Losartan-Richter - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai, 50 Mg

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Losartanas-Richteris

Losartan-Richter: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Apžvalgos „Lozartane-Richter“
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Losartan-Richter

ATX kodas: C09CA01

Veiklioji medžiaga: losartanas (losartanas)

Gamintojas: UAB „Gedeon Richter-RUS“(Rusija); „Gedeon Richter Poland, Co. Ltd.“(Lenkija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-10

Losartan-Richter yra antihipertenzinis vaistas, angiotenzino II receptorių antagonistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas yra plėvele dengtų tablečių pavidalu: beveik baltos arba baltos, abipus išgaubtos; dozė 50 mg - apvali, vienoje pusėje yra graviūra „50“, kitoje - skiriamoji linija; dozė 100 mg - ovali, vienoje pusėje išgraviruotas „100“, kita pusė lygi (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1 arba 3 lizdinės plokštelės ir Losartan-Richter vartojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: losartano kalis - 50 mg arba 100 mg;
• pagalbiniai komponentai: iš anksto želatinizuotas krakmolas, koloidinis silicio dioksidas, kroskarmeliozės natris, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas;
• plėvelės viršelis: Opadray 33G28523 baltas [laktozės monohidratas, triacetinas, makrogolis, hipromeliozė, titano dioksidas - CI 77891 (E171)].

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Losartan-Richter yra antihipertenzinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra losartanas, kuris yra specifinis angiotenzino II receptorių (AT ₁ tipo) antagonistas.

Angiotenzinas II yra hormonas, jo selektyvus prisijungimas prie kraujagyslių, antinksčių, inkstų ir širdies lygiųjų raumenų audinių AT ₁ receptorių sukelia svarbius biologinius procesus, įskaitant kraujagyslių susiaurėjimą, aldosterono išsiskyrimą, lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi. Losartano ir jo farmakologiškai aktyvaus metabolito poveikis yra skirtas blokuoti visus fiziologiškai svarbius angiotenzino II poveikius, neatsižvelgiant į jo sintezę.

Losartanas-Richteris padeda sumažinti bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą (OPSS), kraujospūdį (BP), slėgį plaučių kraujotakoje, aldosterono ir norepinefrino koncentraciją kraujyje, pakrovimą. Be to, losartanas turi diuretikų poveikį, apsaugo nuo miokardo hipertrofijos atsiradimo, pacientams, sergantiems ŠKL (lėtiniu širdies nepakankamumu) - padidina fizinio krūvio toleranciją.

Losartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF), jis neturi nepageidaujamo poveikio, susijusio su bradikininu (įskaitant angioneurozinę edemą), nes jis neslopina kinazės II, fermento, skaidančio bradikininą.

Maksimalus hipotenzinis Losartan-Richter poveikis, išgėrus vieną kartą, pasiekiamas po 6 valandų ir palaipsniui mažėja per kitas 24 valandas. Stabilus poveikis pasireiškia po 21–42 dienų nuo reguliaraus vaisto vartojimo.

Vaisto vartojimas esant proteinurijai (daugiau kaip 2 g per parą) pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir be cukrinio diabeto, reikšmingai sumažina baltymų kiekį šlapime, išskiria imunoglobulinus G ir albuminą.

Gydant terapinėmis dozėmis, losartanas neveikia autonominių refleksų, viso cholesterolio, didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL), trigliceridų ir nevalgiusio gliukozės kiekio kraujyje koncentracijos serume lygio.

Farmakokinetika

Išgėrus losartano, jis aktyviai absorbuojamas, sisteminis biologinis prieinamumas yra iki 33%. Didžiausia koncentracija (C _max) kraujo plazmoje pasiekiama po 1–1,5 valandos. Laikas, kol pasiekiama aktyviojo losartano metabolito C _max, svyruoja nuo 3 iki 4 valandų. Vienu metu vartojamas maistas neturi įtakos biologiniam vaisto prieinamumui.

Losartanas jungiasi su kraujo plazmos baltymais (daugiausia albuminu) 92%, jo aktyvus metabolitas - 99%. Pasiskirstymo tūris (V _d) yra 34 litrai. Losartanas praktiškai neįveikia kraujo ir smegenų barjero.

Maždaug 14% suvartotos dozės metabolizuojama karboksilinant per pirmąjį praėjimą per kepenis, dalyvaujant citochromo P450 izofermentui CYP2C9. Tokiu atveju susidaro metabolitas, kurio aktyvumas yra 10–40 kartų didesnis nei losartano. Kai kuriems pacientams (jų populiacija yra apie 1%) susidaro minimalus aktyvaus metabolito kiekis.

Losartano klirensas plazmoje yra 600 ml / min., Aktyvus metabolitas yra 50 ml / min. Losartano inkstų klirensas yra 74 ml / min., Aktyvus metabolitas - 26 ml / min.

Vartojant per burną iki 200 mg dozėmis, losartanui ir jo aktyviam metabolitui būdinga tiesinė farmakokinetika.

Galutinis losartano pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra apie 2 valandas, aktyvus metabolitas - nuo 6 iki 9 valandų. Atsižvelgiant į 100 mg paros dozės vartojimą, reikšmingo losartano ir jo aktyvaus metabolito kaupimosi kraujo plazmoje nepastebėta.

35% vaisto dozės išsiskiria per inkstus, iš kurių 4% nepakinta, o 6% yra aktyvaus metabolito pavidalu. Likusi dalis išsiskiria su išmatomis per žarnyną.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo alkoholinė kepenų cirozė, losartano koncentracija padidėja 5 kartus, o aktyviojo metabolito - 1,7 karto.

Jei inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino klirensas (CC) yra didesnis nei 10 ml / min., Losartano kiekis kraujo plazmoje nesiskiria nuo sveikų pacientų. Hemodializės metu AUC vertė (plotas po koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreive) padidėja maždaug 2 kartus.

Farmakokinetiniai parametrai vyresniame amžiuje ar skirtingų lyčių atstovams reikšmingai nesikeičia. Vyrų ir moterų aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje nesiskiria.

Vartojimo indikacijos

• arterinė hipertenzija;
• arterinė hipertenzija pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio hipertrofija - siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų bei mirties riziką;
• lėtinis širdies nepakankamumas - nesant gydomojo AKF inhibitorių poveikio;
• 2 tipo cukrinis diabetas su proteinurija - siekiant sumažinti proteinurijos ir hiperkreatininemijos išsivystymo riziką.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• laktozės netoleravimas, gliukozės ar galaktozės malabsorbcijos sindromas, galaktozemija;
• nėštumo laikotarpis;
• laktacija;
• amžius iki 18 metų;
• padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Losartan-Richter reikia vartoti atsargiai, jei pasireiškia arterinė hipotenzija, sutrinka vandens ir elektrolitų pusiausvyra, sumažėja BCC (cirkuliuojančio kraujo tūris), inkstų nepakankamumas (įskaitant dvišalę inkstų arterijos stenozę, vieno inksto arterijos stenozę), kepenų nepakankamumas.

Losartan-Richter, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Lozartan-Richter tabletės vartojamos per burną, nepriklausomai nuo suvartojamo maisto kiekio.

Vartojimo dažnis priklauso nuo vaisto dozės, Losartan-Richter 50 mg per parą dozė paprastai vartojama vienu metu, 100 mg paros dozė geriama vienu metu arba padalijama į 2 dozes.

Rekomenduojama dienos dozė:

• arterinė hipertenzija: pradinė ir palaikomoji dozė - 50 mg. Jei po 21–42 dienų po tablečių vartojimo nėra maksimalaus antihipertenzinio poveikio, pradinę vaisto dozę galima padidinti iki 100 mg. Kartu vartojant dideles diuretikų dozes, Losartan-Richter rekomenduojama pradėti vartoti 25 mg (1/2 tabletės po 50 mg). Senyviems pacientams ar sutrikusiai inkstų funkcijai (įskaitant pacientus, kuriems atliekama hemodializė) dozės koreguoti nereikia. Sutrikus kepenų funkcijai, vaisto reikia vartoti mažesnėmis dozėmis;
• lėtinis širdies nepakankamumas: pradinė dozė yra 12,5 mg (1/4 tabletės po 50 mg). Vienkartinei dozei įprasta palaikomoji dozė yra 50 mg per parą. Norint tai pasiekti, reikia palaipsniui didinti pradinę dozę po 12,5 mg su 7 dienų pertrauka pagal šią schemą: per pirmąsias 7 dienas pacientas turi vartoti 12,5 mg per parą, antrąsias 7 dienas - 25 mg nuo 15 d. 28 dieną - po 50 mg. Parodo Losartan-Richter paskyrimą kaip kompleksinės terapijos su širdies glikozidais ir diuretikais dalį;
• lėtinis širdies nepakankamumas (nesant klinikinio atsako į gydymą AKF inhibitoriais): pradinė dozė yra 50 mg. Jei reikia, Losartan-Richter dozę galima padidinti iki 100 mg arba gydymą galima papildyti paskyrus mažas hidrochlorotiazido dozes;
• Proteinuurijos ir hiperkreatininemijos išsivystymo rizikos sumažinimas pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir sergantiems proteinurija. Gydymo metu jį galima padidinti iki 100 mg, atsižvelgiant į paciento kraujospūdį.

Šalutiniai poveikiai

• iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - širdies plakimas, tachikardija; kartais - aritmijos, nuo dozės priklausanti ortostatinė hipotenzija, kraujavimas iš nosies, bradikardija, krūtinės angina, vaskulitas;
• iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas; kartais - burnos džiūvimas, sumažėjęs apetitas, dantų skausmas, meteorizmas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, gastritas, kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas;
• iš raumenų ir kaulų sistemos pusės: dažnai - nugaros ir (arba) apatinių galūnių skausmas, raumenų spazmai, mėšlungis, mialgija, krūtinės skausmas; kartais - peties ir (arba) kelio sąnario skausmas, artralgija, artritas, fibromialgija;
• nuo nervų sistemos ir psichikos sutrikimų: dažnai - nemiga, galvos svaigimas, galvos skausmas; kartais - miego sutrikimas, mieguistumas, nerimas, atminties sutrikimai, ataksija, parestezija, hipestezija, periferinė neuropatija, drebulys, sinkopė, migrena, depresija;
• iš jutimų: kartais - skonio pažeidimas, spengimas ausyse, konjunktyvitas, regos sutrikimas;
• iš kvėpavimo sistemos: dažnai - kosulys, nosies užgulimas, faringitas, sinusitas, nosies gleivinės patinimas, dusulys, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, bronchitas;
• dermatologinės reakcijos: kartais - sausa oda, eritema, padidėjęs prakaitavimas, jautrumas šviesai, alopecija;
• alerginės reakcijos: kartais - bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema (įskaitant veido, lūpų, ryklės ir (arba) liežuvio ir gerklų patinimą su kvėpavimo takų obstrukcija);
• iš kraujodaros sistemos pusės: retai - eozinofilija, anemija, trombocitopenija, Šenleino purpura - Genochas;
• iš šlapimo sistemos: kartais - sutrikusi inkstų funkcija, skubėjimas šlapintis, šlapimo takų infekcijos;
• laboratoriniai parametrai: dažnai - hiperkalemija (kalio kiekio padidėjimas kraujo plazmoje daugiau nei 5,5 mmol / l); retai - padidėja karbamido, azoto ar kreatinino koncentracija serume; labai retai - hiperbilirubinemija, vidutiniškai padidėjęs alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartato aminotransferazės (AST) aktyvumas;
• bendri simptomai: dažnai - padidėjęs nuovargis, astenija, krūtinės skausmas, periferinė edema;
• kiti: kartais - sumažėjęs potencija, sumažėjęs libido, podagra.

Perdozavimas

Losartan-Richter perdozavimo simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, bradikardijos išsivystymas.

Gydymas: simptominės terapijos paskyrimas, priverstinė diurezė. Hemodializė yra neveiksminga pašalinant losartaną ar jo aktyvų metabolitą iš organizmo.

Specialios instrukcijos

Losartan-Richter šalutinis poveikis paprastai yra trumpalaikis ir nereikalauja nutraukti vaisto vartojimo.

Gydymą vaistu rekomenduojama pradėti atstatius vandens ir elektrolitų pusiausvyrą ir kartu reguliariai tikrinant kalio kiekį kraujo serume. Sumažėjus BCC (įskaitant pacientus, vartojančius dideles diuretikų dozes), gydymą reikia pradėti nuo mažos Losartan-Richter dozės.

Reikėtų atsižvelgti į Losartan-Richter poveikį RAAS (renino-aldosterono-angiotenzino sistemai), kuris pacientams, sergantiems sunkia ŠKL arba esant inkstų funkcijos sutrikimams, gali pabloginti inkstų funkcinę būklę, pacientams, kuriems yra abipusė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė, gali padidėti liekamojo skysčio koncentracija. azotas arba kreatininas kraujo plazmoje.

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui arba pacientams po inkstų transplantacijos vartojant Losartan-Richter, padidėja anemijos rizika. Tokių pacientų gydymui reikia skirti ypatingą dėmesį.

Laktozės kiekis tabletėse, kurių dozė yra 50 mg, yra 1,05 mg, kai dozė yra 100 mg - 2,1 mg.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Nėra informacijos apie Losartan-Richter poveikį paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ar kitus sudėtingus mechanizmus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Losartan-Richter vartoti draudžiama.

Jei pastojate gydymo metu, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Vaikų vartojimas

Losartan-Richter veiksmingumas ir saugumas vaikams nėra nustatytas, todėl jo vartoti draudžiama jaunesniems nei 18 metų amžiaus.

Sutrikus inkstų funkcijai

Rekomenduojama būti atsargiems skiriant Losartan-Richter pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas (įskaitant dvišalę inkstų arterijos stenozę, vieno inksto arterijos stenozę).

Dozės koreguoti nereikia (įskaitant pacientus, kuriems atliekama hemodializė).

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Vartojant Losartan-Richter kepenų nepakankamumu, vartokite atsargiai. Sergant arterine hipertenzija, rekomenduojama vartoti mažesnes vaisto dozes.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams vartojant Losartan-Richter reikia kartu stebėti kalio kiekį serume; dozės koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

• diuretikai, beta adrenoblokatoriai, simpatolitikai: kitų antihipertenzinių vaistų vartojimas prisideda prie abipusio poveikio sustiprėjimo;
• hidrochlorotiazidas, digoksinas, fenobarbitalis, ketokonazolas, eritromicinas, varfarinas, cimetidinas: farmakokinetinės sąveikos nenustatyta, kai kartu vartojamas kiekvienas iš šių vaistų;
• rifampicinas, flukonazolas: padeda sumažinti aktyvaus losartano metabolito kiekį kraujo plazmoje, tačiau šios sąveikos klinikinės pasekmės nėra žinomos;
• spironolaktonas, amiloridas, triamterenas ir kiti kalį sulaikantys diuretikai, kalio ir kalio turinčios druskos preparatai: derinant su šiais vaistais padidėja hiperkalemijos rizika;
• acetilsalicilo rūgštis (paros dozė yra didesnė kaip 3 g), selektyvūs COX-2 (ciklooksigenazės-2) inhibitoriai ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): reikia nepamiršti, kad vartojant NVNU gali sumažėti losartano veiksmingumas, sukelti grįžtamąjį inkstų funkcijos sutrikimą, įskaitant ūminį inkstų funkciją. nepakankamumas ir padidėjęs kalio kiekis kraujo plazmoje (dažniau su sumažėjusia inkstų funkcija);
• ličio preparatai: reikia atidžiai įvertinti naudą ir riziką, jei būtina kartu skirti ličio druskas dėl padidėjusios rizikos padidinti jų kiekį kraujo plazmoje. Taikant sąnarių terapiją, rekomenduojama atidžiai stebėti ličio koncentraciją kraujo plazmoje.

Analogai

„Losartan-Richter“analogai yra „Losartan“, „Losartan Canon“, „Losartan McLeodz“, „Losartan-TAD“, „Losartan-Teva“, „Agilosartan“, „Zisakar“, „Cardomin-Sanovel“, „Bloktran“, „Vasotenz“, „Karzartan“, „Kozaar“, „Lorista“, „Losakor“, „Prezaparde“, „Lozellarte“, „Lozar“. …

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 5 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Lozartan-Richter

Keletas Losartan-Richter apžvalgų apibūdina veiksmingą vaisto vartojimą vyresnio amžiaus pacientams sisteminiam kraujospūdžio sumažėjimui, kaip diuretikų ir antihipertenzinių vaistų derinio pakaitalą. Tuo pačiu metu rekomenduojama pradėti vartoti nuo minimalios terapinės dozės, kuri gali suteikti visiškai patenkinamą rezultatą. Taip pat patariama atsižvelgti į tai, kad, lyginant su analogais su ta pačia veikliąja medžiaga, pagalbinėje Losartan-Richter sudėtyje nėra povidono, kuris yra skirtas sušvelninti veikliosios medžiagos poveikį, kuris sustiprina šio vaisto poveikį vienodomis dozėmis su panašiais vaistais.

Lozartan-Richter kaina vaistinėse

Pakuotėje, kurioje yra 30 tablečių, 50 mg Losartan-Richter kaina gali būti nuo 161 rublių, 100 mg - nuo 216 rublių.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!