„Bonefos“
„Bonefos“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinis poveikis
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite senatvėje
- 11. Vaistų sąveika
- 12. Analogai
- 13. Sandėliavimo sąlygos
- 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 15. Atsiliepimai
- 16. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Bonefos
ATX kodas: M05BA02
Veiklioji medžiaga: klodrono rūgštis (klodrono rūgštis)
Gamintojas: BAYER OY (Suomija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-06-08
Bonefos yra kaulų rezorbcijos inhibitorius kaulų metastazėse.
Išleidimo forma ir kompozicija
- 400 mg kapsulės (lizdinėse plokštelėse po 10 vnt. Ir buteliuose po 100 vnt.);
- 800 mg plėvele dengtos tabletės (lizdinėse plokštelėse po 10 vnt.);
- Koncentratas, skirtas paruošti į veną leidžiamo tirpalo 60 mg / ml (stiklinėse ampulėse, po 5 vienoje pakuotėje).
Veiklioji medžiaga yra dinatrio klodronatas tetrahidratas.
Kapsulėse yra pagalbinių komponentų:
- Koloidinis bevandenis silicio dioksidas - 2,85 mg;
- Laktozės monohidratas - 41,5 mg;
- Kalcio stearatas - 2,85 mg;
- Talkas - 22,8 mg.
Kaip kapsulės apvalkalo dalis:
- Titano dioksidas;
- Želatina;
- Geltonasis geležies oksidas;
- Raudonasis geležies oksidas.
Pagalbinės plėvele dengtų tablečių dalys yra:
- Kroskarmeliozės natris - 22 mg;
- Magnio stearatas - 8 mg;
- Silikonizuota mikrokristalinė celiuliozė - 165 mg;
- Stearino rūgštis 15 mg
Tablečių apvalkale yra baltos spalvos „Opadry II“(titano dioksidas 25%, talkas 14,8%, polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas 40%, makrogolis 3350 20,2%).
Tirpalo paruošimo koncentrate yra pagalbinių komponentų:
- Natrio hidroksidas - iki pH 5;
- Injekcinis vanduo - iki 1 ml.
farmakologinis poveikis
Farmakodinamika
Aktyvus „Bonefos“komponentas - dinatrio klodronato tetrahidratas - patekęs į organizmą virsta klodrono rūgštimi, kuri priklauso bisfosfonatų grupei ir yra natūralaus pirofosfato analogas. Klodrono rūgšties veikimo mechanizmas yra slopinti osteoklastų aktyvumą ir sumažinti atsirandančią kaulinio audinio rezorbciją. Šios savybės buvo patvirtintos atlikus biocheminius, kinetinius ir histologinius tyrimus, tačiau tikslus šio proceso mechanizmas dar netirtas.
Klodrono rūgštis slopina osteoklastų aktyvumą mažindama kalcio kiekį serume ir mažindama hidroksiprolino bei kalcio išsiskyrimą per inkstus. In vitro junginys sulėtina kalcio fosfato nuosėdas, neleidžia jo virsti hidroksiapatitu, slopina apatito kristalų agregaciją į didesnius kristalus ir sumažina šių kristalų tirpimo greitį. Kai Bonefos buvo vartojamas kaip monoterapija dozėmis, pakankamomis kaulų rezorbcijai sumažinti, pacientų normalios kaulų mineralizacijos poveikis nebuvo.
Pacientams, sergantiems daugybine mieloma ir krūties vėžiu, vaisto vartojimas sumažina kaulų lūžių tikimybę. Klodrono rūgštis sumažina kaulų metastazių riziką sergant pirminiu krūties vėžiu. Vaisto vartojimas metastazių kauluose profilaktikai pacientams, sergantiems operuotu krūties vėžiu, sumažina šios kategorijos pacientų mirtingumą.
Farmakokinetika
Klodrono rūgštis virškinimo trakte greitai absorbuojama maždaug 2%. Išgėrus vieną Bonefos dozę, didžiausias veikliosios medžiagos kiekis kraujo serume pastebimas po 30 minučių. Kadangi klodrono rūgštis turi ryškų afinitetą kalciui ir kitiems dvivalentiams katijonams, jos absorbcija žymiai sumažėja, kai vaistas vartojamas su maistu ar kitais vaistais, turinčiais dvivalenčių katijonų.
Kai Bonefos geriamas 1 valandą prieš valgį, santykinis biologinis prieinamumas yra 91%, 30 minučių prieš valgį - 69%. Svarbus klodrono rūgšties absorbcijos virškinamojo trakto organuose rodiklių skirtumas taip pat pastebimas skirtingiems pacientams ir tam pačiam pacientui. Nepaisant didelių to paties paciento absorbcijos greičio svyravimų, ilgalaikio gydymo metu į organizmą patekusio klodrono rūgšties kiekis išlieka pastovus.
Dinatrio klodronato tetrahidrato jungimosi su plazmos baltymais lygis yra žemas. Pasiskirstymo tūris yra 20-50 litrų.
Klodrono rūgšties pašalinimas iš kraujo serumo yra būdingas dviem fazėms: pasiskirstymo fazei, kurios pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos, ir eliminacijos fazei, kuri vyksta labai lėtai dėl stipraus klodrono rūgšties prisijungimo prie kaulinio audinio. Junginys iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus, o maždaug 80% jo keletą dienų po šlapimo išsiskyrimo su Bonefos pavartojama. Klodrono rūgštis, prisijungusi prie kaulinio audinio (tai yra apie 20% absorbuoto kiekio), iš organizmo išsiskiria lėčiau. Inkstų klirensas yra maždaug 75% plazmos klirenso.
Nėra aiškaus ryšio tarp klodrono rūgšties koncentracijos kraujo plazmoje ir terapinio poveikio ar nepageidaujamų reakcijų. Bonefos farmakokinetikos pobūdis nepriklauso nuo funkcinių sutrikimų (išskyrus inkstų nepakankamumą, kuris yra klodrono rūgšties inkstų klirenso sumažėjimo priežastis), vaistų metabolizmo ar amžiaus.
Vartojimo indikacijos
- Hiperkalcemija, kurią sukelia piktybiniai navikai;
- Išsėtinė mieloma (išsėtinė mieloma);
- Piktybinių navikų kaulų osteolitinės metastazės.
Kontraindikacijos
- Sunkus (galinis) inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 10 ml / min);
- Kartu vartojami kiti bisfosfonatai;
- Padidėjęs paciento jautrumas vaisto komponentams, taip pat kitiems bisfosfonatams;
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- Vaikystė.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaistas skiriamas atsargiai.
„Bonefos“naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Kapsulės ir tabletės
Kapsulės ir tabletės yra skirtos vartoti per burną.
- Kapsules reikia nuryti nepažeidžiant želatinos membranos vientisumo, tabletes galima padalyti į 2 dalis, tačiau jas reikia gerti vienu metu (prieš vartojant tablečių nerekomenduojama ištirpinti ar sumalti);
- Paros vaisto dozė yra 1600 mg, ją reikia vartoti vienu metu, ryte nevalgius, užgeriant stikline vandens;
- Skiriant vaistą dienos doze, viršijančia 1600 mg, rekomenduojama jį padalyti į 2 dozes. Pirmasis suvartojimas atliekamas taip pat, kaip aprašyta aukščiau, antrasis - 1 valanda prieš arba 2 valandas po valgio, vaistų, gėrimų (išskyrus vandenį);
- Per valandą po vaisto vartojimo turite susilaikyti nuo valgymo ir kitų vaistų, galite gerti tik vandenį;
- Draudžiama vartoti vaistą su maistu, pienu ir preparatais, kuriuose yra kalcio ar kitų dvivalenčių katijonų, nes tai sutrikdo klodrono rūgšties absorbciją.
Infuzinis tirpalas
Norint paruošti tirpalą, reikalinga dozė ištirpinama 500 ml 5% dekstrozės tirpalo arba 0,9% natrio chlorido tirpale.
Terapijos metu būtina stebėti inkstų funkciją ir kalcio kiekį serume, taip pat užtikrinti, kad paciento organizmui būtų tiekiamas pakankamas skysčių kiekis.
Gydant hiperkalcemiją dėl piktybinių navikų:
- Kasdien (ne daugiau kaip 7 dienas iš eilės) į veną lašinama po 300 mg vaisto 2 valandas (mažiausiai), kol bus pasiektas normalus kalcio kiekis kraujo serume (paprastai rezultatas pasiekiamas per 5 dienas);
- Be to, per 4 valandas leidžiama vieną kartą į veną lašinti 1500 mg dozę. Jei reikia, viduje galima pakartotinai užpilti ar išrašyti Bonefos;
- Išsivysčius hipokalcemijai, rekomenduojama trumpam nutraukti gydymą;
- Jei vaisto į veną leisti neįmanoma, vaistas vartojamas per burną. Pradinė dozė šiuo atveju yra 2400-3200 mg per parą. Remiantis paciento individualiu atsaku į gydymą, normalizavus kalcio kiekį kraujyje, paros dozė sumažinama iki 1600 mg.
Gydant osteolitinius kaulų pokyčius, kuriuos sukelia piktybiniai navikai be hiperkalcemijos:
- Tiksli dozė nustatoma atskirai;
- Rekomenduojama pradinė paros dozė yra 1600 mg;
- Jei reikia (atsižvelgiant į klinikines indikacijas), dozę galima padidinti iki 3200 mg per parą.
Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gydymas
Gydant pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia būti atsargiems. Nerekomenduojama ilgą laiką gerti vaisto dozėmis, viršijančiomis 1600 mg per parą. Geriamojo Bonefos paros dozė sumažinama laikantis šių rekomendacijų:
- Sunkus inkstų nepakankamumas (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
- Vidutinis laipsnis (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
- Lengvas laipsnis (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.
Pagal instrukcijas Bonefos draudžiama vartoti pacientams, kurių CC yra <10.
Šalutiniai poveikiai
Dažniausia nepageidaujama vaisto reakcija yra viduriavimas, jis dažniausiai pastebimas vartojant dideles vaisto dozes ir pasireiškia lengva forma.
Galimas nepageidaujamas poveikis:
- Iš virškinamojo trakto: dažnai - pykinimas ir vėmimas, viduriavimas;
- Iš odos ir jos priedų pusės: retai - padidėjusio jautrumo odos reakcijos;
- Iš metabolinės pusės: dažnai - besimptomė hipokalcemija, retai - paratiroidinio hormono ir šarminės fosfatazės kiekio padidėjimas kraujo serume, hipokalcemija kartu su klinikinėmis apraiškomis;
- Iš kepenų ir tulžies takų pusės: dažnai - padidėja transaminazių kiekis (paprastai normos ribose), retai - 2 kartus padidėja transaminazių kiekis (palyginti su norma), nepažeidžiant kepenų funkcijos;
Po vaisto pateikimo į rinką buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas:
- Inkstai ir šlapimo takai: sunkus inkstų nepakankamumas (ypač greitai sušvirkštus į veną dideles dozes), inkstų funkcijos sutrikimas (proteinurija, padidėjęs kreatino kiekis serume);
- Iš raumenų ir jungiamojo audinio: pavieniai žandikaulio osteonekrozės vystymosi atvejai (daugiausia tarp pacientų, kurie anksčiau buvo gydomi aminobisfosfonatais). Buvo užregistruoti stipraus sąnarių ir raumenų, kaulų skausmo atvejai, tačiau tokie pranešimai buvo nedažni, o vėlesni klinikiniai tyrimai nenustatė tokių reiškinių dažnio skirtumų tarp pacientų iš placebo grupės ir pacientų, gydomų Bonefos;
- Iš kvėpavimo sistemos: bronchų spazmas, kvėpavimo funkcijos sutrikimas (pacientams, sergantiems bronchine astma, taip pat turintiems padidėjusį jautrumą acetilsalicilo rūgščiai);
- Iš regos organų pusės: uveitas, konjunktyvitas (pastebėta tik 1 pacientui).
Perdozavimas
Vartojant į veną dideles Bonefos dozes, pastebėtas kreatinino kiekio padidėjimas serume ir inkstų funkcijos sutrikimas. Panašių simptomų nebuvo pastebėta vartojant dideles vaisto dozes viduje.
Perdozavus, rekomenduojama skirti simptominį gydymą. Pacientui turėtų būti nustatytas griežtas gėrimo režimas, kai į organizmą patenka didelis skysčių kiekis, taip pat stebima kalcio koncentracija kraujo serume ir inkstų funkcija.
Specialios instrukcijos
Kai vaistas leidžiamas į veną didelėmis dozėmis, žymiai viršijančiomis rekomenduojamas, gali išsivystyti sunkus inkstų pažeidimas, ypač vartojant labai daug.
Prieš pradedant gydymą ir gydymo metu, rekomenduojama stebėti kalcio koncentraciją serume ir inkstų funkciją, taip pat užtikrinti, kad į paciento organizmą patektų pakankamas skysčių kiekis. Tokios priemonės yra ypač svarbios tais atvejais, kai vaistas skiriamas į veną infuzijos forma, taip pat esant paciento inkstų nepakankamumui ir hiperkalcemijai.
Praskieskite ir atskieskite „Bonefos“tirpalą tik laikydamiesi instrukcijose aprašytų rekomendacijų.
Bisfosfonatų terapijos metu reikia vengti invazinių dantų procedūrų. Jei pacientas turi rizikos veiksnių (tokių kaip radioterapija, chemoterapija, kortikosteroidai, vėžys, bloga burnos higiena ir kt.), Prieš pradedant gydymą bisfosfonatais, rekomenduojama aptarti profilaktinio dantų pašalinimo poreikį.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Tyrimai neatskleidė „Bonefos“poveikio gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su sudėtingais mechanizmais.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nežinoma, ar dinatrio klodronato tetrahidratas prasiskverbia per placentos barjerą ir ar jis gali išprovokuoti vaisiaus anomalijas ar susilpninti reprodukcinę funkciją. Nustatyta, kad klodrono rūgštis peržengia gyvūnų placentos barjerą. Neaišku, ar šis junginys patenka į motinos pieną. Atsižvelgiant į pirmiau pateiktą informaciją, Bonefos vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Vartojant Bonefos, senyviems pacientams dozės keisti nereikia. Klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo vyresni nei 65 metų pacientai, patvirtino, kad vaistui nėra būdingi šios kategorijos pacientams būdingi šalutiniai poveikiai.
Vaistų sąveika
Kitų bisfosfonatų vartoti draudžiama.
Remiantis kai kurių tyrimų rezultatais, skiriant nesteroidinius priešuždegiminius vaistus, daugiausia diklofenaką, yra tiesioginis ryšys tarp vaisto vartojimo ir sutrikusios inkstų funkcijos.
Vartojant klodrono rūgštį kartu su aminoglikozidais, reikia stengtis išvengti hipokalemijos išsivystymo.
Bonefos vartojant kartu su estramustinu, pastarojo koncentracija kraujo serume padidėja iki 80%. Kai klodrono rūgštis derinama su dvivalenčiais katijonais (pavyzdžiui, kalciu ir geležimi), susidaro blogai tirpūs kompleksai, todėl nepageidautina šio vaisto tabletes vartoti kartu su vaistais ar maisto produktais, turinčiais dvivalenčių katijonų (ypač geležies turinčių medžiagų ar antacidinių vaistų). Dėl to gali sumažėti klodrono rūgšties biologinis prieinamumas.
Analogai
„Bonefos“analogas yra „Klobir“.
Laikymo sąlygos
Tablečių ir kapsulių tinkamumo laikas - 5 metai, tirpalas - 3 metai. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Paruoštas infuzinis tirpalas laikomas ne ilgiau kaip parą 2–8 ° C temperatūroje.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Bonefos
Remiantis apžvalgomis, „Bonefos“yra gyvybiškai svarbus pacientams, kenčiantiems nuo vėžio. Dėl šios priežasties jis tokiems pacientams išduodamas nemokamai. Gydymo metu svarbu nuolat stebėti kraujo biocheminius parametrus.
Gydytojai pažymi, kad kai kalcio koncentracija kraujyje yra 2,2 mmol / l ar mažesnė, vaistų terapija turi būti derinama su papildomų vaistų, kurių sudėtyje yra kalcio ir vitamino D., vartojimu. Pasak ekspertų, tabletes galima kaitalioti vartojant infuzinį tirpalą. Dėl lėto jų virškinimo nerekomenduojama vartoti vaisto kartu su pienu ir pieno produktais. Kai kurie pacientai skundžiasi pykinimu, pilvo skausmais, viduriavimu ir rėmuo gydymo vaistais metu.
„Bonefos“kaina vaistinėse
60 mg / ml tirpalo koncentrato formos „Bonefos“pakuotės kaina yra 5000–5600 rublių (į ją įeina 5 ampulės). Galite įsigyti „Bonefos“tabletėmis po 800 mg dozę už 9 300–11 000 rublių (60 vnt. Vienoje pakuotėje). 400 mg kapsulių kaina svyruoja nuo 9000–9600 rublių (100 vnt. Vienoje pakuotėje).
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
