Lozarelis
Lozarel: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Losarel
ATX kodas: C09CA01
Veiklioji medžiaga: losartanas (losartanas)
Gamintojas: LEK dd (Slovėnija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 28
Kainos vaistinėse: nuo 200 rublių.
Pirkite
Lozarel yra antihipertenzinis vaistas, angiotenzino II receptorių antagonistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas yra plėvele dengtų tablečių pavidalu: baltos su geltonu atspalviu arba baltos, apvalios, abipus išgaubtos, vienoje pusėje yra skiriamoji linija (30 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 3 kartoninėse dėžutėse ir Lozarel vartojimo instrukcijos).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: losartano kalis - 50 mg;
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, iš anksto želatinizuotas krakmolas;
- plėvelės apvalkalo sudėtis: makrogolis 400, hipromeliozė, titano dioksidas (E171), hipoprolozė, talkas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Lozarel yra antihipertenzinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra losartanas, kuris yra selektyvus angiotenzino II receptorių antagonistas (AT 1 tipas). Kraujagyslių lygiuosiuose raumenų audiniuose, širdies, antinksčių, inkstų audiniuose yra AT 1 receptorių, selektyvus angiotenzino II prisijungimas prie jų sukelia kraujagyslių susitraukimą, aldosterono išsiskyrimą ir lygiųjų raumenų dauginimąsi. Losartano ir jo farmakologiškai aktyvaus metabolito poveikis yra skirtas blokuoti visus fiziologiškai svarbius angiotenzino II poveikius, neatsižvelgiant į jo kilmę. Tuo pačiu metu losartanas neturi slopinamojo poveikio kinazei II, fermentui, kuris naikina bradikininą.
Klinikinio poveikio pasireiškimas pavartojus Lozarel yra viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas, aldosterono koncentracijos kraujyje sumažėjimas, sistolinio ir diastolinio kraujospūdžio (BP) sumažėjimas ir slėgis plaučių kraujotakoje. Be to, vaistas turi diuretikų poveikį, mažina antrinį krūvį, apsaugo nuo miokardo hipertrofijos atsiradimo, pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu - padeda padidinti fizinio krūvio toleranciją.
Vienos tabletės dozės fone maksimalus hipotenzinis poveikis pasiekiamas po 6 valandų, tada jis palaipsniui mažėja per 24 valandas. Po 21-42 dienų reguliariai vartojant Lozarel, pasireiškia didžiausias hipotenzinis poveikis. Neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF), netrukdo sunaikinti bradikinino, nesukelia šalutinio poveikio, netiesiogiai susijusio su bradikininu.
Sergant arterine hipertenzija be gretutinio cukrinio diabeto su proteinurija, tablečių vartojimas žymiai sumažina proteinuriją, imunoglobulinų G ir albumino išsiskyrimą.
Losartanas padeda stabilizuoti karbamido kiekį kraujo plazmoje, neveikia autonominių refleksų ir ilgą laiką neveikia norepinefrino kiekio kraujo plazmoje.
Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, iki 150 mg paros dozė neturi įtakos bendro cholesterolio, didelio tankio lipoproteinų cholesterolio ir trigliceridų kiekiui kraujo serume ar nevalgiusiai gliukozės kiekiui kraujyje nevalgius.
Farmakokinetika
Išgertas losartanas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Pirmojo praėjimo per kepenis metu jis metabolizuojamas karboksilinant, dalyvaujant CYP2C9 izofermentui ir susidarant aktyviam metabolitui. Sisteminis losartano biologinis prieinamumas yra maždaug 33%. Didžiausia Lozarel veikliosios medžiagos koncentracija (C max) kraujo serume pasiekiama maždaug po 1 valandos, o aktyviojo metabolito - po 3-4 valandų. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos losartano biologiniam prieinamumui. Vartojant iki 200 mg dozę, losartano farmakokinetika išlieka linijinė.
Susijungimas su plazmos baltymais (daugiausia su albuminu) - daugiau nei 99%.
V d (pasiskirstymo tūris) yra 34 litrai.
Beveik neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
Iki 14% per burną vartojamos losartano dozės paverčiama aktyviu metabolitu.
Losartano klirensas plazmoje yra 600 ml / min., Inkstų klirensas yra 74 ml / min., Jo aktyvus metabolitas yra atitinkamai 50 ml / min. Ir 26 ml / min.
Per inkstus nepakitusi pašalinama maždaug 4% aktyvaus metabolito pavidalu - iki 6% suvartotos dozės. Likusi dalis išsiskiria per žarnyną.
Galutinis nepakitusios veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos, o jos aktyvus metabolitas - iki 9 valandų.
Atsižvelgiant į 100 mg paros dozės Lozarel vartojimą, kraujo plazmoje šiek tiek kaupiasi losartanas ir jo aktyvus metabolitas.
Lengvo ar vidutinio sunkumo alkoholio kepenų cirozės atveju losartano koncentracija padidėja 5 kartus, o aktyviojo metabolito - 1,7 karto, palyginti su pacientais, neturinčiais šios patologijos.
Losartano koncentracija kraujo plazmoje pacientams, kurių kreatinino klirensas (CC) yra didesnis nei 10 ml / min, yra panaši į pacientų, kurių inkstų funkcija normali, koncentraciją. Kai CC yra mažesnė nei 10 ml / min., Bendros vaisto koncentracijos (AUC) vertė kraujo plazmoje padidėja maždaug 2 kartus.
Hemodializės metu losartanas ir jo aktyvus metabolitas iš organizmo nepašalinami.
Senyviems vyrams, sergantiems arterine hipertenzija, vaisto koncentracijos lygis kraujo plazmoje reikšmingai nesiskiria nuo panašių jaunų vyrų parametrų.
Moterims esant arterinei hipertenzijai, losartano koncentracija plazmoje yra 2 kartus didesnė nei vyrų. Aktyvaus metabolito kiekis yra panašus. Nurodytas farmakokinetikos skirtumas neturi klinikinės reikšmės.
Vartojimo indikacijos
- arterinė hipertenzija;
- lėtinis širdies nepakankamumas - su AKF inhibitorių vartojimo neveiksmingumu;
- arterinė hipertenzija pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio hipertrofija - siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų ir mirtingumo riziką;
- nefropatija sergant 2 tipo cukriniu diabetu - siekiant sumažinti proteinurijos ir hiperkreatininemijos išsivystymo riziką.
Kontraindikacijos
- sutrikęs gliukozės ar galaktozės absorbcijos sindromas, galaktozemija, laktozės netoleravimas;
- nėštumo laikotarpis;
- žindymas;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.
Lozarel tabletes reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, sutrikusi vandens ir elektrolitų pusiausvyra, sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris (BCC), inkstų nepakankamumas, abipusė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė.
Lozarel, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Lozarel tabletės geriamos nepriklausomai nuo valgio.
Rekomenduojama dozė:
- arterinė hipertenzija: pradinė ir palaikomoji dozė - 50 mg vieną kartą per parą. Kai kuriems pacientams nesant pakankamo klinikinio poveikio, dozę leidžiama padidinti iki 100 mg, šiuo atveju tabletės geriamos 1 arba 2 kartus per dieną. Kartu gydant didelėmis diuretikų dozėmis, Lozarel reikia pradėti vartoti po 25 mg (1/2 tabletės) 1 kartą per dieną;
- lėtinis širdies nepakankamumas: pradinė dozė - 12,5 mg (1/4 tabletės) kartą per parą, kas 7 dienas dozė padvigubėja, palaipsniui didinant iki 50 mg per parą, atsižvelgiant į vaisto toleravimą;
- 2 tipo cukrinis diabetas su proteinurija (siekiant sumažinti hiperkreatininemijos ir proteinurijos išsivystymo riziką): pradinė dozė yra 50 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į kraujospūdžio rodiklius gydymo metu, dozę galima padidinti iki 100 mg 1 arba 2 dozėmis;
- arterinė hipertenzija pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio hipertrofija (sumažinanti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų ir mirtingumo riziką): pradinė dozė yra 50 mg vieną kartą per parą, jei reikia, ją galima padidinti iki 100 mg.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (CC mažiau nei 20 ml / min.), Kuriems yra buvusi kepenų liga, dehidracija, vyresniems nei 75 metų ar dializės metu, reikia skirti pradinę Lozarel paros dozę - 25 mg (1/2 tabletės).
Šalutiniai poveikiai
- iš kvėpavimo sistemos: dažnai - viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, nosies užgulimas, nosies gleivinės patinimas, faringitas, dusulys, kosulys, bronchitas;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: kartais - nuo dozės priklausanti ortostatinė hipotenzija, širdies plakimas, kraujavimas iš nosies, tachikardija, aritmijos, krūtinės angina, bradikardija, vaskulitas, miokardo infarktas;
- nuo jutimų ir nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas, nuovargis, galvos svaigimas, nemiga, astenija; kartais - mieguistumas, miego sutrikimas, nerimas, atminties sutrikimai, migrena, periferinė neuropatija, drebulys, ataksija, parestezija, hipestezija, sinkopė, depresija, regos sutrikimas, konjunktyvitas, spengimas ausyse;
- iš virškinamojo trakto: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsiniai simptomai; kartais - burnos džiūvimas, skonio sutrikimas, dantų skausmas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, anoreksija, gastritas, kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - nugaros, krūtinės ir (arba) kojų skausmas, traukuliai, mialgija; kartais - artralgija, fibromialgija, artritas; retai - rabdomiolizė;
- iš imuninės sistemos pusės: kartais - dilgėlinės, niežėjimo, bėrimo, angioneurozinės edemos formos alerginių reakcijų išsivystymas;
- iš kraujodaros sistemos: kartais - eozinofilija, anemija, trombocitopeninė purpura, trombocitopenija;
- iš šlapimo sistemos: kartais - dažnas noras šlapintis, šlapimo takų infekcijos, sutrikusi inkstų funkcija;
- iš reprodukcinės sistemos: kartais - sumažėjęs libido, impotencija;
- dermatologinės reakcijos: kartais - padidėjęs prakaitavimas, sausa oda, kraujavimas į poodį, eritema, jautrumas šviesai, alopecija;
- laboratoriniai parametrai: dažnai - hiperkalemija; kartais - padidėjęs karbamido, likusio azoto ar kreatinino kiekis kraujo serume; labai retai - hiperbilirubinemija, vidutiniškai padidėjęs alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartato aminotransferazės (AST) aktyvumas;
- kiti: podagra.
Perdozavimas
Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, bradikardija.
Gydymas: priverstinė diurezė, simptominės terapijos paskyrimas. Hemodializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Reikėtų nepamiršti, kad vaistai, turintys įtakos RAAS sistemai (renino-aldosterono-angiotenzino sistemai), gali padidinti kreatinino ir karbamido koncentraciją serume esant dvišaliai inkstų arterijos stenozei arba vieno inksto arterijos stenozei.
Dehidratavusiems pacientams, prieš skiriant Losartan, būtina ištaisyti dehidraciją, tai sumažins simptominės arterinės hipotenzijos riziką.
Ilgą laiką vartojant losartaną, reikia reguliariai tikrinti kalio kiekį kraujo plazmoje.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Lozarel neturi įtakos paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones, įskaitant automobilį, ir dirbti su sudėtingais mechanizmais.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Lozarel vartoti draudžiama.
Vaikų vartojimas
Losartano vartojimo veiksmingumas ir saugumas jaunesniems nei 18 metų pacientams nebuvo nustatytas, todėl Lozarel negalima skirti vaikystėje ir paauglystėje.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientus, kuriems yra inkstų nepakankamumas, abipusė inkstų arterijos stenozė, vieno inksto arterijos stenozė, reikia būti atsargiems.
Rekomenduojama dozė sutrikus inkstų funkcijai (CC mažiau nei 20 ml / min.): Pradinė dozė - 25 mg (1/2 tabletės) kartą per parą.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Gydant pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia būti atsargiems.
Pradinė Lozarel paros dozė pacientams, kuriems anksčiau buvo kepenų liga, turėtų būti 25 mg (1/2 tabletės).
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Rekomenduojama dozė vyresniems nei 75 metų pacientams: pradinė Lozarel dozė yra 25 mg (1/2 tabletės) kartą per parą.
Vaistų sąveika
Galima sąveika su vaistais kartu vartojant Lozarel:
- hidrochlorotiazidas, digoksinas, varfarinas, cimetidinas, fenobarbitalis, ketokonazolas, eritromicinas: šie vaistai nesukelia farmakokinetinės sąveikos su losartanu;
- rifampicinas, flukonazolas: aktyvaus losartano metabolito kiekis kraujo plazmoje gali sumažėti vartojant rifampiciną ar flukonazolą;
- kalį sulaikantys diuretikai (įskaitant spironolaktoną, triamtereną, amiloridą), kalio preparatai, kalio turinčios druskos: padidėja hiperkalemijos rizika;
- NVNU (nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai), įskaitant acetilsalicilo rūgštį (paros doze 3 g ar daugiau), selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius: NVNU gali sumažinti vaisto veiksmingumą, sukelti grįžtamąjį inkstų funkcijos sutrikimą, įskaitant padidėjusį kalio kiekį plazmoje ir ūminį inkstų nepakankamumą, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi;
- ličio preparatai: padidėja kliniškai reikšmingo ličio koncentracijos padidėjimo kraujo plazmoje rizika, todėl losartano ir ličio derinys leidžiamas tik nuodugniai įvertinus naudą ir riziką, todėl kartu turėtų būti reguliariai stebimas ličio kiekis kraujo plazmoje;
- diuretikai, beta adrenoblokatoriai, simpatolitikai: pasireiškia papildomas poveikis.
Analogai
„Lozarel“analogai yra: Losartanas, Bloktranas, Lozapas, Kozaaras, Prezartanas, Lotoras, Agilosartanas, Lorista, Losakoras, Renicardas, Vasotenzas, Zisakaras.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Lozarelle
Pacientų ir specialistų atsiliepimai apie Lozarel yra teigiami. Gydytojai pažymi, kad vaistas, be antihipertenzinio poveikio, turi papildomą diuretikų poveikį. Priėmimas Lozarel sumažina apkrovą ir užkerta kelią miokardo hipertrofijos atsiradimui ir vystymuisi. Su lėtiniu širdies nepakankamumu padidėja gebėjimas atlaikyti fizinį krūvį.
Lozarel vartojimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir nefropatija, palengvina edemą.
„Lozarel“kaina vaistinėse
30 tablečių pakuotės „Lozarel“kaina gali svyruoti nuo 236 rublių.
Lozarel: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Lozarel 50 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 200 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
