (padidėjęs slėgis plaučių kraujotakoje).
Tabletės:
- stabilios krūtinės anginos priepuoliai, taip pat ir poinfarktiniu laikotarpiu - profilaktikai;
- CHF - kaip kompleksinės terapijos dalis.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- ūminiai kraujotakos sutrikimai (kraujagyslių kolapsas, šokas);
- kardiogeninis šokas (tais atvejais, kai vartojant vaistus, turinčius teigiamą inotropinį poveikį arba vartojant intraortinę kontrapuliaciją, nėra užtikrinamas pakankamai aukštas diastolinis kraujospūdis kairiajame skilvelyje);
- sunki arterinė hipotenzija (diastolinis kraujospūdis (AK) <60 mm Hg, sistolinis kraujospūdis <90 mm Hg);
- kombinuotas gydymas fosfodiesterazės inhibitoriais, įskaitant tadalafilį, vardenafilį, sildenafilį (dėl to, kad jie sustiprina antihipertenzinį nitratų poveikį);
- paveldimas galaktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas;
- amžius iki 18 metų;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Papildomai tabletėms:
- širdies tamponada;
- sunki hipovolemija;
- ūminis miokardo infarktas su sunkia arterine hipotenzija;
- sunki mitralinė ir aortos stenozė;
- hemoraginis insultas;
- hipertrofinė kardiomiopatija;
- susitraukiantis perikarditas;
- sunki anemija;
- toksinė plaučių edema;
- laktacijos laikotarpis.
Giminaitis (izosorbido mononitratas skiriamas prižiūrint gydytojui):
- sunkus inkstų nepakankamumas;
- kepenų nepakankamumas (dėl methemoglobinemijos rizikos);
- žemas užpildymo slėgis ūminio miokardo infarkto, kairiojo skilvelio nepakankamumo fone (svarbu neleisti sumažinti sistolinio kraujospūdžio <90 mm Hg);
- mitralinė ir (arba) aortos stenozė;
- polinkis į ortostatines kraujagyslių reguliavimo reakcijas;
- patologijos, kurias lydi padidėjęs intrakranijinis slėgis (tolesnis intrakranijinio slėgio padidėjimas pastebėtas tik įvedus dideles intraveninės nitroglicerino dozes).
Papildomai tabletėms: nepakankama mityba ir nepakankama mityba; hipotirozė; uždaro kampo glaukoma (dėl padidėjusio akispūdžio tikimybės); neseniai traumuotas smegenų pažeidimas.
Papildomai kapsulėms: glaukoma; perikardo tamponada, konstrikcinis perikarditas, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija; tirotoksikozė; sunki anemija; nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Izosorbido mononitratas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletes
Izosorbido mononitrato tabletės geriamos po valgio, nekramtomos, užgeriant vandeniu.
Pradinė vaisto dozė yra 10–20 mg 2 kartus per dieną. Ateityje dozė palaipsniui didinama 2 kartus (iki 20–40 mg) 2–3 kartus per dieną, tarp dozių vartojant 7–8 valandas.
Prieš pradedant gydymą, būtina pasitarti su gydytoju. Isosorbido mononitrato kurso trukmė ir vartojimo dažnis nustatomi individualiai. Svarbu palaipsniui mažinti vaisto dozę ir vengti staigaus nutraukimo.
Jei praleidote kitą dozę, kitą kartą dvigubos dozės vartoti negalima. Tokiais atvejais turėtumėte ir toliau laikytis gydytojo nurodytos terapijos.
Kapsulės
Kapsulės Izosorbido mononitratas geriamas po valgio užgeriant vandeniu.
Vaisto dozė yra 20-40 mg 2-3 kartus per dieną, stebint intervalą tarp 7-8 valandų dozių.
Priėmimo dažnis ir gydymo trukmė nustatomi individualiai.
Šalutiniai poveikiai
Galimos nepageidaujamos reakcijos [> 10% - labai dažnai; (> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1%) - retai; <0,01%, įskaitant pavienius pranešimus - labai reti]:
- nervų sistema: labai dažnai - nitratinis galvos skausmas (paprastai, ilgai vartojant vaistą, jis išnyksta per kelias dienas); dažnai - psichomotorinių reakcijų greičio sumažėjimas (ypač terapijos pradžioje), neryškus matymas, mieguistumas, sustingimas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - ortostatinė hipotenzija ar kraujospūdžio sumažėjimas, kurį gali lydėti odos blyškumas, silpnumas, galvos svaigimas, letargija, tachikardija ir kt. (pastebėta po pirmosios dozės arba padidinus vaisto dozę); retai - sunkios arterinės hipotenzijos fone gali padidėti krūtinės anginos (paradoksali reakcija į nitratus) apraiškos ir (arba) gali išsivystyti sunki paradoksali bradikardija, sinkopė, methemoglobinemija (ilgai gydant), kolapsas, kolapto būsenos (kai kuriais atvejais su alpimu ir bradiaritmija);
- virškinimo traktas: retai - burnos gleivinės sausumas, galbūt nedidelis liežuvio deginimo pojūtis, pykinimas, vėmimas;
- oda ir poodiniai audiniai: retai - veido odos paraudimas, odos alerginės reakcijos, įskaitant bėrimą; labai retai - eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas, angioedema;
- kiti: padidėjęs vanilino-gintaro rūgšties ir katecholaminų kiekis šlapime, prakaitavimas.
Ilgalaikis gydymas izosorbido mononitratu gali sukelti laikiną hipoksemiją, santykinai perskirstant kraujotaką į hipoventiliuojamas alveolių sritis (sergant vainikinių arterijų liga, gali išsivystyti miokardo hipoksija).
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai: galvos skausmas, refleksinė tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas su ortostatine disreguliacija. Galbūt pykinimas, viduriavimas, vėmimas, karščio bangos, silpnumas, galvos svaigimas. Vartojant dideles dozes (> 20 mg 1 kg kūno svorio), reikia tikėtis, kad išsivystys tachipnėja, dusulys, cianozė, methemoglobinemija, susijusi su nitrito jonų susidarymu metabolizuojant vaistą. Labai didelių dozių priėmimas gali padėti padidinti intrakranijinį slėgį, prasidėjus smegenų apraiškoms.
Lėtinis perdozavimas gali padidinti methemoglobino kiekį, tačiau klinikinė šio reiškinio reikšmė nėra iki galo nustatyta.
Terapija: skrandžio plovimas, paciento padėjimas gulint ant pakeltų kojų, pagrindinių gyvybinių funkcijų rodiklių stebėjimas ir jų korekcija (jei reikia). Esant sunkiai arterinei hipotenzijai ir (arba) šoko būsenai, reikia papildyti cirkuliuojančio kraujo tūrį. Išskirtiniais atvejais kraujotakai pagerinti gali būti skiriamas dopaminas ir (arba) norepinefrinas (norepinefrinas). Epinefrino (adrenalino) ir panašių junginių infuzija yra draudžiama.
Su methemoglobinemija, atsižvelgiant į sunkumą, naudojami priešnuodžiai, tokie kaip:
- askorbo rūgštis (geriama po 1 g vitamino C arba vartojama į veną natrio druskos pavidalu);
- keistis kraujo perpylimu, hemodialize, deguonies terapija;
- metileno mėlynas (į veną leidžiama iki 50 ml 1% metileno mėlynojo tirpalo);
- toluidino mėlynasis (iš pradžių į veną nuo 2 iki 4 mg 1 kg kūno svorio, paskui galima kartoti (jei reikia) po 2 mg 1 kg kūno svorio, stebint 1 valandos intervalą.
Specialios instrukcijos
Vaistas nėra skirtas ūminiam miokardo infarktui ir ūmiems krūtinės anginos priepuoliams palengvinti.
Izosorbido mononitrato vartojimo metu būtina kontroliuoti širdies ritmą ir kraujospūdį, Nutraukiant gydymą, svarbu palaipsniui mažinti vaisto dozę. Gali išsivystyti izosorbido mononitrato tolerancija ir kryžminė tolerancija kitiems nitro junginiams. Dėl to sumažėja vaisto veiksmingumas po ankstesnio kitų nitrojunginių vartojimo. Norint išvengti tolerancijos izosorbido mononitrato poveikiui vystymosi, svarbu neleisti jo nuolat vartoti didelėmis dozėmis.
Esant nestabiliai kraujotakai, vartojant pirmąją vaisto dozę, gali pasireikšti ūmaus kraujotakos nepakankamumo simptomai. Apsaugoti nuo nitratinių galvos skausmų galima pradedant vartoti 10 mg izosorbido mononitrato gydymo pradžioje arba 20 mg ryte ir vakare.
Gydymo laikotarpiu rekomenduojama nenaudoti etanolio.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gydymo laikotarpiu pacientai turėtų nevairuoti ir nevykdyti potencialiai pavojingos veiklos.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Tabletes
Nėštumo metu vaistas gali būti vartojamas tik gydytojo nurodymu tais atvejais, kai galima terapijos nauda motinai yra didesnė už numatomą riziką vaisiui.
Jei žindymo metu būtina vartoti izosorbido mononitrato tabletes, nutraukite žindymą.
Kapsulės
Vaistas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti skiriamas tik kruopščiai įvertinus galimą naudą motinai ir galimą riziką vaisiui.
Vartojant kapsules žindymo laikotarpiu, reikia stebėti, ar vaikas neturi galimo motinos terapijos šalutinio poveikio.
Vaikų vartojimas
Izosorbido mononitratas neskiriamas pacientams iki 18 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, izosorbido mononitratas vartojamas atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, turėtų vartoti vaistą prižiūrint gydytojui.
Vaistų sąveika
Galima izosorbido mononitrato sąveika su kitais vaistais / medžiagomis:
- antipsichotikai (neuroleptikai), β-adrenerginiai blokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, antihipertenziniai vaistai, kiti kraujagysles plečiantys vaistai, lėtųjų kalcio kanalų blokatoriai, tricikliai antidepresantai, etanolis, diuretikai, fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, įskaitant tadalafilį, sildena poveikis;
- barbitūratai: sumažina koncentraciją kraujyje ir pagreitina medžiagos apykaitą kraujyje;
- vazopresoriai: izosorbido mononitratas sumažina jų veiksmingumą;
- lėtų kalcio kanalų blokatoriai (nifedipinas, verapamilis ir kiti), propranololis, amjodaronas: gali sustiprinti antianginalinį vaisto poveikį;
- β-adrenostimuliatoriai, α-adrenerginiai blokatoriai (dihidroergotaminas ir kt.): gali sumažinti antiangininį vaisto poveikį (per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija);
- m-anticholinerginiai vaistai (atropinas ir kiti): padidėja akispūdžio padidėjimo rizika;
- gaubiantys ir sutraukiantys vaistai, adsorbentai: sumažina izosorbido mononitrato absorbciją iš virškinimo trakto;
- norepinefrinas (norepinefrinas): silpnėja jo terapinis poveikis.
Kadangi sapropterinas yra azoto oksido sintezės kofermentas, vartojamas kartu su bet kokiais vaistais, kurių veikimas susijęs su azoto oksidu, įskaitant minoksidilą, fosfodiesterazės-5 inhibitorius ir klasikinius azoto oksido donorus (pavyzdžiui, molsidominą, natrio nitroprusidą, izosorbido mononitratą, izosorbidą dinitratas, nitroglicerinas).
Analogai
Izosorbido mononitrato analogai yra Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas: tabletės - 5 metai; kapsulės - 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie izosorbido mononitratą
Remiantis keletu apžvalgų apie izosorbido mononitratą, neįmanoma įvertinti jo vartojimo efektyvumo ir saugumo. Vaistas vaistinėse randamas retai.
Izosorbido mononitrato kaina vaistinėse
Apytikslė izosorbido mononitrato kaina už 20 tablečių vienoje pakuotėje yra: dozė 20 mg - 58 rubliai, dozė 40 mg - 136 rubliai.
Izosorbido mononitratas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Izosorbido mononitrato 20 mg tabletės 30 vnt. 55 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Izosorbido mononitrato 40 mg tabletės 30 vnt. 120 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Izosorbido mononitrato 40 mg kapsulės 30 vnt. 128 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Izosorbido mononitrato skirtukas. su pailgėjimu. paleisti p / o nelaisvė. 40mg Nr. 30 184 r Pirkite |
|
Izosorbido mononitrato skirtukas. su pailgėjimu. paleisti p / o nelaisvė. 60mg Nr. 30 255 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
