Eliquis - Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Analogai, Apžvalgos, 5 Mg Tabletės

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Eliquisas

„Eliquis“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Eliquis

ATX kodas: B01AF02

Veiklioji medžiaga: apiksabanas (apiksabanas)

Gamintojas: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puerto Rikas)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-23

Kainos vaistinėse: nuo 741 rublio.

Pirkite

Eliquis yra Xa faktoriaus inhibitorius, tiesioginis antikoaguliantas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės:

• Elikvis 2,5 mg: apvalios, abipus išgaubtos, geltonos, vienoje pusėje "893", kita - "2 ¹ / ₂ " (10 vnt lizdinėse plokštelėse kartono Bundle 1, 2, 6 arba 10 lizdinėse plokštelėse).;
• Eliquis 5 mg: ovali, abipus išgaubta, rausva, vienoje pusėje išgraviruota „894“, kita - „5“(10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 2, 4, 6 arba 10 pūslelių; 14 vnt. lizdinės plokštelės, kartoninėje dėžutėje 4 lizdinės plokštelės).

Vienos tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: apiksabanas - 2,5 arba 5 mg;
• pagalbiniai komponentai: natrio kroskarmeliozė, natrio laurilsulfatas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozė;
• plėvelės apvalkalo sudėtis: 2,5 mg tabletės - opadry II geltona (laktozės monohidratas, hipromeliozė 15 cps, triacetinas, titano dioksidas, geltoni geležies oksido dažai), 5 mg tabletės - opadry II pink (laktozės monohidratas, 15 cps hipromeliozės, triacetinas) (titano dioksidas, raudono geležies oksido dažiklis).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Apiksabanas yra tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Vaistas yra selektyvus kraujo krešėjimo faktoriaus Xa (FXa) inhibitorius, selektyviai ir grįžtamai blokuojantis aktyvią fermento vietą, siekiant įgyvendinti antitrombozinį aktyvumą, kurio antitrombino III buvimas nėra būtinas. Jis slopina laisvąją ir susijungusią FXa, taip pat slopina protrombinazės aktyvumą. Jis netiesiogiai slopina trombino sukeltą trombocitų agregaciją, tačiau neturi tiesioginio poveikio. Slopindamas FXa aktyvumą, apiksabanas apsaugo nuo trombino ir kraujo krešulių susidarymo. Dėl šio veiksnio slopinimo keičiasi kai kurie kraujo krešėjimo sistemos rodikliai: padidėja INR (tarptautinis normalizuotas santykis), pailgėja APTT (aktyvuoto dalinio tromboplastino laikas) ir protrombino laikas. Kai Eliquis vartojama terapine doze, šie pokyčiai yra nereikšmingi ir dažniausiai kinta, todėl šių rodiklių nerekomenduojama naudoti vertinant apiksabano farmakodinaminį aktyvumą.

Apiksabano gebėjimas slopinti FXa aktyvumą buvo patvirtintas chromogeniniu tyrimu naudojant Rotachrom hepariną. Anti-FXa aktyvumo pokytis yra tiesiogiai proporcingas apiksabano koncentracijos plazmoje padidėjimui, o didžiausias aktyvumas pastebimas pasiekus maksimalią vaisto koncentraciją kraujo plazmoje. Linijinis ryšys tarp apiksabano koncentracijos ir jo anti-FXa aktyvumo yra užfiksuotas vartojant daugybę terapinių Eliquis dozių. Keičiant apiksabano dozę ir koncentraciją, anti-FXa aktyvumo pokyčiai yra ryškesni, tačiau mažiau kintantys, palyginti su kraujo krešėjimo rodikliais.

Pacientams, vartojantiems vaistą insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktikai nevalvaliniam prieširdžių virpėjimui, didžiausio ir mažiausio anti-FXa aktyvumo santykis tarp dozių yra mažesnis nei 1,7. Pacientams, kurie Eliquis vartoja giliųjų venų trombozei gydyti ar jo pasikartojimo prevencijai, šis santykis yra mažesnis nei 2,2, o pacientams, kuriems vaistas skiriamas po planinės kelio ar klubo sąnario endoprotezavimo operacijos, jis neviršija 1,6.

Vartojant apiksabaną, nebūtina nuolat stebėti jo antikoagulianto poveikio, tačiau gali būti naudinga atlikti kalibruotą kiekybinį anti-FXa aktyvumo tyrimą tais atvejais, kai informacija apie apiksabano kiekį kraujyje gali turėti įtakos sprendimui tęsti gydymą.

Apiksabaną vartojantiems pacientams kraujavimo epizodų būna mažiau nei pacientams, vartojantiems varfariną.

Farmakokinetika

Pagrindinės apiksabano farmakokinetikos savybės:

• absorbcija: išgėrus, medžiaga greitai absorbuojama iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija stebima praėjus 3-4 valandoms po nurijimo. Maistas neveikia apiksabano farmakokinetikos parametrų. Vartojant Eliquis dienos dozėmis iki 10 mg, absoliutus vaisto biologinis prieinamumas yra apie 50%, farmakokinetika yra tiesinė. Tais atvejais, kai vaisto vartojama daugiau kaip 25 mg per parą, vaisto absorbcija mažėja, dėl to sumažėja jo biologinis prieinamumas. Apiksabano metabolizmo rodiklių individualumas kinta mažai arba vidutiniškai (20–30%);
• pasiskirstymas: pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 litras. Ryšys su plazmos baltymais yra apie 87%;
• metabolizmas: pagrindiniai apiksabano biotransformacijos keliai yra O-demetilinimas ir hidroksilinimas 3-oksopiperidinilo liekanoje. Vaistas metabolizuojamas daugiausia dalyvaujant izofermentui CYP3A4 / 5, kiek mažiau - dalyvaujant izofermentams CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. Kraujo plazmoje apiksabanas cirkuliuoja nepakitęs, kraujyje nėra cirkuliuojančių aktyvių metabolitų. Apiksabanas taip pat yra krūties vėžio atsparumo baltymų (BCRP), P-glikoproteinų ir transporto baltymų substratas;
• išsiskyrimas: apiksabanas daugiausia išsiskiria per žarnyną. Inkstai išskiria apie 27% viso klirenso, tai yra ~ 3,3 l / h. Maždaug ketvirtadalis suvartotos dozės išsiskiria kaip metabolitai. Pusinės eliminacijos laikas yra 12 valandų.

Farmakokinetika ypatingose klinikinėse situacijose:

1. Sutrikusi inkstų funkcija. AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) padidėja priklausomai nuo kreatinino klirenso (CC): su CC 51-80 ml / min - 16%, su CC 30-50 ml / min - 29%, su CC KK 15–29 ml / min. - 44 proc., Palyginti su pacientais, kurių KK vertės yra normalios. Tačiau sutrikusi inkstų funkcija neturi reikšmingos įtakos santykiui tarp apiksabano koncentracijos plazmoje ir jo anti-FXa aktyvumo. Tyrimai nebuvo atlikti su pacientais, kurių CC yra <15 ml / min ir dializuojami.
2. Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (pagal A ir B klases, atitinkamai pagal Child-Pugh klasifikaciją), vartojant vieną 5 mg Eliquis dozę, apiksabano farmakodinamikos ir farmakokinetikos parametrų pokyčių nenustatyta, anti-FXa aktyvumo ir INR pokyčiai buvo panašūs į sveikų savanorių. Esant aktyviai kepenų ir tulžies sistemos patologijai ir sunkiam kepenų nepakankamumui, apiksabanas netirtas.
3. Senyvo amžiaus žmonės (vyresni nei 65 m.). Vidutinis AUC yra apie 32% didesnis nei jaunesnių pacientų.
4. Kūno masė. Pacientams, sveriantiems> 120 kg, apiksabano koncentracija plazmoje yra maždaug 30% mažesnė nei tiems, kurie sveria 65–85 kg. Žmonėms, sveriantiems <50 kg, šis skaičius yra apie 30% didesnis.
5. Aukštas. Moterų apiksabano ekspozicija yra 18% didesnė nei vyrų.
6. Lenktynės. Remiantis tyrimų duomenimis, tarp kaukazoidinių, negroidinių, mongoloidinių rasių atstovų reikšmingų apiksabano farmakokinetikos skirtumų nėra.

Tiriamas apiksabano farmakokinetikos ir farmakodinamikos parametrų (įskaitant anti-FXa aktyvumą, MHO, APTT ir protrombino laiką) ir jo koncentracijos plazmoje ryšys vartojant platų dozių diapazoną - nuo 0,5 mg iki 50 mg. Buvo nustatyta, kad šią priklausomybę geriausiai apibūdinti naudojant linijinį modelį. Antrojo ir trečiojo etapų klinikinių tyrimų metu vaistą vartojusių pacientų apiksabano farmakokinetikos ir farmakodinamikos parametrų priklausomybė atitiko sveikų savanorių.

Vartojimo indikacijos

• plaučių embolijos (PE) ir giliųjų venų trombozės (DVT) gydymas, jų pasikartojimo prevencija;
• venų tromboembolijos profilaktika po kelio ar klubo sąnario endoprotezavimo;
• sisteminės tromboembolijos ir insulto profilaktika suaugusiems pacientams, sergantiems nevaliarine prieširdžių virpėjimu, esant bent vienam rizikos veiksniui (pavyzdžiui, praeityje buvęs išeminis priepuolis, hipertenzija, simptominis lėtinis širdies nepakankamumas (NYHA II ir aukštesnė funkcinė klasė)), buvęs insultas, cukrinis diabetas, 75 metų ir vyresni], išskyrus pacientus, kuriems yra dirbtiniai širdies vožtuvai, vidutinė ir sunki mitralinė stenozė.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC <15 ml / min.) arba dializės poreikis;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, taip pat kepenų liga, kartu su kliniškai reikšminga kraujavimo rizika ir kraujo krešėjimo sistemos sutrikimais;
• laktozės netoleravimas, įgimtas laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• būklės, kurioms būdinga padidėjusi kraujavimo rizika: buvęs hemoraginis insultas, bakterinis endokarditas, trombocitopatija, trombocitopenija, virškinimo trakto opų ligos paūmėjimas, kraujo krešėjimo sutrikimai (įgimti ar įgyti), sunki nekontroliuojama arterinė hipertenzija, naujausias organų regėjimas arba smegenys;
• kliniškai reikšmingas kraujavimas;
• amžius iki 18 metų;
• nėštumo laikotarpis;
• laktacija;
• vaistų terapijos poreikis, dėl kurio atsiranda rimtų kraujavimų, tokių kaip heparino dariniai (pvz., fondaparinuksas), bet kokie antikoaguliantai, mažos molekulinės masės heparinai (pavyzdžiui, dalteparinas ar enoksaparinas), nefrakcionuoti heparinai, geriamieji antikoaguliantai (pvz., ri dabigatranas) arba varfarinas), išskyrus atvejus, kai pacientas perkeliamas į terapiją arba iš gydymo apiksabanu, ir kai skiriamas nefrakcionuotas heparinas palaikomosiomis dozėmis, kad būtų užtikrintas centrinio veninio ar arterinio kateterio praeinamumas;
• padidėjęs jautrumas bet kuriam Eliquis komponentui.

Giminaitis:

• vidutinio sunkumo ir lengvo laipsnio kepenų funkcijos sutrikimas (A ar B klasės pagal Child-Pugh klasifikaciją);
• skubios chirurginės intervencijos dėl klubo lūžio anamnezėje nurodymas;
• vienu metu vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (įskaitant acetilsalicilo rūgštį);
• kartu vartojant stiprius izofermento CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitorius, tokius kaip rifampicinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, fenitoinas, šv.
• poreikis naudoti trombolizinius vaistus ūminiam išeminiam insultui palengvinti;
• atliekant stuburo / epidurinę punkciją ar anesteziją.

Eliquis naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Eliquis tabletes reikia vartoti per burną, neatsižvelgiant į valgymo laiką.

Rekomenduojamos dozavimo schemos:

• laikotarpis po planinio kelio ar klubo sąnario endoprotezavimo: 2,5 mg 2 kartus per dieną (pirmąją dozę rekomenduojama vartoti praėjus 12–24 valandoms po operacijos). Terapijos trukmė yra 10-14 dienų po kelio sąnario pakeitimo, 32-38 dienos - po klubo sąnario pakeitimo;
• prieširdžių virpėjimas: Eliquis po 5 mg 2 kartus per dieną. Pacientams, kurie derina bent du iš šių veiksnių: kūno svoris ≤ 60 kg, amžius ≥ 80 metų, kreatinino koncentracija plazmoje ≥ 1,5 mg / parą, paros dozę reikia sumažinti dvigubai (2,5 mg du kartus per parą). dl (133 μmol / l);
• plaučių embolijos ir giliųjų venų trombozės gydymas: pirmąsias 7 dienas - po 10 mg 2 kartus per parą, po to - po 5 mg 2 kartus per parą. Gydymo kursas trunka mažiausiai 3 mėnesius, atsižvelgiant į ligos apraiškas, numatomos naudos santykį ir galimą kliniškai reikšmingo kraujavimo riziką, veiksnių, linkusių į pasikartojimą, buvimą ir grįžtamumą (trauma, neseniai atlikta operacija, ilgalaikė imobilizacija ir kt.);
• pasikartojančios plaučių embolijos ir DVT prevencija: 2,5 mg 2 kartus per dieną. Profilaktinė terapija skiriama mažiausiai po 6 mėnesių gydymo šiomis ligomis.

Praleidus kitą dozę, reikia išgerti piliulę kuo greičiau, kai pacientas apie tai prisimena. Ateityje turėtumėte laikytis pradinio gydymo režimo, vartodami vaistą du kartus per dieną. Laikinai nutraukus gydymą, padidėja trombozės rizika. Pacientai turėtų žinoti apie nuolatinio antikoaguliantų gydymo svarbą.

Pacientą perkelti iš Eliquis iš parenteralinių antikoaguliantų ir atvirkščiai galima kitą kartą suplanuoto vaisto vartojimo metu, nenaudojant kitos pakeičiamos vaisto dozės.

Pacientą perkelti į Eliquis iš varfarino ar kitų vitamino K antagonistų galima, jei INR vertė yra mažesnė nei 2. Kai pacientas perkeliamas į varfariną ar kitus vitamino K antagonistus, Eliquis reikia tęsti tol, kol INR vertė pasieks ≥ 2. Šis rodiklis turi būti stebimas prieš kiekvienas apiksabano priėmimas: kai tik jis lygi arba viršija 2, „Eliquis“yra atšaukiamas.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinių poveikių dažnis vertinamas tokia skale: dažnai (nuo? 1/100 iki <1/10), retai (nuo? 1/1000 iki <1/100), retai (nuo? 1/10 000 iki <1/1000)).

Šalutinis poveikis venų tromboembolijos prevencijai pacientams po planinės klubo ar kelio sąnario endoprotezavimo:

• iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - arterinė hipotenzija (įskaitant hipotenziją procedūros metu);
• iš kraujo ir limfinės sistemos pusės: dažnai - anemija (įskaitant po hemoraginę ir pooperacinę, kartu su laboratorinių tyrimų rezultatų pokyčiais), kraujavimas (įskaitant hematomą, kraujavimą iš makšties ir šlaplės); retai - trombocitopenija (įskaitant trombocitų skaičiaus sumažėjimą);
• iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas; retai - kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant meleną, vėmimą, sumaišytą su krauju), nepakitusio kraujo buvimas išmatose; retai - kraujavimas iš dantenų, kraujavimas iš tiesiosios žarnos;
• iš kepenų ir tulžies takų: retai - padidėja transaminazių aktyvumas, padidėja bilirubino koncentracija kraujyje ir šarminės fosfatazės aktyvumas, patologiniai kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai;
• iš šlapimo sistemos: retai - hematurija;
• iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos;
• iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - kraujavimas iš raumenų;
• iš kvėpavimo sistemos: retai - kraujavimas iš nosies; retai - hemoptysis;
• iš regėjimo organo pusės: retai - kraujosruvos akies obuolio audinyje (įskaitant kraujavimą konjunktyvoje);
• kiti: dažnai - uždara trauma; retai - kraujavimas operacijos metu, kraujavimas pjūvio srityje (įskaitant hematomą pjūvio srityje), išskyros iš žaizdos buvimas, kraujavimas ir kraujavimas po invazinių procedūrų (įskaitant hematomą po procedūros) kateterio įrengimo vietoje kraujagyslės punkcijos srityje kraujavimas iš pooperacinės žaizdos).

Šalutinis poveikis insulto ir sisteminės embolijos prevencijai pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu:

• iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - kraujavimas, hematomos; retai - kraujavimas į pilvo ertmę;
• iš nervų sistemos: retai - stuburo ir subduralinės hematomos, intrakranijiniai ir smegenų kanalų kraujavimai, subarachnoidiniai kraujavimai;
• iš kvėpavimo sistemos: dažnai - kraujavimas iš nosies; retai - hemoptizė; retai - kraujavimas į kvėpavimo sistemą (įskaitant ryklės, gerklų ir plaučių alveolių kraujavimą);
• iš imuninės sistemos pusės: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos (odos bėrimas, alerginė edema, anafilaksinės reakcijos);
• iš virškinimo sistemos: dažnai - kraujavimas iš dantenų, kraujavimas iš virškinimo trakto, kraujavimas iš tiesiosios žarnos; retai - kraujavimas į burną, nepakitusio kraujo buvimas išmatose, hemoroidinis kraujavimas; retai - retroperitoninis (retroperitoninis) kraujavimas;
• iš reprodukcinės sistemos: retai - urogenitalinis kraujavimas, tarpmenstruacinis kraujavimas iš makšties;
• iš šlapimo sistemos: dažnai - hematurija;
• iš regėjimo organo pusės: dažnai - kraujosruvos akies obuolio audinyje;
• kiti: dažnai - uždara trauma; retai - kraujavimas po procedūros, trauminis kraujavimas, kraujavimas pjūvio srityje;
• laboratoriniai rodikliai: retai - teigiama reakcija analizuojant išmatas dėl slapto kraujo.

Šalutinis poveikis gydant giliųjų venų trombozę ir plaučių emboliją:

• iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - hematomos; retai - kraujavimas iš perikardo, kraujavimas į pilvo ertmę, kitų rūšių kraujavimas, hemoraginis šokas;
• iš kraujo ir limfinės sistemos pusės: retai - staigus hematomų susidarymas, hemoraginė diatezė, hemoraginė anemija;
• iš kvėpavimo sistemos: dažnai - kraujavimas iš nosies; retai - hemoptizė; retai - plaučių alveolių kraujavimas;
• iš reprodukcinės sistemos: dažnai - hipermenorėja; retai - metroragija, kraujavimas iš makšties; retai - hematospermija, kraujavimas iš lytinių organų, kraujavimas iš gimdos, menometroragija, kraujavimas iš pieno liaukos, gimdos kraujavimas po menopauzės;
• iš šlapimo sistemos: dažnai - hematurija; retai - kraujavimas iš šlapimo sistemos;
• iš virškinimo sistemos: dažnai - kraujavimas iš dantenų; retai - kraujavimas iš virškinimo trakto, nepakitusio kraujo buvimas išmatose, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, vėmimas krauju, kraujavimas iš hemorojaus; retai - kraujavimas į burną, kraujavimas iš plonosios žarnos, melena, Mallory-Weiss sindromas, pilvo sienos hematomos, kraujavimas iš skrandžio, kraujavimas iš skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, išangės kraujavimas;
• nuo nervų sistemos: retai - kaukolės kraujavimas, hemoraginis insultas;
• iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - kraujavimas iš raumenų;
• iš klausos ir regos organų pusės: retai - kraujavimas į junginę; retai - kraujavimas iš ausies, kraujosruvos akies obuolio audinyje, kraujavimai skleroje, tinklainėje, stiklakūnyje;
• iš odos pusės: retai - kraujavimas iš odos, mėlynės; retai - kraujo kalusas, purpura, petechijos, kraujavimas iš odos opų, padidėjęs polinkis kraujuoti;
• kiti: retai - trauminė hematoma, hematoma injekcijos / punkcijos vietoje, kraujavimas iš žaizdos; retai - periorbitinė hematoma, hematoma procedūros metu ir po jos, poodinė hematoma, ekstradurinė hematoma, inkstų hematoma, subdurinis kraujavimas, kraujavimas injekcijos / infuzijos vietoje, hematurija po procedūros, kraujagyslių pseudoaneurizma;
• laboratoriniai rodikliai: retai - teigiama reakcija analizuojant išmatas dėl slapto kraujo, kraujo buvimas šlapime; retai - slaptas kraujas, eritrocitų buvimas šlapime.

Perdozavimas

Perdozavus kliniškai reikšmingo šalutinio poveikio nepastebėta, padidėja kraujavimo rizika.

Priešnuodis nebuvo nustatytas. Hemodializė yra neveiksminga. Perdozavus, rekomenduojama vartoti aktyvintąją anglį, jei reikia, atliekama simptominė terapija.

Specialios instrukcijos

Kraujavimo pavojus

Pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu ir turintiems dviejų antitrombocitinių vaistų monoterapiją arba kombinuotą gydymą, Eliquis galima skirti tik kruopščiai įvertinus naudos ir rizikos pusiausvyrą.

Po ūminio koronarinio sindromo pacientams, sergantiems daugybe gretutinių ligų (įskaitant ne širdies), padidėja kraujavimo rizika, palyginti su placebu, tuo pačiu metu vartojant Eliquis ir acetilsalicilo rūgštį.

Gydant apiksabanu, kaip ir bet kuriuo kitu antikoaguliantu, reikia stebėti paciento būklę, ar neatsiranda kraujavimo. Jei pasireiškia gausus kraujavimas, Eliquis atšaukiamas.

Galimi kraujavimo sustabdymo variantai yra chirurginė hemostazė ir šviežios šaldytos plazmos perpylimas. Gyvybei pavojingomis sąlygomis, kurių negalima kontroliuoti šiais metodais, galima įvesti rekombinantinį VIIa krešėjimo faktorių (tačiau šiuo metu nėra jokios patirties dėl jo vartojimo pacientams, vartojantiems apiksabaną).

Chirurginės ir invazinės procedūros

Rekomenduojama įvertinti kraujavimo rizikos santykį ir operacijos laiko atskyrimą. Jei yra vidutiniškai arba didelė rizika susirgti kliniškai reikšmingu kraujavimu, Eliquis reikia atšaukti likus bent 48 valandoms iki planuojamos invazinės procedūros ar operacijos. Jei yra maža kraujavimo rizika arba gali atsirasti kraujavimas, kurį galima lengvai kontroliuoti, vaisto vartojimą reikia nutraukti mažiausiai 24 valandas prieš procedūrą / operaciją.

Jei nevartojamas prieširdžių virpėjimas per 1–2 dienas po Eliquis vartojimo nutraukimo, prieš operaciją „tilto terapijos“paprastai nereikia.

Po intervencijos ir pasiekus tinkamą hemostazę, apiksabano vartojimą reikia nedelsiant atnaujinti.

Kardioversijos atveju Eliquis galima tęsti.

Atliekant stuburo, epidurinę nejautrą ar punkcijas

Pacientams, vartojantiems antitrombozinius vaistus tromboembolijos profilaktikai, stuburo / epidurinės punkcijos / anestezijos metu padidėja hematomos susidarymo rizika, dėl kurios gali išsivystyti nuolatinis ir negrįžtamas paralyžius. Ši rizika padidėja, kai pooperaciniu laikotarpiu naudojamas sumontuotas epidurinis kateteris, taip pat tuo pačiu metu vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos hemostazei. Šiuo atžvilgiu subarachnoidiniai ir epiduriniai kateteriai turi būti pašalinti likus mažiausiai 5 valandoms iki pirmosios Eliquis dozės vartojimo.

Nėra klinikinės patirties naudojant apiksabaną, kai yra įdiegtas epidurinis ar intratekalinis kateteris. Jei reikia, kateterį reikia pašalinti ne anksčiau kaip po 20–30 valandų po paskutinės Eliquis dozės, ty prieš pašalinant kateterį, teks praleisti bent vieną vaisto dozę.

Hematomų rizika, dėl kurios išsivysto paralyžius, taip pat padidėja traumuojant ar kartojant subarachnoidinių / epidurinių erdvių punkcijas. Atsižvelgiant į tai, dažnai reikia stebėti pacientus, kad atsirastų sutrikusios nervų sistemos funkcijos, pvz., Apatinių galūnių silpnumas ar jų sustingimas, sutrikusios šlapimo pūslės ar žarnų funkcijos. Šiais atvejais reikia skubiai ištirti ir gydyti.

Prieš atliekant intervencijas pacientų, vartojančių Eliquis, subarachnoidinėse / epidurinėse erdvėse, įskaitant trombozės prevenciją, reikia įvertinti numatomos naudos ir tikėtinos rizikos santykį.

Giliųjų venų trombozės ir plaučių embolijos gydymas

Pradėjus gydymą pacientams, sergantiems PE, kuriems yra nestabili hemodinamika, galima trombolizė ar plaučių trombektomija, gydymo nerekomenduojama pakeisti nefrakcionuotu (standartiniu) heparinu Eliquis.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Eliquis komponentai neturi reikšmingos įtakos paciento pažinimo ir psichomotorinėms funkcijoms.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Ikiklinikinių tyrimų duomenimis, vaistas nėra toksiškas reprodukcinei funkcijai. Tačiau duomenų apie Eliquis vartojimą nėštumo metu yra nedaug, todėl vaisto skirti nerekomenduojama.

Nėra informacijos apie vaisto išsiskyrimą su motinos pienu žmonėms, tačiau atliekant tyrimus su žiurkėmis nustatyta, kad apiksabano koncentracija motinos piene yra daug kartų didesnė už kraujo plazmos koncentraciją (maždaug 8 kartus). Tai rodo, kad vaistas aktyviai prasiskverbia į motinos pieną, todėl kūdikiams kyla nepageidaujamo poveikio rizika. Šiuo atveju žindymą rekomenduojama nutraukti, jei žindymo metu reikia vartoti Eliquis.

Tyrimų su gyvūnais metu apiksabano poveikis vaisingumui nebuvo nustatytas.

Vaikų vartojimas

Pagal instrukcijas Eliquis nėra naudojamas pacientams iki 18 metų gydyti.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kurių CC yra didesnis nei 15 ml / min, Eliquis dozės koreguoti nereikia.

Apiksabano vartojimo pacientams, kurių CC yra mažesnis nei 15 ml / min, ir dializuojamų pacientų, tyrimai nebuvo atlikti, todėl vaisto skirti šios kategorijos pacientams nerekomenduojama.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Eliquis dozės koreguoti nereikia, tačiau gydymą reikia atlikti atsargiai.

Nerekomenduojama šio vaisto skirti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenusiems žmonėms Eliquis dozės koreguoti nereikia, išskyrus pacientus, kuriems prieširdžių virpėjimas atliekamas pagal du iš trijų kriterijų.

Vaistų sąveika

Apiksabano poveikis kitų vaistų farmakokinetikai

Tyrimų su sveikais savanoriais metu apiksabanas neturėjo reikšmingo poveikio naprokseno, atenololio, digoksino farmakokinetikai.

Tyrimais in vitro nepastebėta izofermentų CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 aktyvumo slopinimo (slopinanti koncentracija> 45 μmol / l). Tačiau silpnas CYP2C19 aktyvumo slopinimas (slopinanti koncentracija> 20 μmol / L) buvo pastebėta, jei apiksabano kiekis žymiai viršija didžiausią koncentraciją plazmoje, pastebėtą vartojant vaistą pagal rekomendacijas.

Esant koncentracijai iki 20 μmol / L, apiksabanas nėra CYP3A4 / 5, CYP2B6 ir CYP1A2 izofermentų induktorius, todėl vartojant kartu, tai greičiausiai neturės įtakos vaistų klirensui, kurio metabolizme dalyvauja šie izofermentai.

Apiksabanas neturi reikšmingo slopinančio poveikio P-glikoproteino aktyvumui.

Kitų vaistų poveikis apiksabano farmakokinetikai

Izofermento CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitoriai gali padidinti vidutines AUC vertes ir didžiausią apiksabano koncentraciją, todėl juos vartojant vienu metu reikia būti atsargiems, dozės koreguoti nereikia.

Dėl izofermento CYP3A4 ir P-glikoproteino induktorių gali sumažėti apiksabano vidutinės AUC vertės ir maksimali jo koncentracija. Taikant kompleksinį gydymą, Eliquis dozės koreguoti nereikia, tačiau gydymas turi būti atliekamas atsargiai. Išimtis yra atvejai, kai apiksabanas skiriamas gydant DVT ir PE - tokiems pacientams nerekomenduojama vienu metu vartoti galingų izofermento CYP3A4 ir P-glikoproteino induktorių.

Kartu vartojant apiksabaną su enoksaparinu, pastebimas papildomas poveikis FXa aktyvumui.

Sveikiems savanoriams apiksabano sąveikos su acetilsalicilo rūgštimi (skiriant 325 mg kartą per parą) požymių nebuvo. Tačiau jautriems pacientams reikia atsižvelgti į ryškesnės farmakokinetinės sąveikos tikimybę.

Terapijos apiksabanu laikotarpiu nerekomenduojama skirti vaistų, galinčių sukelti rimtą kraujavimą: vitamino K antagonistai ir kiti geriamieji antikoaguliantai, glikoproteino IIb / IIIa receptorių antagonistai, tromboliziniai vaistai, dekstranas, dipiridamolis, sulfinpirazonas, nefrakcionuotas heparinas arba įskaitant mažos molekulinės masės heparinus), tiesioginius trombino II inhibitorius (pvz., desirudiną), oligosacharidus, kurie slopina FXa (pavyzdžiui, fondaparinuksą). Reikėtų pažymėti, kad nefrakcionuotą hepariną galima vartoti tokiomis dozėmis, kurios palaiko veninio / arterinio kateterio praeinamumą. Po planinės klubo / kelio sąnario endoprotezavimo pacientams nerekomenduojama vartoti kitų antitrombocitinių ar kitų antitrombozinių vaistų.

Pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu ir daugybe gretutinių ligų (širdies ar ne širdies), kraujavimo rizika yra žymiai padidėjusi, jei kartu vartojama acetilsalicilo rūgštis arba trigubas antitrombozinis gydymas (vartojamas apiksabano + acetilsalicilo rūgšties + klopidogrelio derinys).

Pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, kraujavimo rizika padidėja vienu metu vartojant vieną ar du antiagregantus, todėl šį vaistų derinį galima skirti įvertinus naudą ir riziką. Gydymo metu reikia atidžiai stebėti paciento būklę.

Galingi CYP3A4 ir P-glikoproteino induktoriai (pvz., Jonažolių preparatai, karbamazepinas, fenitoinas, rifampicinas ir fenobarbitalis) gali perpus sumažinti apiksabano koncentraciją kraujo plazmoje. Šiuos derinius reikia vartoti atsargiai. Jei Eliquis skiriamas gydyti DVT ar PE, kartu vartoti stiprius CYP3A4 ir P-glikoproteino induktorius nerekomenduojama.

Kliniškai reikšmingos sąveikos su atenololio, famotidino vartojimu, nebuvo.

Analogai

„Eliquis“analogai yra „Xarelto“, „Arikstra“.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 30 ° C.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Eliquis

Remiantis apžvalgomis, "Eliquis" yra veiksmingas antikoaguliantas. Jis dažnai skiriamas siekiant sumažinti sisteminės tromboembolijos ir insulto riziką, ypač pacientams, kuriems kartu yra lėtinis širdies nepakankamumas, yra buvę insulto, ir vyresnio amžiaus žmonėms. Palyginus su rivaroksabano, varfarino ir vitamino K antagonistais, apiksabanas turi žymiai rečiau kraujavimą, nes jis blokuoja tik vieną krešėjimo stadiją. Be to, „Eliquis“mažiau sąveikauja su kitais vaistais, jo dozes lengva koreguoti, skirtingai nuo varfarino.

„Eliquis“lengva naudoti: pacientams skiriama fiksuota dozė 2 kartus per dieną, todėl nebereikia nuolat stebėti laboratoriją. Šis veiksnys yra ypač svarbus prieširdžių virpėjimui paskyrus antikoaguliantus visam gyvenimui, kad būtų išvengta kardioembolinio insulto.

Vaisto apžvalgos dažniausiai yra teigiamos. Kai kurie pacientai skundžiasi šalutiniu poveikiu.

Viena iš apiksabano komplikacijų yra kraujavimas. Siekiant sumažinti jo riziką, antitrombozinę terapiją rekomenduojama atlikti kuo trumpesniais kursais.

„Eliquis“kaina vaistinėse

Apytikslės „Eliquis“kainos: 2,5 mg tabletės (20 vnt. Pakuotėje) - 793–920 rublių, 2,5 mg tabletės (60 vnt. Pakuotėje) - 2 288–2 678 rubliai, 5 mg tabletės (20 vnt. Pakuotėje) - 794-868 rubliai, 5 mg tabletės (60 vnt. Pakuotėje) - 2289-2668 rubliai.

„Eliquis“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Eliquis 5 mg plėvele dengtos tabletės 20 vnt. 741 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Eliquis 2,5 mg plėvele dengtos tabletės 20 vnt. 743 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Eliquis“tabletės p.p. 2,5mg 20 vnt. 770 RUB Pirkite

„Eliquis“tabletės p.p. 5mg 20 vnt. 788 RUB Pirkite

Eliquis 5 mg plėvele dengtos tabletės 60 vnt. 2110 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Eliquis“tabletės p.p. 5mg 60 vnt. 2171 RUB Pirkite

Eliquis 2,5 mg plėvele dengtos tabletės 60 vnt. 2206 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Eliquis“tabletės p.p. 2,5mg 60 vnt. 2273 RUB Pirkite

Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!