Pefloksacinas
Pefloksacinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: pefloksacinas
ATX kodas: J01MA03
Veiklioji medžiaga: pefloksacinas (pefloksacinas)
Gamintojas: UAB "KRASFARMA" (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-07-08
Pefloksacinas yra antimikrobinis vaistas, turintis platų baktericidinio poveikio spektrą, fluorochinolonų grupė.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaisto dozavimo formos:
- Plėvele dengtos tabletės (10 vnt. Lizdinėje plokštelėje, 1 lizdinė plokštelė kartoninėje dėžutėje);
- Infuzinis tirpalas (100 ml buteliuose, 1 butelis kartoninėje dėžutėje, ligoninėms - kartoninėje dėžutėje 48 buteliai).
Veikliosios medžiagos kiekis:
- 1 tabletė: pefloksacinas, metansulfonato pavidalu - 400 mg;
- 1 ml tirpalo: pefloksacinas mezilato dihidrato pavidalu (pefloksacino atžvilgiu) - 4 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Pefloksacinas yra plataus spektro antimikrobinis agentas. Nurodo fluorochinolonų grupę. Vaistas veikia baktericidiškai, blokuodamas fermento DNR girazę, sutrikdo DNR ir RNR A-subvieneto replikaciją, taip pat bakterinių baltymų sintezę.
Pefloksacinas veikia prieš gramneigiamas ir gramteigiamas bakterijas. Veikia ląsteles, kurios yra dalijimosi ir poilsio stadijoje (gramneigiamose bakterijose) ir ląsteles mitozės procese (gramteigiamose bakterijose). Atsparus β-laktamazėms.
Pefloksacinas veikia šiuos mikroorganizmus:
- aerobinės gramneigiamos bakterijos: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrrhoeaee, Neisseria gon Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indolų neigiamos ir indolo teigiamos Proteus spp.
- aerobinės gramteigiamos bakterijos: Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus agalactiae ir Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- tarpląstelinės bakterijos: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (įskaitant Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Vidutinį jautrumą vaistui turi: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis ir Clostridium perfringens.
Pefloksacinas neveikia anaerobinių gramneigiamų bakterijų: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. ir Bacteroides spp. (išimtis yra B.fragilis).
Farmakokinetika
Išgertas vaistas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus vienkartinę 400 mg dozę, maždaug 20% suvartotos dozės absorbuojama po 20 minučių, o didžiausia koncentracija pasiekiama po 1,5–2 valandų ir yra 4 μg / ml. Pakartotinai pavartojus vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje yra 10 μg / ml, pefloksacino koncentracija bronchų membranoje yra 5 μg / ml, santykis tarp koncentracijos kraujyje ir gleivinėje yra 100%.
Suleidus vaisto į veną, didžiausia koncentracija pasiekiama per 1 valandą.
Pefloksacinas 25–30% prisijungia prie plazmos baltymų. Pasiskirstymo tūris yra 1,5-1,8 l / kg. Vaistas gerai prasiskverbia į visus audinius ir kūno skysčius (plaučius, širdį, prostatos liauką, kaulinį audinį, seilių liaukas, tonziles, odą, raumenis, bronchų išskyras, pilvaplėvės skysčius, šlapimą, likvorą, tulžį, skreplį) ir koncentraciją šiuose audiniuose. ir skysčių, viršijančių pefloksacino koncentraciją kraujyje.
Metabolizmas kepenyse vyksta tokiais būdais: oksidacija iki N-oksido, metilinimas iki dimetilpefloksacino (farmakologiškai aktyvus) ir konjugacija su gliukurono rūgštimi, po to susidaro pefloksacinas-gliukuronidas.
Pusinės eliminacijos laikas, išgėrus vaisto viduje, yra nuo 8 iki 10 valandų, pakartotinai vartojant - nuo 12 iki 13 valandų. Suleidus į veną vienkartinę pefloksacino dozę, pusinės eliminacijos laikas yra nuo 7 iki 13 valandų, po pakartotinio vartojimo - nuo 14 iki 15 valandų.
Jis išsiskiria su išmatomis ir šlapimu (apie 60%) nepakitęs, kai kurie metabolitų pavidalu. Praėjus 1–2 valandoms po vartojimo, šlapime randama nepakitusi, kai jo koncentracija yra 25 μg / ml, o po 12–24 valandų pefloksacino koncentracija šlapime nepakitusios formos jau yra 15 μg / ml. Vaistas ir jo metabolitai šlapime randami iki 84 valandų po paskutinės dozės. Atliekant hemodializę, pefloksacino išsiskyrimo greitis yra 23%.
Vartojimo indikacijos
Vaisto vartojimas yra skirtas pefloksacinui jautrių mikroorganizmų sukeltoms infekcijoms ir uždegiminiams procesams gydyti:
- Kepenų ir tulžies sistema (kepenys, tulžies pūslė ir tulžies takai);
- Kaulai ir sąnariai;
- ENT organai (ausys, gerklė, nosis) ir apatiniai kvėpavimo takai;
- Šlapimo sistema (inkstai ir šlapimo takai);
- Pilvo ertmė ir dubens organai;
- Virškinimo sistema (įskaitant burnos, žandikaulių, dantų infekcijas);
- Oda, minkšti audiniai, gleivinės;
- Ginekologinės infekcijos, lytiniu keliu plintančios ligos (chlamidijos, gonorėja), prostatitas;
- Ligoninių ir chirurginės infekcijos;
- Sunkios sisteminės infekcijos (bakteremija, septicemija, endokarditas, osteomielitas, meningoencefalitas).
Be to, tirpalas skiriamas infekcinių komplikacijų profilaktikai ir gydymui po operacijos.
Kontraindikacijos
- Gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;
- Nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- Amžius iki 15 metų;
- Padidėjęs jautrumas pefloksacinui ir kitiems fluorochinolonams.
Be to, tablečių paskyrimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, yra draudžiamas.
Tirpalas skiriamas atsargiai pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, smegenų kraujotakos sutrikimai, smegenų aterosklerozė, nežinomos kilmės konvulsinis sindromas, epilepsija.
Pefloksacino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Plėvele dengtos tabletės
Tabletės vartojamos per burną, nuryjamos visos, valgio metu.
Rekomenduojama dozė: 400 mg 2 kartus per dieną (ryte ir vakare).
Nesant pageidaujamo terapinio efekto, paros dozė padidinama iki 1600 mg.
Infuzinis tirpalas
Tirpalas skirtas lašinti į veną į veną.
Gydytojas skiria dozę, atsižvelgdamas į klinikines indikacijas individualiai, atsižvelgdamas į infekcijos eigos sunkumą ir lokalizaciją, taip pat į mikroorganizmo jautrumą vaistui.
Rekomenduojamas dozavimo režimas:
- Sunkios infekcinių ligų formos: pradinė dozė yra 800 mg, po to 400 mg 2 kartus per parą kas 12 valandų. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, skiriama 400 mg su lengva patologijos forma - kartą per 24 valandas, sunkios formos - su intervalu tarp procedūrų 36 valandas;
- Kepenų infekcijos: 8 mg 1 kg paciento kūno svorio, infuzija trunka 1 valandą. Procedūrų dažnis: gelta - 1 kartą per 24 valandas, ascitas - 1 kartą per 36 valandas, pacientams, sergantiems gelta ir ascitu - 1 kartą per 48 valandas.
Pefloksacino paros dozė neturi viršyti 1200 mg.
Šalutiniai poveikiai
- Virškinimo sistema: pykinimas, pilvo skausmas;
- Raumenų ir kaulų sistema: artralgija, mialgija;
- Nervų sistema: nemiga, galvos skausmas;
- Hematopoetinė sistema: trombocitopenija (vartojant 1600 mg dienos dozę);
- Dermatologinės reakcijos: jautrumas šviesai.
Be to, pefloksacino vartojimas gali sukelti šias nepageidaujamas reakcijas:
- Plėvele dengtos tabletės: galvos svaigimas, dispepsija;
- Infuzinis tirpalas: vėmimas, viduriavimas, alerginių reakcijų išsivystymas dilgėline, niežulys.
Perdozavimas
Iki šiol nebuvo užregistruota jokių narkotikų perdozavimo atvejų.
Atsitiktinai suvartojus dozes, gerokai viršijančias gydomąsias, skiriamas simptominis gydymas, prireikus atliekama peritoninė dializė ir hemodializė. Specifinio priešnuodžio pefloksacinui nėra.
Specialios instrukcijos
Pefloksacino vartojimo laikotarpiu pacientas turėtų vengti ultravioletinių spindulių poveikio.
Siekiant užkirsti kelią bakterijų atsparumo beta laktaminiams antibiotikams ir rifampicinui vystymuisi, tirpalas skiriamas kaip kompleksinio gydymo dalis.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Vaistą draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Vaikų vartojimas
Pagal instrukcijas, pefloksacino draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Sutrikus inkstų funkcijai (jei kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml / min.), Būtina sumažinti vaisto dozę: vartojant du kartus per dieną, viena dozė turi būti 50% vidutinės dozės, vartojant vieną kartą per parą, skiriama visa vienkartinė dozė.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pažeidus kepenų funkciją, būtina koreguoti vaisto dozavimo režimą: esant lengviems sutrikimams, per dieną skiriama 400 mg pefloksacino, vidutinio sunkumo pažeidimams - 400 mg kas 36 valandas, o esant sunkiems pažeidimams, intervalas tarp vaisto dozių turėtų būti padidintas iki 48 valandų. Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gydymo trukmė neturi viršyti 30 dienų.
Vaistų sąveika
Vartojant kartu su pefloksacinu:
- Aminoglikozidai - skatina sinergizmą Pseudomonas aeruginosa atžvilgiu;
- Netiesioginiai antikoaguliantai - gali sustiprinti jų poveikį;
- Cimetidino - veda prie T padidėjimo 1 / 2 pefloxacin ir sumažinti bendrą klirensą;
- Teofilinas - lėtina jo metabolizmą kepenyse ir padidina koncentraciją kraujo plazmoje;
- Antacidiniai vaistai, turintys magnio hidroksido ir aliuminio hidroksido, sulėtina pefloksacino absorbciją.
Infuzinio tirpalo negalima maišyti su preparatais, kuriuose yra chloro jonų.
Analogai
Perfloksacino analogai yra: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Laikyti sausoje, vėsioje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos. Tirpalo laikymo temperatūra yra 10-25 ° C (neužšąla).
Tinkamumo laikas: tabletės - 3 metai; sprendimas - 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Pefloksacino apžvalgos
Pacientai vaistą gerai toleruoja ir yra veiksmingi prieš daugelio infekcinių ligų sukėlėjus. Kai kuriose pefloksacino apžvalgose aprašomi fotosensibilizacijos atvejai antimikrobinio gydymo laikotarpiu, taip pat kartumo atsiradimas burnoje ir lengvas pykinimas.
Pefloksacino kaina vaistinėse
Šiuo metu vaistas yra tik infuzinio tirpalo pavidalu. Pefloksacino tablečių kaina nežinoma, nes ši išleidimo forma pasibaigė valstybinės registracijos laikotarpiu. Jei jums reikia vartoti pefloksaciną per burną, galite įsigyti panašų vaistą Pefloxacin-AKOS už maždaug 75 rublių (plėvele dengtos tabletės, 400 mg, 10 vnt. Pakuotėje). Pefloksacino-AKOS injekcinio tirpalo kaina yra vidutiniškai 125 rubliai.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
