Depakine Chronosphere - Naudojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, 500 Mg, 250 Mg

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Depakine chronosfera

„Depakine Chronosphere“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Depakine chronosphere

ATX kodas: N03AG01

Veiklioji medžiaga: valproinė rūgštis (valproinė rūgštis)

Gamintojas: Sanofi-Winthrop Industry (Prancūzija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-27

Kainos vaistinėse: nuo 415 rublių.

Pirkite

Depakine Chronosphere yra vaistas nuo epilepsijos.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - pailginto atpalaidavimo granulės: vaškinės, šiek tiek gelsvos arba beveik baltos, lengvai laisvai tekančios, nesudarantys aglomeratų [100, 250, 500, 750 ir 1000 mg paketėliuose iš trijų sluoksnių komplekso (popierius + aliuminis + jonomerinė derva), kartoninė dėžutė, kurioje yra 30 ar 50 paketėlių, ir „Depakine Chronosphere“naudojimo instrukcijos].

Veikliosios medžiagos:

• Depakine Chronosphere 100 mg: natrio valproatas - 66,66 mg, valproinė rūgštis - 29,03 mg (skaičiuojant natrio valproatu iš viso 100 mg);
• Depakine Chronosphere 250 mg: natrio valproatas - 166,76 mg, valproinė rūgštis - 72,61 mg (natrio valproato atžvilgiu iš viso 250 mg);
• Depakine Chronosphere 500 mg: natrio valproatas - 333,3 mg, valproinė rūgštis - 145,14 mg (natrio valproato atžvilgiu iš viso 500 mg);
• Depakine Chronosphere 750 mg: natrio valproatas - 500,06 mg, valproinė rūgštis - 217,75 mg (natrio valproato atžvilgiu iš viso 750 mg);
• Depakine Chronosphere 1000 mg: natrio valproatas - 666,6 mg, valproinė rūgštis - 290,27 mg (natrio valproato atžvilgiu iš viso 1000 mg).

Pagalbiniai komponentai (granulėse 100/250/500/750/1000 mg): kietasis parafinas - 101,26 / 253,32 / 506,31 / 759,64 / 1012,63 mg, glicerolio dibehenatas - 106,05 / 265, 3 / 530,25 / 795,55 / 1060,5 mg, koloidinis vandeninis silicio dioksidas (pridedamas purškiant po lydymo aušinimo proceso) - 0,7% keturių kitų komponentų kiekio, 0,56% absorbuojamas ant granulių.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

„Depakine Chronosphere“yra vaistas nuo epilepsijos, turintis raminamąjį ir centrinį raumenis atpalaiduojantį poveikį.

Jis pasižymi prieštraukuliniu poveikiu sergant įvairių tipų epilepsija.

Pagrindinis vaisto veikimo mechanizmas, tikėtina, yra susijęs su valproinės rūgšties poveikiu GABAerginei sistemai, būtent su GABA padidėjimu centrinėje nervų sistemoje ir suaktyvėjus GABAerginiam perdavimui.

Farmakokinetika

Išgėrus valproinės rūgšties biologinis prieinamumas yra beveik 100%. Kronosfera tuo pačiu metu neturi įtakos Depakine farmakokinetikai.

Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje (_Cmax) stebima praėjus maždaug 7 valandoms po Depakine Chronosphere vartojimo.

Palyginti su valproine rūgštimi, kurios pavidalu yra padengtos žarnyno tabletėmis, ekvivalentiškų dozių granulėms būdinga ilgesnė absorbcija, panašus biologinis prieinamumas, taip pat linijiškesnė koreliacija tarp dozių ir vaisto koncentracijos kraujo plazmoje (bendra koncentracija ir laisvosios frakcijos koncentracija). Bendras laisvosios frakcijos C _max ir C _max yra mažesnis (apie 25%), tačiau yra santykinai stabilesnė plazmos koncentracijos plazmoje fazė - nuo 4 iki 14 valandų po vartojimo. Vartojant granules, koncentracijos plazmoje svyravimų lygis, palyginti su žarnyne dengtomis tabletėmis, sumažėja 2 kartus, todėl vaistas dienos metu kūno audiniuose pasiskirsto tolygiau.

Valproinės rūgšties pusiausvyros koncentracija kraujo serume, skiriant Depakine Chronosphere, pasiekiama per 3–14 dienų.

Norint pasiekti terapinį efektą, paprastai reikalinga vaisto koncentracija serume nuo 40 iki 100 mg / l. Kai koncentracija viršija 100 mg / l, tikimasi, kad padidės šalutinių reiškinių dažnis ir sunkumas iki apsinuodijimo.

Valproinės rūgšties pasiskirstymo tūris priklauso nuo amžiaus, vidutiniškai 0,13-0,23 l / kg, jauniems žmonėms - 0,13-0,19 l / kg.

Vaistui būdingas didelis prisijungimas prie plazmos baltymų (daugiausia albumino) - 90–95%, kuris priklauso nuo dozės ir yra prisotinamas. Senyvų žmonių ir pacientų, kurių inkstų / kepenų funkcija sutrikusi, jungimasis su plazmos baltymais yra mažesnis. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, laisvos (terapiškai aktyvios) valproinės rūgšties frakcijos koncentracija gali padidėti iki 8,5–20%. Kartu vartojant hipoproteinemiją, bendra valproinės rūgšties (laisvosios + su plazmos baltymais susijusios frakcijos) koncentracija gali nepakisti, tačiau ji gali sumažėti dėl padidėjusios laisvosios frakcijos (nesijungiančios su kraujo plazmos baltymais) metabolizmo.

Vaistas patenka į smegenis ir smegenų skystį. Koncentracija likvore yra apie 10% serumo lygio, tai yra maždaug tokia pati kaip laisvos valproinės rūgšties frakcijos koncentracija kraujo serume.

Vaistas patenka į motinos pieną. Moterų, kurių serume pasiekta pusiausvyrinė valproinės rūgšties koncentracija, motinos piene yra iki 10% koncentracijos serume.

Valproinė rūgštis metabolizuojama kepenyse dėl gliukuroninimo, taip pat dėl omega, omega ₁ - ir beta oksidacijos, todėl susidaro daug metabolitų (rasta daugiau nei 20). Metabolitai, atsirandantys dėl omegaoksidacijos, yra hepatotoksiniai.

Valproinė rūgštis neindukuoja citochromo P _{450 sistemos} fermentų, nes neturi įtakos nei savo, nei kitų medžiagų (netiesioginių antikoaguliantų, progestogenų, estrogenų ir kt.) Metabolizmui.

Po konjugacijos su gliukurono rūgštimi ir beta oksidacijos metu vaistas iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus.

Jei Depakine Chronosphere naudojamas kaip monopreparatas, valproinės rūgšties pusinės eliminacijos laikas (T _½) yra 12–17 valandų. Vartojant kartu su antiepilepsiniais vaistais, kurie sukelia mikrosominius kepenų fermentus (pvz., Fenobarbitalį, karbamazepiną, fenitoiną, primidoną), plazmos klirensas valproinės rūgšties ir jos pusinės eliminacijos periodas sumažėja, šių pokyčių dydis priklauso nuo mikrosomų kepenų fermentų indukcijos laipsnio kitais vaistais nuo epilepsijos.

Vyresnių nei 2 mėnesių vaikų T _{½ yra} maždaug panašus į suaugusiųjų.

Pacientams, sergantiems gretutinėmis kepenų ligomis, padidėja vaisto T _½. Perdozavus, T _½ gali padidėti iki 30 valandų. Hemodializės metu išsiskiria tik laisva valproinės rūgšties dalis kraujyje (5–10%).

Trečiajame nėštumo trimestre padidėjus valproinės rūgšties pasiskirstymo tūriui, padidėja jos kepenų ir inkstų klirensas. Net vartojant pastovią Depakine Chronosphere dozę, kartu gali sumažėti valproinės rūgšties koncentracija serume. Taip pat nėščioms moterims galima pakeisti vaisto ryšį su plazmos baltymais, dėl to gali padidėti laisvos terapiškai aktyvios frakcijos koncentracija serume.

Vartojimo indikacijos

Bendrosios indikacijos suaugusiesiems ir vaikams nuo 6 mėnesių amžiaus:

• daliniai epilepsijos priepuoliai, įskaitant tuos, kuriems yra antrinė generalizacija;
• generalizuoti epilepsijos priepuoliai (atoniniai, miokloniniai, tonizuojantys, kloniniai, tonikai-kloniniai, nebuvimai, Lennox-Gastaut sindromas).

Papildomos nuorodos:

• suaugusieji: bipolinio sutrikimo gydymas ir prevencija;
• vyresni nei 6 mėnesių vaikai: aukšta temperatūra - siekiant užkirsti kelią traukulių vystymuisi (tais atvejais, kai tokia profilaktika yra būtina).

Depakine Chronosphere naudojamas kaip monopreparatas arba kaip kombinuoto gydymo dalis kartu su kitais vaistais nuo epilepsijos.

Kontraindikacijos

• trombocitopenija, hemoraginė diatezė;
• sunkus kepenų ar kasos funkcijos sutrikimas;
• kepenų porfirija;
• ūminis ar lėtinis hepatitas;
• sunkios kepenų ligos (ypač vaistų hepatito) anamnezė pacientui ir jo artimiesiems kraujo giminaičiams;
• sunkus kepenų pažeidimas, atsiradęs vartojant valproinę rūgštį ir sukėlęs mirtį, artimiems paciento kraujo giminaičiams;
• nustatyti karbamido ciklo (karbamido ciklo) pažeidimai;
• diagnozuotos mitochondrijų ligos, atsirandančios dėl branduolio geno, kuris koduoja mitochondrijų fermentą γ-polimerazę (POLG), mutacijų, pavyzdžiui, Alperso-Huttenlocherio sindromas;
• įtarimas dėl vaikų, jaunesnių nei 2 metų, dėl ligų, kurias sukelia POLG defektai;
• jonažolių ar meflokvino vartojimas vienu metu;
• vaikai iki 6 mėnesių;
• individualus padidėjęs jautrumas valproinei rūgščiai, natrio valproatui, valpromidui, seminatrium valproatui ar bet kuriam pagalbiniam vaisto komponentui.

„Depakine Chronosphere“reikia vartoti labai atsargiai šiais atvejais:

• įgimtos fermentopatijos;
• hipoproteinemija;
• kaulų čiulpų kraujodaros priespauda (trombocitopenija, leukopenija, anemija);
• buvusi kepenų / kasos liga;
• inkstų nepakankamumas;
• II tipo karnitino palmitoiltransferazės (CBT) trūkumas (padidėja rabdomiolizės rizika);
• nėštumas;
• vienu metu vartojami keli prieštraukuliniai vaistai (dėl padidėjusios kepenų pažeidimo rizikos);
• kartu vartojami vaistai, kurie gali sumažinti priepuolio slenkstį arba išprovokuoti priepuolius, pvz., selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), butirofenono dariniai, fenotiazino dariniai, tricikliai antidepresantai, tramadolis, bupropionas, chlorokvinas (dėl priepuolių rizikos);
• kartu vartojant monoaminooksidazės (MAO) inhibitorius, benzodiazepinus, neuroleptikus, antidepresantus (poveikis gali sustiprėti);
• tuo pačiu metu vartojamas acetazolamidas ar topiramatas (yra encefalopatijos išsivystymo rizika);
• bendras karbamazepino vartojimas (gali sustiprėti jo toksinis poveikis, galima sumažinti valproinės rūgšties koncentraciją plazmoje);
• kartu vartojami šie vaistai: netiesioginiai antikoaguliantai, fenobarbitalis, fenitoinas, primidonas, felbamatas, cimetidinas, zidovudinas, lamotriginas, nimodipinas, eritromicinas, rifampicinas, karbapenemai, kolestiraminas, proteazės inhibitoriai (lopinaviras, acetil-ritonavirinamidinamidinas). …

Depakine Chronosphere, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Depakine chronosphere reikia vartoti per burną. Granulės ypač tinka vaikams ir suaugusiesiems, kuriems sunku ryti.

Depakine Chronosphere 100 mg paketėliai skiriami tik vaikams, Depakine Chronosphere 1000 mg - tik suaugusiems.

Granules reikia pilti ant šalto (ne aukštesnės kaip kambario temperatūros) minkšto maisto ar gėrimo (pavyzdžiui, vaisių tyrės, jogurto ar apelsinų sulčių) paviršiaus. Nevartokite vaisto kartu su karštu maistu ir gėrimais (sriubomis, arbata, kava ir kt.). Vartojant vaistą su skysčiais, reikia nepamiršti, kad granulės gali prilipti prie stiklo, todėl, išgėrus, stiklinę rekomenduojama praskalauti nedideliu kiekiu geriamojo vandens ir jį išgerti.

Maisto / gėrimo su granulėmis negalima laikyti. Ją reikia nuryti nekramtant.

Granulių negalima pilti į kūdikių buteliuką su speneliu, nes jie gali užkimšti spenelio angą.

Dozavimo režimas

Depakine Chronosphere dozė visada apskaičiuojama pagal natrio valproato kiekį.

Bipolinių sutrikimų manijos epizodams gydyti Depakine Chronosphere dozė parenkama individualiai (atsižvelgiant į paciento amžių ir kūno svorį) ir ją stebi gydantis gydytojas. Gydymo pradžioje rekomenduojama paros dozė yra 20 mg / kg. Jei įmanoma, ją reikia greitai padidinti iki minimalios dozės, kuri suteiks norimą terapinį efektą.

Bipolinių sutrikimų palaikomoji paros dozė gali skirtis nuo 1000–2000 mg ir parenkama individualiai, atsižvelgiant į paciento klinikinį atsaką į gydymą.

Maniakinių būklių profilaktikai rekomenduojama vartoti vaistą mažiausia efektyvia doze, kurią gydytojas kiekvienam pacientui parenka individualiai.

Taikant monoterapiją epilepsijai, Depakine Chronosphere paprastai skiriama pradinė 5-10 mg / kg dozė palaipsniui didinant - po 5 mg / kg kas 4-7 dienas, kol bus pasiekta optimali dozė, kad būtų išvengta epilepsijos priepuolių.

Vidutinės paros dozės gydant epilepsija:

• vaikai iki 14 metų - 30 mg / kg;
• 14-18 metų paaugliams - 25 mg / kg;
• suaugusiesiems, įskaitant senyvus pacientus (sveriančius> 60 kg) - 20 mg / kg.

Taigi rekomenduojamos šios dienos dozės:

• 6-12 mėnesių vaikai (kūno svoris 7,5-10 kg) - 150-300 mg;
• 1-3 metų vaikai (10-15 kg) - 300-450 mg;
• 3-6 metų vaikai (15-25 kg) - 450-750 mg;
• 7–14 metų vaikai (25–40 kg) - 750–1200 mg;
• paaugliai nuo 14 metų (40-60 kg) - 1000-1500 mg;
• suaugusiesiems (nuo 60 kg) - 1200-2100 mg.

Jei reikia, kontroliuojant valproinės rūgšties koncentraciją kraujyje, vidutinė paros dozė padidėja.

Visiškas gydomasis Depakine Chronosphere poveikis kai kuriais atvejais pasireiškia per 4–6 savaites, todėl prieš šį laikotarpį dienos dozės negalima didinti virš rekomenduojamos vidutinės. Be paciento amžiaus ir kūno svorio, taip pat būtina atsižvelgti į platų individualų jautrumą valproinei rūgščiai.

Aiški terapinio poveikio priklausomybė nuo dienos dozės ir valproinės rūgšties koncentracijos kraujo serume nebuvo nustatyta, todėl gydytojas turėtų pasirinkti optimalią dozę, daugiausia atsižvelgdamas į paciento klinikinį atsaką. Tais atvejais, kai epilepsija yra nekontroliuojama arba įtariamas šalutinis poveikis, be klinikinio stebėjimo gali būti naudojamas valproinės rūgšties koncentracijos serume nustatymas. Veiksmingos yra dozės, kurių valproinės rūgšties koncentracija serume yra 40–100 mg / l. Esant didesnei nei 100 mg / l koncentracijai, šalutinis poveikis gali padidėti, todėl, jei norint didinti vaisto koncentraciją serume, reikia didinti dozes, reikia atidžiai įvertinti numatomą naudą ir galimą apsinuodijimo riziką.

Valproinės rūgšties koncentracija serume nustatoma prieš pirmąją Depakine Chronosphere dozę šią dieną, ji neturi viršyti 100 mg / ml.

Ypatingi atvejai

Perkėlus pacientą į Depakine Chronosphere iš kitų Depakine linijos dozavimo formų, kurios leido gerai kontroliuoti epilepsiją, reikia išlaikyti tą pačią valproinės rūgšties dozę.

Pacientą reikia vartoti atsargiai, kai pacientas perkeliamas į Depakine Chronosphere nuo kitų vaistų nuo epilepsijos. Vaistas turėtų būti keičiamas palaipsniui, optimali dozė pasiekiama maždaug per 2 savaites. Tokiu atveju anksčiau vartoto antiepilepsinio preparato (ypač fenobarbitalio) dozė nedelsiant sumažinama, tačiau visiškas atšaukimas atliekamas palaipsniui. Šie vaistai gali grįžtamai sukelti kepenyse esančius mikrosomų fermentus, todėl per 4–6 savaites po visiško jų atšaukimo reikia stebėti valproinės rūgšties kiekį kraujyje ir, jei reikia, sumažinti dozę.

Jei reikia įtraukti kitų vaistų nuo epilepsijos į Depakine Chronosphere, tai turėtų būti daroma palaipsniui.

Vaikų, paauglių mergaičių, vaisingo amžiaus moterų ir nėščių moterų gydymas turėtų prasidėti prižiūrint specialistui, turinčiam patirties gydant epilepsiją ir bipolinius sutrikimus. Depakine Chronosphere skiriamas tik tuo atveju, jei kiti gydymo būdai yra neveiksmingi arba blogai toleruojami. Reguliariai stebėdamas, gydytojas turėtų iš naujo įvertinti naudos ir rizikos santykį. Šioms pacientų kategorijoms Depakine Chronosphere geriausia naudoti kaip monopreparatą mažiausiomis veiksmingomis dozėmis. Nėštumo metu paros dozė padalijama į 2 dozes.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamų reakcijų dažnio klasifikacija: labai dažnai - ≥ 10%, dažnai - nuo ≥ 1 iki <10%, retai - nuo ≥ 0,1 iki <1%, retai - nuo ≥ 0,01 iki <0,1%, labai retai - <0,01%, dažnis nežinomas - negalima nustatyti dažnio iš turimų duomenų.

Galimas šalutinis Depakine Chronosphere poveikis:

• laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys: retai - biotino trūkumas ar biotinidazės trūkumas;
• įgimti, paveldimi ir genetiniai sutrikimai: teratogeninė rizika;
• iš odos ir poodinių audinių pusės: dažnai - nagų ir nagų lovos pažeidimai, grįžtamasis arba nuo dozės priklausomas patologinis plaukų slinkimas (įskaitant alopeciją išsivysčiusios hipotirozės fone, androgeninę alopeciją išsivysčiusių policistinių kiaušidžių ligų, hiperandrogenizmo fone), padidėjusio jautrumo reakcijas; retai - odos bėrimai, plaukų sutrikimai (spalvos ir normalios struktūros pokyčiai, nenormalus augimas, pavyzdžiui, garbanos atsiradimas pacientams, turintiems tiesius plaukus, arba, priešingai, išnyksta esamos bangelės), angioedema; retai - daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, vaistų bėrimo sindromas su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS sindromas);
• iš virškinimo sistemos: labai dažnai - pykinimas; dažnai - stomatitas, dantenų pokyčiai (daugiausia hiperplazija), vėmimas, viduriavimas, epigastriumo skausmas (dažnas šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje, dažniausiai praeina savaime ir nereikia nutraukti gydymo; jų vystymosi riziką galima sumažinti vartojant granules valgio metu arba po valgio. maisto vartojimas); retai - pankreatitas, kartais mirtinas (gali pasireikšti per pirmuosius 6 Depakine Chronosphere vartojimo mėnesius; esant ūmiam pilvo skausmui, reikia stebėti amilazės aktyvumą serume); dažnis nežinomas - padidėjęs apetitas, anoreksija, pilvo spazmai;
• iš medžiagų apykaitos ir mitybos: dažnai - kūno svorio padidėjimas (kūno svorį reikia atidžiai stebėti, nes jo padidėjimas yra policistinių kiaušidžių sindromo rizikos veiksnys), hiponatremija; retai - hiperamonemija (nuo izoliuoto ir vidutinio sunkumo iki lydinčių neurologinių simptomų, pavyzdžiui, vėmimo, encefalopatijos, ataksijos ir kitų simptomų, dėl kurių reikia panaikinti valproinę rūgštį), nutukimas;
• iš endokrininės sistemos: retai - hiperandrogenizmas (spuogai, virilizacija, hirsutizmas, padidėjusi androgenų koncentracija kraujyje ir (arba) vyro alopecija), netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas; retai - hipotirozė;
• iš kraujo ir limfinės sistemos pusės: dažnai - anemija, trombocitopenija; retai - neutropenija, leukopenija ir pancitopenija, įskaitant tuos, kuriems yra kaulų čiulpų slopinimas; retai - nukrypimas nuo kraujo krešėjimo rodiklių normos, kraujo krešėjimo faktorių kiekio sumažėjimas, kaulų čiulpų kraujodaros sutrikimai, įskaitant izoliuotą eritrocitų aplaziją / hipoplaziją, makrocitozę, makrocitinę anemiją, agranulocitozę (spontaninės ekchimozės ir kraujavimo atveju Depakin Chronosphere reikia atšaukti ir paciento apžiūra);
• iš inkstų ir šlapimo takų: retai - inkstų nepakankamumas; retai - enurezė, grįžtamasis Fanconi sindromas, tubulointersticinis nefritas;
• iš indų pusės: dažnai - kraujavimas ir kraujavimas; retai - vaskulitas;
• iš kaulų ir raumenų sistemos bei jungiamojo audinio pusės: retai, ilgai vartojant Depakine linijos vaistus - sumažėja kaulų mineralų tankis, lūžiai, osteoporozė; retai - rabdomiolizė, sisteminė raudonoji vilkligė;
• iš kvėpavimo sistemos: retai - pleuros išsiskyrimas;
• iš kepenų ir tulžies takų: dažnai - kepenų pažeidimas, kepenų nepakankamumas, išimtiniais atvejais - mirtinas;
• iš lytinių organų ir pieno liaukų: dažnai - dismenorėja; retai - amenorėja; retai - policistinių kiaušidžių liga, vyrų nevaisingumas; dažnis nežinomas - krūtų padidėjimas, nereguliarios mėnesinės, galaktorėja;
• iš klausos ir regos organų: dažnai - grįžtamas ir negrįžtamas kurtumas; dažnis nežinomas - diplopija;
• gerybiniai, piktybiniai ir neapibrėžti navikai: retai - mielodisplastinis sindromas;
• nuo nervų sistemos: labai dažnai - drebulys; dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas, atminties sutrikimas, mieguistumas, ekstrapiramidiniai sutrikimai, nistagmas, stuporas *, traukuliai *; retai - parestezija, ataksija, grįžtamasis parkinsonizmas, priepuolių dažnio ir sunkumo padidėjimas (įskaitant epilepsijos būklės išsivystymą) arba naujų priepuolių atsiradimas, encefalopatija *, koma *, letargija *; retai - kognityviniai sutrikimai, grįžtama demencija, kartu su grįžtama smegenų atrofija; dažnis nežinomas - sedacija;
• iš psichikos pusės: dažnai - depresija (kartu vartojant kitus prieštraukulinius vaistus), haliucinacijos, sumišimas, sujaudinimas **, agresyvumas **, sutrikęs dėmesys **; retai - depresija (vartojant monoterapiją valproine rūgštimi), mokymosi sutrikimai **, psichomotorinė hiperaktyvumas **, elgesio sutrikimai **.

* Šios nepageidaujamos reakcijos daugiausia pasireiškė naudojant Depakine Chronosphere kaip kompleksinio gydymo dalį, ypač tuo pačiu metu vartojant topiramatą ar fenobarbitalį, taip pat staigiai padidinus valproinės rūgšties dozę. Stuporas ir mieguistumas sukėlė trumpalaikę encefalopatiją / komą, buvo izoliuoti arba kartu su priepuolių padidėjimu terapijos metu, sumažėjo sumažėjus vaisto dozei ar jį atšaukus.

** Šios nepageidaujamos reakcijos daugiausia pastebėtos vaikams.

Perdozavimas

Ūminio masinio perdozavimo atveju koma pasireiškia su hiporefleksija, raumenų hipotonija, metaboline acidoze, kvėpavimo slopinimu, mioze, per dideliu kraujospūdžio sumažėjimu ir kraujagyslių kolapsu / šoku. Dėl natrio buvimo Depakine Chronosphere sudėtyje perdozavus gali išsivystyti hipernatremija. Aprašyti intrakranijinės hipertenzijos atvejai dėl smegenų edemos.

Valproinės rūgšties perdozavimo simptomai gali skirtis. Pranešama apie traukulius, kai vaisto koncentracija plazmoje yra labai didelė.

Prognozė paprastai yra palanki, tačiau, perdozavus masiškai, galimas mirtinas rezultatas.

Esant labai didelei Depakine Chronosphere dozei, reikia skubiai hospitalizuoti pacientą. Neatidėliotina pagalba apima skrandžio plovimą (jei nuo priėmimo praėjo ne daugiau kaip 12 valandų), aktyvintos anglies vartojimą ar vartojimą per nasogastrinį vamzdelį, siekiant sumažinti valproinės rūgšties absorbciją. Reikia palaikyti veiksmingą diurezę, atidžiai stebėti kepenų ir kasos, kvėpavimo bei širdies ir kraujagyslių sistemų funkcijas. Jei pasireiškia kvėpavimo slopinimas, gali prireikti dirbtinės ventiliacijos. Labai sunkiais perdozavimo atvejais hemodializė ir hemoperfuzija buvo veiksmingos. Kai kuriais atvejais naloksonas buvo sėkmingai naudojamas.

Specialios instrukcijos

Prieš skiriant „Depakine Chronosphere“ir reguliariai per pirmuosius šešis jo vartojimo mėnesius, reikia stebėti kepenų funkciją, ypač pacientams, kuriems gresia šio organo pažeidimas.

Padidėjus kepenų fermentų aktyvumui, būtina atlikti išsamų biologinio rodiklio, įskaitant protrombino indeksą, tyrimą, jei reikia, pakoreguoti vaisto dozę ir, jei reikia, atlikti pakartotinį klinikinį ir laboratorinį tyrimą.

Jei spontaniškai atsiranda poodinių hematomų ar kraujuoja, prieš pradedant gydymą ar operaciją, rekomenduojama atlikti tyrimą, įskaitant kraujavimo laiką ir susidariusių elementų kraujyje (įskaitant trombocitus) skaičių.

Pasireiškę sunkių kepenų pažeidimų atsiradimo veiksniai, atsižvelgiant į valproinės rūgšties vartojimą:

• vaikai iki 3 metų, kuriems yra sunkių priepuolių, ypač protinio atsilikimo, smegenų pažeidimo, įgimtų medžiagų apykaitos / degeneracinių ligų fone;
• vienu metu vartojami keli vaistai nuo epilepsijos;
• bendras salicilatų suvartojimas.

Ženklai, rodantys galimą kepenų pažeidimą:

• epilepsija sergančių pacientų traukulių atnaujinimas;
• nespecifiniai simptomai (ypač staiga prasidėję): astenija, mieguistumas, mieguistumas, anoreksija, kartais lydimas pilvo skausmo ir pakartotinio vėmimo.

Pacientai ir tėvai, kurių vaikai gydomi Depakine Chronosphere, turėtų būti įspėti apie būtinybės nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda šių simptomų. Parodomas neatidėliotinas klinikinis tyrimas ir laboratorinis kepenų funkcijos rodiklių tyrimas.

Yra žinomi sunkių pankreatito formų atvejai, įskaitant hemoraginį pankreatitą, greitai progresuojantį iki mirties. Vaikams yra padidėjusi rizika. Rizikos veiksniai yra neurologiniai sutrikimai, sunkūs traukuliai ir gydymas nuo traukulių. Jei jaučiate stiprų pilvo skausmą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Patvirtinus pankreatitą, Depakine Chronosphere atšaukiamas ir pradedamas tinkamas gydymas.

Buvo pranešimų apie savižudybės ketinimus pacientams, kurie dėl kai kurių indikacijų vartojo prieštraukulinius vaistus. Šio veiksmo mechanizmas nebuvo nustatytas. Pacientams patariama nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei kyla minčių apie savižudybę. Tėvai, globėjai ir šeimos nariai raginami stebėti pacientų elgesį, ar nėra nuotaikos pokyčių.

Valproinė rūgštis gali sukelti arba pabloginti esamų mitochondrijų ligų eigą (ligas, kurias sukelia mitochondrijų DNR mutacijos ir mitochondrijų fermentą POLG koduojančio geno branduolys). Pranešta apie ūmaus kepenų nepakankamumo atvejus, įskaitant mirtinus. Simptomai, rodantys, kad yra mitochondrijų liga: nepaaiškinama encefalopatija, protinis ir fizinis atsilikimas, epilepsijos būklė, refrakterinė epilepsija (židininė, miokloninė), aksoninė sensomotorinė neuropatija, psichomotorinė regresija, smegenėlių ataksija, miopatija ar opuratas. Tokias ligas galima įtarti pacientams, kurių šeimoje yra tokių ligų. Šiais atvejais reikia atlikti diagnostinius POLG geno mutacijų tyrimus.

Valproinė rūgštis, kaip ir kiti vaistai nuo epilepsijos, užuot pagerėjusi kai kuriems pacientams, gali sukelti naujų tipų priepuolius arba grįžtamai padidinti priepuolių dažnumą ir sunkumą, įskaitant epilepsijos būklės išsivystymą. Jei traukuliai sustiprėja, reikia skubiai kreiptis į gydytoją.

Depakine Chronosphere vartoti draudžiama, jei įtariamas karbamido ciklo fermentų trūkumas, atsirandantis dėl hiperamonemijos su stuporu ar koma pavojaus. Prieš pradedant vartoti vaistą, reikia atlikti medžiagų apykaitos tyrimus. Prieš skiriant prieštraukulinį vaistą, amoniako nevalgius reikia nevalgius vaikams, turintiems nepaaiškinamų virškinimo trakto simptomų (citolizės, anoreksijos, vėmimo atvejai), komos ar vangumo anamnezėje, protinį atsilikimą ir naujagimio ar vaiko mirties šeimoje istoriją.

Imuninės sistemos sutrikimai Depakine Chronosphere vartojimo laikotarpiu yra labai reti, tačiau pacientams, sergantiems sistemine raudonąja vilklige, gali būti paskirtas vaistas įvertinus naudą / riziką.

Valproinė rūgštis daro neigiamą poveikį kasai, todėl gydymo laikotarpiu reikia atidžiai stebėti cukriniu diabetu sergančių pacientų gliukozės koncentraciją kraujyje. Pacientams, sergantiems šia liga, tiriant šlapimą, ar nėra ketoninių kūnų, galima gauti klaidingai teigiamų rezultatų, nes vaistas iš dalies išsiskiria ketoninių kūnų pavidalu.

Tyrimai in vitro parodė, kad esant tam tikroms eksperimento sąlygoms, valproinė rūgštis gali stimuliuoti žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) replikaciją. Ar šis reiškinys turi klinikinę reikšmę, nenustatyta. Taip pat nežinoma, ar šios išvados yra reikšmingos pacientams, gydomiems maksimaliai slopinančiu antiretrovirusiniu gydymu. Tačiau ŽIV infekuotiems pacientams, jei jie vartoja Depakine Chronosphere, į šią informaciją reikia atsižvelgti aiškinant nuolatinio virusų krūvio stebėjimo rezultatus.

Gydymo laikotarpiu turėtumėte nustoti vartoti alkoholinius gėrimus.

Depakine Chronosphere negalima vartoti moterims ir paaugliams, vaisingo amžiaus moterims ir nėščioms moterims, išskyrus ypatingos būtinybės atvejus, kai kitos rūšies gydymas buvo neveiksmingas arba blogai toleruojamas. Šį apribojimą lemia didelė teratogeninio poveikio rizika, fizinio ir psichinio vystymosi sutrikimų atsiradimas vaikams, kurie buvo paveikti vaistu gimdoje. Gydytojas turėtų iš naujo įvertinti naudos ir rizikos santykį, kai mergaitė sulaukia brendimo ir reguliariai peržiūri gydymą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Dėl mieguistumo rizikos vairuojant ir dirbant su sudėtingais mechanizmais gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems, ypač tuo pačiu metu vartojant kitus vaistus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Depakine Chronosphere negalima skirti nėščioms ir reprodukcinio amžiaus moterims, nebent tai būtina. Vaisto vartojimas yra įmanomas, tačiau tik tais atvejais, kai alternatyvūs gydymo metodai buvo neveiksmingi arba blogai toleruojami, nes epilepsijos būklės su hipoksija ir generalizuotų toninių-kloninių epilepsijos priepuolių atsiradimas gali būti pavojingas (su mirties rizika) tiek motinai, tiek vaisiui. …

Yra duomenų, kad vaikams, kurių motinos nėštumo metu vartojo valproinę rūgštį, padidėja rizika susirgti šiomis patologijomis ir sutrikimais: įgimtais nervinio vamzdelio defektais, hipospadijomis, galūnių ir širdies bei kraujagyslių sistemos apsigimimais, kaukolės ir veido deformacijomis ir kiti daugybiniai apsigimimai, darantys įtaką įvairioms organų sistemoms, hemoraginis sindromas, hipotirozė, uždelstas fizinis ir psichinis vystymasis (vaikščiojimo įgūdžių įvaldymas, kalbos, atminties ir intelekto gebėjimų lavinimas), autizmo spektro sutrikimai, įskaitant vaikų autizmą, dėmesio trūkumas / hiperaktyvumo sutrikimas.

Rizikos veiksniai, lemiantys vaisiaus apsigimimų susidarymą, yra paros valproinės rūgšties dozės viršijimas (daugiau kaip 1000 mg) ir jo derinys su kitais prieštraukuliniais vaistais.

Reprodukcinio amžiaus moterys turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus per visą gydymo laikotarpį. Gydytojas turėtų juos mokyti apie rimtą riziką vartojant valproinę rūgštį nėštumo metu. Prieš skirdamas Depakine Chronosphere, medicinos specialistas turėtų įsitikinti, kad pacientas supranta vaisto vartojimo nėštumo metu pavojaus pobūdį ir dydį, veiksmingos kontracepcijos naudojimo svarbą ir reguliarų gydymo režimo peržiūrą, taip pat būtinybę skubiai kreiptis į gydytoją, jei įtariate nėštumą.

Jei planuojate nėštumą, turėtumėte pasitarti su savo gydytoju. Jei įmanoma, prieš bandant pastoti, moteris turėtų būti pakeista alternatyvia terapija.

Tęsti valproinės rūgšties vartojimą galima tik tada, kai medicinos specialistas, turintis patirties gydant epilepsiją ir bipolinius sutrikimus, pervertina paciento naudos ir rizikos santykį.

Vaisingumas

Vartojant valproinę rūgštį, gali išsivystyti policistinės kiaušidės, amenorėja ar dismenorėja, taip pat padidėti testosterono koncentracija kraujyje. Šiuo atžvilgiu moters vaisingumas gali sumažėti. Vyrams Depakine Chronosphere gali pakenkti vaisingumui ir sumažinti spermatozoidų judrumą. Šie sutrikimai yra grįžtami nutraukus gydymą.

Žindymas

Valproinės rūgšties koncentracija motinos piene yra 1–10% jos koncentracijos serume.

Klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą žindymo laikotarpiu yra labai mažai, todėl šiuo laikotarpiu nerekomenduojama vartoti Depakine Chronosphere.

Atsižvelgiant į turimus literatūros duomenis ir nedaug klinikinės patirties, galima apsvarstyti galimybę išlaikyti žindymą monoterapijos prieštraukuliniais vaistais atveju. Tačiau būtina atsižvelgti į jo šalutinio poveikio pobūdį, ypač hematologinius sutrikimus.

Vaikų vartojimas

Depakine Chronosphere naudojamas gydant vaikus nuo 6 mėnesių amžiaus. Tačiau vaikams iki 3 metų rekomenduojama jį naudoti monoterapijoje ir tik įvertinus pusiausvyrą tarp kepenų pažeidimo naudos ir rizikos bei pankreatito išsivystymo.

Vaikams iki 3 metų negalima valproinės rūgšties skirti kartu su salicilatais, nes šis derinys padidina toksinio poveikio kepenims riziką.

Sutrikus inkstų funkcijai

Sergant inkstų nepakankamumu ir (arba) hipoproteinemija, siekiant išvengti klaidų renkantis dozę, visų pirma reikia sutelkti dėmesį į klinikinį vaizdą, o ne į bendrą valproinės rūgšties kiekį kraujo serume (laisva frakcija + su baltymu susieta frakcija).

Reikėtų nepamiršti, kad šios grupės pacientams gali padidėti laisvos valproinės rūgšties frakcijos koncentracija serume, todėl reikia sumažinti vaisto dozę. Nesant galimybės stebėti valproinės rūgšties koncentraciją plazmoje, Depakine Chronosphere dozę reikia koreguoti, atsižvelgiant į klinikinius paciento stebėjimus.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Depakine chronosphere draudžiama vartoti šiais atvejais: sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ūminis ir lėtinis hepatitas, kepenų porfirija, sunki kepenų liga (ypač narkotinis hepatitas) paciento ar jo artimųjų kraujo giminaičių istorijoje, taip pat sunkus kepenų pažeidimas, atsiradęs vartojant valproinę rūgštį ir iki mirties, artimuose paciento kraujo giminaičiuose.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyvų žmonių valproinės rūgšties farmakokinetikos parametrų pokyčiai kliniškai reikšmingi. Nepaisant to, gydytojas Depakine Chronosphere dozę turi pasirinkti individualiai, atsižvelgdamas į paciento reakciją į gydymą.

Vaistų sąveika

Kitų vaistų poveikis valproinei rūgščiai:

• vaistai, turintys stiprų ir stiprų ryšį su plazmos baltymais (pavyzdžiui, acetilsalicilo rūgštis): laisva valproinės rūgšties frakcija gali padidėti;
• netiesioginiai antikoaguliantai (varfarinas ir kiti kumarino dariniai): galimas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas (būtina atidžiai stebėti protrombino indeksą);
• vaistai nuo epilepsijos, sukeliantys mikrosominius kepenų fermentus (įskaitant fenobarbitalį, fenitoiną, karbamazepiną): sumažėja valproinės rūgšties koncentracija plazmoje; fenobarbitalis ir fenitoinas gali padidinti valproinės rūgšties metabolitų koncentraciją serume (tuo pačiu metu vartojant ypač atsargiai reikia kontroliuoti vaistų koncentraciją plazmoje);
• cholestiraminas: sumažėja valproinės rūgšties koncentracija kraujo plazmoje;
• Jonažolių preparatai: sumažina prieštraukulinį Depakine Chronosphere aktyvumą;
• felbamatas: valproinės rūgšties klirensas sumažėja 22-50%, o jo koncentracija plazmoje padidėja;
• proteazių inhibitoriai (pavyzdžiui, ritonaviras ir lopinaviras), rifampicinas: galima sumažinti valproinės rūgšties koncentraciją ir sumažinti jos gydomąjį poveikį;
• eritromicinas, cimetidinas: galima padidinti valproinės rūgšties koncentraciją;
• meflokinas: paspartėja valproinės rūgšties metabolizmas, veikiant meflokvinui gali išsivystyti traukuliai;
• karbapenemai (meropenemas, panipenemas, imipenemas): žymiai sumažėja valproinės rūgšties koncentracija, dėl kurios gali atsirasti traukulių (nerekomenduojama vartoti šių vaistų tuo pačiu metu; jei negalima išvengti derinio, reikia atidžiai stebėti valproinės rūgšties kiekį kraujyje).

Valproinės rūgšties poveikis kitiems vaistams:

• temozolomidas: jo klirensas mažėja;
• nimodipinas: padidėja jo koncentracija plazmoje ir padidėja hipotenzinis poveikis;
• antidepresantai, MAO inhibitoriai, antipsichoziniai vaistai, benzodiazepinai: gali sustiprėti jų poveikis (gali reikėti koreguoti dozę, būtina kruopšti gydytojo priežiūra);
• karbamazepinas: gali išsivystyti toksinis jo poveikis (būtina medicininė pacientų priežiūra, ypač kombinuoto gydymo pradžioje, jei reikia, koreguoti karbamazepino dozę);
• olanzapinas: jo koncentracija plazmoje gali sumažėti;
• zidovudinas, primidonas: padidėja jo koncentracija plazmoje, padidėja šalutinis poveikis (būtina kontrolė);
• propofolis: galima padidinti jo koncentraciją plazmoje (reikia sumažinti dozę);
• fenitoinas: jo koncentracija plazmoje mažėja, laisvojo fenitoino frakcijos koncentracija padidėja, o tai gali sukelti perdozavimą (būtina kontroliuoti);
• felbamatas: jo vidutinės klirenso vertės sumažėja 16%;
• fenobarbitalis: padidėja jo koncentracija plazmoje, o tai gali sustiprinti raminamąjį poveikį, ypač vaikams (reikia stebėti gydymą, jei reikia, nustatyti vaisto kiekį kraujyje);
• rufinamidas: padidėja koncentracija plazmoje (reikia būti atsargiems, ypač vaikams);
• lamotriginas: jo metabolizmas kepenyse sulėtėja, pusinės eliminacijos laikas pailgėja beveik 2 kartus, dėl to padidėja toksiškumas (rekomenduojama stebėti, jei reikia - koreguoti dozę);
• ličio preparatai: valproinės rūgšties poveikis nebuvo pastebėtas.

Kita sąveika:

• mielotoksiniai vaistai: padidėja kaulų čiulpų hematopoezės slopinimo tikimybė;
• topiramatas, acetazolamidas: padidėja encefalopatijos ir (arba) hiperamonemijos rizika;
• klonazepamas: pavieniais atvejais padidėja nebuvimo būklės sunkumas;
• kvetiapinas: galimas neutropenijos / leukopenijos išsivystymas;
• etanolis ir kiti galimai toksiniai vaistai kepenims: gali sustiprėti hepatotoksinis valproinės rūgšties poveikis;
• estrogenai-progestogeniniai vaistai: valproinės rūgšties poveikio nenustatyta.

Analogai

„Depakine Chronosphere“analogai yra šie: Galodif, Acetazolamide, Diacarb, Maliazin, Chloracon, Benzonal, Valparin, Konvuleks, Depamid, Gabagamma, Konvalis, Relanium, Sibazon, Dipromal, Valopixim, Enkorat, Tegolpolpimat ir dr.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 25 ° C. Negalima šaldyti ar užšaldyti.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Depakine Chronosphere

Remiantis apžvalgomis, Depakine Chronosphere yra labai veiksmingas prieštraukulinis agentas. Tačiau, pasak daugumos pacientų, jį galima vartoti tik esant būtinybei, kai nėra alternatyvios terapijos. Taip yra dėl didelio valproinės rūgšties toksiškumo, kuris pasireiškia šalutiniu įvairių organizmo sistemų poveikiu, taip pat rimtu neigiamu poveikiu gimdos vaiko vystymuisi.

Jo trūkumai yra didelis kontraindikacijų sąrašas ir gana didelės išlaidos, atsižvelgiant į gydymo trukmę.

„Depakine Chronosphere“kaina vaistinėse

Depakine Chronosphere kaina priklauso nuo dozavimo.

Apytikslė 30 paketėlių kaina:

• Depakine Chronosphere 100 mg - 604-648 rubliai;
• Depakine Chronosphere 250 mg - 615-726 rubliai;
• Depakine Chronosphere 500 mg - 656-714 rubliai;
• Depakine Chronosphere 750 mg - 889-945 rubliai;
• Depakine Chronosphere 1000 mg - 1088-1226 rubliai.

„Depakine Chronosphere“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Depakine Chronosphere 250 mg pailginto atpalaidavimo granulės 30 vnt. 415 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Depakine Chronosphere 100 mg pailginto atpalaidavimo granulės 30 vnt. 440 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Depakine Chronosphere 500 mg pailginto atpalaidavimo granulės 30 vnt. 519 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Depakine Chronosphere granulės vidinėms apytiksliai su ilgalaikiu išleidimu. 100mg 30 vnt. 530 RUB Pirkite

Depakine Chronosphere granulės vidinėms apytiksliai su ilgalaikiu išleidimu. 500mg 30 vnt. 639 RUB Pirkite

Depakine Chronosphere 750 mg pailginto atpalaidavimo granulės 30 vnt. 799 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Depakine Chronosphere granulės vidinėms apytiksliai su ilgalaikiu išleidimu. 750mg 30 vnt. 822 RUB Pirkite

Depakine Chronosphere 1000 mg pailginto atpalaidavimo granulės 30 vnt. 966 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Depakine Chronosphere granulės vidinėms apytiksliai su ilgalaikiu išleidimu. 1g 30 vnt. 1019 RUB Pirkite

Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!