Lozap AM - Naudojimo Instrukcijos, Tabletės 5 + 50 Ir 5 + 100 Mg, Kaina

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Lozapas AM

Lozap AM: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Lozap AM

ATX kodas: C09DB06

Veiklioji medžiaga: amlodipinas (amlodipinas) + losartanas (losartanas)

Gamintojas: Hanmi Pharm. Co., Ltd. (Hanmi Pharm. Co., Ltd) (Korėjos Respublika)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-29

Kainos vaistinėse: nuo 243 rublių.

Pirkite

Lozap AM yra kombinuotas vaistas nuo hipertenzijos.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubtas, pailgas; dozė 5 mg + 50 mg - beveik balta arba balta, vienoje pusėje įspausta „AT1“; dozė 5 mg + 100 mg - rausva arba šviesiai rožinė, vienoje pusėje su graviravimu „AT2“(10 vnt. lizdinėje plokštelėje, 300 vnt. polietileno butelyje; kartoninėje dėžutėje 1 arba 3 lizdinės plokštelės arba 1 butelis ir naudojimo instrukcijos Lozap AM).

1 tabletėje yra:

• veikliosios medžiagos: amlodipino kamsilatas - 7,84 mg (kuris atitinka 5 mg amlodipino), kalio losartanas - 50 mg arba 100 mg;
• papildomi komponentai: natrio karboksimetilkrakmolas, butilhidroksitoluenas, mikrokristalinė celiuliozė, K30 povidonas, manitolis, magnio stearatas, krospovidonas;
• plėvelės apvalkalas: hipoprolozė, talkas, hipromeliozė, titano dioksidas; Be to, skiriant 5 mg + 100 mg dozę, dažomi geltoni geležies oksidai ir raudoni geležies oksidai.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Lozap AM yra antihipertenzinis derinys, apimantis lėtą kalcio kanalų blokatorių (BMCC) ir angiotenzino II receptorių antagonistus (ARA II). Remiantis tyrimų, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai, rezultatais, Lozap AM 5 mg + 50 mg ir 5 mg + 100 mg dozėmis yra biologiškai ekvivalentiškas atitinkamų amlodipino kamzilato ir kalio losartano dozių vartojimui atskirų preparatų pavidalu.

Taip pat nustatyta, kad „Lozap AM“tabletės, kuriose amlodipino camsilato yra 5 mg dozėje, yra biologiškai ekvivalentiškos tos pačios dozės amlodipino besilato tabletėms.

Vaisto Lozap AM veikimo mechanizmas

Aktyvūs Lozap AM komponentai - amlodipinas (CCB) ir losartanas (ARA II) - turi papildomą veikimo mechanizmą, kurio tikslas - sustiprinti arterinės hipertenzijos (AH) pacientų kraujospūdžio kontrolę. Losartanas slopina angiotenzino II vazokonstrikcinį poveikį ir pastarojo sukeltą aldosterono išsiskyrimą, selektyviai slopindamas angiotenzino II prisijungimą prie AT ₁ receptorių. Amlodipinas priklauso periferinių arterijų kraujagysles plečiantiems preparatams ir veikia tiesiogiai kraujagyslių sienelių lygiuosius raumenis, dėl to silpnėja jų periferinis atsparumas ir sumažėja kraujospūdis.

Angiotenzinas II pasižymi galingu vazokonstriktoriaus (vazokonstriktoriaus) poveikiu ir yra pagrindinis renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) aktyvus hormonas ir svarbus patofiziologinis hipertenzijos faktorius. Prisijungdamas prie AT ₁ receptorių, lokalizuotų kraujagyslių lygiųjų raumenų, inkstų, antinksčių ir širdies audiniuose, angiotenzinas II suteikia vazokonstrikciją ir aldosterono išsiskyrimą į kraują. Be to, šis hormonas sukelia lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi.

Losartanas, ARA II (AT ₁ receptorių) selektyvių antagonistų grupės narys, vartojamas per burną. Ši medžiaga ir jos aktyvusis karboksilintas metabolitas (E-3174) in vitro ir in vivo slopina visus reikšmingus angiotenzino II poveikius, neatsižvelgiant į jo sintezės kelią ar šaltinį. Losartanas selektyviai jungiasi prie AT ₁ receptorių, tuo tarpu kitų hormonų ir jonų kanalų, reguliuojančių širdies ir kraujagyslių sistemos (CVS) aktyvumą, receptoriai nesieja ir neslopina. Taip pat aktyvus komponentas neturi įtakos angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) - kininazės II, kuri inaktyvina bradikininą, funkcijai. Taigi losartano veikimas nėra susijęs su poveikiu, tiesiogiai susijusiu su AT ₁ blokada- receptoriai (įskaitant edemos atsiradimą).

Amlodipinas yra dihidropiridino darinys, kalcio jonų arba BMCC antagonistas, kuris užkerta kelią kalcio jonų transmembraniniam patekimui į kardiomiocitus ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Remiantis eksperimentiniais duomenimis, galima daryti prielaidą, kad ši medžiaga prie lėtų kalcio kanalų receptorių sugeba jungtis su dihidropiridinu ir nedihidropiridinu besijungiančiomis sritimis. Amlodipinas selektyviai slopina kalcio tekėjimą per membranas, labiau paveikdamas kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles nei miokardo ląstelės. Medžiaga neveikia kalcio koncentracijos kraujo serume.

Losartanas, kaip ir amlodipinas, mažina kraujospūdį dėl susilpnėjusio periferinio pasipriešinimo. Kalcio įsiskverbimo į ląstelę slopinimas ir vazokonstriktoriaus poveikio sumažėjimas, kurį sukelia angiotenzino II aktyvumas, yra vienas kitą papildantys mechanizmai.

Losartanas (papildomas farmakologinis poveikis)

Losartanas slopina sistolinio (SBP) ir diastolinio (DBP) kraujospūdžio padidėjimą dėl angiotenzino II infuzijos. Kai pavartojus 100 mg dozę pasiekiama _didžiausia losartano koncentracija plazmoje (_Cmax), aukščiau minėtas angiotenzino II poveikis slopinamas maždaug 85%, o po 24 valandų - atitinkamai 26-39% po vienos ar kelių dozių vartojimo.

Renarto gamybos blokavimas angiotenzinu II (neigiamas grįžtamasis ryšys), kurį pašalina losartanas, padidina kraujo plazmos renino aktyvumą (ARP), dėl kurio padidėja angiotenzino II kiekis plazmoje. Hipertenzija sergantiems pacientams per 6 savaites vartojant 100 mg paros dozę losartano, tuo metu, kai medžiaga pasiekė C _max, angiotenzino II koncentracija plazmoje padidėjo 2–3 kartus, o kai kuriais atvejais - ir didesnė, daugiausia vartojant 14 dienų gydymo kursą. Tačiau po 2 ir 6 gydymo savaičių pastebėtas antihipertenzinis poveikis ir sumažėjęs aldosterono kiekis plazmoje, o tai rodo veiksmingą angiotenzino II receptorių blokadą. Nutraukus losartano vartojimo kursą, angiotenzino II ir ARP koncentracija per 3 dienas sumažėjo iki pradinių reikšmių.

Palyginus losartano poveikį vartojant 20 ir 100 mg dozes su AKF inhibitoriaus poveikiu, nustatyta, kad losartanas dėl specifinio veikimo mechanizmo blokavo angiotenzino I ir II poveikį, nepaveikdamas bradikinino. AKF inhibitorius slopino atsaką į angiotenziną I ir padidino bradikinino aktyvumo sukelto poveikio sunkumą, nekeisdamas atsako į angiotenziną II sunkumo, kuris patvirtina farmakodinaminį skirtumą tarp AKF inhibitorių ir losartano.

Losartano antihipertenzinis poveikis, jo kiekis ir aktyvus metabolitas plazmoje didėja didėjant vaisto dozei. Tiek losartanas, tiek jo aktyvus metabolitas turi hipotenzinį poveikį.

Remiantis turimais tyrimų, kuriuose dalyvavo sveiki vyrai, duomenimis, vartojant losartano 100 mg dozę per burną, laikantis dietos, kurioje buvo daug druskos ir mažai druskos, medžiaga neturėjo įtakos glomerulų filtracijos greičiui (GFR), filtracijos frakcijai ir efektyviai inkstų plazmos srovei. Losartanas pasižymėjo natriureziniu poveikiu, kuris reikšmingiausias laikantis mažai druskos turinčios dietos, taip pat laikinai padidino šlapimo rūgšties išsiskyrimą per inkstus.

Pacientams, sergantiems hipertenzija ir be cukrinio diabeto, esant proteinurijai (mažiausiai 2 g / 24 val.), 8 savaites vartojusiems 50 mg losartano dozę, palaipsniui didinant paros dozę iki 100 mg, užfiksuotas proteinurijos sumažėjimas (42%) ir taip pat dalinis albumino ir imunoglobulino G (IgG) išsiskyrimas. Šios grupės pacientams filtracijos frakcija taip pat sumažėjo ir GFR stabilizavosi.

Hipertenzija sergančių pacientų po menopauzės, kurie 4 savaites vartojo 50 mg losartano per parą, vaisto poveikis sisteminiam ir inkstų prostaglandinų (PG) lygiui neatskleistas.

Vaistas, vartojamas prieš valgį (nevalgius), paros dozėmis iki 150 mg, nesukėlė kliniškai reikšmingų trigliceridų, bendro cholesterolio (CS) ir didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL) koncentracijos pokyčių, taip pat neveikė gliukozės kiekio kraujyje. Veiklioji priemonė sumažino šlapimo rūgšties kiekį kraujyje (paprastai mažiau nei 0,4 mg / dL), kuris buvo palaikomas ilgalaikio gydymo metu.

12 savaičių trukmės lygiagrečio tyrimo metu pacientams, sergantiems NYHA II - IV funkcinės klasės kairiojo skilvelio nepakankamumu, vartojantiems diuretikų ir (arba) širdies glikozidų, losartanas buvo lyginamas vartojant 2,5 paros dozes; 10, 25 ir 50 mg su placebo efektu. Viso tyrimo metu vaistas, vartojamas 25 ir 50 mg dozėmis, parodė teigiamą neurohormoninį ir hemodinaminį aktyvumą. Losartanas prisidėjo prie širdies indekso padidėjimo ir pleišto slėgio sumažėjimo plaučių kapiliaruose, taip pat susilpnino bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą (OPSR), sumažėjo vidutinis sisteminis kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis (HR). Šiems pacientams arterinės hipotenzijos dažnis priklausė nuo dozės. Neurohormoninis poveikis buvo sumažėjęs noradrenalino ir aldosterono kiekis kraujyje.

Amlodipinas (papildomas farmakologinis poveikis)

Amlodipino vartojimas terapinėmis dozėmis pacientams, sergantiems hipertenzija, sukelia kraujagyslių išsiplėtimą ir dėl to sumažėja kraujospūdis gulint ir stovint. Šis hipotenzinis veikliosios medžiagos poveikis nėra susijęs su reikšmingais širdies ritmo ar katecholamino kiekio plazmoje pokyčiais ilgalaikio gydymo metu. Nors tyrimų metu į veną (iv) suleidus vieną kartą, pastebėtas kraujospūdžio sumažėjimas ir širdies susitraukimų dažnio padidėjimas, pakartotinis geriamasis vaisto poveikis pacientams, kurių kraujospūdis normalus ir krūtinės angina, reikšmingų širdies ritmo ar kraujospūdžio pokyčių nesukėlė.

Ilgą laiką geriant amlodipiną 1 kartą per parą, jo antihipertenzinis poveikis stebimas mažiausiai 24 valandas. Veikliosios medžiagos kiekis kraujo plazmoje koreliuoja su hipotenziniu poveikiu tiek jauniems, tiek pagyvenusiems pacientams. Kraujospūdžio sumažėjimo rodikliai vartojant amlodipiną taip pat yra susiję su jo padidėjimo sunkumu, pastebėtu prieš gydymą. Pacientams, kuriems DBP yra 105-114 mm Hg. Art. (Vidutinio sunkumo AH) antihipertenzinis poveikis buvo maždaug 50% didesnis nei pacientams, kurių DBP buvo 90–104 mm Hg. Art. (Lengvo sunkumo AH). Pacientams esant normaliam kraujospūdžiui, jo kliniškai reikšmingas pokytis nebuvo užfiksuotas.

Pacientams, sergantiems hipertenzija normalaus inkstų aktyvumo fone, skiriant amlodipino terapinėmis dozėmis, susilpnėjo inkstų kraujagyslių atsparumas, padidėjo efektyvi inkstų plazmos srovė ir padidėjo GFR, nekeičiant filtracijos frakcijos ar proteinurijos.

Pacientams, vartojantiems amlodipiną, esant normaliai skilvelio funkcijai, širdies hemodinamikos parametrai ramybės būsenoje ir fizinio krūvio metu parodė, kad širdies indeksas padidėjo nežymiai, be reikšmingo slėgio padidėjimo greičio pokyčio kairiojo skilvelio ertmės kraujo išstūmimo fazės pradžioje arba kairiojo skilvelio / galinio taško DBP tūrio. Remiantis hemodinamikos parametrų vertinimu, gydomosiomis dozėmis veiklioji medžiaga sveikiems savanoriams neparodė neigiamo inotropinio poveikio, net vartojant kartu su β adrenoblokatoriais. Tuo pačiu metu panašūs rezultatai buvo pastebėti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu kompensacijos fazėje, arba sveikiems pacientams, vartojantiems vaistus, kurie turi ryškų neigiamą inotropinį poveikį.

Amlodipinas neveikė sveikų savanorių atrioventrikulinio laidumo (AV laidumo) ar sinoatrialinio mazgo funkcijos. Lėtinės stabilios krūtinės anginos įvedimas į veną 10 mg doze reikšmingai nepaveikė AH ir HV laidumo bei sinusinio mazgo atsistatymo laikotarpio po širdies stimuliacijos. Panašūs rezultatai buvo pastebėti pacientams, vartojantiems amlodipiną kartu su β blokatoriais. Tyrimų su pacientais, sergančiais hipertenzija ar krūtinės angina, kartu vartojant amlodipiną su β blokatoriais, nepageidaujamo poveikio elektrokardiogramos (EKG) parametrams nepastebėta. Pacientams, sergantiems krūtinės angina, amlodipino vartojimas neturėjo įtakos EKG intervalams ir nesukėlė didesnio AV blokavimo laipsnio.

Farmakokinetika

Losartanas

Išgėrus vaisto, jis gerai absorbuojamas ir patiria pirmojo praėjimo per kepenis poveikį, susidarant vienam aktyviam karboksilintam metabolitui ir kitiems neaktyviems metabolitams. Losartano tablečių pavidalu sisteminis biologinis prieinamumas yra apie 33%. Losartanas ir jo aktyvus metabolitas vidutiniškai pasiekia Cmax 1 ir 3-4 valandas po vartojimo. Maisto vartojimas neturi kliniškai reikšmingo poveikio medžiagos koncentracijai plazmoje.

Losartanas ir jo aktyvus metabolitas su plazmos baltymais (daugiausia su albuminu) jungiasi mažiausiai 99%. Losartano pasiskirstymo tūris (V _d) yra 34 litrai. Remiantis tyrimų su gyvūnais duomenimis, medžiaga praktiškai nepraeina per kraujo ir smegenų barjerą (BBB). Vartojant 100 mg dozę 1 kartą per parą, losartano ir jo pagrindinio metabolito plazmoje nesikaupia ryškus kaupimasis. Išgėrus losartano iki 200 mg dozėmis, medžiagos ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetika yra tiesinė.

Kai losartanas vartojamas į veną arba per burną, apie 14% jo dozės biotransformuojama į aktyvų metabolitą. Išgėrus arba sušvirkštus į veną ¹⁴ C losartano (pažymėto radioaktyviąja anglimi), kraujo plazmos radioaktyvumą pirmiausia lemia jame esantis losartanas ir aktyvus jo metabolizmo produktas. 1% tirtų tiriamųjų pavertė losartaną aktyviuoju metabolitu vidutiniškai nežymiai. Be pastarojo susidarymo, metabolinės losartano transformacijos metu susidaro du pagrindiniai biologiškai neaktyvūs metabolitai, susidarantys hidroksilinant butilo šoninę grandinę, ir vienas nepilnametis - N-2-tetrazolo gliukuronidas.

Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra maždaug 600 ir 50 ml / min., O inkstų klirensas yra atitinkamai apie 74 ir 26 ml / min. Vartojant per burną, losartanas išsiskiria per inkstus nepakitęs - apie 4% dozės ir aktyvaus metabolito pavidalu - apie 6% dozės. Losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje mažėja polieksponentiškai, galutinis pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra atitinkamai maždaug 2 ir 6–9 valandos. Losartanas ir jo metabolitas su tulžimi išsiskiria per inkstus ir per žarnyną. Išgėrus ¹⁴ C losartano vyrams, vidutiniškai 35% radioaktyvumo nustatoma šlapime ir 58% išmatose, sušvirkštus į veną, maždaug 43% radioaktyvumo yra šlapime ir 50% išmatose.

Moterų hipertenzijos atveju losartano koncentracija plazmoje buvo 2 kartus didesnė nei vyrų. Aktyvaus metabolito kiekis kraujyje vyrams ir moterims buvo vienodas. Tačiau šis farmakokinetikos skirtumas neturi klinikinės reikšmės.

Amlodipinas

Išgėrus amlodipino terapinėmis dozėmis, jo Cmax pastebimas po 6-12 valandų. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 64–90% geriamosios dozės. Amlodipino biologinis prieinamumas nepriklauso nuo tuo pačiu metu vartojamo maisto.

Tyrimo laikotarpiu nustatyta, kad pacientams, sergantiems hipertenzija, maždaug 93% cirkuliuojančio amlodipino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Vartojant per parą, amlodipino pusiausvyrinė koncentracija (Css) plazmoje pastebima po 7–8 dienų.

Maždaug 90% amlodipino metabolizuojama kepenyse iki neaktyvių metabolitų, maždaug 10% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus nepakitusi ir 60% metabolitų pavidalu.

Amlodipinas pašalinamas iš plazmos dviem fazėmis, galutinė T _1/2 fazė gali svyruoti nuo 30 iki 50 valandų.

Vartojimo indikacijos

Lozap AM rekomenduojamas hipertenzijai gydyti tuo atveju, kai pacientams yra skiriamas kombinuotas gydymas.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• amžius iki 18 metų;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• sunkus kepenų nepakankamumas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę);
• šokas (įskaitant kardiogeninį);
• sunki arterinė hipotenzija (SBP mažesnė nei 90 mm Hg);
• hemodinamiškai nestabilus širdies nepakankamumas po ūmaus miokardo infarkto;
• kairiojo skilvelio ištekėjimo trakto obstrukcija (įskaitant sunkią aortos stenozę);
• sutrikusi inkstų funkcija, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 20 ml / min., arba reikia gydyti hemodialize;
• kartu vartoti su aliskirenu ar aliskireno turinčiomis medžiagomis pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) sutrikusia inkstų funkcija (GFG mažesnis nei 60 ml / min / 1,73 m ²);
• padidėjęs jautrumas bet kuriai iš vaisto sudedamųjų dalių.

Giminaitis (Lozap AM tabletes reikia vartoti labai atsargiai):

• hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija;
• širdies nepakankamumas kartu su sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu arba gyvybei pavojinga aritmija (dėl nepakankamos losartano vartojimo patirties);
• išeminė širdies liga (ŠKL), smegenų kraujagyslių ligos (nes labai sumažėjęs kraujospūdis gali sukelti miokardo infarkto ar insulto vystymąsi);
• nestabili krūtinės angina ar miokardo infarktas;
• sunkus širdies nepakankamumas (NYHA III - IV funkcinė klasė);
• arterinė hipotenzija;
• sergančio sinuso sindromas (SSS);
• aortos / mitralinė stenozė;
• vieno inksto arterijos stenozė arba dvišalė inkstų arterijų stenozė (dėl losartano gali padidėti šlapalo kiekis kraujyje ir kreatinino koncentracija serume);
• inkstų nepakankamumas;
• būklė po inkstų transplantacijos (dėl nepakankamos naudojimo patirties);
• hiperkalemija;
• kepenų nepakankamumas (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę);
• angioneurozinės edemos požymių istorija;
• pirminis hiperaldosteronizmas (jei antihipertenziniai vaistai, veikiantys slopinant RAAS, nesukelia teigiamo atsako į gydymą);
• vandens ir elektrolitų pusiausvyros pažeidimai;
• kartu vartojamas su CYP3A4 izofermento induktoriais ir inhibitoriais;
• sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris (BCC), pavyzdžiui, gydant didelėmis diuretikų dozėmis (padidėja simptominės arterinės hipotenzijos išsivystymo rizika).

Lozap AM, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Lozap AM tabletės geriamos, nepaisant valgymo laiko, užgeriant pakankamu kiekiu vandens. Vaistas gali būti vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Pacientai, kuriems nepavyko tinkamai kontroliuoti kraujospūdžio, vartojant losartaną ar amlodipiną kaip monoterapinius vaistus, gali pereiti prie kombinuoto gydymo Lozap AM. Vaistą reikia vartoti kartą per parą, po 1 tabletę, didžiausia dozė yra 5 + 100 mg 1 kartą per 24 valandas.

Lozap AM 5 + 50 mg rekomenduojama vartoti pacientams, kuriems nepavyko tinkamai kontroliuoti kraujospūdžio, kai monoterapija vartojama 5 mg amlodipino arba 50 mg losartano dozė.

Lozap AM 5 + 100 mg rekomenduojama vartoti pacientams, kuriems nepavyko tinkamai kontroliuoti kraujospūdžio, kai losartano dozė buvo 100 mg arba Lozap AM 5 + 50 mg. Pacientai, vartojantys amlodipiną ir losartaną kaip atskirus vaistus, gali pereiti prie Lozap AM (kurio sudėtyje yra tos pačios amlodipino ir losartano dozės), kad būtų geriau laikomasi gydymo.

Jei Lozap AM būtina pacientams, kurių BCC yra sumažėjęs, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ar senyviems pacientams, prieš pradedant gydymą kombinuotu vaistu su fiksuotomis amlodipino ir losartano dozėmis, reikia atskirai pasirinkti šių veikliųjų medžiagų dozes.

Pacientams, kurių BCC yra sumažėjęs (įskaitant tuos, kurie gydomi didelėmis diuretikais), rekomenduojama vartoti pradinę losartano dozę po 25 mg 1 kartą per parą kaip monoterapinį vaistą, nes Lozap AM neturi dozės, į kurią būtų įtraukta 25 mg losartano.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų metu, gydant Lozap AM, užfiksuoti šie pažeidimai:

• CVS: retai - veido paraudimas, širdies plakimas, ortostatinė hipotenzija;
• nervų sistema: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - mieguistumas;
• virškinimo traktas (GIT): retai - pykinimas, dispepsija, diskomfortas pilve, refliuksinis ezofagitas;
• kvėpavimo sistema, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio organai: retai - dusulys;
• oda ir poodinis audinys: retai - dilgėlinė (generalizuota), niežulys (generalizuota);
• inkstai ir šlapimo takai: retai - pollakiurija;
• labirinto sutrikimai, klausos organas: retai - galvos svaigimas;
• bendri sutrikimai: retai - silpnumas, greito sotumo jausmas, diskomfortas krūtinės srityje, periferinė edema, krūtinės skausmas.

Nepageidaujami reiškiniai, pastebėti hipertenzija sergančių pacientų, vartojusių losartaną kaip monoterapiją, tyrimų metu, buvo šios reakcijos (daugeliu atvejų jos buvo lengvos, laikinos ir nereikalavo nutraukti gydymo):

• virškinimo sistema: pykinimas, dispepsija, viduriavimas;
• CVS: širdies plakimas, tachikardija;
• nervų sistema: nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas;
• raumenų ir kaulų sistema: nugaros skausmas, raumenų spazmai;
• kvėpavimo sistema: kosulys, faringitas, nosies gleivinės patinimas, sinusitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
• bendri sutrikimai: padidėjęs nuovargis, silpnumas, krūtinės skausmas, skrandžio skausmas, periferinė edema.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų su hipertenzija sergančių pacientų metu vienintelis šalutinis poveikis, susijęs su gydymu losartanu ir pastebėtas dažniau nei placebo grupėje, buvo galvos svaigimas. Mažiau nei 1% tyrimo dalyvių taip pat turėjo nuo dozės priklausomas ortostatines reakcijas. Esant hipertenzijai ir kairiojo skilvelio hipertrofijai, dažniausiai pastebimas silpnumas, astenija ir sisteminis / nesisteminis galvos svaigimas.

Po registracijos klinikinėje praktikoje užregistruotos nepageidaujamos losartano reakcijos yra šios:

• kraujodaros sistema: trombocitopenija (retai), anemija;
• virškinimo sistema: vėmimas, kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas (retai);
• nervų sistema: disgeuzija, migrena;
• raumenų ir kaulų sistema: artralgija, mialgija;
• kvėpavimo sistema: kosulys;
• lytiniai organai ir pieno liauka: erekcijos disfunkcija / impotencija;
• oda: odos paraudimas, odos niežėjimas, dilgėlinė, jautrumas šviesai;
• bendri sutrikimai: bendro diskomforto jausmas;
• padidėjusio jautrumo reakcijos: retai - anafilaksinės reakcijos ir angioneurozinė edema, išplitusi į gerklas ir ryklę, sukelianti kvėpavimo takų obstrukciją ir (arba) lūpų, veido, ryklės ir (arba) liežuvio angioneurozinę edemą (daugeliui pacientų anamnezėje pasireiškė angioneurozinė edema gydymo metu su kitais vaistai, įskaitant AKF inhibitorius); vaskulitas, įskaitant Šenleino purpurą - Genochas.

Dažniausias nepageidaujamas poveikis, pastebėtas pacientams atliekant monoterapijos amlodipino besilatu, vartojant mažiau kaip 10 mg 1 kartą per parą, fone, buvo galvos skausmas ir edema. Be to, placebu kontroliuojamuose tyrimuose daugiau nei 1% pacientų padidėjo nuovargis, pykinimas, pilvo skausmai ir mieguistumas, kurie neturėjo ryškių ryšių su doze.

Šalutinis poveikis, pastebėtas amlodipino besilato vartojimo tyrimų metu arba po registracijos (priežastinis ryšys nežinomas), buvo šios:

• centrinė ir periferinė nervų sistema: drebulys, galvos sukimasis, parestezija, hipestezija, periferinė neuropatija;
• CVS: krūtinės skausmas, laikysenos galvos svaigimas, išeminiai periferinių kraujagyslių pažeidimai, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, posturalinė hipotenzija, sinkopė, tachikardija, bradikardija, aritmija (įskaitant skilvelinę tachikardiją ir prieširdžių virpėjimą), vaskulitas;
• psichikos sutrikimai: per didelis jaudrumas, nemiga, seksualinė disfunkcija (vyrams ir moterims), nerimas, neįprasti sapnai, depresija, nuasmeninimas;
• autonominė nervų sistema: burnos džiūvimas, padidėjęs prakaitavimas;
• jutimo organai: spengimas ausyse, akių skausmas, regos sutrikimas, diplopija, konjunktyvitas;
• kvėpavimo sistema: kraujavimas iš nosies, dusulys;
• kraujodaros organai: purpura, leukopenija, trombocitopenija;
• virškinimo sistema: dantenų hiperplazija, vidurių pūtimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, anoreksija, disfagija, dispepsija, pankreatitas;
• raumenų ir kaulų sistema: raumenų mėšlungis, artralgija, mialgija, artrozė;
• šlapimo sistema: dažnas šlapinimasis, nikturija, šlapinimosi sutrikimai;
• oda: niežulys, bėrimas, angioneurozinė edema, makulopapulinis bėrimas, eriteminis bėrimas, daugiaformė eritema;
• medžiagų apykaitos ir mitybos sutrikimai: troškulys, hiperglikemija;
• bendri sutrikimai: veido odos paraudimas, kūno svorio padidėjimas / sumažėjimas, standumas, nugaros skausmas, negalavimas, skausmas, astenija, alerginė reakcija.

Šie šalutiniai poveikiai buvo labai reti: odos drėgmė ir temperatūros sumažėjimas, odos sausumas / depigmentacija, dermatitas, alopecija, dilgėlinė, ataksija, raumenų trūkčiojimas, raumenų silpnumas, migrena, padidėjęs kraujospūdis, sujaudinimas, apatija, amnezija, kosulys, rinitas, parosmija, poliurija, dizurija, padidėjęs apetitas, skonio sutrikimas, dažnas laisvas išmatos, gastritas, apgyvendinimo sutrikimas, kseroftalmija, ritmo sutrikimai, širdies nepakankamumas, ekstrasistolija. Be to, gydant amlodipino besilatą po registracijos, pastebėta gelta ir padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (daugiausia dėl cholestazės ar hepatito), kai kuriais atvejais gana sunkus ir reikalaujantis hospitalizacijos.

Perdozavimas

Nėra informacijos apie Lozap AM perdozavimą.

Informacija apie losartano perdozavimą yra ribota, greičiausiai esant šiai būklei, gali pasireikšti tachikardija ir ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, dėl parasimpatinės stimuliacijos gali atsirasti bradikardija. Terapija skiriama simptominė, hemodializė neveiksminga.

Amlodipino perdozavimo simptomai gali būti per didelis periferinis kraujagyslių išsiplėtimas, žymiai sumažėjęs kraujospūdis ir galimas refleksinės tachikardijos pasireiškimas. Yra pranešimų apie ilgalaikį ir ryškų sisteminį hipotenzinį poveikį, įskaitant mirtiną šoką. Perdozavus, prireikus paskirkite skrandį ir suvartokite aktyvintos anglies. Jei įvedama per didelė vaisto dozė, reikia stebėti kvėpavimą ir hemodinamines sąlygas bei dažnai matuoti kraujospūdį. Arterinės hipotenzijos atsiradimo fone būtina užtikrinti tinkamą skysčių vartojimą, paciento galūnėms pakelti aukštesnę padėtį ir atlikti kitas standartines hemodinamikos palaikymo priemones. Jei konservatyvios priemonės yra neveiksmingos, gali būti paskirtas fenilefrino ar kitų kraujagysles sutraukiančių vaistų įvedimas,priklausomai nuo šlapimo kiekio ir BCC.

Kalcio kanalų blokada pašalinama į veną infuzuojant kalcio gliukonatą. Hemodializės procedūra yra neveiksminga, nes amlodipinas labai jungiasi su plazmos baltymais.

Specialios instrukcijos

Kadangi losartanas 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams, sergantiems proteinurija, gali padidinti hiperkalemijos išsivystymo riziką, gydymo laikotarpiu neturėtumėte vartoti vaistų ir druskos pakaitalų, kuriuose yra kalio, prieš tai nepasitarę su gydytoju.

Gydant amlodipinu, esant III - IV ŠN funkcinei klasei pagal NYHA ne išeminės genezės klasifikaciją, pastebėtas plaučių edemos dažnio padidėjimas, be to, kai nėra širdies nepakankamumo pasunkėjimo simptomų.

Duomenų, patvirtinančių Lozap AM saugumą ir veiksmingumą esant hipertenzinei krizei, nėra.

Pradėjus gydyti amlodipinu arba padidinus jo dozę, padidėja nestabilios krūtinės anginos ir ūminio miokardo infarkto išsivystymo grėsmė, ypač esant sunkiai hipertrofinei obstrukcinei kardiomiopatijai.

Gydymo amlodipinu laikotarpiu būtina palaikyti burnos higieną ir reguliariai lankytis pas odontologą, kad būtų išvengta kraujavimo, skausmo ir dantenų hiperplazijos.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Lozap AM įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitiems sudėtingiems mechanizmams tyrimas nebuvo atliktas. Tačiau reikia nepamiršti, kad terapijos laikotarpiu gali pasireikšti tam tikras nepageidaujamas poveikis, kuris gali neigiamai paveikti psichomotorinių reakcijų greitį ir susikaupimą.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Lozap AM vartoti draudžiama. Vaistai, tiesiogiai veikiantys RAAS, gali sukelti rimtą žalą ir žūti besivystančiam vaisiui. Nustačius nėštumą, vaistą reikia nedelsiant atšaukti. Jei reikia, pereikite prie alternatyvaus antihipertenzinio gydymo vaistais, kurių saugumas nėštumo metu yra patvirtintas.

Nepaisant to, kad Lozap AM vartojimo nėščioms moterims patirties nėra, ikiklinikinių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad losartanas gali sukelti rimtus embriono ir naujagimio sužalojimus bei vaisiaus mirtį. Manoma, kad šių reiškinių mechanizmas yra susijęs su poveikiu RAAS.

Losartano vartojimas II ir III nėštumo trimestrais sutrikdo inkstų veiklą ir padidina vaisiaus bei naujagimio sergamumą ir mirtingumą. Oligohidramnio atsiradimas gali būti susijęs su vaisiaus plaučių hipoplazija ir jo skeleto deformacijomis. Nepageidaujamos reakcijos, susijusios su losartano vartojimu naujagimiams, gali būti arterinė hipotenzija, kaukolės kaulų hipoplazija, anurija, inkstų nepakankamumas ir mirtis. Jei gydymas RAAS turinčiais vaistais II ir III nėštumo trimestrais negali būti pakeistas alternatyvia terapija, pacientas turi būti informuotas apie galimą pavojų vartoti šiuos vaistus vaisiui.

Gerai kontroliuojami ir tinkami amlodipino vartojimo nėščioms moterims tyrimai nebuvo atlikti.

Ar losartanas ir amlodipinas prasiskverbia į motinos pieną, nežinoma. Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti Lozap AM, žindymą reikia nutraukti.

Nėra informacijos apie losartano poveikį vaisingumui. Yra pranešimų apie grįžtamųjų biocheminių spermos galvos pokyčių atvejus, pastebėtus kai kuriems pacientams, vartojusiems BMCC. Klinikinių duomenų, reikalingų norint įvertinti galimą amlodipino poveikį vaisingumui, nepakanka.

Vaikų vartojimas

Vaikams ir paaugliams Lozap AM vartoti draudžiama, nes jaunesniems nei 18 metų pacientams vaistų saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas.

Naujagimiai, kurių motinos nėštumo metu vartojo ARA II (įskaitant losartaną), turi būti atidžiai stebimi, siekiant kontroliuoti hiperkalemiją, oliguriją ir arterinę hipotenziją. Jei tokiems vaikams nustatomos minėtos komplikacijos, skiriama simptominė terapija, skirta palaikyti inkstų perfuziją ir kraujospūdį. Norint išvengti hipotenzijos ir (arba) normalizuoti inkstų funkciją, gali prireikti kraujo perpylimo ar dializės.

Sutrikus inkstų funkcijai

Jei yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažesnis nei 20 ml / min.) Arba reikia gydyti hemodialize, Lozap AM vartoti draudžiama. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, gydyti šiuo vaistu nerekomenduojama. Atsargiai reikia vartoti vaistą nuo vieno inksto arterijos stenozės arba abipusės inkstų arterijų stenozės, inkstų nepakankamumo, būklės po inkstų transplantacijos. Pacientams, kuriems yra funkcinis inkstų funkcijos sutrikimas su CC, dozės koreguoti nereikia - 20-50 ml / min.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant sunkiam kepenų nepakankamumui (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) - Lozap AM vartoti draudžiama, pacientai, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), turėtų vartoti antihipertenzinį vaistą atsargiai.

Remiantis farmakokinetikos duomenimis, rodančiais reikšmingą losartano koncentracijos plazmoje padidėjimą pacientams, sergantiems kepenų ciroze, Lozap AM nerekomenduojamas pacientams, kuriems anksčiau buvo cirozė ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Jiems monoterapijoje reikia skirti losartaną mažomis dozėmis (po 25 mg 1 kartą per parą).

Atsižvelgiant į tai, kad amlodipinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse, pacientams, kurių kepenų veikla yra sutrikusi, T _1/2 yra 56 valandos. Jei pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, būtina vartoti amlodipiną, jo dozę rekomenduojama titruoti palaipsniui.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Atliekant klinikinius vyresnių nei 65 metų pacientų tyrimus, gydymo losartanu veiksmingumo ir saugumo požymių nerasta. Kadangi senyviems pacientams dėl sumažėjusio amlodipino klirenso plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) padidėja maždaug 40–60%, paprastai jį rekomenduojama pradėti vartoti 2,5 mg paros doze, tačiau nuo to laiko. Lozap AM sudėtyje yra 5 mg amlodipino, tokie pacientai turėtų vartoti amlodipiną kaip monoterapiją.

Vaistų sąveika

Lozap AM sąveikos su kitais vaistais tyrimas nebuvo atliktas.

Galimos losartano sąveikos reakcijos kartu su kitais vaistais / agentais:

• digoksinas, hidrochlorotiazidas, cimetidinas, varfarinas, fenobarbitalis: kliniškai reikšmingos sąveikos nenustatyta;
• rifampicinas: losartano kiekis kraujyje mažėja;
• eritromicinas: vartojant per burną, kliniškai reikšmingo poveikio losartano farmakokinetikai nėra;
• ketokonazolas: neveikiant losartano metabolizmui į veną prieš susidarant aktyviam metabolitui;
• flukonazolas (izofermento CYP2C9 inhibitorius): sumažėja aktyvaus losartano metabolito koncentracija; kartu vartojamo losartano ir izofermento CYP2C9 inhibitorių farmakodinaminė reikšmė netirta;
• triamterenas, spironolaktonas, amiloridas ir kiti kalį sulaikantys diuretikai; kalio papildai arba kalio druskos: gali padidėti kalio koncentracija serume;
• ličio preparatai: galimas ličio išsiskyrimo sumažėjimas; reikalauja kruopščiai stebėti ličio kiekį kraujyje;
• nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitorius: galbūt susilpnėjęs losartano antihipertenzinis poveikis; senyviems pacientams arba pacientams, kuriems yra dehidracija, įskaitant tuos, kurie vartoja diuretikus, vartojant šį derinį, galima grįžtamas inkstų funkcijos pablogėjimas, įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą; vaistų derinys reikalauja ypatingos priežiūros;
• dviguba RAAS blokada (vienu metu vartojami ARA II ir AKF inhibitoriai arba renino inhibitoriai - aliskirenas): padidėja arterinės hipotenzijos, hiperkalemijos, alpimo ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika, palyginti su monoterapija; reikia reguliariai stebėti inkstų funkciją, kraujospūdį ir elektrolitų koncentraciją kraujyje.

Galimos amlodipino sąveikos reakcijos kartu su kitais vaistais / agentais:

• digoksinas, fenitoinas, varfarinas, indometacinas: pagal in vitro tyrimus nepastebėta jokio poveikio šių vaistų prisijungimui prie kraujo plazmos baltymų;
• cimetidinas; antacidiniai vaistai, turintys magnio arba aliuminio hidroksido; greipfrutų sultys (240 ml): vartojant vieną pastarojo dozę, reikšmingo poveikio amlodipino farmakokinetikai nėra;
• atorvastatinas (vartojant 80 mg dozę): reikšmingų atorvastatino farmakokinetikos pusiausvyros parametrų pokyčių, pastebėjus daugkartinį kombinuotą 10 mg amlodipino dozę, nepastebėta;
• sildenafilis (vienkartinė 100 mg dozė): hipertenzijos fone amlodipino farmakokinetika neturi įtakos; vartojant tam tikrą derinį, kiekviena iš šių medžiagų nepriklausomai turi antihipertenzinį poveikį;
• takrolimuzas: padidėja jo koncentracijos plazmoje padidėjimo rizika; reikia stebėti šios medžiagos kiekį plazmoje;
• simvastatinas (vartojant 80 mg dozę): vartojant kartu su 10 mg amlodipino doze, simvastatino ekspozicija padidėja 77%; simvastatino paros dozė kartu su šiuo deriniu neturėtų būti didesnė kaip 20 mg;
• dantrolenas (injekcija į veną): padidėja aritmijos, žlugimo, hiperkalemijos ir sumažėjusio širdies ritmo rizika;
• ciklosporinas: galima padidinti jo koncentraciją; pacientams po inkstų transplantacijos plazmos ciklosporino Cmin padidėjo apie 40%; derinant su Lozap AM reikia stebėti ciklosporino Cmin;
• varfarinas: protrombino laikas nepadidėja;
• etanolis: reikšmingo poveikio jo farmakokinetikai nenustatyta;
• itrakonazolas, ketokonazolas, ritonaviras (stiprūs CYP3A4 izofermento inhibitoriai): amlodipino koncentracija plazmoje gali padidėti; reikalauja reguliariai stebėti arterinės hipotenzijos ir edemos simptomus;
• diltiazemas (vartojant 180 mg dozę), eritromicinas (izofermento CYP3A4 inhibitoriai): derinant diltiazemą su 5 mg amlodipinu, pastarojo AUC padidėja 1,6 karto, kai šis derinys skiriamas vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems hipertenzija; sveikiems savanoriams kartu su eritromicinu reikšmingo poveikio amlodipino AUC nėra, tačiau vyresnio amžiaus žmonėms gali būti užfiksuotas reikšmingas jo ekspozicijos pokytis;
• klaritromicinas (izofermento CYP3A4 inhibitorius): padidėja kraujospūdžio sumažėjimo grėsmė, reikalinga kruopšti medikų priežiūra;
• jonažolė rifampicinas (izofermento CYP3A4 induktoriai): reikšmingas poveikis amlodipino farmakokinetinėms savybėms nebuvo užfiksuotas; rekomenduojama reguliariai stebėti kraujospūdį.

Analogai

„Lozap AM“analogai yra Lortenza, Amzaar, Amozartan, Losartan, Sardip ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Lozap AM

„Lozap AM“apžvalgos dažniausiai yra teigiamos. Pacientai pažymi didelį vaisto veiksmingumą, lyginant su Lozap, kadangi Lozap AM yra dvi veikliosios medžiagos, jis skiriamas priėmimui esant sunkesnei hipertenzijai arba išsivysčius priklausomybei nuo Lozap. Remiantis apžvalgomis, vaistas teigiamai veikia CVS ir leidžia tinkamai kontroliuoti kraujospūdį.

„Lozap AM“kaina vaistinėse

Lozap AM pakuotės, kurioje yra 30 tablečių, kaina priklauso nuo dozės:

• Lozap AM 5 mg + 50 mg - 440–520 rublių;
• Lozap AM 5 mg + 100 mg - 530-700 rublių.

„Lozap AM“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Lozap AM 5 mg + 50 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 243 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Lozap AM 5 mg + 100 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 254 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Lozap AM“tabletės p.p. 5mg + 50mg 30 vnt. 424 r Pirkite

„Lozap AM“tabletės p.p. 5mg + 100mg 30 vnt. 495 RUB Pirkite

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!