Pyoglaras
Pioglar: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Pyoglar
ATX kodas: A10BG03
Veiklioji medžiaga: pioglitazonas (pioglitazonas)
Gamintojas: „Ranbaxy Laboratories Limited“(Indija)
Aprašas ir nuotraukų atnaujinimas: 2018 10 10
Pioglar yra geriamasis hipoglikeminis agentas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas tablečių pavidalu: nuo beveik baltos iki baltos, apvalios; 15 mg - abipus išgaubta, išgraviruota vienoje iš pusių "15"; 30 mg - plokščia, nuskusta, vienoje iš šonų išgraviruota „30“(10 vnt. Lizdinėje plokštelėje; 1, 3 arba 5 pūslelės ir Pioglar vartojimo instrukcijos kartoninėje dėžutėje).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: pioglitazono hidrochloridas - 16,53 arba 33,07 mg, atitinkantis pioglitazono kiekį atitinkamai 15 ir 30 mg;
- papildomi komponentai: kalcio karboksimetilceliuliozė, magnio stearatas, hidroksipropilceliuliozė (mažos klampos), laktozė, išgrynintas vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Pioglitazonas yra geriamasis hipoglikeminis agentas, gautas iš tiazolidindiono serijos, kuris selektyviai stimuliuoja peroksisomų proliferatoriaus aktyvuotus receptorius (PPARγ). PPARγ receptoriai yra lokalizuoti audiniuose, kurie turi didesnę reikšmę insulino veikimo mechanizmui (griaučių raumenims, riebaliniam audiniui ir kepenims). Branduolinių receptorių sužadinimas PPARγ lemia daugelio genų, kurie yra jautrūs insulinui, dalyvauja reguliuojant gliukozės kiekį kraujyje ir lipidų apykaitos procesus, transkripciją. Pioglitazonas sumažina atsparumą insulinui, todėl padidėja nuo insulino priklausomos gliukozės suvartojimas, sumažėja gliukozės perteklius ir jo išsiskyrimas iš kepenų. Veiklioji medžiaga padeda sumažinti trigliceridų kiekį, padidinti didelio tankio lipoproteinų (DTL) ir cholesterolio koncentraciją. Pyoglar neskatina insulino gamybos, kitaip nei sulfonilkarbamido dariniai.
Farmakokinetika
Išgėrus, pastebima didelė pioglitazono absorbcija, veiklioji medžiaga kraujo plazmoje nustatoma po 30 minučių, didžiausia koncentracija (C max) pasiekiama po 2 valandų, o po valgio - po 3-4 valandų. Medžiaga beveik visiškai susijungia su plazmos baltymais - 99% pasiskirstymo tūris (V d) yra 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazonas intensyviai metabolizuojamas hidroksilinant ir oksiduojantis; metabolitai, atsirandantys dėl veikliosios medžiagos biotransformacijos, taip pat iš dalies paverčiami sulfato / gliukuronido konjugatais.
Pioglitazono hidroksido dariniai (metabolitai M-II ir M-IV) ir pioglitazono keto dariniai (metabolitas M-III) turi farmakologinį poveikį. Kepenų metabolizmo kepenyse procese pagrindinis vaidmuo tenka citochromo P450 izofermentams - CYP3A4 ir CYP2C8. Mažesniu mastu vaisto metabolizme dalyvauja ir daugelis kitų izofermentų, daugiausia ekstrahepatinis izofermentas CYP1A1.
Vieną kartą per parą vartojant Pioglar plazmoje, bendro pioglitazono (pioglitazono su aktyviaisiais metabolitais) koncentracija pasiekiama po 24 valandų. Stacionari koncentracija (C ss) tiek pioglitazono, tiek pioglitazono plazmoje stebima po 7 dienų.
Vaistas išsiskiria daugiausia su tulžimi nepakitusios formos ir metabolitų pavidalu, pašalinamas su išmatomis. Inkstai išsiskiria 15-30% metabolitų ir jų konjugatų pavidalu. Pioglitazono ir viso pioglitazono pusinės eliminacijos laikas (T ½) yra atitinkamai 3-7 valandos ir 16-24 valandos.
Vartojimo indikacijos
Pioglar rekomenduojama vartoti sergant 2 tipo cukriniu diabetu (kaip monoterapinį vaistą arba kartu su metformino, insulino ar sulfonilkarbamido dariniais tais atvejais, kai mankšta, dieta ir monoterapija vienu iš aukščiau išvardytų vaistų nuo diabeto neleidžia pasiekti tinkamos glikemijos kontrolės).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- širdies nepakankamumas III - IV klasė, pagal Niujorko širdies asociacijos (NYHA) klasifikaciją;
- diabetinė ketoacidozė, 1 tipo cukrinis diabetas;
- sunkus kepenų nepakankamumas, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas, viršijantis 2,5 karto viršutinę normos ribą (UHN);
- nežinomos kilmės makrohematurija;
- šlapimo pūslės vėžys (įskaitant anamnezę);
- amžius iki 18 metų;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- gliukozės-galaktozės malabsorbcija, laktazės trūkumas, galaktozės netoleravimas;
- padidėjęs jautrumas bet kuriai iš vaisto sudedamųjų dalių.
Giminaitis („Pioglar“tabletes vartokite labai atsargiai):
- širdies nepakankamumas;
- mažakraujystė;
- edematozinis sindromas;
- funkciniai kepenų sutrikimai.
Pioglar, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Pioglar tabletės geriamos kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgio laiką.
Vykdant monoterapiją, vaistą rekomenduojama vartoti 15-30 mg doze, didžiausia paros dozė yra 45 mg.
Derinant gydymą metforminu ar sulfonilkarbamido dariniais, pioglitazoną reikia vartoti pradine 15 arba 30 mg doze; jei pasireiškia hipoglikemija, būtina sumažinti metformino ar sulfonilkarbamido darinių dozę.
Kai Pioglar vartojamas kartu su insulinu, pradinė pioglitazono paros dozė turėtų būti 15–30 mg, insulino dozė lieka nepakitusi arba sumažinta 10–25%, jei pacientui pranešama apie hipoglikemiją arba gliukozės koncentracija plazmoje sumažėja iki neviršijančios 100 mg. / dl.
Šalutiniai poveikiai
- kvėpavimo sistema: sinusitas, faringitas;
- nervų sistema ir jutimo organai: galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga, hipestezija; regėjimo sutrikimai (dažniausiai atsiranda gydymo kurso pradžioje ir yra susiję su gliukozės kiekio plazmoje pokyčiais, kaip ir vartojant kitų vaistų nuo diabeto);
- kraujodaros sistema: mažakraujystė;
- medžiagų apykaita: hipoglikemija, svorio padidėjimas;
- virškinimo traktas: vidurių pūtimas;
- gerybiniai ar piktybiniai navikai: šlapimo pūslės vėžys, kurio išsivystymo požymiai gali būti dažnas noras šlapintis, didelė hematurija, skausmas šlapinimosi metu, skausmas pilvo ertmėje ar juosmens srityje (apie šių sutrikimų atsiradimą būtina skubiai pranešti gydančiam gydytojui);
- raumenų ir kaulų sistema: mialgija, artralgija;
- laboratoriniai parametrai: padidėjęs alanino aminotransferazės (ALT) ir kreatino fosfokinazės aktyvumas; hemoglobino kiekio sumažėjimas ir hematokrito sumažėjimas (paprastai kliniškai nereikšmingas; gali būti dėl padidėjusio plazmos tūrio ir nerodyti kito rimto hematologinio klinikinio poveikio vystymosi).
Jei gydymo trukmė yra ilgesnė nei vieneri metai, 6–9% atvejų pacientams gali pasireikšti lengva / vidutinė edema, dėl kurios paprastai nereikia atšaukti Pioglar vartojimo.
Terapijos laikotarpiu kai kuriais atvejais gali pasireikšti širdies nepakankamumas.
Perdozavimas
Įtariant Pioglar perdozavimą, nustatomos tinkamos priemonės, atsižvelgiant į klinikinius simptomus ir laboratorinių tyrimų rezultatus.
Specialios instrukcijos
Pacientams, kuriems prieš menopauzės laikotarpį yra anovuliacinis ciklas ir dėl gydymo pioglitazonu yra atsparumas insulinui, galima pastebėti ovuliacijos atkūrimą. Padidėjęs šių pacientų jautrumas insulinui, jei nėra tinkamos kontracepcijos, padidina nėštumo riziką. Jei gydymo metu pastojama arba pacientas planuoja nėštumą, pioglitazono vartojimą reikia nutraukti.
Remiantis ikiklinikinių tyrimų rezultatais, dėl tiazolidindionų, įskaitant pioglitazoną, dėl išankstinio krūvio padidėjo plazmos tūris ir išsivystė miokardo hipertrofija. Klinikinių tyrimų, kuriuose nedalyvavo III ir IV klasės širdies nepakankamumu (NYHA) sergantys pacientai, sunkių nepageidaujamų reakcijų iš širdies ir kraujagyslių sistemos dažnis nepadidėjo, priklausomai nuo padidėjusio plazmos tūrio (lėtinis širdies nepakankamumas).
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų rezultatai ir turimi epidemiologiniai duomenys rodo, kad padidėja šlapimo pūslės vėžio grėsmė diabetu sergantiems pacientams, ilgai vartojantiems dideles pioglitazono paros dozes. Tačiau šių duomenų buvimas neatmeta šlapimo pūslės vėžio galimybės trumpalaikio vaistų gydymo fone. Šlapimo pūslės vėžio rizika gali būti šie veiksniai: senatvė, rūkymas (taip pat ir praeityje), chemoterapija (įskaitant ciklofosfamido vartojimą), dubens organų spindulinė terapija ir kai kurie profesiniai pavojai. Prieš pradedant terapijos kursą, reikia atlikti makroskopinius tyrimus, kuriais siekiama nustatyti bet kokią grubią hematuriją. Apie visus dizurijos požymius ir bet kokį ūminį šlapimo takų ir (arba) šlapimo pūslės simptomų atsiradimą reikia nedelsiant pranešti gydytojui.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Dėl galimo galvos svaigimo ir regėjimo sutrikimų išsivystymo gydymo metu pacientai, vairuojantys transporto priemones ir kitus sudėtingus mechanizmus, turėtų būti atsargūs.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistų gydymas yra draudžiamas.
Vaikų vartojimas
Pacientams, jaunesniems nei 18 metų, Pyoglar vartoti draudžiama, nes nėra klinikinių tyrimų apie jo veiksmingumą ir saugumą vaikams ir paaugliams.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Terapijos laikotarpiu rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų fermentų koncentraciją kraujyje. Visiems pacientams, prieš pradedant gydymą pioglitazonu, kas 2 mėnesius pirmaisiais Pyoglar vartojimo metais ir periodiškai vėlesniais gydymo metais reikia nustatyti ALT lygį. Taip pat būtina įvertinti kepenų veiklą, kai atsiranda simptomų, kurie gali būti kepenų nepakankamumo požymiai, pvz., Pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, anoreksija, silpnumas, tamsus šlapimas. Jei atsiranda gelta, turite nutraukti Pyoglar vartojimą.
Hipoglikeminio agento vartoti draudžiama pacientams, sergantiems aktyviomis kepenų ligomis arba padidėjus ALT vertei, viršijančiai daugiau nei 2,5 karto viršijantį VNR.
Šiek tiek padidėjus ALT lygiui (1–2,5 karto didesnis nei įprasta) prieš pradedant kursą arba terapijos laikotarpiu, reikia nustatyti tyrimą, kad būtų nustatytos šio sutrikimo priežastys. Pradėkite arba tęskite gydymą Pyoglar, kai vidutiniškai padidėja kepenų fermentų aktyvumas, reikia būti labai atsargiems, dažniau stebint jų aktyvumą.
Tuo atveju, kai kepenų transaminazių aktyvumas padidėja daugiau nei 2,5 karto, palyginti su VGN, būtina reguliariai stebėti fermentų kiekį, kol rodikliai sumažės iki normalaus ar iki pradinių. Jei ALT koncentracija nuolat viršija normą daugiau nei 3 kartus arba atsiranda gelta, pioglitazono vartojimą reikia nutraukti.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems žmonėms, prieš pradedant gydymą ir jo metu, šios amžiaus grupės pacientams dėl padidėjusio lūžių, širdies ir kraujagyslių ligų bei šlapimo pūslės vėžio grėsmės reikia ypač atidžiai įvertinti gydymo Pyoglar naudos ir rizikos santykį.
Vaistų sąveika
- geriamieji kontraceptikai - farmakokinetiniai šių vaistų ir pioglitazono vartojimo tyrimai nebuvo atlikti, tačiau kitų tiazolidinedionų vartojimas kartu su geriamaisiais kontraceptikais, kurių sudėtyje yra etinilestradiolio / noretindrono, 30% sumažino abiejų hormonų kiekį plazmoje, o tai galėjo žymiai susilpninti kontracepciją; vartojant šį derinį reikia būti atsargiems;
- varfarinas, digoksinas, metforminas, glipizidas - pioglitazono farmakokinetikos pokyčių nepastebėta;
- ketokonazolas - pagal in vitro tyrimus buvo labai slopinamas pioglitazono metabolizmas; vartojant šį derinį, būtina atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje;
- kiti geriamieji vaistai nuo diabeto: nėra duomenų apie pioglitazono vartojimą trigubai kartu su šiais vaistais.
Analogai
Pioglaro analogai yra: Astrozona, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo drėgmės prasiskverbimo ir vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Pioglar
Remiantis apžvalgomis, Pioglar yra veiksmingas hipoglikeminis agentas, vartojamas gydant 2 tipo cukrinį diabetą tiek monoterapijoje, tiek kartu su kitais hipoglikeminiais vaistais, įskaitant insuliną. Pacientai pažymi, kad vaistas pagerina gliukozės kontrolę ir padidina ląstelių atsparumą insulinui, tačiau visi rekomenduoja vartoti Pioglar tik taip, kaip nurodė gydytojas.
Pioglar trūkumai yra kontraindikacijos ir šalutinio poveikio atsiradimas, ypač padidėjęs kūno svoris, galvos skausmas, vidurių pūtimas.
Pioglar kaina vaistinėse
Patikimos informacijos apie Pioglar kainą nėra, nes šiuo metu vaistas neparduodamas vaistinėse.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
